FORME FARMACEUTICE

GAZOASE
 Anestezic general
Anestezicele generale sunt substanțe care produc o deprimare nespecifică și intensă a funcțiilor
sistem nervos central, denumită anestezie generală.

Efecte

Efectele anestezicelor generale sunt hipnoza, analgezia, suprimarea reflexelor viscerale,

relaxarea musculaturii striate.

Inhalatorii

Anestezicele generale inhalatorii pot fi gaze sau lichide cu diferite

structuri chimice. Acestea au ca efect înlăturarea reflexelor și permite
intervenția chirurgicală fără răspuns motor din partea pacienților.

 exemple volatile: enfluran, sevofluran desfluran, metoxifluran,

halotan, eter.
 gaze: protoxid de azot (N2O), xenon

Medicamente hipnotice si sedative

Medicamentele hipnotice si sedative sunt substante chimice cu actiune depresiva asupra
sistemului nervos central. Ele sunt utilizate pentru producerea somnului (efect hipnotic) cand acesta, din
diferite cauze patologice, nu apare in mod natural. In doze mici, medicamentele din aceasta clasa au
numai un efect calmant (sedativ).

Efect hipnotic au multe ureide (un tip de amide continand grupa

NHCONH in loc de NH ). Vom metinona bromovalul :

CH

CH-CH-CO-NH-CO-NH

/ 

CH Br

(Bromoval)
 Mai eficace sunt barbituricele , derivatii unei ureide ciclice a acidului malonic, acidul
barbituric.

CO-NH CH CO-NH

/ \ \ / \

HC CO C CO

\ / / \ /

CO-NH CH CO-NH

(ACID BARBITURIC) (FENOBARBITAL)

Un medicament mult utilizat din aceasta clasa este fenobarbitalul (luminalul), care este
acidul etil-fenilbarbituric.

Anestezice. Sub numele de anestezice generale se

cuprind o serie de substante chimice care produc pierderea
cunostiintei, a sensibilitatii si a posibilitatilor de miscare.
Anestezicele sunt deosebt de utile caci fara ele interventiile
chirurgicale nu ar fi posibile. Primul anestezic introdus in anul
1847 si apoi utilizat pe scara mare a fost cloroformul (CHCl ).
Cum insa acest compus se elimina greu din organism si produce
anumite efecte toxice, s-au utilizat mai tarziu substante mai
volatile, in special protoxidul de azot (N O), numit si gaz ilariant
si ciclopropanul (C H ). Ambele substante fiind gazoase, se
aplica in maestec cu oxigen (20%), in aparate care permit
totodata dozarea perfecta a amestecului si evacuarea gazelor
expirate.

Cloretanul (kelenul), C H Cl, este mai putin toxic

decat cloroformul, dar totdata un hipnotic mai slab. Se utilizeaza
mai ales ca anestezic de inhalatie, ca si cloroformul, sau ca
anestezic local (incizii, dentistica).

Anestezicele locale sunt medicamente care, aplicate la terminatia unei fibre nervoase,
fac sa dispara temporara sensibilitatea. Tipul acestor anestezice de suprafata este alcaloidul
cocaina. O anestezie de profunzime se realizeaza cu anumite medicamente de sinteza printre care
cel mai utilizat este procaina (novocaina):
 CH

CO-OCH CH N

 \
/\\ CH

ll l

\//

NH

Procaina (novocaina)

Medicamente analgezice si antitermice. Alcaloidul morfina din opiu a fost si este inca mult
utilizat petru suprimarea durerii, fara pierderea cunostiintei (medicament analgezic). In
doze mai mari morfina este toxica si produce si alte efecte secundare nocive. Multe
substante organice sintetice provoaca o suprimare a durerii, scazand si temperatura (efect
antitermic). Vom mentona aici, doua medicamente in aceasta clasa, antipirina si
piramidonul; amele derivati ai pirazolului.

Medicamente simpaticomimetice. Impulsul nervos se transmite, de la sistemul nervos

(central sau simpatic) la ceul care efectueaza actiunea comandata, prin intermediul unor
substante chimice secretate la marginea fibrei nervoase. Exista doua substante care provoaca o
asemenea actiune, noradrenalina si derivatul metilat al acesteia, adrenalina:

OH OH

__ _

// \\ // \\

HO-- --CH-CH HO-- --CH-CH

\ ___ /   \ __ /  

OH NH OH NH-CH
 Noradrenalina Adrenalina

Adrenalina este secretata de glandele suprarenale (si anume de maduva lor) si deversata
in sange unde provoaca o ingustare (constrictie) a vaselor saguine periferice. In consecinta
adrenalina si noradrenalina, injectate in sange, provoaca o cresterii a presiunii arteriale.
Noradrenalina si adrenalina sunt regulatori normali ai presiunii arteriale. Adrenalina se utilizeaza
ca medicament in chirurgie, pentru oprirea hemoragiileo, si in anumite accidente cardiace.

Antibiotice. Se numesc antibiotice substantele produse de unele organisme vii, adesea de

microorganisme sau ciuperci, pentru propria lor aparare. Antibioticele impiedica, in concentratii
foarte mici, cresterea altor microorganisme. Pana in prezent au fost descoperite cateva mii de
antibiotice. Cateva dintre acestea nu sunt toxice pentru animalele superioare in special pentru
om, si sunt de aceea folosite ca medicamente pentru combaterea maladiilor provocate de
microbi.
Primul antibiotic, penicilina, produs de unele mucegaiuri, a fost descoperit in 1929 de
Fleming, dar aplicat pe scara mare abia in cursul celui de-al doilea razboi mondial.

HC S
\ / \
C CH-CH-NH-CO
HC/   
HC-----N--CO CH C H

COOH

Penicilina

Printre celelalte antibiotice, utilizate in cantitati mai mari, mai mentionam streptomicina
care se utilizeaza mult in combaterea tuberculozei, cloramfenicolol (cloromicetina), produs tot de
o specie streptomyces , dar fabricat in prezent mai mult sintetc si aureomcina. Ultimele doua
antibiotice sunt eficace impotria unui mare numar de germeni patogeni. Din nefericire, utilizarea
pe o scara prea vasta a antibioticelor, in anii din urma, a avut drept rezultat aparitiaunor germeni
patogeni mai mult sau mai putin rezistenti la aceste medicamente.

Medicamente administrate
prin aerosoli
Atunci cand un medicament este administrat in
aerosoli, felul in care pacientul respira va afecta
cantitatea de medicament care va ajunge in plamani.
Pentru administrarea in aerosoli a medicamentelor,
respiratia trebuie sa fie normala, constanta,
combinata eventual cu inspiratii adanci, efectuata in
pozitie sezanda. Trebuie consultat un fizioterapeut despre cum tipul respiratiei in timpul sedintei
de aerosoli, astfel incat administrarea sa fie efectuata cat mai bine si corect posibil.

Medicamentele care pot fi administrate cu ajutorul aparatului de aerosoli se pot clasifica in 3

categorii:

Substante bronhodilatatoare

Aceste substante au rolul de a relaxa musculatura cailor respiratorii, reducand/eliminand

sentimentul de dificultate de respiratie. Acestea ar trebui sa aiba un efect imediat. Aceste
substante ajuta la pregatirea plamanilor pentru curatarea lor si trebuie administrate inainte de
sedinta de fizioterapie.

Antibioticele

Antibioticele sunt utilizate pentru a preveni infectiile. Ele pot fi administrate odata sau de doua
ori pe zi, in functie de recomandarea medicului specialist. Ele trebuie inhalate dupa sedinta de
fizioterapie.

Inhalarea unui antibiotic poate dura cca. 15-20 min, dar cu nebulizatoarele “mesh”, acestea pot fi
administrate mult mai repede

Mucoliticele

Pulmozyme (DN-aza) face sputa mai fluida si ajuta la eliminarea mai usoara a acesteia.
Pulmozyme trebuie administrat inainte de sedinta de fizioterpaie. Dar, sedinta de fizioterapie nu
trebuie efectuata imediat dupa terminarea inhalarii Pulmozyme-uui, deoarece acesta are nevoie
de o anumita perioada de timp pentru a actiona. Sedinta de fizioterapie trebuie efectuata la
minimum 30 minute distanta de inhalarea Pulmozyme.

Solutia hipertona este, de asemenea un agent mucolitic care ajuta la fluidificarea sputei la
pacientii cu fibroza chistica (mucoviscidoza). Ea poate fi utilizata si pentru inducerea sputei la
pacientii care nu pot elimina sputa la exterior, in scopul recoltarii probelor de puta pentru
examenul bacteriologic.

Solutia hipersalina trebuie administrata inainte de sedinta de fizioterapie.

Solutia hipersalina are un gust sarat iar pacientii trebuie sa isi clateasca gura imediat dupa
nebulizare.

Efecte secundare legate de aerosoli

Efectele secundare pot apare datorita actiunii medicamentului, temperaturii medicamentului sau
procesului de nebulizare. Prima administrare in aerosoli a unui medicament trebuie
supravegheata de medicul iar daca apar efecte secundare, acestea trebuie raportate imediat
medicului.
Nota. Unele medicamente (cum ar fi Pulmozyme) trebuie pastrat la frigider, de aceea, inainte de
inhalare, acesta trebuie incalzit la temperatura camerei.

La copii care sunt prea mici pentru a utiliza piesa bucala a nebulizatorului, se foloseste masca
pentru inhalare. Unele probleme pot apare da la faptul ca parte din medicament se depune pe
fata, pe peretii nasului, iar daca masca nu este lipita etans, atunci pot apare si pierderi de
medicament. Este recomandat ca dupa nebulizare cu masca sa fie spalate fata si ochii copilului.
Daca copilul plange in timpul nebulizarii, cea mai mare parte din medicament nu este inhalat si
astfel nebulizarea nu va avea efect.

Utilizarea aerosolilor in afectiunile respiratorii. Aparate de aerosoli.

Bolile inflamatorii ale aparatului respirator

sunt cele mai frecvente boli ale copilului
cuprinzand peste 50% dintre toate afectiunile
pentru care este consultat un pediatru, prin
urmare aceste afectiuni presupun un mare
consum de medicamente si cheltuieli de
spitalizare.

Bolile inflamatorii ale aparatului respirator

sunt clasificate conventional in boli ale
cailor respiratorii superioare si boli ale cailor
respiratorii inferioare. In ciuda acestei
clasificari se stie ca, niciodata o infectie
respiratorie nu e limitata strict la nivelul unei
anumite structuri anatomice, astfel manifestarile clinice ale unei infectii respiratorii depind de
regiunea anatomica a aparatului respirator afectata de boala.

In tratamentul diverselor afectiunilor respiratorii, atat la copii cat si la adulti, pe langa

tratamentele medicamentoase conventionale sunt indicate din ce in ce mai mult tratamentul cu
aerosoli.

Aparate de aerosoli

Aerosoli reprezinta microparticule de natura lichida, solida sau gazoasa dispersate intr_un mediu
gazos, adica in aerul care ne inconjoara. Aerosolii pot fi naturali - cei atmosferici si artificiali sau
terapeutici. Aerosolii naturali sunt mai frecvent intalniti la mare sau la munte.

Aerosoli artificiali sunt produsi de aparate, care se bazeaza

pe folosirea aerului comprimat, la o presiune mai mare de 2
- 3 atmosfere, care disperseaza fin, in microparticule,
mediul lichid, respectiv substanta chimica, care am
introdus-o in aparat si pe care dorim sa o inhalam. Din
punct de vedere al accesibilitatii, obtinerea si folosirea
aerosolilor artificiali este mult mai facila, singurul impediment ar fi achizitionarea unui aparat de
aerosolizare.

Aparatele de aerosolizare sunt produse de multe firme, care produc tot soiul de aparate medicale,
printre acestea amintim firma Laica. Aceasta firma pune la dispozitia persoanele cu afectiuni
respiratorii, mai multe tipuri de aparate care produc aerosoli, aparate care folosesc aerul
comprimat, cu piston sau ultrasunetele pentru a produce aerosoli.

Nebulizatoarele cu ultrasunete transforma medicamentele lichide introduse in aparat in particule

foarte fine, usor de inhalat
Ideal pentru copiii si oamenii care au dificultati in a folosi aparatele de aerosol cu doza fixa la fel
si pentru cei cu astm.

De asemenea, ideal pentru tratamentul: dereglarilor pulmonare, traheita, bronsita, sinuzita, astm
bronsic.
Dispozitivul produce sunete de inalta frecventa care activeaza asupra lichidului transformadu-l in
particule extrem de fine.

Medicamentul transformat este proiectat direct in gat/nas de un ventilator electric, astfel

particulele ating toate caile respiratorii, actionand la nivelul lor.

Indicatiile medicale ale aerosolilor

Aerosolii sunt indicati in boli pulmonare (traheite, bronsita cronica,

bronsita asmatiforma, bronsiolite, bronsiectazii, astm bronsic, emfizem
pulmonar) si afectiuni ORL (sinuzite, rinofaringite, laringite,
amigdalite). Actiunea este in functie de substanta medicamentoasa
folosita: vasoconstrictoare (adrenalina, efedrina); vasodilatatoare
(miofilin, nitrit de sodiu); bronhodilatatoare (aminofilina);
antiinflamatorie si antiinfectioasa (antibiotice); antialergica; sedativa .
Bibliografie :

 Martin, A. - Physical pharmacy

 M.Hatcher – Pharmacology : Principles and Practice
 Lippincott, Williams and Wilkins - Dispensing of medication
 Ansel, H. C., Allen, R., & Popovich, N. G. - Pharmaceutical dosage forms and drug
delivery systems (7th ed.).
 Lippincott, Williams and Wilkins. - Introduction to pharmaceutical technique and dose
forms