Preparate injectabile

Conform Farmacopeei Romane ed. X preparatele injectabile sunt solutii , emulsii sterile ,
pulberi sterile care se depoziteaza intr-un solvent steril sau se suspenda inainte de folosire ,
fiind repartizat in fiole sau flacoane si sunt administrate injectabil .Se mai numesc si
preparate parentale , denumire care provine din poresterol ( in afara intestinului ) . In acest
capitol sunt incluse atat solutiile cat si pulberile liofilizate sterile destinate prepararii unor
solutii injectabile si perfuzabile .
Perfuziile apar ca o forma farmaceutica definite ca solutii sterile care se administreaza
intravenos .
La prepararea medicamentelor injectabile se ia o serie de masuri in scopul contaminarii
microbiene pentru a asigura eficacitatea si toleranta preparatelor .
Flacoanele din sticla , substantele medicamentoase , apa
fie opirogene fara substante straine ,filtrarea trebuie sa fie perfecta .

distilata trebuie

sa

Procesul tehnologic trebuie sa dureze cat mai putin si fara intrerupere .

Avantajele si dezavantajele preparatelor injectabile :
Medicamentele injectabile au o larga aplicare in terapeutica datorita numeroaselor
avantaje pe care le prezinta :

actioneaza imediat si sunt indicate in bolile acute , mai ales cand este nevoie
de mai multa substanta activa in organism putandu-se utiliza un dozaj exact

au efect imediat

efectul medicamentos administrat intravenos

modificare atimpului medicamentului injectat in functie de calea de

administrare si gradul de dispersie al substantei , poate avea efeft
instantaneu , o durata de cateva minute sau cateva saptamani .

evta efectele secundare

tulburari gastrointestinale care apar deobicei la preparatele administrate oral

pot fi administrate la locul dorit facnd posibila anestezia locala

se pot realiza in concentratii mari de substanta medicamentoasa in anumite

cantitati sau tesuturi pentru diagnostic si tratament

calea parenterala face posibila administrarea unor medicamente care nu sunt

absorbite prin intestin

ofera posibilitatea de a inlocui lichidele pierdute in organism in urma unui

accident sau act operator ceea ce este foarte important mai alesin prevenirea
socului sau scoaterea din soc a unui bolnav .

Pe acesta cale se pot administra inlocuitori de plasma si lichide cu electroliti pentru

restabilirea lichidelor hibrid , admistrate la pacienti in stare inconstienta sau satre de voma .
Medicamentele injectabile prezinta si unele dezavantaje cel mai important este modul de
administrare ( traumatizant la locul injectat )
Alte dezavantaje :

intolerantele locale sau generale pe care le dau unele substante iritand

anumite tesuturi putand provoca necroze .

solutiile injectabile sunt mai putin stabile decat unele forme orale stabile
solide ( pulberi , comprimate ) .

substantele medicamentoase folosite la preparatele injectabile , trebuie

sa fie de cele mai multe ori mai pure decat la cele administrate pe cale
orala , iar tehnologia de preparare necesita conditii speciale deosebite
fata de celelalte forme farmaceutice medicamentoase .

Formularea preparatelor injectabile :

materiile prime

solventii

substante auxiliare cum prevede Farmacopeea Romana

Toate substantele medicamentoase utilizate la preparatele injectabile trebuie sa

indeplineasca conditiile prevazute in Frmacopeea Romana , sa fie de o puritate exceptionala
d.p.d.v. fizico chimic si fizico biologic , acestea sunt destinate prelucrarii cu mentiunea
proinjectiune
In aceste cazuri conditiile de puritate sunt mai exigente decat in monografiile
substantelor respective destinate altor forme de substante farmaceutice .
Cunoasterea cu precizie a cantinutului substantei active in special al celor a caror
greutate moleculara variaza dependent de apa de cristalizare .
Ex : glucoza , sulfatul de Mg , clorura de Ca
Folosirea unor substante care au pierdut din apa de cristalizare duce
la supradozari . Asemenea cazuri pot surveni la prepararea solutiilor injectabile de clorhidrat
de chinina , triosulfat de sodiu , sulfat de Mg .
Glucoza este livrata in farmacii anhidro sau cristalizata cu o molucula de apa.
In Farmacopeea Romana este oficinala glucoza anhidra . In industrie se livreaza glucoza
monohidrata , se va tine seama ca 100 gr. de glucoza anhidra corespunde la 110 gr. glucoza
monohidrata in acest caz nu se va lucra cu cantitati corespunzatoare de substanta .
Solventi sau vehiculele intrebuintate frecvent la preparatele injectabile sunt:
-

apa

uleiurile vegetale

solventii nemiscibili cu apa

solventii miscibili cu apa

Alegerea dizolvantului se face in raport cu solubilitatea substantei active si resorbtia

urmarita .
Conform cu Farmacopeea Romana ed.X la prepararea medicamentelor injectabile se pot
folosisi substante auxiliare cum ar fi :
-

solubilizanti

agenti de suspensie

agenti de emulsionare

antioxidanti

conservanti antimicrobieni

Apa distilata folosita la prepararea medicamentelor injectabile trebuie sa corespunda

prevederilor din monografia Farmacopeei Romane ed.X aqua destillata ad- inectabilia
. Trebuie sa fie proaspat distilata si apirogena .
Desi apa distilata nueste un mediu favorabil dezvoltarii microorganismelor s-a semnalat
totusi ca in apa destilata veche si pastrata in conditi necorespunzatoare prezenta unor bacterii
si microbi .
Substantele pirogene sunt produsi de secretie a microorganismelor sau componente ale
peretelui celular al bacteriilor gram negativ ( endotoxine ) .
Desi prin sterilizare aceste microorganisme sunt distruse , produsii metabolici rezultati
prin proliferarea lor isi mentin activiatea . Acestia ajung in organism odata cu substanta
medicamentoasa , provoaca aparitia de frisoane insotite de cefalee , greturi , varsaturi .
Caracterul comun al acestor substante fiind cresterea temperaturii bolnavilor , de aceea
au fost numite pirogene .
Apa distilata pentru preparatele injectabile se obtine din apa potabila sau apa distilata
intr-un aparat din sticla neutra sau dintr-un metal potrivit .
Aparatul de distilare trebuie sa fie corect folosit iar colectarea si conservarea apei
distilate pentru preparate injectabile trebuie astfel facuta incat sa previna orice contaminare .
O apa distilata apirogena poate fi obtinuta prin distilare , filtrare sau absortie
Filtrarea se realizeaza prin filtrede celuloza sau potelan cu deschideri de dimensiuni
foarte mici pentru a aveao capacitate de retinere corespunzatoare .
Filtrarea prin absotie se face cu ajutorul carbunelui activ .

Solutiile injectabile care se administreaza in cantitati mari cm sunt perfuziile trebuie sa

se prepare numai cu apaapirogena deoarece efectul pirogen creste cu volumul care se
administreaza .
Farmacopeea Romana ed.X precizeaza ca apa distilata proaspat preparata obtinuta in
laborator este considerataapirogena aproximativ 4 ore de la colectare deoarece inafara de un
control chimic este nevoie de un control biologic .
Uleiurie vegetale frecvent intrebuintate sunt : cel de floarea soarelui , de masline , de
migdale . Se folosesc ca dizolvanti cand substanta medicamentoasa este solubila in ulei si
insolubila in apa .
Farmacopeea Romana ed.X recomanda uleiul de floarea soarelui neutralizat cu carbonat
de Mg si sterilizat cu aer cald timp de 3 ore . Se conserva in recipiente de capacitate mica ,
inchise etans ferit de lumina .