Sunteți pe pagina 1din 26

REFERAT

FARMACOLOGIE
- Produse farmaceutice -

1
Definitii

Farmacologie - este o ştiinţă biomedicală, care studiază medicamentele


în relaţie cu sistemele şi organismele vii.

Medicament – orice compus chimic pur sau produs


complex, care datorită acţiunii exercitate asupra organismului, poate fi
folosit pentru diagnosticul, prevenirea, tratamentul şi ameliorarea bolilor.

Drog- este materia primă brută folosită pentru prepararea


medicamentelor. Conţine una sau mai multe substanţe active care se pot
extrage, izola sau reproduce şi materii ballast.

Principii active - sunt substanţe medicamentoase chimic pure, cu


efect farmacodinamic.

Efectul farmacologic - reprezintă totalitatea modificărilor produse de


medicament în starea morfo-funcţională a organismulu

Preparate medicamentoase (medicamente) - Sunt constituite din una sau mai multe
substanţe medicamentoase (substanţe chimic pure, produse de extracţie, droguri), asociate cu
substanţe auxiliare. Un medicament este deci o substanţă chimică sau un amestec de substanţe
(împreună cu excipientul sau excipienţii, fiind un produs complex) care este utilizat pentru
tratamentul (curativ), prevenirea (profilactic) sau diagnosticarea unei anumite boli.
Preparate si produse farmaceutice
Preparat farmaceutic = medicament de consistență lichidă, semisolidă
sau solidă care conține una sau mai multe substanțe auxiliare (solvenți, aditivi
etc) supuse unor proceduri farmaceutice și prezentat sub o formă adaptată unei
boli, având drept atribute toleranță bună, stabilitate, eficacitate și facilități de
administrare.
Preparat galenic = medicament de origine vegetală, animală sau minerală,
utilizat ca atare sau în combinații în diferite prescripții (de notat deosebirea față
de remediile preparate din substanțe chimice pure). În prezent tot mai rar folosit.
Preparat industrial = oricare medicament simplu sau amestec de medicamente,
tipizat, realizat de către industria farmaceutică într-o proporție bine
http://www.all.ro/manual-de-farmacologie-pentru-asistenti-medicali-si-asistenti-de-farmacie
precizată și constantă, preambalat sub denumirea comună internațională sau
sub o denumire comercială (aceasta notată în dreapta sus cu ® sau cu ™).
Preparat magistral = un medicament conținând una sau mai multe
substanțe, executat „pe loc“ în farmacie, pe baza rețetei emise de un medic.
Preparat oficinal = medicamentul cu compoziție stabilă, nealterabil, pregătit
anticipat în farmacie și corespunzând standardelor prevăzute de farmacopeea
în vigoare.
Produs farmaceutic = forma dozată finală a unui medicament, conținând substanța
activă cu excipienții selectați și ambalată pentru utilizare.

2
Farmacopee - este un manual utilizat în practica farmaceutică. Acesta cuprinde
substanţele medicamentoase şi excipienţii care intră în compoziţia medicamentelor, formulele de
preparare şi conservare, cât şi îndrumările privind întrebuinţarea, controlul calităţii şi purităţii
medicamentelor. Fiecare descriere a unui produs se numeşte monografie.

Denumirea medicamentelor
1. Denumirea chimică – indică structura chimică a produsului. De multe ori este complicată,
fiind folosită numai pentru compuşii cu structură simplă, de obicei anorganici, pentru care
funcţionează ca denumire ştiinţifică. Ex. sulfatul de magneziu.
2. Denumirea comună internaţională (DCI) – este recomandată de OMS, derivă uneori din
denumirea chimică, este scurtă şi se foloseşte ca denumire ştiinţifică a substanţelor
medicamentoase. Ex. pornind de la denumirea chimică de “metil-propil-propandiol dicarbamat” s-a
stabilit denumirea comună internaţională de meprobamat (DCI).
3. Denumirea oficinală – este prevăzută de Farmacopee în limba latină. Se foloseşte pentru
prescrierea reţetelor magistrale. Uneori coincide cu DCI.
4. Denumirea comercială – de obicei este fantezistă, nu are nici o legătură cu DCI, sau poate
sugera efectul substanţei respective. Este înregistrată şi patentată, fiind stabilită de compania
farmaceutică producătoare.
Denumirile comerciale reprezintă patente referitoare la medicamentele în formă finită
(substanţa activă şi forma farmaceutică). Ex. Reqip®, Aspirin®, etc .

Codul ATC - Codul ATC reprezinta un sistem de clasificare anatomică, terapeutică şi


chimică a medicamentelor, un sistem dezvoltat de către Organizaţia Mondială a Sănătăţii (OMS)
pentru clasificarea medicamentelor şi a altor produse medicinale.
Exemplu :
Paracetamolul conform APP are următorul cod ATC: N 02 BE 01
N semnifică acţiunea medicamentului asupra sistemului nervos
02 reprezintă grupa analgezicelor cu efect asupra sistemului nervos - efectul lor terapeutic fiind
analgezia
B reprezintă subgrupa analgezicelor cu efect antipiretic
E încadrează medicamentul la substanţe cu structură chimică anilidică
01 semnifică substanţa chimică: para-acetaminofen

APP - este un acronim pentru Autorizaţie de punere pe piaţă. În România, această


autorizaţie este o cerinţă formală justificată prin necesitatea ca produsul ajuns pe piaţă să corespundă
standardelor impuse prin lege.
În domeniul medicamentelor autorizaţia este eliberată de Agenţia Naţională a
Medicamentului ( ANM), acelor produse medicamentoase care îndeplinesc condiţiile de calitate,
eficacitate şi siguranţă prevăzute în legislaţie. Produsele medicamentoase de uz uman nu pot circula
pe piaţă decât după eliberarea APP. Necesită autorizare atât produsele medicamentoase care conţin
substanţă active noi cât şi cele care conţin substanţe active cunoscute (chiar şi produselor aprobate
sub altă denumire comercială).

Farmacotoxicologia - reprezintă acea parte a farmacologiei generale care analizează


reacţiile adverse şi efectele nedorite ale medicamentului. Diferenţa dintre acestea este dată de gradul
de periculozitate pentru sănătatea individului. Reacţiile adverse au un caracter nociv, în timp ce
efectele nedorite nu au..

3
Intoxicaţiile acute medicamentoase reprezintă o stare patologică determinată de
administrarea accidentală sau intenţionată a unei doze mari de medicament, mult superioare
celei terapeutice. Intoxicaţiile acute sunt cele care apar după o doză unică, putându-se
clasifica în
supraacute – când se administrează o doză superioară celei letale şi
acute propriu-zise - când seadministrează doze mai mari decât cele terapeutice.
Intoxicaţiile cronice fac obiectul toxicomaniilor şi a dopajului sportiv.
Intoxicaţiile acute medicamentoase ocupă un loc important în patologia umană. Printre
medicamentele incriminate curent în aceste intoxicaţii sunt benzodiazepinele, barbituricele,
antidepresivele, neurolepticele. Uneori apar intoxicaţii cu diverse asociaţii medicamentoase de
deprimante ale sistemului nervos central.
Reacţiile adverse – provocate de medicamente sunt fenomene neplăcute,
dăunătoare, chiar periculoase, care apar la dozele uzuale de medicamente. Frecvenţa lor în
condiţii de spitalizare este de cca 15%. Bătrânii, copiii şi femeile însărcinate prezintă un risc
mai mare. Principalele simptome se situează în ordinea descrescândă a frecvenţei la nivelul
pielii, tubului digestiv, sistemului nervos central, sângelui, aparatului circulator.

Produse farmaceutice
SISTEMUL NERVOS CENTRAL

1. HIPNOTICE SI SEDATIVE

1.1. HIPNOTICE BARBITURICE


Aceste droguri acţionează pentru a "calma" sistemul nervos central şi sunt adesea
numite somnifere. Un nou grup de medicamente numite „benzodiazepine” au înlocuit multe dintre
barbiturice. Barbituricele sunt încă folosite pentru a trata câteva tipuri de epilepsie.
Barbituricele au mai multe efecte asupra comportamentului, în funcţie de doză.
În doze mici, barbituricele reduc anxietatea, reduc respiraţia, reduc tensiunea
arterială, reduc ritmul cardiac şi reduc somnul REM (în timpul căruia ochii ţi se mişcă rapid; REM=
Rapid Eye Movement).
În doze mai mari barbituricele, de fapt, pot favoriza unele tipuri de comportament şi
acţionează ca un stimulant. Aceste efecte pot fi cauzate de o blocare a sistemelor inhibitoare ale
creierului. Prin alte cuvinte, la aceste doze, barbituricele acţionează pentru a elimina
comportamentul inhibitor.
Barbituricele pot duce la sedare excesivă şi pot cauza anestezie, comă şi chiar moarte.
Supradozele de barbiturice pot să apară deoarece doza de eficienţă a acestui drog nu este foarte
departe de doza letală.
O problemă majoră cauzată de barbiturice este că acestea pot duce la toleranţă şi
dependenţă. Simptomele de sevraj care apar atunci când oamenii încearcă „să renunţe la acest
obicei” de a folosi barbiturice includ:
- Anxietate
- Insomnie
- Convulsii
- Greaţă, probleme de stomac
- Halucinaţii

1.1.1. AMOBARBITALUL
4
AMYTAL- Amobarbitalul este un medicament care este un derivat barbituric. Are
proprietăți sedativ-hipnotice. Este o pulbere albă cristalină, fără miros și gust ușor amar. A fost
sintetizată pentru prima dată în Germania în 1923. Este considerat un barbituric cu acțiune
intermediară.
1.1.2. BARBITALUL
VERONAL - Barbitalul este un derivat barbituric, el este un hipnotic barbiturat care a fost
folosit ca somnifer, dozele mari produc moartea, din cauza faptului că blochează procesele
metabolice. Barbitalul a fost sintetizat prima oară în 1882.
1.1.3. CICLOBARBITALUL
CICLOBARBITAL- cunoscut și sub denumirea de ciclobarbitol sau ciclobarbitonă, este un
medicament care este un derivat de barbituric. Este disponibil în principal în combinație cu doză fixă
cu diazepam sub numele de marcă Reladorm și este utilizat pentru a trata insomnia în Rusia.
Sedativ si hipnotic cu actiune relativ rapida si de scurta durata (efectul se
mentine 3-5 ore); inductor enzimatic (mai slab decat fenobarbital).
Insomnii de diverse cauze (pentru inducerea somnului), hiperexcitatie
nervoasa; sedare pre- si postoperatorie.
1.1.4. FENOBARBITALUL
LUMINAL - Fenobarbitalul este un medicament din grupa barbituratelor folosit din anul
1912. El este folosit în tratamentul epilepsiei și ca somnifer până în a doua jumătate a secolului XX.
Fenobarbitalul este un medicament antiepileptic care face parte din grupul barbituricelor. În
doze mici produce sedare (efect de calmare, de reducere a excitaţiei), la doze mari produce succesiv:
hipnoză, anestezie, comă, moarte. În prezent în Germania sunt admise tablete cu până la 300 mg
fenobarbital care se eliberează pe rețete medicale BGB. Alte denumiri comerciale : Aphenylbarbit
®, Luminaletten ®
1.1.5. PENTOBARBITALUL
NEMBUTAL - Pentobarbitalul, cunoscut și sub denumirea de pentobarbitonă, este un
barbituric cu acțiune scurtă. În doze mari, pentobarbitalul provoacă moartea prin stop respirator. În
Statele Unite, drogul a fost utilizat pentru execuțiile unor criminali condamnați. Nembutalul a fost
utilizat pe larg și cunoscut pe străzi ca „jachete galbene” datorită capsulei lor galbene.
Moartea actritei Marilyn Monroe în 1962 a fost presupusă ca sinucidere probabilă din cauza
unei supradoze de Nembutal
1.1.6. SECOBARBITALUL
SECONAL SODIUM® - Secobarbitalul sodic este un medicament derivat de barbiturat cu
acțiune scurtă care a fost brevetat în 1934 în Statele Unite. Are proprietăți anestezice,
anticonvulsivante, anxiolitice, sedative și hipnotice. În Regatul Unit, a fost cunoscută sub numele de
quinalbarbitonă.
1.2. HIPNOTICE BENZODIAZEPINE
Benzodiazepinele reprezintă o clasă de medicamente psihotrope în a căror structură chimică
este prezent un nucleu benzenic fuzionat cu un nucleu de diazepină. Aparțin unei categorii de
medicamente cunoscute ca și tranchilizante minore. Utilizări: Anxietate, Convulsie epileptică,
Spasm muscular.
1.2.1. NITRAZEPAM
NITRAZEPAM-RICHTER - Nitrazepamul, substanţa activă din acest medicament, aparţine
unei clase de medicamente numite derivaţi de benzodiazepine. Are proprietăţi calmante (sedative),
micşorează timpul necesar adormirii şi prelungeşte durata somnului..

1.2.2. FLUNITRAZEPAM
FLUNITRAZEPAM - cunoscut și sub denumirea de Rohypnol, este o benzodiazepină cu
acțiune intermediară, cu proprietăți generale similare cu cele ale Valium (diazepam). Se folosește în
5
tratamentul pe termen scurt al insomniei, ca pre-medicație în procedurile chirurgicale și pentru
inducerea anesteziei. Cu toate acestea, efectele sedative ale Rohypnol sunt de aproximativ 7 până la
10 ori mai puternice decât Valium. Acțiunea Rohypnol apare la 15 până la 20 minute după
administrare și durează aproximativ patru până la șase ore. Unele efecte reziduale pot fi găsite la 12
ore sau mai mult după administrare.
1.2.3. MIDAZOLAM
DORMICUM® - midazolamul este un derivat din grupa imidazobenzodiazepine. Baza liberă
este o substanță lipofilă cu hidrosolubilitate mică. Azotul bazic din poziția 2 a inelului
imidazobenzodiazepinic conferă midazolamului proprietatea de a forma săruri hidrosolubile cu
acizii. Acestea realizează o soluţie injectabilă stabilă şi bine tolerată. Acţiunea farmacologică a
midazolamului se caracterizează printr-o durată scurtă de acţiune datorită metabolizării rapide.
Midazolamul are o acţiune sedativă şi hipnotică de intensitate mare. De asemenea, exercită efecte
anxiolitice, anticonvulsivante şi miorelaxante.
1.2.4. ZOPICLON
IMOVANE - zopiclone, este o nonbenzodiazepină utilizată pentru a trata somnul. Zopiclona
se deosebește molecular de medicamentele benzodiazepinei și este clasificată ca ciclopirrolonă.
Tratamentul trebuie sa fie cat mai scurt posibil si nu trebuie sa depaseasca 4 saptamani.
Administrarea medicamentului chiar inainte de culcare scade riscul de aparitie a efectelor nedorite.
1.2.5. ZOLPIDEM
Zolpidem Actavis - este un medicament pentru somn (hipnotic) care acţionează asupra
creierului pentru a produce somnolenţă. El poate fi utilizat pentru tratamentul de scurtă durată al
insomniei atunci când aceasta este severă, invalidantă sau determină un disconfort major.
1.3. ALTE HIPNOTICE SI SEDATIVE
1.3.1. BROMIZOVAL
BROMOVAL - Bromisovalul, cunoscut în mod obișnuit sub numele de bromovalerylurea,
este un hipnotic și sedativ al grupului bromoureid descoperit de Knoll în 1907 și patentat în 1909.
Este comercializat de obicei în combinație cu medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene. Este un
sedativ si hipnotic cu actiune blanda, rapida si de durata relativ scurta (3-4 ore). Utilizat in tulburari
nevrotice, stari de excitatie, tulburari functionale, neurovegetative, insomnii.
1.3.2. TRICLOFOS
TRICLORYL - Triclofos este un medicament sedativ folosit rar pentru tratarea insomniei.
Triclofos este metabolizat în ficat în medicamentul activ tricloroetanol. Timpul de înjumătățire al
triclofosului este destul de lung și poate provoca somnolență a doua zi. Triclofos este indicat în
primul rând în afecțiuni precum Insomnia și poate fi administrat și în terapia adjuvantă, ca
medicament alternativ la alegere în greața, vertijul, tulburări labirintice. De asemenea, este utilizat
pentru persoanele care suferă de anxietate sau tensiune înainte de investigațiile medicale.
Tricloroetanolul acționează asupra creierului și produce somn. Trichloretanolul scade timpul necesar
pentru a adormi și prelungi somnul. Triclofos este cel mai frecvent utilizat agent pentru sedare la
nou-născuți, precum și la sugari și copii mai mari in Japonia.
1.3.3. CLORALHIDRAT
CLORALHIDRAT- este un diol geminal cu formula chimică C₂H₃Cl₃O₂. Este un solid
incolor care era folosit în trecut ca medicament cu efect sedativ și hipnotic. Utilizările sale în prezent
sunt cele de precursor în sinteza chimică. Este derivat de la cloral, printr-o reacție de adiție de apă.
Cloralhidratul a fost descoperit în anul 1832 de către Justus von Liebig, care a realizat o reacţie de
clorurare a etanolului. Primele informaţii referitoare la proprietăţile sale sedative au fost publicate în
1869 iar ulterior, datorită sintezei sale uşoare, a fost utilizat pe larg. Tricloretanolul exercita actiune
asupra receptorilor GABAA cu efecte similare barbituricelor. Cloralhidratul ar trebui folosit ca
hipnotic pe termen scurt (2-7 zile). Utilizarea prelungita a acestuia conduce la instalarea tolerantei, a
dependentei fizice si a celei psihice.
1.3.4. GLUTETIMIDA
6
GLUTETIMIDA - este o piperidinionie hipnotică și sedativă, cu efecte foarte asemănătoare
cu cele ale barbituricilor. De asemenea, are proprietăți antimuscarinice. A fost administrată pentru
tratamentul pe termen scurt al insomniei, dar a fost înlocuită cu alte medicamente. A fost introdus în
1954 ca o alternativă sigură la barbiturice pentru tratarea insomniei. În scurt timp, însă, a devenit
evident că glutetimida a fost la fel de probabilă să provoace o dependență la fel de severă și sindrom
de abstinență.. Utilizare în insomnii; premedicație în chirurgie si obstetrică. Ca medicament,
glutetimida a fost folosită în principal ca sedativ pentru somn. De asemenea, a fost folosită pentru a
preveni icterul la nou-născuți și pentru a reduce tremuraturile musculare la adulți. Ca și în cazul
altor medicamente mai vechi, cum ar fi barbituricele și meprobamatul, glutetimida trebuie evitată
pentru tratamentul insomniei. Are un potențial ridicat de consum excesiv, iar supradozajul este
periculos.
1.3.5. BROMURI
BROMURILE - sunt săruri ale acidului bromhidric cu metalele. Bromura de potasiu este o
sare a acidului bromhidric cu potasiul, folosit ca sedativ şi anticonvulsant la sfârşitul secolului al
XIX-lea şi la începutul secolului al XX-lea. Acţiunea sa chimică se datorează ionului de brom din
compoziţia sa. Preparatele de brom au capacitatea de a concentra și de a intensifica procesele de
inhibare în cortexul cerebral, pot restabili echilibrul între procesele de excitație și inhibare, în special
cu excitabilitatea crescută a sistemului nervos central. Preparatele de brom sunt utilizate pentru
neurastenie, nevroză, isterie, iritabilitate crescută, insomnie, formele inițiale de hipertensiune,
precum și pentru epilepsie și coreea.
Bromura de sodiu este prescrisă oral (înainte de masă) în soluții (poțiuni),
tablete; de asemenea administrat intravenos. Alegerea dozei trebuie individualizată în funcție de
tipul activității nervoase superioare, natura și cursul bolii. În tratamentul epilepsiei, medicamentul
este prescris începând de la o doză de 1 - 2 g (adulți) pe zi, crescându-l treptat în fiecare săptămână
cu 1 - 2 g până la o doză zilnică de 6 - 8 g. Pentru utilizare în practica pediatrică, se folosește o
soluție de bromură de sodiu (1%, 2% și 3%) cu sirop de fructe, precum și o soluție de bromură de
sodiu (1%) și bromură de potasiu (1%) cu sirop de fructe.

2. TRANCHILIZANTE

2.1. TRANCHILIZANTE BENZODIAZEPINE


2.1.1. BROMAZEPAM
BROMAZEPAM LPH - Bromazepamul este un medicament din familia benzodiazepinelor.
Este folosit în general ca și anxiolitic, pentru a reduce tensiunea psihică și stările de agitație. Are
proprietăți sedative și de favorizare a somnului, relaxează musculatura încordată și este
anticonvulsivant, având efecte asemănătoare cu diazepamul. Bromazepam LPH se utilizează la copii
cu vârsta peste 6 ani şi adulţi pentru :
- tratamentul diferitelor forme de anxietate (stări intense de teamă care pot afecta
sentimentele, dispoziţia, comportamentul sau modul de a gândi);
- prevenirea şi tratamentul manifestărilor din alcoolismul cronic sau din sindromul de întrerupere la
alcool.
2.1.2. CLORAZEPAT
TRANXENE - Clorazepatul dipotasic, substanţa activă din Tranxene, aparţine unei clase de
medicamente numite derivaţi de benzodiazepine, anxiolitice, fiind utilizat în
- Tratamentul simptomatic al stărilor de anxietate severe şi/sau invalidante
- Prevenţie şi tratament în delirium tremens şi a altor manifestări ale sindromului de abstinenţă
la alcool etilic
. Calea de administrare disponibilă este cea orală. Molecula a fost patentată în 1965 și a fost
aprobată pentru uz medical în anul 1967.
2.1.3. FLUMAZENIL
7
ANEXATE 0,1 mg/ml soluţie injectabilă - Flumazenil este un antagonist selectiv al
receptorilor GABAA administrat prin injecție, inserție otică sau intranazal. Terapeutic, acționează
atât ca antagonist, cât și antidot față de benzodiazepine, prin inhibare competitive, având
următoarele indicaţii terapeutice:
În anestezie
- Terminarea anesteziei generale indusă şi menţinută cu benzodiazepine la pacienţii
spitalizaţi.
- Inversarea sedării determinate de benzodiazepine în cadrul procedurilor rapide diagnostice
şi terapeutice atât la pacienţii spitalizaţi cât şi la cei în ambulatoriu.
În cadrul terapiei intensive şi al abordării terapeutice a lipsei de conştienţă de etiologie
necunoscută
- Anexate asigură diagnosticare intoxicaţiei cu benzodiazepine sau excluderea acestui
diagnostic.
- Anexate poate fi utilizat, de asemenea, pentru inversarea specifică a efectelor centrale ale
benzodiazepinelor în cazul supradozajului medicamentos (restabilirea respiraţiei spontane şi
a stării de conştienţă pentru a nu mai fi necesară intubarea sau pentru a permite extubarea).
2.1.4. CLORDIAZEPOXID
NAPOTON -Clordiazepoxidul este un medicament din clasa benzodiazepinelor, fiind utilizat
în tratamentul anxietății. Calea de administrare disponibilă este cea orală. Prezintă efecte anxiolitice,
hipnotice și sedative, anticonvulsivante și miorelaxante. Tranchilizant minor si miorelaxant din
grupa benzodiazepinelor, cu efect relativ durabil.
Indicatii : Stari de anxietate, tensiune psihica (si implicatii - insomnie, cefalee etc.), sindrom
psihovegetativ, stari depresive cu agitatie, sindrom de abstinenta la alcoolici, tulburari de
comportament la copii; medicatie pre- si postoperatorie; spasme reactive ale musculaturii striate
(psiho-neurogene, miogene sau reumatice), stari spastice la copii (tetraplegie, atetoza dubla, boala
Little).
2.1.5. DIAZEPAM
DIAZEPAM TERAPIA – Diazepamul (cunoscut pe larg în Statele Unite sub denumirea
comercială Valium), este un medicament din categoria benzodiazepinelor cu efect anxiolitic. Poate fi
utilizat pentru:
· Anxietate (stare de frică nejustificată) şi probleme de somn (insomnie).
· Spasme musculare (crampe), cum sunt cele cauzate de spasticitatea cerebrală.
· Epilepsie (convulsii).
· Realizarea relaxării înainte de o operație (premedicație).
· Pentru simptome din ȋntreruperea consumului de alcool..
· şi sindromul Wittmaack-Ekbom
Poate fi administrat pe care orală, intrarectală sau parenterală (în muşchi sau în sânge). Fiind
administrat în sânge, efectul începe a fi observat în decurs de cinci minute şi durează până la o oră.
Administrat pe cale orală, este nevoie de aproximativ 40 de minute pentru apariţia primelor efecte.
2.1.6. MEDAZEPAM
MEDAZEPAM LPH 10 mg COMPR. - este un medicament din clasa 1,4-benzodiazepinelor,
fiind utilizat în tratamentul anxietății. Calea de administrare disponibilă este cea orală. Prezintă
efecte anxiolitice, hipnotice și sedative, anticonvulsivante și miorelaxante.
Medazepam LPH este indicat pentru:
-stări de anxietate de etiologie psihică si psihosomatică, acute şi cronice;
-stări de tensiune psihică şi agitaţie psihomotorie.
Se recomandă administrarea unei doze minime eficace, iar durata tratamentului să fie cât mai
scurtă. În psihiatrie şi în cazuri severe pot fi necesare doze mai mari, care trebuie administrate numai
în spital, sub monitorizarea strictă a pacientului. Astfel, doza poate fi crescută până la 60 mg
medazepam, ţinând cont de precauţiile necesare.
8
2.1.7. LORAZEPAM
ANXIAR - Lorazepamul, este un medicament din familia benzodiazepinelor. Este folosit în
general ca şi anxiolitic, în tratamentul tulburărilor anxios-depresive, pentru favorizarea somnului,
împotriva crizelor convulsive din starea status epilepticus şi pentru tratarea greţii cauzate de
chimioterapie.
Molecula a fost patentată în 1963 şi a fost disponibilă comercial în Statele Unite ale
Americii începând cu anul 1977.Se află pe lista medicamentelor esenţiale ale Organizaţiei Mondiale
a Sănătăţii. Este disponibil sub formă de medicament generic. Anxiar este folosit pentru:
- tratamentul de scurta durata al starilor de anxietate, inclusiv al celor asociate cu depresie;
- tratamentul de scurta durata al insomniei cauzate de anxietate;
- prevenire si tratament in delirium tremens;
- tratamentul sindromului de abstinenta la alcoolici;
- sedare inaintea interventiilor cu scop diagnostic, inainte si dupa interventii chirurgicale
generale sau dentare.
2.1.8. OXAZEPAM
OXAZEPAM 10 mg tablete - este un medicament din clasa 1,4-benzodiazepinelor, fiind
utilizat în tratamentul anxietății. Calea de administrare disponibilă este cea orală. Prezintă efecte
anxiolitice, hipnotice și sedative, anticonvulsivante și miorelaxante. Este indicat in:
Stari de anxietate, tensiune, agitatie, iritabilitate, insomnie de natura nevrotica,
psihovegetativa, psihosomatica, asociate depresiei, la batrani, in cadrul sindromului de abstinenta al
alcoolicilor; este de ales la batrani si hepatici (bine suportat).
2.1.9.ALPRAZOLAM
ALPRAZOLAM LPH (0,25mg;0,5mg;1mg- tablete) - este un medicament anxiolitic cu
acțiune de scurtă durată din clasa benzodiazepinelor. Este de cele mai multe ori utilizat pentru
tratamentul tulburărilor de anxietate cu stari de tensiune, agitatie, insomnie, iritabilitate si/sau
hiperactivitate vegetativa; depresie anxioasa cu sau fara agorafobie, nevrotica, reactiva, depresie
asociata cu alte boli: faza cronica a abstinentei la alcool, anumite boli gastro-intestinale,
cardiovasculare sau dermatologice; precum si tulburărilor de panică și delirium tremens.
2.1.10. TRIAZOLAM
HALCION® 0.25 mg - Triazolam este un calmant depresiv al sistemului nervos central din
clasa triazolobenzodiazepină. Deține proprietăți farmacologice similare cu cele ale altor
benzodiazepine, dar este utilizat în general doar ca sedativ pentru a trata insomnii severe. Fiecare
comprimat HALCION, pentru administrare orală, conține 0,25 mg de triazolam. HALCION este
indicat pentru tratamentul pe termen scurt al insomniei (în general 7-10 zile). Utilizarea mai mult de
2-3 săptămâni necesită o reevaluare completă a pacientului .
2.1.11. OXAZOLAM
OXAZOLAM (OXAZOLAZEPAM) - este un medicament care este un derivat al
benzodiazepinei. Are proprietăți relaxante musculare anxiolitice, anticonvulsivante, sedative și
scheletice. Este un prodrog pentru desmetildiazepam.
2.1.12. TOFISOPAM
GRANDAXIN 50 mg - Tofisopam (Emandaxin, Grandaxin, Sériel) este un anxiolitic care
este comercializat în mai multe țări europene. Chimic, este o 2,3-benzodiazepină. Spre deosebire de
alte benzodiazepine anxiolitice (care sunt, în general, 1,4- sau 1,5-substituite), totuși, tofisopamul nu
are proprietăți relaxante musculare scheletice, anticonvulsivante, sedative, care afectează abilitatea
motorie sau amnestice. Deși este posibil să nu fie un anticonvulsivant în sine, s-a dovedit că
intensifică acțiunea anticonvulsivă a 1,4-benzodiazepinelor clasice (cum ar fi diazepam) și
muscimol, dar nu și valproat de sodiu, carbamazepină, fenobarbital sau fenitoină. Tofisopam este
indicat pentru tratamentul anxietății și a retragerii alcoolului și este prescris într-o doză de 50-300
mg pe zi împărțită în trei doze. Nivelurile plasmatice maxime sunt atinse la două ore după o doză
orală.
9
Tofisopam nu este raportat ca cauzând dependență în aceeași măsură ca și alte
benzodiazepine, dar este totuși recomandat să fie prescris pentru maximum 12 săptămâni. Este
indicat în tratamentul:
-tulburărilor nevrotice şi somatice însoţite de anxietate, tulburări vegetative,
apatie,oboseală, stări depresive (în asociere cu antidepresive);
- durerilor psihosomatice de tip anginos;
-formelor uşoare-moderate ale sindromului de sevraj alcoolic, pentru
reducerea simptomelor vegetative şi excitaţiei din faza de pre-delirium sau delirium tremens.

2.2. TRANCHILIZANTE AGONISTI AI 5-HTA


2.2.1. BUSPIRONA
SPITOMIN comprimate (Clorhidrat de buspirona) - Buspirona este un medicament
anxiolytic.Medicamentul este utilizat pentru:
- tratamentul pe termen scurt al tulburarilor de anxietate, in principal al tulburarii de anxietate
generalizata (TAG)
- adjuvant in tratamentul tulburarilor depresive, pentru ameliorarea simptomelor de anxietate;
medicamentul nu este indicat in tratamentul depresiilor ca monoterapie..
Calea de administrare disponibilă este cea orală.
Molecula a fost sintetizată pentru prima dată în 1968 și a fost aprobată pentru uz medical în
Statele Unite ale Americii în anul 1986.
2.2.2. GEPIRONA
TRAVIVO™ - Gepirona este un medicament antidepresiv și anxiolitic al grupului azapirone,
care a fost sintetizat de Bristol-Myers Squibb în 1986 și a fost în curs de dezvoltare pentru
tratamentul depresiei, dar încă nu a fost comercializată. A fost în curs de dezvoltare în SUA într-o
formă cu eliberare extinsă (denumită gepirone ER), dar în ciuda finalizării studiilor clinice din faza
III și a demonstra eficacitate, a fost respinsă de mai multe ori de Food and Drug Administration
(FDA) în timpul procesului de aprobare a medicamentului. Cu toate acestea, în martie 2016, FDA a
inversat cursul și s-a pronunțat favorabil asupra eficacității gepironei. Travivo este un agonist parțial
5HT1A. Aceasta înseamnă că este un agonist la nivelul receptorului serotoninei 1A, dar potența sa
este mai mică decât serotonina endogenă. Această abilitate de a ocupa locurile receptorilor 5HT1A
și de a avea un efect mai mic decât cel al serotoninei permite Travivo să funcționeze ca un inhibitor.
Inhibarea pe receptorul 5HT1A are ca rezultat o activitate anxiolitică.
Doza reprezinta o importanta foarte mare, deoarece la doze mai mari Travivo este un agonist
și are activitate antidepresivă.
Prin urmare, există o doză optimă de Travivo care concurează cu serotonina endogenă pentru
a efectua activitate anxiolitică. O doză sub doza optimă ar avea o activitate anxiolitică mai mică. O
doză mai mare decât doza optimă ar duce, de asemenea, la o activitate anxiolitică mai mică.
Travivo este un anxiolitic semnificativ mai puternic decât buspirona, fără efecte
dopaminergice.
În plus față de proprietățile sale antidepresive și anxiolitice, sa descoperit că
gepirona îmbunătățește simptomele disfuncției sexuale la bărbați și femei. Mai mult decât atât,
efectele pro-sexuale par independente de efectele sale antidepresive și anxiolitice.
2.2.3. IPSAPIRONA
IPSAPIRONA - este un agonist parțial selectiv al receptorului 5-HT1A al claselor chimice
piperazină și azapirone. Are efecte antidepresive și anxiolitice. Ipsapirona a fost studiată în mai
multe studii controlate cu placebo pentru depresie și continuă să fie utilizată în cercetare.
Administrarea poate avea loc pe cale orală sau sublinguală, sub forma unui
solid sub formă de capsule sau tablete sau sub formă de lichid sub formă de soluții, suspensii,
elixiruri sau emulsii sau pe cale sub formă de supozitoare sau sub formă de soluții de injecție,
opțional, de asemenea, pot fi utilizate subcutanat .
10
Dozarea ingredientelor active poate varia în funcție de metoda de
administrare, vârsta și greutatea pacientului, tipul și severitatea bolii de tratat și factorii similari.
Doza zilnică este de 0,2-200 mg și doza poate fi administrată ca o singură doză administrată toate
simultan sau subdivizată în 2 sau mai multe doze zilnice. În general, ingredientul activ este
administrat de una până la patru ori pe zi, opțional, de asemenea, împreună cu alte ingrediente active
terapeutice. Agenții farmaceutici conform invenției conțin, în general, 0,01 până la 20% în greutate
ingredient activ față de preparat.
2.2.4. TIOSPIRONA
TIOSPIRONA - numită uneori tiaspirone sau tiosperonă, este un antipsihotic
atipic din clasa azapironei. S-a investigat ca tratament pentru schizofrenie la sfârșitul anilor 1980 și
s-a dovedit a avea o eficiență echivalentă cu cele ale antipsihoticelor tipice în studiile clinice, dar
fără a provoca reacții adverse extrapiramidale. Cu toate acestea, dezvoltarea a fost oprită și nu a fost
comercializată. Perospirona, un alt derivat al azapironei cu proprietăți antipsihotice, a fost sintetizată
și testată câțiva ani după tiospironă. S-a descoperit că este atât mai puternic, cât și mai selectiv în
comparație și a fost în schimb comercializată.

2.3. ALTE TRANCHILIZANTE


2.3.1. HIDROXIZIN
HIDROXIZIN - Hidroxizina este un antihistaminic H₁ derivat de piperazină, de generația 1,
fiind utilizat în tratamentul senzației de vome cauzate de răul de mișcare, în unele tipuri de alergii și
în anxietate. Căile de administrare disponibile sunt orală și intramusculară. Este transformată la
metabolitul activ, cetirizina. Este indicată în stări de anxietate, stări de agitație psihomotorie,
nevroze, psihoze, tulburări de somn, alcoolism (inclusiv sindromul de abstinență), distonii
neurovegetative, preclimax și climax, preanestezie în intervențiile operatorii, boli somatice cu stari
de vomă, urticarie, prurit și dermatite alergice cu componenta psihoafectivă, sindrom Ménière.
Hidroxizin are activitate deprimantă asupra sistemului nervos central (creier şi măduva spinării) ceea
ce are ca efect relaxarea şi ameliorarea anxietăţii.
Medicamentul este indicat pentru tratamentul tulburărilor anxioase sau a
tensiunii şi stresului înaintea unei intervenţii chirurgicale de exemplu. Aceasta poate creşte efectele
sedativelor şi analgezicelor, fiind deci benefică şi după operaţie.
Hidroxizin este de asemenea un antihistaminic. Blochează efectele
histaminei, o substanţă întâlnită în mod normal în organism, Această acţiune face hidroxizina utilă
pentru tratamentul unor afecţiuni alergice, în special cele cutanate cum ar fi urticaria, pruritul, rash-
ul cutanat.
Medicamentul nu este destinat utilizării prelungite (mai mult de 4 luni).
Medicul va reevalua periodic necesitatea continuării tratamentului.
2.3.2. MEPROBAMAT
MEPROBAMAT 400 mg - Meprobamatul este un medicament de tip carbamat, fiind utilizat
în tratamentul anxietății, al insomniei și al spasmelor musculare. Compusul prezintă pe lângă
proprietățile anxiolitice și proprietăți miorelaxante și antiepileptice. Calea de administrare
disponibilă este cea orală. Indicaţii terapeutice:
- Tratamentul stărilor de anxietate
- Tratamentul spasmului muscular
- Tratamentul de scurtă durată al insomniei
Datorită faptului că meprobamatul este metabolizat la nivel hepatic şi eliminat renal se
recomandă prudenţă în cazul administrării la pacienţi cu afecţiuni hepatice sau renale (în special
insuficienţă renală şi insuficienţă hepatică).
Administrarea la pacienţii cu miastenie se va face cu precauţie, sub strictă supraveghere
medicală. Nu se va prescrie acest medicament la pacienţi cu tulburări afective sau afecţiuni psihice,
cu tendinţă la suicid în antecedente.
11
Nu se va recomanda meprobamat la pacienţii cu epilepsie, deoarece poate provoca
declanşarea convulsiilor.
3. ANTIDEPRESIVE
3.1. INHIBITORII RECAPTARII NORADRENALINEI SI SEROTONINEI
3.1.1. NORTRIPTILINA
PAMELOR™ 25mg - Nortriptilina vândută sub numele de brand Pamelor, este un
medicament utilizat pentru a trata depresia, durerea neuropatică, tulburarea de hiperactivitate cu
deficit de atenție, oprirea fumatului și anxietatea. Se pare că nu este util pentru tinerii cu depresie.
Este de ales in depresiile endogene si atunci cand manifestarile depresive sunt insotite de anxietate
(de ex. simptome de sevraj la alcoolici). Nortriptilina diminueaza performantele psihomotorii ale
bolnavului. Pamelor se administrează oral sub formă de capsule. Dozele mai mici decât de obicei
sunt recomandate pacienților vârstnici și adolescenților. Dozele mai mici sunt, de asemenea,
recomandate pentru ambulatori decât pentru pacienții internați care vor fi sub supraveghere atentă.
Medicul trebuie să inițieze dozarea la un nivel scăzut și să o crească treptat, observând cu atenție
răspunsul clinic și orice dovadă de intoleranță. După remisie, medicamentele de întreținere pot fi
necesare pentru o perioadă mai lungă de timp, la cea mai mică doză care va menține remisiunea.
Dacă un pacient dezvoltă reacții adverse minore, doza trebuie redusă. Medicamentul trebuie
întrerupt imediat dacă apar efecte adverse de natură gravă sau manifestări alergice.
3.1.2. IMIPRAMINA
MELIPRAMINA25mg - Imipramina este un medicament antidepresiv triciclic aparținând
grupului chimic farmacologic al dibenzazepinelor, a cărui utilizare se face în cazuri clinice de
enureză, depresie majoră, iar utilizarea sa este evaluată în cazuri de tulburări și / sau atacuri de
panică.
De asemenea, este utilizat pentru a împiedica copiii să ude patul.
Acționează prin creșterea producției de anumite substanțe naturale în creier
care sunt necesare pentru menținerea echilibrului mental, se acumulează selectiv în creier, ficat și
rinichi.. Blochează în mod nediscriminator reabsorbția monoaminelor neurotransmitatorilor. din
cauza a ceea ce se acumulează în cleștele sinaptice. Aceasta duce la o activitate fiziologică mărită.
Recenzile despre melipramină de la forumuri indică faptul că acest medicament este utilizat cu
succes pentru a trata depresia de diferite origini, tulburări obsesiv-compulsive. precum și tulburări de
panică. Pacienții declară că efectul său se dezvoltă treptat. Eficiența devine vizibilă după câteva
săptămâni. Recenzile pentru enurezis sunt, de asemenea, pozitive. De regulă, medicamentul în acest
caz este dat copiilor. Există semne de reacții adverse (mai ales greață sau somnolență), dar cei care
au luat acest remediu spun că toate reacțiile negative au un caracter ușor pronunțat și se îndepărtează
cu o scădere a dozei. Nu există suficiente informații pentru a ști cum imipramina împiedică copiii să
ude patul.
Medicamentul este produs în drajeuri, sub formă de soluție pentru injecție
intramusculară, precum și în tablete acoperite cu o membrană de film. Atunci când comprimatele sau
capsulele sunt utilizate pentru a trata depresia, acestea sunt de obicei luate de 1 sau mai multe ori pe
zi, cu sau fără alimente.
3.1.3. AMITRIPTILINA
AMITRIPTILINA ARENA 25 mg (ELAVIL ,Endep) - Amitriptylina, este un medicament
utilizat în primul rând pentru a trata o serie de boli mintale. Acestea includ tulburări depresive
majore și anxietate, și mai puțin frecvent tulburare de hiperactivitate cu deficit de atenție și tulburare
bipolară. Amitriptilina a fost descoperită în 1960 și aprobată de Administrația SUA pentru Alimente
și Medicamente (FDA) în 1961. Se află pe lista Organizației Mondiale a Sănătății cu medicamente
esențiale . Este disponibilă sub formă de medicamente generice.
Indicat în tratamentul:
- depresiilor cu componentă anxioasă (mai ales când este necesară sedarea);
- enurezisului nocturn la copii, după excluderea etiologiei organice;
12
- durerilor cronice rebele, neurogene şi al migrenei.
3.1.4. DOXEPINA
DOXEPIN 25 mg - Doxepin conţine o substanţă activă numită doxepină. Acesta este un
medicament antidepresiv şi face parte din clasa antidepresivelor triciclice. Doxepin 25 mg este
indicat în:
- sindroame depresive cu componentă anxioasă;
- psihoze/nevroze endogene sau de involuţie;
- stare depresivă postpartum sau în sindromul de abstinenţă la alcool, sedative sau hipnotice;
- afecţiuni organice însoţite de anxietate; - psihoză maniaco-depresivă..
Are beneficii ușoare până la moderate pentru problemele de somn.
3.1.5. DEZIPRAMINA
DEZIPRAMIN (Norpramin®, Pertofrane®) - Desipramina este un antidepresiv triciclic și de
asemenea un produs al metabolizării imipraminei.
Pe lângă tratarea depresiei, aceste medicamente sunt de asemenea utilizate pentru tratamentul
enurezisului nocturn (urinarea involuntară în timpul nopții) la copii și a tulburărilor obsesiv-
compulsive, utilizat in prezent la pacientii diagnosticati cu depresie si rezistenti la antidepresive
frecvent utilizate cum ar fi inhibitorii selectivi ai recapatarii serotoninei sau adrenalinei.
Concentrațiile terapeutice ale desipraminei sunt situate între 100 - 300 ng/ml și este necesară
o perioadă cuprinsă între 1 și 3 săptămâni până la atingerea efectului terapeutic dorit.
Desipramina a fost gasita utila in tratarea sindromului de colon iritabil. Produce mai putina
sedare si constipatie in comparatie cu alte depresive.
3.1.6. MAPROTILINA
LUDIOMIL 25 mg - Maprotilina, este un antidepresiv tetraciclic care este utilizat în
tratamentul depresiei. Poate fi clasificat alternativ ca un antidepresiv triciclic, în special o amină
secundară.
Ludiomil 25 mg, comprimat filmat conţine clorhidrat de maprotilină 25 mg.
Indicaţii terapeutice:
Depresie
Depresie endogenă şi cu debut tardiv (involuţională).
Depresie psihogenă, reactivă şi neurotică, depresie de epuizare.
Depresie somatogenă.
Depresie mascată.
Depresia de menopauză.
Alte tulburări depresive de stare afectivă caracterizate prin anxietate, disforie sau iritabilitate;
stări apatice (mai ales la vârstnici); simptome psihosomatice şi somatice însoţite de depresia de bază
şi/sau anxietate.

3.1.7. OXAPROTILINA
Oxaprotilina, cunoscută și sub denumirea de hidroximaprotilină, este un inhibitor al
recaptării norepinefrinei din familia de antidepresive tetraciclice care este legată de maprotilină.
Levoprotilina acționează ca un antagonist selectiv al receptorilor H1, fără afinitate pentru adrenalina,
dopamina, acetilcolina muscarinică sau receptorii serotoninei sau pentru oricare dintre transportorii
monoaminelor.
Deși investigată ca un antidepresiv, acesta nu a fost niciodată comercializată.
3.1.8. CITALOPRAM
LINISAN (10mg, 20mg)- Linisan contine ca substanta activa citalopram 10 mg sau 20mg,
sub formă de bromhidrat de citalopram. Citalopramul apartine unui grup de antidepresive denumite
inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei (ISRS). Acest medicament actioneaza prin cresterea
13
nivelului de serotonina din creier. Concentratia scazuta de serotonina este considerata un factor
important in instalarea depresiei si afectiunilor inrudite.
Linisan este utilizat pentru tratarea depresiei si a unei afectiuni numite tulburare de panica
(cu sau fara fobie sociala) si, dupa amelioare, pentru prevenirea recaderilor si a recurentei bolii.
Tratamentul antidepresiv trebuie urmat pentru o perioadă suficient de lungă, de cel puţin 6
luni, pentru a asigura dispariţia completă a simptomatologiei.
Tratamentul împotriva tulburărilor de panică trebuie urmat pentru o perioadă de câteva luni
sau chiar mai lungă, pentru a asigura dispariţia completă a simptomatologiei.
Dacă după reducerea dozelor sau întreruperea tratamentului apar simptome intolerabile,
trebuie luată în considerare revenirea la dozele administrate anterior. Ulterior, medicul poate
continua reducerea dozelor, dar într-un ritm mai lent.
3.1.9. FLUOXETIN
PROZAC 25 mg - Fluoxetina este un antidepresiv din clasa inhibitorilor selectivi ai recaptării
serotoninei. Este utilizat în tratamentul episoadelor depresive majore, tulburării obsesiv-compulsive,
bulimiei și atacurilor de panică recurente. Este posibil să reducă tendința de suicid la pacienții cu
vârsta peste 65 de ani.
Acest medicament este utilizat pentru tratamentul următoarelor afecţiuni:
Adulţi:
- Episoade depresive majore;
- Tulburare obsesiv-compulsivă
- Bulimia-nervoasă: Prozac este utilizat împreună cu psihoterapia pentru reducerea poftei
excesive de mâncare şi a vărsăturilor;
Adolescenți și copii (cu vârsta peste 8 ani):
- Episod depresiv major moderat până la sever, dacă nu apare răspuns după 4-6 sesiuni de
psihoterapie. Prozac va fi administrat unui copil sau adolescent cu episod depresiv major
moderat până la sever doar în combinaţie cu psihoterapia.
3.1.10. FLUVOXAMIN
FLUVOXAMIN STADA 100 mg (LUVOX - maleat fluvoxamine sunt disponibile în
concentrații de 25 mg, 50 mg și 100 mg pentru administrare orală.) - Fluvoxamina, este un
antidepresiv al clasei selective de inhibitori de recaptare a serotoninei care este utilizat în principal
pentru tratamentul tulburărilor obsesive-compulsive.
Maleatul de fluvoxamină este o pulbere cristalină albă, albă, inodoră, care este puțin solubilă
în apă, solubilă liber în etanol și cloroform și practic insolubilă în eter dietilic.
Efectele serotoninergice pot fi amplificate dacă FLUVOXAMIN STADA este folosit în
combinaţie cu alte medicamente serotoninergice (precum triptofan, sumatriptan şi alţi inhibitori ai
recaptării serotoninei).
În tratamentul depresiei, FLUVOXAMIN STADA se administrează în general timp de
câteva săptămâni. Este esenţial să urmaţi tratamentul în mod consecvent şi riguros. Tratamentul
antidepresiv trebuie continuat 4-6 luni de la remiterea episodului acut.
Deoarece la nivelul creierului controlul şi procesele metabolice sunt complexe, remisiunea
unei tulburări este un proces care se realizează gradat. Din această cauză sunt necesare 10-14
zile, la unii pacienţi chiar şi trei săptămâni, până când tratamentul cu FLUVOXAMIN STADA
realizează un efect notabil de creştere a afectului.
Deoarece tulburarea obsesiv-compulsivă este o afecţiune cronică este necesar ca
tratamentul să fie continuat pe o perioadă mai lungă de 10 săptămâni pentru a obţine un răspuns
bun la terapie.
3.1.11. AROXETIN
AROXETIN - este un medicament utilizat pentru tratarea anumitor boli mintale
(antidepresiv, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (SSRI)).
Aroxetin este utilizat pentru

14
- tulburări depresive (episoade de depresie majoră)
- tulburare obsesiv-compulsive
- tulburări de panică cu sau fără agorafobie (claustrofobie)
- tulburare de anxietate socială / fobie socială (frica de a vă stânjeni în fața altor persoane și
de a evita comportamentul de evitare)
- tulburare de anxietate generalizată
Dacă sunteți deprimat sau aveți tulburări de anxietate, puteți avea uneori gânduri de a vă face
rău sau de a vă sinucide (sinucidere). Astfel de gânduri pot fi agravate atunci când începeți să luați
antidepresive pentru că toate aceste medicamente durează ceva timp pentru a lucra, de obicei în jur
de două săptămâni, uneori mai mult.
Tratamentul cu aroxetină trebuie efectuat cu precauție special dacă apar:
- Episoade maniacale (stare anormală crescută sau iritabilă): Ca toate antidepresivele,
aroxetina trebuie întreruptă la orice pacient care începe un episod maniacal.
- Disfuncție renală severă sau insuficiență hepatică (vezi pct. 3.2)
- Epilepsie sau convulsii: Incidența totală a convulsiilor este mai mică de 0,1% din toți
pacienții tratați cu aroxetină. Dacă apar crize, preparatul trebuie întrerupt.
- Diabetul zaharat („diabet”): Tratamentul cu aroxetină poate modifica controlul zahărului
din sânge și trebuie ajustată doza de insulină și / sau medicamente antidiabetice orale.
3.1.12. SERTRALIN
SETALOFT (50mg,100mg) - Sertralina face parte din grupa inhibitorilor selectivi
derecaptare a serotoninei (ISRS); aceste medicamente sunt utilizate în tratamentul depresiei şi a
tulburărilor de anxietate.
Este utilizat în tratamentul:
- depresiei şi prevenirii recurenţei depresiei (la adulţi);
- tulburării de anxietate socială (la adulţi);
- stresului posttraumatic (SPT) (la adulţi);
- tulburării de panică (la adulţi);
- tulburării obsesiv-compulsive (TOC) (la adulţi, adolescenţi şi copii cu vârsta cuprinsă între
6 şi 17 ani).

3.2. BLOCANTE MODERNE ALE RECEPTORILOR ALFA-2


3.2.1. MIRTAZAPIN
Remeron SolTab (15mg, 30mg, 45mg) - Mirtazapina, vândută sub marca
Remeron, printre altele, este un antidepresiv utilizat în primul rând la adulţi pentru tratamentul
episoadelor de depresie majoră.. Efectul său complet poate dura mai mult de patru săptămâni, având
un anumit beneficiu încă din prima până la două săptămâni.
Doza zilnică eficace este de obicei cuprinsă între 15 şi 45 mg; doza de început este de
15 sau 30 mg.
Mirtazapina începe să-şi exercite efectele în general după 1-2 săptămâni de tratament.
Tratamentul cu o doză adecvată trebuie să producă un răspuns pozitiv în 2-4 săptămâni. În cazul
unui răspuns insuficient, doza poate fi crescută până la nivelul dozei maxime. Dacă nu se obţine un
răspuns după alte 2-4 săptămâni, tratamentul trebuie oprit.
Pacienţii cu depresie trebuie trataţi pentru o perioadă suficientă de cel puţin 6 luni
pentru a se asigura că nu mai prezintă simptome. Este recomandat să se întrerupă gradat tratamentul
cu Remeron SolTab pentru a se evita simptomele de întrerupere.

3.3. INHIBITORI AI MONOAMINOOXIDAZEI ((I.M.A.O.)


Sunt utilizati în tratamentul depresiilor care rezistă la antidepresoarele imipraminice
(I.M.A.O. A. şi neselective), şi în cel al bolii lui Parkinson şi a sindroamelor parkinsoniene
(I.M.A.O. B.).
15
Monoaminoxidaza este o enzimă care împiedică degradarea catecolaminelor
creierului şi ale sistemului simpatic (adrenalină, noradrenalină, serotonina, feniletilamină).
Inhibitorii monoaminoxidazei sunt o clasă de medicamente care inhibă activitatea
uneia sau ambelor enzime monoaminoxidază: monoaminoxidază A și monoaminoxidază B. Sunt
mai cunoscuți ca antidepresive extrem de eficiente, precum și agenți terapeutici eficienți pentru
tulburările de panică și agorafobie.
3.2.1. FENELZINA
Phenelzine (Nardil, Nardelzine) - Fenelzina este un inhibitor non-selectiv și ireversibil al
monoaminoxidazei din clasa hidrazinei, care este utilizat ca antidepresiv și anxiolitic. Alături de
tranilcipromină și izocarboxazid, fenelzina este una dintre puținele MAO-uri neselective și
ireversibile încă în uz clinic larg.
Fenelzina este utilizată în principal în tratamentul tulburărilor depresive majore (MDD).
Pacienții cu simptomatologie depresivă caracterizată drept „atipică”, „nonendogenă” și / sau
„nevrotică” răspund în mod deosebit de bine la fenelzină.
Medicatia este utila si la pacientii care nu raspund favorabil la tratamentele de prima si a
doua linie pentru depresie sau sunt „rezistente la tratament” . Pe lângă faptul că este un tratament
recunoscut pentru tulburarea depresivă majoră, fenelzina este eficientă în tratarea distimiei,
depresiei bipolare (BD), tulburării de panică (PD), tulburării de anxietate socială, bulimiei,
tulburare de stres posttraumatică (PTSD) și tulburare obsesivă compulsivă (TOC). Fenelzina a
arătat recent o promisiune în tratarea cancerului de prostate.
3.2.2. NIALAMIDA
Nialamida (Niamid, Niamide, Nuredal, Surgex) - este un inhibitor neselectiv, ireversibil al
monoaminoxidazei din clasa de hidrazină care a fost utilizat ca antidepresiv. Acesta a fost retras de
Pfizer în urmă cu câteva decenii, din cauza riscului de hepatotoxicitate.
3.3.3. TRANILCIPROMINA
PARNATE 10 mg - Tranilcipromina este un inhibitor al monoaminoxidazei; mai precis,
tranilcipromina acționează ca un inhibitor neselectiv și ireversibil al enzimei monoaminoxidază.
Este utilizat ca agent antidepresiv și anxiolitic în tratamentul clinic al tulburărilor de dispoziție și,
respectiv, al anxietății.
PARNATE este indicat pentru tratamentul tulburărilor depresive majore (MDD) la pacienții
adulți care nu au răspuns în mod adecvat la alte antidepresive. PARNATE nu este indicat pentru
tratamentul inițial al MDD, datorită potențialului reacțiilor adverse grave și interacțiunilor
medicamentoase și necesității restricțiilor dietetice

3.3.4. MOCLOBEMID
AURORIX (150 mg și 300 mg ) - Moclobemida (vândut sub numele de Amira, Clobemix,
Depnil și Manerix) este un inhibitor reversibil al monoaminoxidazei A. Un medicament utilizat în
primul rând pentru a trata depresia și anxietatea socială. Nu este aprobat pentru utilizare în Statele
Unite, dar este aprobat în alte țări occidentale, cum ar fi Canada, Marea Britanie și Australia.
Metabolizarea dopaminei, noradrenalinei și serotoninei este redusă prin acest efect, iar acest
lucru duce la creșterea concentrațiilor extracelulare ale acestor emițători neuronali. Ca urmare a
efectului său ridicat asupra stării de spirit și a activității psihomotorii, Aurorix ameliorează
simptome precum disforia, epuizarea, lipsa de antrenare și capacitatea slabă de concentrare.
3.4. ANTIDEPRESIVE ATIPICE
3.4.1. MIANSERINA
MIANSERIN 10 mg - Mianserin, vândut sub numele de marcă Tolvon, printre altele, este un
antidepresiv atipic care este utilizat în principal în tratamentul depresiei în Europa și în alte părți ale
lumii. Este un antidepresiv tetraciclic. Mianserin este strâns legată de mirtazapină, atât din punct de
vedere chimic, cât și din punct de vedere al acțiunilor și efectelor sale, deși există diferențe
16
semnificative între cele două medicamente. Mianserin în doze mai mari (30-90 mg / zi) este utilizat
pentru tratamentul tulburărilor depresive majore.
Poate fi, de asemenea, utilizat în doze mai mici (în jur de 10mg / zi) pentru tratarea
insomniei.
3.4.2. TRAZODON
TRITTICO AC 150 mg - Trazodona, vândută sub numeroase mărci, este un medicament
antidepresiv. Este utilizat pentru a trata tulburările depresive majore, tulburările de anxietate și, cu
alte medicamente, dependența de alcool. Trittico AC este indicat în tratamentul depresiei, însoţită
sau nu de anxietate. Este un compus fenilpiperazinic din clasa antagonistului serotoninei și
inhibitorului recaptării (SARI). Trazodona are și efecte de sedare.
3.4.3. TIANEPTIN
LYXIT 12,5 mg - Tianeptina, vândută sub denumirile de marcă Stablon și
Coaxil, printre altele, este un antidepresiv atipic, care este utilizat în principal în tratamentul
tulburărilor depresive majore, deși poate fi folosit și pentru tratarea anxietății, astmului și
sindromului intestinului iritabil.
3.3.4. VENLAFAXIN
VENLAFAXINA Labormed (37,5mg, 75mg, 150mg) - Venlafaxină este un antidepresiv care
face parte dintr-un grup de medicamente denumite inhibitori ai recaptării serotoninei şi
norepinefrinei (INRS). Acest grup de medicamente este utilizat pentru a trata depresia şi alte
probleme, cum sunt tulburările anxioase, tulburării de panică și fobiei sociale. Se consideră că
persoanele care suferă de depresie şi/sau anxietate au concentraţii mai mici de serotonină şi
noradrenalină (norepinefrină) în creier. Modul de acţiune al antidepresivelor nu este pe deplin
înţeles, dar ele pot fi benefice prin creşterea concentraţiilor de serotonină şi noradrenalină din creier.
Venlafaxină Labormed este un tratament destinat adulţilor cu depresie. Venlafaxină
Labormed este totodată şi un tratament destinat adulţilor cu tulburare anxioasă socială (teamă faţă de
situaţiile sociale sau evitarea acestora). Tratamentul corespunzător al depresiei sau al tulburărilor de
anxietate este important pentru a vă ajuta să vă simţiţi mai bine. Dacă acestea nu sunt tratate, starea
dumneavoastră ar putea persista, devenind mai gravă şi mai greu de tratat.
3.3.5. BUPROPIONA
ELONTRIL (150 mg ,300 mg) - Bupropion este un medicament folosit in principal ca
antidepresiv si pentru renuntarea la fumat. Substanta activa se numeste Bupropion iar pe piata se
gaseste sub denumirile comerciale de Zyban, Wellbutrin, Budeprion, Prexaton, Elontril, Aplenzin
sau alte nume.
Actioneaza ca inhibitor de reabsorbtie a noradrenalinei si a dopaminei.

Spre deosebire antidepresivele care actioneaza ca inhibitori de reabsorbtie a serotoninei, nu


cauzeaza ingrasare sau disfunctie sexuala.
Pe langa efectul antidepresiv si de ajutor pentru renuntarea la fumat, se foloseste in mod
neoficial ("off-label") in combinatii pentru slabit, mai ales in cazuri de mancat emotional si
compulsiv ("binge eating"), uneori in combinatie cu Topiramat.
3.3.6. VILOXAZIN
Viloxazina este un derivat al morfolinei și este un inhibitor selectiv al recaptării
norepinefrinei. Acesta a fost utilizat ca antidepresiv în unele țări europene și a produs un efect
stimulant care este similar cu amfetaminele, cu excepția cazurilor de dependență. Acesta a fost
descoperit și adus pe piață în 1976 de Imperial Chemical Industries și a fost retras de pe piață la
începutul anilor 2000 din motive de afaceri.
3.3.7. MIRTAZAPIN
MIRZATEN® (15 mg, 30 mg, 45 mg ) - Mirtazapina, vândută sub numele Remeron, printre
altele, este un antidepresiv utilizat în primul rând pentru a trata depresia. Efectul său complet poate
dura mai mult de patru săptămâni, având un anumit beneficiu încă din una până la două săptămâni.
17
Cum funcționează nu este clar, dar poate implica blocarea anumitor receptori adrenergici și
serotoninici. Chimic, este un antidepresiv tetraciclic (TeCA). De asemenea, are efecte
antihistaminice puternice.
3.3.8. AMOXEPINA
ASENDIN -Amoxapina, vândută sub numele Asendin, printre altele, este un antidepresiv
tetraciclic. Este metabolitul N-demetilat al loxapinei. Amoxapine a primit prima aprobare de
introducere pe piață în Statele Unite în 1992. Amoxapina este utilizată în tratamentul tulburărilor
depresive majore.
Comparativ cu alte antidepresive, se crede că are un debut mai rapid al acțiunii, cu efecte
terapeutice observate în patru până la șapte zile. Peste 80% dintre pacienții care răspund la
amoxapină au fost raportați în două săptămâni de la începutul tratamentului.
De asemenea, are proprietăți similare cu cele ale antipsihoticelor atipice, și se poate
comporta ca unul și poate fi utilizat în tratamentul off-label-ului (referitoare la prescrierea unui
medicament pentru o altă afecțiune decât cea pentru care a fost aprobat official) schizofreniei. În
ciuda aparentei sale efecte secundare extrapiramidale la pacienții cu schizofrenie, s-a constatat că
exacerbează simptomele motorii la pacienții cu boala Parkinson și psihoză.

4. ANTICONVULSIVANTE
Antiepilepticele (denumite şi anticonvulsivante) reprezintă un grup de medicamente cu
diverse structuri chimice, fiind utilizate în tratamentul crizelor convulsive epileptice. Unii agenţi din
această clasă sunt utilizaţi în plus în tratamentul tulburărilor bipolare şi al tulburărilor de
personalitate borderline, dar şi pentru tratamentul durerii neuropate.
Epilepsia este o boală cerebrală cronică care se manifestă prin crize convulsive recurente
determinate de o predispoziţie genetică sau de o leziune cerebrală. Crizele sunt provocate de
descărcări electrice foarte intense, de scurtă durată, ale unui grup de celule nervoase (neuroni) din
creier. Localizarea focarului epileptic (zona din creier unde au loc descărcările electrice),
transmiterea descărcărilor la neuronii din jur şi durata acestora sunt factorii care determină tipul
crizei, caracteristicile şi durata acesteia. Aceste crize au fost clasificate, fiecare necesitând tratament
specific.
Principalul scop al antiepilepticelor este de a bloca transmiterea descărcării excesive
neuronale din timpul crizelor şi de a împiedica propagarea descărcărilor din focarul epileptogen.

4.1. FENOBARBITAL
FENOBARBITAL Zentiva 100 mg Fenobarbitalul este un medicament din grupa
barbituratelor folosit din anul 1912. El este folosit în tratamentul epilepsiei și ca somnifer până în a
doua jumătate a secolului XX. În prezent în Germania sunt admise tablete cu până la 300 mg
fenobarbital care se eliberează pe rețete medicale BGB.
Se administreaza in monoterapie sau asociat cu alte antiepileptice pentru tratamentul
epilepsiei: epilepsia partiala cu sau fara generalizare secundara, epilepsia generalizata: crize tonice,
clonice, tonico-clonice.
4.2. FENITOINA
PHENYTOIN HIKMA (50 mg/ml soluţie injectabilă ) - Fenitoina, vândută sub numele de
marcă Dilantin, printre altele, este un medicament anti-confiscare. Este util pentru prevenirea
convulsiilor tonico-clonice și convulsii focale, dar nu și convulsii de absență. Forma intravenoasă
este utilizată pentru statutul de epileptic care nu se îmbunătățește cu benzodiazepine.
Phenytoin Hikma 50 mg/ml soluţie injectabilă conţine fenitoină sodică. Fenitoina sodică
aparţine unei clase de medicamente numite antiepileptice. Medicamentele antiepileptice sunt folosite
pentruprevenirea şi tratarea convulsiilor (crize epileptice). Medicamentul vă va fi administrat de un

18
medic şiva fi injectat în venă (intravenos).
4.3. CARBAMAZEPINA
TEGRETOL CR (200 mg, 400mg) - Carbamazepina, vândută sub denumirea comercială
Tegretol, printre altele, este un medicament anticonvulsivant utilizat în principal în tratamentul
epilepsiei și al durerilor neuropatice. Nu este eficient pentru absență sau convulsii mioclonice.
Tegretol CR este utilizat pentru a trata anumite tipuri de convulsii (epilepsie).
De asemenea este utilizat pentru a trata unele afecţiuni neurologice (precum afecţiunile
dureroase ale feţei denumite „nevralgie de trigemen”) şi anumite afecţiuni psihiatrice (crize
maniacale din cadrul tulburărilor afective bipolare şi anumite tipuri de depresie).
Nu trebuie utilizat pentru nevralgii sau dureri obişnuite. Epilepsia este o afecţiune
caracterizată prin una sau mai multe convulsii (crize). Convulsiile apar când mesajele creierului către
muşchi nu sunt transmise corect în corp, de-a lungul nervilor.
Tegretol CR ajută la controlul transmiterii acestor mesaje.
De asemenea, Tegretol CR reglează funcţiile nervilor în cadrul celorlalte boli amintite
anterior.
4.4. ACIDUL VALPROIC
CONVULEX 300 mg - Valproatul și acidul său valproic, valproatul de sodiu și formele de
semisodiu valproate sunt medicamente utilizate în principal pentru tratarea epilepsiei și tulburărilor
bipolare și pentru prevenirea durerilor de cap ale migrenei.
Substanţa activă conţinută în Convulex este acidul valproic.
Face parte din grupa antiepileptice, derivaţi de acizi graşi.
Convulex este un medicament utilizat pentru tratamentul:
- epilepsiei
- episodului maniacal, caz în care vă puteţi simţi foarte excitat, euforic, agitat, entuziasmat
sau hiperactiv.
Episodul maniacal apare într-o boală denumită „tulburare afectivă bipolară”. Convulex poate
fi administrat atunci când nu poate fi utilizat litiul.
-pentru profilaxia durerii de cap intense de tipul migrenei, dacă utilizarea altor medicamente
nu a avut efect.
4.5. CLONAZEPAM
RIVOTRIL 0,5 mg - Clonazepamul este un medicament din clasa 1,4-benzodiazepinelor,
fiind utilizat în tratamentul unor forme de epilepsie și al tulburărilor de panică. Calea de administrare
disponibilă este cea orală. Molecula a fost patentată în 1960 și a fost disponibilă comercial în Statele
Unite începând cu anul 1975.
Rivotril este utilizat pentru a trata epilepsia, la sugari, copii şi adulţi.
• Scade numărul de convulsii (accese epileptice) pe care le aveţi.
• Orice convulsie pe care o aveţi va fi mai puţin gravă.
4.6. FENACEMIDA
PHETYLUREUM - Fenacemida este un medicament anticonvulsivant derivat din uree și
aparținând unei categorii foarte eterogene de substanțe numite oxazolidindii.
Deși medicamentul are un lanț liniar caracterizat prin diferite grupuri de acetiluree, în starea
sa cristalină, molecula adoptă o conformație pseudociclică care o face foarte asemănătoare cu cea a
difenilhidantoinei și a altor compuși heterociclici de tip anticonvulsivant.
Phetylureum este utilizat pentru a controla anumite crize în tratamentul epilepsiei. Acest
medicament acționează asupra sistemului nervos central (SNC) pentru a reduce numărul și
severitatea convulsiilor.

5. ANTIPARKINSONIENE
Boala Parkinson este o tulburare progresiva a sistemului nervos care afecteaza miscarea.
Simptomele incep incet, uneori debutand cu un tremur abia vizibil, intr-o singura mana. Tremorile
19
sunt frecvente, dar, de asemenea, tulburarea cauzeaza in mod obisnuit rigiditatea sau incetinirea
miscarii. Majoritatea persoanelor cu aceasta afectiune sunt diagnosticate cand au varsta de 60 de ani
sau mai mult, dar exista cazuri in care boala poate debuta mult mai devreme. Boala are cinci etape:
Etapa 1. Simptomele sunt usoare si nu interfereaza cu calitatea vietii bolnavului;
Etapa 2. Simptomele se inrautatesc si activitatile zilnice devin mai dificile si necesita mai
mult timp pentru a fi indeplinite;
Etapa 3. Este echivalenta cu stadiul mediu al bolii. Persoana isi pierde echilibrul, se misca
mai incet, iar caderile sunt frecvente;
Etapa 4. Simptomele devin grave, iar individul are nevoie de asistenta pentru mers si
activitati zilnice;
Etapa 5. Este stadiul cel mai avansat al bolii Parkinson in care individul nu este in masura sa
mearga si va avea nevoie de ajutor permanent.
Desi boala Parkinson nu poate fi vindecata, medicamentele va pot imbunatati semnificativ
simptomele.
In boala Parkinson, din motive necunoscute, se produce distrugerea neuronilor care produc
dopamina. Dopamina este un neurotransmitator (substanta care ajuta la transmiterea impulsurilor
intre neuroni). Ea are un rol important in controlul miscarilor, de aceea lipsa ei se traduce prin
tremor, intepenirea muschilor, dificultatea de realizare a miscarilor. Logic tratarea bolii ar trebui sa
se faca prin administrarea de dopamina. Substanta insa nu poate ajunge sub aceasta forma in creier,
folosindu-se in acest scop un precursor si anume Levodopa, de la care neuronii pot sintetiza
dopamina. Exista insa si alte probleme terapeutice legate de aceasta : o parte importanta din
cantitatea administrata este metabolizata (transformata) la periferie, astfel incat doar un procent
redus ajunge practic in creier, iar folosirea medicamentului o perioda lunga si in doze mari este
legata de reactii adverse si complicatii. Mai important este faptul ca administrarea ei nu opreste
distrugerea neuronilor, de aceea folosirea acesteia ajunge la un moment dat nesatisfacatoare. De
aceea, levodopa, desi este cel mai important antiparkinsonian, nu este intotdeauna prima optiune
terapeutica, tratamentul bolii Parkinson incluzand mai multe tipuri de medicamente, administrate
separat sau in asociere, alese in functie de varsta, severitatea simptomelor, starea generala a
pacientului. Acestea sunt: agonistii dopaminergici, inhibitori COMT, inhibitorii de
monoaminoxidaza B

5.1. ANTICOLINERGICE
Un anticolinergic este o substanţă medicamentoasă parasimpatolitică ce blochează
acţiunea acetilcolinei la nivelul sinapselor localizate în sistemul nervos central şi în sistemul nervos
periferic. Aceste medicamente blochează transmiterea influxului nervos parasimpatic, ceea ce se
realizează prin blocarea receptorilor specifici acetilcolinei de la nivelul membranelor neuronale.
5.1.1. TRIHEXIFENIDIL
ROMPARKIN® 2 mg - Trihexifenidilul, cunoscut și sub denumirea de benzhexol și trihex,
este un agent antiparkinsonian al clasei antimuscarinice. A fost în uz medical de zeci de ani.
Trihexifenidilul este utilizat pentru tratamentul simptomatic al bolii Parkinson în terapia
mono și combinată. Este activ în formele postencefalitice, arteriosclerotice și idiopate. De asemenea,
medicamentul este utilizat frecvent pentru a trata efectele secundare extrapiramidale care apar în
timpul tratamentului antipsihotic. Reduce frecvența și durata crizelor oculogirice, precum și a
mișcărilor diskinetice și a contracțiilor spastice. Trihexifenidilul poate îmbunătăți depresia psihotică
și inerția mentală frecvent asociate cu boala Parkinson și probleme simptomatice cauzate de
tratamentul antipsihotic.
5.1.2. BENZATROPINA
COGENTIN 0,5mg - Benzatropina, sau Benztropina, este un medicament utilizat pentru a
trata un tip de tulburare de mișcare din cauza antipsihoticelor cunoscute sub numele de distonie și

20
parkinsonism. Nu este util pentru dischinezia tardivă. Este luat pe cale orală sau prin injecție într-o
venă sau mușchi. Beneficiile sunt văzute în două ore și durează până la zece ore.
Reacțiile comune includ gură uscată, vedere încețoșată, greață și constipație. Efectele
secundare grave pot include retenția urinară, halucinații, hipertermie și o coordonare slabă. Nu este
clar dacă utilizarea în timpul sarcinii sau alăptării este în siguranță. Benzatropina este un
anticolinergic care funcționează prin blocarea activității receptorului muscarinic al acetilcolinei.
5.1.3. ORFENADRINA
Orfenadrina este un antihistaminic H₁ și anticolinergic derivat de etanolamină, analog metilat
de difenhidramină. Este utilizat pentru tratamentul parkinsonismului iatrogen și pentru durerile
musculare cauzate de spasme.
5.1.4. PROCICLIDINA
KEMADRIN® 5mg - Proiclidina este un medicament anticolinergic utilizat în principal
pentru tratamentul parkinsonismului indus de droguri, akathisia și distoniei acute; Boala Parkinson;
și distonie idiopatică sau secundară.
Este utilizat la pacienții cu parkinsonism și akathisia și pentru a reduce efectele secundare ale
tratamentului antipsihotic administrat pentru schizofrenie. Procyclidina este, de asemenea, un
medicament de linia a doua pentru tratamentul bolii Parkinson. Îmbunătățește tremorul, dar nu
rigiditatea sau bradikinezia.

Proiclidina este, de asemenea, utilizată uneori pentru tratamentul distoniei (dar nu


dischineziei tardive), o afecțiune rară care determină contracția musculară anormală, care are ca
rezultat răsucirea posturilor membrelor, trunchiului sau feței.
5.1.5. BIPERIDEN
AKINETON 2 mg – Biperiden este un medicament utilizat pentru a trata boala Parkinson și
anumite tulburări de mișcare induse de medicamente. Nu este recomandat pentru diskinezii tardive.
Se ia pe cale orală, se injectează într-o venă sau în mușchi.
Akineton este un anticolinergic utilizat în tratamentul bolii Parkinson. Akineton comprimate
se utilizează pentru:
Parkinsonism, in particular, rigiditate musculară (rigor) şi tremurat (tremor).
Alte tulburări extrapiramidale de mişcare ce afectează întregul corp (generalizate) sau
tulburări de mişcare (distonie) ce afectează zone individuale ale corpului.
5.2. ANTIGLUTAMATERGICE
5.2.1 AMANTADINA
NEOMIDANTAN 100 mg - Amantadina, vândută sub numele de marcă Gocovri, printre
altele, este un medicament utilizat pentru tratarea dischineziei asociate cu parkinsonismul și gripa
cauzate de virusul gripal de tip A, deși utilizarea sa pentru acesta din urmă nu mai este recomandată
din cauza rezistenței la medicamente.
Neomidantan 100 mg capsule este utilizat in boala Parkinson, parkinsonism secundar,
(inclusiv parkinsonism provocat de medicamente).
5.2.2. MEMANTADINA
MEMANTADINA (10 mg ,20mg) - Memantina este un medicament utilizat pentru a trata
boala Alzheimer moderată până la severă. Este mai puțin preferat decât inhibitorii
acetilcolinesterazei, cum ar fi donepezil. Tratamentul trebuie continuat numai dacă se observă efecte
benefice.
Se ia pe gură.

5.3. STIMULANTE ALE TRANSMISIEI DOPAMINERGICE


5.3.1. LEVODOPA

21
- levodopa este un aminoacid neesențial biosintetizat de organismul uman, animal și de către
unele plante. Este obținut pe calea metabolică a catecolaminelor, fiind biosintetizat direct din L-
tirozină.
Levodopa este precursorul neurotransmițătorului dopamină. Aceasta trece prin bariera
hemato-encefalică și intră în neuronii dopaminergici, unde se transformă rapid în dopamină și
compensează deficitul acesteia.
Levodopa se utilizează în tratamentul simptomelor Parkinsonismului, în special a bolii
Parkinson, a Parkinsonismului post-encefalitic și a Parkinsonului simptomatic, care are ca rezultat
otrăvirea cu monoxid de carbon sau mangan.
Levodopa poate fi administrată pe cale orală, sub formă de capsule sau tablete. Acesta este în
mod obișnuit administrată împreună cu agenți care inhibă conversia sa în dopamină în afara
sistemului nervos central.
5.3.2. LEVODOPA + CARBIDOPA
ISICOM 250 mg/25 mg comprimate - Combinația de levodopa și carbidopa este utilizată
pentru a trata simptomele bolii Parkinson și simptomele asemănătoare cu Parkinson care se pot
dezvolta după encefalită (umflarea creierului) sau leziuni ale sistemului nervos cauzate de intoxicații
cu monoxid de carbon sau intoxicații cu mangan. Simptomele Parkinson, incluzând tremurul
(scuturarea), rigiditatea și încetinirea mișcării, sunt cauzate de lipsa dopaminei, o substanță naturală
care se găsește de obicei în creier. Levodopa se află într-o clasă de medicamente numite agenți ai
sistemului nervos central. Funcționează prin a fi transformat în dopamină în creier. Carbidopa se află
într-o clasă de medicamente numite inhibitori de decarboxilază. Acționează împiedicând
descompunerea levodopei înainte de a ajunge la creier. Aceasta permite o doză mai mică de
levodopa, care provoacă mai puțin greață și vărsături.
5.3.3. LEVODOPA + BENSERAZIDA
Madopar HBS 125mg - Madopar HBS contine substantele active, levodopa, care este un
medicament antiparkinsonian si benserazida (sub forma de clorhidrat), care un inhibitor de
decarboxilaza care ajuta ca levodopa sa actioneze mai bine. Ambele substante active actioneaza
impreuna pentru tratarea bolii Parkinson.
Madopar HBS este utilizat pentru tratamentul bolii Parkinson. Este cunoscut ca persoanele cu
aceasta boala prezinta cantitati insuficiente dintr-o substanta numita dopamina in anumite zone din
creier. Semnele bolii sunt miscari incete, rigiditate musculara si tremor si pot varia mult de la pacient
la pacient.
Levodopa este transformata la nivelul creierului in dopamina, crescand astfel cantitatea de
dopamina de la acest nivel catre valorile normale. Benserazida nu ajunge la nivelul creierului, dar
este adaugata pentru a preveni transformarea levodopei in dopamina in alte regiuni decat ale
creierului. Aceasta ajuta la reducerea reactiilor adverse in alte parti ale corpului.
5.3.4. TOLCAPON
TASMAR 100mg - Tolcapona este un medicament utilizat pentru a trata boala Parkinson.
Este un inhibitor selectiv, puternic și reversibil de tip nitrocatchol al enzimei catecol-O-
metiltransferază. A demonstrat o toxicitate hepatică semnificativă, ceea ce a dus la suspendarea
autorizațiilor de introducere pe piață într-o serie de țări.
Tasmar este indicat în asociere cu levodopa / benserazidă sau levodopa / carbidopa pentru
utilizare la pacienții cu boala Parkinson idiopatică sensibilă la levodopa și fluctuații motorii, care nu
au răspuns la sau sunt intoleranți la alți inhibitori COMT de COMT a catechol-O-metil transferazei.
Din cauza riscului de vătămări hepatice potențiale fatale, Tasmar nu ar trebui să fie considerat o
terapie adjuvantă de primă linie pentru levodopa / benserazidă sau levodopa / carbidopa.
Deoarece Tasmar trebuie utilizat doar în combinație cu levodopa / benserazidă și levodopa /
carbidopa, informațiile de prescriere pentru aceste preparate de levodopa sunt aplicabile și în cazul
utilizării lor concomitente cu Tasmar.
5.3.5. ENTACAPON
22
ENTACAPONE TEVA 200mg - Entacapone, vândut sub numele de marcă Comtan, printre
altele, este un medicament utilizat frecvent în combinație cu alte medicamente pentru tratamentul
bolii Parkinson.
Entacapone Teva este un „medicament generic”. Aceasta înseamnă că Entacapone Teva este
similar cu un „medicament de referință” deja autorizat în Uniunea Europeană (UE), denumit
Comtess.
Entacapone Teva se utilizează în asociere cu levodopa (fie combinația dintre levodopa și
benserazidă, fie combinația dintre levodopa și carbidopa) când pacientul prezintă „fluctuații” spre
sfârșitul intervalului dintre două doze de medicație. Fluctuațiile apar atunci când medicația își
pierde efectul și simptomele reapar. Acestea sunt asociate cu o reducere a efectelor levodopa, când
pacientul prezintă treceri bruște de la starea „activă”, când se poate mișca, la starea „inactivă”, când
prezintă dificultăți de deplasare.
Entacapone Teva se utilizează când aceste fluctuații nu se pot trata doar cu ajutorul
combinației standard care conține levodopa.
5.4. DERIVATI AI ALCALOIZILOR DIN ERGOT
5.4.1. PERGOLID
PERMAX ( 0,05 mg, 0,25 mg sau 1 mg) - Pergolida este un agonist al receptorilor
dopaminei bazat pe ergoline, utilizat în unele țări pentru tratamentul bolii Parkinson. PD este asociat
cu reducerea activității dopaminei în substanța nigra a creierului. Pergolida acționează asupra multor
receptori identici cu dopamina pentru a crește activitatea receptorilor.
Pergolid aparține grupului de ingredienți activi al agoniștilor dopaminei și este un derivat al
ergotaminei.
Pergolidul este utilizat în tratamentul simptomatic ca monoterapie sau terapie suplimentară
pentru boala Parkinson pentru a reduce nemișcarea (rigoarea) și tremurul (tremorul).
Pergolid este unul dintre așa-numitele „droguri murdare”. Nu acționează numai asupra
receptorilor dopaminei, dar și în doze mai mari pe alte site-uri de legare. Acest lucru duce la o
varietate de efecte secundare neplăcute, datorită cărora ingredientul activ a fost deja retras de pe
piață în unele țări (SUA, Suedia).
PERMAX (perilol mesilat) este indicat ca tratament adjuvant pentru levodopa / carbidopa în
tratarea semnelor și simptomelor bolii Parkinson
Prascend® (tablete de pergolidă) este singura formulă de pergolidă mesilat aprobată de către
FDA de pe piață, aprobată pentru utilizare la cai.
5.4.2. LISURID
DOPERGIN® 0,2mg - Lisuride, vândută sub numele de marcă Dopergin, Proclacam și
Revanil, este un agent antiparkinson din clasa iso-ergoline, înrudit chimic cu medicamentele
Parkinson's ergoline dopaminergice. Lisurida este descrisă ca bază liberă și ca sare maleată cu
hidrogen.
Lisurida este folosită pentru a scădea prolactina și, în doze mici, pentru a preveni atacurile de
migrenă. S-a recomandat utilizarea lisuridei ca tratament anti-parkinsonian inițial, întârzierea
necesității levodopei până când lisurida devine insuficientă pentru controlul dizabilității
parkinsoniene. Studiile preliminare sugerează că aplicarea dermică a lisuridei poate fi utilă în
tratamentul bolii Parkinson. Deoarece lisurida este foarte slab absorbită atunci când este luată pe cale
orală și are o perioadă de înjumătățire scurtă, administrarea transdermică continuă oferă avantaje
semnificative și ar putea face compusul un tratament terapeutic mult mai consistent.
Dopergin-0,2 mg are proprietăți dopaminergice și, în raport cu acestea, proprietăți de
reducere a prolactinei. Are o afinitate marcată pentru receptorii dopaminei în striat și în hipofiză.
Dopergin-0,2 mg este un tratament combinat cu levodopa la pacienții cu sindrom Parkinson
(cu excepția formelor cauzate de medicamente)
5.5. DERIVATI NON-ERGOLONICI
5.5.1. PIRIBEDIL
23
PRONORAN (R) 50 mg - Piribedilul (denumiri comerciale Pronoran, Trivastal Retard,
Trastal, Trivastan, Clarium și altele) este un agent antiparkinsonian și derivat al piperazinei care
acționează ca un agonist al receptorului D₂ și D₃. De asemenea, are proprietăți antagoniste α-
adrenergice. Este utilizat in:
 Tratamentul bolii Parkinson (PD), fie ca monoterapie (fără levodopa), fie în
combinație cu terapia L-DOPA, în stadiile incipiente ale bolii, precum și în cele avansate;
 Tratamentul deficitelor cognitive patologice la vârstnici (atenție afectată, motivație,
memorie etc.);
 Tratamentul amețelilor la pacienții tineri;
 Tratamentul manifestărilor ischemice ale retinei;
 Tratamentul adițional al claudicației intermitente din cauza bolii vasculare periferice
(PVD) a membrelor inferioare (stadiul 2);
 Tratamentul adițional al anhedoniei și depresia rezistentă la tratament în depresivele
unipolare și bipolare (off label);
 Tratamentul tulburărilor de mers asociate cu boala Parkinson (fără cauză asociată) și
alte forme de parkinsonism.
5.5.2. PRAMIPEXOL
PRAMIPEXOL ZENTIVA (0,18 mg , 0,7 mg ) -Pramipexolul, vândut sub marca Mirapex,
printre altele, este un medicament utilizat pentru a trata boala Parkinson și sindromul picioarelor
neliniștite. În PD poate fi utilizat singur sau împreună cu levodopa.
PRAMIPEXOL ZENTIVA conţine substanţa activă pramipexol şi aparţine unui grup de
medicamente cunoscut sub numele de agonişti dopaminergici, care stimulează receptorii
dopaminergici din creier.
Stimularea receptorilor dopaminergici declanşează impulsuri nervoase în creier care ajută la
controlul mişcărilor corpului.

5.5.3. ROPINIROL
ROPINIROL Pliva (0,25 mg , 1 mg, 2 mg )-Ropinirolul, vândut sub numele de brand
Requip, printre altele, este un medicament utilizat pentru a trata boala Parkinson și sindromul
picioarelor neliniștite. În PD, doza trebuie ajustată la efect, iar tratamentul nu trebuie oprit brusc.
Ropinirol PLIVA este utilizat în tratamentul:
- Bolii Parkinson; ropinirolul acţionează similar cu dopamina naturală şi ajută la reducerea
simptomelor bolii Parkinson. Boala Parkinson este provocată de scăderea nivelului de dopamine din
creier.
- Sindromului picioarelor neliniştite; ropinirolul este utilizat pentru tratamentul simptomelor
de intensitate moderată până la severă ale sindromului idiopatic al picioarelor neliniştite, care deseori
se manifestă sub formă de dificultate la adormire sau disconfort sever la nivelul picioarelor sau
braţelor.
Sindromul picioarelor neliniştite este o afecţiune caracterizată prin necesitatea imperioasă de
a mişca picioarele şi, ocazional, mâinile, de obicei însoţită de senzaţii neplăcute, cum sunt
furnicături, arsuri sau înţepături. Aceste simptome apar în timpul perioadelor de odihnă sau de
inactivitate, când staţi jos sau culcat şi se accentuează seara sau în timpul nopţii . De obicei,
ameliorarea se obţine doar prin mers sau mişcând membrele afectate, ceea ce duce, de cele mai
multe ori, la dificultăţi la adormire. Ropinirolul reduce acest disconfort şi nevoia imperioasă de a
mişca membrele care perturbă somnul din timpul nopţii.

24
BIBLIOGRAFIE

1. Buzoianu Anca-Dana - Farmacologie, vol I, 2002, Editura


Medicală „Iuliu Haţieganu” Cluj Napoca
2. Buzoianu Anca-Dana - Farmacologie, vol II, 2006, Editura
Medicală „Iuliu Haţieganu” Cluj Napoca
3. Cristea Aurelia Nicoleta (red.) - Tratat de farmacologie, ediţia I,
Editura Medicală, Bucureşti 2005
4. Dogaru Maria, Vari Camil - Compendiu de farmacologie
generală, University Press Tg.Mureş 2003
5. Dobrescu D şi colab. - Memomed 2004, ed.a 10-a, Editura
Minesan Bucureşti 2004
6. https://www.anm.ro/nomenclator/medicamente
7. https://en.wikipedia.org
8. LIPPINCOTT – FAMACOLOGIE ILUSTRATA / Richard A.Harvey, Michelle A. Clark,
Richar Finkel; Ed. A 5 a rev. – Bucuresti: Editura medicala Callisto, 2013

25

26

S-ar putea să vă placă și