ANALGEZICE ANTIPIRETICE

1
2
3
 Sunt un grup heterogen de medicamente cu proprietăți analgezice,antipiretice și
antiinflamatoare.Unele au și acțiune antireumatică.
Se mai numesc și nesteroidiene pentru a fi deosebite de medicamentele antiinflamatoare din
clasa glucocorticoizilor,care au structură steroidică.
Mecanismul de acțiune: inhibă ciclooxigenaza (COX),enzimă responsabilă de sinteza
prostaglandinelor,prostacilinei și tromboxanului,din acidul arahidonic.
Acidul arahidonic se mai numește acid eicosatetranoic iar prostaglandinele (PG) se mai
numesc eicosanoide;
Acidul arahidonic (AAH) naște din fosfolipidele membranare sub acțiunea fosfolipazei C;
AAH la rândul său poate urma 2 căi:
- calea ciclooxigenazei (COX) ,prin care se sintetizează prostaglandinele PG
- calea lipoxigenazei,prin care se sintetizează leucotrienele (LT)
COX există sub 2 izoforme: COX-1 = izoforma constitutivă și COX-2 = izoforma inductibilă
COX-1 este responsabilă de producția bazală de PG,prostaciclină (PGI2) și TxA2;
Principalii produși finali ai căii COX sunt:
TxA2 – sinetizat de plăcuțele sanguine;
PGI2 – sintetizată de celulele endoteliului vascular;
PGD2 – sintetizată de mastocite;
PGE2 – sintetizată în vase,tub digestiv și alte țesuturi;
4
Indicațiile terapeutice ale unor eicosanoide
1.Copii cu persistența canalului arterial.Asigură menținerea deschisă a acestuia pînă la
corecția chirurgicală.În acest scop se folosesc analogi ai PGE1 precum Prostin VR Pediatric;
2.Profilaxia leziunilor ulceroase la cei sub tratament cu AINS.În acest scop se folosesc analogi
ai PGE1 ăprecum Misoprostol sau Cytotec;
3.Afecțiuni ginecologice.Induce avortul și favorizează golirea uterului în caz de moarte fetală.
Pentru astfel de indicații este util un analog sintetic de PGE 2 precum Prostin E2 sau
Dinoprostone;
4.Hipertensiunea pulmonară primară.În aceste cazuri este util un analog sintetic al PGI 2
precum Epoprostenol;
5.Glaucomul.În glaucom este eficace un analog al PGF2 precum Latanoprost;
Clasificarea analgezicelor antipiretice și antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
I.D erivați de acid salicilic (salicilați)
II.Derivați de p-aminofenol (anilină)
III.D erivați de pirazolon și pirazolidindionă
IV.Acizi indolacetici și analogi
V.Acizi arilalifatici (arilpropionici și arilacetici)
VI.Fenamați
VII.Oxicami
VIII.Coxibi (Inhibitori selectivi de COX-2)

I.D.de acid salicilic

1.ACIDUL ACETILSALICILIC
Este unul din cele mai folosite medicamente în practica medicală.A fost introdus în practica
medicală prin 1895.Aspirina este denumirea populară.Este un ester al acidului acetic cu acidul
salicilic.În doze de 300-500 mg are efect analgezic,efect favorabil în dureri moderate,somatice
și viscerale precum cefalee,artralgii,mialgii și dismenoree.Are și efect antipiretic,în aceleași
doze.În doze mari,de 4-6 g/zi,fracționate în 3-4 prize,are și efect antiinflamator.Aceste doze
sunt greu tolerate și de aceea sunt preferate alte medicamente cu acțiune antiinflamatoare.În
doze mici,de 165-325 mg/zi,are acțiune antiagregantă plachetară,deoarece inhibă COX
plăcuțelor și scade producția de TxA2.În doze mari are și acțiune uricozurică și favorizează
eliminarea urinară a uraților;
Indicații terapeutice
- ca medicație analgezică în diverse dureri (cefalee,artralgii,nevralgii etc)
- antiagregant plachetar pentru profilaxia IMA și a accidentelor tromboembolice;
- rareori ca antiinflamator;
- mai puțin ca antipiretic;
- tratamentul cronic este asociat cu  riscului de cancer colorectal și de boală Alzheimer;
Farmacocinetică
Se absoarbe bine din tubul digestiv,se leagă 50-90 % de proteinele plasmatice și are afinitate
crescută pentru acestea.Datorită acesteia poate deplasa unele medicamente de pe proteinele
plasmatice.Astfel de medicamente sunt: anticoagulantele orale,anticonvulsivante și antidiabetice
orale.Metabolizarea are loc în ficat.Inițial se transformă în salicilat și acid acetic.Salicilatul poate
urma mai multe căi metabolice: conjugare cu acidul glucuronic,conjugare cu glicina și oxidare;
Efectele adverse constau în epigastralgii,pirozis,vărsături,agravarea ulcerului,microhemoragii
5
digestive,alergii și chiar astm bronșic aspirinic.Întârzie travaliul și favorizează închiderea
canalului arterial.În administrare prelungită produce fenomene de salicilism.Acestea constau în
amețeli,cefalee,tulburări de auz și de vedere,tulburări nervos-centrale.
Intoxicația acută cu acid aspirină se manifestă prin tulburări
neuropsihice,halucinații,convulsii,stare de comă și colaps vascular.Echilibrul acido-bazic este
alterat în sensul unei alcaloze respiratorii inițial,urmate de acidoză metabolică și
respiratorie.Tratamentul constă în spălătură gastrică,alcalinizarea urinii,simptomatice,iar la
nevoie,respirație artificială;
2.DIFLUNISALUL
Are efect analgezic și antiinflamator mai intens decât aspirina;
3.SALICILATUL DE SODIU
Se folosește limitat în prezent și are acțiunile aspirinei;
4.SALICILATUL DE METIL
Este indicat în aplicații locale în artralgii și mialgii.Se va evita aplicarea pe suprafață mare
deoarece prezintă risc de absorbție și intoxicație;
5.ACIDUL SALICILIC
Are acțiune keratolitică,acțiune utilă în afecțiuni dermatologice;

II.D.de p-aminofenol
1.PARACETAMOLUL (TYLENOL,EFERALGAN)
Denumirea americană este acetaminofen.Este indicat ca analgezic și antipiretic.În doze mari,în
caz de intoxicații,prezintă risc crescut de hepatită toxică și necroză hepatică.
Tratamentul intoxicației acute cu paracetamol constă în spălătura gastrică,susținerea funcțiilor
vitale,administrarea de donatori de grupări SH precum N-acetilcisteina.
Paracetamolul intră în foarte multe asocieri sau combinații antinevralgice precum Fasconal P.
Acesta conține:
- paracetamol 200 mg
- acid acetilsalicilic 200 mg
- cafeină 25 mg
- fosfat de codeină 10 mg
- fenobarbital 25 mg
2.FENACETINA
Este slab analgezic și antipiretic.Produce nefrită interstițială în administrare abuzivă
cronică.Prin metabolizare dă naștere la mici cantități de paracetamol.Se folosește doar în
diverse combinații antinevralgice;
III.D.de pirazolonă și pirazolidindionă
1.FENAZONA
2.AMINOFENAZONA
3.METAMIZOLUL SODIC
4.FENILBUTAZONA
IV.Acizi indolacetici și analogi
1.INDOMETACINA
2.SULINDACUL
3.KETOROLACUL
V.Acizi arilalifatici
6
1.IBUPROFENUL
2.KETOPROFENUL
3.FLURBIPROFENUL
4.KETOPROFENUL
5.DICLOFENACUL
VI.Fenamații
1.ACIDUL FLUFENAMIC
2.ACIDUL MEFENAMIC
3.ACIDUL NIFLUMIC
VII.Oxicamii
1.PIROXICAMUL
2.TENOXICAMUL
3.MELOXICAMUL
VII.Coxibii
1.CELECOXIB (CELEBREX)
2.ROFECOXIB (VIOXX)
3.VALDECOXIB
4.ETORICOXIB
- Sunt considerate medicamente care produc mai puțin efectele adverse ale AINS obișnuite;
- Au aceleași indicații terapeutice: poliartrita reumatoidă,accesul de gută,osteoartrite etc.