Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
CAPITOLUL I – Generalităţi
Emulsiile sunt sisteme coloidale în care atât mediul de dispersie cât şi faza dispersă sunt
lichide. Cele două faze sunt lichide nemiscibile sau parţial miscibile, una din ele fiind de regulă un
lichid polar, iar cealaltă un lichid nepolar sau cu polaritate mică. Emulsionarea se poate realiza prin
metode de dispersie, prin metode mecanice (agitarea), cu ajutorul ultrasunetelor (105 oscilaţii/s), pe
cale electrostatică (potenţial electric de 104 V), etc. În toate cazurile se produce o micşorare a
tensiunii superficiale la interfaţa celor două faze lichide. Emulsiile sunt preparate farmaceutice
lichide, mai mult sau mai puţin vâscoase, constituite dintr-un sistem dispers, format din două faze
lichide nemiscibile, realizat cu ajutorul unor emulgatori şi destinate administrării interne sau externe.
Sunt sisteme disperse microeterogene, în care diamentrul picăturilor de lichid dispersat, în general,
este cuprins între 0,5-50 μm, deci particulele sunt vizibile la microscopul obişnuit.
Termenul de emulsie derivă de la verbul latin “molgo, ere” – a mulge şi se foloseşte în
domeniul farmaceutic începând din sec. al XVII-lea denumind astfel toate lichidele medicamentoase
cu aspect lăptos. Fundamentarea ştiinţifică a teoriei emulsionării şi a explicării fenomenelor care stau
la baza formării emulsiilor a început abia în a doua parte a secolului trecut. În anul 1990 Ostwald dă
prima explicaţie ştiinţifică a formării emulsiilor, făcând diferenţa, între emulsiile de tip U/A (ulei
dispersat în apă) şi cele A/U (apă dispersată în ulei).
În practica farmaceutică emulsiile prezintă următoarele avantaje:
- asigură administrarea concomitentă, precisă a două lichide nemiscibile;
- prin emulsionare se poate masca gustul neplăcut al unor medicamente şi se poate facilita
administrarea unor substanţe medicamentoase vâscoase;
- emulsionarea poate să dirijeze absorbţia medicamentelor asigurând o absorbţie mai rapidă, mai
perfectă.
În F.R. X există o singură monografie – Emulsiones – în care sunt cuprinse atât emulsiile de
uz intern, cât şi cele de uz extern, şi anume linimente. F.R. X precizează că: “emulsiile în compoziţia
cărora intră săpunuri sau alte substanţe cu acţiune emolientă, analgezică sau revolsivă şi care sunt
destinate aplicării pe piele se numesc linimente”.
I.1. Stabilirea emulsiilor
Cerinţa cea mai importantă pe care trebuie să o îndeplinească emulsiile este aceea de a fi
stabile. Practic, prin stabilitate înţelegem menţinerea neschimbată a gradului de dispersie şi a
dispersării omogene a particulelor fazelor interne în faza externă, respectiv menţinerea aspectului
iniţial al preparatului.
În urma unei emulsionări necorespunzătoare, sau datorită unor factori externi, în emulsii pot
surveni următoarele modificări:
- fenomenul de smântânire (ecremare), apare în urma tendinţei de separare a fazei disperse la
suprafaţa emulsiei, datorită densităţii scăzute a particulelor disperse; este un fenomen reversibil;
- compunerea (spargerea, cracarea) emulsiilor survine atunci când particulele fiecărei faze se reunesc
şi lichidul va conţine două straturi distincte; acest proces este ireversibil;
- inversarea fazelor emulsiilor.
În practica farmaceutică se întâmplă uneori că în emulsii se prescriu substanţe
medicamentoase care pot transforma tipul emulsiei. Astfel unii electroliţi pe lângă dezemulsionare,
pot produce şi inversarea fazelor într-o emulsie.
Condiţii necesare pentru a avea o emulsie stabilă:
- faza dispersată să aibă un grad de dispersie avansat;
- diferenţa de densitate între faza internă şi externă să fie cât mai mică;
- faza dispersantă să aibă o vâscozitate mare;
- raportul celor două faze să fie 50:50, eventual 40:60;
- emulgatorul ales să fie corespunzător (natura şi proprietăţile acestuia);
- cantitatea emulgatorului să fie corespunzător aleasă;
- temperatura, pH-ul, electroliţii, acţiunea microorganismelor sunt factori importanţi.
Stabilitatea emulsiilor trebuie pusă în legătură cu structura moleculelor care se emulsionează.
Compuşii cu molecule nepolare nu formează emulsii stabile în apă. Prin introducerea unor substanţe
cu grupe polare (-OH, -COOH, -NH2, -COOR, -SO3H), emulsionarea se produce uşor şi se obţin
emulsii stabile. Se pot prepara astfel emulsii stabile de nitrobenzen, şelac, ulei mineral, ulei de in,
prin adăugarea unui amestec de 3 ml ulei de ricin, 25 ml C2H5OH, 0,1 g săpun şi 0,1 g camfor.
Substanţele cu proprietăţi emulsionante deosebit de bune sunt săpunurile alcaline (R-COONa),
albuminele (gelatinele), guma arabică, sulfonaţii (R-SO3Na) cu radical hidrocarbonat mare.
Stabilizarea emulsiilor se datorează formării unui înveliş de emulgator pe suprafaţa particulei
dispersate.
Emulsiile sunt compuse din trei părţi principale:
- faza dispersă, dispersată, internă, discontinuă (emulgendum);
- faza dispersantă, mediu de dispersie, faza externă, faza continuă (vehiculum);
- agentul de emulsie, agent de dispersie, emulgator (emulgens).
Fiecare fază poate fi formată dintr-un amestec de lichide miscibile, iar emulgatorul poate fi
constituit dintr-un amestec de emulgatori sau, pe lângă emulgatori, există şi agenţi de vâscozitate
(pseudoemulgatori) sau alte substanţe auxiliare (conservanţi, stabilizanţi, aromatizanţi, edulcoranţi).
I.2. Clasificarea emulsiilor
1) În funcţie de dimensiunea particulelor dispersate şi aspectul general al emulsiei există:
- macroemulsii: în care diametrul picăturilor dispersate este mai mare de 0,1 μm, fiind caracterizate
prin instabilitate pronunţată şi turbiditate evidentă,
- microemulsii: în care diametrul picăturilor dispersate este mai mic de 0,1 μm, fiind caracterizate
prin stabilitate termodinamică mare iar macroscopic sunt clare, transparente.
2) După numărul părţilor componente pot fi:
- emulsii propriu-zise (3 părţi principale);
- pseudo- sau cvasiemulsii (2 părţi principale – fără emulgator). La cvasiemulsii contopirea
picăturilor dispersate este împiedicată de vâscozitatea mare a fazei continue.
3) După compoziţie pot fi:
- emulsii ulei în apă (U/A): uleiul este dispersat în apă sau alt lichid hidrofil. Se întrebuinţează mai
ales intern şi pot fi diluate cu apă. Emulsiile de uz intern sunt numai de tip U/A;
- emulsii apă în ulei (A/U): un lichid hidrofil este dispersat într-un lichid lipofil. Se utilizează extern
şi poate fi diluat cu ulei.
- emulsii complexe de tip apă/ulei/apă – (apă în ulei) în apă (iaurtul).
Emulgatorii alimentari sunt substanţe care prin mecanisme complexe facilitează obţinerea
emulsiilor şi stabilizarea acestora. Dintre emulgatorii alimentari enumerăm: lecitinele E322,
monogliceridele si digliceridele GMS E471, esteri ai acizilor organici cu monogliceridele E472,
polisorbaţii Tweens E432 - E436, poliricinoleatul de glicerină (PGPR) E476, esteri de propilenglicol
(PGME) E477, stearoil lactilaţii E481 si E482.
Dispersarea mecanică a uleiului în apă sub formă de sfere mici în cazul preparării unei
emulsii necesită o cheltuială de energie pentru a înfrânge forţele de coeziune dintre moleculele
uleiului. Cu cât energia va fi mai mare, dispersarea va fi mai avansată. După un anumit timp însă,
sferele vor căuta să revină la starea iniţială, se vor contopi, aglomera şi fazele se vor separa. Dacă se
adaugă un emulgator (de exemplu o cantitate mică de săpun), emulsionarea se realizează mult mai
uşor şi separarea intervine mult mai încet. Acest lucru se explică prin faptul că cele două lichide
nemiscibile posedă tensiuni superficiale diferite. Emulgatorul are rolul de a reduce tensiunea
superficială dintre cele două faze lichide, uşurând dispersarea. Concentrându-se la interfază,
emulgatorul formează un strat monomolecular în jurul particulelor dispersate protejându-le de
contopire. Emulgatorul mai acţionează şi prin încărcătura sa electrică. De exemplu, anionii care se
formează la dizolvarea în apă a unor emulgatori de tipul săpunurilor alcaline, conţinând restul de acid
gras cu caracter lipofil şi formează un înveliş în jurul particulelor de ulei. Astfel particulele de ulei
dispersate devin electronegative şi rămân dispersate datorită respingerii electrostatice. Emulgatorii
măresc într-o oarecare măsură şi vâscozitatea mediului, astfel mobilitatea particulelor devine mai
scăzută, apropierea şi contopirea picăturilor este îngreunată.
Rolul emulgatorului este:
- de a uşura dispersarea fazei interne în cea externă;
- de a stabiliza emulsia.
Acţiunea emulgatorilor se realizează prin:
- reducerea tensiunii interfaciale (se uşurează dispersarea);
- formarea unui strat în jurul particulelor (inhibă tendinţa particulelor mici de a se contopi);
- conferirea unei sarcini electrice a particulelor dispersate;
- mărirea vâscozităţii mediului.
- peste 5% se gelifică;
- au pH alcalin, sunt
incompatibile cu multe
substanţe;
Săpunurile metalice - sunt sărurile metalelor bi- şi
polivalente (Ca, Mg, Pb, Al) cu
acizi graşi;
- nu sunt salefiate şi nu se
descompun în prezenţa
electroliţilor;
- intră în compoziţia
emulgatorului complex
“Alcoholum cetylstearylicum
emulsificans” (F.R. X);
Tagat L (polietilengliceril-
monolaurat);
Esteri ai acizilor graşi Monolaurat de zaharoză (U/A);
cu zaharoza
Distearat de zaharoză (A/U).