RIVASTIGMINA (Exelon)

Clasa:
 Antidemential.

Indicatii terapeutice:
 Boala Alzheimer formele usoara, moderata si severa;
 Tulburari de memorie din alte afectiuni;
 Disfunctie cognitiva usoara;
 Dementa in boala Parkinson.

Mecanism de actiune:
 Inhiba pseudo-ireversibil acetilcolinesteraza facand disponibila mai multa aceticolina;
 Creste disponibilitatea acetilcolinei si compenseaza partial degenerarea neuronilor
colinergici din neocortex, care regleaza memoria;
 Inhiba butiril-colinesteraza;
 Poate elibera factori de crestere sau poate interfera cu depunerea de amiloid.

Efecte terapeutice:
 Actioneaza in 6 saptamani sau mai mult, cu ameliorarea memoriei si comportamentului;
 Incetineste progresia bolii, fara sa o inverseze.

Forme de prezentare:
 Capsule de 1,5/3/4,5/6 mg;
 Solutie orala de 2 mg/ml;
 Plasture transdermic de 4,6/9,5/13 mg.

Farmacocinetica:
 T½ = 1-2 h;
 Este metabolizata la nivelul CYP 450;
 Fara crestere lenta a dozelor la reluarea tratamentului.

Posologie:
 6-12 mg in 2 prize;
 Plasture 9,5 mg/24 ore;
 1,5 mg x 2/zi, apoi se creste cu 3 mg la 2 saptamani;
 Administrarea concomitenta cu alimente reduce incidenta reactiilor adverse;
 Nu este necesara titrarea la intreruperea tratamentului.

Posologii particulare:
 La pacientii cu afectiuni renale: prudenta, doze mici;
 La pacientii cu afectiuni hepatice: prudenta, doze mici;
 La pacientii cu afectiuni cardiovasculare: prudenta (poate fi cauza de sincopa);
 La varstnici: doze reduse;
 La copii: nu se administreaza.

Precautii:
 Poate agrava astmul sau afectiunile pulmonare;

1
 Creste secretia acida gastrica (risc de ulcer);
 Poate aparea ruptura esofagiana;
 Poate favoriza instalarea bradicardiei sau a unui bloc AV la pacientii cu afectare
cardiovasculara.

Interactiuni medicamentoase
 Poate potenta anestezicele;
 Inhibitorii de CYP 450 cresc concentratia plasmatica de rivastigmina;
 Inductorii de CYP 450 scad concentratia plasmatica de rivastigmina;
 Cimetidina creste biodisponibilitatea rivastigminei;
 Asocierea cu ß-blocante poate produce bradicardie;
 Scade nivelul plasmatic al Levodopa in boala Parkinson;
 Clearance-ul rivastigminei este crescut de nicotina.

Supradozare:
 Greata;
 Voma;
 Hipersudoratie;
 Bradicardie;
 Colaps;
 Convulsii;
 Hipotonia musculaturii respiratorii cu risc de deces;
 hTA.

Contraindicatii:
 Alergie;
 Sarcina si alaptare.

Reactii adverse:
 Greata;
 Diaree;
 Voma;
 Inapetenta;
 Cresterea secretiei gastrice;
 Scadere in greutate;
 Cefalee;
 Vertij;
 Oboseala;
 Astenie;
 Hipersudoratie.

Reactii adverse rare:

 Convulsii;
 Sincopa.

Combaterea reactiilor adverse:

 Multe reactii adverse nu pot fi ameliorate.

2
Investigatii in timpul tratamentului: Nu.

Avantaje:
 Este activa si pe butiril-colina, cu eficienta antidementiala crescuta;
 Nu da dependenta.

Dezavantaj:
 Actiunea si asupra butiril-colinei poate creste incidenta reactiilor adverse.