1.

FARMACOTERAPIA DURERII

Durerea

Componentele durerii :
- perceperea durerii (fenomen neurologic);
- reactia la durere (fenomen psihic, vegetativ, somatic).
Pragurile durerii:
- pragul perceperii durerii=cea mai mica intensitate a unui stimul,
recunoscuta ca durere ;
- pragul reactiei la durere = intensitatea senzatiei dureroase ,ce antreneaza
reactii psihice (anxietate, agitatie ) ,vegetative (tulburari de puls ,TA,
transpiratie) , somatic (contractia unor muschi faciali, pleoape, etc.).
Variabilitatea interindividuala este :
- relativ redusa, pentru pragul perceperii durerii;
- mare, pentru pragul reactiei la durere .
Factorii ce influenteaza pragurile durerii sunt numerosi (zgomot,
presiune, etc.).
Cauzele durerii :
-traumatisme,
-presiune sau tractiune excesiva, asupra nociceptorilor (in contracture
musculare, vasoconstrictie, distensii ale viscerelor cavitare, tumori);
-temperaturi extreme ;
-hipoxie si anoxie, cu acumulare de metaboliti iritanti (in stari de ischemie
prin vasoconstrictie prelungita, tromboza, embolie);
-substante chimice iritante,exogene sau endogene (in inflamarii: Ph acid,etc.)
Importanta durerii:
Durerea acuta = sistem de alarma important pentru protectia organismului
(indepartarea agentului nociv; stabilirea diagnosticului );
Sunt nocive:
-durerea acuta foarte intensa, ce declanseaza starea de soc (= reactie de
aparare, manifestata prin eliberarea masiva de opioizi endogeni );
-durerea acuta prelungita, ce antreneaza diverse tulburari functionale (atrofii
musculare, tulburari articulare si nervoase);
-durerea cronica, ce antreneaza diverse tulburari psihice (insomnie, depresie,
etc.).

1
 Farmacodinamie

Pentru combaterea durerii, pot fi utilizate medicamente ce actioneaza la

diferite nivele ale cailor si perceperii durerii :
a) impiedicarea formarii influxului nervos, in terminatiile
senzitive :anestezice locale, miorelaxante, antispastice, vasodilatatoare
sau vasoconstrictoare, antiangioase, antiinflamatoare;
b) impiedicarea transmiterii influxului nervos, prin fibrele senzitive :
anestezice locale ;
c) impiedicarea perceperii durerii, la nivelul centrilor de integrare :
-neselectiva;-anestezice generale ;
-selectiva:-influentarea perceperii: anestezice-antipiretice;
-influentarea perceperii si reactiei la durere: analgezice
morfinomimetice .

Farmacoterapie
a) Durerile acute: analgezice (in conformitate cu ”scara analgezica”) +
adjuvanti (antiinflamatoare, antispastice, tranchilizante), respectiv:
- slabe sau moderate: treapta I-a (analgezice neopioide + adjuvant);
- persistente, crescande: treapta a II-a (opioide slabe tip codeina + neopioide
+ adjuvant);
- foarte intense: treapta a III-a (opioide forte + sau – adjuvant)
b) Durerile post operatorii: profilaxie cu analgezice, in functie de intensitate;
- opioide, inj., rectal, per os (24-48h);
- neopioide, inj., rectal, per os (cat este nevoie).
c) Durerile cronice: medicatie fizio-patogenica, functie de mecanismul
producerii (antiinflamatoare, antispastice, antiangioase).
d) Nevralgiile: medicatie fizio-patogenica; ex:
- nevralgia de trigemen: carbamazepina.
e) Migrena
Tratamentul crizei (vasoconstrictuale):
- aspirina + metoclopramid; paracetamol;
- ergotamina, dihidroergotamina, sumatriptan.
Profilaxia: metisergid.

2
 2. ANALGEZICE MORFINOMIMETICE
(Analgezice opioide, opiacee, euforizante)

Definitie

Analgezicele morfinomimetice sunt medicamente ce suprina durerea

(percepere si reactie), actionand atat la nivelul cailor nervoase ale
sensibilitatii dureroase spino-talamice, cat si asupra centrilor superiori de
integrare a durerii situati in cortexul parietal zona somestezica .

Clasificare

Medicamentele au structuri chimice aparent diferite, dar ele pot sa se

orienteze spatial pentru a forma „ cicluri potentiale „ de tip morfinic ,
specifice pentru receptorii opioizi .
a) Clasificare in functie de provenienta :
(asezarea de la stanga la dreapta, in ordinea descrescatoare a potentei
relative, raportata la morfina ):
-NATURALE (alcaloizi din opiu ):morfina (=M), codeina ;
SEMISINTETICE (derivati ai alcaloizilor din opiu ):
oximorfona ,hidromorfona,(M), oxicodona, hidrocodona, codetilina;
-SINTETICE: sufentanil, fentanil, piritramid, levorfanol, metadona,
dextromoramida, (M), dextropropoxifen, petidina, tilidina, pentazocina,
tramadol.
b)Clasificare in functie de potenta analgezica si de tilul de actiune agonist-
antagonist:
AGONISTI PUTERNICI: sufentanil, fentanil, piritramid, levorfanol,
metadona, dextromoramida, hidromorfona, oximorfona, M.
AGONISTI MEDII SI SLABI : dextropropoxifen, hidrocodona, oxicodona,
petidina, tilidina, codeina;
AGONISTI-ANTAGONISTI: pentazocina, nalbufina, futorfanol, nalorfina,
buprenorfina;
ANTAGONISTI (ANTIDOTI): naloxon, naltrexon;
MECANISM COMPLEX (OPIOID MONOAMINERGIC): tramadol
c) Clasificare functie de structura chimica:
FENANTRENE: morfina, hidromorfona, oximorfona, codeina,
hidrocodona, oxicodona;
MORFINANI: levorfanol, butorfanol, nalbufina, buprenorfina;
FENILPIPERIDINE: sufentanil, petidina;

3
FENILHEPTILAMINE (difenilpropilamine): piritramid, metadona,
dextromoramida, dextropoxifen;
BENZOMORFANI: pentazocina.
d) Clasificare, functie de receptorii opioizi activati si blocati:
AGONISTI: opiacee, fentanil, metadona, petidina;
AGONISTI-ANTAGONISTI: pentazocina, nalbufina, butorfanol, nalorfina;
ANTAGONISTI (ANTIDOT): naloxon, naltrexon.

3. ANALGEZICE-ANTIPIRETICE

Definitie:
Analgezicele antipiretice sunt medicamente ce diminua sau suprima durerea
si combat febra.
Clasificare:
a) Clasificare functie de structura chimica:
DERIVATI DE ACID SALICILIC: acid salicilic, acetilsalicilat de lizina,
salicilamida, diflunisal, benorilat;
DERIVATI DE PIRAZOLONA: fenazona, aminofenazona,
noraminofenazona(metamizol), propifenazona, salipirina;
DERIVATI DE ANILINA: fenacetina, paracetamol;
DERIVATI DE CHINOLINA: glafenina.
b) Clasificare functie de potenta relativa (ordine descrescatoare):
- analgezica: metamizol, aminofenazona, acid acetilsalicilic, paracetamol;
- antipiretica: aminofenazona, acid acetilsalicilic, paracetamol;
- antiinflamatoare: acid acetilsalicilic, aminofenazona;
- antispastica-musculotropa: metamizol, aminofenazona.

4. COLINERGICE CU ACTIUNE CENTRALA

Indicatie in boala Alzheimer si alte demente vasculare.

Boala Alzheimer este o dementa precoce care se datoreaza unui deficit de
functionare a neuronilor colinergici.
Ca medicament =EXELON (RIVASTIGMINA)

4
SISTEMUL NERVOS CENTRAL
FARMACOLOGIA S. N. C.

Clasificarea medicamentelor cu actiune la nivelul S.N.C.

a) In functie de sensul actiunii:

- Inhibitoare SNC,
- Stimulatoare SNC,
- Modulatoare SNC.
b) In functie de specificitatea actiunii asupra unei anumite functii
fiziologice a SNC:
-nespecifice;
-specifice.
c) In functie de sens, specificitate si actiunea farmacoterapeutica:
Nespecifice:
- In sens inhibitor: anestezice generale; hipnotice si sedative;
- In sens stimulator: excitante SNC (corticale, bulbare, medulare).
Specifice:
- Asupra proceselor psihice,tonusului neuro-psihic si starii timice
(=PSIHOTROPE): tranchilizante; neuroleptice; antidepresive;
- Asupra functiei motorii: miorelaxante centrale, anticonvulsivante,
antiparkinsoniene;
- Asupra proceselor durerii si sensibilitatii dureroase: analgezice
morfinomimetice si analgezice-antipiretice;
- Asupra metabolismului neuronal, in sens reglator (neurotonice).
Clasificarea psihotropelor:
Functie de sens:
- psiholeptice (tranchilizante, neuroleptice);
- psihoanaleptice (antidepresive);
- psihodisleptice (psihotomimetice, ca de ex. LSD).
Psihodislepticele nu sunt medicamente (ele produc experimental
psihoze).
Functie de extindereanotiunii, medicamentele psihotrope se clasifica in:
- psihotrope propriu-zise (tranchilizante, neuroleptice, antidepresive);
- psihotrope in sens larg (psihotripe propriu-zise; hipnotice si sedative;
psihostimulante).

5
d) In functie de sistemul transmisional sinaptic la nivelul caruia
actioneaza:
DOMENIUL COLINERGIC:
- Colinergicele centrale (I: boala Alzheimer);
- Anticolinergicele centrale (antiparkinsoniene, I: boala Parkinson);
DOMENIUL ADRENERGIC:
- Stimulatoare ale eliberarii ADR si inhibitoare ale recaptarii dopaminei
(psihostimulante corticale si anorexigene, tip amfetamina);
- Inhibitoare ale recaptarii ADR (antidepresive timoleptice energizante,
I: depresie);
- IMAO si IMAO-A selectivi (antidepresive timeretice, clasice si
selective moderne ,I: depresie );
DOMENIUL SEROTONINERGIC:
- Inhibitoare ale recaptarii 5-HT (antidepresive timoleptice selective
moderne, I: depresie);
- Agonisti presinaptici 5-HT 1A=stimulatoare ale recaptarii 5-HT
(anxiolitice, I: sindrom anxios);
- Antagonisti 5-HT2A/ Antagonisti D2 in raport ideal mai mare de 10:1
(neuroleptice moderne, I: schizofrenie cu simptome negative);
- Agonisti si antagonisti: 5-HT2C (anorexigene si resprectiv orexigene,
nestupefiante);
- Antagonisti 5-HT3, centrali si periferici (antivomitive potente
moderne)
DOMENIUL DOPAMINERGIC:
- Dopaminergice (antiparkinsoniene, I: boala Parkinson);
- IMAO-B selectivi (antiparkinsoniene selective moderne, I: boala
Parkinson);
- Antagonisti D2/Antagonisti 5-HT2 in raportul > 1:1 (neuroleptice
clasice, I: schizofrenie cu simptome pozitive „floride”;
DOMENIUL GABA-ERGIC:
- Agonisti post sinaptici GABA-A: - tranchilizante benzodiazepinice (I:
nevroza);
- hipnotice: benzodiazepine, barbiturice
si ciclopirolone (I: insomnie);
- anticonvulsivante: benzodiazepine si
barbiturice (I: depresie);
- anestezice generale: barbiturice si
benzodiazepine;
- Agonisti hetero-postsinaptici GABA-B1 (miorelazante, I: miotonie);
- Inhibitori GABA-T (anticonvulsivante, tip valproat);

6
DOMENIUL GLUTAMAT-ERGIC:
- Glutamat-ergice (neurotonice);
DOMENIUL GLICIN-ERGIC:
- Antagonisti si receptorilor glicinei (excitante medulare, tip stricnina);
DOMENIUL PURINERGIC:
- Antagonisti P1-A1 (excitante corticale, tip cafeina);
DOMENIUL OPIOID-ERGIC:
- Agonisti µ si/sau κ (analgezice morfinomimetice).
- Antagonisti µ (antidoturi, I: intoxicatia acuta cu morfinomimetice).