TEMA:TRATAMENTUL ORAL AL

DIABETULUI ZAHARAT!
A elaborat:Puscas Nina
Grupa:M1821
CINE TREBUIE SĂ ADMINISTREZE
PREPARATELE ANTIDIABETICE ORALE (ADO)?
Este cunoscut faptul că dacă pacienţii diabetici ar
respecta cu stricteţe regimul alimentar şi ar efectua
regulat exerciţii fizice, fiecare al treilea nu ar necesita
preparate hipoglicemiante.
GRUPELE DE PREPARATE
ANTIDIABETICE ORALE:
1.Insulinosecretagoge: – sulfonilureice: Glibenclamid,
Glimepirid, Gliclazid, Glipizid, Glicvidon. –
nonsulfonilureice (glinide): Repaglinid, Nateglinid.
2. Insulinosensibilizante: – biguanide: Metformina. –
tiazolidindione :Rosiglitazona, Pioglitazona.
3. Preparate ce scad absorbţia intestinală de glucoză –
Inhibitori de α-glucozidază:Acarboza (Glucobai),
Glycofit.

4. Preparate noi: Incretinomimetice

SULFONILUREICELE
Sulfonilureicele – preparate ce stimulează secreţia de
insulină de către celulele β-panceatice.
Se administrează înaintea meselor, absorbţia lor fiind
influienţată de mai mulţi factori, fiind micşorată la
vîrstnici, în hiperglicemii, în cazul dietei bogate în fibre
alimentare.
Dacă doza zilnică este >50% din doza maximală, este
fracţionată în mai multe prize.
Indicaţii:
Pacienţi cu DZ tip 2 normoponderali sau cu greutate
scăzută.
Monoterapie sau terapie combinată.
CONTRAINDICAŢII:
 DZ1
 Patologie pancreatică severă
 Cetoacidoză

 Insuficienţă hepatică si renală severă Sarcina şi lactaţia

 Leucopenie şi trombocitopenie

 Coronarospasm

Efecte adverse:
Dereglări gastro-intestinale
Reacţii alergice
Agranulocitoză
Trombocitopenie
Anemie hemolitică
Creştere ponderală
Hipoglicemie
Glipizid (Minidiab, Glucotrol) 2,5-20 mg/zi, 2-3 ori/zi,
înainte de mese
Gliclazid (Diabeton) de 2-3 ori/zi, cu 30 min. înainte de
masă.
Diabeton MR (Franţa) – efect protectiv asupra vaselor
sanguine (scade stresul oxidativ), scade riscul
hipoglicemiilor (legătură reversibilă cu receptorii). D max
120 mg/zi, 4 tab dimineaţa. Durata de acţiune – 24 ore.
Este inofensiv pentru vîrstnici, pacienţii cu boli cardiace
şi renale.
Gliquidon (Glurenorm) – durată scurtă de acţiune, D max 120 mg/z x
2 ori/zi, înainte de mese. Eliminare minimală cu urina. Este
preparatul de elecţie pentru virstnici, persoanele cu boli renale, cu
prevalenţa glicemiilor postprandiale.

Glimepirid (Amaryl) – SU gen. III. Formează o legătură reversibilă cu

receptorii β-celulelor pancreatice, micşorînd riscul hipoglicemiilor.
Are 2 căi de eliminare: cu bila şi prin rinichi, poate fi indicat în
insuficienţă renală uşoară.
Durata de acţiune – 24 ore, se administrează o dată în zi, D 1-6 mg,
înainte de masă. Poate fi primit timp îndelungat, nu epuizează celulele
pancreasului.
SULFONILUREICELE
Sulfonilureicele:
– se indică pacienţilor cu masa ponderală normală şi
scăzută;
– se asociază cu alte medicamente;
– provoacă epuizarea celulelor pancreasului şi rezistenţă la
tratament după utilizare îndelungată;
– pot provoca hipoglicemii şi creştere ponderală.
GLINIDELE (SECRETAGOGE
NONSULFONILUREICE)
 Repaglinid (Novonorm)
 Nateglinid (Starliks)
– se leagă cu receptorii sulfonilureici specifici ai β-celulelor
pancreatice, acţionează timp scurt, provocînd exocitoza granulelor
cu insulină.
Glinidele restabilesc prima fază a secreţiei de insulină, care în DZ 2
lipseşte, prin aceasta reglînd glicemia postprandială. Glicemia
postprandială reprezintă un indice important pentru aprecierea
riscului cardio-vascular.
Glinidele se iau înainte de masă. Nu provoacă hipoglicemii.
Sînt contraindicate în insuficienţă hepatică şi renală.
 INSULINOSENSIBILIZANTELE
(BIGUANIDELE)
Metformina – Siofor, Metfogamma, Glucophage
Standadul de aur printre ADO, deoarece s-a stabilit că, în
monoterapie, reduce HbA1c cu 1-2 %, se asociază cu risc
foarte mic de hipoglicemie şi nu modifică greutatea corporală.
Mecanisme de acţiune:
1) micşorează formarea glucozei în ficat (gluconeogeneza)
2) măresc utilizarea glucozei în organism
3) scad absorbţia intestinală a glucidelor
Micşorează apetitul şi masa corporală
Ameliorează lipidograma
Îmbunătăţesc reologia vaselor sanguine, cu reducerea
riscului de trombogeneză.
INDICAŢII:

Indicaţii:
DZ tip 2 cu obezitate şi dislipidemie (monoterapie sau
combinată);
Iniţierea terapiei se face cu doze mici (1x500 mg, 2x500
mg sau 1x850 mg) dacă după 5-7 zile nu apar reacţii
adverse digestive, doza se va creşte treptat. D max. 2,0-
2,5 g în zi (la senili D max 1000 mg/zi). Efectul apare
după administrare îndelungată. Metformina scade
hiperproducţia matinală hepatică de glucoză (în
hiperglicemii a jeun se indică seara, pentru a preveni
hiperglicemia matinală). Rar provoacă hipoglicemii
(chiar şi în supradozaj).
EFECTE ADVERSE:
 Dereglări gastro-intestinale (diaree, senzaţie de gust
metalic, greţuri, vome, durere abdominală ) –
simptomele dispar la micşorarea dozei;
 Anemie B12 deficitară (după 3-6 ani de tratamet);

 Acidoza lactică.

Toleranţa este bună dacă se administrează în timpul

meselor sau după, iar doza se majorează treptat.
CONTRAINDICAŢII:
 Majorarea lactatului în sînge (decompensarea DZ,
acidoză de orice geneză)
 Alcoolism

 Patologie hepatică

 Patologie renală

 Introducerea substanţelor de contrast

 Hipoxie tisulară (boli cardio-vasculare grave, boli

respiratorii severe, anemii)
 Stres acut

 Vîrsta >65 ani (relativ)

 Sarcină, lactaţie
TIAZOLIDINDIONELE:
 Rosiglitazona (Avandia)
 Pioglitazona (Actus)

înlătură insulinorezistenţa, scad glicemia prin

sensibilizarea ficatului, ţesutului muscular şi adipos la
insulină. O condiţie obligatorie pentru administrarea
tiazolidindionelor este păstrarea secreţiei de insulină
endogenă. Sînt contraindicate în DZ tip 1.
INDICAŢII
Indicaţii:
 DZ tip 2 primar depistat cu insulinorezistenţă;

 DZ tip 2 cu intoleranţa la alte grupe de preparate

hipoglicemiante.
CONTRAINDICAŢII
Contraindicaţii:
 DZ tip 1

 Sarcina, lactaţia

 Cetoacidoza

 Boală hepatică activă

 Insuficienţa cardiacă III-IV NYHA

 Eveniment coronarian acut în antecedente

 Copii
TIAZOLIDINDIONELE
Hipoglicemie nu se dezvoltă la pacienţii trataţi cu
tiazolidindione.
Efecte adverse:
Pastozitatea gambelor
Creştere ponderală
Anemie
 PREPARATE CE ÎMPIEDICĂ ABSORBŢIA GLUCIDELOR –
INHIBITORI AI ALPHA-GLICOZIDAZEI

Preparate ce împiedică absorbţia glucidelor – inhibitori ai

alpha-glicozidazei
 Acarboza (Glucobai)

 Glycofit

Se indică în DZ tip 2, forma uşoară.

Modul de acţiune: blochează acţiunea fermentului alpha-
glicozidazei, împiedicînd astfel scindarea carbohidraţilor şi
pătrunderea glucozei în sînge. Se evită creşterea glicemiilor
postprandiale, micşorînd producţia secreţia de insulină şi
hiperinsulinismul. Nu provoacă hipoglicemii în monoterapie.
În combinaţie cu praparate insulinosecretagoge pot apărea
hipoglicemii. În astfel de caz se administrează nu zahăr, ci
glucoză tabletată (monozaharid).
CONTRAINDICAŢII
Contraindicaţii:
Boli intestinale cu dereglarea absorbţiei intestinale
Diverticule, ulcere, colită ulceroasă
Copii
Sensibilitate crescută
Efecte adverse: Meteorism, balonare abdominală (apar la
încălcarea dietei, consumul excesiv de glucide) – dispar
după 2-3 luni de tratament.
PREPARATE NOI
Incretinomimeticele (Exenatide – Bayetta) – substanţe
biologic active, ce acţionează ca răspuns la creşterea
glicemiilor postprandiale. Nu provoacă hipoglicemii.
Acţiune: Cresc secreţia de insulină.
Efecte adverse: acutizarea pancreatitelor. Sînt
contraindicate persoanelor cu pancreatite acute,
recidivante.
BIBLIOGRAFIE:
 https://medichub.ro/reviste-de-specialitate/farmacist-ro/n
oi-perspective-asupra-tratamentului-cu-antidiabetice-oral
e-id-2334-cmsid-62