Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
OSTEOPOROZĂ
Prof.univ. V.Gonciar
Medicamentele antiosteoporotice
Preparatele sintetice:
1) bifosfonații: clodronat, alendronat, pamidronat,
risedronat;
2) fluorurile: fluorura de sodiu, monofluorofosfat;
3) sărurile de calciu: calciu citrat, calciu carbonat etc.;
4) anabolizantele steroidiene: nandrolonă
fenilpropionat (nerobolil, fenobolină), nandrolonă
decanoat (retabolil).
Medicamentele antiosteoporotice
Contraindicațiile:
Sarcina, lactația;
Hipocalciemia;
Insuficiența renală severă;
Stenoza esofagiană;
Anomaliile de evacuare esofagogastrică;
Incapacitatea de a menține poziția ortostatică sau de a
ședea în poziție verticală minimum 30 min. după
administrarea bifosfonaților.
Bifosfonații
Reacțiile adverse:
Dereglările digestive (dozodependente), deseori
supărătoare:
- dureri abdominale, dispepsie, greață,
- diaree, meteorism, regurgitări acide, gust metalic etc.;
Afectarea esofagiană:
- deglutiție dureroasă, dureri retrosternale;
- apariția sau agravarea arsurilor epigastrice;
- eroziuni și ulcerații esofagiene;
Inhibarea mineralizării osoase cu:
- risc de osteomalacie iatrogenă (etidronat);
- efectul dispare la utilizare ciclică a bifosfonatului.
Alendronat natriu
Are capacitatea de a lega hidroxiapatita care se conține în
oase și de a inhiba activitatea osteoclastelor, care
realizează resorbția țesutului osos.
La administrarea în organism preparatul se acumulează în
cantități considerabile în țesutul osos.
La administrarea perorală se absorb circa 25% din doză,
biodisponibilitatea constituie doar 0,6-0,8%, T1/2 – până la
10 ore.
Se utilizează în tratamentul osteoporozei, în primul rând
la femei în perioada menopauzei, precum și în boala Paget
(osteita deformantă).
În procesul tratamentului se înregistrează creșterea
densității minerale a oaselor și micșorarea frecvenței
fracturilor noi ale acestora.
Alendronat natriu
Sunt posibile tulburări din partea TGI (constipații sau
diaree, meteorism, dureri gastrice, esofagită; reacții
alergice (erupții cutanate, eritem), cefalee.
Este contraindicat în hipocalcemie, insuficiență renală
severă.
Preparatele de calciu și produsele care îl conțin trebuie
administrate numai devreme, decât peste 1-2 ore după
administrarea alendronatului, înrucât calciul reține
absorbția preparatului (ca și altor bifosfonați) din
intestin.
Pamidronat natriu
Indicațiile:
Boala Paget;
Osteoporoza postmenopauză,
Osteoporoza senilă;
Ostroporoză după corticosteroizi;
Osteoporoza cu sindrom algic;
Hipercalcemii de etiologie variată (intoxicație cu
vitamina D, hiperparatiroidism, metastaze osoase,
mielom multiplu etc.
Calcitonina
Contraindicațiile:
Hipersensibilitate,
Sarcină și perioada de alăptare.
Reacțiile adverse:
Tulburări gastrointestinale tranzitorii:
- greață, vărsături (10%),
- hipersensibilitate cutanată (congestia feței – 5%,
eruții cutanate pruriginoase de tip urticariform);
- uscarea, iritarea sau sângerări la nivelul mucoasei
nazale;
Toleranța la calcitonină.
Preparatele vitaminei D
Mecanismul de acțiune:
Calcitriol + receptorii nucleari (steroidieni) → fixarea de
ADN și modularea transcripției genice → stimularea
sintezei unor proteine transportatoare specifice la Ca.
Efectele:
- crește absorbția intestinală a calciului și P (prin
favorizarea sintezei unei proteine ce leagă Ca și
modularea fluxului Ca prin microfilii enterocitelor și
membranele mitocondriale);
- crește reabsorbția Ca din tubii renali (prin stimularea
sintezei proteinei transportatoare specifice și prin
favorizarea acțiunii parathormonului la acest nivel);
Preparatele vitaminei D
Indicațiile:
Hipocalciemia (inclusiv și în hipeparatireoză);
Osteoporoza.
Fluorurile
Mecanismul de acțiune:
- acțiune directă stimulatoare asupra osteoblastelor și
formarea țesutului osos;
- restabilirea deficitului fluorului cu stimularea
osteoblastelor.
Efectele:
- stimularea osteoblastelor cu intensificarea proliferării lor;
- favorizarea mineralizării oaselor;
- formarea apatitelor stabile cu creșterea rezistenței la
resorbția indusă de osteoclaste;
- cel mai esențial că crește densitatea țesutului osos;
Fluorurile
- stabilizează cristale de dehidroxiapatită;
- inhibă enzimele și respirația tisulară;
- inhibă glicoliza anaerobă;
- inhibă glicoliza în eritrocite;
- manifestă proprietăți anticoagulante;
- reduce formarea lactatului și acizilor de
microorganisme.
Fluorurile
Indicațiile:
Osteoporoza postmenopauză;
Osteoporoza senilă;
Osteoporoza steroidiană;
Osteoporoza în metastaze tumorale;
Profilaxia cariei dentare;
Paste dentare curativ-profilactice (reduce
hipersensibilitatea smalțului și formarea cariilor).
Fluorurile
Contraindicațiile:
Osina:
Insuficiența renală și hepatică;
Perioada de creștere;
Graviditatea, lactația.
Monofluorfosfatul disodic:
- insuficiența renală;
Graviditatea, lactația;
Copii;
Hipercalciemie, hipercalciurie.
Fluorurile
Reacțiile adverse:
- la doze mari – dereglarea patologică de formare a
țesutului osos cu microfracturi;
- fluoroză (sclerozarea coloanei vertebrale,
osteomalacie, dereglări neurologice);
- dereglări gastrointestinale;
- sindrom osteoarticular (dureri în călcâi, mai rar în
genunchi, articulația coxofemurală).
Preparatele fosforului
Intern: calciu glicerofosfat, cerebrolecitină, fitină;
i/v: infos, hiperfos.
Efectele:
- intensifică mineralizarea oaselor;
- contribuie la formarea compușilor organici;
- crește formarea 2,3 difosfogliceratului în eritrocite și
miocite;
- sub formă de acid ortofosforic participă în:
a) sistemele bufer ale organismului;
b) menținerea presiunii osmotice a lichidelo0r organismului;
- mențin echilibrul dintre fosforul cristalin din oase și
compușii organici ai fosforului (fosfolipide, acizi nucleici).
Preparatele fosforului
Indicațiile:
Profilaxia cariei;
Tratamentul paradontozei;
Profilaxia și tratamentul osteoporozei primare și
secundare;
corecția dereglărilor metabolismului Ca și fosforului în
timpul gravidității, lactaței;
Accelerarea consolidării fracturilor;
Suport mineral la copii la retenția erupției dinților.
Preparatele calciului
Organismul uman cuprinde circa 1200 g de calciu, în
majoritate (peste 90%) în oase, sub formă de
microcristale de hidroxiapatită.
Mici cantități se găsesc în plasmă, în lichidul
extracelular și mult mai puțin în citoplasmă.
Calciul din sânge și din lichidul extracelular este în
echilibru cu cel din oase.
Homeostazia calciului depinde de intervenția
paratirinei (hormonului paratiroidian), a vitaminei D și,
în măsură mai mică, a calcitoninei.
Necesarul zilnic de calciu este de circa 800 mg, ceva
mai mult la fetele între 11 și 18 ani; la femeile
însărcinate și în cursul alăptării necesarul crește cu 400
mg.
Preparatele calciului
- calciu gluconat, calciu glicerofosfat, calciu hidroxid;
- Calciu-D3; vitrum osteomag, vitrum mag;
- calciu sandoz, calciu sedico, vitacalcin, calcopel.
Indicațiile:
- osteoporoza și osteomalacia;
Hipocalciemia de diferită geneză;
Stări cu necesitate crescută de calciu – copii,
graviditate, lactație
Reacții și maladii alergice (tratament de susținere);
Hemoragii,
Intoxicații acute cu magneziu, barbiturice, fluor;
Procese inflamatorii și exudative.
Preparatele calciului
Contraindicații:
Hipercalciemie, hipercalciurie;
Hipokaliemie;
Glicozide cardiace i.v.
Tromboze;
Aritmii, hipertensiune arterială gravă;
Nefrolitiază, urolitiază, afecțiuni renale grave;
Ateroscleroză marcată;
Supradozarea vitaminei D;
Hipersensibilitate la Ca.
Preparatele calciului
Reacțiile adverse:
La administrarea i.v. sau i.m. – necroze;
Intern și i.v. – greață, vomă, diaree sau constipație,
dureri în epigastru;
i.v. – bradicardie, rar - fibrilație ventriculară;
Supradozare – slăbiciune generală, anorexie, greață,
vomă, depresia S-T, ↓ Q-T, atonie intestinală, comă.