SUBSTANŢELE

MEDICAMENTOASE CARE
ACŢIONEAZĂ PREDOMINANT
ÎN REGIUNEA
TERMINAŢIILOR NERVILOR
SENZITIVI

Prof.univ. V.Gonciar
ANESTEZICELE LOCALE

Anestezicele locale (gr. aesthesis – senzaţie, durere;

an – negaţie) sunt substanţe care deprimă reversibil
sensibilitatea terminaţiunilor nervoase senzitive şi
transmiterea impulsurilor prin anumite fibre nervoase,
efectul farmacologic exercitându-se într-un teritoriu
limitat, corespunzător locului aplicării.
 La contactarea anestezicelor locale cu ţesuturile se
stopează în primul rând senzaţia de durere, prin
inhibarea generării şi conducerii potenţialelor de
acţiune în fibra nervoasă.
 Anestezicele locale micşorează sau înlătură pe deplin
fluxul de impulsuri de la locul manoperelor dureroase
(operaţiei) în SNC, totodată durerea se înlătură fără
pierderea conştiinţei şi se păstrează contactul
pacientului cu medicul.
 Anestezicele locale afectează totalitatea neuronilor
şi fibrelor nervoase din zona vizată, cele mai
susceptibile la blocare fiind fibrele amielinice sau cele
puţin mielinizate şi axonii scurţi.
 Primele afectate vor fi fibrele vegetative şi cele ale
sensibilităţii termice şi dureroase, apoi cele
proprioceptive, cele ale sensibilităţii tactile şi de presiune
şi, în final, motorii somatice.
 Anestezia locală permite intervenţii chirurgicale mici,
de scurtă durată, ca şi unele manevre endoscopice. Poate
fi utilă pentru calmarea temporară a unor dureri
localizate, pentru blocada nervoasă, în unele afecţiuni
medicale şi pentru a permite anumite manevre
stomatologice dureroase.
 Către anestezicele locale se înaintează un şir de cerinţe:
 ele trebuie să posede o selectivitate superioară şi un
spectru larg de acţiune,
 o durată şi o intensitate suficientă (adecvată timpului
necesar pentru operaţie),
 să fie solubile în apă,

 să nu producă iritarea ţesuturilor,

 să aibă toxicitate inferioară,

 să reziste sterilizarea.

Este preferabil ca ele să aibă un efect vasoconstrictor,

să se absoarbe lent şi efectul local să dispară cât mai
lent.
 MECANISME DE ACŢIUNE ALE ANESTEZICELOR LOCALE

 Anestezicele locale inhibă transmisia nervoasă, prin

blocarea influenţelor generate de variaţiile conductanţei
ionului de sodiu. Anestezia locală se caracterizează, în linii
mari, prin scăderea vitezei de propagare a potenţialului de
acţiune şi prin deprimarea conducerii nervoase.
 Pierderea sensibilităţii locale este rezultatul interferării
procesului de excitaţie – conducere, ca urmare a diminuării
permeabilităţii membranelor neuronale sau nervoase la ionii
de sodiu cu „stabilizarea membranară” consecutivă, urmată
de creşterea pragului de excitabilitate, împiedicarea
depolarizării, respectiv a potenţialului de acţiune propagat şi,
în final blocarea impulsului nervos.
MECANISME DE ACŢIUNE ALE
ANESTEZICELOR LOCALE

Există trei mecanisme prin care anestezicele locale pot

inhiba influxul ionilor de sodiu, în cursul stimulării
nervoase.
Mecanismul molecular al acestor efecte
electrofiziologice este corelat cu structura chimică
generală a anestezicelor locale.
 Din punct de vedere chimic, anestezicele locale
aparţin clasei esterilor şi clasei amidelor, prezentând
un rest aromatic lipofil şi o grupare amino hidrofilă.
 Gruparea amino poate fi întâlnită atât sub formă
neionizată, cât şi sub formă ionizată, de amoniu cuaternar.
În condiţiile unui pH alcalin local, predomină forma
neionizată, iar în condiţii de aciditate locală (în focarul de
inflamaţie, unde pH-ul este de 5,0-6,0), cea ionizată.
 Restul aromatic conferă lipofilia anestezicului şi determină
capacitatea de legare de proteine, consecutiv potenţa şi
durata efectului anestezic.
 Restul amino terminal este hidrofil. El poate exista sub
două forme: neionizată, foarte liposolubilă, difuzând uşor
prin membrane şi ionizată, cationică, de amoniu cuaternar.
 Cele două forme coexistă, proporţia lor depinzând de pKa
– moleculei şi pH-ul soluţiei.
STRUCTURA CHIMICĂ A
ANESTEZICELOR LOCALE

3 2 1 R1
– (CH2)n – N
R2
1. – aminogrupa hidrofilă, care poate exista sub formă ionizată şi
neionizată, raportul dintre ele depinde de pKa şi pH-ul soluţiei;
2. – catena intermediară, care determină apartenenţa de grup:
esteri sau amide;
3. – rest aromatic – determină gradul de solubilitate în lipide
(lipofilie) şi capacitatea de legare cu proteinele, totodată
potenţa şi durata de acţiune.
 Proporţia formei ionizate depinde de pKa-ul medicamentului şi
de pH-ul soluţiei. Clinic, este important faptul, că sub formă de
bază liberă neionizată, anestezicul străbate cu uşurinţă membranele
biologice.
 Consecutiv, pentru apariţia anesteziei locale, este necesară o
cantitate suficientă de bază liberă, pKa-ul scăzut al medicamentului
sau pH-ul ridicat al soluţiei sau ţesutului, în care s-a făcut
administrarea, determină creşterea disponibilului de bază liberă.
 După injectarea anestezicelor locale, capacitatea de tamponare şi
pH-ul ţesuturilor (pH=7,4) favorizează formarea bazelor libere. La
pH-ul tisular normal (pH=7,4) se găseşte sub formă de bază liberă
20% din lidocaină (pKa=7,86), dar numai 2% din procaină
(pKa=8,92).
 Anestezicele locale sunt baze slabe, rău hidrosolubile, de
aceea ele se utilizează sub formă de săruri acide
hidrosolubile (ex. clorhidraţi), care uşor difuzează în toate
ţesuturile, însă nu posedă activitate anestezică. Ultima apare
după hidroliza sării în ţesuturi: se eliberează anestezicul
bază bine solubilă în lipide, în care este bogat ţesutul nervos.
 Majoritatea anestezicelor locale au o constantă de disociere
7,7 – 7,8, de aceea hidroliza este posibilă numai în mediul
alcalin (la pH-ul nu mai mic de 7,4).
 În condiţiile inflamaţiei, însoţită de acidoza tisulară
locală, eficienţa anestezicelor locale scade, deoarece este
dificilă hidroliza sării şi eliberarea anestezicului bază (mai
ales a procainei pKa-ul căreia este 8,9).
 Afară de aceasta, prezenţa în inflamaţie a hiperemiei şi
permeabilităţii vasculare crescute, accelerează (sporeşte)
absorbţia anestezicului de la locul de administrare.
 În procesele inflamatorii în regiunea maxilo-facială
(periostită, osteomielită, periodontită, sialoadenită etc.) nu
întotdeauna se reuşeşte obţinerea unei anestezii eficiente.
 Pentru potenţarea acţiunii anestezicelor locale se
efectuează premedicaţia cu sedative şi analgezice. Soluţiile
de anestezice locale se vor suplimenta cu substanţe
vasoconstrictoare (epinefrină, norepinefrină, vasopresină
etc.). Vasoconstrictoarele, încetinind resorbţia anestezicului
de la locul administrării, prelungesc şi sporesc anestezia,
reduc toxicitatea preparatului.
 Adaosul epinefrinei totodată scade pH-ul
soluţiei anestezice, diminuând proporţia formei
ionizate, însă avantajele acestei asocieri
prevalează asupra acestui efect.
 Aceasta este îndeosebi de important în practica
stomatologică, deoarece regiunea feţei,
faringelui şi laringelui este foarte bine
vascularizată.
 Ambele forme contribuie la închiderea canalelor de sodiu.
 Moleculele neionizate de anestezic local, care posedă
liposolubilitate şi difuzează cu uşurinţă prin membrană,
închid canalele membranare specifice pentru ionii de
sodiu, fie prin acţiune compresivă directă, fie prin
generarea de modificări conformaţionale ale
lipoproteinelor membranare.
 Moleculele ionizate (cationice) interacţionează cu un
receptor situat la deschiderea spre interior a canalelor de
sodiu. Aceste molecule ar închide orificiul intern,
axoplasmii al acestor canale, fixându-se probabil pe
receptorii specifici ai suprafeţei interne membranare şi
inhibând în acest fel generarea potenţialului de acţiune.
 Se admite şi intervenţia unor mecanisme calcice,
cunoscându-se faptul că eliberarea Ca++ legat determină
creşterea permeabilităţii pentru Na+ . Anestezicele
locale ar intra în competiţie cu Ca2+ pentru anumiţi
receptori.
Anestezicele locale ionizate acţionează în interiorul
fibrei nervoase, iar compuşii neionizaţi se dizolvă în
membrane, blocând canalele de Na+.
Afară de aceasta, anestezicele locale scad
permeabilitatea şi pentru ionii de potasiu şi calciu, care
participă în reglarea permeabilităţii membranelor pentru
ionii de sodiu.
 Din punct de vedere clinic, cele enunţate mai sus
corespund următoarelor simptome:
 iniţial,
apare o senzaţie de căldură, datorată paraliziei
fibrelor vegetative simpatice vasoconstrictoare,
 apoidispar sensibilitatea termică şi dureroasă,
propriocepţia, senzaţia tactilă şi cea de presiune şi
 la sfârşit, apare deprimarea funcţiei motorii.
Efectul anestezic local este potenţat de ionii de magneziu,
narcotice, hipnotice, analgezice şi antagonizat de ionii de
calciu şi de acetilcolină.
 ALTE EFECTE FARMACOLOGICE
 Suplimentar, după absorbţia anestezicului local de la
locul administrării sau după administrarea accidentală a
acestuia în circulaţia generală, pot apărea efecte
sistemice caracteristice fiecărei substanţe utilizate: efecte
iniţial stimulatorii asupra SNC – excitaţie psihomotorie
cu nelinişte, hiperreflexivitate, tremor, uneori confuzie cu
delir până la convulsii clonicotonice, apoi efecte
deprimante (la doze toxice) cardio-circulatorii cu
somnolenţă, incoordonare motorie, pierderea conştiinţei,
stop respirator cu exitus, efecte ganglioplegice,
muscarinocolinolitice sau anticolinesterazice.
 La nivelul cordului, anestezicele locale absorbite
sistemic, determină efecte deprimante, caracterizate prin
scăderea excitabilităţii miocardiace şi a frecvenţei
cardiace (bradicardie), micşorează amplituda
contracţiilor, cresc perioada refractară şi pragul
excitabilităţii, scad conductibilitatea, modificări pe ECG,
uneori fibrilaţii ventriculare şi stop cardiac în diastolă.
 Lidocaina şi procainamida se utilizează ca remedii
antiaritmice. Anestezicele locale provoacă vasodilataţie
care duce la scăderea tensiunii arteriale (datorită acţiunii
directe asupra musculaturii), cu excepţia mepivacainei şi
cocainei, care determină vasoconstricţie.
 Asupra musculaturii striate au acţiune musculotropă
directă, iar în doze mari produc bloc neuro-muscular.
 Astfel, preparatele clasei nominalizate exercită
acţiune anestezică şi resorbtivă.
 Acţiunea locală constă în inhibarea sensibilităţii
algice şi influenţarea asupra tonusului vascular.
 Dintre efectele resorbtive ale acestor preparate se
vor enumera următoarele: analgezic, antiaritmic,
hipotensiv, colinolitic, adrenolitic, spasmolitic şi
antiinflamator.
 CLASIFICAREA ANESTEZICELOR
LOCALE
I. După provenienţă
Naturale Sintetice Diverse
Cocaina Tetracaina (dicaina), procaina Fenolul,
difenhidramina
(novocaina), cloroprocaina (dimedrolul),
(nescaina), lidocaina (xicaina), clorpromazina
cincocaina (sovcaina), prilocaina (aminazina) etc.
(xilonest), mepivacaina (carbocaina),
bupivacaina (marcaina), etidocaina
(duranest), benzocaina (anestezina),
articaina (ultracaina).
 CHIMICE
Cocaină; Etilaminobenzoat (Benzocaină);
ai acidului benzoic Butacaină (Butyn); Hexylcaină (Ciclină);
Piperocaină (Meticaină).

ai acidului
Esteri metaaminobenzoic Cyclometicaină (Surfacaină)

Procaină (Novocaină); Cloroprocaină

ai acidului
(Nescaină); Proparacaină (Oftaină);
paraaminobenzoic
Propoxicaină; Tetracaină (Pontocaină)

Lidocaină (Xilină); Mepivacaină

derivaţi de xilidină (Carbocaină); Etidocaină; Bupivacaină
Amide (Mercaină).
derivaţi de toluidină Prilocaină
alţi compuşu amidici Dibucaină (Nufercaină)
Diclomină (utilizată numai topic);
Alte anestezice locale Articaină (Ultracaină)
 III. După activitate (potenţa de acţiune)
Foarte active Active Slab active
(cu potenţă mare, (cu potenţă medie) (cu potenţă mică)
activi la concentraţii
mici)
tetracaina, lidocaina, procaina,
bupivacaina, trimecaina, cloroprocaina.
etidocaina, mepivacaina,
cincocaina, benzocaina,
articaina; cocaina, prilocaina;
 IV. După toxicitate
Foarte toxice Toxicitate medie Puţin toxice
cincocaina, lidocaina, trimecaina, procaina,
tetracaina, etidocaina, mepivacaina, cloroprocaina,
bupivacaina. benzocaina, cocaina, articaina.
prilocaina.

V. După durata acţiunii

Lungă (3 ore şi mai Medie (1-2 ore) Scurtă (20-60 min)
mult)
bipivacaina, lidocaina, procaina,
etidocaina, trimecaina, cloroprocaina.
cincocaina, prilocaina,
benzocaina, mepivacaina,
tetracaina. articaina.
 VI. După latenţa acţiunii
Cu dezvoltarea rapidă a efectului Cu dezvoltarea mai lentă a
(până la 5 min) efectului

Cocaina, cloroprocaina, tetracaina, Procaina, benzocaina,

lidocaina, etidocaina, cincocaina. mepivacaina, bupivacaina,
prilocaina.
 VII. După tipul anesteziei
De Prin De conducere Rahianestezie Toate
suprafaţă infiltraţie (regională) tipurile
(terminală,
de contact)
tetracaina, procaina, procaina, lidocaina, lidocaina.
benzocaina, cloroprocain cloroprocaina, mepivacaina,
trimecaina, a, trimecaina, trimecaina, bupivacaina,
lidocaina, lidocaina, lidocaina, cincocaina,
articaina. mepivacaina, mepivacaina, articaina.
articaina, articaina,
prilocaina, prilocaina,
mepivacaina, mepivacaina,
bupivacaina, bupivacaina,
etidocaina. etidocaina.
După locul de administrare, tipurile de anestezie loco-
regională sunt următoarele:

anestezie de suprafaţă sau de contact;

anestezie prin infiltraţie;
anestezie de conducere sau regională.
 Anestezia de suprafaţă sau de contact presupune
aplicarea anestezicului local, sub formă de soluţie,
unguent, gel, pulbere, aerosol, prin badijonaj, pe
tegumentele sau mucoasele lezate (mucoasa bucală,
faringiană, esofagiană, mucoasa nazală, conjunctivală şi
corneană, traheo-bronşică, mucoasa aparatului genito-
urinar), pulpă şi ţesuturile dentare dure.
 Pe pielea intactă, substanţele anestezice sunt
ineficace, neputând difuza până la terminaţiunile
nervoase. În cazul unor leziuni cutanate, dermatoze acute
sau cronice, anestezicele locale devin eficace.
 Aceste preparate determină anestezierea receptorilor
senzitivi de suprafaţă, neinteresând stratul submucos
(tetracaina, benzocaina, trimecaina, lidocaina, articaina).
 De obicei, concentraţiile utilizate sunt cuprinse
între 1-5%. La prelucrarea ţesuturilor dentare dure se
utilizează concentraţii mai mari de anestezice,
deoarece ele practic nu se absorb prin ţesuturile
dentare.
 La prelucrarea mucoasei bucale, la soluţiile de
anestezice locale se adaug remedii vasoconstrictoare,
deoarece toate anestezicele locale cu excepţia
cocainei şi mepivacainei dilată vasele.
 Anestezia prin infiltraţie se realizează prin
injectarea substanţei în profunzimea ţesuturilor, strat
cu strat şi interesează tegumentele şi ţesuturile
subiacente din profunzime. În acest caz survine
blocajul terminaţiilor şi fibrelor nervilor senzitivi.
 Pentru acest tip de anestezie se folosesc numai
anestezicele puţin toxice (procaina, cloroprocaina,
lidocaina, mepivacaina, ultracaina, trimecaina,
etidocaina, prilocaina) în concentraţii mici (0,25-
0,5%), dar în volume mari.
 Anestezia de conducere (regională) constă în
injectarea anestezicului local în imediata vecinătate a
unei formaţiuni nervoase – nerv periferic (anestezie
tronculară) sau plex nervos (anestezie plexală) (nervi
intercostali, cranieni, plex brahial, cervical etc.).
 În acest caz, anestezicele realizează bloc nervos cu
insensibilizarea regiunii situate distal de locul
administrării. La doze mari poate apare şi paralizie
motorie.
 O variantă a anesteziei de conducere este anestezia
spinală (rahianestezia), care constă în introducerea
anestezicului local în spaţiul subarahnoidian, unde vine
în contact cu lichidul cefalorahidian. Injectarea se face
de obicei între vertebrele L3 – L4, permiţând obţinerea
anestezierii abdomenului inferior, perineului şi
membrelor inferioare.
 Tot anestezie de conducere este anestezia epidurală,
care se realizează după administrarea anestezicului local
în spaţiul epidural, cel mai frecvent la nivelul regiunii
lombare (mai rar toracale).
 Anestezicul local difuzează prin dura mater şi ajunge
în spaţiul subarahnoidian; de asemenea pătrunde în
spaţiul paravertebral, producând suplimentar bloc nervos
paravertebral.
 În concentraţii mici, anestezicul local blochează
fibrele simpatice, în concentraţii medii fibrele senzitive,
iar în concentraţii mari şi fibrele motorii, determinând
paralizie motorie la 4 – 5 segmente spinale sub zona
anesteziei senzitive.
 Pentru anestezia de conducere se utilizează aceleaşi
preparate ca şi pentru anestezia prin infiltrare
(procaină, trimecaină, lidocaină, mepivacaină,
ultracaină, bupivacaină), însă volumul anestezicului
injectat este mai mic, iar concentraţia mai mare
(soluţii 1 – 4%).
 Încă şi mai mici volume de anestezic (1 – 2 ml)
folosesc la anestezia spinală. Se utilizează preparate,
fie foarte active, sau procaină în concentraţie înaltă
(5%).
 Uneori se mai utilizează anestezia osoasă, la care
anestezicul local se introduce în spongioasa osului şi
anestezia arterială, care se obţine prin introducerea
intraarterială a anestezicului local, realizându-se
anestezia zonei situată distal de locul de injectare.
 Primul anestezic utilizat în practica medicală a fost
cocaina. Actualmente nu se mai utilizează pe larg,
întrucât este foarte toxică şi se dezvoltă dependenţa
medicamentoasă (cocainism).
 Intoxicaţia acută apare în cazul administrării abuzive
a cocainei, în cantităţi mici, pe mucoasa inflamată a
căilor respiratorii. Se traduce prin nelinişte, confuzie
mintală, uneori delir, convulsii, tahipnee, hipertermie;
ulterior se instalează acţiunea deprimantă centrală,
exprimată prin colaps, respiraţie neregulată şi rară, apoi
stop respirator.
 Combaterea intoxicaţiei acute constă în
administrarea intravenoasă de diazepam sau
fenobarbital, în situaţia în care predomină fenomenele
respiratorii şi în controlarea ventilaţiei şi susţinerea
tensiunii arteriale, în faza de deprimare centrală.
 Intoxicaţia cronică (cocainomania) se caracterizează
prin dependenţa psihică puternică, toleranţa şi dependenţa
fizică fiind mici. În cursul evoluţiei acestei intoxicaţii
apar: euforie, logoree, dispariţia senzaţiilor de sete, foame
şi oboseală, midriază, tahicardie, creşterea tensiunii
arteriale, caşexie, degradare fizică şi psihică. Datorită
vasoconstricţiei de durată, se produce perforarea septului
nazal şi apar leziuni trofice ale mucoasei nazale.
 Tratamentul acestui tip de intoxicaţie constă în
suprimarea administrării medicamentului, sub
supraveghere medicală, în centre de specialitate.
 Sindromul de abstinenţă apărut la întreruperea
administrării este moderat şi se manifestă prin oboseală,
depresie mintală, hiperfagie.
 Procaina clorhidrat (sin.: novocaina, aminocaina,
sintocaina, pancaina). Efectul anestezic local se
instalează lent, în 15-20 de minute şi are durată scurtă:
se menţine 45-60 minute pentru infiltraţii; 20-45 minute
pentru anestezia tronculară şi 35-60 min pentru
rahianestezie. Asocierea adrenalinei prelungeşte efectul
local. Are potenţă relativ mică, de 3-4 ori mai mică decât
cocaina, dar şi toxicitatea este de 4 ori mai redusă.
 Procaina se indică în anestezia prin infiltraţie,
injectabil, sub formă de soluţie 0,5-1% (20-100 ml),
pentru blocaje de nervi (anestezie tronculară), injectabil
2-5 ml soluţie 1%, in rahianestezie, administrând
intrarahidian 1-2 ml soluţie 4-8%, în ulcer sau gastralgii,
sub formă de soluţie 0,5-1%, 15-20 ml, administrată
oral.
 Pentru efectele generale, procaina se administrează
în perfuzie intravenoasă lentă, 15-20 ml soluţie 0,5-
1% în 15-20 minute, cu monitorizarea tensiunii
arteriale, frecvenţei cardiace şi a respiraţiei.
 Procaina determină vasodilataţie locală, care
reprezintă un efect nedorit, ceea ce impune asocierea
aproape obligatorie a unei substanţe
vasoconstrictoare.
 Efectul vasodilatator local poate fi utilizat în
tratamentul spasmelor vasculare periferice, situaţie în
care procaina se administrează intraarterial sau
periarterial.
 Administrată intravenos, procaina realizează o serie
de efecte sistemice, cum ar fi: efect antispastic la nivelul
digestiv (prin acţiune directă pe musculatura netedă
digestivă, cât şi prin acţiune asupra ganglionilor
vegetativi şi sistemului nervos central), sedare,
analgezie, efect antiemetic. Prezintă suplimentar efecte
antiaritmice, alfa-adrenoblocante, curarizante, efecte
stimulatorii asupra metabolismului.
Procaina introdusă intramuscular câte 100 mg o dată
la 2 zile sau administrată oral, 200 mg zilnic, în cure
repetate, poate avea efecte favorabile la persoanele în
vârstă, cu astenie, tulburări de somn, nervozitate,
dificultăţi de memorizare şi de concentrare a atenţiei,
apatie.
 Sunt îndeosebi eficace în această privinţă, preparatele
biotrofice originale româneşti, de felul Gerovitalului
şi Aslavitalului.
 Concentraţiile sistemice mici realizate de aceste doze
ameliorează troficitatea tisulară şi pot întârzia
procesul de îmbătrânire. Au fost descrise, de
asemenea, efecte nootrope, de tipul celor ale
piracetamului.
 Este posibil, ca acţiunile biotrofice ale procainei să
fie datorate stabilizării membranelor şi intervenţiei
biochimice a celor doi produşi de metabolism –
acidul ρ-aminobenzoic şi dietilaminoetanol.
 Introducerea intravenoasă, în perfuzie, a unei
soluţii de procaină 1‰ (4 mg, respectiv 4 mg/kgc, în
decurs de 20 de minute), în condiţii de monitorizare,
poate calma durerile postoperatorii sau ale arsurilor.
Injectarea intravenoasă a 5 ml din soluţia 1‰,
lent şi cu prudenţă (0,5 ml/minut, bolnavul fiind
culcat), poate realiza beneficii terapeutice în diferite
alte stări dureroase ca cefalee, dureri canceroase.
De asemenea, poate fi utilă pentru combaterea
tulburărilor circulatorii ale endoarteritei obliterante,
bolii Reynaud, degerăturilor; pentru aceste indicaţii,
soluţia de procaină poate fi injectată şi periarterial sau
intraarterial.
 Efectul preparatului se datorează acţiunii asupra
următoarelor sisteme de organe şi procese fiziologice:
1. Sistemul nervos central: inhibă sensibilitatea zonei
motorii a cortexului cerebral şi reflexele viscerale,
stimulează activitatea centrului respirator.
2. Sistemul nervos vegetativ: reduce eliberarea de
acetilcolină exercitând astfel acţiunea
colinoblocantă.
3. Tubului digestiv: reduce tonusul musculaturii netede
şi peristaltismul intestinal, inhibă secreţia glandelor
digestive.
4. Aparatului cardiovascular: acţiunea hipotensivă şi
antiaritmică.
5. Reduce diureza.
6. Inhibă metabolismul glucidic şi lipidic.
Indicaţii. Se utilizează pentru anestezie locală,
jugularea crizei hipertonice, colicii renale (blocaj
paranefral), în tratamentul ulcerului gastro-duodenal,
colitei ulceroase, hemoroizilor, fisurilor anale.
Anestezicul este în general bine suportat.
 Efectele adverse ale procainei sunt reprezentate de:
 toxicitatea hepatică marcată, manifestările alergice,
 accidentele circulatorii, cu hipotensiune arterială (prin
vasodilataţie arteriolară şi venulară), colaps, stop cardiac,
 fenomenele excitatorii nervoase (chiar convulsii la doze
mari sau administrare intravenoasă rapidă),
 paralizia respiraţiei,
 antagonizarea efectului antimicrobian al sulfamidelor
(deoarece acidul paraaminobenzoic din structură
reprezintă factor de creştere pentru microorganisme).
 Reacţiile alergice sunt mai frecvente decât pentru
lidocaină şi sunt încrucişate cu alte anestezice cu
structură esterică.
 Posibilitatea reacţiilor alergice impune investigarea
hipersensibilităţii.
 Alergia la procaină, la alte anestezice cu structură
esterică şi la acidul ρ-aminobenzoic reprezintă
contraindicaţii;
 în general, este necesară prudenţă la bolnavii cu alergii
medicamentoase cunoscute.
 Înrudite cu procaina, de utilizare mai recentă sunt
clorprocaina, cu acţiune mai rapidă, potenţă mai mare
şi toxicitate mai mică şi tetracaina, cu acţiune mai
prelungită, potenţă mai mare şi toxicitate mai înaltă.
Tetracaina este foarte activă în aplicaţii pe
mucoase.Se administrează topic, sub formă de
unguente sau soluţii 0,5%, în afecţiuni oftalmologice
sau sub formă de soluţii 2% în afecţiuni ale mucoasei
nazale sau faringiene.
 Benzocaina (anestezina) – este folosită în
exclusivitate în anestezia de suprafaţă, aplicată
pe tegumentele şi mucoasele lezate.
Se indică în gingivite, stomatite, arsuri
tegumentare, ragade, fisuri anale, sub formă de
tablete pentru supt, soluţii, unguente şi
respectiv, supozitoare, cu 0,5% benzocaină.
Sub formă de poţiuni, care cuprind 0,5-1%
benzocaină, se indică în epigastralgii şi
vărsături prin iritaţie gastrică.
 Piromecaina după durata şi potenţa acţiunii nu
cedează tetracainei, însă este mai puţin toxică.
Anestezia se instalează la a 2-a minută.
Indicaţii: anestezie superficială în stomatite,
gingivite, glosite, pulpite reziduale, pentru reducerea
refluxului de vomă mărit înaintea luării radiogramelor
sau efectuarea radiogramelor intrabucale, pentru
anestezia locului injecţiei.
Reacţii adverse: uneori pot apărea reacţii
inflamatorii acute în stroma conjunctivă subepitelială şi
stratul muscular.
 Articaina – este de 6 ori mai puternică ca procaina şi
de 3 ori decât lidocaina şi mepivacaina, graţie difuziunii
exclusive în ţesuturile conjuctiv şi osos.
 Se utilizează în medicina dentară în concentraţie 4%
cu adrenalină 1/100000 sau 2/100000. Avantajele majore
sunt date de difuziunea largă.
 De obicei pentru anestezia intervenţiilor, efectuate pe
mandibulă, se utilizează anestezia tronculară, deoarece
grosimea osului maxilar la majoritatea pacienţilor face
dificilă obţinerea efectului adecvat la efectuarea
anesteziei prin infiltraţie.
 Articaina soluţie 4% cu epinefrină 1:200000 este
remediu de elecţie în necesitatea utilizării anesteticului
local în perioada sarcinii şi lactaţiei (articaina rău
pătrunde prin bariera placentară şi nu se elimină cu
laptele), iar
 toxicitatea sistemică inferioară şi perioada de
înjumătăţire scurtă permite de a-l folosi cu o siguranţă
mai mare în maladiile sistemelor cardio-vascular şi
endocrinic.
 Durata anesteziei prin articaină 4% cu adrenalina
1/200000 este similară cu cea realizată cu lidocaină
2% cu adrenalină 1/200000.
 Doza maximă este de 7 mg/kg.

 Afară de proprietăţile de anestezie la resorbţie poate

manifesta acţiune ganglioblocantă, spasmolitică, de
asemenea anticolinergică slab pronunţată.
 Indicaţii:

 Se utilizează în anestezie prin infiltraţie, tronculară,

epidurală şi rahidiană (spinală).
 Reacţii adverse: preparatul se suportă bine, însă la
supradozare sunt posibile greaţă, vomă, tremor muscular.
Resorbţia masivă provoacă inhibarea funcţiei cardiace,
hipotensiune arterială şi deprimarea respiraţiei până la
stop. Nu sunt excluse reacţiile alergice, şocul anafilactic.
Trebuie de asemeni de avut în vedere şi efectele adverse
ale epinefrinei, care este parte componentă a soluţiilor
„Ultracain D-S” şi „Ultracain D-S forte”.
 Contraindicaţii: hipersensibilitate la articaină şi
epinefrină. Reieşind din prezenţa epinefrinei, sunt
următoarele contraindicaţii: insuficienţă cardiacă
decompensată, glaucomul cu unghi închis, tahiaritmii,
sindromul Adams-Stokes, astmul bronşic. Este
contraindicată administrarea intravenoasă, se va evita
injectarea în regiunea inflamaţiei.
 Formele farmaceutice: „Ultracain A” – soluţie 1% şi 2%
pentru injecţii în fiole câte 20 ml (în 1 ml se conţine 10 şi 20 mg
articaină şi 0,006 mg epinefrină).
 „Ultracain D-S” – soluţie pentru injecţii în fiole câte 2 ml, carpule
câte 1,7 ml, în ambalaj câte 100 şi 1000 bucăţi (în 1 ml se conţine
40 mg clorhidrat de articaină şi 6 mcg clorhidrat de epinefrină,
adidă 1:200000).
 „Ultracain D-S forte” – soluţie injectabilă în fiole câte 2 ml,
carpule câte 1,7 ml în ambalaj câte 100 şi 1000 bucăţi (în 1 ml se
conţine 40 mg clorhidrat de articaină şi 12 mcg clorhidrat de
epinefrină, adidă 1:100000).
 Soluţie injectabilă „Ultracain hiperbar”, care conţine în 1 ml 50
mg articaină şi 100 mg monohidrat de glucoză (pentru anestezie
rahidiană).
 Septanestul diferă de articaină cu prezenţa în componenţa sa a
EDTA, ce sporeşte riscul evoluţiei reacţiilor alergice.
 Ubistezina diferă de ultracaină cu conţinutul mai mic de sulfiţi
(cu 10%). Se recomandă pentru utilizare la pacienţii vârstnici
şi în practica stomatologică pediatrică.
 Lidocaină (sin. xilocaină, xicaină) este un anestezic
local cu structură amidică, activ în toate tipurile de
anestezie locală, inclusiv anestezia de contact (sub formă
de soluţie 2-4% sau unguent cu lidocaină 5%). Efectul
anestezic este de 4 ori mai mare decât la procaină,
toxicitatea de 2 ori mai mare. Se absoarbe rapid, se
metabolizează lent, acţionează mai lung decât procaina,
de obicei – 1-1,5 ore.
 Efectul anestezic local se instalează la 2-5 minute de la
administrarea prin infiltraţie a soluţiei de lidocaină 1%
sau intrarahidiană (soluţie 4%) şi după 10-15 minute,
în cazul anesteziei plexale (soluţie 2%).
 Lidocaina nu provoacă efect vasodilatator local,
însă pentru a creşte durata anesteziei locale, se
recomandă asocierea cu o substanţă
vasoconstrictoare, de tipul noradrenalinei sau
adrenalinei, în concentraţie de 1/100000 – 1/200000.
Administrată intravenos sau după absorbţia de la
locul administrării, lidocaina produce efecte
sistemice: sedative, analgezice, anticonvulsivante,
antiaritmice.
 Pentru anestezia aplicativă, prin infiltraţie sau
tronculară se utilizează înaintea extirpaţiei dentare,
inciziilor şi altor intervenţii stomatologice.
Se utilizează în intoleranţa procainei.
Alte indicaţii ale lidocainei sunt reprezentate de
starea de rău epileptic şi aritmiile ventriculare (mai
ales cele pe fond de infarct miocardic sau cele din
intoxicaţia digitalică); anestezie superficială pentru
bronhoscopie şi în practica ORL.
Reacţiile adverse: inofensivitatea şi eficacitatea anesteziei
locale cu utilizarea lidocainei depind de dozarea corectă şi
tehnica administrării, de măsurile de precauţie luate şi
pregătirea acordării asistenţei necesare. Lidocaina poate
produce efecte toxice acute la administrarea intravenoasă
accidentală, absorbţia rapidă sau supradozare.
Reacţia din partea SNC se poate manifesta cu excitaţia sau
depresie, ameţeli, acufene, somnolenţă, euforie, parestezii,
dezorientare, fasciculaţii musculare, hipotensiune arterială.
Mai rar se observă reacţii alergice şi excepţional hipertermie
malignă.
În caz de supradozare (doza maximă este de 4 mg/kg corp/zi)
sau administrare intravenoasă rapidă, lidocaina poate determina
convulsii, tahicardie, tahipnee, hipertensiune arterială, urmate
de comă, bradicardie, hipotensiune, deprimare respiratorie.
 Pacienţilor se va lămuri cum se va evita traumele
întâmplătoare a buzelor, limbii, mucoasei obrazului,
ţesuturilor palatinului moale după instalarea
anesteziei. Ingerarea alimentelor este necesar de a o
amâna până la restabilirea sensibilităţii.
Contraindicaţii: miastenie gravă, alergie la
medicament, insuficienţă cardiovasculară severă, bloc
atrioventricular gradul II-III, şoc, antecedente
convulsive, sindromul WPW, insuficienţă hepatică
severă. Cu prudenţă de folosit la pacienţii cu
hipertensiune arterială netratată.
 Mepivacaina (sin. mepicaton, scandicaină,
scandonest, carbocaina) este un anestezic local cu
structură amidică, asemănător chimic şi farmacologic
lidocainei, cu efect de durată medie (până la 3 ore) şi
toxicitate relativ redusă faţă de lidocaină.
Este utilizată frecvent în diversele proceduri de
anestezie regională, anestezia prin infiltraţie, anestezia
plexală şi blocajul de nervi periferici, în concentraţii
variind între 0,5-2%, având debut al acţiunii şi durata
comparabile cu ale lidocainei şi prilocainei.
Faţă de lidocaină are efect cu durata ceva mai mare.
Este mai bine suportată. Se poate folosi fără adrenalină.
Doza administrată o dată nu trebuie să depăşească
300mg.
 Indicaţii: anestezie locală în diversele intervenţii
terapeutice şi chirurgicale în cavitatea bucală, inclusiv
badijonarea mucoaselor în intubarea traheală,
bronhoesofagoscopie, tonziloectomie etc.
Reacţii adverse: (posibile, mai ales la depăşirea dozei
sau la ingerarea vasculară) – euforie, depresie, dizartrie,
tulburări ale înghiţirii, vederii; convulsii, inhibarea
respiraţiei, comă; bradicardie, hipotensiune arterială;
reacţii alergice.
Contraindicaţii: hipersensibilitate la anestezicele
amidice şi parabene. Cu prudenţă se foloseşte la gravide
şi la vârstnici.
 Scandonest – soluţie 2% în carpule câte 1,8 ml
(conţine 36 mg clorhidrat de mepivacaină şi 0,018 mg
adrenalină); soluţie 2% în carpule câte 1,8 ml (conţine
36 mg clorhidrat de mepivacaină şi 0,018 mg tartrat
de noradrenalină); soluţie 3% în carpule câte 1,8 ml
(conţine 54 mg clorhidrat de mepivacaină fără
componenta vasoconstrictoare).
 Bupivacaina (sin. anecaină, marcaină,
duracaină, norcaină) este un anestezic local
asemănător structural cu mepivacaina.
Are potenţă mare şi efect prelungit (până la 5,5
ore în anestezie tronculară şi 12 ore la cea prin
infiltraţie) datorită liposolubilităţii marcate şi
capacităţii mari de legare de proteinele plasmatice.
Efectul anestezic local se instalează mai lent în
comparaţie cu lidocaina şi mepivacaina (10 – 15
minute de la administrare).
 De 6 – 16 ori este mai activă şi de 7 – 8 ori mai
toxică decât procaina. Produce vasodilataţie puternică
şi de aceea se utilizează în combinaţie cu adrenalina.
Soluţia 0,125% bupivacaină conferă analgezie
moderată, fără relaxare musculară, fiind indicată în
anestezia peridurală cu infuzie continuă şi în
realizarea analgeziei în cursul naşterii pe căi
naturale. Pentru această din urmă indicaţie se poate
folosi şi soluţie 0,25%.
Cea mai utilizată soluţie în rahianestezie (3 – 4 ml),
ca şi în anestezia peridurală simplă (15 – 20 ml) este cea
de 0,5%;
 ea este hiperbară sau izobară cu lichidul cefalo-
rahidian şi asigură analgezie de lungă durată (peste 4
ore), cu relaxare musculară, ce permite intervenţii
chirurgicale asupra membrelor inferioare, micului
bazin sau operaţii cezariene. Acţiunea analgezică se
prelungeşte şi după încetarea anesteziei, ce
micşorează necesitatea în analgezie postoperatorie.
În anestezia prin infiltraţie, anestezia plexală şi în cea
pentru blocajul nervilor periferici se folosesc soluţie de
bupivacaină 0,25 – 0,5%, în cantităţi de 10 – 15 ml.
Pentru realizarea analgeziei postoperatorii sau pentru
combaterea durerilor de alte cauze, se poate apela la
administrarea continuă de soluţie 0,25%, cu eliberare la
cerere.
 Utilizarea în obstetrică este justificată de
toxicitatea redusă a bupivacainei asupra fătului.
Totuşi, FDA (Food and Drug Administration) recomandă
a nu se folosi soluţia 0,75% în ultimul trimestru al
sarcinii, datorită deprimării cardiace semnificative, pe
care o exercită asupra mamei, care este dificil de
combinat.
Indicaţii: analgezie postoperatorie, efectuarea
blocajelor curative, anestezie în timpul operaţiei, când nu
este necesară miorelaxarea, de asemeni pentru anestezia
prin infiltraţie şi tronculară.
 Efecte adverse: de obicei preparatul se suportă
bine, însă supradozajul poate produce inhibarea SNC,
pierderea conştiinţei, stop respirator.
Sunt posibile: hipotensiune arterială, tremor,
colaps, ritm idioventricular, disociaţia
electromecanică, inhibiţia funcţiei cardiace până la
stop.
La suplimentarea soluţiei cu adrenalină este
necesar de a lua în vedere efectele adverse ale acesteia
(tahicardie, hipertensiune arterială, aritmii).
Etidocaina (sin. duranest) – este un derivat, omolog
lipofil, al lidocainei cu potenţă mare, datorită
liposolubilităţii marcate şi volumului mai mare de
distribuţie.
Acţiunea anestezică locală este rapidă şi durabilă (4 – 8
ore). Poate produce blocarea marcată a nervilor motorii. Se
foloseşte în concentraţii de 1 – 1,5% pentru blocarea
nervoasă periferică. Poate fi asociată cu adrenalina
1/200000. Doza maximă este 3 mg/kg (4,5 mg/kg când se
asociază cu adrenalină).
 ETIDOCAINA
Indicaţii: anestezie prin infiltraţie şi regională (tronculară).
Reacţii adverse: afară de efectele adverse, caracteristice
pentru anestezicele locale amidice, este posibilă
hemoragia postoperatorie (ex. după extirpaţie
dentară).
Contraindicaţii: nu se recomandă utilizarea în cazurile
traumei operatorii mari potenţiale din cauza
posibilităţii hemoragiei la pacienţii cu maladii
sanguine, după stările, însoţite de pierderi de sânge,
în tulburările funcţiei sistemului cardiovascular, în
intoleranţa individuală a preparatului şi în timpul
sarcinii.
 Prilocaina (sin.citonest, Xilonest) – este un anestetic
local cu structura amidică, cu efect instalat mai lent
decât în cazul lidocainei, dar de durată ceva mai mare
(aproximativ 2 ore).
Preparatul este cu circa 30-50% mai puţin toxic ca
lidocaina, dar şi mai puţin activ.
Soluţia de 3% cu citanest cu octapresina asigură
durata anesteziei locale pe pulpa dentară pe parcursul
a 45 minute.
La asocierea citanestului cu octapresina nu se produce
ischemie la locul injectării, deaceea efectul hemostatic nu
este pronunţat.
 La utilizarea citanestului în doze peste 400 mg,
metaboliţii lui contribuie la formarea
methemoglobinei. Din această cauză nu se recomandă
depăşirea dozei de 600 mg prilocaină.
Prilocaina nu trebuie administrată în anestezia
obstreticală şi la pacienţii cu anemie.
Indicaţii: anestezie regională şi prin infiltraţie.
Reacţii adverse: poate apărea indispoziţie tranzitorie
rapid, cefalee, frisoane, senzaţie de anxietate. Sunt
posibile reacţii alergice.
 TRIMECAINA
Trimecaina (sin. mesocaina) depăşeşte potenţa şi durata
acţiunii procainei de 2 ori, mai toxic ca procaina de 1,5 ori.
Produce rapid anestezie regională, prin infiltraţie,
peridurală şi rahidiană. Nu manifestă acţiune iritantă, relativ
este puţin toxic. Adaosul la soluţia de trimecaină a
norepinefrinei produce vasoconstricţie locală, ce duce la
încetinirea absorbţiei trimecainei, asigurînd potenţarea şi
prolongarea acţiunii anestezice şi reducerea celei sistemice.
Se utilizează în anestezia prin infiltraţie şi tronculară soluţii de
1 şi 2%. Dozele maximale pentru o dată la utilizarea soluţiei de
1% este de 1,0, soluţiei de 2% - 200 mg (10 ml). Spre deosebire
de procaină, trimecaina asigură anestezie calitativă în regiunea
inflamaţiei. Anestezia se instalează peste 6 – 8 minute.
TRIMECAINA
Indicaţii: se utilizează în anestezia aplicativă, prin
infiltraţie sau tronculară. Se utilizează în
intoleranţa procainei.
Reacţii adverse: poate provoca paliditatea feţei,
cefalee, anxietate, greaţă, reacţii alergice sub formă de
urticărie.
Contraindicaţii: nu se utilizează în bradicardie
sinusală (mai puţin de 60 bătăi/min), bloc
atrioventricular deplin, maladii ale rinichilor şi
ficatului, de asemeni în hipersensibilitate la
preparat.
ALTE INDICAŢII ALE ANESTEZICELOR LOCALE
(ÎN AFARĂ DE TIPURILE DE ANESTEZIE):
1. Aritmii ventriculare (fibrilaţie, extrasistole) – lidocaina,
trimecaina.
2. Ca analgezic (1% intravenos) în dureri postoperatorii şi
combustii – procaina.
3. Migrenă, cefalee, dureri canceroase – procaina (1% - 5 ml i.v.).

4. Combaterea tulburărilor circulatorii în endarterita

obiliterantă, boala Raynaud, degerături (peri- şi intraarterial) –
procaina.
5. Dereglări de somn, nevrozitate, apatie, astenie, dificultăţi de
memorizare şi concentrare la bolnavii în vîrstă – procaina (i.m.
cîte 100 mg o dată la 2 zile sau oral 200 mg zilnic în cure
repetate), Gerovital, Aslavital.
6. Ameliorarea troficii tisulare şi întîrzierea îmbătrînirii –
gerovital, aslavital care conţin procaină.
ALTE INDICAŢII ALE ANESTEZICELOR LOCALE
(ÎN AFARĂ DE TIPURILE DE ANESTEZIE):

7. Eriteme solare, arsuri gr.I, fisuri, înţepături de insecte

etc., cu scopul conbaterii durerii şi pruritului benzocaina.
8. Afecţiuni ale mucoasei bucofaringiene – benzocaina.
9. Hemoroizi – benzocaina.
10. Epugastralgii, vome – benzocaina, procaina.
11. Tratamentul stomatitelor, glositelor, eritemului –
benzocaina, lidocaina.
12. Carie dentară – tetracaină, benzocaină.
13. Pulpite – tetracaină, trimecaină.
14. Parodontite – lidocaină.
 REACŢIILE ADVERSE:
1. Reacţii alergice sunt relativ frecvente pentru
compuşii cu structură esterică. Pot apărea: prurit,
erupţii urticariene, sau eczematoase, dispnee, crize
astmatice, chiar şoc anafilactic.
2. Hipertermie malignă, un accident deosebit de grav,
uneori pot produce anestezicele amidice. Predispoziţia
este transmisă genetic.
3. Bradicardie, hipotensiune – în urma paraliziei
simpatice, vasodilatării arteriale şi venoase, mai ales
în rahianestezie.
4. Cefalee – în rahianestezie.
5. Somnolenţă şi ameţeli – lidocaina.
 REACŢIILE ADVERSE:

6. Convulsii, hipertensiune şi tahiaritmie, tahipnee la

introducerea intravenoasă rapidă a lidocainei, apoi
comă, bradicardie, scăderea presiunii arteriale şi
deprimarea respiraţiei.
7. Methemoglobinemia – prilocaina.
8. Stimularea psihomotorie cu euforie şi înlăturarea
senzaţiei de oboseală – cocaina.
9. Hipertensiune – cocaina (acţiune simpatomimetică
indirectă).
 De reţinut că la 1/3000 persoane nu poate avea loc
hidroliza anestezicelor locale esterice, datorită
prezenţei unei forme atipice de pseudocolinesterază.
Fenomenul este ereditar şi determină creşterea
toxicităţii sistemice a acestui tip de anestezice locale.
Pacienţilor cu asemenea antecendente nu li se vor
administra anestezice locale esterice.
 ASTRINGENTELE
La aplicarea astringentelor pe mucoase, piele, suprafeţele
plăgilor produc induraţia stratului tisular superficial
(acţiune tanantă) cu micşorarea permeabilităţii pe contul
modificărilor fizico-chimice nespecifice ale coloizilor
celulelor, lichidului extracelular, mucusului exudatului.
Interacţionând cu proteinele, ele formează albuminaţi
(coagulare). Se formează o peliculă elastică densă, care
protejează ţesuturile de acţiunea substanţelor iritante,
reducând durerea, care contribuie la îngustarea
capilarelor, micşorarea hiperemiei, induraţia peretelui
vascular, scăderea secreţiei glandelor şi activităţii
enzimatice.
 ASTRINGENTELE
 Reducerea permeabilităţii vasculare blochează exudaţia.
 Micşorând activitatea enzimelor, preparatele stâng
„incendiul metabolismului” în focarul inflamaţiei.
Totalitatea efectelor enumerate lămureşte acţiunea
antiinflamatorie a astringentelor. Coagulând
proteinele plasmatice, ele contribuie la oprirea
hemoragiei capilare.
 Coagularea proteinelor celulei microbiene asigură
acţiunea antimicrobiană.
 Proprietăţileenumerate permit utilizarea remediilor
astringente în tratamentul proceselor inflamatorii în
cavitatea bucală.
 CLASIFICAREA ASTRINGENTELOR:
În funcţie de compoziţia chimică, deosebim astringente
organice şi anorganice.
 Astringente organice: tanina, decoct din coajă de stejar, infuzie
din frunze de salvie etc.
 Astringente anorganice (sărurile metalelor grele): nitrat bazic de
bismut, oxid de zinc, sulfat de zinc, sulfat de cupru, nitrat de
argint, acetat de aluminiu (alaun).
Sărurile metalelor grele manifestă acţiune tanantă, usucă
mucoasele. Ca consecinţă se pot forma fisuri, ce limitează
folosirea acestor remedii.
Astringentele organice nu produc acţiune tanantă pronunţată,
într-o măsură mai mică usucă ţesuturile; ele sunt mai
preferabile în tratamentul stomatitelor şi altor procese
inflamatorii în cavitatea bucală.
 Substanţele astringente se conţin în multe plante: frunze de
salvie (salbei), coajă de stejar, pojarniţă (sunătoare), flori de muşeţel
şi calendulă, fructe de afin şi mălin, frunze de ceai, flori de arnică,
sclipeţi, sovârf, răculeţ, rizom de sorbestrea etc.
Infuziile şi decocturile din aceste plante se utilizează pentru
gargarisme, „băiţe”, comprese, colutorii în maladiile inflamatorii ale
cavităţii bucale, în angine, faringite, arsuri, ragade dermale. În
maladiile tubului digestiv ele se administrează intern.
Din plantele, care conţin substanţe astringente, se obţin
preparate oficinale originale cu acţiune antiinflamatoare,
deodorantă, antimicrobiană pronunţată, de ex., salvina (din frunze
de salvie), romazulanul (din flori de muşeţel). Aceste preparate pot
fi utilizate local în maladiile mucoasei bucale (irigarea, badijonarea
mucoasei, introducerea meşelor, îmbibate cu preparat, în buzunarele
gingivo-dentare etc.).
 Tanina – acid tanic, care se dizolvă bine în apă, alcool,
glicerol. Posedă acţiune tanantă pronunţată. Se utilizează
ca remediu antiinflamator pentru gargarisme în stomatite
şi gingivite (soluţii de 1-2%), pentru badijonarea gingiilor
(soluţie de 10% în glicerol), ca remediu hemostatic în
hemoragii capilare (soluţie de 1%). Soluţia de tanină
se foloseşte pentru lavaj gastric în tratamentul
intoxicaţiilor, întrucât ea precipită mulţi alcaloizi şi
sărurile metalelor grele. Compuşii care se formează nu
sunt stabili şi trebuie înlăturaţi din stomac (lavaje repetate)
şi din porţiunile inferioare ale intestinului (clisme).
 Cantităţi mari de tanină se conţine în frunzele de
ceai, de aceea infuzia tare de ceai se poate folosi
pentru gargarisme, de asemeni ca remediu
antiinflamator în procesele inflamatorii catarale ale
mucoaselor (cavităţii bucale, nazale, ochi etc.). În
maladiile intestinului adeseori se utilizează tanalbina
(tanină legată cu proteine), din care tanina se eliberează
lent (pe măsura digestiei proteinei), manifestând acţiune
pe o porţiune mare a intestinului. Administrarea taninei
în aceste condiţii este puţin eficientă, întrucât ea pierde
activitatea sa de acum în stomac, legându-se de
proteinele alimentelor. În infecţiile intestinale se
utilizează de asemeni preparatul tansal, în componenţa
căruia deopotrivă ca tanina se conţine şi fenilsalicilatul
cu acţiune antimicrobiană.
 Nitratul bazic de bismut se foloseşte extern în
inflamaţia tegumentelor şi mucoaselor sub formă de
gargare, comprese, irigări, pudre şi intern în maladiile
inflamatorii ale tubului digestiv. Actualmente preparatele
coloidale de bismut se utilizează pe larg în tratamentul
ulcerului gastro-duodenal (de-nol ş.a.).
 Rotocanul este preparat vegetal combinat. Este un
amestec de extracte lichide din muşeţel, calendulă şi
coada şoricelului (2:1:1). Manifestă acţiune
antiinflamatoare locală, sporeşte procesele de regenerare
a mucoasei şi hemostatică, este indicat în maladiile
inflamatorii ale mucoasei bucale de diversă origine.
Specie „Elecasol”. Este un preparat vegetal combinat,
care constă din amestec de iarbă de dentiţă mărunţită
(10%), flori de muşeţel (10%), rădăcină de lemn dulce
(20%), frunze de salvie (20%), frunze de eucalipt (20%),
flori de calendulă (20%). Practic toate componentele
preparatului manifestă acţiune antiinflamatoare şi
antimicrobiană. Infuzia din această specie este indicată în
maladiile infecţios-inflamatorii ale cavităţii bucale,
organelor ORL, sistemului urogenital, pielii.
 MUCILAGINOASELE
 Din acest grup fac parte substanţele indiferente,
capabile de a se umfla în apă cu formarea soluţiilor
coloidale – mucilagii.
 La utilizarea lor pe suprafaţa ţesutului se formează un
strat de mucilagiu (mucus), care protejează terminaţiile
nervoase senzitive de iritare şi care manifestă acţiune
analgezică şi antiinflamatoare nespecifică.
 Afară de aceasta, pe particulele coloidale mari se pot
absorbi diversele substanţe chimice şi ca consecinţă se
reţine absorbţia lor.
MUCILAGINOASELE
 Mai pe larg se folosesc polizaharidele de origine
vegetală (mucilagiile din amidonul de orez şi
cartofi, frunze şi flori de melbă, decocturile din
rădăcină şi frunze de nalbă mare, de tătăneasă,
seminţe de in, ovăz, soluţie de ovalbumină etc.).
 Soluţii coloidale cu proprietăţi de mucilagiu pot
forma şi unele substanţe anorganice, de ex.
Trisilicatul de magneziu, hidroxidul de aluminiu
(alheldrat).
 Remediile mucilaginoase se utilizează sub formă de
gargarisme şi „băiţe” în tratamentul maladiilor
inflamatorii, ulcerelor de decubit, cheratozelor mucoasei
bucale. Adeseori mucilagiile se administrează intern în
calitate de remedii antiulceroase şi antidiareice în
afectările catarale şi ulceroase ale mucoasei
gastrointestinale (gastrite, enterite, colite), deoarece ele
protejează mucoasa de iritaţii. Această proprietate permite
de a le folosi concomitent cu preparatele medicamentoase,
care posedă acţiune iritantă (în mixturi şi clisme
medicamentoase); trebuie de luat în consideraţie, că viteza
absorbţiei medicamentelor în acest caz încetineşte. În
intoxicaţiile acute cu substanţele, care local provoacă
iritare, substanţele mucilaginoase se administrează intern
şi sub formă de clisme (în repetate rânduri) cu scopul
micşorării absorbţiei şi protecţiei mucoasei de iritare.
 ADSORBANTELE
 Adsorbantele sunt pulbere indiferente insolubile
fărâmiţate extrafin cu capacitate absorbantă pronunţată,
care leagă pe suprafaţa lor diversele substanţe, micşorând
absorbţia acestora, protejând mecanic mucoasa şi
terminaţiile nervoase senzitive localizate în ea.
 Aceasta este important în diferite tipuri de intoxicaţii,
inclusiv cu toxine bacteriene, substanţe iritante etc.
 În calitate de substanţe adsorbante mai frecvent se
utilizează cărbunele activat, caolinul, smecta, polifepanul.
ADSORBANTELE

 În meteorism (pentru absorbţia gazelor), maladiile

tractului gastrointestinal şi în intoxicaţii acute mai
frecvent se utilizează cărbunele activat.
 În maladiile pielii şi mucoaselor extern se utilizează
talcul, caolinul, oxidul de magneziu, oxidul de zinc
etc., care intră în componenţa diferitelor pudre,
unguente, paste. Ultimele se aplică pe pielea
inflamată sau suprafaţa lezată umedă a pielii şi
protejează receptorii de acţiunile externe iritante.
 Pentru micşorarea nivelului de colesterol în sânge, de
asemeni în obezitate, diabetul zaharat se utilizează
preparatul guarem, care pe contul adsorbţiei reduce
absorbţia din intestin a glucidelor, colesterolului şi
acizilor biliari.
 Utilizarea îndelungată a enterosorbenţilor treptat duce la
sărăcirea organismului în vitamine, hormoni, lipide,
proteine, poate fi însoţită de tulburările funcţiei intestinale
(diaree sau constipaţie).
Cărbunele activat (cărbunele medicinal) posedă
capacitatea de a adsorbi gaze, alcaloizi, endo- şi
exotoxine. Poate fi folosit în tratamentul intoxicaţiei cu
substanţe chimice, diaree, meteorism.
 Smecta are viscozitate plastică înaltă şi proprietăţi
adsorbante exprimate, datorate structurii sale
discoido-cristaline. Formează legături polivalente cu
glicoproteinele gelului protector al mucoasei
intestinale pe care o protejează de acţiunea ionilor de
hidrogen, acidului clorhidric, sărurilor acizilor biliari,
microorganismelor şi toxinelor acestora şi altor
iritanţi.
 Smecta se utilizează în tratamentul simptomatic al
durerilor provocate de maladiile esofagului,
stomacului, duodenului şi colicelor intestinale, diaree
acută şi cronică.
 IRITANTELE
Preparatele iritante exercită acţiune stimulatoare
selectivă asupra terminaţiilor nervilor senzitivi ai pielii
şi mucoaselor, astfel ameliorând trofica ţesuturilor şi
manifestând efect revulsiv (înlăturarea durerii).
În calitate de substanţe iritante se utilizează:
1. Preparatele, ce conţin uleiuri eterice din frunze de izmă
bună (principiul activ – mentolul), frunze de eucalipt (ulei
de eucalipt intră în componenţa preparatelor „inhalipt”,
„evcamon”, „pectusin”), fructe de ardei (conţine
capsaicină, care este parte componentă a unguentelor
„capsitrin”, „nicoflex”), seminţe de muştar (sinapisme), de
asemeni alcoolul camforat, uleiul de terebentină,
balsamul „steaua de aur” (conţine uleiuri din eucalipt,
garoafă, mintă, scorţişoară ş.a.).
 IRITANTELE
2. Preparatele ce conţin venin de albine (apizartron,
ungapiven, apifor) şi venin de şerpi (vipraxin, viprosal,
naiaxin).
3. Preparatele sintetice: cloroform, soluţie de amoniac 10%,
alcool formic, unguent „finalgon” (conţine 0,4% de
vanilinonamidă şi 2,5% soluţie a esterului 2-butoxietilic al
acidului nicotinic).
Hârtia de muştar (sinapismul) este acoperită cu un strat
subţire de muştar, care conţine sinigrină şi enzima
mirozina. La umectarea sinapismelor în apă caldă (de până
la 40ºC), sub influenţa mirozinei, are loc scindarea
enzimatică a sinigrinei cu formarea de ulei volatil foarte
iritant. Ultimul excită receptorii pielii în locul aplicării
sinapismelor
. Impulsurile nervoase blochează trecerea la nivel spinal a
mesajelor nervoase de la organele inflamate şi dureroase
(efect revulsiv). Afară de acţiunea asupra receptorilor,
remediile iritante provoacă eliberarea locală a
substanţelor biologic active autocoizilor: histaminei,
chininelor, prostaglandinelor şi altor substanţe, ce duce la
dilatarea vaselor pielii şi, în mod reflex, a vaselor
organelor interne inervate prin acelaşi segment spinal,
creând senzaţie de căldură şi efect trofic în organele
afectate (muşchi, articulaţii, bronhii, plămâni).
Sinapismele se folosesc în miozite, mialgii, neuralgii,
bronşite, pneumonii, cefalee, crize hipertensive (se aplică
pe regiunea occipitală), angină pectorală.
 Uleiul de terebentină se obţine prin distilarea
terebentinei brute, extrase din conifere.
 Alfa-pinenul din componenţa terebentinei manifestă
acţiune iritantă asupra terminaţiunilor nervoase
senzitive.
 Uleiul de terebentină se aplică local în caz de neuralgii,
mialgii, artralgii şi se utilizează inhalator în calitate de
preparat expectorant în tratamentul maladiilor
inflamatoare ale căilor respiratorii superioare.
 Mentolul este componentul principal al uleiului eteric
de mentă. Acţionează selectiv asupra receptorilor de frig
şi provoacă senzaţia de frig, care trece în anestezie
neînsemnată. Totodată, mentolul modifică reflector
tonusul vascular. Se întrebuinţează în maladiile
inflamatorii ale căilor respiratorii superioare (picături,
inhalaţii), neuralgie, mialgie, miozită, artrite (frecţiuni),
migrenă (creionul de mentol).
 Mentolul este principiul activ al validolului – preparat
care se utilizează sublingual în durerile regiunii cordului
(angor pectoral). Iritând receptorii de rece în regiunea
sublinguală, validolul reflector dilată vasele coronariene
şi înlătură durerea.
 Substanţele gustative (chiperiul, muştarul ş.a.) şi
amarele, iritând receptorii gustativi, stimulează activitatea
glandelor digestive şi măresc pofta de mâncare. De
iritarea unor zone reflexogene este legată acţiunea multor
substanţe medicamentoase (expectorantele, vomitivele,
purgativele, colagoge etc.).
Soluţia de amoniac posedă miros pronunţat, excită
terminaţiunile nervoase ale căilor respiratorii superioare
şi stimulează reflector centrul respirator şi vasomotor, ca
consecinţă se aprofundează şi accelerează respiraţia,
creşte tensiunea arterială. Se utilizează în caz de
lipotimie, stare de ebrietate (5-10 picături la o jumătate de
pahar de apă utilizată intern). Datorită acţiunii
dezinfectante se foloseşte pentru prelucrarea mâinilor
chirurgului.