UNIVERSITATEA OVIDIUS FACULTATEA DE FARMACIE

Emulsii Farmaceutice

Giafar Deniz Anul II, Grupa 10

CONSTANTA 2013

Definiii i generaliti
Conform definiei clasice, emulsiile sunt sisteme disperse eterogene, fluide, constituite din dou faze lichide nemiscibile : - faza dispersat, care este mrunit (divizat) sub form de picturi mici, numit i faz intern sau faz discontinu; - faza dispersant, faza extern, continu, numit i mediu de dispersie. - Obinerea unei emulsii stabile se realizeaz prin adugarea n sistem a celui de-al treilea component, numit emulgator sau agent de emulsionare. Cele dou faze nemiscibile sunt: - faza apoas, numit modern hidrofil, notat abreviat cu H (vechea abreviere A); - faza uleioas, respectiv lipofil, abreviat L (vechea abreviere U).

n general, n funcie de raportul dintre cele dou faze, emulsiile pot fi de dou tipuri: - emulsii ap n ulei, notate abreviat cu H/L (vechea abreviere A/U), n care apa este dispersat n ulei, ce constituie faza extern; - emulsii de ulei n ap, abreviat L/H (vechea abreviere U/A),n care uleiul este dispersat n ap, ce constituie faza extern. n funcie de mrimea particulelor dispersate, exista urmtoarele tipuri: - macroemulsii, emulsii opace, cel mai cunoscut tip cu particule >400 nm (0,4 mm), uor vizibile la microscop; sunt emulsiile clasice; - microemulsii, dispersii omogene de lichid n lichid, transparente, care conin cantiti foarte mici de ulei, ap i surfactani (n general, 15% surfactant pentru un amestec n pri egale de ulei i ap), cu mrimea particulelor cuprins ntre 10-80 nm, deci <100 nm (0,1 mm), fiind considerate o stare intermediar ntre dispersiile micelare i emulsii; ele mai sunt numite i emulsii micelare.; - miniemulsii, dispersii de lichid n lichid, alb-albstrui, cu mrimea particulelor ntre primul i al doilea tip:100-400 nm (0,1-0,4 mm); - emulsii duble i multiple, numite i emulsii de emulsii n care particulele dispersate sunt ele nsi emulsionate, fiind de tipul: H/L/H sau L/H/L.

Unele emulsii administrate pe piele se numesc liniment. Linimentele de tip emulsie sunt forme farmaceutice lichide, cu aspect lptos, care se administreaz sub form de fricii sau aplicaii pe piele. n compoziia acestora intr spunuri sau alte substane cu aciune: emolient, revulsiv, stimulent sau analgezic. Linimentele pot fi emulsii de tipul L/H (linimentul amoniacal) sau H/L (linimentul de calciu): - faza lipofil este format de obicei din: uleiuri vegetale, grsimi animale, uleiuri volatile; - faza hidrofil: soluii apoase alcaline, alcool, substane hidrosolubile; - emulgatorul se formeaz de obicei n timpul preparrii emulsiei, la cald, n urma reaciei dintre acizii grai liberi din uleiuri i componentele alcaline ale fazei apoase.

Avantajele emulsiilor

formularea ca emulsie elimin unele probleme de solubilitate limitat i nemiscibilitate. ofer posibilitatea de rezolvare a problemelor de formulare pentru medicamentele formate din dou lichide nemiscibile sau a unor substane medicamentoase solubile ntr-un lichid nemiscibil cu un al doilea lichid; acceptabilitatea pacientului este cel mai important motiv pentru care emulsiile orale i topice sunt att de larg folosite; datorit gradului de dispersie mare, emulsiile permit o absorbie crescut a substanelor medicamentoase liposolubile; administrarea topic, mult mai uor de efectuat sub form de emulsie, este mult acceptat de pacieni; emulsiile pot oferi un potenial mare n designul sistemelor farmaceutice capabile s elibereze substana medicamentoas n mod controlat.

Dezavantajele emulsiilor

n unele cazuri, preparare dificil i procese tehnologice de fabricare speciale, dar i emulgatori adecvai; stabilitate fizic mai mic dect a formelor lichide, sufer fenomene de: coalescen, cremare, separare a fazelor, inversarea tipului de emulsie; stabilitate chimic redus, datorit autooxidrii fazei lipofile; ceea ce impune asociere de stabilizani antioxidani lipofili; stabilitate microbiologic asigurat prin asociere de conservani antimicrobieni (n faza hidrofil).

Clasificare

n funcie de origine n:

emulsii naturale: laptele, sucurile latescente (latexuri) emulsii preformate n plante, emulsii din seminele unor plante oleaginoase (dovleac, migdale, arahide); la care emulsionarea are loc datorit prezenei unor emulgatori n aceste semine; emulsii artificiale sau emulsii uleioase, obinute prin emulsionarea uleiurilor cu ajutorul emulgatorilor; emulsii de tipul L/H, n care faza dispersat intern este un lichid nepolar, lipofil (L): ulei vegetal sau mineral i faza dispersant, extern este hidrofil (H), numite i emulsii directe emulsii de tipul H/L, numite i emulsii inverse emulsii triple de tipul H/L/H sau L/H/L, obinute dintr-o faz hidrofil, dispersat n interiorul unor picturi de ulei, ele nsele dispersate ntr-o faz hidrofil

n funcie de tipul emulsiei, determinat de polaritatea fazelor:

n funcie de concentraia fazei dispersate:

emulsii diluate, la care faza intern este 0,1% v/v; emulsii concentrate: monodisperse i polidisperse; emulsii de concentraie nalt, n care picturile sunt deformate i devin poliedrice, fiind separate prin filmul creat de mediul de dispersie; acestea sunt numite i emulsii semisolide viscoase (creme sau mai corect unguenteemulsii), emulsii solide sau uscate, numite emulgate, de tip L/H, pentru administrare oral, ex tempore, prin diluare cu ap sau alt lichid asemntor; emulsii adsorbite, uscate, pulverulente care sunt comprimate sau sunt introduse n capsule gelatinoase.

n funcie de calea de administrare - emulsiile se pot administra, practic, pe toate cile: - emulsii orale sau de uz intern, de tipul L/H; - emulsii administrate pe piele (topice): dermatologice, linimente, cosmetice, de tip L/H sau H/L; - emulsii administrate pe mucoase: rinofarigiene, otice, oftalmice, rectale, vaginale; - emulsii parentale: injecii i.m.; perfuzii i.v. n funcie de rolul i aciunea farmacologic: - emulsii medicamentoase, pentru administrare pe cale oral, pe mucoase, dermatologice i parenterale; - emulsii cosmetice - cu rol emolient, fotoprotector, de ntreinere, demachiante etc.

Formularea emulsiilor

Pentru formularea unei emulsii sunt necesare trei elemente de baz: - faza hidrofil - faza lipofil - emulgatorul Formularea emulsiilor are urmtoarele obiective principale: - emulsionarea celor dou faze lichide i stabilizarea emulsiei formate; - asigurarea stabilitii fizice, chimice i microbiologice a emulsiei n timp; - realizarea caracterelor subiective ale emulsiei; - inocuitate, toleran i eficacitate terapeutic. Prepararea emulsiilor, sisteme disperse eterogene const din dou faze: - un proces de dispersare, de divizare a fazei interne, n mediul de dispersie, printr-un mecanism de forfecare a celor dou faze nemiscibile, numit emulsionare cu formarea unui sistem fizic instabil din punct de vedere termodinamic; - un proces de stabilizare, concomitent cu primul, realizat de emulgator prin diferite mecanisme

Metodele de preparare a emulsiilor

n cazul emulsiilor de tipul L/H se adaug faza lipofil peste cea hidrofil. Muli specialiti prefer procedeul invers, adic adugarea fazei hidrofile peste cea lipofil. Iniial se va forma o emulsie H/L, deoarece exist o cantitate de ulei mai mare, dar pe msur ce se adaug apa, vscozitatea se mrete pn cnd se ajunge la punctul de inversare a fazelor i emulsia H/L trece n tipul L/H; Pentru prepararea emulsiilor de tip invers H/L se procedeaz astfel: faza hidrofil se adaug lent, n mici poriuni i sub agitare continu, n faza lipofil, ambele faze fiind nclzite la o temperatur de 50-70 C. Omogenizarea i agitarea se continu pn la rcire, pentru a realiza o distribuie ct mai bun a picturilor fazei interne n faza lipofil.