Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
X)
Definiie
Comprimatele sunt preparate farmaceutice solide, avand de cele mai multe ori forma
unor discuri, care conin doze unitare din una sau mai multe substane medicamentoase i
substante auxiliare, obinute prin comprimarea materialului pulverizat, destinate administrrii
interne, externe sau administrare parenterala.
Avantaje
Utilizarea comprimatelor n terapie se bazeaz pe urmtoarele avantaje:
- posibilitatea dozrii exacte a substanelor medicamentoase active;
- posibilitatea preparrii pe cale industrial cu randamente de producie ridicate;
- comprimatele ocup un volum mic raportat la substana activ coninut;
- suprafaa de contact cu mediul extern este mai mic dect la pulberi;
- administrare comod (nu necesit personal calificat);
- posibilitatea corectrii gustului i mirosului prin utilizarea unor auxiliari potrivii;
- posibilitatea fracionrii dozelor prin diferite crestturi aplicate pe suprafaa acestora;
- posibilitatea inscripionrii diferitelor litere, colorare, ca modalitate de a deosebi
diferitele comprimate;
- disponibilitate farmaceutic corespunztoare.
Dezavantaje
- absorbie inferioar pulberilor;
- posibilitatea unor iritaii ale tractului digestiv datorit concentraiilor mari de substane
active eliberate ntr-o anumit poriune;
- deglutiie dificil mai ales la copii;
- posibile interaciuni ntre componente;
- necesitatea unor aparaturi costisitoare ct i condiii speciale pentru preparare.
Clasificare
Comprimatele farmaceutice se clasific dup mai multe criterii:
1. Dup numrul substanelor active:
- comprimate simple (conin o singur substan activ);
- comprimate compuse (conin mai multe substane active).
2. Dup calea de administrare:
- comprimate uz intern;
- comprimate uz extern;
- comprimate uz parenteral.
Formularea comprimatelor
Pentru obinerea comprimatelor se utilizeaz:
- substane medicamentoase;
- substante auxiliare
A. Substane medicamentoase. Un numr foarte mare de substane active , solide, de
consisten moale sau lichide sunt prelucrate sub form de comprimate. Deoarece un numr
limitat de substane active se preteaz comprimrii directe, pentru obinerea comprimatelor este
necesar utilizarea diferitelor substante auxiliare.
Posibilitatea comprimrii directe depinde de mai muli factori:
- gradul de aderen al particulelor substanelor respective;
- forma cristalin etc.
B. Substane auxiliare
La prepararea comprimatelor se utilizeaz diferite substante auxiliare: diluani,
aglutinani, dezagregani, lubrifiani, colorani, edulcorani, stabilizani etc.
n continuare vor fi prezentate principalele substante auxiliare utilizate la prepararea
comprimatelor:
1.Excipieni diluani sunt substante auxiliare utilizate cnd cantitatea de substan
activ este insuficient pentru a obine comprimate de o mrime corespunztoare.
Diluanii utilizai la prepararea comprimatelor trebuie s prezinte urmtoarele proprieti:
- inerie chimic,
- inerie fiziologic,
- s nu fie toxici
- s se preteze prelucrrii prin comprimare etc. De multe ori diluanii utilizai au
i alte proprieti importante n obinerea comprimatelor i anume: aglutinare,
dezagregare etc.
n continuare vom prezenta principalii excipienti diluani utilizai la obinerea
comprimatelor:
a) Acidul boric este diluant utilizat pentru obinerea comprimatelor de uz extern
(comprimate vaginale, comprimate pentru bi oculare etc.). Acidul boric este solubil n ap la
cald i are proprieti lubrifiante;
b) Amidonul se prezint sub form de substan alb, este inert chimic, avantajos
economic i utilizat frecvent la prepararea comprimatelor. n afar de utilizarea ca diluant,
amidonul mai are i alte proprieti i anume: este aglutinant, dezagregant, lubrifiant etc.
Amidonul utilizat ca diluant pentru obinerea comprimatelor poate avea diferite proveniene:
amidon de porumb, gru, orez i cartof . Pentru obinerea comprimatelor n industria
farmaceutic se utilizeaz frecvent asocierea ntre amidon i lactoz .
c) Celuloza microcristalin este utilizat ca diluant n concentraii cuprinse ntre 520%
d) Clorura de sodiu este utilizat n mod special pentru obinerea comprimatelor
parenterale datorit solubilitii n ap pe de o parte i datorit posibilitii de a fi utilizat ca
izotonizant pe de alt parte.
Dezavantajul utilizrii acestei substane ca diluant este corodarea pieselor mainii de
comprimat sau a altor ustensile mecanice utilizate n procesul de comprimare;
e) Fosfatul de calciu este utilizat ca diluant avnd i proprieti absorbante fa de
diferite uleiuri;
f) Glucoza este un diluant folosit frecvent pentru prepararea comprimatelor de supt,
deoarece se dizolv lent i are un gust plcut. De asemenea, este utilizat i pentru obinerea
comprimatelor vaginale datorit influenei favorabile asupra pH-ului din aceast cavitate, pH cu
influen asupra florei vaginale;
g) Lactoza se prezint sub form de pulbere alb, solubil n ap, fiind excipientul cel
mai des utilizat pentru obinerea comprimatelor. n practic se utilizeaz dou varieti de
lactoz i anume: lactoz anhidr i lactoz hidratat. Lactoza este recomandat pentru
obinerea comprimatelor parenterale datorit solubilitii ridicate. Un dezavantaj al utilizrii
lactozei (n afar de posibilele reacii chimice cu anumite substane) este faptul c rezult
comprimate dure cu timp de dezagregare ridicat;
h) Manitolul este un diluant solubil utilizat pentru obinerea comprimatelor pentru supt,
comprimate de mestecat sau alt tip de comprimate orale. Manitolul este recomandat pentru
obinerea comprimatelor parenterale datorit rezistenei acestuia la temperaturile ridicate de
sterilizare.
i) Pulberea de cacao este un auxiliar diluant utilizat mai ales pentru obinerea
comprimatelor de supt unde se asociaz de obicei cu zahr i amidon. Datorit autooxidrii
acest auxiliar poate rncezi n timp determinnd un gust i miros neplcut comprimatelor
respective;
j) Sorbitolul este izomerul optic al manitolului. Sorbitolul se utilizeaz pentru obinerea
comprimatelor pentru diabetici;
k) Zaharoza este un diluant utilizat n mod deosebit pentru comprimate de supt sau
sublinguale avnd avantajul dizolvrii lente, respectiv cedrii treptate a substanelor din
comprimatul respectiv. Pentru comprimatele obinuite se utilizeaz amestecuri de zaharoz i
lactoz n anumite proporii.
l) Ali diluani pentru comprimate se pot utiliza i ali excipieni, de exemplu:
- benzoatul de sodiu
- pulberile vegetale (licviriie, nalb etc.) sunt utilizate mai ales pentru obinerea
comprimatelor colorate;
2.. Excipieni aglutinani (liani)
Au rolul de a mri aderena ntre particulele substanelor utilizate la obinerea
comprimatelor. Pentru alegerea unui aglutinant bun trebuie studiat compatibilitatea liantului cu
alte componente din formula comprimatului astfel nct s nu fie influenat defavorabil
dezagregarea.
Aglutinanii trebuie s fie de asemenea ca i diluanii ineri din punct de vedere chimic i
terapeutic. Pentru realizarea aglutinrii se pot utiliza: soluii (pentru granularea umed) sau
substane solide pentru granularea uscat.
Aglutinani utilizai pentru granularea umed. Pentru aglutinarea ( granularea ) umed se
pot utiliza: soluii, solveni sau geluri.
Solveni dintre solvenii utilizai pentru aglutinare amintim: apa, acetona, alcoolul care
n mod normal nu pot fi considerai aglutinani dar care prin dizolvare pot conferi amestecului de
pulberi proprieti adezive;
Amidonul se utilizeaz sub form de mucilag i este unul dintre aglutinanii cei mai
utilizai n industria farmaceutic. Are proprieti aglutinante bune dar prezint dezavantajul
creterii timpului de dezagregare. Ca aglutinani se utilizeaz urmatoarele sorturi de amidon : de
porumb,cartof,orez
Gelatina se utilizeaz sub form de soluie apoas sau hidroalcoolic .
Glucoza se utilizeaz sub form de soluie apoas sau hidroalcoolic .
Lactoza se utilizeaz sub form de soluie, singur sau n asociere cu zahrul
Manitolul are proprieti asemntoare sorbitolului i este utilizat ca i acesta pentru
obinerea comprimatelor de uz diabetic;
Sorbitolul se utilizeaz sub form de soluie 70%
Zaharoza se utilizeaz sub form de sirop 50-60% i este indicat mai ales pentru
comprimatele cu dezagregare lent. Uneori zahrul se poate utiliza pulverizat n amestec cu
substanele medicamentoase dup care se adaug apa realiznd aglutinarea amestecului
urmat apoi de granulare;
Tot pentru aglutinarea umed se mai pot utiliza i urmtoarele geluri:
- gel de carbopol 10%;
- gel de hidroxietilceluloz 4%;
- gel de carboximetilceluloz 6%;
i urmtoarele mucilagii:
- mucilag de alcool polivinilic 5%;
- mucilag polivinilpirolidon 5%;
- mucilag metilceluloz 4%
Prepararea comprimatelor
Comprimatele farmaceutice se obin prin dou moduri:
- prin comprimarea direct;
- comprimare prin intermediul granulrii.
A. Comprimarea direct. Pentru acest mod de comprimare se utilizeaz doar substane
care cristalizeaz n sistemul cubic .Substantele active se ameasteca cel mult cu un excipient
dezagregant dupa care se comprima direct.
B. Comprimarea prin intermediul granulrii. Majoritatea comprimatelor farmaceutice
se obin utiliznd acest mod de comprimare i n continuare vom prezenta fazele importante ale
acestui proces, i anume:
- uscarea substanelor active;
- pulverizarea componentelor;
- amestecarea pulberilor;
- granularea;
- uscarea granulatului i amestecarea cu auxiliari lubrifiani;
- comprimarea.
Conservarea comprimatelor
Comprimatele se pot pstra n ambalaje bine nchise, la loc uscat, ferit de lumin,
periodic verificndu-se timpul de dezagregare.
Ambalarea
Comprimatele se pot ambala manual sau mecanizat n urmtoarele tipuri de ambalaje:
- tuburi din sticl sau din metal;
- borcane;
- foi de aluminiu,material plastic;
- cutii de material plastic etc.
Ambalajele individuale sunt ambalate n cutii de carton.
nchiderea recipientelor de sticl sau metal se face cu un capac prevzut cu filet, iar
pentru foliile din material plastic se realizeaz prin termosudare mecanizat.