Clasa

Reprezentanti si denumirea comerciala in paranteza

Locul unde actioneaza
Mecanism de actiune
Cum se elimină
cum se da (asociat/neasociat cu mancarea, program)
in ce cazuri nu se da
scade/creste in greutate?
reactii adverse
cu ce se asociaza

1. Biguanide
Reprezentanți: METFORMIN (GLUCOPHAGE), METFORMIN CU ELIBERARE PRELUNGITĂ (GLUMETZA).

Acționează pe ficat.

Mecanism – reduce gluconeogeneza hepatică, dar are și efect de sensibilizare celulară la insulină la
nivelul ficatului, mușchiului scheletic, endoteliu, țesut adipos și ovar. El scade gluconeogeneza cu 1/3, în
condițiile în care la pacienții cu diabet de tip 2, gluconeogeneza este de obicei de 2-3 ori mai crescută
decât normalul.

Se dă de obicei în timpul meselor (cel cu EP se dă doar la cină).

Este antidiabeticul oral folosit de primă intenție (2017, American Diabetes Association și American
College of Physicians).
Efecte în diabetul zaharat propriu-zis:
- scade riscul apariției complicațiilor cardiovasculare;
- scade necesarul de insulină în diabetul de tip 1, însă cu risc asociat de hipoglicemie;
- este cel mai potent antidiabetic oral, alături de repaglinidă.
Este indicat și în:
- tratamentul pre-diabetului, deși se pare că în acest caz funcționează mai bine dieta și exercițiul
fizic;
- sarcină – este la fel de eficient ca insulina, atât pentru mamă, cât și pentru făt.
- sindromul ovarului polichistic – crește rata de născuți vii, dar nu scade riscul de avort; este
indicat mai degrabă la femeile cu amenoree și infertilitate, când alte tratamente nu au efect.
- contracararea, mai ales primară, a creșterii în greutate datorată tratamentului cu Clozapină și
Olanzapină.

Se elimină urinar(90%).

Contraindicații:
1) IRC stadiul 4 (RFG <30 ml/min/1.73 m^2);
2) Hipersensibilitate la Metformin;
3) Stare de acidoză metabolică, fie ea acută sau cronică, inclusiv cetoacidoza diabetică, cu comă sau fără.
Contraindicații relative:
- insuficiență renală mai puțin severă;
- vîrstă peste 65 de ani;
- insufiență hepatică;
- stări hipoxice (incluzând insuficiența cardiacă);
 - ingestia amsivă de alcool;
- asocierea cu inhibitori de anhidrază carbonică;
- asocierea cu substanțe de contrast pe bază de iod;
- în preajma timpilor operatori, în cadrul unor intervenții chirurgicale.

Efect asupra masei corporale – indiferent.

Efecte adverse
1) Digestive – diaree, gust metalic, grețuri, malabsorbția vitaminei B12.
2) Acidoza lactică – se acumulează lactatul, substrat pentru gluconeogeneză, prin inhibarea captării de
către ficat.
3) Alte efecte – tahicardie, somnolență și extrem de rar, hipo, chiar hiperglicemie.
Supradozajul se manifestă prin aceste simptome. Dozarea poate fi făcută în plasmă, sânge sau ser,
adesea prin metode cromatografice. Rezolvarea supradozajului se face fie prin tratament suportiv, fie
prin tratamente extracorporeale (plasmafereză) în cazurile severe de intoxicație.

Doza
Forme cu eliberare rapidă – 500 mg, 850 mg, 1000 mg.
Forme cu eliberare prelungită – 500 mg, 750 mg, 1000 mg.

Asocieri
METFORMIN + ROSIGLITAZONĂ (AVANDAMET), METFORMIN + PIOGLITAZONĂ (ACTOPLUS MET,
PIOMET, POLITOR)
METFORMIN + SITAGLIPTIN, METFORMIN + SAXAGLIPTIN (KOMBOGLYZE)
METFORMIN + GLIPIZIDE (METAGLIP), METFORMIN + GLIBENCLAMID (GLUCOVANCE)
METFORMIN + REPAGLINIDE (PRANDIMET)