Farmacologia medicamentelor

cu actiune asupra ap.

respirator
ANTITUSIVE-EXPECTORANTE
Tusea este un important mecanism
fiziologic de aparare, un reflex protector
alături de clearance-ul mucociliar
Rol in îndepărtarea mucusului,
substanţelor toxice şi a
microorganismelor patogene din laringe,
trahee şi bronhiile mari.
Reflexul tusei
Medicamentele adresate tusei
antitusive
 inhibă nevoia de a tuşi şi sunt indicate în
tusea neproductivă
expectorante
 se adresează tusei productive pentru a
fluidifica secreţiile favorizând astfel
drenarea lor.
Antitusive
1. cu mecanism central (inhiba centrul tusei)
 Opioide: naturale (codeina), sintetice
(dextrometorfan)
 Neopioide (noscapina, butamirat,
oxeladina)
2. cu actiune periferica
 Mucilaginoase
 Antispastice si descongestionante
nazale
 altele
Antitusive cu mecanism
central: Opioide
Morfina: la pacientii care necesita o
actiune antitusiva si analgezica (cancer
bronhopulmonar)
 dezavantaje
Antitusive cu mecanism
central (Opioide): Codeina
deprima centrul tusei din bulb (efect evident
la doza de 15mg)
Efect analgezic
deprima slab respiratia,inhiba secretiile
traheobronhice, poate favoriza
bronhospasmul
risc mai redus de dependenta
Indicatii: în tusea uscată, pulmonară
şi extrapulmonară
RA: constipatie, greata, ameteli,
somnolenta codeina fosfat cpr. 15 mg
Antitusive cu mecanism
(Opioide): Dextrometorfan
central
opioid de sinteza
nu deprima respiratia, nu inhiba
motilitatea ciliara
fara efect analgezic
RA: somnolenta, ameteli, reactii
digestive
Tussin, Tussin forte: cpr 10 mg, 20 mg
Humex, Robitussin: sirop
Antitusive cu mecanism
central: neopioide
Noscapina
 Alcaloid izochinolinic antitusiv, slab bronhodilatator
 Nu este analgezic, nu provoaca dependenta
Glaucina
Clofedanol

Clobutinol
Butamirat
 Antitusiv,
bronhodi
latator
 Sinecod
Antitusive cu mecanism
central: neopioide
OXELADINA
antitusiv central eupneic
nu produce dependenta, constipatie
40 mg de 2-3 ori/zi
Paxeladine sirop 10 mg/5 ml
Alte antitusive: Fenspirida
antagonizeaza mediatorii chimici ai
inflamatiei cailor resp.
Impiedica bronhospasmul
oral, in tuse, astm, bronsite, coriza
2/zi
EURESPAL-cpr 80 mg, sirop
10mg/5ml
Expectorantele
în diferite afecţiuni pulmonare cu spută
vâscoasă, care nu poate fi eliminată prin
procesul de clearance mucociliar sau prin
tuse.
bronşitele acute sau cronice, mucoviscidoza,
prevenirea şi tratamentul astmului,
complicaţiilor respiratorii intra- şi
postoperatorii, ca şi unele afecţiuni ORL –
rinite, sinuzite, laringite.
Clasificare
 Secretostimulente
 secretolitice
Expectorante secretostimulente
stimuleaza activitatea glandelor seroase din
mucoasa bronşică şi cresc transudarea
plasmatica la acest nivel.
Unele, administrate oral, au acţiune iritantă
slabă asupra mucoasei gastrice, declanşând
reflex o hipersecreţie traheobronşică.
Altele se absorb, apoi se elimină în parte prin
mucoasa căilor respiratorii, acţionând direct
asupra celulelor secretorii
Expectorante
secretostimulente
Sarurile de amoniu
Iodurile (de K si Na)
Guaiacolul,
guaiacolsulfonat de K
Guaifenezina
Ipeca, Primula,
Saponaria, Senega

TUSOCALM cpr (codeina

7,5 mg+
guaiacolsulfonat de K
120 mg)
Expectorantele secretolitice
mucolitice
enzime proteolitice
agenti tensioactivi si hidratanti
(tiloxapol, aerosoli salini)
Mucoliticele: mecanism
desfac puntile
disulfidice intra si
intercatenare
responsabile de
agregarea
macromoleculelor
proteoglucidice care
formeaza mucusul,
fluidificandu-l si
facilitand expectoratia
Mucolitice: acetilcisteina
derivatul N-acetil al aminoacidului natural L-
cisteină
Acetilcisteina poate fi administrată oral,
intravenos sau inhalator
gruparea SH din componenta sa este
responsabila de desfacerea puntilor disulfidice
se indica in afect. respiratorii, intoxicatii cu
paracetamol (NAPQI)!
RA: favorizeaza bronhospasmul,
epigastralgii, greata voma
ACC 100, 200 plicuri
ACC cps 200, cpr. ef. 200. 600
mg
Mucolitice
Carbocisteina
 aceleasi proprietati
 Humex expectorant sirop, Rhinatiol 2%,
5% sirop
Erdosteina
 Erdomed cps
Mucolitice: Bromhexinul
Efectul mucolitic este atribuit modificării
compoziţiei mucinei prin stimularea sintezei
de sialomucine
Favorizeaza mişcările cililor, creşte
imunoglobulinele IgA şi IgG în parenchimul
pulmonar; favorizează expectoraţia, uşureaza
respiraţia şi calmează tusea
Bromhexin cpr. 8mg
Mucolitice: Ambroxolul
metabolit al bromhexinului
are acţiune polivalentă la nivelul arborelui
traheo-bronşic: scade adezivitatea şi
vâscozitatea mucusului, creşte motilitatea
cililor vibratili la nivelul epiteliului bronşic,
creşte volumul secreţiilor seroase, creşte
clearance-ul mucociliar, are efect antioxidant
şi antiinflamator
Stimuleaza secretia de surfactant
Mucosolvan sirop, cpr 30 mg, retard 75 mg
SURFACTANTUL PULMONAR
macroagregat tensioactiv ce captuseste
alveolele pulmonare
scade tensiunea superficiala la suprafata
alveolelor pulm., evitand colabarea acestora
Indicatii: SDRA
Antiastmatice
Astmul: definitie
Astmul bronsic: simptome
Astmul bronsic
Astmul bronsic
Clasificarea antiastmaticelor
Bronhodilatatoare :
 Beta-2 adrenomimetice –sem I !
 Anticolinergice –sem I !
 Inhibitori ai fosfodiesterazelor
Antiinflamatoare - glucocorticoizi
Inhibitoare ale degranulării mastocitelor
Antileucotriene
Anticorpi monoclonali anti IgE
Algoritmul GINA
Inhibitori ai PDE
Teofilina (aminofilina)
Inhiba PDE III si IV avand efect
bronhodilatator, antiinflamator si
imunomodulator
Alte efecte: stimulent SNC, inotrop-
pozitiv
IT: astm sever persistent
RA: anorexie, greata, palpitatii
nervozitate. Dozele mari: tahicardie,
convulsii
Corticosteroizii in astm
Corticosteroizii in astm
Corticosteroizii inhalatori
D.C.I. Denumire comercială Forma de prezentare
Beclometazona BECLOFORTE (GlaxoWellcome) Aerosol 250 mcg/doză
BECOTIDE (GlaxoWellcome) Aerosol 50 mcg/doză

Budesonid TAFEN NOVOLIZER (Sandoz) Pulb.inhal. 200

PULMICORT TURBUHALER (Astra mcg/doză
Pulb.inhal. 100, 200,
Zeneca) 400
mcg/doză
Budesonid +Formoterol=SYMBICORT Aerosol 80/4,5 mcg, 320/9
Fluticazona FLIXOTIDE Inhaler (GlaxoWellcome) mcg
Aerosol 50, 125
FLIXOTIDE Diskus (GlaxoWellcome) Pulb.inhal.100,200 mcg/doză
mcg/doză
FLIXOTIDE Nebules(GlaxoWellcome) Susp. Inhal. 0,5, 2 mg/ml

Fluticazona+Salmeterol= SERETIDE Pulb. 50/250,

50/500
Mometazona ASMANEX Twisthaler (Schering) Pulb.inhal. 200, 400
mcg/doză

Ciclesonida ALVESCO 160 Inhaler (Altana) Susp.inhal. 160 mc/doză

Corticosteroizii sistemici
-oral: prednisonul, prednisolonul,
metilprednisolonul sau triamcinolona în
astmul cronic refractar la bronhodilatatoare
sau corticosteroizi în aerosoli
-injectabil intravenos (hidrocortizon
hemisuccinat 100-500 mg în 10/20 minute,
prednisolon sodiusuccinat 50-250 mg la 2-8
ore) se indică în crizele grave de astm şi în
starea de rău astmatic
Inhibitorii degranularii
mastocitelor
impiedica eliberarea mediatorilor
bronhoconstrictiei, inflamatiei si
anafilaxiei prin stabilizarea membranei
mastocitelor.
Acidul cromoglicic, cromoglicatul de
sodiu, nedocromilul
ketotifenul
Acidul cromoglicic, cromoglicatul
de sodiu, nedocromilul
Impiedică eliberarea de histamină din mastocite
şi formarea excesivă de leucotriene în
mastocite şi epiteliul traheal, declanşate de IgE
în astmul alergic
Se indică profilactic la pacienţii cu astm alergic,
inclusiv la copii, unde diminuă severitatea şi
frecvenţa crizelor, precum şi necesarul de
bronhodilatatoare β2-adrenomimetice. Apariţia
unor efecte semnificative necesită 3-4 săptămani
de tratament
Acidul cromoglicic, cromoglicatul
de sodiu, nedocromilul
Se administrează pe cale inhalatorie sub
formă de aerosoli sau pulberi
Produc reacţii adverse minore: tuse,
wheezing, greaţă, disgeuzie
Acidul cromoglicic: TALEUM (Egis), aerosol
1mg/doză
Nedocromil sodic: TILADE(Rhone-
Poulenc), aerosol 2mg/doză
Ketotifenul

impedica degranularea mastocitelor dar este

si antihistaminic H1 cu proprietati sedative
se indica in astmul alergic in tratamentul de
fond. Actiunea antiastmatica se instaleaza
lent, dupa 1-2 saptamani
de asemenea in rinite si conjunctivite
alergice
Ketotifenul
se administreaza oral, 1-2 doze/zi
RA: sedare, somnolenta, fenomene
digestive
Nu se asociaza cu sedative, hipnotice,
alcool !
KETOTIFEN, KETOF, ZADITEN: Cpr.
1mg,, sirop 1 mg.5ml
Antileucotrienele
Antileucotrienele
A.Antagonistii receptorului CysLT1,
responsabil de apariţia
bronhospasmului, chemotaxiei şi
creşterii permeabilităţii vasculare:
montelukast, zafirlukast, pranlukast
B.inhibitori directi al 5 lipo-oxigenazei
(Zileuton)
Antileucotrienele
Aceşti compuşi ameliorează funcţia pulmonară,
reduc simptomatologia astmului, scad numărul
trezirilor nocturne şi consumul de corticosteroizi şi
beta-2 agonişti cu administrare inhalatorie.
Eficacitatea lor clinică este inferioară celei a
corticosteroizilor inhalatori care răman
medicamentele de primă intenţie
Se pot administra la bolnavii cu astm moderat
persistent alergic, astm intolerant la aspirină şi cu
astm indus de efort
RA vasculită – sindromul shurk stauls?
Antileucotrienele
MONTELUKAST
(SINGULAIR,
Monkasta,
Spirokast) cpr.
cpr. masticabile 4,
5, 10 mg, granule
4 mg
Alte antiastmatice:
OMALIZUMAB
Este un anticorp
monoclonal umanizat
anti IgE
După administrarea
medicamentului are loc
o reducere cu 89-99%
a IgE circulante,
nivelele reduse
persistand pe parcursul
tratamentului cu doze
adecvate
Alte antiastmatice: OMALIZUMAB
Se poate utiliza la pacienţii cu astm
persistent, în special la cei sensibilizaţi la
alergeni aerieni persistenţi care
necesită doze mari de corticosteroizi, şi
la cei cu exacerbări frecvente ale
astmului.
Răspunsul favorabil necesită cel puţin 12
săptămani de tratament
RA : riscul cancerigen, erupţii cutanate,
greaţă, vomă, hemoragii
XOLAIR (Novartis)-pulb. liofil. 75, 150