UNIVERSITATEA DE VEST ”VASILE GOLDIȘ” ARAD

FACULTATEA DE MEDICINĂ GENERALĂ, MEDICINĂ

DENTARĂ ȘI FARMACIE
SPECIALIZAREA FARMACIE

REFERAT FARMACOLOGIE

ANTIINFLAMATOARE
NESTEROIDIENE

STUDENT: CULDA MĂDĂLINA

ANUL IV
FARMACIE
GRUPA 2
 ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
Preparatele antiinflamatoare nesteroidiene nu posedă
activitate hormonală ca și corticosteroizii. Medicamentelor din
această clasă le sunt caracteristice un șir de particularități clinice:
Acțiune antiinflamatorie nespecifică, adică influența universală
deprimantă asupra procesului inflamator, indiferent de
particularitățiile lui etiologice și nozologice;
Asocierea efectelor antiinflamator, analgezic și antipiretic.;
 Toleranță relativ bună datorităeliminării lor rapide din organism;
Inhibarea agregării plachetare;

Clasificarea antiiinflamatoarelor nesteroidiene:

I.Inhibitori neselectivi ai ciclooxigenazei 1 și 2 (COX 1, COX 2)

1. Derivați ai acidului salicilic (salicilații):
-acid acetilsalicilic
-lizină acetilsalicilat
-salicilat de sodiu
2. Derivați ai pirazolonei:
-fenilbutazona
-clofezon
3. Derivați ai acidului indolacetic:
-indometacina
4. Derivați aia acidului fenilacetic:
-diclofenac sodic;
5. Derivați ai acidului propionic:
-ibuprofen
-ketoprofen
-naproxen
6. Derivați ai acidului antranilic:
-acid mefenamic
7. Oxicami:
-piroxicam;
-acid niflumic;
8.Preparate combinate
O altă clasificare ar fi :
a) Funcție de efectul terapeutic:
 AINS de primă valoare: fenilbutazona, indometacina,;
 AINS majore:naproxen, piroxicam, diclofenac,
 AINS minore:toate celelalte
b) Funcție de durata de acșiune, care impune ritmul de administrare:
 Cu durată scurtă de acțiune:(T1/2 sub 6 ore) : ketoprofen, ibuprofen,
fenoprofen, diclofenac;
 Cu durată medie de acțiune: indometacin
 Cu durată lungă de acțiune: (T1/2= peste 24 ore): fenilbutazona,
piroxicam tenoxicam
 Cu durată lungă pentru preparate retard cum ar fi indometacin,
ketoprofen, diclofenac

II.Inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei 2 (COX 2)

NIMESULID (nimesil)
MELOXICAM

Mecanismul acțiunii antiinflamatoarelor nesteroidiene:

1.Reducerea permeabilității capilarelor, ceea ce contribuie la
limitarea manifestărilor exudative ale procesului inflamator;
2.Stabilitatea lizozomilor, ceea ce împiedică eliminarea în
citoplasmă în spațiul extracelular a hidrolazelor lizozomale,
capabile să exercite acțiune nocivă asupra diverselor componente
tisulare;
3. Inhibiția elaborării fosfaților macroergici (în primul rând ATP)
în procesele de fosforilare oxidativă și glcolitică.
Inflamația e foarte sensibilă față de carența de energie. Ca urmare
a diminuării producției ATP se poate inhiba procesul inflamator.
4.Inhibiția sintezei și inactivarea mediatorilor inflamației
(prostaglandinelor, histaminei, serotoninei, etc) ;
5.Modificarea substratului inflamator, ceea ce
împiedicărecepționarea lor cu factorii nocivi ;
6.Acțiune citostatică care contribuie la inhibiția fazei proliferative
a inflamației și la micșorarea procesului inflamator sclerotic,
întrucât colagenul este proteina principală a țesuturilor sclerotice;
Asocierea efectelor antiinflamator, analgezic și antipiretic
la toate inflamatoarele nesteroidiene nu se poate cosidera
ocazională. Un șir de mediatori ai inflamației (bradikinina,
prostaglandinele) provoacă senzația de durere și febră. De aceea,
inhibând mediatorii nominalizați, preparatele antiinflamatoare
exercită efect analgezic și antipiretic. Un rol anumit îl joacă, de
asemenea blocarea de către preparatele enumerate a receptorilor
nociceptivi(algici) periferici.
Farmacocinetică
Farmacocinetica fiecărui antiinflamator nesteroid are
particularitățiile sale, determinate de proprietăți caracteristice
preparatului, funcția organelor metabolizante și excretorii.
Antiinflamatoarele nesteroidiene în administrare perorală
sunt bine absorbite, se metabolizează și se elimină din organism
pe cale renală. Cu scop antiinflamator se indică în doze mai mari
decât cu scop analgezic. Nu s-a stabilit încă corelația precisă
dintre concentrația antiinflamatoarelor în sânge, lichidul sinovial
și gradul eficienței lor antiinflamatorie. Nu se recomandă
combinarea în scop antiinflamator a diverselor preparate din acest
grup, întrucât ele nu-și potențează efectele.
Indicații terapeutice.
-poliarteită reumatoidă ;
-spondiloartrită anchilozantă;â
-coxartroză;
-artrită;
-artroză dureroasă și invaliditate;
-puseuri de gută;
-tendinite;
-bursite;
-lombalgii;
-dureri după intervenții chirurgicale , stomatologice, ginecologice;

Efecte adverse.
-acțiune ulcerogenă;
-efect hepatotoxic(hiperbilirubinemie);
-complicașii hematologice(agranulocitoză, trombocitopenie);
-reacții cutanate (erupții polimorfe);
-complicații autoimune;

Contraindicații.
1 .Maladii ale tractului digestiv (ulcer gastric, gastrite)
2. Maladii însoțite de coagulabilitate scăzută a sângelui, în special
hemofilie, hemoragii pulmonare, gastrice și uterine;
3. Hemocitopenie;
4. Intoleranță individuală;
Apentru prevenirea și reducerea manifestăriilor dispeptice,
antiinflamatoarele nesteroidiene se vor administra după masă.

Reprezentanți de bază ai inhibitorilor ciclooxigenazei.

Fenil butazona
Indicații terapeutice.
-puseu acut reumatism abarticular (periarticular, tendinită,
bursită) și radiculalgii severe –sub 7zile;
-radiculalgii severe –sub 7 zile ;
-spondilartrita ancilopoetică;
-sindrom Reiter-Fiessinger-Leroi;
-reumatismpsoriazic-lungă durată;
-crize de gută;
Reacții adverse.
Frecvente.
Mod de administrare.
În puseu acut:/artralgii:
1 supozitor de 2-3 ori / zi, timp de 1-2 zile
Apoi un supozitor/ zi timp dde 5-6 zile .
În spondilartrită anchilopoetică:
1 supozitor / zi
Criza de gută:
2 supozitoare
Apoi 1 supozitor / 6 ore, în maxim trei zile de tratament.
Exemplu de specialități:
FENILBUTAZONA: supozitor 250 mg

Indometacin
Are acțiune intensă, e bine suportat la doze mici, pe
perioade limitate de timp.
La doze mari și tratamente prelungiteapar frecvente reacții
adverse, uneori grave.
Comparativ cu alte preparate din alte grupe, exercită cel
mai marcant efect antiinflamator, analgezic, antipiretic. Totodată
efectele adverse numeroase și severe, reduc utilizarea
preparatului.
Exeemplu de specialități:
INDOMETACIN: supozitoare 50 mg, caps de 25 mg, 50 mg,

Diclofenacul
După potența antiinflamatoare depășește alte
antiinflamatoare nesteroidiene, cu toleranță clinică deosebită.

Mod de admin istrare.

Oral:
-inițial: 150 mg/ zi, în trei prize
-doza de întreținere:50-100 mg/ zi în 2-3 prize
De preferat preparatele retard care pot asigura efecte bune, în 1-2
administrări zilnice
Intrrarectal :
100mg un supozitor seara
Intramuscular :
75 mg de 1-2 ori /zi în colică renală.
Doza maximă totală pe zi, indiferent de calea de
administrare este de 150 mg
Copii 1-3mg/kg/zi în mai multe prize.
Specialități:
ALMIRAL: compr 25mg
Supoz. 100 mg
Sol inj. 75 mg /3 ml
CLAFEN: supoz. 100mg
Comprim. film. Gastrorezistente 50 mg
DICLAC: comprim cu elib modif 75 mg
Sol inj 75mg/3 ml
DICLOFENAC: sup 100 mg
Compr film gastrore 50 mg
Sol inj 75 mg/3 ml
Draj gastrore 25mg, 50 mg
DICLOTARD: compr film elib prel 100mg
RHEUMAVEK: compr fulm gastrorez 25mg
Sol inj 25mg/ml
Emulsie 1g/100
REFEN: compr film elib prel 100mg
Sol inj 25mg/ml
TRATUL: caps gastrorezist 50 mg
Sup 60 mg
 Sol inj 30 mg/ ml – fiolă 3ml
VOLTAREN: compr fulm gastrorez 25mg, 50mg
compr film elib prel 100mg
Sup 50 mg, 100mg
Sol inj 25mg/ml
Draj 50 mg

Ibuprofen
Exercită efect analgezic, antiinflamator, și antipiretic
suficient. In plus este mai bine tolerat în administrarea perorală,
comparativ cu salicilații.
Are acțiune mai redusă decât indometacina.
Precauții.
La copii cu diaree este contraindicat ibuprofenul ca antipiretic din
cauza riscului de insuficiență renală acută.
Mod de administrare:
-inițial: 1,2- 1,8 g/zi în tri prize, după masă
-întrținere 0,6 -1,2 g/zi
-copii 20 mg/ kgcorp/ zi, maxim 500mg/ zi
Specialități:
ADVIL: draj 200mg
Caps moi 200 mg
IBALGIN: compr film 200mg, 400mg
NUROFEN: draj 200 mg, 400mg
Caps moi 200 mg
Compr orodispensabile 100mg, 200mg
Susp orală 100mg/ 5ml Fl 100ml
Sup 125mg
PADUDEN
REUPROFEN
SARIDON

Ketoprofen
Efecte intense comparabile cu indometacina. Are efect analgezic
mai redus.
Mod de administrare.
Oral
-inițial: 150-200mg/zi, în 2-4 prize
Intrarectal: 100 mg seara
Doza maximă zilnică:
Oral+intrarectal = 200mg/zi
Inj 100-200mg, în 2 prize, cure scurte de 2-3 zile
Specialități :
KETONAL: caps elib prel 100mg, 150mg (retard), 200mg
Supoz 100mg
Sol inj 50mg/ml
KETOPROFEN: caps elib prel 100mg, 200mg
Sol inj/ conc sol perf 100mg/2ml
Dexketoprofen.
Este un izomer a ketoprofenului
Este indicat în tratamentul de scurtă durată pentru durere
slabă-moderată și pentru dismenoree.
Mod de administrare.
12,5mg la 4-6 ore sau 25mg la 8 ore. Doza maximă este de
75mg/zi
Nu se recomandă la copii.
Specialități:
TADOR: comprim film 25mg
Sol inj/conc pt sol perf 50mg/2ml
Piroxicam.
Efecte intense comparabile cu indometacina înpoliartrită
reumatoidă. Are acțiune de durată (o doză pe zi) și având și o
toleranță bună. Piroxicamul posedă proprietăți antiinflamatoare
similare altor substanțe cu acțiune inhibitoare neselectivă asupra
ciclooxigenazei. Se absoarbe bine peroral
Indicații terapeutice. :
Datorită riscului crescut al complicațiilor gastrointestinale
și al reacțiilor adveerse cutanate, piroxicam este rezervat utilizării
în tratamentul simptomatic al artrozei, poliartritei reumatoide și a
spondilitei ankilozante.
Mod de administrare:
Doza zilnică de piroxicam nu trebuie să depășească 20mg,
prescrierea medicamentului făcându-sevexclusiv la recomandarea
specialistului reumatolog. Se recomandă reevaluarea beneficiului
și tolerabilității tratamentului în decurs de 14 zile de la inițierea
lui.
Specialități. :
PIROXICAM: comprim 20 mg
Supoz. 20 mg, 40 mg
FLAMEXIN:compr. 20 mg
Pulb pt sol orală 20mg/plic dublu compart
Compr efervescent 20 mg
HOTEMIN:caps 10mg, 40mg
Supoz 10mg, 20mg
Sol inj20mg/ml fiolă 1 ml

II. Antiinflamatoare –inhibitoare selective ale ciclooxigenazei-2.

Se cunosc două izoforme ale ciclooxigenazei de tip 1 și 2.
Ciclooxigenaza 1 se formează în condiții obișnuite în vasele de
sânge, stomac, rinichi și țesuturi. Ea catalizează sinteza
prostaglandinelor, care sunt necesare pentru menținerea
microcirculației, integrității gastrointestinale, participă în
multiplicarea fiziologică a celulelor, producția de mucus.
 Ciclooxigenaza -2 nu se formează în condiții fiziologice,
dar este indusă de procesul inflamator. Efectul antiinflamator al
majorității preparatelor nesteroidiene este determinat de inhibiția
COX-2, iar efectele adverse de inhibarea COX-1. Efectul
analgezic al inhibitoarelor COX-2 se manifestă deplin pe
fundalul proceselor inflamatoare.

Mecanismul de aacțiune al inhibitorilor COX-2, în raport

cu cel al preparatelor steroidiene este rprezentat în figura
următoare:
 Reprezentanți principali:

Meloxicam.
Farmacodinamie:
Inhibă COX-2 mai intens decât COX-1 in vitro și nu
interferă cu agregarea trombocitelor.
Farmacocinetică.:
Absorbția este puțin influențată de alimente.
Biotransformarea are loc în ficat în doi metaboliți inactivi.
Indicații terapeutice:
-osteoartrită;
-artrită reumatoidă;
-spondilită ankilozantă;
Specialități:
MELOXILCAM : compr 7,5mg, 15mg
Supozitoare 7,5mg, 15mg

MOVALIS: compr 7,5mg, 15mg

Supozitoare 7,5mg, 15mg
Sol inj 15mg/1,5ml
Fiola=1,5ml
Tenoxicam.
Acesta are o absorbție orală foarte bună, iar
biotransformarea este intensă în metaboliți inactivi. Eliminarea
are loc pe cale urinară și pe cale biliară.
Specialități:
NEO-ENDOXIS: comprimate film 10mg, 20mg
Liof +solv pt sol inj 20mg
TENOXICAM: caps 20mg
Compr 20mg
Compr film 20mg
Lista cu antiinflamatoare nesteroidiene: