Medicamente hipnotice si sedative

Medicamentele hipnotice si sedative sunt substante chimice cu actiune

depresiva asupra sistemului nervos central. Ele sunt utilizate pentru producerea
somnului (efect hipnotic) cand acesta, din diferite cauze patologice, nu apare in mod
natural. In doze mici, medicamentele din aceasta clasa au numai un efect calmant
(sedativ).
Efect hipnotic au multe ureide (un tip de amide continand grupa NHCONH in
loc de NH ). om metinona bromovalul !
CH
"
CH#CH#CO#NH#CO#NH
$
CH %r
(%romoval)

&ai eficace sunt barbituricele , derivatii unei ureide ciclice a acidului malonic,
acidul barbituric.
CO#NH C H CO#NH
$ " " $ "
H C CO C CO
" $ $ " $
CO#NH C H CO#NH
('CI( %')%I*+)IC) (,ENO%')%I*'-)
+n medicament mult utilizat din aceasta clasa este fenobarbitalul (luminalul),
care este acidul etil#fenilbarbituric.
Anestezice. .ub numele de anestezice generale se cuprind o serie de substante
chimice care produc pierderea cunostiintei, a sensibilitatii si a posibilitatilor de miscare.
'nestezicele sunt deosebt de utile caci fara ele interventiile chirurgicale nu ar fi
posibile. /rimul anestezic introdus in anul 0123 si apoi utilizat pe scara mare a fost
cloroformul (CHCl ). Cum insa acest compus se elimina greu din organism si produce
anumite efecte to4ice, s#au utilizat mai tarziu substante mai volatile, in special
protoxidul de azot (N O), numit si gaz ilariant si ciclopropanul (C H ). 'mbele
substante fiind gazoase, se aplica in maestec cu o4igen (567), in aparate care permit
totodata dozarea perfecta a amestecului si evacuarea gazelor e4pirate.
Cloretanul (8elenul), C H Cl, este mai putin to4ic decat cloroformul, dar totdata
un hipnotic mai slab. .e utilizeaza mai ales ca anestezic de inhalatie, ca si cloroformul,
sau ca anestezic local (incizii, dentistica).
Anestezicele locale sunt medicamente care, aplicate la terminatia unei fibre
nervoase, fac sa dispara temporara sensibilitatea. *ipul acestor anestezice de suprafata
este alcaloidul cocaina. O anestezie de profunzime se realizeaza cu anumite
medicamente de sinteza printre care cel mai utilizat este procaina (novocaina):
C H
$
CO#OCH CH N
"
$"" C H
ll l
"$$

NH
/rocaina (novocaina)
Medicamente analgezice si antitermice. 'lcaloidul morfina din opiu a fost si
este inca mult utilizat petru suprimarea durerii, fara pierderea cunostiintei (medicament
analgezic). In doze mai mari morfina este to4ica si produce si alte efecte secundare
nocive. &ulte substante organice sintetice provoaca o suprimare a durerii, scazand si
temperatura (efect antitermic). om mentona aici, doua medicamente in aceasta clasa,
antipirina si piramidonul9 amele derivati ai pirazolului.
Medicamente simpaticomimetice. Impulsul nervos se transmite, de la sistemul
nervos (central sau simpatic) la ceul care efectueaza actiunea comandata, prin
intermediul unor substante chimice secretate la marginea fibrei nervoase. E4ista doua
substante care provoaca o asemenea actiune, noradrenalina si derivatul metilat al
acesteia, adrenalina!
OH OH
:: :
$$ "" $$ ""
HO## ##CH#CH HO## ##CH#CH
" ::: $ " :: $
OH NH OH NH#CH


Noradrenalina 'drenali
'drenalina este secretata de glandele suprarenale (si anume de maduva lor) si
deversata in sange unde provoaca o ingustare (constrictie) a vaselor saguine periferice.
In consecinta adrenalina si noradrenalina, in;ectate in sange, provoaca o cresterii a
presiunii arteriale. Noradrenalina si adrenalina sunt regulatori normali ai presiunii
arteriale. 'drenalina se utilizeaza ca medicament in chirurgie, pentru oprirea
hemoragiileo, si in anumite accidente cardiace.
Antibiotice. .e numesc antibiotice substantele produse de unele organisme vii,
adesea de microorganisme sau ciuperci, pentru propria lor aparare. 'ntibioticele
impiedica, in concentratii foarte mici, cresterea altor microorganisme. /ana in prezent
au fost descoperite cateva mii de antibiotice. Cateva dintre acestea nu sunt to4ice pentru
animalele superioare in special pentru om, si sunt de aceea folosite ca medicamente
pentru combaterea maladiilor provocate de microbi.
/rimul antibiotic, penicilina, produs de unele mucegaiuri, a fost descoperit in
0<5< de ,leming, dar aplicat pe scara mare abia in cursul celui de#al doilea razboi
mondial.
H C .
" $ "
C CH#CH#NH#CO
H C $
HC#####N##CO CH C H

COOH
/enicilina
/rintre celelalte antibiotice, utilizate in cantitati mai mari, mai mentionam
streptomicina care se utilizeaza mult in combaterea tuberculozei, cloramfenicolol
(cloromicetina), produs tot de o specie streptomyces , dar fabricat in prezent mai mult
sintetc si aureomcina. +ltimele doua antibiotice sunt eficace impotria unui mare numar
de germeni patogeni. (in nefericire, utilizarea pe o scara prea vasta a antibioticelor, in
anii din urma, a avut drept rezultat aparitiaunor germeni patogeni mai mult sau mai
putin rezistenti la aceste medicamente.
Parasimpaticomimeticele sunt substan=e care produc efecte asem>n>toare
efectelor stimul>rii parasimpaticului ?i activ>rii sinapselor neuroefectoare colinergice
muscarinice.
/ot fi! parasimpaticomimetice directe9
parasimpaticomimetice indirecte (anticolinesterazice).
0. PARASIMPATICOMIMETICE DIRECTE ac=ioneaz> direct pe receptorii
colinergici @n sens agonist, @i activeaz> ?i produc efecte caracteristice.
a) Esterii colinei
o /rototipul! 'cetilcolina, mediatorul chimic al parasimpaticului, este agonist
puternic al ) muscarinici ?i nicotinici.
o 'c=iune farmacodinamic>! 'ch introdus> @n organism produce 5 tipuri de efecte!
0. Eecte m!scarinice .unt consecutive stimul>rii ) colinergici de pe
membrana postsinaptic> a celulelor efectoare inervate de parasimpatic9 se manifest>
dup> doze mici. .unt antagonizate de 'tropin> care actionaeaza astfel !
a) aparat cardiovascular!
deprimarea inimii! scade for=a de contrac=ie a atriilor (efect inotrop negativ)9
bradicardie prin deprimarea nodului sinusal9 diminuarea conducerii prin
deprimarea nodului '# ?i fasciculului Hiss.
vase! vasodilata=ie (scade *') efect datorat eliber>rii de c>tre endoteliul
vascular a factorului endotelial rela4ant! o4idul nitric (NO).
b) aparat respirator! bronhoconstric=ie9 hipersecre=ia glandelor bron?ice9
c) aparat digestiv! stimuleaz> musculatura neted> gastro#intestinal>9 cre?te secre=ia
glandelor tubului digestiv9 hipersecre=ie gastric> acid>9 rela4eaz> sfincterele9
stimularea c>ilor biliare ?i a vezicii biliare.
d) aparat e4cretor renal! contract> vezica urinar>, rela4eaz> sfincterul.
e) ochi!mioz> activ> (contract> mu?chiul neted circular al irisului)9 scade presiunea
intraocular> (@n aplicare local>).
f) .NC! stimulare
g) glandele e4ocrine (salivare, sudoripare, lacrimale)! stimulare A hipersecre=ie9
instalarea crizei de dispnee e4piratorie (la astmatici).
5. Eecte nicotinice . .unt consecutive stimul>rii ) nicotinici ?i implicit a
ganglionilor vegetativi ?i pl>cii terminale motorii. .unt evidente numai dup> doze
mari (?i @n condi=ii e4perimentale).
o Esterii sintetici ai colinei )eprezentan=i! Carbacol, &etacolina, %etanecol
o ,armacocinetica! Esterii colinei hidrolizeaz> foarte rapid! 'cetilcolina (pu=in
util> ca medicament)9 mult mai lent! &etacolina9 nu hidrolizeaz> @n organism
(Carbacol, %etanecol) A efect mai persistent.
o &ecanism de ac=iune! asem>n>tor cu 'ch
Pilocarpina Este un alcaloid din frunze de /ilocarpus ;aborandi. 're efecte
muscarinice cu predominan=>! la nivelul ochiului produce mioz> activ> (contract>
mu?chiul circular al irisului ?i determin> sc>derea presiunii intracelulare9 contract>
mu?chiul ciliar ?i favorizeaz> vederea de aproape). &ioza ?i contrac=ia mu?chiului
ciliar favorizeaz> cre?terea dren>rii umorii apoase prin canalul .chlemm A scade
presiunea intraocular>. hipersecre=ia glandelor e4ocrine (salivare ?i sudorale mai ales
o +tiliz>ri terapeutice! glaucom (local @n sacul con;unctival)9 efectul dureaz>
2 # B ore9 irite ?i irido#ciclite9 into4ica=ia cu 'tropin> (@n administrare i.v.)9
antagonizeaz> numai efectele periferice. .e utilizeaz> limitat pe cale sistemic>
deoarece are I.*. mic. sialogog @n litiaza glandelor salivare.
o Efecte adverse! dureri @n regiunea sprCncenelor (la @nceputul tratamentului @n
glaucom)9 poate dezvolta toleran=> la efectele oculare.
o /rezentare! ()O/I- sol. oft. 579 I.O/*O C')/INE sol. oft. 07, 579
/I-ODE- gel oft., +nguent cu pilocarpin> nitric>, ung. oft.
OC+.E)* /I-O#56, OC+.E)* /I-O#26 insert oftalmic(sistem
terapeutic de tip rezervor cu cedare local> controlat>9 efectul dureaz> 3 zile).
5. PARASIMPATICOMIMETICE I"DIRECTE RE#ERSI$I%E
NEOSTIGMINA Este un compus cuaternar de amoniu.
o &armacocinetica! traverseaz> dificil membranele biologice9 absorb=ia
intestinal> este redus> ?i variabil>9 doza oral> este cu mult mai mare decCt cea
in;ectabil> (4 0E).
o Mecanism de ac'i!ne! specific grupei (blocheaz> moderat reversibil
colinesterazele).
o Ac'i!ne armacodinamic(! asem>n>toare cu 'ch 9 efecte muscarinice!
predomin> ac=iunea pe tubul digestiv ?i vezica urinar> (stimuleaz> motilitatea
tractului digestiv ?i a vezicii urinare). Efecte nicotinice! contract> selectiv
musculatura striat> (doze mici).
o )tiliz(ri terape!tice! atonie intestinal> ?i reten=ie urinar> (postoperatorie)9
miastenia grav (diagnostic ?i tratament)9 antidot @n into4ica=ia cu curarizante
antidepolarizante (tip d#tubocurarina) glaucom (rar).
o Eecte nedorite (@n supradoza;)! grea=>, vom>, hipersaliva=ie, hipersecre=ie
bron?ic>, sudoral>, colici abdominale.
o Contra indica'ii astm, boala /ar8inson9 obstruc=ia mecanic> a tractului
digestiv$c>ilor urinare9 de evitat la gravide.
o Prezentare! &IO.*IN cpr. 0E mg, f, 6,EF.
FIZOSTIGMINA (EZERINA)
o Mecanism de ac'i!ne! specific grupei (blocheaz> moderat reversibil
colinesterazele).
o Ac'i!ne armacodinamic(! asem>n>toare cu 'ch cu predominan=>! efecte
muscarinice la nivelul ochiului A mioz> ?i scade presiunea intraocular>9 efectul
se men=ine 52 # 21 h. efecte nicotinice stimulatoare somatice A contract>
musculatura striat>.
o )tiliz(ri terape!tice! aplicat> local @n glaucom, ulcer cornean9 administrat> i.v.
lent antidot @n supradozarea medicamentelor cu propriet>=i anticolinergice
('tropina, fenotiazine, antidepresive triciclice).
o Eecte adverse! irita=ie local> dup> administrare @n cur> prelungit>.
o Prezentare! colir 6,E7 ?i 07 (2 # B 4 0 pic$zi).
PIRIDOSTIGMINA 're ac=iune asem>n>toare cu ,izostigmina, dar mai
intens> ?i mai prelungit>.
o )tiliz(ri terape!tice! atonie intestinal> postoperatorie9 miastenia gravis.
Edrofoniu
o Ac'i!ne armacodinamic(! este predominant> pe mu?chii stria=i ?i de scurt>
durat>.
o )tiliz(ri terape!tice! diagnosticul miasteniei gravis9 antidont anticurarizant (tip
d#tubocurarin>).
b) Parasimpaticomimetice indirecte ireversibile (compu?i
organofosforici). Gn func=ie de compus au efecte muscarinice ?i nicotinice cu
teritoriu de ac=iune diferit.
o Mecanism de ac'i!ne! Compu?ii organofosforici se fi4eaz> ireversibil prin
leg>turi covalente greu disociabile pe centrul esterazic al colinesterazelor ?i le
blocheaz> (fosforileaz> hido4ilul serinei din structura acestora)9 desprinderea din
acest comple4 este foarte lent>, spontan ireversibil> * anticolinesterazice
ireversibile. Eliberarea enzimei blocate se realizeaz> cu reactivatori ai
colinesterazei (Obido4ima).
o &armacoto+icologie! CCnd nivelul colinesterazelor libere scade sub H67 din
valoarea normal> apare into4ica=ia, prin acumulare ?i e4ces de 'ch @n .NC.
o Criza colinergic> se manifest> prin! mioz>9 hipersecre=ie salivar> ?i bron?ic>9
gre=uri, v>rs>turi, diaree9 bronhospasm cu tulbur>ri respiratorii A asfi4ie9
contrac=ii fasciculare ale musculaturii striate, convulsii9 bradicardie,
hipertensiune apoi hipotensiune.
Dozele mari prin deprimarea respira=iei produc decesul.
Stanc! Ale+andra
II &,