MEDICAMENTELE CE

INFLUENŢEAZĂ FUNCŢIA
APARATULUI RESPIRATOR

Conf.univ. E. Bodrug
Acest compartiment include
medicamente din diverse grupe
farmacologice utile în tratamentul
afecţiunilor de diversă geneză a
aparatului respirator
 Medicamente cu influenţă asupra
aparatului respirator
Analepticele respiratorii: centrale,
 periferice;
Expectorantele: secretostimulante,
 secretolitice (mucolitice);
Antitusivele: centrale,
 periferice;
Antiastmatice;
Surfactanţii pulmonari;
Medicamentele utilizate în edemul pulmonar.
 Analepticele respiratorii
Sunt medicamente ce reflector sau direct stimulează
centrii respirator şi cardiovascular.

Clasificarea

Cu acţiune predominat
Cu acţiune predominat periferică
centrală (directă)
- etimizolul - niketamida (reflectorie):
- Cititonul - pimeclon
- cafeina benzoat sodică
- lobelină - sparteina
- camforul - sulfocamfocaina
- Cu acțiune mixtă - carbogen
- bemegridul - doxapram
 Analeptice respiratorii cu acțiune centrală
Caracteristica generală:
 Nu posedă acțiune selectivă asupra centrilor SNC;
 Micșorează latența reflexelor;
 Micșorează pragul excitării centrilor nervoși;
 Intensifică schimbul de substanțe, consumul de energie și
oxigen în creier.
Influența asupra centrului respirator:
 Măresc frecvența respirațiilor și minut volumul
respirației;
 Excită mai intens centrul respirator când el este inhibat și
măresc reactivitatea la stimulii fiziologici (CO2, H+,
refelexele de pe hemoreceptori);
Analeptice respiratorii cu acțiune centrală

Efectul este scurt și instabil (zeci de min.)

și dă numai câștig în timp pentru
transportarea bolnavilor în centrele
specializate;
Injecțiile repetate duc la epuizarea
centrului respirator, convulsii și la
reducerea efectului.
 Indicațiile
Asfixia nou-născuților (etimizol);
Hipoventilație în intoxicații cu inhibitoare ale
SNC, după înec (etimizol, sulfocamfocaina);
Colaps de origine centrală (cafeină benzoat
sodică);
În leșin (cafeină benzoat sodică, sulfocamfocaina);
Insuficiența cardiacă la vârstnici după boli
infecțioase, pneumonii (camfor, sulfocamfocaina);
Hipotensiune arterială la vârstnici.
Contraindicațiile
Traume cerebrale, comă, hipoxie;
În intoxicații:
a). cu toxine convulsive (stricnină, securinină);
b). remedii ce excită SNC și manifestă risc de
apariție a convulsiilor (antidepresivele,
antihistaminicele, opioidele, penicilinele etc.);
Meningite, tetanos;
Epilepsie în anamneză.
 Antitusive
sunt medicamente ce diminuă sau suprimă tusea, inhibând refexul tusei
la nivelul centrului bulbar sau la nivelul terminaţiilor sensitive a căilor
respiratorii

CLASIFICARE
 1. Preparatele cu acţiune centrală (inhibitoarele
centrului tusei):
 a) opioide: naturale (codeina, morfina, etilmorfina);
semisintetice (codetilina=dionina); sintetice
(folcodina, levopropoxifen, dextrometorfan)
 b) neopioide: glaucina, noscapina, oxeladina,
clobutinol, pentoxiverina, benzonafatul, clofedanol
 c) sedative: preparatele vegetale, H1-
antihistaminicele etc.
 2. Preparatele cu acţiune periferică:
 a. Specifice: prenoxdiazina, levodropropizina,
butamirat.
 b. Nespecifice: expectorantele, anestezicele locale,
umectantele, mucilaginoasele, antisepticele și
decongestivele nazale, bronhodilatatoarele.
 3. Preparatele cu acţiune mixtă – benzonat,
benproperină, cloperastină.
 4. Preparate combinate: stoptusină, bronholitină,
codipront, redol, benadril, hexapneumină etc.
 5. Preparate vegetale: bronșicum expectorant, doctor
Mom, elexir pectoral, pertusin, solutan, nedelix etc.
Antitusive centrale
Particularităţi:
Inhibă centrul tusei din zona dorsolaterală a bulbului
şi linişteşte implicaţiile psihoafective ale tusei
supărătoare;
într-o măsură mai mare sau mai mică inhibă şi
îngroşă secreţiile traheobronşice, micşorează
peristaltismul bronhiilor şi favorizează
bronhospasmul, paralizează motilitatea cililor, inhibă
respiraţia, provoacă dependenţa medicamentoasă;
Sunt indicate în situaţii speciale în care este prezentă
asocierea acţiunii antitusive, analgezice şi sedative la
bolnavii cu cancer pulmonar, fracturi de costă,
pneumotorace sub tensiune, infarct pulmonar,
anevrism de aortă.
Antitusive opioide
- morfina, cu acțiune antitusivă, analgezică,
tranchilizantă; indicate în cancer bronhopulmonar,
anevrism de aortă, infarct pulmonar;
 - codeina (metilmorfina), cel mai folosit antitusiv; este
un alcaloid din opiu înrudit cu morfina; are acțiune
acțiune antitusivă, analgezică, sedativă slabă (Codenal,
Codeină fosfat);
 - clofedanol (Calmotusin) este un compus de sinteză
asemănător codeinei; se găseşte sub formă de soluţie
administrată în picături.
 Codeina

 Efectul antitusiv apare la doze mai mici (15 mg) decât efectul
analgezic (120 mg),
 Efectul antitusiv se intensifică cu creşterea dozelor până la 60
mg;
 Efectul antitusiv este de circa 3 ori mai slab ca al morfinei;
 Diminuă secreţiile bronşice;
 Acțiunea se dezvoltă peste 2 ore, durează 4-6 ore;
 Are eficacitatea maximă, însă trebuie evitată în tusea cronică
și la indivizii cu predispoziție la dependență medicamentoasă
la analgezicele opioide.
 Dextrometorfanul

Are un efect antitusiv de durată medie (3-6

ore);
Este lipsit de acțiune analgezică;
Nu deprimă respirația și motilitatea cililor
respiratorii;
Nu prezintă risc de dependență
medicamentoasă.
 Antitusive centrale
Indicațiile:
- tusea uscată iritantă, - tusea în cancer inoperabil,
- tusea în fracturi de coastă, - tusea convulsivă,
- tusea în pneumotorax sub tensiune, infarct pulmonar,
- tusea în anevrism de aortă.
Contraindicațiile și precauțiile:
Utilizarea antitusivelor opioide prezintă contraindicații
similare cu analgezicele opioide în doze mari.
Utilizate ca antitusive, mai frecvent impun prudență în:
- astm bronșic, emfizem pulmonar, insuficiență
respiratorie, - insuficiență hepatică, copii sub 5 ani.
 Antitusive centrale
Reacțiile adverse:
- reacțiile adverse pot fi similare, la doze mari, cu
cele ale analgezicelor opioide;
- în cazul folosirii ca antitusive mai frecvent pot fi
responsabile (îndeosebi codeina) de:
- greață, constipație, creșterea presiunii intrabiliare;
- convulsii la copii.
 Antitusive periferice
Particularităţi:
Blochează arcul reflex aferent al tusei,
posedă acţiune anestezică locală asupra mucoasei
traheobronşice,
deprimă tonusul bronhiilor;
Nu dezvoltă dependenţa medicamentoasă;
Unele preparate posedă şi acţiune centrală,
bronholitică şi expectorantă;
Sunt indicate, de obicei, în maladiile pulmonare,
tuse, până la şi după proceduri diagnostice.
Prenoxdiazina
 Mecanismul efectului antitusiv este complex:

 a) acţiunea anestezică locală;

 b) acţiunea spasmolitică la nivelul bronhiilor;
 c) acţiunea N-colinolitică asupra receptorilor aferenţi ai
bronhiilor şi pulmonilor.
Preparatul este bine tolerat atât de adulţi, cât şi de
copii, deoarece nu provoacă efectele indezirabile
caracteristice pentru antitusivele cu acţiune centrală.
În procesul administrării libexinei, de evitat
mestecarea ei, întrucât poate surveni analgezia
mucoasei cavităţii bucale.
Prenoxdiazina
Indicațiile:
Tusea în:
- infecții acute virale respiratorii;
- bronșite acute și cronice;
- bronhopneumonii;
- astm bronșic;
- emfizem pulmonar;
- înainte de bronhoscopie.
Reacțiile adverse:
- erupții, - edem angionevrotic,
- anestezia mucoasei bucale, - greață, - diaree.
Butamirat (sinecod)
Efectele:
- antitusiv, - expectorant, - bronholitic și
antiinflamator.
Indicațiile:
- tusea puternică de orice origine, inclusiv perioada
pre- și postoperatorie;
- tusea convulsivă.
Reacțiile adverse (rar):
- exantemă;
- greață;
- diaree;
- amețeli.
 Caracterizarea comparativă a
preparatelor antitusive de bază

Inhi Inhibi
Anestez
biţia ţia Depend Consti
Preparatul ia căilor
centrului centrului enţă paţii
respiratorii
de tuse respirator

Codeina + + + + -
Oxeladina + - - - -
Glaucina + - - - -
Prenoxdiazi - - - - +
na
 Expectorante
sunt medicamente, care favorizează și fluidifică
expectorația, sporind cantitatea secrețiilor
traheobronșice
Clasificare
Secretostimulante:

◦ cu acţiune reflectorie
Infuzie şi extract din Termopsis, Ipecă, Altei;
Licorina, Mucaltina, sucul de licviriță etc.
◦ cu acţiune directă sau mixtă
a) iodurile: iodura de K şi Na,
b) sărurile de amoniu: clorura, acetatul și carbonatul
de amoniu,
 Expectorante

c) sărurile de sodiu: benzoat de Na, hidrocarbonat

de Na,
d) uleiuri volatile: ulei de anason, eucalipt,
e) produsele vegetale: ceai pectoral, specii
pectorale sub formă de infuzii etc.
f) derivații de guaiacol: guaifenezina, gaiacol
sulfonat de potasiu etc.
g) diverse: pertusina, terpinhidrat etc.
Expectorantele
Expectorantele contribuie creșterea
cantitativă a secrețiilor traheo-bronșice și
le fluidifică; acțiunea lor se datorează:
- stimulării activității secretorii a
glandelor mucoasei traheo-bronșice
(secretostimulente);
- scăderii vâscozității secrețiilor
(secretolitice).
Expectorantele secretostimulante
 acționează prin stimularea activității glandelor seroase
din mucoasa bronșică; unele dintre cele administrate
oral au acțiune iritantă slabă asupra mucoasei gastrice,
declanșând reflex o hipersecreție traheo-bronșică; altele
se absorb, apoi se elimină parțial prin mucoasa căilor
respiratorii, acționând direct asupra celulei secretorii.
Expectorantele pot stimula și motilitatea celulelor
mucoasei și peristaltismul bronșic, favorizând
eliminarea secrețiilor.
 Expectorantele secretostimulante au eficacitate scăzută,
fiind administrate împreună cu siropuri; ele cresc
activitatea secretorie a glandelor bronșice, motilitatea
cililor, peristaltica mucoasei bronșice.
Secretostimulante cu acţiune reflectorie.
• În doze terapeutice irită mucoasa gastrică și/sau
cavității bucale (produsele zaharoase, sucul de
licviriță), reflector activează slab centrul vomei ce
intensifică secreția galndelor salivare, gastrice și
bronșice (seroase);
• În afară de aceasta, se dezvoltă un reflex care crește
tonusul vagusului, ceea ce mărește secreția
bronșică, preponderent componentul lichid;
• Toate aceștea măresc secreția bronșică,
peristaltismul bronșic și motilitatea cililor,
favorizând eliminarea secrețiilor, care devin mai
lichide și mai abundente.
 Secretostimulante cu acţiune reflectorie
• Indicații:
• - bronșite acute și cronice (licorina, preparatele de
linte lanceolată, ipeca, mucaltina);
• - bronhopneumopatii (preparatele de linte lanceolată,
ipeca, licorina, mucaltina);
• - bronșiectazii, astm bronșic (licorina, preparatele de
linte lanceolată, ipeca).
• Contraindicațiile:
• - formele deschise de tuberculoza;
• - abces, cancer pulmonar și alte maladii cu risc de
hemoragii;
• - maladii organice ale SNC, cordului, vaselor;
• - ulcer gastric și duodenal; - graviditate, - alergie la
plantele respective.
 Secretostimulante cu acţiune directă
La administrarea perorală, prin iritarea mucoasei
gastrice, se stimulează reflector secreția traheo-
bronșică;
Componenții activi (ionii, eterii, aldehidele, alcaloizii
acizii, bazele, cetonele, terpenele etc.) se absorb, apoi
se elimină prin secretul glandelor bronșice, cresc
volumul lui, în primul rând a apei, fluidificând și
sporind eliminarea secrețiilor;
Preparatele din plante conțin cantități importante de
polizaharide sub formă neschimbată, urmând apoi să
fie eliminate parțial prin glandele bronșice, cu
creșterea neînsemnată a secretului lichid;
 Secretostimulante cu acţiune directă

O parte din aceste preparate exercită, de asemenea,

acțiune emolientă, mucilaginoasă, antiseptică și
antiinflamatoare;
Iodurile au un efect fluidificant mai important.
Aceste preparate sunt eficiente nu numai în caz de
administrare perorală, dar și locală.
 Secretostimulante cu acţiune directă
Indicațiile:
- bronșite cronice, bronșite astmatice (iodura de Na,
K);
- bronșite acute și cronice (clorura de amoniu,
benzoatul de sodiu, uleiurile volatile, pertusina);
- astm bronșic (iodura de Na, K, clorura de amoniu);
- traheite (pertusina, uleiul de anason);
- abces pulmonar (benzoatul de sodiu, uleiurile
volatile, picăturile de amoniac cu anason);
- bronșiectazii (picăturile de amoniac cu anason).
 Secretostimulante cu acţiune directă
Contraindicațiile:
- procese inflamatorii acute ale căilor respiratorii
superioare și plămânilor (iodura de Na; K,
pertusina);
- tuberculoza (iodura de Na; K, pertusina);
- maladii renale cu insuficiență renală (iodura de Na;
K, clorura de amoniu, pertusina);
- boala ulceroasă ( clorura de amoniu, benzoatul de
sodiu).
Secretolitice (mucolitice)

Preparatele desfac diferite tipuri de

legături responsabile de agregarea
macromoleculelor proteoglucidice care
formează scheletul mucusului, cu
fluidificarea consecutivă și ușurarea
expectorației.
 Secretolitice (mucolitice)
 fermenţi proteolitici:
 Tripsina, Chimotripsina, Chimopsina, Dezoxiribonucleaza
 compuşi tiolici:
 Acetilcisteina, Carbocisteina, Mesna
 stimulantele secreţiei de surfactant: -Bromhexina,
Ambroxol
 Surfactanţi - Alveofact, curosurf, exosurf
Secretolitice (mucolitice)
 a) prin mecanism biochimic: enzimele proteolitice
(tripsina, chimotripsina, dezoxiribonucleaza,
streptochinaza etc.
 b) prin mecanism chimic: derivații tiolici (acetilcisteina,
carbocisteina, mesna), ambroxol, bromhexina.
 Acetilcisteina, carboxicisteina
Mecanismul de acțiune:
Datorită grupului tiolic desfac punțile disulfidice
inter- și intracatenare ale agregatului mucos, formând
noi legături S-S între medicamentul și fragmentele de
mucoproteină.
În rezultat scade vâscozitatea expectorației și
micșorează proporțiile fragmentelor structurale ale
mucusului
Efectele:
- stimulează secrerția celulelor mucozice, ce
contribuie la liza fibrinei;
- crește sinteza glutationului cu efect detoxicant,
îndeosebi în intoxicația cu paracetamol;
 Acetilcisteina, carboxicisteina
- protejează de acțiunea unor factori agresivi (radicali
liberi, metaboliții reactivi ai oxigenului) responsabili
de dezvoltarea inflamației acute și cronice în pulmoni;
- diminuează parțial toleranța la nitrați.
Indicații:
Infecții bronhopulmonare;
Bronșite acute și cronice;
Bronhopneumopatii cronice obstructive;
Bronșiectazii;
Mucoviscidoză
Asrm bronșic;
Atelectaza pulmonară, cauzată de obstrucție.
 Bromhexina
Mecanismul de acțiune:
Scade vâscozitatea sputei datorită, probabil,
fragmentării fibrelor de mucopolizaharide din
structura mucusului în rezultatul activării
enzimelor lizozomale la suprafața mucoasei.
Indicații:
Bronșite acute și cronice;
Bronșiectazii;
Pneumoconioze;
Perioada pre- și postoperatorie
Enzimele proteolitice
Mecanismul de acțiune:
Desfac legăturile peptidice și polipeptidice din
proteine, puroi, materialul necrotic și fibrele de acid
dezoxiribonucleic, fluidificând secrețiile bronșice
purulente.
O prioritate a acestor preparate este acțiunea
antiinflamatoare, precum și acțiunea preponderentă
asupra țesutului lezat.
Indicații:
Traheite, - bronșite, - bronșiectazii,
Pneumonii, - pleurite exudative, - empiem pleurei,
- atelectaza postoperatorie
 Bronhodilatatoare
Clasificare
Bronhodilatatoare simpatomimetice
(adrenomimetice):
Gen. I: adrenomimeticele alfa și beta (epinefrina,
efedrina);
Gen. II: adrenomimetice beta-1 și beta-2
(izoprenalina, orciprenalina, izoetarina);
Gen. III: adrenomimetice selective beta-2
(terbutalina, fenoterol, salbutamol, bambuterol,
clenbuterol, formoterol, carbuterol, salmeterol).
 Bronhodilatatoare

Bronhodilatatoare parasimpatolitice
Atropina, Ipratropiu bromid, Oxitropiu, Tiotropiu
Bronhodilatatoare musculotrope (inhibitorii
fosfodiesterazei) (grupul metilxantinelor)-Teofilina,
Aminofilina
Antileucotrienele
zafirlucast,
montelucast,
zileuton
 Bronhodilatatoare
Inhibitoare ale degranulării mastocitelor: acid
cromoglicic, nedocromil, ketotifen.
Antiinflamatoare:
Corticosteroizi: beclometazona, budesonida,
flunisolid, fluticason, mometason, hidrocortizon,
prednison, prednisolon, metilprednisolon,
triamcinolona.
Antiinflamatoare nesteroidiene: fenspirid
 Bronhodilatatoare simpatomimetice
Clasificare în funcție de durata, debutul efectului și
indicația terapeutică
Durată scurtă (1-3 h), debut rapid (1-3 min.) și
indicație exclusiv în terapia crizei: epinefrina (1-3 h),
izoprenalina 0,5-2 h), izoetarina(1-3 h).efedrina;
Durata medie (3-8 h), debut rapid (1-5 min.) și
indicație de elecție în terapia crizei și în profilaxia
imediată:
 - durata sub medie (3-5 h): orciprenalina (3-4 h),
salbutamol=albuterol (3-5 h);
 Clasificare în funcție de durata, debutul
efectului și indicația terapeutică
 - durata medie (3-6 h): terbutalina (4-6 h),
clenbuterol (3-6 h), reproterol (3-6 h), pirbuterol (4-6
h);
 - durata peste medie (4-8 h): fenoterol (5-8 h),
bitolterol (6-8 h);
Durata lungă (≥ 12 h), debut tardiv (10-12 min.) și
indicație exclusiv în profilaxia de lungă durată a
crizei: salmeterol (cca 12 h), formoterol (cca 12 h),
bambuterol (peste 12 h).
Bronhodilatatoare simpatomimetice
Mecanismul de acţiune:
Stimulează β2-receptorii cu creşterea concentraţiei
de AMPc în bronhiole şi producerea bronhodilataţiei
(adrenomimetice din toate generaţiile);
Stimulează β2-receptorii cu creşterea concentraţiei
de AMPc în mastocite şi inhibă eliberarea de
histamină;
Stimulează α1-receptorii cu creşterea concentraţiei
de Ca2+ intracitoplasmatic şi produc vasoconstricţie,
urmată de decongestionarea mucoasei traheo-
bronşice (adrenomimetice din I-a generaţie);
Bronhodilatatoarele simpatomimetice
 salbutamol (Ventolin) – sub formă de aerosoli presurizaţi dozaţi,
comprimate sau soluţie inhalatorie; este cel mai folosit în criza de astm
bronşic; durata de acţiune este de 4-6 ore după administrare inhalatorie;
 fenoterol (Berotec) – are durată de acțiune 6-8 ore; - salmeterol (Serevent)
– aerosoli presurizaţi şi discuri pentru inhalaţie; are o acţiune de lungă
durată, 8-12 ore, și se foloseşte numai pentru profilaxia crizelor;
 izoprenalina (Bronhodilatin) – sub formă de comprimate sublinguale de 10
mg sau aerosoli 0,5%, are însă multe efecte adverse (artimii, palpitaţii,
angină pectorală, tremor); este contraindicată la astmatici cu cardiopatie
ischemică, în infarct miocardic acut, tahicardie, la sportivi (substanţă
dopantă); - orciprenalina (Astmopent);
 adrenalina – sub formă de injecţie subcutanat în doză de 0,5 mg în criza de
rău astmatic;
 - efedrina – are acţiune mai slabă, de durată lungă, fiind folosită ca
medicaţie de fond, pentru prevenirea crizelor.
Bronhodilatatoare parasimpatolitice
Mecanismul de acţiune:
- blocarea receptorilor muscarinici M 3, cu scăderea
tonusului vagal.
Farmacodinamie:
- produc bronhodilatație de intensitate moderată,
predominant asupra bronhiilor mari;
- hiposecreție bronșică, vâscoasă, ce poate produce
blocarea bronhiilor, mai ales la copii;
- excepție fac parasimpatoliticele de tip ipratropium
 IPRATROPIUM
 Este compus cuaternar de amoniu,
derivat de la atropină.

În administrare inhalatorie produce:

- bronhodilatație moderată, cu debut după 15 min.,
maxim cca la 90 min., durata relativ medie (3-4 h) și
ameliorarea semnificativă a funcției pulmonare:
VEMS crescut cu peste 15%;
- nu crește vâscozitatea secreției bronșice.
În administrare intranazală, inhibă hipersecreție
apoasă a glandelor locale
 IPRATROPIUM
Indicații:
- profilaxia și tratamentul bronhospasmului din
bronhopneumopatia cronică obstructivă (BPCO), în
care predomină componenta reflexă vagală de
origine iritativă;
- preferențial în bronșita cronică obstructivă, cu
hipersecreție de mucus (slab influențată de beta-2
adrenomimetice) și în emfizemul pulmonar;
- de alternativă în astmul bronșic refractar la beta-2
adrenomimetice sau la pacienții cărora acestea le
sunt contraindicate;
 IPRATROPIUM
Indicații:
- în rinite, pentru reducerea rinoreei;
- de elecție în bronhospasmul declanșat de beta-
adrenoliticele neselective (tip propranolol).
Asocieri antiastmatice indicate:
- ipratropium + beta-2 adrenomimetic cu durata
scurtă și medie de acțiune (ex.: salbutamol sau
fenoterol). Avantaje:
- efect bronhodilatator sinergic potențat și extins (pe
bronhiile mari și mici), util în special în crizele din
astmul cronic sever;
 IPRATROPIUM
- efectele secundare adrenergice și tahifilaxia
adrenergică reduse (datorită dozelor terapeutce mici
asociate).
Reacțiile adverse (la doze mari):
- uscăciunea gurii
- hipomotilitatea gastrointestinală
- retenție urinară,
- midriază, tulburări de acomodare vizuală;
- tahicardie, palpitații.
Precauții: glaucom cu unghi îngust, constipație,
retenție urinară, adenom de prostată, alăptare.
Bronhodilatatoarele directe
(musculotrope)
 Bronhodilatatoarele directe (musculotrope) acționează
direct pe musculatura bronșică:
 - teofilina – alcaloid din frunzele de ceai (Thea
sinensis), înrudit cu cafeina; se găseşte sub formă de
preparat retard teofilina retard (Teotard), capsule
administrate la 12 ore interval, şi sub formă solubilă,
aminofilina (Miofilin);
 - aminofilina are efect bronhodilatator de intensitate
moderată; stimulează respiraţia şi creşte forţa contractilă
a miocardului, se administrează oral sau i.v. lent, 5
mg/kgc, timp de 10-20 minute, pentru a se evita
producerea aritmiilor.
INHIBITOARELE DEGRANULĂRII
MASTOCITELOR
Medicamente eficace profilactic în astmul bronşic,
îndeosebi în cel alergic (exogen), prin împiedicarea
eliberării şi/sau producerii de mediatori chimici ai
procesului inflamator (histamină, leucotriene etc.)
de către mastocite şi alte celule implicate în
inflamaţia mucoasei bronşice.
- acidul cromoglicic
mai rar:
®cromoglicat sodic - amlexanox
- ketotifen - lodoxamidă
- nedocromil - pemirolast
- reprinast
 Cromoglicatul sodic
MECANISMUL DE ACŢIUNE:
 inhibă fosfodiesteraza cu acumularea de AMPc cu
micşorarea influxului de Ca++ în celulă sau
stimularea efluxului lui din celulă cu reducerea
activităţii funcţionale a celulelor ţîntă  diminuarea
eliberării histaminei şi, probabil, a leucotrienelor din
mastocite şi celulele participante la inflamaţiie;
poate influenţa reactivitatea bronşică indiferent de
acţiunea asupra mastocitelor, manifestată prin
preîntâmpinarea bronhospasmului indus de diferiţi
factori chimici, efort fizic;
 Cromoglicatul sodic
poate inhiba unele efecte ale factorului de
agregare a plachetelor (PAF) – ca acumularea
eozinofilelor în plămâni, bronhospasmul;
poate micșora permeabilitatea vaselor mucoasei și
diminua accesul alergenului și stimulilor
nespecifici către mastocite, musculatura netedă și
terminațiunile nervoase.
 Cromoglicatul sodic
 Indicaţiile:
 astm alergic (atopic), îndeosebi la copii şi la
pacienţi tineri;
 astm intrinsec (parţial);
 bronşită astmatiformă (bronşită cronică obstructivă;
 astmul de efort fizic;
 rinită alergică;
 conjunctivită sau keratită alergică;
 alergia alimentară;
 mastocitoză sistemică şi tulburări gastrointestinale
 Cromoglicatul sodic
 Contraindicaţiile şi precauţiile:
 - status astmaticus;
 - sensibilitate la preparat;
 - cu precauţie: graviditate, lactaţie;
 - respectarea strictă a regimului de dozare;
 - copii până la 5 ani (inhalaţia).
 Reacţiile adverse:
 frecvenţa este mică şi sunt minore;
 simptome de iritare a căilor respiratorii cu tusea,
bronhospasm ( se înlătură prin inhalarea unui 2-AM);
 greaţă, gust neplăcut;
 artralgii, urticarie,
 rar - reacţii anafilactice sau anafilactoide;
 infiltraţie pulmonară cu eozinofilie;
 dizurie.
 KETOTIFENUL
Particularităţi de acţiune:
este asemănător cu cromoglicatul;
posedă deasemenea acţiune sedativă şi H1-
antihistaminică;
beneficiul terapeutic se instalează de asemenea
după 4 săptămâni;
- nu s-a dovedit eficace în astmul intrinsec şi la
efort.

 KETOTIFENUL

- R.A. frecvente la începutul

tratamentului:
- sedare, somnolenţă;
- uscăciune în gură;
- greaţă, anorexie, epigastralgii,
constipaţie;
- rareori ameţeli;
- ocazional – creşterea în greutate.
 NEDOCROMIL
Particularităţile de acţiune:
are proprietăţi asemănătoare cromoglicatului, dar o
potenţă mai mare;
inhibă eliberarea mediatorilor din mai multe celule
inflamatorii: eozinofile, neutrofile, mastocite,
monocite, macrofagi, trombocite, ce participă la
procesul inflamator cronic nespecific în astm;
este la fel de eficace sau ceva mai puţin ca
glucocorticoizii inhalatori.
 NEDOCROMIL

Reacţiileadverse:
Sunt minore şi trecătoare:
cefalee,
gust amar;
greaţă,
discomfort abdominal.
ANTILEUCOTRIENE
Inhibitorii5- Antagoniştii
lipooxigenazei: receptorilor LTD4:
- Zileuton Zafirlucast
Montelucast
Tomelucast
Ibidilast.
 ANTILEUCOTRIENE
 Efectele:
- blochează bronhoconstricţia atât în faza imediată, cât şi
tardivă.
 - inhibă bronhoobstrucţia indusă de efort, de aer rece şi
salicilaţi.
 - întrerupe mecanismele inflamatorii la nivelul arborelui
bronşic cu reducerea infiltratului eozinofilic şi neutrofilic.
 - influenţează migrarea eozinofilelor cu micşorarea acestora
în sângele periferic.
 - reduce efectele inflamaţiei la nivelul muschilor netezi
bronşici cu încetinirea hipertrofiei şi a fenomenelor reparatorii
ale acestora.
 - micşorează hipertrofia glandulară cu diminuarea secreţiei de
mucus şi a obstrucţiei bronşice.
 ANTILEUCOTRIENE
Particularităţile:
 Antileucotrienele sunt prioritare faţă de
glucocorticoizii inhalatori prin:
uşurinţă de administrare (per os o dată pe zi);
îmbunătăţirea simptomelor;
ameliorarea funcţiei ventilatorii;
reacţii adverse minore, mai provoacă efecte
benefice, mai inferioare ca corticosteroid (CS)
inhalat;
ameliorarea hipereactivităţii bronşice nespecifice;
reducerea inflamaţiei mucoasei bronşice;
scăderea ratei exacerbărilor;
îmbunătăţirea prognosticului pe termen lung.
ANTILEUCOTRIENE

Indicaţiile:
 - tratamentul astmului cronic la adulţi şi la copii 
6 ani, terapie de I linie la cei cu astm persistent cu
următoarele condiţii:
a) pacienţi cu astm uşor sau moderat, ce nu au
răspuns la cromoglicat disodic, nedocromil sau
corticoizi inhalatori (ca unică medicaţie);
b) pacienţi cu astm moderat sau sever ce prezintă
efecte secundare la doze mari de corticosteroizi
inhalatori, ca terapie adjuvantă;
ANTILEUCOTRIENE

Indicaţiile:
c) pacienţi ce nu cooperează la tratament
inhalator;
d) pacienţi ce în ciuda dozelor mari de corticoizi
inhalatori nu sunt suficient controlaţi şi/sau nu
tolerează preparate de teofilină sau
bronhodilatatoare cu acţiune de lungă durată;
astmul indus de acidul acetilsalicilic şi cel de efort
dacă nu au răspuns la cromoglicat şi -AM.
 Surfactanții pulmonari
Clasificarea medicamentelor utile în profilaxia
sindromului de detresă respiratorie, în funcție de
mecanism.
A. Medicamente stimulante ale formării:
corticosteroizi + bromhexina (sau ambroxol).
Sunt medicamente care, administrate la gravidă, pot
grăbi formarea surfactantului pulmonar la fetus, în
situație de avort iminent.
B. Medicamente de substituție a deficitului de
surfactant pulmonar: surfactanți naturali sau
artificiali.
 Surfactanții pulmonari
Sunt praparate cu surfactanți pulmonari naturali sau
artificiali, care, administrate profilactic la noul
născutul prematur (săptămânele 25-29), prin
instilație intratecală, post-partum în prima oră și
repetat în primele 5 zile de viață, pot substitui
surfactantul fiziologic și pot reduce mortalitatea.
 Surfactanții pulmonari
Clasificarea în funcție de origine:
Naturale: surfactant natural uman, din lichidul
amniotic;
Naturale modificate, din extractele pulmonare:
- de la bovine (betactant),
- de la porcine (poractant alfa);
Artificiale: pumactant conținând colfosceril palmitat
(dipalmitoilfosfatidilcolina).
 Surfactanții pulmonari
Efecte farmacodinamice:
Corectarea cineticii ventilației pulmonare, în sensul
ușurării inflației (pătrunderii aerului) și încetinirii
deflației (expulziei aerului) pulmonare;
Echilibrarea inflației pulmonare prin evitarea
expansiunii exagerate a alveolelor mari pe seama
atelectaziei (colapsului) alveolelor mici.
Efectele clinice la nou-născuți cu imaturitate
pulmonară:
Creșterea oxigenării (în câteva minute);
Scăderea necesității respirației artificiale ( în câteva
min.)
Surfactanții pulmonari
Indicațiile:
Profilactic, la nou-născuți prematuri sau nou-
născuți cu greutate foarte mică (sub 1250-1350 g)
și risc ridicat de sindrom de detresă respiratorie;
Curativ, la nou-născuți cu sindrom de detresă
respiratorie manifest, confirmat radiologic, și
aflați în necesitate de respirație artificială.
 Medicaţia edemului pulmonar
Medicaţia antispumă:
a). vapori de alcool etilic 30-40% prin mască, la
pacienţi în comă sau 70-90 % prin cateter la bolnavii
în cunoştinţă;
b). Antifomsilanul – sol. alcoolică 10% câte 0,6-1 ml
în inhalaţii.
Combaterea dispneei:
Analgezice opioide –
a). morfină – sol.1%-1 ml,
b). Fentanil – sol. 005%-1-2 ml,
c). Talamonal – sol. 2-3 ml,
d). Promedol – sol. 1% 1-2 ml, intravenos
 Medicaţia edemului pulmonar
Deshidratarea pulmonară şi micşorarea volumului
sângelui circulant:
Furosemid (20-120 mg) sau acid etacrinic (50-150
mg) i.v.
Micşorarea permeabilităţii alveolo-capilare:
A) antihistaminice (difenhidramina, suprastina i.v. sau
i.m.
B) glucocorticoizi (hidrocortizon 150-300 mg sau
prednisolon 50-150 mg i.v. sau prin perfuzie).
Înlăturarea bronhospasmului:
Eufilina – sol. 2,4% 10-20 ml i.v. lent sau în perfuzie.
 Medicaţia edemului pulmonar
Combaterea hipoxiei şi dereglărilor stării
acido-bazice:
a). inhalaţii de oxigen,
b). oxibutiratul de sodiu – sol. 20% - 75-
100 mg/kg;
c). bicarbonat de sodiu – sol. 5%.
 Medicaţia edemului pulmonar
Micşorarea tensiunii arteriale în hiper- sau
normotonie:
a). Ganglioplegice: higroniu 0,1 g dizolvat în ser
fiziologic i.v. sau prin perfuzie; sol. 5% 0,5-1ml de
pentamină i.v. lent sau i.m., benzohexoniu – sol.
2,5% 0,5-1 ml i.v. sau i.m.
b) alfa-adrenoblocante: fentolamina – sol. 0,5% 0,5-
1 ml i.v.; piroxan – sol- 1% 2-3 ml i.m. sau s.c.
c). nitroprusiat de sodiu 50 mg în 500 ml sol. 5% de
glucoză în perfuzie permanentă;
d). Aplicarea garourilor;
e). Scurgeri de sânge.
 Medicaţia edemului pulmonar
Majorarea tensiunii arteriale:
a). mezaton – sol. 1% 0,1-0,5 ml i.v. cu 40 ml
glucoză 5-40% sau perfuzie 1 ml în 500 ml sol. 5%
de glucoză;
b). norepinefrină – sol. 0,2%, sumar 2-4 ml în
perfuzie permanentă;
c). Dopamină – sol. 0,5% - 5 ml în 125 ml ser
fiziologic sau sol. 5% de glucoză prin perfuzie.
d). substituenţii plasmei (dextranii 40, 70,
hemodez).
 Medicaţia edemului pulmonar
Înlăturarea aritmiilor:
a). Lidocaina – sol. 10%-2 ml sau novocainamida –
sol. 10% 5-10 ml i.v. lent sau prin perfuzie;
b). Verapamil – sol. 0,25% 2-4 ml i.v.
Ameliorarea lucrului cordului:
Glicozide cardiace – strofantină (0,05%) sau
corglicon (0,06%) 0,3-0,5 ml i.v. sau prin perfuzie
cu ser fiziologic sau sol. 5% de glucoză.