Sunteți pe pagina 1din 6

26.02.

2014

COMPRIMATE (COMPRESSI FRX)

Sunt preparate farmaceutice solide in forma de discuri sau alte forme cu


doze unitare, obtinute prin comprimarea substantelor medicamentoase ca atare
sau asociate cu substante ajutatoare, inscriptionate sau nu.

Avantaje:
- majoritatea substantelor solubile sau insolubile in apa se pot conditiona
sub forma de comprimate;
- asigura o stabilitate indelungata substantelor, se pot acoperi pentru a
evita alterarea de catre actiunea agentilor atmosferici (se pastreaza timp
indelungat), au cel mai mare termen de valabilitate;
- sunt usor acceptate de bolnavi deoarece gustul si mirosul neplacut poate
fi atenuat sau mascat prin adaugarea de corectori;
- procesul de preparare este relativ simplu la un pret de cost scazut;
- este posibila o prezentare eleganta care influenteaza favorabil bolnavul;
- se asigura un dozaj riguros;
- permite automedicatia.

Dezavantaje:
- dificultate la inghitire mai ales la copii;
- o preparare defectuoasa poate duce la comprimate care nu se
dezagrega
in timp util si se elimina ca atare.

Clasificare:
1. Comprimate de uz intern (uz oral, per os) se administreaza prin
inghitire si pun in libertate substanta activa in stomac (gastrosolubile) sau in
intestin (enterosolubile).
2. Comprimate sublinguale cedeaza medicamentul retelei capilare de sub
limba de unde trece direct in circuitul general fara sa mai sufere actiunea sucului
gastric sau o eventuala degradare hepatica.
Dizolvarea se face incet pentru a permite absorbtia gradata exceptie face
nitroglicerina care trebuie sa se dizolve rapid. Aceste comprimate au forma
leticulara sau plata. Dezagregarea se produce intre 5 si 30 min sau pana la 60
min. pot fi conditionati hormoni, enzime, etc.
3. Comprimate de mestecat initial s-au folosit pentru medicamentele
antiacide (compusi de Al si Mg) pentru a calma rapid arsurile, apoi au fost
indroduse in medicatia pediatrica, sau pentru persoane care manifesta dificultati

1
de inghitire. Se folosesc indulcitori (manitol, lactoza, sorbitol, glucoza) si
aromatizanti. Sunt sfaramate in dinti.
4. Comprimate pentru supt sunt destinate sa se dizolve lent in gura,
utilizate pentru substantele cu actiune locala in gura si la nivelul cailor
respiratorii superioare. Pot contine antiseptice, dezinfectante, antibiotice,
anestezice locale, vitamine.
Sunt plate pentru a asigura o suprafata de contact marita pe mucoasa bucala, au
margini rotunjite pentru a nu provoca iritatii. Contin indulcitori si aromatizanti.
5. Comprimate efervescente acestea contin carbonati si acizi (citric, tartic)
care in contact cu apa reactioneaza cu degajare de carbon care produce
desfacerea si dizolvarea particulelor.
Efervescenta poate fi utila:
- pentru a ajuta dezagregarea unor comprimate ce ar avea nevoie de un
timp mai lung administrate per os;
- pentru a ajusta gustul neplacut;
- pentru a obtine o solutie cu actiune terapeutica rapida.
Bicarbonatul de sodiu este des utilizat pentru a degaja dioxidul de carbon, mai
sunt utilizati bicarbonatul de potasiu, carbonatul de magneziu. Sunt utilizati
aromatizanti si edulcoranti (indulcitori).
6. Comprimate vaginale destinate a fi introduse in vagin pentru tratarea
afectiunilor ginecologice.
Mucoasa vaginala este lubrefiata de un lichid seros care contine flora vaginala
ce asigura autoapararea aparatului genital si mentinerea pH-lui acid 4 – 4,5,
deoarece mucoasa este predispusa la infectii in special cu Trichomonas vaginalis
sau Candida albicans.
Contin substante cu actiune locala, antiseptice, antitricomoniazice, antimicotice,
contraceptive, preparate pentru insuficienta hormonala (progesteron, derivati de
estradiol).
Pot fi comprimate cu dezagregare obisnuita sau prin producere de spuma.
Lactoza este folosita ca diluant deoarece se transforma in acid lactic ce opreste
dezvoltarea micozelor.
7. Comprimate oftalmologice se plaseaza in sacul conjunctival
8. Comprimate parenterale se administreaza prin implantarea in tesuturi
sau dupa dizolvare prin injectare.

12.03.2014

Comprimatele trebuie sa indeplineasca urmatoarele conditii:

- sa prezinte rezistenta mecanica pentru a rezista la ambalare, transport,


eliberare;
- sa fie stabile d.p.d.v chimic, microbiologic, fizic;
- sa cedeze in mod previzibil substanta activa.

2
Componente:

1. Substante medicamentoase

Substantele solide sunt transformate in comprimate fie direct, fie dupa


aplicarea unor tratamente prealabile. Dificultati pot fi intalnite in cazul
substantelor higroscopice, delicvescente, produse volatile sau atunci cand se fac
asocieri.

2. Substante auxiliare:

A. Diluanti sunt asociati substantelor active prescriese in cantitati mici


pentru a se ajunge la o marime convenabila. Trebuie sa fie inerte chimic si
farmacologic, albe, cu pret de cost scazut.
Exemple:
- Lactoza este des utilizata deoarece are pret de cost scazut dar dupa
stocare poate da comprimate dure motiv pentru care se asociaza cu amidon;
- Glucoza este higroscopica are si proprietati liante. Se poate asocia cu
lactoza, celuloza microcristalina, fosfatul de calciu;
- Celuloza microcristalina (avicel) se foloseste la comprimare directa fiind
si agent aglutinant (liant). Absoarbe uleiurile si umiditatea.
- Se mai folosesc zaharoza, manitolul pentru comprimatele de supt fiind si
edulcolante.

Diluantii pot avea si alte caracteristici: de dezagregare, de aglutinare, de


lubrefiere.
B. Lianti sau aglutinanti sunt substante care permit aglomerarea
particulelor de pulbere in mici agregate denumite granulate care pot fi
comprimate nai usor. Se folosesc ca atare in granularea uscata sau sub forma
lichida in granularea umeda.
Exemple:
- Gelatina se foloseste in proportie de 1-3 % sub forma de solutii apoase
sau hidro-alcoolice. Solutiile se adauga incalzite la 40 grade C, este un
aglutinant puternic;
- Gumele naturale se folosesc guma arabica si tragacanta. Guma arabica
se foloseste la obtinerea comprimatelor pentru supt sub forma de mucilag 2-5%;
- Derivati de celuloza: metilceluloza, carboximetilceluloza sodica si
hidroxipropilceluloza. Sunt solubile in apa, in amestec hidro-alcoolic. Se pot
folosi si la granularea uscata numita si brichetare. Se utilizeaza singuri sau in
amestec cu lactoza si amidon;
- Amidonul folosit sub forma de solutii 1-5%;

3
- Polivinilpirolidona folosit ca solutie apoasa sau alcoolica 5%.

3. Dezagreganti sunt necesari pentru a asigura desfacerea comprimatului


in particule fine in tractul gastro-intestinal.
Exemple:
- Amidonul folosit des prin adaugarea granulatului uscat in proportie de 5-
10%
- Derivati de celuloza solubili in apa folositi in proportie de 5-10%

4. Lubrefianti acestia determina o ungere a granulatului si o umplere


regulata a matritei previn aderarea materialului de ponsoane si matrita usurand
expulzarea comprimatului. Lubrefiantii se adauga inainte de comprimare
impreuna cu dezagregantii.
Exemple:
- Talcul folosit in proportie de 1-3%
- Amidonul regleaza curgerea folosita in proportie de 0,5% acesta se
poate asocia cu talcul in proportie de 9:1 cu rezultate foarte bune
- Acidul stearic este utilizat pentru comprimate de supt deoarece intarzie
dezagregarea.

5. Agenti tensioactivi sunt substante care reduc tensiunea superficiala a


apei si se utilizeaza pentru usurarea dezagregarea.
Exemple:
- Lauril sulfatul de sodiu adaugat in proportie de 0,1%; 0,5%.

Prepararea comprimatelor – metode

1. Granularea umeda – implica urmatoarele faze:


- amestecarea substantei active cu diluanti. Este o operatie importanta
pentru obtinerea de comprimate bine dozate cu aspect uniform;
- granularea are drept scop transformarea amestecului pulverizat in mici
aglomerate numite granulate care adera mai usor intre ele in timpul comprimarii.
Pulberile sunt transformate intr-o pasta de consistenta potrivita cu ajutorul
unui lichid aglutinant. Masa obtinuta se preseaza pe o sita si se obtin granulate
care se supun uscarii in aparate speciale (cu raze infrarosii, curent de aer sau la
vid).
2. Granularea uscata denumita si brichetare care consta in comprimarea
amestecului de pulberi in comprimate mari cu diametrul de 2,5 cm si greutate
cuprinsa intre 5-20g denumite brichete. Operatia se face cu ajutorul unui
lubrefiant. Brichetele se macina pana la obtinerea unei pulberi groscioare la care
se adauga lubrefianti si dezagreganti.
Avantajul metodei: nu este necesara operatia de uscare; comprimatele au
timp de dezagregare mai scurt decat cele obtinute prin granulare umeda.

4
3. Comprimarea directa este mai putin utilizata, se pot obtine rezultate
bune in cazul substantelor cristalizate in sistem cubic (bicarbonat de sodiu,
acidul acetilsalicilic).
Este un procedeu avantajos deoarece se evita umectarea.
Comprimarea propriu-zisa se realizeaza in trei faze:
- umplerea matritei
- comprimarea
- expulzarea.

14.05.2014

Acoperirea comprimatelor

Acoperirea cu zahar (drajeuri)


Sunt forme farmaceutice alcatuite dintr-un nucleu care contine diferite
substante medicamentoase acoperit cu un strat compact si uniform, administrate
prin inghitire.
Sunt 2 tipuri:
- gastrosolubile – sunt solubile in mediu acid (stomac)
- enterosolubile (gastrorezistente) – au invelisuri solubile in intestin
Stratul de acoperire este alcatuit din zahar, in general au forma
lenticulara.
Avantaje:
- se pot masca gustul si mirosul neplacut al substantelor
- substantele sunt protejate de actiunea agentilor externi: umiditate, aer,
lumina
- au aspect placut, se administreaza usor datorita formei
- sunt rezistente la solicitari mecanice
- se poate dirija efectul prin acoperirea cu diferite invelisuri.

Preparare etape:
1. Acoperirea – este operatia prin care samburii sunt inveliti cu un strat
izolator care protejeaza substantele medicamentoase din nucleu impotriva
patrunderii umiditatii in timpul operatiilor ulterioare.
2. Stratificarea – consta in acoperirea cu un sirop concentrat de zahar care
mai contine metilceluloza, carbonat de calciu, talc, amidon, etc. Siropul se
adauga treptat in fir subtire in tulpina care se roteste cu viteza mare. Uscarea se
face treptat. Operatia se repeta de 20-30 de ori.
3. Colorarea – siropul de colorare se adauga peste samburi dupa care se
usuca.
4. Uniformizarea – este faza prin care se da un aspect neted si regulat
drajeurilor cu ajutorul unui sirop diluat adaugat in cantitati mici.

5
5. Lustruirea – este ultima faza cand se da un aspect lucios utilizandu-se
solutii sau emulsii care contin grasimi, ceruri.

28.05.2014

Acoperirea cu pelicule - reprezinta o alternativa a acoperirii cu zahar a


comprimatelor.
Avantaje:
- operatia este mai simpla si mai rapida
- cresterea in greutate este de numai 2-5%
- polimerii folositi sunt solubili in solventi neaposi, se evita umiditatea
- filmul este rezistent nu crapa
Substantele formatoare de film sunt mai ales polimerii care in functie de
pH-ul la care se dizolva dau comprimate gastro-solubile si entero-solubile.

Comprimate cu cedare prelungita

Asigura o cedare lenta a substantelor medicamentoase in decursul unei


perioade de mai multe ore, zile sau saptamani. Astfel se reduce numarul de
administrari si in acelasi timp creste eficienta terapeutica prin mentinerea
nivelurilor plasmatice la concentratii eficiente.
Se disting 3 tipuri:
- forme cu actiune prelungita – asigura o crestere a duratei de actiune prin
reducerea vitezei de absorbtie a substantei medicamentoase
- forme cu actiune sustinuta – contin o doza cu cedare imediata care
realizeaza rapid nivelul medicamentos dorit
- doza de intretinere care este o doza cu actiune prelungita
- forme de actiune repetata – elibereaza doua sau mai multe doze
succesive (de ex. in stomac si in intestin).