UNIVERSITATEA DE MEDICINA SI FARMACE CAROL DAVLA

Anestezice Locale

Autori:
Tarabichi Shirley grupa 56
Tau Vlad grupa 56
Cristea Teodor grupa 52

Anestezicele locale sunt substante frecvent utilizate, sub forma injectabila. Odata
adiministrate asigura o ridicare a pragului de sensibilitate locala a corpului.

1.Istoric
1859 cocaina descoperita de Alfred Niemann
1884 oftalomolgul austriac Carl Koller efectueaza o operatiei pe ochi folosind cocaina
1884 chirurgul William Halsted realizeaza anestezia pe traiectul nervului alveolaris
1890 Ritsert reuete sinteza benzocainei
1903 chirurgul german Heinrich Braun prelungete efectul analgezic prin administrare
de adrenalina
1904 sinteza de procaina realizata de Alfred Einhorn
1930 sinteza de tetracaina
1930 sinteza de lidocaina in Suedia
1943 sinteza de mepivacaina
1960 sinteza de prilocaina
1969 sinteza de bupivacaina
1969 sinteza de articaina
1997 sinteza de ropivacaina

2.Structura chimica a anestezicelor locale

Structura chimica a anestezicelor locale este asemanatoare. Ea consta dintr-un inel

aromatic lipofil, cu o o grupare aminica hidrofila. Aminoesterul i amida din lantul
structurii vor fi metabolizate de colinestereza. Descompunera aminoamidelor se
produce prin hidroliza in ficat.

3.Mecanismul de aciune al anestezicelor locale

Anestezicele locale blocheaz

conducerea
nervoas
prin
interferarea
cu
propagarea
potenialului de aciune prin
axon. Fibrele mielinizate sunt
mult mai uor blocate cci
anestezicul nu trebuie s
acioneze dect la nivelul
nodulilor Ranvier. n forma
neionizat
anestezicul
traverseaz membrana celular i
se leag de canalele de Na n
forma ionizat inhibnd influxul
de Na. Cu ct anestezicul este
mai lipo-solubil cu att are o
poten mai mare (traverseaz
mai uor membrana). Pe de alt
parte, cu ct anestezicul are un
grad mai mare de legare de
proteine cu att are o durat mai
mare de aciune.
n cadrul nervului periferic, stratul extern este blocat primul. Exist prin urmare, dou
mecanisme de aciune:

Aciunea dependent de blocarea canalelor de Na substanele liposolubile

neionizate trec prin membrana fosfolipidic n axoplasm unde este protonat
iar n aceast form ionizat se leag de suprafaa intern a canalelor de Na
prevenind migrarea Na.
Mecanismul expansiunii membranare substanele neionizate se dizolv n
membrana fosfolipidic i determin blocarea matricei canal de Nalipoprotein, ceea ce va duce la inactivarea acesteia.

Blocarea fibrelor nervoase se realizeaz ntr-o anumit secven. Mai nti are loc
blocarea SPT, fapt care va duce la vasodilataie periferic i creterea temperatura
pielii.
Apoi
are loc,

succesiv, pierderea percepiei dureroase i a celei de temperatur, pierderea

propriocepiei, pierderea senzaiei de apsare i presiune i, n final, paralizia motorie.

Factorii care influeneaz efectul anestezicelor locale sunt:

Scderea debitului cardiac care va produce o scdere a volumului de distribuie

al anestezicelor locale, ceea ce va avea ca rezultat creterea concentraiei
plasmatice i a potenialul toxic al acestora.
Bolile hepatice grave duc la creterea duratei de aciune a anestezicelor amidice
n timp ce bolile renale au un rol minor.
Scderea activitii colinesterazice (nou-nscui i gravide) i colinesteraz
atipic pot da, de asemenea, un risc crescut de toxicitate.

4. Farmacocinetica anestezicelor locale

Absorbia anestezicelor locale n circulaia sistemic depinde de caracteristicile
anestezicului utilizat, de prezena vasoconstrictoarelor supraadugate i de locul
administrrii.
Relaia dintre concentraia sistemic i locul administrrii anestezicului local:

Concentraie sistemic mare: Intravenos sau intraarterial accidental Concentraie

sistemic mare Intercostal Caudal Epidural Plex brahial
Concentraie sistemic mic: Subcutan
Esterii sunt mult mai puin legai de proteinele plasmatice dect amidele. Acidul
glicoproteic leag anestezicele locale cu afinitate ridicat fa de albumin.
Esterii sunt hidrolizai de colinesteraza plasmatic n compui inactivi. Unul dintre ei
paraaminobenzoatul care se asociaz cu cu reaciile de hipersensibilitate. Hidroliza
este rapid iar timpul de eliminare scurt.
Amidele sunt metabolizate hepatic de ctre amidaze. Disfuncia proteica ncetinete
aceast metabolizare.
Principalele date de farmacocinetic a anestezicelor locale apar n tabel.

Potenta relativa a anestezicelor locale difer n functie de aplicatia lor clinic.

5. Potenta. Durata. Intensitatea. Absorbtie. Distributie.

Metabolizare
Potenta anestezicelor locale depinde de liposolubilitatea lor. Compusii foarte
liposolubili (ex.etidocaina) patrund in masura mare prin membrana nervoasa, fiind
activi in concentratii mici
Intensitatea actiunii anestezice este proportional dependenta de concentratia solutiei
de anestezic. In functie de volumuul formatinunilor nervoase se adapteaza concentratia
solutiei de anestezic.
Durata anesteziei locale depinde de capacitatea moleculelor anestezice de a se lega cu
de proteine, de doza si de nivelul vascularizatiei locaale. Anestezicele locale care se
leaga puternic de proteinele membranare (tetracaina,etidocana,etc) au un efect durabil.
Fluxul sangvin antreneaza molecule de anestezic local de la locul de actiune. Actiunea
vasodilatatoare, proprie majoritatii anestezicelor locale, sau cresterea circulatiei locale
in tesuturile inflamate, determina scurtarea efectului anestezicului local. Asocierea de
substante simpatomimetrice vasoconstrictoare(adrenalina) prelungete durata anestezei,
datorita reducerii absorbtiei sistemice a moleculelor de anestezic. Adrenalina in
concentratie de 1/200.000-1/20.000 este de ales in cazul anesteziei locale care
presupune injectarea anestezicului, iar fenilefrina sau nafazolina in cazul anestezicelor
de suprafata sau de contact.
Absorbtia anestezicelor locale de la locul administrarii depinde de caracteristicile
moleculei, de cantitatea de anestezic si volumul de solutie, de locul administrarii.
Solutiile mai concentrate realizeaza niveluri plasmatice superioare si au risc toxic
crescut. Cu cat tesuturile sunt mai bine vascularizate, cu atat absorbtia este mai mare.
In sange, anestezicele locale se leaga in proportie variabile de proteinele plasmatice (in
general, amidele se leaga mai mult decat esterii). Sunt distribuite la inceput catre
tesuturile cu vascularizatie bogata si apoi sunt treptat redistribuite la tesutul muscular
si adipos. Trec cu usurinta bariera hematoencefalica si placenta.
Metabolizarea se face repede pentru compusii cu structura esterica, care sunt
hidrolizati indeosebi de colinesteraza plasmatica, dar si de esterazele din ficat. Aceasta
determina durata scurta a efectelor sistemice si toxicitatea relativ mica a unor produsi,
indeosebi a procainei. Compusii cu structura amidica sunt metabolizati lent la nivelul
ficatului, apoi hidroliza si eventual conjugare. Importanta ficatului pentru bioinactivare
explica riscul toxic crescut al anestezicelor locale in special cele amidice, la bolnavi

hepatici. Halotanul si propranololul (scad fluxul plasmatic hepatic) intarzie

metabolizarea si prelungesc timpul de injumatatire plasmatic al anestezicelor cu
structura amidica.

6. Dupa locul de administrare,anestezia locala poate fi

Anestezice de suprafata sau de contact presupune aplicarea anestezicului local pe

piele sau pe mucoase. Aplicarea anestezicelor pe pielea intacta este ineficace
(substanta nu poate difuza pana la terminatiile nervoase),anestezicele locale sunt active
doar daca pielea este lezata. Aplicate pe diferite mucoase, majoritatea anestezicelor
locale patrund pana la terminatiile senzitive, realizand anestezia de suprafata sau
anestezia de contact. Anestezia realizata in acest fel este superficiala, neinteresand
tesutul submucos.
Anestezia prin infiltratie consta in injectarea strat cu strat a solutiei de anestezic in
tesuturi (piele, tesuturi profunde).
Anestezia de conducere (regionala) se realizeaza prin injectarea anestezicului in
apropierea unei formatiuni nervoase. In aceasta categorie sunt cuprinse :
a. anestezia prin bloc nervos: injectarea la nivelul nervilor periferici sau al
plexurilor (nervi intercostali, nervi carieni, nerv femural, plex brahial,etc.). Se
obtine insensibilitatea si o eventuala paralizie motorie intr-o zona stuata distal
de locul injectarii.
b. Rahianestezia (anestezia spinala) este produsa prin introducerea solutiei
anestezice in spatiul subarahnoidian, in lchidul cefalorahidian, deobicei intre
vertebrele 3 si 4 lombare, realizand rahianestezia joasa, utila pentru interventiile
chirurgicale pe abdomentul inferior, perineu si extremitati.
c. Anestezia epidurala se realizeaza prin injectarea solutiei anestezice in spatiul
epidural, de regula in zona lombara (mai rar toracic)

7. Tipuri de anestezice

7.1.Principalele anestezice locale

Lidocaina are o structur amidic, avnd i un efect antiaritmic (antiaritmic de clasa

Ib). Se gsete n concentraie de 0,5-1-2-4%, cu sau fr adrenalin (1 la 80000200000), sub form de gel, spray (10 mg per doz). Se leag de proteinele plasmatice
(de acidul alfa-glicoproteinic) n proporie de 70% i se metabolizeaz hepatic prin
dezalchilare. Eliminarea este redus n prezena disfunciei hepatice.
EMLA (eutectic mixture of local anesthetic) este un amestec de lidocain 2,5% i
prilocain 5% ntr-o emulsie ulei/ap care formeaz un preparat cu o concentraie
anestezic final de 5% n care ambele substane, puse laolalt capt un set unitar de
caracteristici fizice (amestec eutectic). Se prezint sub forma unei emulsii i se
utilizeaz la anestezia nainte de puncia vascular. Se aplic pe piele sub un
pansament ocluziv. Nu se administreaz la pacienii cu methemoglobinemie ntruct
toluidina, un metabolit al prilocainei, poate cauza methemoglobinemie. De asemenea,
nu se administreaz pe mucoase deoarece determin o absorbie foarte rapid a
anestezicului i se administreaz cu precauie la pacienii care primesc antiaritmice din
clasa Ib pentru c are efecte aditive cu acestea.
Bupivacaina se gsete sub form de soluie 0,25 i 0,5%, cu sau fr adrenalin.
Soluia de 0,5% conine 80 mg/ml de glucoz, ceea ce i confer o greutate specific de
1026, important pentru administrarea subarahnoidian. Bupivacaina are o durata de
instalare lung dar i o durat de aciune foarte lung, o poten mare i o toxicitate
mare, mai ales cardiac. Este cea mai puternic legat de proteine dintre amide i se
metabolizeaz hepatic prin dezalchilare. Doza maxim este de 2 mg/kg. Este
anestezicul local cel mai utilizat n tehnicile epidurale de analgezie la natere i de
terapia a durerii postoperatorii.
Levobupivacaina este un enantiomer S al bupivacainei, care se prezint sub form de
soluii de 2,5, 5 i 7,5%. Doza maxim la o singur administrare este de 150 mg iar
doza maxim zilnic este de 400 mg. Avantajul levobupivacainei n comparaie cu
bupivacaina este acela c are o toxicitate mai redus. De pild, doza pentru a produce
depresie miocardic prin blocarea canalelor cardiace de K este mai mare dect n cazul

bupivacainei iar efectele stimulatorii ale SNC, cum ar fi convulsiile, apar la o doz, de
asemenea, mai ridicat dect n cazul bupivacainei.
Ropivacaina este un anestezic local din categoria amidelor, ca enantiomer S, care se
gsete n concentraii de 2%, 7,5% i 10%. Enatiomerul R este mai puin activ i mai
toxic. Are o liposolubilitate redus i, de aceea, o penetrabilitate mai redus n fibrele
nervoase de tip A-beta motorii. Prin Congres SRATI 2010 57 urmare, blocul motor
produs de ropivacain se instaleaz mai ncet, este de o intensitate mai redus i de o
durat mai scurt dect cel aprut dup bupivacain. Se metabolizeaz hepatic, are o
instalare mai lent a anesteziei, o durat mai lung de aciune, o poten mare i o
toxicitate moderat. Este util pentru analgezia epidural datorit blocajului senzitiv
mult mai mare dect a celui motor.
Cocaina este un ester derivat dintr-o plant numit Erythroxylon coca, de provenien
sud-american, utilizat ca anestezic topic i ca vasoconstrictor local. Se absoarbe cu
uurin prin mucoase i se leag de proteine n proporie de 95%. Se inactiveaz
hepatic prin hidroliz. Acioneaz asupra receptorilor MAO. Se gsete sub form de
soluie Moffatt (cocain 8%, 2 ml, bicarbonat de Na 1%, 2 ml, adrenalina 1:1000, 1
ml), cu utilizare n ORL i sub form de crem 1%-4%. Are o serie de reacii adverse:
precipit hipertensiunea arterial i aritmiile, poate duce la hipotermie. Doza maxim
zilnic este de 1,5 mg/Kg.
Prilocaina se prezint sub form de soluii 0,5%-2%, are indicaii asem ntoare
lidocainei i se utilizeaz mai ales pentru anesteziile regionale iv. Doza maxim este de
6 mg/kg. Are o structur amidic i este anestezicul local cel mai repede metabolizat la
nivel hepatic, renal i pulmonar. Unul dintre metaboliii si orto-toluidina- poate
precipita methemoglobinemia asemntor cremei EMLA. Este contraindicat mai ales
la noi-nscui. Dac apare methemoglobinemie, se administreaz acid ascorbic i
albastru de metilen.
Amethocaina este un ester utilizat n anestezia topic. Se prezint sub form de
picturi, n soluie de 0,5-1% i i gsete utilizarea mai ales n oftalmologie. La
instilarea iniial poate determina senzaia de arsur. Exist i sub form de crem, 4%,
cu aceleai indicaii ca i EMLA dar cu o instalare mai rapid i cu efecte care dureaz
4-5 ore. Poate determina vasodilataie local i eritem.

7.2. Anestezice locale de sinteza

Anestezicele locale de sinteza pot fi clasificate dupa potenta (exprimata prin
concentratia eficace) si dupa durata de actiune.

 Compusi cu potenta mare (activi in concentratii mici) si durata de actiune

lunga cum sunt bupivacaina, cincocaina, etidocaina, ropivacaina si
tetracaina
Copusi cu potenta si durata de actiune medie cum sunt lidocaina,
mepivacaina si prilocaina
Compusi cu potenta mica si durata de actiune scurta : procaina si
cloroprocaina
Ambucaina si proximetacaina sunt utilzate ca anestezice de constact, se folosesc doar
in oftalmologie. Chinisocaina si pramocaina sunt indicate mai ales la nivelul pielii
lezate si al mucoasei anorectale si genitale.

7.3.Tipur de anestezice locale dupa structura chimica

Anestezicele locale din aceasta grupa chimica au o potenta mare sau medie si o durata
de actiune lunga sau medie. Riscul reactiilor alergice este mic.

A. ANESTEZICE LOCALE DE TIP ESTER

Benzocaina (Anestezina) este esterul etilic al acidului para-aminobenzoic Substana
este insolubil n ap. Se poate utiliza numai pentru anestezia de suprafa, mai ales pe
plgi i ulcere, sub forma de pulbere, emulsie, unguent in concentraii de 1-20%, sau
ca supozitoare i comprimate n doze de 200-300 mg pentru o dat. Pe cale oral,
comprimatele pot fi utile inclusiv n dureri epigastrice.
Procaina (Novocaina) din punct de vedere chimic este esterul acidului p-aminobenzoic cu dietilamino-etanol, folosit sub forma de clorhidrat. A fost introdus n
terapie in 1905. Are o toxicitate mic; ca anestezic local, procaina este mai puin activ
dect cocaina, dar i mai putin toxic. Se preteaz pentru toate formele de anestezie
local cu excepia anesteziei de suprafa. Efectul anestezic este de scurt durat (3060') pentru c se absoarbe rapid din cauza vasodilataiei. Procaina se folosete n
concentraie de: 0,5 -1% pentru anestezia prin infiltraie, 1- 2% pentru anestezia de
conducere, 4% n stomatologie, 8% pentru rahianestezie. Infiltraiile cu procain se
practic i n scop terapeutic n spasme vasculare, anurie reflex, contracturi
musculare, leziuni traumatice ale aparatului locomotor. Aciunile generale ale
procainei: la nivel central are efect analgetic moderat asemntor aspirinei, slab
aciune sedativ-vegetativa; la periferie produce efect vasodilatator, hipotensiv,
spasmolitic pe musculatura neted. Pentru efectele generale procaina se injecteaz i.v.
lent n doz de 50 - 100 mg. Datorita metabolizarii i eliminarii rapide poate fi

introdus n ritm lent pe o durata de 4 ore o cantitate de 0,5-0,6 g procain soluie

0,1% n volum de 500 ml. C.I. Parhon i Ana Aslan au pus n eviden efectul eutrofic
al procainei, introducnd-o n tratamentul tulburarilor trofice din senescen.
Explicaia acestei utilizri se presupune a fi efectul de stabilizare membranar a
celulelor, iar pe de alt parte rolul vitaminic al acidului pamino-benzoic (vitamina H)
i aciunile metabolice i central nervoase ale dietilaminoetanolului. n geriatrie se
folosesc preparatele Gerovital H3 i Aslavital, oral sau i.m. sub form de cure. Efecte
adverse de tip toxic: apar n caz de supradozare i se manifest printr-o stare
asemntoare beiei, uoar excitaie, uscciunea gurii, tahicardie, vjituri n urechi,
greuri, ameeal, lipotimie, stare de confuzie. n caz de intoxicaie apare colaps
vascular, deprimarea cordului, convulsii epileptiforme, paralizia centrului respirator.
Un alt pericol l reprezint reaciile alergice anafilactice destul de frecvente, mai ales la
personalul sanitar.
Tetracaina (Dicaina) are poten mai mare dect procaina pentru anestezia de
suprafa i troncular. Durata aciunii este de 2-3 ore. Toxicitatea este mult mai mare.
Se folosete ca anestezic de suprafa n concentraii de 0,2-2% n bronhologie i
O.R.L.
B. ANESTEZICE LOCALE
DE TIP AMID
Lidocaina (Xilina)
Ropivacaina
Bupivacaina (Marcaine)
Mepivacaina este asemntoare
structural i farmacologic cu
lidocaina. Are avantajul c nu este
necesar asocierea cu adrenalina,
fiind preferat la persoanele la care
aceasta este contraindicat.
Cincocaina se gsete n prepartatul
combinat Dixidextracain, care mai
conine xilin i Dextran 70.
Articaina (Ultracain) sub form de
fiole cu concentraia 4% simpl sau

n combinaie cu adrenalina. Produce anestezie cu o durat de 45 minute. Se folosete

n stomatologie.

6.Adjuvani ai anestezicelor locale

Soluiile de anestezic local pot conine ageni adjuvani pentru a modifica anumii
factori ai soluiei cum ar fi: pH-ul , tonicitatea i baricitatea sau pentru a mbunti
blocul senzitiv produs.
Caracteristicile unui adjuvant ideal pentru anestezicele locale sunt:

siguran cnd este injectat n apropierea structurilor neuronale

mai eficient dect n administrarea sistemic
efectele adverse ale agentului adjuvant s fie tolerabile
substana s aib i alte proprieti care s favorizeze anestezia

Locul de terminare a aferenelor primare este reprezentat de coarnele dorsale ale

mduvei spinrii unde exist o interaciune complex ntre fibrele aferente, neuronii
spinali locali intrinseci i partea terminal a fibrelor descendente care vin dinspre
creier. O serie de peptide, catecolamine i indolamine acioneaz ca i
neurotransmitori n coarnele dorsale.
Interaciunile farmacodinamice apar atunci cnd aciunea unui drog este afectat de
administrarea concurenial a altuia. Dac efectul combinaiei este mai mare dect
suma efectelor luate individual, spunem despre interaciune c este sinergic.
Interaciunea sinergic poate aprea cnd drogurile afecteaz diferite puncte critice a
aceluiai circuit nervos.
Neostigmina administrat intratecal determin analgezie prin inhibarea eliberrii de
acetilcolin. Creterea concentraiei de acetilcolin n LCR stimuleaz receptorii
muscarinici i nicotinici, aceasta fiind elementul cel mai important n producerea
analgeziei.
Adenozina Au fost identificate 5 clase de receptori adenozinici dintre care A1 i A2, cu
subtipurile acestora s-au dovedit a avea i efect analgezic. Eficacitatea n reducerea
hipersenzitivitii a fost aceeai n cazul administrrii intratecale a unei doze de 0,5 sau
2 mg dar efectele adverse au aprut mai ales la doza mai mare.
Adrenalina Este de regul utilizat n soluiile anestezicelor locale pentru a ncetini
absorbia sistemic. Consecina este o cretere a profunzimii i duratei blocajului
neuronal. n practic soluiile de anestezic local conin adrenalin la o concentraie de
5 g/ml ( 1/200.000). Prelungirea duratei de aciune a blocului nervos difer cu

specificul anestezicului i cu concentraia acestuia. Creterea cea mai mare a duratei se

remarc atunci cnd adrenalina este adugat soluiei de amethocain. Adugarea la
lidocain i bupivacain are un efect semnificativ mai redus n ceea ce privete durata.
Efectul cel mai profund al adaosului de adrenalin la soluiile spinale apare n regiunea
lombosacrat. Dincolo de efectul de prelungire a duratei de aciune, asocierea are i
alte efecte: scderea toxicitii sistemice prin scderea ratei de absorbie a
anestezicului n circulaie, creterea intensitii blocului anestezic prin efect -agonist
direct pe receptorii antinociceptori din mduv, determin vasoconstricie local i
scderea sngerrii chirurgicale i poate fi de ajutor n evaluarea dozei test. n cazul
adaosului de adrenalin, doza maxim de adrenalin nu trebuie s depeasc 10 g/kg
n utilizarea pediatric i 200-250 g/kgcorp la adult.
Precauii:

Nu trebuie utilizat pentru blocajele de nervi periferici din zonele cu circulaie

colateral proast (degetele de la mini sau de la picioare, penis)
Coronaropatii severe, aritmii, hipertensiune arterial necontrolat
Hipertiroidismul Insuficien utero-placentar;
n tehnicile regionale IV Ketamina Ketamina este un antagonist necompetitiv al
receptorilor de calciu de tip NMDA, blocnd canalele deschise de calciu de pe
complexul NMDA receptor, ceea ce inhib transmisia excitaiei prin scderea
depolarizrii. Prin acest mecanism ketamina intervine n durerea neuropatic
acionnd la nivelul coarnelor dorsale prin fenomenul wind-up.

Ketamina produce bloc att senzitiv ct i motor. S-a raportat mielopatie spinal dup
administrarea intratecal de doze mari i nu a fost dovedit o analgezie postoperatorie
mai prelungit sau o scdere a necesarului de analgezic postoperator.
Clonidina este un agonist selectiv 2 adrenergic avnd i unele proprieti de 1
agonist. Ea acioneaz sinergic cu anestezicele locale deschiznd canalele de potasiu.
Durata att a blocului senzitiv ct i a celui motor dup administrarea spinal i
epidural este prelungit. Cea mai frecvent reacie advers dup administrare
neuraxial este hipotensiunea arterial produs prin inhibarea simpatic direct a
neuronilor preganglionari din mduva spinrii.
Opioizii Administrarea neuraxial a opioizilor produce o analgezie dependent de doz
prin receptorii opioizi din substana gelatinoas . Efectele analgetice ale opioizilor se
bazeaz pe interferena diferitelor tipuri de receptori opioizi ( ndeosebi receptorii ) n
mduva spinrii dup administrare epidural sau intratecal. Diferenele cele mai
importante ntre opioidele utilizate pentru analgezie sunt date de timpul de instalare,
durata de aciune i tendina de a produce efecte adverse. Doza necesar pentru

administrarea intratecal de opioizi este de 10 20 ori mai mic dect necesarul pentru
administrarea epidural .
Antiinflamatoarele nesteroidice (AINS) inhib sinteza de prostaglandine prin
inhibarea ciclooxigenazei. De curnd a fost identificat o variant izoform distinct a
ciclooxigenazei care apare rapid n condiiile de inflamaie a unui esut lezat. Noile
AINS sunt special concepute pentru a inhiba exact aceast form care poate fi lipsit
de binecunoscutele reacii adverse ale AINS.
Ziconotid Este un analgetic nonopioid dezvoltat pentru tratamentul durerii cronice
severe, fiind o form sintetic a unui cone snail peptide w-cenotoxin, un blocant
specific de tip N al canalelor de calciu. Administrarea intratecal determin analgezie
semnificativ la pacienii cu cancer sau SIDA.
Ali adjuvani ai anestezicelor locale utilizai uneori sunt:
Fenilefrina - 5mg n soluia de anestezic local prelungete aciunea anestezicului
NaHCO3 - crete pH-ul soluiei de anestezic local producnd creterea concentraiei
bazei n form neionizat i determinnd astfel un debut mai rapid al aciunii. Se
adaug 1 mEq la 10 ml lidocain / mepivacain sau 0,1 mEq la 10 ml bupivacain,
pentru a evita precipitarea.

7.Reacii alergice

Anestezicele esterice produc reacii alergice datorit aciunii p-NH2 -benzoic

(metabolit). Pot produce reacii alergice i la persoanele sensibile la medicamentele cu
sulf (tiazide, sulfonamide). Exist dou tipuri de reacii de hipersensibilitate:

Reacii de hipersensibilitate local: eritem local, urticarie, edem, dermatit

Reacii de hipersensibilitate sistemic (mai rare): eritem generalizat, urticarie,
edem, bronhoconstricie, hipotensiune arterial, colaps cardiovascular.
Anestezicele amidice nu produc reacii alergice.

8.Toxicitatea anestezicelor locale

Toxicitatea local, tisular este relativ rar. Poate aprea o iritaie radicular tranzitorie
sau simptome neurologice tranzitorii. Acestea apar secundar injectrii subarahnoidiene
de volume mari sau concentraii mari de anestezic. Riscul este mai sczut la
bupivacain i mai crescut la lidocain 5%. De aceea se folosesc concentraii de 1,5%
sau 2% fr conservani.
S-a raportat, de exemplu, deficit senzorial sau motor dup administrare intratecal a
soluiei de clorprocain cu bisulfit de Na ca i conservant. Ulterior s-a schimbat
conservantul cu EDTA dar tot au aprut dureri de spate la injectare de volume mari.
Anestezicele locale sunt ineficiente n esuturile infectate.
Toxicitatea sistemic Injectarea intravenoasa se produce, de obicei, n blocurile
nervoase unde exist vase mari de snge. Poate fi minimizat prin:

Aspirare naintea injectrii

Folosirea soluiilor care conin adrenalin pentru doza test
Utilizarea unor creteri mici de volum n realizarea blocului
Utilizarea tehnicii corecte n realizarea anesteziei regionale IV.

Toxicitatea SNC se manifest printr-un efect bifazic: iniial interneuronii sunt blocai
rezultnd o stare de excitaie apoi are loc depresia neuronal. De aceea i manifestrile
clinic sunt diferite:

Gust metalic
Senzaie de cap uor
Tinitus, tulburri vizuale
Parestezii ale limbii i buzelor
Fasciculaii musculare
Convulsii grand-mal
Pierderea contienei mergnd pn la com, apnee, n faza final.

Factori care cresc posibilitatea toxicitii SNC sunt: hipercapnia, hipoxia i acidoza.
Tratament: la primele semne de toxicitate se ntrerupe administrarea de anestezic i se
administreaz oxigen. Convulsiile se trateaz cu midazolam 1-2 mg sau cu thiopental
50-200 mg. Pentru intubare, dac este necesar, se utilizeaz succinilcolin.
Toxicitate cardiovascular se datorete prelungirii intervalelor PR i QRS i se
manifest clinic prin:

Scderea contractilitii ventriculare

Aritmii cardiace refractare la tratament
Pierderea tonusului vasomotor periferic care duce la colaps cardiovascular

Cocaina este singurul anestezic local care cauzeaz vasoconstricie la orice doz.
Injectarea iv de bupivacain sau etidocain produce colaps cardiovascular, de obicei
refractar la terapie deoarece ambele substane au un grad mare de legare tisular.
Hipercapnia, hipoxia i acidoza determin creterea acestor efecte. Ropivacaina i
levobupivacaina sunt cardiotoxice mult mai slabe. De exemplu, ropivacaina se
disociaz mult mai repede de pe canalele de Na.
Tratament: aritmiile produse de anestezicele locale sunt uneori refractare la tratament
dar dispar ulterior odat cu trecerea efectului anestezic dac pacientul este meninut
din punct de vedere hemodinamic. Este necesar administrare de oxigen, suport
volemic, vasopresori. n caz de tahicardie ventricular poate fi necesar cardioversia.
Aritmiile asociate injectrii iv de doze mari de bupivacain pot necesita amiodaron
sau chiar doze mari de adrenalin.

BiBliografie :
http://www.atitimisoara.ro/content/ghiduri/2010/SRATI%202010%20Actualitati%20in
%20anestezie%20si%20terapie%20intensiva/25%20Anestezice%20locale.pdf
http://intranet.tdmu.edu.ua/data/kafedra/internal/pharmakologia/classes_stud/en/nurse/
and/ptn/Pharmacology/2r/02%20Analgesics.htm
www.google.com/mechanismofactionoflocalanesthetics.htm
https://ro.wikipedia.org/wiki/Anestezice_locale
Farmacologie Ion Fulga, editia a II, capitolul III- Inluienta sistemului nervos central,
13.anestezice locale