REFERAT- ANALGEZICELE NEOPIOIDE

Pop Alina Maria

ASM-AN II-Gr 3

1
 ANALGEZICELE NEOPIOIDE

Analgezicele neopioide
Spre deosebire de antialgicele opioide, această clasă de
medicamente prezintă câteva avantaje majore și anume:
- nu provoacă dependență fizică sau psihologică;
- au efect antipiretic;
- nu afectează alte simțuri decât percepția durerii;
- nu induc depresie respiratorie.
Analgezicele antipiretice
Acetaminofen (Paracetamol, Eferalgan, Panadol)
- se presupune că efectul său analgetic este posibil prin inhibarea unei
ciclooxigenaze recent descoperite - COX-3, prezentă doar la nivelul
SNC. Aceasta ar fi explicația pentru care paracetamolul are doar efect
analgezic și antipiretic, nu și antiinflamator, spre deosebire de AINS.
- proprietățile sale analgezice și antipiretice sunt comparabile cu cele ale
aspirinei;
- indicat în dureri ușoare și moderate (articulare, cefalee, dismenoree
etc), febră;
- util în durerile de cap și dinți, mai puțin eficient în durerea inflamatorie
și viscerală;
- contraindicat în alcoolism cronic, afecțiuni hepatice;
- adulților li se administrează în doze de 0,5-1 g de până la 4 ori pe zi;
- eliminarea se realizează pe cale renală după legarea cu acid sulfuric sau
glucuronic;
- efecte adverse: methemoglobinemie, trombocitopenie, rabdomiolize,
erupții cutanate;
- în supradozări accidentale sau voluntare > 10 g, are efect toxic asupra
ficatului;
- semne de intoxicație: hepatomegalie, icter, edem cerebral, dureri în
hipocondrul drept;
- antidot în supradozare - acetilcisteina, administrată în primele 12 ore
de la intoxicare.
- nu se administrază mai mult de 5 zile fără indicația medicului;

2
 Metamizol sodic /Dipyrone (Algocalmin, Analgin, Spasmalgon)
- este un derivat de pirazolonă;
- efect analgetic puternic, spasmolitic;
- antipiretic slab
- se administrează în doze de 500 mg (oral), la intervalul de 6 ore, în
colica biliară doza se poate mări până la 2,5 g;
- reacții adverse: agranulocitoză prin afectarea măduvei osoase;
- nu se recomandă utilizarea frecventă și de lungă durată a acestor
preparate.
Antiinflamatoarele nesterioidiene (AINS)

Sunt un grup de medicamente ce împiedică sinteza de prostaglandine,

prin rolul inhibitor pe care îl au asupra ciclooxigenazelor COX-1 și
COX-2. Prostaglandinele E2 și I2 sunt substanțe implicate în
mecanismul inflamației, cu rol în creșterea sensibilității nociceptorilor și
influențarea termoreglării. Formarea acestora din acid arahidonic este
reglată de ciclooxigenaze - enzime membranare prezente în țesuturi. Ele
se găsesc sub doua izoforme: COX-1, aflate în trombocite, rinichi,
stomac, intestine și majoritatea țesuturilor corpului uman și COX-2, cu
sediul predominant la nivel renal și a sistemului nervos central (SNC).
Indicații generale ale AINS
1. Dureri acute sau de tip cronic (în diverse traume, post-chirurgical, în
cancere sau artrite);
2. Alte dureri, asociate unui proces inflamator;
3. Ca și antipiretice;
4. Pentru închiderea canalului arterial la nou-născuții prematuri
(indometacin intravenos sau ibuprofen în suspensie pe cale orală);
5. Chimioterapia prevenției cancerului colo-rectal;
6. În mastocitoza sistemică;
7. Sindromul Bartter;
8. Prevenirea hiperemiei faciale la administrarea de niacină.
Contraindicații generale
1. Aspirina (compușii salicilați) nu se vor administra copiilor sub 12 ani
in boli de etilogie virală, pentru a evita apariția sindromului Reye.
2. AINS sunt contraindicate la persoanele alergice la aspirină;
3
3. Nu se recomandă pacinților cu afecțiuni hepatice sau renale în stadii
avansate;
4. Unele tulburări de coagulare pot contraindica administrarea de AINS;
5. Nu se recomandă gravidelor în ultimul trimestru de sarcină.
Efecte adverse
- greață, sângerări, anemie, diaree, hemoragii gastrointestinale;
- toxicitate renală - scade rata de excreție, scade eficiența diureticelor,
alterează funcția renală;
- alergii;
- provoacă hipertensiune și scade eficiența preparatelor antihipertensive;
- dureri de cap, amețeli, depresie etc.
Interacțiuni medicamentoase
- Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, utilizați în
tratamentul hipertensiunii arteriale;
- Corticosteroizi - cresc riscul de ulcerații gastrointestinale;
- Varfarină: crește riscul de hemoragie;
- Metotrexat.

Acid acetilsalicilic
- analgezic, antipiretic moderat; antiinflamator, antireumatic puternic.
- cade nivelul de colesterol și glicemia, uricozuric;
- inhibă biosinteza prostaglandinelor inflamatoare PG E1, produce
acetilarea COX-2;
- antiagregant plachetar (datorită acetilării COX-1);
- absorbția gastrointestinală este întârziată de alimente;
- eliminarea se realizează la nivel renal
- efecte secundare: creșterea secreției de acid gastric predispune apariția
de ulcere gastrice, dureri de stomac sau exacerbarea unor afecțiuni
similare deja existente; bronhoconstricția - se pot declanșa crize de astm
la astmatici; în doze mici efect hipocoagulant, în doze mari -
hiperagregant plachetar; pot declanșa reacții alergice, sindrom Reye;
- în intoxicații: alcaloză, apoi acidoză metabolică, convulsii, deces;
- se va administra după masă, pentru a evita iritația gastrică;
- doze: 0,5 g de 4-6 ori pe zi la adulți;
- contraindicat în tratamentul febrei la copiii sub 12 ani cu afecțiuni
virale, deoarece există riscul instalării sindromului Reye;

4
- contraindicat în sarcină;
- nu se va administra pe o perioadă mai mare de 5 zile la copil sau 10
zile la adulți în lipsa indicației medicului;
- consumul de alcool crește riscul de microhemoragii;
- a nu se asocia cu alte AINS

Ibuprofen
- este un derivat de acid arilpropionic;
- iritația gastrointestinală este mult diminuată față de cea dată de
aspirină;
- contraindicat în angioedem și la pacienții cu sensibilitate crescută la
aspirină.

Diclofenac
- ultimele studii asociază acestui medicament un risc crescut de infarct
miocardic și accident vascular cerebral (prin tromboză), în special la
pacienții la care există și alți factori de risc pentru aceste accidente.

Indometacin
- derivat de acid acetic;
- indicat în boli articulare, închiderea canalului arterial la nou-născuți;
- contraindicat în sarcină, ulcer gastric, astm;
- poate accentua depresia și alte disfuncții psihiatrice precum cele din
boala Parkinson și epilepsie

Inhibitorii selectivi de COX-2

Nimesulid
- hepatotoxicitatea mai crescută decât în cazul altor AINS;
- se administrează de două ori pe zi în doze de 100 mg, pentru cel mult
15 zile, pentru a evita apariția efectelor adverse.