Sunteți pe pagina 1din 3

SUBSTANTE AUXILIARE

Substantele auxiliare sunt materii prime farmaceutice, inerte din punct de vedere famacologic, care intra in compozitia unui medicament, in proportii diferita de cea a substantei active. Pot fi de origine naturala, de semisinteza sau sinteza si sunt destinate a aduce substanta medicamentoasa in forma farmaceutica apta a fi administrata bolnavului, avand rolul de a transporta medicamentul pana locul de actiune ( fara a interveni in procesul de absorbtie cazul ideal ). Subtantele auxiliare inscrise in farmacopee corespund : fie unei entitati chimice definite: apa distilata, alcool, glicerol, amidon, lactoza etc; fie un amestec mai mult sau mai putin complex; ex.: lanolina, vaselina, ceara etc. Substantele auxiliare utilizate la fabricarea medicamentelor sunt foarte numeroase; pentru ele se utilizeaza frecvent urmatorii termeni : 1. Solvent 2. Vehicul 3. Excipient Acestea constituie partea esentiala in realizarea unei forme farmaceutice (in general fara acestea nu se poate obtine forma farmaceutica ). 4. Adjuvant 5. Aditiv Acestea asigura unele calitati ale formei farmaceutice si intervin in prevenirea degradarii acesteia. Solvent (lat. Solvo, -ere = a desface, a elibera ), sinonime: dizolvant, vehicul, faza dispersanta, mediu de dispersie. Este o substanta auxiliara lichida, utilizata la prepararea formelor farmaceutice lichide, in care substanta medicamentoasa este dispersata molecular = dizolvata, formand impreuna un sistem dispers omogen, monofazic, numit solutie. Solventul are rolul de a transporta substanta medicamentoasa la locul de absortie in organism. Exemplu: apa, alcoolul, glicerolul, uleiul de floarea-soarelui, propilenglicolul etc. Exemple de forme farmeceutice lichide: solutii, ape aromatice, siropuri, solutii injectabile, colire, solutii extractive, dar si solutii coloidale, mucilagii (care sunt sisteme disperse ultramicroeterogene). Vehicul (lat. Vehiculum, -i = vehicul, mijloc de transport ), sinonime: dizolvant, mediu de dispersie, faza dispersata. Este o substanta auxiliara lichida, in care substanta medicamentoasa este dispersata omogen sau eterogen: dizolvare totala, dizolvare coloidala, dizolvare extractiva, emulsionare, suspendare, formand impreuna fie un sistem dispers omogen (solutie), fie un sistem dispers eterogen (bi- sau polifazic). Vehiculul ca si solventul, are rolul de a transporta (vehicula) substanta activa la locul de absorbtie in organism. Vehiculele includ o categorie mai larga decat solventii, exemplu: apa, alcoolul, glicerolul, uleiurile vegetale etc. si solutii uleioase, ape aromatice, siropuri, mucilagii, solutii extractive apoase, solutii medicamentoase.

Exemplu de forme farmaceutice: solutii, siropuri, emulsii, suspensii, aerosoli, erine lichide (apoase, vascoase, uleioase), colire lichide (apoase, vascoase, uleioase). Excipient (lat. Excipio, -ere = a primi), cu sensul ca primeste substanta medicamentoasa. Ca si solventii si vehiculele, excipientii sunt substante auxiliare care se utilizeaza in proportii mari la prepararea formelor farmaceutice semisolide si solide, cu rolul de a dilua substanta, de a permite transformarea acesteia intr-o forma farmaceutica, dozarea si administrarea sa, obtinandu-se un sistem dispers eterogen. Spre deosebire de solventi si vehicule, care sunt numai lichizi, excipientii pot fi sub cele trei stari de agregare: Lichizi: apa, glicerolul, uleiul de parafin, polietilenglicoli lichizi. Semisolizi: vaselina, lanolina, polietilenglicoli semisolizi. Solizi: gelatina, ceara, cetaceul, talcul, amidonul, lactoza, carboximetilceluloza, polietilenglicoli solizi etc. In general, termenul de excipient este rezervat pentru substantele auxiliare care se utilizeaza la prepararea formelor farmaceutice semisolide si solide: unguente, supozitoare, pulberi, capsule, granulate, comprimate. Adjuvant (lat. Adjuvo, -are = a da ajutor, a fi folositor) este o substanta auxiliara care se adauga la un amestec de substante medicamentoase pentru: A facilita procesul tehnologic. A inlesni administrarea medicamentului. A ajuta medicamentul sa-si exercite actiunea la locul de aplicare. Acest termen este asemanator cu cel de aditiv. Spre deosebire de excipient, adjuvantul nu constituie masa principala a unui medicament, dar se utilizeaza in cantitati relativ mari. Exemplu: agenti solubilizanti, dispersanti, diluanti, dezagreganti, lubrifianti etc. Aditiv (fr. Aditif = adaugat). Este o substanta auxiliara utilizata in cantitati mici (cateva procente), la prepararea unui medicament, in scopul ameliorarii proprietatilor sau obtinerii unei noi calitati: Asigurarea stabilitatii fizice, chimice si microbiologice; Modificarea proprietatilor organoleptice: miros, gust, culoare. Exemplu: coloranti, edulcoranti, aromatizanti, conservanti etc. O distinctie neta intre adjuvant si aditiv este dificil de precizat. Mai concret este termenul de aditivi alimentari. Substantele auxiliare trebuie sa prezinte: Inertie fata de substanta medicamentoasa: nu trebuie sa inhibe sau sa amplifice activitatea acesteia (decat in cazurile in care se urmareste acest scop). Reglementarile actuale prevad inscrierea si a excipientilor pe eticheta medicamentului. Inertie fata de recipientul de conditionare primara: substantele auxiliare nu trebuie sa reactioneze si sa deterioreze materialele din care sunt confectionate recipientele, mai ales in cazul preparatelor lichide si semisolide, sau sa fie absorbite de acestea. Inertie fata de organism: inocuitate, lipsa de toxicitate. Aceasta cerinta este obligatorie pentru noii excipienti propusi la prepararea medicamentelor. Substantele auxiliare sunt de origine naturala, de semisinteza sau sinteza. Pentru excipientii de uz farmaceutic se impun exigente sporite, conforme cu normele de calitate in vigoare, farmacopei, standarde, privind: Puritatea chimica. Inocuitatea (lipsa de toxicitate). Stabilitatea. Fiecare substanta auxiliara este definita de: Caractere fizico-chimice, care sunt descrise in monografiile de excipienti, inscrise in farmacopee; Caractere tehnologice, care sunt fixate de fabricant, stabilind si limitele de acceptare.

Substantele auxiliare pot fi clasificate dupa originea lor, compozitia chimica, starea de agregare (solizi, semisolizi, lichizi) sau dupa rolul pe care il au in realizarea formei farmaceutice. Excipientii utilizati pentru prepararea medicamentelor in farmacie sau in industria de medicamente sunt foarte numerosi, datorita: Diversitatii caracteristicilor fizice si chimice ale substantelor medicamentoase. Rolurilor multiple pe care subtantele auxiliare le au in realizarea, stabilitatea si eficacitatea medicamentului. Printre cele mai importante functii ale substantelor auxiliare enumeram: 1. Realizarea formei farmaceutice (aducerea subtantei active in forma farmaceutica): acesta este primul rol jucat de excipient, si anume notiunea de vehicul a aparut odata cu alegerea de catre formulatorul unui produs a acelor excipienti ce prezinta proprietati fizice adaptabile pentru utilizarea finala a medicamentului. Este cazul solventilor pentru solutii, al excipientilor pentru unguente supozitoase, sau: aromatizanti, edulcoranti, care faciliteaza acceptarea de catre bolnav. 2. Divizarea dozei de subtanta medicamentoasa. Toxicitatea puternica a unor substante a condus la necesitatea divizarii dozei in elemente de priza unitara, care sa garanteze siguranta, cat si reproductibilitatea dozei pentru bolnav. Astfel sunt excipientii pentru comprimare, pentru introducerea in capsule gelatinoase, microincapsularea de lichide etc. De asemenea, utilizarea unor echipamente de productie din ce in ce mai performante pentru fabricarea industriala a formelor farmaceutice a necesitat recurgerea la substante auxiliare care sa amelioreze trecerea prin masina a pulberilor, a lichidelor, exemplu: excipienti lubrifianti, antiaderenti, agenti de curgere, de scoatere din matrite, agenti antispumanti etc. 3. Asigurarea stabilitatii medicamentului, pe perioada fixata prin termenul de valabilitate. Instabilitatea fizica a formelor farmaceutice eterogene a condus la: utilizarea de conservanti, antioxidanti, chelatanti, cat si de acizi, baze, sisteme tampon, care sa permita ajustarea pH-ului; folosirea de materiale bariera pentru a preveni actiunea luminii, umiditatii, caldurii, sub forma de invelis rezistent la actiunea diferitilor deterioranti (ex. Excipienti pentru acoperire gastrorezistenta), agenti de vascozitate pentru stabilirea fizica a emulsiilor si suspensiilor. 4. Eliberarea medicamentului in forma controlata. Progresele farmacocineticii, cat si realizarea unui confort, la administrarea unui medicament, l-au determinat pe farmacist sa se gandeasca la problema eliberarii controlate a unor substante active. 5. Ameliorarea inocuitatii substantelor cu indice terapeutic mic. 6. Reducerea efectelor secundare. 7. Reducerea numarului de doze si facilitarea compliantei tratamentului. In acest scop au fost create noi categorii de excipienti: polimeri hidrofili, hidrofobi, viscozifianti, acizi policarboxilici, poliacrilici, metacrilici, silicone, esteri ai glicerolului, alcooli grasi, derivati celulozici, polilactici etc. 8. Ameliorarea biodisponibilitatii substantelor medicamentoase. Proprietatile substantelor active nu sunt totdeauna satisfacatoare pentru a garanta eficacitatea optima a unui medicament, de aceea este necesar sa se recurga la o serie de metode pentru a modifica pe moment si/sau local proprietatile fizico-chimice ale acestora sau conditiile fiziologice si /sau energetice normale ale organismului.