|






  

| 


 

 
 

  



 


 

 


  


ï Sub numele de anestezice
generale se cuprind o serie
de substanţe chimice care
produc pierderea
cunoştinţei, a sensibilităţii şi
a posibilităţilor de mişcare.
Anestezicele sunt deosebit
de utile căci fără ele
intervenţiile chirurgicale nu
ar fi posibile.
ï Primul anestezic introdus în
anul 1847 şi apoi utilizat pe
scară mare a fost ïAmbele substanţe fiind gazoase,
cloroformul (CHCl ). Cum se aplică în amestec cu oxigen (20%),
însă acest compus se elimină în aparate care permit totodată
greu din organism şi produce dozarea perfectă a amestecului şi
anumite efecte toxice, s-au evacuarea gazelor expirate.
utilizat mai târziu substanţe
mai volatile, în special
protoxidul de azot (N O),
numit şi gaz ilariant si
ciclopropanul (C H ).
ï Cloretanul (kelenul), ï Anestezicele locale sunt
CHCl, este mai puţin medicamente care, aplicate
toxic decât la terminaţia unei fibre
cloroformul, dar nervoase, fac să dispară
totdată un hipnotic temporar sensibilitatea. O
mai slab. Se utilizează anestezie de profunzime se
mai ales ca anestezic realizează cu anumite
de inhalaţie, ca şi medicamente de sinteză
cloroformul, sau ca printre care cel mai utilizat
anestezic local (incizii, este procaina (novocaina).
dentistică).
 ‰





Clasificarea anesteziei
è


  

 

 



 



  



 

 


 
 

è


 


 

 





 


   







  
 

è 

 
 
  





 





 
 
 
è 



 
 
 

  
 
è 




 
  
è 



 
è 




  ! 
  



è 






è 


 
 
è 


 

è
 


 
 
"  


  

 
  




è

  





#
$





 
  
 


 
è


 


 
 
 |



 
 
ï



Anestezicele locale sunt
substanţe frecvent găsite 1890 Ritsert reuşeşte sinteza
sub formă injectabilă. benzocainei;
Adiministrate asigură o 1903 chirurgul german Heinrich
ridicare a pragului de Braun prelunge´te efectul analgetic
sensibilitate locală a prin administrare de adrenalină;
corpului. 1904 sinteza de procaină realizată
de Alfred Einhorn ;
ï —storic 1930 sinteza de tetracaină ;
1930 sinteza de lidocaină în Suedia ;
Pentru prima oară în istorie a 1943 sinteza de mepivacaină ;
fost folosit în anul 1859 cocaina 1960 sinteza de prilocaină ;
descoperită de Alfred Niemann; 1969 sinteza de bupivacaină ;
1884 oftalomolgul austriac Carl 1969 sinteza de articaină ;
Koller efectuează o operaoiei pe 1997 sinteza de ropivacaină .
ochi folosind cocaină ;
1884 chirirurgul William
Halsted realizează anaestezia pe
traiectul nervului alveolaris ;
] @  a anestezicelor locale constă dintr-un inel
aromatic lipofil, cu o o grupare aminică hidrofilă. După aminoesterul
´i amidei din lanoul structurii va fi enzima colinesteraza
metabolizată, descompunera aminoamidelor se produce prin
hidroliză în ficat.

] 

 

Anestezicele locale acoionează la nivelul membranei celulei
nervoase, blocând calea ionilor de sodiu Na+ de a pătrunde în celulă,
formându-se o depolarizare (schimbarea potenoialului de acoiune).
Rezultatul fiind scăderea sensibilităoii la temperatură, durere,
transmiterea mai departe a impulsului fiind slăbit sau blocat
complet. Toate anestezicele locale au un caracter u´or bazic (pH >
7)

] ë

Preparatele de anestezie locală sunt folosite numai la realizarea la
nivel local a combaterii durerii. Unele substanoe prelungesc
anestezia prin efectul vazoconstrictor întârzia resorboia
anestezicului aceste fiind adrenalina, noradrenalina sau
phenylephrin.
  !








1. Esteri :
- procaina (novocaina),
- tetracaina,
- clorprocaina.
2. Amide :
- prilocaina,
- lidocaina (xilina, xilocaina),
- mepivacaina (carbocaina),
- bupivacaina (marcaina),
- etidocaina,
- ropivacaina.
  
O 



] Nume —UPAC - 4 - aminobenzoesäure-

beta-diethylaminoethylester;
] ormula chimica : C13H20N2O2
]
asa molara : 236,313 g·molí1

Procaina este un anestezic local

utilizat la început în stomatologie,
fiind comercializat sub numele de
novocaină.
ï ë
 
Procaina este folosită rar în anestezia locală, locul ei fiind
luat de lidocaină care este mult mai eficientă. Este mai nou
descoperit faptul că procaina inhibă enzima DNA-metilaza
putând fi utilizată ca supresor tumoral în fenomenele
paragenetice tumorale. —naintea descoperirii procainei
cocaina era folosită ca anastezic local, procaina nu are
efectul euforizant al cocainei.

ï  
 

etabolizarea procainei în organism se produce sub
acoiunea enzimei pseudocolinestarază, care desface
procaina în acid paraaminobenzoic (PABA) ´i bietil-amino-
acetanol, acidul paraaminobenzoic este răspunzător de
reacoiile alergice apărute la pacienoi.
   

  
è nume
comercial xilocaină,
este un anestezic local
de tip amidic, derivat al
cocainei dar nu are
efectul euforic sau de
dependenţă al cocainei.
ï ë
 
 idocaina este utilizată frecvent în medicina umană ´i medicina
veterinară ca anestezic local. iind utilizat în anestezia pe
traiectul unui nerv sau anestezie prin infiltraoie locală. Acoiunea
analgezică se instalează la 1 - 3 minute după administrare ´i are o
durată de 1 - 3 ore. Acoionează ´i asupra mucoaselor, de aceea este
folosit sub formă de spray-uri sau alifii înainte de intubare.
ai se
poate folosi în doze mici sub formă de tablete pentru combaterea
tusei, este folosit pe scară largă în stomatologie.
edicamentul
mai este folosit în tratamentul zonei Zoster, stabilizarea ritmului
cardiac, tulburări de ejaculare la bărbaoi si femei.

ï 

 

 idocaina blochează canalele de descărcare de potenoial ale
sodiului din membrana celulară nervoasă. Atunci când apar
exicitanoi externi ca presiune, durere, excitant termic la nivelul
pielii care normal este transmis mai departe creierului. Sistemul
de transmitere la nivelul celulei nervoase senzitive este blocat,
deoarece natriul nu mai poate traversa membrana celulară, ´i nu
mai ia na´tere o diferenoă de potenoial la nivelul membranei
celulare.
 

"

 





"
#$


 
] Produsul Bridion, bazat pe
substanţa activă
sugammadex are rolul de a-l
ajuta pe pacient să-şi
revina mai repede din
anestezie, studiile arătând
că este de 18 ori mai rapid
decât substanţele utilizate
până în prezent. Astfel, în
două minute de la
administrarea lui după
anestezia generală,
pacientul îşi revine. Se
administrează într-o
singură injecţie într-o linie
venoasă existentă.
 ^ - 9
dintre intervenţiile chirurgicale au nevoie de
anestezie generală

ï Anesteziştii susţin că aproximativ ^ - 9
dintre intervenţiile

chirurgicale au nevoie de anestezie generală. Agenţii rocuronium si
vecuronium se administrează ca parte a anesteziei generale pentru
relaxarea musculaturii pacientului în timpul intervenţiei chirurgicale.
Pentru ca pacientul să-şi revină trebuie anulate efectele agenţilor
utilizaţi, numiţi si miorelaxante.

ï Sugammadex are un mecanism de acţiune complet nou incapsularea

moleculei de miorelaxant şi inactivarea acesteia. Produsul a fost
conceput special pentru anularea, în decurs de câteva minute, atât a
relaxarii musculare moderate, cât şi a celei profunde, induse de
rocuronium şi vecuronium în timpul anesteziei generale. Ca urmare, poate
oferi anesteziştilor un control mai bun pentru managementul relaxarii
neuromusculare profunde pe parcursul şi la finalul intervenţiei
chirurgicale. Acest lucru poate îmbunătăţi condiţiile chirurgicale pentru
milioanele de intervenţii în cadrul cărora se utilizează aceste
medicamente.
ï Un miorelaxant are mai multe roluri esenţiale în
timpul anesteziei. Anesteziştii utilizează miorelaxarea
pentru ameliorarea condiţiilor chirurgicale şi pentru
facilitarea intubării şi a ventilatiei mecanice.

ï Sugammadex este un biologic inactiv, cu un profil de

siguranţă pozitiv şi este bine tolerat. Deocamdată,
efectele adverse sunt foarte scăzute, susţin anesteziştii.
Sugammadex trebuie administrat doar sub supravegherea
unui medic anestezist. Este recomandată o tehnica
adecvată de monitorizare neuromusculara pentru
monitorizarea recuperarii blocadei neuromusculare.
Utilizarea sugammadex la pacienţii cu insuficienţă renală
severă nu este recomandată.
ï n cadrul studiilor clinice, reacţiile adverse cel mai frecvent raportate
au fost reprezentate de gustul metalic sau amar. De asemenea, au fost
raportate frecvent complicaţii anestezice, indicand recuperarea
functiei neuromusculare, inclusiv miscarea unui membru ori a corpului
sau tuse in timpul procedurilor anestezice sau in timpul interventiei
chirurgicale, grimase sau aspirarea sondei endotraheale.  a cateva
persoane au fost raportate reactii pseudo-alergice (de exemplu bufeuri,
eruptie eritematoasa) dupa administrarea de sugammadex.

ï Studiile arata ca nu sunt de asteptat interactiuni medicamentoase cu

alte produse cu posibila exceptie a toremifenului, flucoxacilinei, acidului
fusidic si contraceptivelor hormonale.

ï Abilitatea sugammadex de a reversa rapid si sigur blocul indus de

rocuronium poate sa faca anestezia pentru interventia chirurgicala mai
usoara si mai sigura prin evitarea efectelor adverse cardiovasculare si
gastrointestinale asociate substantelor utilizate in prezent pentru ca
pacientul sa-si revina.