Anestezicele locale

Anestezicele locale sunt substane care, prin aciune local asupra formaiunilor
nervoase, provoac perturbarea pn la abolire a proceselor de excitaie-conducere. Efectele
sunt delimitate, corespunztor locului de administrare, i nu implic lezarea fibrelor nervoase.
Anestezia local este util pentru:

efectuarea unor intervenii chirurgicale

manevre endoscopice

pentru calmarea durerii n anumite afeciuni medicale

pentru privarea temporar a unor structuri periferice de controlul nervos.

Primul anestezic local introdus n practica medical a fost cocaina (izolat n 1860) de ctre
Koller care a utilizat-o ca anestezic topic la nivel oftalmic. Timp de 30 de ani a fost singurul anestezic
local disponibil. n 1905, Einhorn a sintetizat procaina care a devenit cel mai utilizat anestezic local
pentru urmtorii 50 de ani. n acest timp s-au introdus noi molecule cu efect anestezic local n ncercarea
de a reduce iritaia local i efectele cardiace ale anestezicelor locale. n 1943 a fost introdus lidocaina
(xilina) care reprezint cel mai utilizat anestezic local n prezent.

Anestezicele locale afecteaz oricare tip de neuron i fibr nervoas.

Iniial sunt interesate fibrele nervoase cu diametru mic (care au o suprafa de contact mare),
fibrele amielinice sau puin mielinizate (teaca de mielin constituie un obstacol pentru difuziunea
anestezicului i, n plus, prezint un numr de canale membranare pentru sodiu mai mic) i axonii
scuri (pentru care distanele ntre strangulaiile Ranvier, lipsite de teaca de mielin, sunt mai mici).
De asemenea, fibrele cu o frecven de descrcare mare i potenial de aciune durabil sunt
interesate preferenial.
Blocarea conducerii nervoase se produce n urmtoarea succesiune:
iniial fibrele vegetative i cele ale durerii i temperaturii
apoi cele proprioceptive, cele ale senzaiilor de tact i presiune
la sfrit, fibrele motorii somatice.
Fibrele de suprafa ale nervilor sunt afectate naintea celor din profunzime, la care anestezicul
ajunge pe msura difuzrii de-a lungul cilor intrafasciculare.
De aceea, anestezia progreseaz de la teritoriile proximale (inervate de fibrele superficiale)

la cele distale (inervate de fibrele centrale). Revenirea se face invers, moleculele anestezice fiind
preluate de vasul sanguin situat n centrul nervului. Deoarece n trunchiurile nervoase mixte
voluminoase fibrele motorii sunt localizate obinuit circumferenial, la suprafa, anestezicele locale pot
provoca, n acest caz, prin excepie, bloc motor naintea blocului senzitiv.

Tip fibr
nervoas

Funcie

Mielinizare

Diametru
(m)

A - alfa

motorie

da

12-20

Sensibilitate
la anestezic
local
+

A - beta

propriocepie - sensibilitate atingere, presiune

da

5-12

++

A - gamma

tonus muscular

da

3-6

++++

A - delta

sensibilitate termic, mecanic i chimic

da

2-5

++++

da

1-3

+++

C (dorsale)

fibre preganglionare (vasomotorii,

visceromotorii, sudoraie i piloerecie)
sensibilitate termic, mecanic i chimic

nu

0.1-2.0

++

postganglionare simpatice

nu

0.7-1.3

++

Mecanismul de aciune al anestezicelor locale const n stabilizarea membranelor

fibrelor nervoase, crescnd pragul excitabilitii i mpiedicnd depolarizarea, pn la
mpiedicarea dezvoltrii potenialului de aciune propagat, cu blocarea impulsului nervos.
Aciunea se datorete diminurii permeabilitii membranare pentru ionii de sodiu.
Anestezicele locale scad transmiterea impulsurilor nervoase prin blocarea canalelor ionice de
sodiu din membranele neuronale.
Axonii i corpul neuronal prezint un potenial membranar de repaus de (-60) (-90) mV. n
repaus permeabilitatea membranar a neuronilor pentru Na+ este foarte redus dar permeabilitatea
pentru K+ este de 50-70 de ori mai mare dect cea pentru Na+ datorit canalelor de K+ care permit
transportul pasiv al K+ n scopul meninerii constante a potenialului membranar. n timpul depolarizrii
canalele de sodiu se deschid cu apariia unui influx rapid de sodiu ce duce potenialul membranar
neuronal la +40 mV. Depolarizarea determin nchiderea canalelor de sodiu cu trecerea acestora n stare
inactiv (nchiderea porilor h intracelulare vezi figura de mai jos) cu deschiderea n paralel a canalelor
de K+ care readuc potenialul membranar la -95 mV. Repolarizarea permite trecerea canalelor de sodiu
din stare inactiv n stare activabil. Pompele Na+ / K+ refac distribuia celor 2 ioni prin scoaterea a 3
ioni de Na+ i introducerea a 2 ioni de K+.

Anestezicele locale se leag de situsul receptor situat ntre cele 2 pori ale canalului de sodiu
(poarta m i poarta h vezi figura) i blocheaz canalul de sodiu.
Gradul de blocare al canalelor de sodiu este dependent de:
frecvena stimulrii
de voltaj
capacitatea de disociere a moleculelor de anestezic de situsurile de legare din canalele
pentru sodiu.
Aplicarea anestezicului local determin o cretere a pragului de depolarizare, reducerea vitezei

de conducere i a amplitudinii potenialului de aciune pn la abolirea capacitii neuronale de a genera

i transmite un impuls nervos. Acest efect se instaleaz treptat pe msur ce moleculele de anestezic
blocheaz tot mai multe canale de sodiu. Dac curentul de sodiu este blocat pe o anumit lungime a
nervului, transmiterea impulsului nervos nu mai este posibil. n cazul fibrelor mielinizate lungimea
critic a zonei blocate este cuprins ntre 2-3 noduri Ranvier.
Blocarea canalelor de sodiu este voltaj i timp dependent: anestezicul poate ajunge la situsul de
legare doar cnd poarta m este deschis (n stare deschis i n cea inactiv a canalului de Na+) adic n
timpul depolarizrii cnd potenialul membranar devine pozitiv. Asfel cei mai sensibili axoni la aciunea
anestezicelor locale sunt cei are transmit impulsuri rapide cu frecven mare (depolarizrile rapide i
succesive vor permite accesul mai rapid al moleculelor de anestezic ctre situsul de legare).
Intensitatea i durata efectului anestezic local depinde de substana anestezic utilizat (de
particularitile farmacocinetice i farmacodinamice ale acesteia), de concentraia i volumul soluiei
folosite, de calea de administrare, respectiv de tipul anesteziei, ca i de esutul cu care vine n contact
substana activ.
Dup locul de administrare anestezia local poate fi:

anestezie de suprfa sau de contact;

anestezie prin infiltraie;

anestezie de conducere sau regional.

Anestezia de suprafa sau de contact presupune aplicarea anestezicului local pe piele sau
mucoase. Aplicarea anestezicelor locale pe pielea intact este ineficace (substana nu poate difuza pn
la terminaiile nervoase). Ele sunt active numai dac pielea este lezat (de exemplu n diferite dermatoze
acute sau cronice). Aplicate pe diferite mucoase, majoritatea anestezicelor locale, ptrund pn la
terminaiile senzitive, realiznd anestezia de suprafa sau anestezia de contact. Astfel poate fi
anesteziat orice mucoas (conjunctival, nazal, bucal, faringian, esofagian, mucoasa tractului
traheobronic, mucoasa aparatului genitourinar, etc.). Anestezia realizat n acest fel este superficial,
neinteresnd esutul submucos.
Anestezia prin infiltraie const n injectarea strat cu strat a soluiei de anestezic n esuturi
(piele, esuturi profunde).
Anestezia de conducere (regional) se realizeaz prin injectarea anestezicului n apropierea unei
formaiuni nervoase. n aceast categorie sunt cuprinse:

anestezia prin bloc nervos

rahianestezia

anestezia epidural.

Injectarea la nivelul nervilor periferici sau al plexurilor (nervi intercostali, nervi cranieni
senzitivi, nerv sciatic, nerv femural, plex brahial, plex cervical etc.) realizeaz anestezia prin bloc
nervos (troncular sau plexal). Se obine insensibilitatea i eventual paralizie motorie ntr-o zon
situat distal de locul injectrii.
Rahianestezia sau anestezia spinal este produs prin introducerea soluiei anestezice n
spaiul subarahnoidian, n lichidul cefalorahidian, de obicei, ntre vertebrele a 3-a i a 4-a lombare,
realiznd rahianestezia joas, util pentru interveniile chirurgicale pe abdomenul inferior, perineu i
extremiti.
Anestezia epidural se realizeaz prin injectarea soluiei anestezice n spaiul epidural, de
regul n zona lombar (mai rar toracic).
Potena anestezicelor locale depinde de liposolubilitatea lor. Compuii foarte liposolubili
(bupivacaina, etidocaina) ptrund n msur mare prin membrana nervoas, fiind activi n concentraii
mici. Intensitatea aciunii anestezice este proporional dependent de concentraia soluiei de anestezic.
n funcie de volumul formaiunilor nervoase se adapteaz concentraia soluiei de anestezic.
Durata anesteziei locale depinde de capacitatea moleculelor anestezice de a se lega de
proteine, de doz i de nivelul vascularizaiei locale. Anestezicele locale care se leag puternic de
proteinele membranare (tetracain, bupivacain, etidocain, etc.) au un efect durabil. Fluxul sanguin antreneaz
moleculele de la locul de aciune. Aciunea vasodilatatoare, proprie majoritii anestezicelor locale, sau creterea
circulaiei locale n esuturile inflamate favorizeaz scurtarea efectului. Asocierea de substane simpatomimetice
vasoconstrictoare (adrenalin) prelungete durata anesteziei datorit reducerii absorbiei sistemice a moleculelor de
anestezic. De asemenea, este diminuat toxicitatea sistemic a anestezicului ca urmare a reducerii concentraiei
plasmatice. Efectul este important mai ales pentru compuii polari cu efect anestezic scurt sau mediu (procaina,
lidocaina, mepivacaina). n cazul compuilor intens lipofili cu efect de lung durat (bupivacain, etidocain,
tetracain) consecinele vasoconstriciei locale sunt mai puin importante. Adrenalina n concentraie de 1/200 000 1/20 000 este de ales n cazul anesteziei locale ce presupune injectarea anestezicului iar fenilefrina sau nafazolina n cazul
anesteziei de suprafa sau contact.

Absorbia anestezicelor locale de la locul administrrii depinde de caracteristicile moleculei, de

cantitatea de anestezic i volumul soluiei, de locul administrrii. Soluiile mai concentrate realizeaz
niveluri plasmatice superioare i au un risc toxic crescut. Cu ct esuturile sunt mai bine vascularizate, cu
att absorbia este mai mare. n snge anestezicele locale se leag n proporie variabil de proteinele
plasmatice (n general amidele se leag mai mult dect esterii). Sunt distribuite, la nceput ctre
esuturile cu vascularizaie bogat (creier, plmn, miocard, ficat, rinichi) apoi sunt treptat redistribuite
la esutul adipos i muscular. Trec cu uurin prin bariera hematoencefalic i prin placent.
Metabolizarea se face repede pentru compuii cu structur esteric, care sunt hidrolizai ndeosebi de

colinesteraza plasmatic, dar i de esterazele din ficat. Aceasta determin durata scurt a efectelor
sistemice i toxicitatea relativ mic a unor asemenea produi, ndeosebi a procainei. Compuii cu
structur amidic sunt metabolizai lent la nivelul ficatului prin N-dezalchilare, apoi hidroliz i eventual
conjugare. Importana ficatului pentru bioinactivare explic riscul toxic crescut al anestezicelor locale,
mai ales cele amidice, la bolnavii hepatici. Halotanul i propranololul (care scad fluxul plasmatic hepatic)
ntrzie metabolizarea i prelungesc timpul de njumtire al anestezicelor cu structur amidic.
La dozele uzual folosite riscul producerii reaciilor adverse sistemice este nesemnificativ
deoarece concentraiile plasmatice sunt n general mici. Aceste efecte devin evidente n condiii de
supradozare absolut, cnd anestezicele sunt aplicate n concentraii mari pe anumite mucoase
inflamate sau dac anestezicul se injecteaz accidental intravenos. Iniial apar senzaie de frig, amoreal
perioral i a limbii, presiune frontal i senzaie de cap gol.
Sistemul nervos central este iniial stimulat, probabil secundar ndeprtrii unor influene
inhibitoare. Se produc fenomene de excitaie psihomotorie, cu nelinite, hiperreflexivitate, tremor,
uneori confuzie, delir i chiar convulsii. Ulterior pot apare fenomene de deprimare, cu somnolen,
incoordonare motorie, hiporeflexivitate, pierderea contienei, com, deprimare respiratorie.
Bicarbonatul de sodiu poate fi util pentru combaterea fenomenelor toxice.
n doze mari anestezicele locale deprim miocardul i scad debitul cardiac, dilat arteriolele,
scad tensiunea arterial. Colapsul i stopul cardiac au fost raportate rar, uneori la doze mici (au
caracter idiosincrazic).
Reaciile alergice survin rar, fiind mai frecvente pentru compuii cu structur esteric.
Ele sunt ncruciate pentru toate anestezicele de acest tip. Manifestrile clinice constau n prurit, erupii
urticariene, erupii eczematoase, dispnee, chiar crize astmatice, foarte rar oc anafilactic.
Un accident de excepie, cu caracter idiosincrazic, este hipertermia malign. Accidentul poate fi
provocat mai ales de anestezicele locale cu structur amidic.
O categorie aparte de reacii adverse este datorat substanelor auxiliare vasoconstrictoare i nu
moleculei de anestezic. Astfel, adrenalina poate produce nelinite, sudoraie, palpitaii, tahicardie, dureri
anginoase. Sunt necesare precauii sau se evit folosirea adrenalinei la bolnavii cu aritmii (mai ales
ventriculare), hipertensiune arterial, hipertiroidism; anestezie general cu ciclopropan sau halotan.
Local vasoconstricia i creterea consumului de oxigen sub influena adrenalinei, favorizeaz hipoxia i
poate determina leziuni tisulare. Sunt posibile fenomene ischemice, mergnd pn la gangren, cnd
soluia cu adrenalin se injecteaz n teritorii cu circulaie terminal (nas, urechi, degete, penis) sau
subcutanat.
Anestezicele locale de sintez pot fi clasificate dup poten (exprimat prin concentraia

eficace) i dup durata de aciune n:

compui cu poten mare (activi n concentraii mici) i durat de aciune lung, cum sunt
bupivacaina, cincocaina, etidocaina, ropivacaina i tetracaina;

compui cu poten i durat de aciune medie, cum sunt lidocaina, mepivacaina i prilocaina;

compui cu poten mic i durat de aciune scurt, cum sunt procaina i cloroprocaina.

Primele 2 grupe cuprind substane cu structur amidic (cu excepia tetracainei), bine solubile n
grsimi i care se leag n proporie mare de proteinele plasmatice. Cea de-a treia grup cuprinde esteri
mai puin solubili n grsimi i care se leag limitat de proteine. Concentraiile anestezice aproximativ
echiactive sunt de 0,25% - 0,5%, 1% i respectiv 2% pentru cele 3 grupe. Durata aproximativ a
efectului anestezic este de 3 ore (sau mai mult) pentru prima grup, 1-2 ore pentru cea de-a doua i 20
minute-1 or pentru cea de-a treia.
Majoritatea anestezicelor se administreaz injectabil, pentru infiltraii sau anestezie regional;
unele dintre anestezicele artate sunt active i n aplicaie pe mucoase. Cteva substane cum sunt
ambucaina i proximetacaina sunt utilizate ca anestezice de contact, practic numai n oftalmologie. Alte
cteva sunt indicate mai ales la nivelul pielii lezate i al mucoasei anorectale i genitale; astfel sunt
chinisocaina i pramocaina.

Compuii utilizai clinic au molecula format dintr-un rest aromatic lipofil i o grupare amino
hidrofil, separate printr-o caten de 4-5 atomi. Dup natura catenei de legtur se pot distinge 2 clase
chimice principale: amide i esteri. Conformaia restului aromatic este important pentru gradul de
lipofilie al moleculei, ca i pentru capacitatea de a se lega de proteine, respectiv pentru poten i pentru
durata efectului anestezic. Gruparea amino-terminal poate exista sub form neionizat (neprotonat)
sau sub form ionizat, de amoniu cuaternar. Proporia relativ a celor 2 forme depinde de pKa al
moleculei i de pH-ul soluiei. Forma neionizat, foarte liposolubil, difuzeaz cu uurin prin
membrane, n funcie de gradientul de concentraie ntre mediul intracelular i extracelular.

Anestezicele locale cu structur amidic

Anestezicele locale din aceast grup chimic au o poten mare sau mijlocie i o durat de
aciune lung sau medie. Riscul reaciilor alergice este mic.
Lidocaina

este relativ bine solubil n grsimi la pH-ul fiziologic.

Efectul anestezic local se instaleaz rapid i este de durat medie.

Administrat injectabil se folosete n concentraii de 0,5 1% n anestezia de

infiltraie, 1 2% n anestezia de conducere, 4 5% n rahianestezie.

Durata efectului este de aproximativ o or n cazul anesteziei prin infiltraie i

rahianesteziei i de 1 2 ore n cazul anesteziei tronculare sau plexale.

Asocierea adrenalinei i prelungete efectul anestezic. n concentraii de 2 - 5% (soluii

sau unguente) este moderat eficace ca anestezic de contact. Efectul se intaleaz n 3 - 4
minute i dureaz 30 - 45 de minute.

Ca efecte nedorite n condiiile folosirii ca anestezic local:

lidocaina provoac relativ frecvent somnolen i ameeli.
Reaciile alergice sunt rare.
Au fost raportate cazuri rare de hipertermie malign.
Supradozarea sau injectarea intravenoas rapid, accidental, provoac la nceput convulsii,
hipertensiune, tahicardie, tahipnee, urmate de com, cu bradicardie, hipotensiune i deprimarea
respiraiei. Moartea poate surveni n colaps, prin fibrilaie ventricular, mai rar prin stop respirator. n
cazul folosirii de doze mari de lidocain, este recomandabil injectarea prealabil de diazepam.
Lidocaina este contraindicat la bolnavii cu:
alergie la lidocain sau la alte anestezice amidice
n caz de antecedente de hipertermie malign
la cei cu insuficien cardiac sever sau cu bloc atrio-ventricular de gradul III.
Doza trebuie redus n prezena nsuficienei cardiace, a infarctului acut de miocard, la
hepatici i la cei cu antecedente convulsive.

Mepivacaina este o amid asemntoare chimic i farmacologic lidocainei. Efectul

anestezic se instaleaz mai lent i este ceva mai durabil. Asocierea adrenalinei influeneaz puin durata
efectului i nivelul plasmatic al anestezicului, de aceea acesta se poate folosi fr adrenalin (este de ales
la cei care nu suport simpatomimeticele). Cu excepia somnolenei, este, n general, bine suportat.

Deoarece toxicitatea pentru nou-nscut este comparativ mare, folosirea pentru anestezia obstetrical nu
este recomandabil.

Bupivacaina este asemntoare cu mepivacaina, are poten mare, fiind activ n concentraii
de 0,25-0,5% pentru infiltraii i bloc nervos periferic, 0,5%-0,75% pentru anestezie epidural i
0,5% pentru rahianestezie. Efectul se instaleaz lent i este durabil. Potena superioar i durata lung
a efectului anestezic local se explic prin liposolubilitatea marcat i capacitatea mare de a se lega de
proteinele membranare. Asocierea adrenalinei impune pruden. n doze mari are aciune
deprimant cardiac marcat i poate provoca colaps cardiovascular; fenomenele
electrocardiografice cele mai frecvent semnalate n aceast situaie constau n ritm idioventricular lent
cu complexe QRS largi i disociaie electromecanic. Toxicitatea cardiac este favorizat de hipoxemie,
hipercarbie i acidoz. Toxicitatea, comparativ mare, a bupivacainei implic folosirea de concentraii
mici. Toxicitatea fetal este mic. n general, bupivacaina este de ales cnd se dorete un efect prelungit,
cu bloc motor redus i n practica obstetrical.

Etidocaina este un derivat de lidocain cu poten mare. Aciunea anestezic local este rapid
i durabil. Capacitatea de a bloca nervii motori este comparativ mare, de aceea este avantajoas pentru
interveniile chirurgicale care necesit relaxare muscular i NU este recomandabil pentru
anestezia obstetrical i pentru analgezia postoperatorie.

Se folosete n soluie 0,5% pentru infiltraii,

0,5-1% pentru blocare nervoas periferic

1-1,5% pentru anestezie epidural.

NU este utilizat pentru rahianestezie.

Prilocaina are proprieti asemntoare lidocainei. Aciunea anestezic local se instaleaz mai lent i
este ceva mai durabil, meninndu-se 1-2 ore. Aciunea vasodilatatoare este slab, de aceea poate fi folosit fr
adausul unui vasoconstrictor. Toxicitatea pentru sistemul nervos central este comparativ mic. Prilocaina se
folosete n concentraii de 0,5-1% pentru infiltraii, 1% pentru blocare nervoas periferic i 2-3% pentru
anestezie epidural. Poate fi cauz de somnolen. Dozele mari pot provoca methemoglobinemie (atribuit
ortotoluidinei, care rezult prin metabolizare). Methemoglobinemia poate fi duntoare la cardiaci i pulmonari;
ea se trateaz prin injectarea intravenoas de albastru de metilen (sau, n lips, de acid ascorbic), care permite
refacerea hemoglobinei.

Ropivacaina este un anestezic local cu efect durabil. Potena este ceva mai mic. Are aciune

vasoconstrictoare, ceea ce contribuie la prelungirea anesteziei. Folosit n anestezia epidural

realizeaz bloc senzitiv; blocul motor se dezvolt mai trziu, este mai slab i de durat mai scurt.
Toxicitatea sistemic i cardiac este comparativ mic.

Articaina se folosete ndeosebi n stomatologie, ca soluie 4% cu adaus de mici cantiti de

adrenalin. Soluia 1-2% este utilizat pentru infiltraii i anestezie regional, soluia hiperbaric 5%
este utilizat pentru rahianestezie.
Cincocaina (un derivat chinolinic) are aciune anestezic local rapid i durabil. Potena i
toxicitatea sunt mari. Este folosit rareori, ca anestezic de contact i pentru rahianestezie.

Anestezicele locale cu structur esteric

Anestezicele locale, aparinnd acestei grupe chimice, au o poten relativ mic i durat de
aciune scurt (cu excepia tetracainei). Frecvena reaciilor alergice este mai mare dect n cazul
compuilor amidici.

Procaina este esterul acidului p-aminobenzoic cu dietilaminoetanolul. Puterea de difuziune este

limitat i aciunea anestezic local se instaleaz lent. Durata efectului este scurt (ntre 20 i 60 de
minute n funcie de tipul anesteziei). Asocierea adrenalinei prelungete efectul local.
Potena procainei este mic.
Concentraiile necesare:
pentru anestezia prin infiltraie sunt de 1%,
pentru blocarea nervilor periferici 0,5 - 2%
pentru anestezia epidural 2%.
Eficacitatea ca anestezic de contact este slab.
Aciunea anestezic local este utilizat n chirurgie, ca i pentru diferite indicaii medicale
(nevrite, nevralgii, mialgii, afeciuni articulare dureroase) cnd se recomand infiltraii locale.
Procaina se absoarbe repede de la locul injectrii. n organism este repede hidrolizat mai ales
de colinesteraza plasmatic.
Anestezicul este n general bine suportat. Reaciile alergice, dei relativ rare, sunt mai frecvente
dect pentru lidocain i sunt ncruciate cu alte anestezice cu structur esteric. Fenomenele toxice

10

sunt cele obinuite anestezicelor locale; pe prim plan se afl deprimarea respiraiei, cu posibilitatea
stopului respirator.
Procaina este un anestezic local avantajos pentru infiltraii i bloc nervos. Este de ales la
bolnavii cu risc de hipertermie malign. Posibilitatea reaciilor alergice impune investigarea
hipersensibilitii. Alergia la procain, la alte anestezice cu structur esteric i la acidul p-aminobenzoic
reprezint contraindicaii. n general, este necesar pruden la bolnavii cu alergii medicamentoase
cunoscute.
Se impune grij i scderea dozelor la bolnavii cu bloc cardiac i tulburri de ritm, n prezena
ocului, la epileptici, hepatici, debilitai, btrni, la cei cu boli acute. Nu se administreaz la copiii sub 3
ani.
Procaina prezint interaciuni cu alte medicamente, care pot fi semnificative clinic. Anestezicul
micoreaz eficacitatea sulfamidelor antibacteriene, acidul p-aminobenzoic, rezultat prin
metabolizare, fiind un antagonist competitiv al moleculelor sulfonamidice. Anticolinesterazicele
de exemplu neostigmina mpiedic hidrolizarea procainei de ctre colinesteraze, ntrziindu-i
inactivarea i favoriznd acumularea de cantiti toxice de anestezic. Este necesar pruden n asocierea
cu suxametoniul, deoarece acesta este substrat pentru colinesteraz, ca i procaina, ceea ce face posibil
competiia ntre cele 2 substane n procesul de bioinactivare. Injectarea intravenoas este
contraindicat la cei care au primit n prealabil un opioid.

Cloroprocaina are proprieti asemntoare procainei. n comparaie cu aceasta, aciunea este

mai rapid i de durat scurt, potena este ceva mai mare, toxicitatea mai mic.
Se folosete pentru:
infiltraii, n soluie 1%
pentru anestezie epidural, n soluie 2%.
Tetracaina este alt ester al acidului p-aminobenzoic. Aciunea anestezic local se instaleaz
lent i dureaz mult, potena i toxicitatea sunt mari, sunt interesate att fibrele senzitive ct i cele
motorii. Tetracaina este metabolizat mult mai ncet dect procaina.
Anestezicul este foarte activ n aplicaii pe mucoase, folosindu-se mai ales topic, n soluie sau
unguente 0,5% pentru ochi i soluie 2% pentru mucoasa nazal i faringian. Efectul este deplin la 3-8
minute de la aplicare i se menine 1 or. Tetracaina se utilizeaz limitat n infiltraii (soluie 0,10,2%), pentru anestezie epidural (soluie 0,4-0,5%) i rahianestezie (soluie 1%).

11

Benzocaina este esterul acidului p-aminobenzoic cu etanolul. Deoarece este puin solubil n
ap, se folosete exclusiv topic, n aplicaii pe piele sau mucoase lezate. Datorit persistenei la locul
administrrii i absorbiei lente, efectul se menine timp ndelungat.
Benzocaina intr n compoziia unor pomezi i creme pentru piele (2-20%), indicate pentru
linitirea pruritului i pentru combaterea durerii, n eriteme solare i arsuri de gradul I, ragade, fisuri,
nepturi de insecte etc. Administrat n tablete pentru supt (5-10 mg) i n soluii de 0,5-1%, pentru
gargar sau splturi bucale, este util n caz de leziuni dureroase ale mucoasei buco-faringiene.
Anestezicul este coninut n supozitoare (50 mg) sau pomezi antihemoroidale (1-2%). Administrarea
intern a cte 100 300 mg benzocain, obinuit sub form de poiune, poate realiza beneficii
simptomatice n epigastralgii sau vrsturi.

Cocaina (un alcaloid cu structur esteric coninut n frunzele de Erythroxylon coca) este
singurul anestezic local de origine natural.
Aplicat pe mucoase n soluie 4-10%, provoac anestezie n 2-5 minute; efectul se menine
30-45 de minute. Anestezia este nsoit de vasoconstricie, sngerarea mucoasei fiind redus atunci
cnd se intervine chirurgical. Cocaina se utilizeaz exclusiv topic, n chirurgia O.R.L. (vasoconstricia
local limiteaz mult sngerarea n plag). Doza maxim pentru o dat nu trebuie s depeasc 30 mg.
Nu se folosete n oftalmologie, din cauza riscului lezrii corneei. Nu se injecteaz, deoarece
vasoconstricia local puternic determin fenomene ischemice iar toxicitatea sistemic este mare.
Cocaina are efecte generale importante. Provoac vasoconstricie i tahicardie cu hipertensiune
arterial prin aciune simpatomimetic. Efectele adrenergice se datoresc mpiedicrii recaptrii
noradrenalinei de ctre terminaiile simpatice, cu creterea disponibilului de neurotransmitor pentru
receptorii adrenergici de la nivelul structurilor efectoare. Dozele mici de cocain produc stimulare
psihomotorie cu euforie, creterea vigilenei difuze i ndeprtarea senzaiei de oboseal.
Cocaina se absoarbe bine prin mucoase. Este n majoritate metabolizat prin intervenia
esterazelor din plasm.
Intoxicaia acut poate aprea chiar la cantiti relativ mici (30-50 mg), mai ales cnd anestezicul
se aplic, necontrolat, pe mucoasa inflamat a cilor respiratorii. Fenomenele toxice se manifest prin
nelinite, confuzie mintal, chiar delir, tahipnee, hipertensiune arterial, tahicardie, hipertermie, uneori
convulsii. Urmeaz fenomene de deprimare central, cu colaps, respiraia devine rar i neregulat, apoi
se oprete. Persoanele idiosincrazice pot muri n cteva minute. Tratamentul const n injectarea de
diazepam sau barbiturice anestezice (n faza de stimulare central) i inhalarea de oxigen.

12