Anestezicele locale

Anestezicele locale sunt substante care introduse in imediata apropiere a formatiunilor

nervoase, in concentratie potrivita determina: pierderea reversibila a sensibilitatii dureroase
intr-o zona delimitata, împiedicand procesul de excitatie-conducere, fara lezarea fibrelor
nervoase.
Anestezia locala produce insensibilitate , fara pierderea cunostintei si fara deprimarea centrala
a circulatiei si respiratiei, fiinf mai putin agresiva pentru organsim decat anestezia generala.
Anestezicele locale:
-afecteaza oricare tip de neuron si fibra nervoasa;
-intereseaza cu usurinta fibrele nervoase cu diametru mic (au o suprafata de contact mare)
-fibrele deloc sau mai putin mielinizate (teaca de mielina constituie un obstacol in difuziune, in
dreptul tecii unde actioneaza anestezicele, nr canalelor membranare pt sodiu este mai mic )
-axonii scurti (pentru care distantele intre strangulatiile Ranvier, lipsite de teaca de mielina,
sunt mai mici)
Sunt interesate de altfel si fibrele cu o frecventa de descarcare mai mare si potential de actiune
durabil, explicandu-se astfel ca blocarea conducerii se face initial pe fibrele vegetative, cele ale
durerii si temperaturii, apoi pe cele proprioceptive pentru senzatii de tact si presiune si la
sfarsit pe fibrele motorii somatice. La început apare o senzatie de caldura (prin paralizia fibrelor
simpatice vasoconstrictoare), apoi dispar pe rand senzatia termica si dureroasa,
proprioceptivitatea, senzatia tactila si de presiune, functia motorie.
Fibrele stimulate frecvent sunt mai sensibile decat cele aflate in repaus, iar cele de suprafata ale
nervilor sunt afectate înaintea celor de profunzime, la acestea din urma anestezicul ajungand
pe masura difuzarii de-a lungul cailor intrafasciculare. Astfel anestezia progreseaza de la
teritoriile proximale la cele distale iar revenirea se face invers, moleculele anestezice fiind
preluate de vasul sanguin situat in centrul nervului, adica, de la cele distale( fibre centrale,
profunde ) la cele proximale ( fibre superficiale). In trunchiurile nervoase mixte voluminoase,
fibrele motorii fiind localizate circumferential la suprafata, anestezicele locale pot provoca, prin
exceptie, bloc motor inaintea blocului senzitiv.
Anestezicele locale stabilizeaza membrana fibrelor nervoase, crescand pragul excitabilitatii si
micsorand procesul de depolarizare, cu blocarea impulsului nervos.
Actiunea rezulta prin –diminuarea permeabilitatii de membrana la ionii de sodiu.
Compusiii utilizati clinic au molecula formata dintr-un rest aromatic lipofil si o grupare amino
hidrofila, separate printr-o catena de 4-5 atomi. Dupa natura catenei se disting 2 clase chimice
principale: amide si esteri.
Conformatia restului aromatic este importanta pt gradul de lipofilie a moleculei si pt
capacitatea de a se lega de proteine sau pentru durata si potenta efectului anestezic.
Gruparea amino-terminala poate fi:
-forma neionizata (neprotonata), foarte liposolubila, difuzeaza usor prin membrana, in functie
de gradientul de concentratie.
-forma cationica, de amoniu cuaternar.
Moleculele de anestezic închid canalele membranare pentru ionii de sodiu, datorandu-se si
formei neionizate cat si ionizate. Astfel anestezicele cu molecula comparativ mica si cele
hidrofobe disociaza repede, efectul lor depinzand de timpul cat canalele sunt deschise sau de
starea de excitatie a membranei, nestezicele patrunse in canale raman legate in interiorul lor,
realizand un bloc stabil iar efectul este mai putin dependent de starea de excitatie.
Anestezicele locale
 forma : saruri solubile in apa, de obicei clorhidrati. Solutiile care le contin au o reactie acida
si sunt stabile si cuprind cantitati mici de molecule liposolubile, neionizate, capabile sa
difuzeze tisular pt a ajunge la locul de actiune.
 pH= 8-9. Lidocaina cu un Ph= 7,9 prezinta molecule neionizate in proportie mare la Ph ul
fiziologic, difuzand usor si producand repede anestezia, comparativ cu procaina cu PH=8,9 .