Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
AF II-C
EMULSIILE
Emulsiile sunt preparate farmaceutice cunoscute din antichitate.
Claudius Galenus a fost primul medic i farmacist care a nregistrat capacitatea
emulgatoare a cerii de albine.
Denumirea de emulsie provine de la verbul latin emulgeo-ere
=a face ca laptele,a mulge pana la sleire.
n 1910, W.Ostward d prima explicaie tiinific a formrii emulsiilor,
fcnd diferena ntre emulsiile de tip ulei n ap (U/A, L/H) i cele de tip invers
(A/U,H/L) evideniind i rolul emulgatorului n realizarea tipului de emulsie.
Definiie
Conform monografiei Emulsiones din FRX, emulsiile sunt preparate
farmaceutice lichide, mai mult sau mai puin vscoase, constituite dintr-un sistem
dispers , format din 2 faze lichide nemiscibile, realizat cu ajutorul unor emulgatori
i destinate administrrii interne/externe.
Emulsiile pot fi:
- emulsii ulei n ap
- emulsii apa n ulei.
Pentru administrarea intern se folosesc numai emulsii U/A.
Emulsiile n compoziia crora intr spunuri sau alte subtan e cu ac iune
emolient, analgezic sau revulsiv i care sunt destinate aplicri pe piele se
numesc linimente.
n practica farmacutic emulsiile prezint urmtoarele avantaje:
- formularea ca emulsie elimin unele probleme de solubilitate limitat i
nemiscibilitate
- prin emulsionare se poate masca gustul neplcut al unor medicamente i se
poate facilita administrarea unor substane medicamentoase vscoase.Astfel,
laxativele pe baz de uleiuri minerale (parafin lichid), vegetale (ulei de ricin),
animale (ulei de pete), vitamine liposolubile i preparate nutritive grase sunt
uor administrate ca emulsii tip L/H
- datorit gradului de dispersie mare, emulsiile permit o absorbie crescut a
substanei medicamentoase liposolubile: de exemplu unele vitamine liposolubile
(vitamina A) peptide, polimeri, sunt mai bine absorbite sub form de emulsie,
avnd o biodisponibilitate superioar fa de soluia uleioas.
- permit alimentarea organismului pe cale artificial, prin introducerea de
substane nutritive (glucide, lipide, proteine) toate ntr-un preparat sub form de
perfuzii cu emulsii, numai de tipul L/H administrate i.v.pacienilor care sunt
subnutrii sau n imposibilitatea (temporar) de a se hrni pe cale oral
(vom,com).
Vasiliu Viorica-Elena
AF II-C
- unele emulsii i.v.sunt utilizate ca ageni de diagnostic (contrast radioopac)
n examinarea cu raze X, expunnd pacientul la un minimum de radiaii.
- prezena unui emulgator n emulsia realizat cu o subsstan
medicamentoas insolubil n ap, cu tendina la cristalizare, evit apariia de
tromboflebite.
- administrarea topic, mult mai uor de efectuat sub form de emulsie, este
mult acceptat de pacieni, dect ca un sistem monofazic (de exemplu,o soluie) sau
difazic (o suspensie).
Exemple de utilizare a emulsiilor:
1. Nutriie
- emulsiile sunt surse concentrate de calorii (mai mari dect proteinele i
hidrocarburile), exercitnd doar un mic efect negativ
- emulsiile sunt capabile de a furniza acizii grai eseniali, pe care alte surse
nu le pot furniza
2. Diagnostic
3. Vaccinuri (emulsiile pot prezenta efecte adjuvante)
4. Substitueni sangvini (emulsii de fluorocarbon)
5. Eliberare controlat de medicamente
- emulsiile permit ncorporarea de medicamente hidrofile / hidrofobe n
cantiti mari n particulele interne
- medicamentul nu este n contact direct cu fluidele i esuturile organismului
- se poate atinge o eliberare controlat i susinut
- prin modificri de suprafa a particulelor, se poate atinge eliberarea intit
la mai multe esuturi
- emulsiile pot furniza stabilitate chimic (de exemplu, pentru medicamentele
care hidrolizeaz rapid n soluii apoase.
Emulsiile multiple prezint deja numeroase avantaje n procesul de eliberare
controlat in vitro. Puine studii s-au fcut asupra administrrii topice a acestora.
De fapt, exist doar un singur raport publicat de Kundu i colaboratori n 1990,
care arat c emulsiile multiple i elibereaz coninutul cu vitez inferioar dect a
soluiilor, dei nu s-a fcut comparaie cu emulsiile multiple.
Ca i lipozomii i microemulsiile, att emulsiile ap/ulei, ct i cele ulei/ap,
sunt de mare interes n eliberarea controlat dermic. Formulrile emulsiilor
utilizate n domeniul dermatologic sunt deseori foarte similare celor utilizate n
produsele cosmetice, dar cu un compus activ diferit.
Emulsiile ulei/ap sunt caracterizate de senzaia apoas, i mai important
de uurina de ndeprtare cu apa. ntruct faza apoas continu este n contact cu
aerul dup administrare, exist o evaporare continu a apei i a altor componente
volatile. Pe de alt parte, emulsiile ap/ulei prezint de multe ori un efect de
catifelare i se pot ncrca cu medicament ntr-un procent ridicat.
Vasiliu Viorica-Elena
AF II-C
Ca i microemulsiile i lipozomii, eliberarea tisular din emulsiile
administrate dermic este o chestiune complicat, care depinde nu numai de parti ia
medicamentului ntre faza uleioas i cea apoas, de concentraia medicamentului
i de concentraia i mrimea particulelor, ci i de interacia dintre surfactan ii
utilizai pentru stabilizarea emulsiei i lipidele stratului cornos.
Se utilizeaz diveri surfactani pentru sistemele de eliberare dermic i
pentru aplicaiile cosmetice. Surfactanii etoxilai joac un rol special ca emulsifiant
n emulsiile de acest gen. Datorit naturii lor nencrcate, aceste emulsii sunt
compatibile att cu surfactani cationici, ct i cu surfactani anionici, prezentnd n
acelai timp o foarte sczut sensibilate la pH i sruri.
Un avantaj n plus l constituie faptul c acest tip de surfactant anionic
determin o sensibilizare sczut a pielii, datorit interaciei aproape inexistente cu
proteinele pielii. Dezavantajul major al acestui tip de surfactant este prezena unor
cantiti mici de dioxan, ca urmare a unor reacii secundare n procesul de etoxilare,
precum i formarea de aldehide, ca rezultat al degradrii oxidative pariale a
lanurilor polietilenoxid dup expunerea la oxigen i lumin.
Din aceste motive, n ultimii ani, s-a ncercat realizarea de surfactan i
alternativi la cei pe baz de etilenoxid. n acest sens, surfactanii pe baz de
zaharide sunt foarte promitori.
Formulrile utilizate n dermatologie sunt frecvent similare celor utilizate n
produsele cosmetice, dar avnd n plus un compus activ. Emulsiile ap/ulei prezint
un efect de catifelare, fenomen dorit n cosmetic.
Stabilitatea microcapsulelor obinute astfel, poate fi observat prin
modificrile aprute la eficiena ncapsulrii de substane hidrofile n faz apoas
intern. Autorii care s-au ocupat de acest subiect au artat c maltodextrina cu
suprafa neactiv este un polimer mai potrivit pentru prepararea de microcapsule
stabile dect guma arabic cu suprafa activ.
Emulgatori utilizai n practica farmaceutic
Emulgatori naturali
*tip U/A uz intern
1. Guma arabic este un amestec de sruri de calciu, magmucilaau neziu i
potasiu a acidului poliarabinic. Guma arabic este solubil n ap dizolvarea
realizndu-se n timp. Acest emulgator are urmtoarele proprieti scade
tensiunea interfacial, crete vscozitatea, formeaz un film protector n jurul
particulelor fazelor dispersate, etc.
Emulsiile formate utiliznd guma arabic au stabilitate la un pH cuprins ntre
2 10.
2. Guma Tragacanta are o capacitate de emulsionare inferioar gumei
arabice, aciunea emulgatoare datorndu-se n mod deosebit creterii vscozitii
mediului.
Vasiliu Viorica-Elena
AF II-C
3. Gelatina este un polimer format din aminoacizi. Gelatina la pH acid pH
= 3,5, se compor ca un emulgator propriu-zis, la pH bazic pH = 8, se comport
ca un pseudoemulgator.
4.Cazeina este un emulgator natural din lapte iar pentru a putea fi utilizat ca
i emulgator, caziena se mbib cu ap iar dup mbibare, respective dizolvare
coloidal este utilizat la prepararea emulsiei.
5. Pectinele sunt formate din acid poligalacturonic n care gruprile carboxil
sunt parial esterificate cu metanol.
6. Acidul alginic i alginaii
7. Agar-Agarul este ca pseudoemulgator n soluii apoase de concentraii 12%.
8. Lecitina este un emulgator natural amfifil. Emulsiile preparate cu lecitin
au stabilitate mai ridicat cnd faza uleioas este un ulei vegetal sau animal i
stabilitate mai sczut cnd faza uleioas este reprezentat de uleiuri minerale.
Lecitinele pot fi utilizate ca emulgatori i n preparatele parenterale.
* tip U/A uz extern
1. Saponinele sunt ageni tensioactivi puternici utilizai sub form de tincture
Tinctura Saponarie, Tinctura Primulae.
2. Acizi biliari sunt utilizai sub form de sruri de sodium i acioneaz ca
ageni tensioactivi cu bune proprieti emulgatoare.
* tip A/U uz extern
1. Colesterolul este un emulgator neionogen cu o grupare hidrofil ,,OH,, iar
restul molecule fiind hidrofob. Este utilizat n concentraie ntre 1-5% pentru
obinerea emulsiilor uz extern.
2. Lanolina conine esteri ai acizilor grai cu alcooli superiori fiinf utilizat
pentru obinerea emulsiilor cosmetic i altor preparate topice.
Emulsiile sunt preparate farmaceutice obinute din dou lichide nemiscibile
dispersate i stabilizate cu ajutorul emulgatorilor.
Prepararea locului de munc : se cura masa de lucru cu alcool etilic, se
aduce aparatura necesar preparrii emulsiilor - mojar cu fundul plat, pistil cu capul
plat, balana, hrtie cerat pentru cntrire, linguria pentru cntrire, pahar
Berzelius. nainte de nceperea preparrii este necesar splarea minilor.
Exemple de emulsii :
Emulsie de dovleac
Semine de dovleac
100g
Ap distilat
10g
qsad
Vasiliu Viorica-Elena
AF II-C
Emulsia nu se strecoar prin tifon pentru a nu ndeprta tegumentul seminal intern.
Se ntrebuineaz ca medicament antihelmintic n tenioz.
Emulsie de migdale
Migdale dulci decorticate
50g
2g
Zahr
50g
Ap distilat
qsad
500g
10g
Gum arabic
5g
Ap distilat
qsad 100g
50g
Pectin
1g
Sirop simplu
10g
Vanilin
0.05g
Alcool etilic
6g
Ap distilat
qsad 100ml
280g
Glicerol
175g
Vasiliu Viorica-Elena
AF II-C
Fenolftalein
13g
Alcool polivinilic
15g
Vanilin
0.04g
Nipagin
1g
Ap distilat
qsad
1000g
30g
Sirop simplu
10g
Gum arabic
6g
Ulei de ment
3g
Ap distilat
qsad 100g
40g
Zaharin sodic
0.02g
Vanilin
0.04g
Alcool etilic
1g
5g
Tragacanta
2g
Ap distilat
ad 100g
50g
Vasiliu Viorica-Elena
AF II-C
Gum arabic
3g
Tragacanta
1g
Caraghen
1g
Glicerofosfat de calciu
5g
Vanilina
0.005g
Conservant
Ap distilat
q.s.
qsad
100g
Emulsia de ulei de pete este vscoas, alb glbuie, cu miros slab aromat de
untur de pete i gust specific. Se conserv la rece. Se agit nainte de utilizare. Se
administreaz 2 lingurie o dat.
Emulsie de bromoform
Infuzie flori de tei
5 :150
Benzoat de sodiu
3g
Bromoform
1g
Sirop de tolu
30g
0.15g
Procain hidrocloric
0.20g
Mentol
0.05g
30g
Vasiliu Viorica-Elena
AF II-C
BIBLIOGRAFIE
S Negoi, Gh Mroiu Tehnica farmaceutic, Editura medical, 1962