Tratamentul antidiabetic urmareste un control glicemic echilibrat si de aceea trebuie sa tina seama de riscul aparitiei hipoglicemiei.

Optimizarea controlului glicemic se realizeaza treptat, iar evaluarea eficacitatii fiecarei trepte terapeutice se realizeaza la cel putin 3 luni cu ajutorul nivelului HbA1c. Principalele clase de antidiabetice orale: Sulfonilureicele stimuleaza secretia endogena de insulina prin inchiderea canalului de potasiu din celula beta pancreatica, riscul de hipoglicemie este semnificativ. Glibenclamid, 5-15 mg in 2-3 prize, se indica cand dieta este insuficienta, dar nu se impune instituirea tratamentului cu insulina. Se evita la pacientii cu afectare renala sau la cei subponderali, cu sensibilitate crescuta la insulina. De obicei se administreaza a jeun, dimineata.

Denumiri comerciale: Maninil, 5 mg Glibenclamid, 5 mg, Glibenclamid LPH 1.75 mg, 3.5mg.

Glipizid, 5-10 mg in priza unica, scade glicemia prin stimularea eliberarii insulinei din pancreas, efect care depinde de functionarea celulelor beta din insulele pancreatice. Stimuleaza secretia postprandiala de insulina. Poate imbunatati legarea insulinei de receptor sau poate creste numarul receptorilor Denumiri comerciale: Glucotrol XL , 5 mg, 10 mg, 20 mg, Glipizid LPH, 5 mg.

Gliclazid, 30-90 mg in priza unica, este indicat in diabetul non-acidocetozic, non-insulinodependent al adultului si al varstnicului, daca regimul prescris nu este suficient pentru reechilibrarea glucidica. Denumiri comerciale: Diaprel, Diaprel MR , Gliclazid LPH MR30, Esquel, Diabrezide, Glidiet

Glimepirid, 1- 4mg priza unica, scade nivelul glicemiei stimuland eliberarea de insulina din celulele beta pancreatice si crescand sensibilitatea tesuturilor periferice la insulina. Denumiri comerciale: Amaryl, Glempid , Glime Tad, Glimegamma, Glimepirid LPH, Glimepiride, Glimeran, Gliprex, Meglimid, Amyx

Gliquidona, 30 mg, stimuleaza celulele producatoare de insulina sa elibereze insulina specifica organismului respectiv. Se recomanda atunci cand metabolismul glucidelor nu mai poate fi reglat doar prin regim alimentar. Denumire comerciala: Glurenorm, Gliquidon LPH.

Reactii adverse: hipoglicemia, reactiile alergice, tulburarile hematologice (anemia hemolitica, trombocitopenia), tulburari gastrointestinale, modificarea testelor hepatice, crestere in greutate. Contraindicatie: insuficienta hepatica severa Biguanidele amelioreaza rezistenta la insulina, favorizand astfel efectul insulinei proprii. Actioneaza hipoglicemiant, crescand utilizarea periferica a glucozei si scazand resorbtia intestinala. In afara actiunii hipoglicemiante, mai are si actiune anorexianta, antilipidogena si fibrinolitica. Sunt intrebuintate si in combaterea obezitatii, deoarece scad pofta de mancare si grasimile circulante. Indicatia lor speciala este la diabeticii obezi.

Metformin, 500-2500 mg in 2-3 prize, se indica mai ales pacientilor supraponderali. Poate da reactii adverse gastro-intestinale, si este contraindicat prin riscul de acidoza renala, in caz de afectare renala, afectare hepatica clinic manifesta, insuficienta cardiaca severa, sarcina. In cazuri dificile, metformin poate fi utilizat in combinatie cu sulfoniluree producand astfel un efect sinergic

Denumiri comerciale: Siofor, Meguan, Metfogamma, Metformin, Metformin LPH, Glucophage, Diaformin, Diguan, Dipmet, Medifor,

Buformin, poate prezenta ca efecte adverse dupa 1-2 luni de tratament, astenie, scadere in greutate Denumire comerciala: Silubin.

Reactii adverse: hipoglicemia, cefalee, fatigabilitate, tinitus, vertij, agitatie, rash, diaree, gust metalic, anorexie, trombocitopenie, scaderea concentratiei de vitamina B12. Contraindicatii: insuficienta hepatica severa, insuficienta ventriculara stanga severa, insuficienta renala, insuficienta cardiaca, alcoolism, boli pulmonare cronice. Tiazolidindiona, realizeaza cresterea insulinosensibilitatii la nivel hepatic, muscular si al tesutului adipos. Nu trebuie administrate la pacientii cu insuficienta cardiaca, disfunctie sistolica asimptomatica ventriculara stanga. Glitazone, indicatia este diabetul zaharat de tip 2 mai ales in stadiile sale initiale, deci formele recent instalate, precum si indicatia de preventie a diabetului zaharat de tipul 2. Agonisti PPAR (peroxisome proliferator-activated receptor gamma), Rosiglitazona, 4-8 mg in priza unica, amelioreaza rezistenta la insulina prin metabolica a glucozei, cresterea activitatii kinazei receptorului insulinic si fosforilarii receptorului insulinic.

Denumire comerciala: Avandia Pioglitazona, reduce riscul de recurenta a infarctului miocardic la pacientii cu diabet zaharat tip 2 si infarct miocardic in antecedente, reduce semnificativ riscul sindromului coronarian acut la pacienti cu risc crescut de evenimente macrovasculare.

Denumire comerciala: Actos.

Reactii adverse: crestere in greutate, edeme, anemie Contraindicatie: insuficienta cardiaca. Meglitinide Glinide, stimuleaza insulinosecretia, non-sulfonilureice. Realizeaza o secretie insulinica cat mai apropiata de cea fiziologica. Au un timp de injumatatire scurt, pericolul de hipoglicemie fiind astfel redus si se administreaza doar la mesele principale, permitand astfel un orar mai flexibil al acestora. Repaglinida, 0,5 mg, 1 mg , 2 mg

Denumire comerciala: Novonorm, Nateglinidul, 60 si 120 mg

Denumirea comerciala: Starlix.

Inhibitori de alfa glucozidaza, inhibitori al absorbtiei glucidelor la nivel intestinal Acarboza are efecte hipoglicemiante eficiente atat in monoterapie cat si in asociere cu metformin, sulfonilureice sau insulina Denumire comerciala: Glucobay.

Reactii adverse: efectelor secundare digestive (flatulenta, diaree). Contraindicatie: tulburari intestinale cronice asociate cu tulburari specifice de digestie sau malabsorbtie, sarcina. Inhibitori de DPP-4 , inhiba degradarea GLP-1(hormoni peptidici glucagon-like), GIP(polipeptidul inhibitor gastric) si a altor hormoni care participa la echilibrul glicemic. Daca sunt administrate o singura data pe zi, folosite ca monoterapie sau in combinatii, reduc glicemia pre- si postprandiala si scaderea HbA1c. Sitagliptin Denumire comerciala: Januvia

Vildagliptine Denumire comerciala: Galvus

Combinatii: glibenclamid + metformin: Denumiri comerciale: Glibomet, Glucovance, Bidiab, Gliformin.

Rosiglitazona + metformin Denumire comerciala: Avandamet

In principiu diferentele dintre antidiabeticele orale, constau in propritetile lor farmacocinetice si durata de actiune. Se contraindica administrarea lor in conditiile: Stresul inaintea si in timpul unei interventii chirurgicale, Cetoza, Traume severe, Febra, Infectii, Sarcina, Diabet complicat cu episoade recurente de cetoacidoza, Diabet juvenil insulino-dependent, Functie renala, hepatica afectata, La pacientii in varsta, produse cu actiune lunga.

Antidiabetice orale, in cazul: Pacienti debilitati sau malnutriti, Alaptare, Copii, Pacienti in varsta, datorita sensibilitatii la hipoglicemiantele orale, Sindromul X, pierzandu-se controlul glicemiei., Glucobay, comprimate Compozitie 1 comprimat de Glucobay 50 contine 50 mg acarboza. 1 comprimat de Glucobay 100 contine 100 mg acarboza. Excipienti: Celuloza microcristalina, dioxid de siliciu cu grad inalt de dispersie, stearat de magneziu, amidon. Actiune terapeutica Inhbitor a-glucosidaza. Terapie adjuvanta insotita de regim alimentar la pacientii diabetici. Acarboza este un inhibitor competitiv al stadiului final al digestiei glucidelor. Acest efect inhibitor, reversibil intarzie absorbtia glucozei din

polizaharide, oligozaharide si dizaharide. Acarboza inhiba activitatea enzimatica datorita afinitatii crescute pentru glucozidazele din intestinul subtire: afinitatea acarbozei pentru zaharaza este de 11.000 pana la 15.000 ori mai mare decat a zaharozei, rezultand o reducere a maximului glice-miei (peak) si insulinei serice postprandial. Contraindicatii Hipersensibilitate la acarboza si/sau excipienti. Deoarece informatiile asupra efectelor si tolerantei la copii si adolescenti sunt insuficiente, Glucobay nu trebuie folosit la pacienti sub 18 ani. Tulburari intestinale cronice asociate cu tulburari specifice de digestie sau malabsorbtie. Stari patologice care se pot agrava ca urmare a formarii de gaz in cantitati crescute in intestin. (de ex.: Sindrom Roemheld, hernii mari, obstructii intestinale si ulcere intestinale). Glucobayul nu trebuie administrat in timpul sarcinii deoarece nu exista informatii despre folosirea la femeile gravide. Dupa administrarea de acarboza marcata radioactiv la sobolani in perioada de lactatie, o cantitate mica de produs radioactiv s-a regasit in lapte. Nu exista date corespondente la om. Totusi, deoarece efectele induse de acarboza prin lapte la sugari nu sunt excluse, in principiu nu se recomanda prescrierea Glucobayului in timpul alaptarii. Glucobay nu trebuie folosit la pacientii cu afectare renala severa (clearance la creatinina< 25 ml/min). Precautii Cresteri asimptomatice ale enzimelor hepatice pot sa apara in cazuri izolate in special la doze mai mari. De aceea, cand este necesar, valorile enzimelor hepatice ale pacientului trebuie monitorizate pentru primele 6 pana la 12 luni de tratament. Efectele sunt reversibile dupa intreruperea tratamentului cu Glucobay. Interactiuni: Zaharoza (zaharul) si alimentele continand zaharoza pot sa produca adesea disconfort abdominal sau chiar diaree in timpul tratamentului cu Glucobay ca urmare a procesului crescut de fermentatie a glucidelor in colon. Glucobay are un efect antihiperglicemic, dar nu produce el insusi hipoglicemie. Daca Glucobay este prescris impreuna cu medicamente continand sulfoniluree sau metformin, sau impreuna cu insulina, o scadere a valorilor glicemiei pana la hipoglicemie poate necesita o scadere adecvata a dozei de sulfoniluree, metformin sau insulina. Daca apare o hipoglicemie acuta trebuie avut in vedere ca zaharoza (zaharul) este descompusa in fructoza si glucoza mult mai lent in timpul tratamentului cu Glucobay; pentru acest motiv zaharoza nu este indicata pentru inlaturarea hipoglicemiei, ci trebuie folosita glucoza. Deoarece poate influenta actiunea acarbozei, administrarea simultana de antiacide, colestiramina, absorbanti intestinali, enzime digestive si Glucobay trebuie evitata. Reactii adverse Frecvent flatulenta si garguimente, ocazional diaree si distensie abdominala si mai rar dureri abdominale. Aceste efecte adverse pot fi severe si pot fi confundate cu simptome "ileus-like"/de ileus. Daca nu se respecta regimul diabetic, efectele adverse intestinale se pot intensifica. Daca apar simptome suparatoare, in ciuda respectarii regimului alimentar, trebuie informat medicul si doza redusa temporar sau permanent. In cazuri individuale pot aparea reactii de hipersensibilitate cutanate de ex.: eritem, exantem si urticarie. Foarte rar, s-au descris cazuri de hepatita si/sau icter. Mod de administrare Comprimatele de Glucobay trebuie inghitite intregi cu putin lichid inainte de mese sau impreuna cu alimentele la inceputul mesei. Nu exista o perioada limita de administrare a Glucobayului. Recomandari: O respectare stricta a regimului alimentar pentru diabet este desigur imperios necesara la administrarea de Glucobay. Administrarea regulata a Glucobayului nu trebuie intrerupta fara consultarea prealabila a medicului, deoarece poate duce la o crestere a glucozei sanguine. Glucobay nu produce hipoglicemie la pacientii care au numai regim alimentar. Daca apar simptome de hipoglicemie in timpul tratamentului cu Glucobay la pacientii tratati cu insulina ca urmare a necesitatii reducerii dozei de insulina, sau la pacientii tratati cu sulfoniluree sau metformin, trebuie administrata glucoza nu zaharoza (zahar). Tratamentul cu Glucobay trebuie inscris in carnetul medical al diabeticului. Dozare: Doza trebuie adaptata de catre medic pentru fiecare pacient in parte, deoarece eficienta si toleranta variaza de la o persoana la alta. In cazul in care nu este altfel prescris, doza recomandata este urmatoarea: Initial- 31 comprimat de 50 mg acarboza/zi sau 31/2 comprimat de 100 mg acarboza/zi pana la 3 2 comprimate de 50 mg acarboza/zi sau 3 1 comprimat de 100 mg acarboza/zi. O crestere in continuare a dozei la 3 200 mg acarboza/zi poate fi ocazional necesara.

Doza poate fi crescuta dupa 4-8 saptamani si daca pacientii nu prezinta un raspuns clinic adecvat chiar mai tarziu in timpul tratamentului. Daca apar acuze dureroase in ciuda respectarii regimului diabetic doza nu trebuie crescuta si in anumite cazuri chiar redusa. Doza medie este 300 mg acarboza/zi (echivalent cu 3 2 comprimate de Glucobay 50/zi sau 3 1 comprimat de Glucobay 100/zi). Pacientii care primesc 3 200 mg necesita o monitorizare atenta (vezi Precautii).