Comprimate de uz special

Comprimate orale
Comprimate vaginale
Comprimate efervescente
 Comprimate speciale pentru administrare per oral

Se dizolva sau se dezagrega in contact cu mucoasa bucala: comp. de subt

sau de mestecat
Comprimatele perorale se administreaza prin inghitire si pun in libertate
s.a. in stomac sau intestin
Cavitatea bucala este captusita cu :
- mucoasa bucala constituita din mucoasa labiala(pe fata interna a
buzelor)
-mucoasa gingivala
-mucoasa palatina(planseul guriipe palat si valul palatin
-mucoasa sublinguala
Avantajele adm.medic.pe acesta cale
-eficacitate sigura
-actiune la nivelul mucoasei bucale sau in zona cailor respiratorii superioare
 Comprimate care se desfac la nivelul
cavitii bucale
. Din aceast grup se disting urmtoarele tipuri:
- comprimatele de supt
- comprimatele de mestecat
- comprimatele sublinguale i comprimatele
bucale.
1.Comprimate de supt
Comprimatele de subt sunt destinate sa se dizolve lent
in gura in contact cu secretia salivara acionnd la
nivelul mucoasei bucale sau faringiene
 Comprimatele de supt se folosesc n special pentru tratarea
-infeciilor locale de la nivelul buco-faringian i pentru
combaterea alergiilor sau tendinei de uscare a gurii. Ele
acioneaz similar trochitilor i sunt incluse n unele tratate
n grupa mare a pastilelor medicinale fiind prezentate ca
pastile obinute prin comprimare.
Este posibil i o aciune general a s.a. incluse n
comprimatele de supt, cnd ptrund n sistemul de irigare
sanguin a mucoasei bucale i apoi n circulaia general.
 Comprimatele de supt au forme diferite,
-de obicei sunt plate i subiri,
- cu margini rotunjite pentru a nu leza mucoasa, i
-cu o suprafa de contact ct mai mare cu cavitatea buco-faringian.
Sunt mai mari dect comprimatele obinuite (masa 1,5-3g),
-au o rezisten mecanic mare i
-un timp de dezagregare crescut,
-trebuie s se desfac ncet, uniform i s-i menin suprafaa neted tot
timpul, fr a se eroda sau a deveni aspre la suprafa, exercitndu-i
aciunea local cel puin 5-10 minute. Pentru a se obine efectul dorit,
comprimatele nu trebuie s fie roase sau sfrmate.
 Se recomand adaus de aromatizani i de corectori de gust pentru a lsa
o senzaie ct mai plcut n gur i pentru a nu tenta pe pacient s le
ndeprteze nainte de desfacere complet.
Ca substane medicamentoase n comprimatele de supt se ntlnesc:
vitamine, antibiotice, substane antiseptice, anestezice locale,
antihistaminice, corticosteroizi, substane decongestive, astringente,
analgezice, aromatizante sau combinaii.
n funcie de componentele active se aleg excipienii care s asigure
preparatului farmaceutic caracteristicile dorite:
-gust plcut,
-rezisten mecanic mare,
-dezagregare lent cu pstrarea suprafeei netede pn la desfacerea
complet.
 Diluanii
Zaharul coduce la comprimate care se dezagrega greu ;in jurul comp.se
formeaza o solutie concentrata care opreste patrunderea apei in
interior;totodata zaharul determina cresterea viscozitatii salivei, ceea
ce permite o cedare treptata a substantelor medicamentoase
Lianii -trebuie s aibe o aciune energic. n cazul preparrii prin
granulare umed se folosesc mucilagii de gume (arabic, tragacanta),
dispersii coloidale de metilceluloz, gelatin sau polivinilpirolidon,
sirop de zahr, sirop de amidon.
Ca lubrefianti se folosesc ceara, parafina,grasimi care se adauga ca sol
eterice determinind o desfacere lenta
La comprimare se foloseste o presiune mare
Conf FRIX -Timpul de dezagregare sau de dizolvare este intre 30-60
min
FRX nu mai prevede timp de dezagregare
 Comprimate sublinguale
Sunt comprimate care plasate sub limb sau ntre obraz i gingie pot produce un
efect sistemic prin cedarea medicamentului bogatei reele capilare existente n
mucoasa bucal. Din asemenea preparate subst active trec direct n circuitul sanguin
prin vena jugular i vena cav, fr s mai sufere aciunea sucurilor gastrice sau
intestinale ori o eventual inactivare hepatic, aa cum se ntmpl n cazul admin
lor prin nghiire.
Pentru asigurarea unei absorbii optime este necesar ca preparatul s fie
formulat i fabricat n mod corespunztor i s se asigure meninerea sa un timp
suficient la locul de absorbie. Pentru a fi eficiente pt adm. pe cale sublingual sau
bucal, pe lng o bun absorbie prin mucoasa bucal subst. med. trebuie s aibe
doze terapeutice mici (10-15 mg). Este de dorit ca substanele s nu aibe un gust
neplcut care ar stimula salivaia.
Pe cale sublingual se administreaz n special vasodilatatoare coronariene
(nitroglicerin, dinitrat de izosorbit), bronhodilatatoare (sulfat de izoprenalin)
vasocontrictoare cerebrale (ergotamin) iar pe cale bucal mai ales hormoni
hexuali.
 Se pare c rezorbia se face mai rapid cnd comprimatul este introdus
sub limb i mai ncet dac este plasat ntre obraz i gingi.
Trebuie ca pe toat perioada ct medicamentul se afl la locul de
absorbie, pacientul s se abin de la mncat, but, fumat i mestecat i
chiar s evite a vorbi, pentru a se asigura meninerea comprimatului pe
loc.
Se va evita pe ct posibil nghiirea salivei, care ar duce o parte din
substana activ n stomac i intestin, micornd absorbia prin mucoasa
bucal.
Comprimatele sublinguale sunt mici, de forma lenticular sau plat,
cu suprafaa neted i ct mai mare comparativ cu volumul, pentru a
exista un contact suficient pentru absorbie. Ele se folosesc de obicei
pentru o actiune instantanee (debut al aciunii la maxim 5' de la
administrare).
 Comprimatele bucale sunt folosite mai ales pentru administrare de hormoni
(metiltestosteron, propionat de testosteron). Dei se dorete o absorbie complet, nu
este indicat o vitez mare de absorbie deci ele trebuie s se dezagrege mai lent (de
obicei ntre 30 i 60 de minute). Au de obicei o form plat, elipsoidal sau de capsul
operculat (form de picot), pentru a fi mai uor meninute ntre obraz i gingii.
Comprimatele sublinguale i cele bucale se pot prepara fie prin granulare, fie
prin comprimare direct.
Ca diluani se folosesc: zahr n amestec cu lactoz, manitol sau alt substan
solubil (zahrul singur este contraindicat, deoarece confer comprimatelor o
suprafa aspr, care poate aciona ca un stimulent mecanic al secreiei salivare,
aciune care poate duce la nghiire).
Pentru o mai uoar acceptare de ctre pacieni gustul i mirosul neplcul al unor
substane pot fi mascate prin adaos de edulcorani i aromatizani.
Se va evita utilizarea edulcoranilor prea persisiteni de tipul zaharinei. Se prefer
zaharurile naturale.
 Comprimate de mestecat
Acest tip de comprimate, care se mestec (se sfrm) n gur
i apoi se nghit prezint avantajul unei biodisponibiliti
superioare, prin eliminarea fazei de dezagregare n stomac
sau intestin. Ele se pot administra i n absena apei, iar
datorit gustului plcut conferit de excipienii folosii, sunt
acceptate n special de copii.
Initial s-au folosit pentru adm.de.medic antiacide(Al si
Mg).Prin mestecare incepe umectarea si se faciliteaza
dezagregarea-trecind in suspensie antiacida prin mucoasa
esofagiana si apoi prin stomac calmind arsurile sau durerile.
Ulterior s-au introdus pt. copii si pt.persoane cu dificultati de
inghitire
Se ntlnesc i comprimate de mestecat contra rcelii i
comprimate cu analgezice. Sunt indicate i pentru persoanele
n vrst care de asemenea prezint greutate la nghiirea
comprimatelor ca atare
 La formulare se ine seama n primul rnd de proprietile substanei active, n
special de gustul i mirosul care trebuie mascate i de intensitatea acestora, n
funcie de care se aleg diluanii corespunztori, excipienti care joac rol i de
edulcorani.
Cei mai indicai sunt excipienii provenii din miere prin uscare sau din
melas, zahrul compresibil, glucoz, lactoz, manitol (cel mai utilizat datorit
gustului plcut rcoritor lsat n gur i posibilitii crescute de mascare a
gustului neplcut al multor substane) sorbitol, la care se pot aduga edulcorani
artificiali: aspartam, ciclamat, zaharin sau edulcorani semisintetici ca derivaii
din licviriie.
Aromatizanii naturali sau artificiali se utilizeaz n diferite forme: soluii
apoase, pulberi uscate, microgranule uscate prin spray sau adsorbate uscate.
Comprimatele se prepar de obicei prin granulare umed.
Nu se incorporeaz aglutinani puternici; se folosesc dac este necesar, compui
cu putere liant limitat.
 Comprimate administrate pe alte ci
-comprimate vaginale

Sunt destinate a fi intoduse in vagin in scopul tratarii unor

afectiuni ginecologice
Se utilizeaza comp.vaginale propriu zise dar si comp.care se
dizolva in apa pt.a obtine lichide folosite apoi ca spalaturi vaginale
Avantaje:
-sunt prep.stabile care cedeaza usor medicamentele incorporate
-au administrare convenabila
Irigarea vaginului este asigurata de arterele uterine cervico-
vaginale ,arterele colului ,arterele vaginului si artera hemoroidala
mijlocie. Lichidul emis de aceste glande (secretie-impropriu)
lubrefiaza mucoasa vaginala. Contine flora vaginala in care este
prezent bacilul Doderlein(gram pozitiv) care asigura o autoaparare
a aparatului genital are rol in fermentarea hidratilor de carbon in
acid lactic determinind aciditatea vaginala(lactoza acid lactic
 pH-ul vaginului este 4-4.5
-la nastere cind vaginul este steril pH-ul este5.5-7;
in 24 ore scade ca urmare a formarii acidului
lactic,dat.aparitiei bacilului Doderlein. Dupa nastere
prezenta singelui alcalinizeaza lichidul vaginal astfel
sunt conditii pentru cresterea organismelor straine
-dupa menopauza aciditatea descreste odata cu
disparitia singelui fiind conditii de aparitie a
infectiilor cu gonococi, streptococi,colibacili,
Trichomonas vaginalis,Candida albicans
 Comp.vaginale se folosesc local; ele tb.sa se dizolve
intr-un vol.mic de lichid tb.sa difuzeze sa patrunda si
sa umecteze toata mucoasa vaginala; cele mai
intrebuintate:antiseptice antitrichomonazice,
antimicotice, contraceptive
Se pot absorbi si trece in circulatia generala datorita
vascularizatiei muc. Vaginale. Ex:hormoni-
progesterona, testosteronul,vitamine. Este
recomandat sa se adauge in preparate un
acid:lactic,citric,tartric, boric la care se asociaza si
estrogeni
 pH-ul 4.5 este defavorabil trichomonasului dar favorabil
candidei.
Leucoreele si vaginitele pot fi tratate cu
comp.ginecologice,alaturi de tratamente perorale.
Se trateaza pe aceasta cale diferite insuficiente hormonale :
tulburari de ciclu menstrual,amenoree,administrindu-se pe
aceasta cale progesterona sau derivati de estradiol
Formele comp. vaginale pot fi: cilindri plati,sau bombati,
alungite, rotunjite, efilate la extremitati, cu extremitate concava
sau convexa, fara muchii,pt. a nu produce iritatii. Au 1-1.5g
Pentru a uura dezagregarea se recomand umectarea cu ap
nainte de introducerea n vagin.
Tabletele vaginale pot fi introduse cu un aplicator furnizat de
productor.
 Dupa modul de desfacere se clasifica in:
-comp. cu dezagregare obisnuita(conventionale)
-comp.cu dezagregare efervescenta
-comp. cu producere de spuma
Lactoza care se adauga ca diluant are rolul de a asigura
aciditatea prin transformarea ei in acid lactic datorita bac.
Doderlein ceea ce creste dezv.micozelor vaginale
Aglutinantii si lubrifiantii sint aceeasi cu cei folositi la comp.
obisnuite.
Pt.micsorearea pH-ului se adauga acizi:citric, ascorbic,tartric,
boric.
 Comprimatele efervescente se dezagrega mai repede si mai
sigur ;pt.aceasta se adauga carbonat acid de sodiu si un
acid;la acestea se mai adauga un oxid de magneziu care
degaja oxigen in prezenta acizilor cit si in contact cu mucoasa
vaginului
Comprimatele spumoase produc spuma abundenta in
prezenta unor cant.mici de lichid-cu ajutorul tensioactivilor.
Aceasta conditie este obligatorie mai ales in cazul
anticonceptionalelor cind se asigura penetrarea rapida prin
toate vilozitatile vaginului Ex:lauril sulfatul de sodiu
Proba de dezagregare: comp. sunt asezate intr-un cosulet la
temp. de 37 grade C.- trebuie sa se dezagrege in 15-40 minute
FR prevede dezagregarea in 2 minute intr-o sol.de acid lactic-
lactat de calciu
 Comprimate rectale

Sunt mai rar utilizate pentru administrare rectal, n locul supozitoarelor.

Ele sunt formulate astfel nct s se dezagrege repede n volume mici de ap
(o cantiate egal sau de 2-3 ori mai mare dect comprimatele), pentru a
forma o past care s elibereze substana medicamentoas n form
absorbabil.
Comparativ cu supozitoarele, comprimatele rectale prezint o stabilitate
mai mare, nefiind necesar pstrarea la rece. Se pot formula comprimate
rectale cu aspirin sau cu penicilin G cu stabilitate relativ bun.
Pentru asigurarea unei suprafee alunecoase care s favorizeze
introducerea n rect se pot folosi filme de hidroxipropilmetilceluloz sau se
poate face lubrifierea tabletelor cu un gel. Adugarea unor superdezagregani
(Ac-Di-Sol, Poliplasdone XL) favorizeaz desfacerea rapid a tabletelor.

 Comprimate efervescente
Initial au existat pulberile din care se preparau limonadele efervescente.
ulterior s-au prep.astfel vit C,polivitamine, calciu gluconic etc
Contin carbonati alcalini sau alcalino-terosisi,acizi organici: citric, tartric,
care in contact cu apa reactioneaza eliberind CO2 care produce
dezagregarea, imprastierea sau dizolvarea part.care constitue comp.
(NaHCO3 si ac citric) Trebuie sa dea o sol.clara deci tb.fol.subst.perfect
solubile

Avantaje :
-se mrete biodisponibilitatea substanei medicamentoase, aflat n
dispersie molecular n momentul administrrii.
-se fol la prep.comp. care se dezagrega greu
-mascheaza gustul neplacut -preparatul se ingereaz uor, dioxidul de
carbon imprimnd soluiei gust plcut
-se obtine o actiune terapeutica rapida dat dezagregarii rapide
-pt.a produce spuma in scopul vehicularii s.a.
 Exist un numr mare de preparate sub form de comprimate
efervescente:
- comprimate cu antibiotice, cu bromuri, cu sruri de calciu, cu clorur
de potasiu, cu vitamine, cu digoxin, cu L-dopa, cu metadon, cu acid
acetilsalicilic .a.
- tablete ndulcitoare pentru alimentaie
- preparate pentru curirea dinilor (cu enzime)
- preparate pentru obinerea soluiilor de curire i ntreinere a
lentilelor de contact
- preparate pentru sterilizarea instrumentelor chirurgicale
- preparate pentru uz veterinar .a.
 Alegerea excipienilor depinde de modul de folosire a preparatelor, respectiv dac
soluia obinut se administreaz intern sau este destinat altor scopuri
Principalii adjuvani sunt: amestecul efervescent, lianii, lubrifianii, eventual diluanii i
alte componente ca: edulcorani, aromatizani, colorani.
Cel mai frecvent efervescena este produs de degajarea de dioxid de carbon iar
amestecul este compus dintr-un acid i o surs de carbonat.
n aceste cazuri aciditatea poate proveni din trei surse: acizi organici alimentari,
anhidride acide i sruri acide. n cazul comprimatelor efervescente cu acid acetilsalicilic
sau acid ascorbic, aciditatea s.a. poate fi i ea o surs de producere a dioxidului de
carbon, n prezena carbonailor.
Cei mai folosii sunt acizii organici: acidul citric i acidul tartric (mai puin ntlnii
sunt acidul malic, fumaric, alginic, adipic).
Ca surs de carbonat se utilizeaz n special carbonatul acid de sodiu, sare solubil
n ap, nehigroscopic, uor de procurat, fiind furnizat n diferite forme, de la pubere
fin la granulele cu curgere liber. Are o alcalinitate sczut i furnizeaz aproximativ
52% din masa sa dioxid de carbon.
 Acidul citric este higroscopic deci va da comp.cu conservabilitate limitata
Acidul alginic nu este higroscopic
Sucroza sub forma acida produce efervescenta fiind un acid tare
Bicarbonatul de sodiu are solubilitate scazuta in apa rece (1:12)-ceea ce
reduca efervescenta. Folosit singur,in contact cu sucul gastric(acid
clorhidric) poate produce efervescenta dar poate fi incompatibil la
persoanele cu hipoaciditate
Bicarbonatul de potasiu este mai solubil
Pt. a putea obtine maximum de fervescenta se introduc cantitati
stoechiometrice de acid si carbonat
Daca solutia comprimatului se adm.intern se poate mari cant de acid pt.a
obtine un gust acrisor mai placut
Un exces de bicarbonat se poate pune daca sol.finala rezultata trebuie sa
aibe un pH alcalin pt.a nu irita mucoasa gastrica (comp.cu acid
acetilsalicilic)
Preparare comprimatelor efervescente
Evitarea umiditatii pe tot parcursul prepararii si conservarii
S.a. se usuca fiecare separat la etuva cu ventilatie .Pt.subst.termolabile
temp.folosita este de 40 grade C
Se granuleaza fie uscat fie umed
Cel mai frecvent comprimatele efervescente se obin dup prealabil
granulare pe cale umed. Aceasta se poate face:
a) pentru toate componentele amestecate la un loc (granulare
global) sau
b) separat pentru componentele acide i separat pentru cele alcaline,
urmnd ca granulatele uscate s se amestece i s se comprime.
Comprimatele efervescente se mai pot realiza prin granulare pe cale
uscat sau mai rar prin comprimare direct.
 Granularea pe cale uscata(brichetarea)-greu de realizat din cauza
umectarii s.a.In aceste conditii trebuiesc luate masuri riguroase privind
conditiile de lucru,utilaje, amenajari

Granulare ape cale umeda (alcool conc)se face:

-granularea amestecului in totalitate
-granularea separata a subst.cu caracter acid de cele bazice
Metode:
-metoda dublei granulari
-metoda fuziunii la cald
-metoda de granulare cu vapori de apa prin injectare
 Metoda dublei granulari
-se prepara doua granulate care ulterior se amesteca in
proportii corespunzatoare
-se prep granule de carbonat sau bicarbonati alcalini prin
umectarea amestecului cu o sol.de zahar, guma arabica,
gelatina, lactoza apoi trecerea prin sita a amestecului umed
pt.a obt.granulatele
-separat se face granularea subst.cu caracter acid
ingredientele active sau aromatizate sunt incorporate fie in
granulatele cu caracter acid sau alcalin
In timpul lucrului tb.sa se evite contactul cu aerul, in spatii cu
grad higrometric redus.
Umiditatea tb.sa fie de 25-28%iar uneori chiar 12-15%
 Metoda fuziunii la cald
Se fol.un amestec de carbonati sau bicarbonati cu 8-13%
acid monohidrat.
-Continutu in apa este de 8.5%
-Se plaseaza amestecul intr-un recipient, eventual
turbina de drajefiere si se incalzeste pina cind apa de
cristalizare este cedata si se formeaza o masa pastoasa ;
-Se amesteca ,se granuleaza, se usuca de preferinta la
vid
Procesul este greu de controlat deoarece eliberarea
apei, care este dependent de temperatur, nu este
uniform n toat masa de amestec.
 Metoda de granulare cu vapori de apa prin injectare
Este asemanatoare fuziunii cu deosebirea ca se foloseste acid
citric anhidru. Umiditatea se realizeaza folosind vapori prin
injectare

Metoda de granulare global n pat fluidizat se realizeaz n

usctor cu pat fluidizat n care se plaseaz amestecul
efervescent meninut n suspensie de curentul puternic de aer.
O cantitate de lichid de granulare, de obicei ap, este introdus
n dispersie fin, provocnd o reacie momentan nainte de
vaporizare. Aceasta determin producerea reaciei dintre
componente pn la un anumit grad i formarea unui singur
granulat din cele dou componente reactive.
 Dupa granulare,indiferent de metoda folosita se adauga
lubrifianti:benzoat de na,peg solizi, sub forma de pulbere fina
Comprimarea se face la o umiditate de 25%
Conditionarea comp.efervescente
-tuburi de aluminiu sau material plastic cu pereti
impermeabili pt.aer.Ele se inchid etans si sunt prevazute cu
capsule deshidrate de silicagel
Comprimatele efervescente trebuie s se dizolve sau s se
disperseze cu efervescen n ap, la temperatura camerei
(200C 10C) fr agitare, in max. 5 minute.
 Implantele

Sunt tablete foarte mici compuse din substan activ de obicei fr

excipient, cu un diametru de 2-3 mm, preparate aseptic, pentru a fi
sterile, deoarece sunt inserate n esuturile organismului prin procedee
chirurgicale.
Ele se absorb lent, timp de sptmni sau luni de zile.
Se utilizeaz pentru administrarea de hormoni ca stilbestrol, testosteron,
acetat de dioxicorton.
Dimensiunea particulelor de substan activ este foarte important i
trebuie s fie suficient de mare pentru a se asigura o vitez lent de
absorbie.
Comprimatele trebuie s fie foarte dure pentru a se facilita implantarea i
pentru a se obine cedarea ncetinit a substanei active dup administrare.
 Sub form de implante frecvent se folosesc i peletele sau
insertele introduse sub piele cu ajutorul injectoarelor speciale
sau prin incizie chirurgical -asigur un efect pe termen lung i
evit injectarea repetat sau administrarea pe cale oral.
Sistemul Norplant este un implant cu levonorgestrel care
poate asigura dup inserare subcutanat, un efect
anticoncepional de durat.
Se prezint sub form de capsule ermetic nchise formate
dintr-un copolimer de metilsiloxan - metilvinilsiloxan
coninnd 36 mg levonorgestrel (progestativ sintetic).
ase capsule sunt inserate sub pielea antebraului prin incizie
cu injector special. Dup termenul de utilizare sunt
ndeprtate.
 Tablete pentru diferite folosine

1.Tabletele pentru reactivi sunt relativ stabile i reunesc mai multe

ingrediente ntr-o singur doz putnd fi folosite pentru teste calitative i
cantitative n laborator.
2.Comprimate utilizate de diabetici n aprecierea nivelului de zahr i pentru
a detecta prezenta cetonelor sau aldehidelor n urin. Adugarea acestor
tablete la o anumit cantitate de ap produce o soluie pentru un test.
3.Comprimate pentru detectarea prezentei albuminei i pentru decelarea
urmelor de snge n urin.
n prezent tabletele pentru reactivi sunt nlocuite cu teste sofisticate, mai
rapide, constituite de fii de hrtie, pe baz de biotehnologie.
4.Comprimate pentru purificarea apei, comprimate cu ndulcitori artificiali,
cu produse nutritive pentru diet, cu dentrifice, cu dezinfectante i produse
de curire n general, cu fertilizatoare pt plantele de ser i chiar cu
colorani pentru ou
 Va multumesc

pentru atentie