CURSUL 3 BIS BOLI METABOLICE

Antidiabeticele orale
Tratamentul antidiabetic urmareste un control glicemic echilibrat si de aceea trebuie sa tina seama
de riscul aparitiei hipoglicemiei. Optimizarea controlului glicemic se realizeaza treptat, iar evaluarea
eficacitatii fiecarei trepte terapeutice se realizeaza la cel putin 3 luni cu ajutorul nivelului HbA1c.
Principalele clase de antidiabetice orale:
I. Sulfonilureicele
stimuleaza secretia endogena de insulina prin inchiderea canalului de potasiu din celula beta
pancreatica, riscul de hipoglicemie este semnificativ.
Glibenclamid, 5-15 mg in 2-3 prize,
se indica cand dieta este insuficienta, dar nu se impune instituirea tratamentului cu insulina
se evita la pacientii cu afectare renala sau la cei subponderali, cu sensibilitate crescuta la
insulina
de obicei se administreaza a jeun, dimineata.
Denumiri comerciale:
1.
Maninil, 5 mg
2.
Glibenclamid, 5 mg
3.
Glibenclamid LPH 1.75 mg, 3.5mg.
Glipizid, 5-10 mg in priza unica,
scade glicemia prin stimularea eliberarii insulinei din pancreas, efect care depinde de
functionarea celulelor beta din insulele pancreatice
stimuleaza secretia postprandiala de insulina
poate imbunatati legarea insulinei de receptor sau poate creste numarul receptorilo
Denumiri comerciale:
Glucotrol XL , 5 mg, 10 mg, 20 mg
Glipizid LPH, 5 mg.
Gliclazid, 30-90 mg in priza unica,
este indicat in diabetul non-acidocetozic, non-insulinodependent al adultului si al varstnicului,
daca regimul prescris nu este suficient pentru reechilibrarea glucidica.
Denumiri comerciale:
Diaprel,
Diaprel MR ,
Gliclazid LPH MR30,
Esquel,
Diabrezide,
Glidiet
Glimepirid, 1- 4mg priza unica,
scade nivelul glicemiei stimuland eliberarea de insulina din celulele beta pancreatice si crescand
sensibilitatea tesuturilor periferice la insulina.
Denumiri comerciale:
o Amaryl,
o Glempid,
o Glime Tad,
o Glimegamma,
o Glimepirid LPH,
o Glimepiride,
o Glimeran,
1

o Gliprex,
o Meglimid,
o Amyx
Gliquidona,30 mg,
stimuleaza celulele producatoare de insulina sa elibereze insulina specifica organismului
respectiv.
se recomanda atunci cand metabolismul glucidelor nu mai poate fi reglat doar prin regim
alimentar.
Denumire comerciala:
o Glurenorm
o Gliquidon LPH.
Reactii adverse: hipoglicemia, reactiile alergice, tulburarile hematologice (anemia hemolitica,
trombocitopenia), tulburari gastrointestinale, modificarea testelor hepatice, crestere in greutate.
Contraindicatie: insuficienta hepatica severa
II. Biguanidele
amelioreaza rezistenta la insulina, favorizand astfel efectul insulinei proprii.
actioneaza hipoglicemiant, crescand utilizarea periferica a glucozei si scazand resorbtia intestinala.
in afara actiunii hipoglicemiante, mai are si actiune anorexianta, antilipidogena si fibrinolitica.
sunt intrebuintate si in combaterea obezitatii, deoarece scad pofta de mancare si grasimile circulante.
indicatia lor speciala este la diabeticii obezi.
Metformin, 500-2500 mg in 2-3 prize,
se indica mai ales pacientilor supraponderali.
poate da reactii adverse gastro-intestinale, si este contraindicat prin riscul de acidoza renala,
in caz de afectare renala, afectare hepatica clinic manifesta, insuficienta cardiaca severa,
sarcina.
in cazuri dificile, metformin poate fi utilizat in combinatie cu sulfoniluree producand astfel
un efect sinergic
Denumiri comerciale:
o Siofor,
o Meguan,
o Metfogamma,
o Metformin,
o Metformin LPH,
o Glucophage,
o Diaformin,
o Diguan,
o Dipmet,
o Medifor,
Buformin,
poate prezenta ca efecte adverse dupa 1-2 luni de tratament, astenie, scadere in greutate
Denumire comerciala:
o Silubin.
Reactii adverse: hipoglicemia, cefalee, fatigabilitate, tinitus, vertij, agitatie, rash, diaree, gust metalic,
anorexie, trombocitopenie, scaderea concentratiei de vitamina B12.
Contraindicatii: insuficienta hepatica severa, insuficienta ventriculara stanga severa, insuficienta
renala, insuficienta cardiaca, alcoolism, boli pulmonare cronice.
III. Tiazolidindiona
realizeaza cresterea insulinosensibilitatii la nivel hepatic, muscular si al tesutului adipos.
2

 nu trebuie administrate la pacientii cu insuficienta cardiaca, disfunctie sistolica asimptomatica

ventriculara stanga.
Rosiglitazona, 4-8 mg in priza unica,
amelioreaza rezistenta la insulina prin metabolica a glucozei, cresterea activitatii kinazei
receptorului insulinic si fosforilarii receptorului insulinic.
Denumire comerciala:
Avandia
Pioglitazona
reduce riscul de recurenta a infarctului miocardic la pacientii cu diabet zaharat tip 2 si
infarct miocardic in antecedente, reduce semnificativ riscul sindromului coronarian acut la
pacienti cu risc crescut de evenimente macrovasculare.
Denumire comerciala:
Actos.
Reactii adverse: crestere in greutate, edeme, anemie
Contraindicatie: insuficienta cardiaca.
IV. Meglitinide
stimuleaza insulinosecretia, non-sulfonilureice
realizeaza o secretie insulinica cat mai apropiata de cea fiziologica
au un timp de injumatatire scurt, pericolul de hipoglicemie fiind astfel redus si se administreaza doar
la mesele principale, permitand astfel un orar mai flexibil al acestora.
Repaglinida, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg
Denumire comerciala:
Novonorm
Nateglinidul, 60 si 120 mg
Denumirea comerciala:
Starlix.
V. Inhibitori de alfa glucozidaza, inhibitori al absorbtiei glucidelor la nivel intestinal
Acarboza
are efecte hipoglicemiante eficiente atat in monoterapie cat si in asociere cu metformin,
sulfonilureice sau insulina
Denumire comerciala:
Glucobay.
Reactii adverse: efectelor secundare digestive (flatulenta, diaree).
Contraindicatie: tulburari intestinale cronice asociate cu tulburari specifice de digestie sau
malabsorbtie, sarcina.
VI. Inhibitori de DPP-4
inhiba degradarea GLP-1(hormoni peptidici glucagon-like), GIP(polipeptidul inhibitor gastric) si a
altor hormoni care participa la echilibrul glicemic.
daca sunt administrate o singura data pe zi, folosite ca monoterapie sau in combinatii, reduc
glicemia pre- si postprandiala si scaderea HbA1c.
Sitagliptin
Denumire comerciala:
Januvia
Vildagliptine
Denumire comerciala:
Galvus
VII. Combinatii:
glibenclamid + metformin:
3

 Denumiri comerciale:
Glibomet,
Glucovance,
Bidiab,
Gliformin.
rosiglitazona + metformin
Denumire comerciala:
Avandamet
In principiu diferentele dintre antidiabeticele orale, constau in propritetile lor farmacocinetice si
durata de actiune.
Se contraindica administrarea lor in conditiile:
Stresul inaintea si in timpul unei interventii chirurgicale
Cetoza
Traume severe
Febra
Infectii
Sarcina
Diabet complicat cu episoade recurente de cetoacidoza
Diabet juvenil insulino-dependent
Functie renala, hepatica afectata
La pacientii in varsta, produse cu actiune lunga.
Cu precautie, se monitorizeaza tratamentul cu antidiabetice orale, in cazul:
Pacienti debilitati sau malnutriti
Alaptare
Copii
Pacienti in varsta, datorita sensibilitatii la hipoglicemiantele orale
Sindromul X, pierzandu-se controlul glicemiei.
Insulina
este o substan - un hormon - produs de ctre anumite celule (celulele beta) din pancreas.
a se elibereaz n snge atunci cnd nivelul glucozei crete peste un anumit nivel (valoare normal).
funcia cea mai important a insulinei este de a ajuta celulele din ntregul corp s preia i s
prelucreze glucoza din snge (glucoza este benzina cu care funcioneaz corpul nostru).
la un moment dat toate persoanele cu diabet au nevoie de insulin suplimentar fa de cea produs de
pancreas.
acest lucru se ntmpl de la inceput la cei cu diabet zaharat tip 1 i dup mai muli ani de la
diagnostic la cei cu diabet zaharat tip 2 deoarece la persoanele cu diabet:
Pancreasul nu mai produce suficient insulin, i/sau
Pancreasul nu produce insulin de bun calitate, i/sau
Insulina nu i face foarte bine aciunea la nivelul celulelor.
Insulinoterapia
este termenul medical folosit pentru tratamentul cu insulin.
schema sau regimul de insulinoterapie este tratamentul cu insulin pe care medicul l recomand
i care trebuie s stabileasc:
de ce fel de insulin are nevoie (unul sau mai multe feluri) pacientul,
cnd va fi administrata insulina (orele sau momentele zilei),
ce cantitate (doze) de insulin are nevoie pacientul.
insulinoterapia reuit/ideal este acea schem de insulinoterapie prin care se obin glicemii ct
mai aproape de valorile normale, fr a produce:
4

 hipoglicemii severe/grave i/sau

cretere n greutate
automonitorizarea este un termen folosit pentru a defini procesul prin care pacientul isi masoara
valoarea glicemiei cu glucometrul.
poate cuprinde mai multe feluri de glicemii.
glicemia bazal
este valoarea glicemiei msurat dimineaa, la trezire, nainte de luarea medicamentelor i a
micului dejun.
glicemia preprandial
este valoarea glicemiei msurat nainte de orice mas.
glicemia postprandial
este valoarea glicemiei la minimum 1 or dup nceperea mesei.
in cea mai mare parte a cazurilor aceasta se msoar la 2 ore dup ce ai nceput s mncai.
glicemia postprandial are un rol la fel de important ca i glicemia bazal deoarece
cercetarea a dovedit c i glicemia crescut exagerat dup mncare va crete riscul de a face
mai trziu (peste civa ani) infarct miocardic sau accident vascular cerebral.
Exist trei feluri de insuline:
1. Insuline bazale (insuline cu durat lung de aciune)
se dau o dat sau de dou ori pe zi i au rolul de a menine ct mai constant nivelul glicemiei pe
parcursul ntregii zile.
2. Insuline rapide sau prandiale (insuline cu durat scurt de aciune)
acele tipuri de insulin care scad repede glicemia
ele se folosesc, n principal, atunci cnd mncm dar i atunci cnd, pur i simplu, dorim s reducem
valorile mari ale glicemiei.
3. Insuline premixate
se dau de obicei de dou ori pe zi (foarte rar de trei ori), nainte de micul dejun i cin i sunt
amestecuri de insuline bazale i rapide n diferite proporii.
Insulinele bazale sunt de dou feluri:
Insuline cu aciune lung cu durat de aciune de aproximativ 24 de ore.
Lantus (insulina glargine)
care se administreaz o dat pe zi
Levemir (insulina detemir)
care se administreaz o dat sau de dou ori pe zi.
Insuline cu aciune intermediar
se folosesc ca i insuline bazale dar nu asigur 24 de ore un nivel constant de insulin n snge.
se administreaz n general de dou ori pe zi.
ele sunt
Insuman Bazal
Humulin N
aciunea lor este judecat cu ajutorul glicemiilor bazale. Se folosesc n majoritatea regimurilor de
insulin i injectarea lor nu este legat n general de momentul meselor.
Insulinele rapide sau prandiale
sunt acele tipuri de insulin care scad repede glicemia.
ele se folosesc, n principal, atunci cnd mncm dar i atunci cnd, pur i simplu, dorim s reducem
valorile mari ale glicemiei.
o mare parte a alimentelor din stomac prin digestie sunt transformate n glucoz care ajunge n snge
i rezult astfel o cretere a glicemiei.
rolul cel mai important al insulinelor rapide este de a controla aceste creteri ale glicemiei care se
5

produc dup ce mncm.

exist 2 feluri de insuline rapide:
Insulinele rapide moderne (analogi rapizi)
care poart medical numele de insuline cu aciune rapid i sunt forme mbuntite de
insulin.
sunt fabricate prin tehnologie modern (biotehnologie) i au proprieti foarte apropiate de
insulina secretat de pancreasul uman.
ele se absorb repede de la locul injeciei i produc o scdere imediat a glicemiei.
cele trei preparate existente n ara noastr sunt:
Apidra (insulin glulizin),
Humalog (insulin lispro)
Novorapid (insulin aspart).
Insulinele rapide clasice (convenionale)
care medical sunt denumite insuline cu durat scurt de aciune.
aceste insuline se absorb mai ncet de la locul injectrii i stau n corp mai mult dect
analogii rapizi.
ele trebuie injectate nainte cu aproximativ 30 de minute de mas.
in Romnia sunt trei produse de acest fel:
Actrapid (insulin uman rapid),
Humulin R (insulin uman rapid)
Insuman Rapid (insulin uman rapid)
avantaje ale insulinelor rapide moderne
scad numrul hipoglicemiilor (att a celor din cursul zilei ct i a celor din timpul nopii)
produc o cretere n greutate mai mic dect insulinele rapide clasice, atunci cnd sunt
folosite corect
scad mai bine dect insulinele rapide clasice nivelul crescut al glicemiei postprandiale
(hiperglicemia postprandial)
sunt mai aproape ca i mod de aciune de insulina produs de pancreas, practic ele
mimeaz eliberarea rapid de insulin care se produce dup mncare
se pot injecta imediat nainte de mncare, chiar i dup terminarea mesei atunci cnd
este nevoie
dau posibilitatea unui program mai flexibil din punct de vedere al coninutului i
orarului meselor i n general o libertate mai mare n ceea ce privete programul
permit renunarea la gustri atunci cnd ele nu sunt dorite sau necesare
permit administrarea de injecii suplimentare (ntre mesele principale) atunci cnd este
cazul
permit un calcul mai simplu i mai corect al dozelor de insulin
permit individualizarea schemei de insulinoterapie adic adaptarea schemei de
insulinoterapie la programul pacientului i nu invers.
dezavantaje ale insulinelor rapide moderne
utilizarea acestui tip de insuline rapide poate s conduc la creterea numrului necesar
de injecii pe zi, fie c este vorba despre numrul de injecii de insulin rapid, fie despre
adugarea unei injecii suplimentare de insulin bazal
acest lucru nu este valabil dac deja se folosesc analogi bazali - Lantus ( insulin
glargin) sau Levemir ( insulin detemir).
s-ar putea s fie nevoie de creterea numrului de testri pentru determinarea glicemiei
i implicit de un cost crescut pe care s trebuiasc s l suporte, prin cumprarea testelor
necesare suplimentar fa de cele asigurate de stat.
6

 schemele de insulinoterapie cu analogi rapizi n doze variabile legate de mrimea mesei

necesit o atenie mai mare la ceea ce mananca pacientul i implicit cunotine mai multe
despre alimentaie.
Insulinele premixate
sunt amestecuri realizate n fabric de insulin prandial i bazal n anumite proporii.
cele mai frecvente proporii sunt 25 30 % insulin prandial i 70 75 % insulin bazal ( 25/75 i
30/70).
se folosesc n general de dou ori pe zi nainte de micul dejun i nainte de cin.
pentru a msura aciunea lor este nevoie de msurarea att a glicemiilor preprandiale ct i a celor
postprandiale.
Insulina se administreaz folosind:
1. Stilouri de insulin (vei auzi frecvent termenul preluat din limba englez de pen de insulin),
2. Siringi pentru insulin (siringi speciale fabricate pentru a msura corect cantitatea dorit de insulin
trebuie s aib nscris obligatoriu pe ele 100 uniti/ml),
3. Pompe de insulin o metod mai nou folosit n general la copii i tineri.
Indicatii de olosire date pacientului
A. Folosind un stilou de insulin (pen de insulin):
1. V splai pe mini.
2. Dac insulina este tulbure agitai stiloul.
3. Scoatei capacul penului i capacul protector al acului.
4. Fixai doza (numrul de uniti de insulin pe care vrei s le administrai).
5. Introducei acul n piele i apsai pe butonul de la captul dispozitivului.
6. Dup ce ai terminat numrai ncet pn la 10 (acest pas previne pierderea de insulin care mai
rmne pe ac dup terminarea injectrii).
7. Scoatei acul din piele i punei degetul peste locul de administrare efectund o uoar presiune tot
pn numrai ncet pn la 10 (acest pas previne micile posibile sngerri).
8. Atenie! Acestea sunt reguli generale. Fiecare dispozitiv este nsoit de instruciuni de folosire. De
asemenea medicul Dumneavoastr V poate recomanda anumite lucruri specifice legate de modul de
injectare.
B. Folosind siringa de insulin:
1. V splai pe mini.
2. Dac insulina este tulbure agitai flaconul cu insulin.
3. Scoatei capacul protector al acului i tragei n siring aer n cantitate aproximativ egal cu
cantitatea de insulin pe care dorii s o injectai.
4. Introducei acul prin capacul de cauciuc al flaconului i asigurai
5. V asigurati c acul este n insulin.
6. Introducei aerul n flacon i apoi tragei cantitatea dorit de insulin n siring.
7. Scotei acul din flacon.
8. Introducei acul n piele i numrai ncet pn la 10 (acest pas previne pierderea de insulin care
mai rmne pe ac dup terminarea injectrii).
9. Scoatei acul din piele i punei degetul peste locul de administrare efectund o uoar presiune tot
pn numrai ncet pn la 10 (acest pas previne micile posibile sngerri).
10. Atenie! Acestea sunt reguli generale.
Insulina se administreaz injectabil prin ace foarte mici i subiri n grsimea de sub piele - esut
subcutanat - cu ajutorul stilourilor sau a siringilor speciale.
Acele de insulin sunt de mai multe dimensiuni grosime/lungime - i trebuiesc folosite adaptat la
grosimea stratului propriu de grsime.
Cel mai frecvent folosite sunt acele de 0,3 mm grosime i 8 mm lungime (inscripionate 0,3X8mm).
Cele mai obinuite zone de administrare sunt abdomenul (burta) i coapsele (partea lateral a
picioarelor).
7

Medicul poate recomanda o anumit zon de administrare potrivit felului de insulin pe care l
folosii.
Reguli
1. Nu administrai insulina exact n acelai punct de mai multe ori.
2. Lsai loc aproximativ 1 cm ntre locurile de injectare.
3. Nu administrai n cicatrici/rni.
4. Nu administrai exact lng buric lsai liber cam 2-3 cm (1-2 degete) n jurul buricului.