Sunteți pe pagina 1din 12

SUSPENSII

(SUSPENSIONES)
Conform FR X suspensiile sunt preparate farmaceutice lichide, constituite din una sau
mai multe substante active insolubile, suspendate intr-un mediu de dispersie lichid si
destinate administrarii interne sau externe.
In general, suspensiile farmaceutice pot fi considerate sisteme eterogene constituite din 2
faze:
- faza interna dispersator formata din una sau mai multe substante insolubile
- faza externa continua, lichida, semifluida, moale sau solida.
In literatura farmaceutica sunt socotite suspensii numai preparatele in care faza eterna
este lichida, apoasa sau uleioasa, si care este suficient de fluida pentru a se putea reomogeniza
prin agitare.
!uspensiile se prepara atat in farmacie cat si in industria de medicamente, deoarece
prezinta importante AVANTAJE:
sub forma de suspensii se pot administra medicamente insolubile sau putin solubile in
sol"enti uzuali, prescrise in concentratii mari#
fa"orizeaza mascarea gustului neplacut al unor substante medicamentoase prin
administrarea unui deri"at insolubil#
prin prepararea unei suspensii in locul unei solutii se asigura stabilitatea chimica a unor
medicamente $de eemplu, penicilin-procaina suspendata in apa este mult mai stabila decat
penicilina%#
permit administrarea mai usoara a unor medicamente $capsule, dra&euri, comprimate%
destinate copiilor, cand sub forma de suspensie dozarea in functie de "arsta se face mai corect si
administrarea este mai comoda -' suspensiile au o larga utilizare in pediatrie.
(rin prepararea unei suspensii intr-un "ehicul adec"at se asigura o resorbtie intarziata a
unor medicamente care sub forma de solutii prezinta o resorbtie si o eliminare prea rapida
DEZAVANTAJE
suspensiile prezinta instabilitate fizica
!"A#$%$!A&EA #'#(EN#$$")& se face dependent de calea de administrare:
- suspensii pentru uz oral
- suspensii pentru uz parenteral
- suspensii pentru uz etern
!)*()NENTE"E #'#(EN#$$")&
- substante medicamentoase
- "ehicul
- substante auiliare
1
%A!T)&$$ !A&E $N%"'ENTEAZA #TA+$"$TATEA #'#(EN#$$")&
)"and in "edere ca suspensiile sunt sisteme disperse eterogene, nestabile, prepararea si
stabilizarea lor necesita o serie de masuri tehnice deosebite comparati" cu alte forme
farmaceutice.
(entru a realiza preparate omogene cu stabilitate cat mai mare, in care principiul acti" sa fie
repartizat uniform in faza eterna lichida pe o perioada suficienta de timp, trebuie sa se tina cont
de o serie de factori:
- marimea particulelor
- capacitatea de umectare
- "iteza de sedimentare
- capacitatea de redispersare
,- *A&$*EA (A&T$!'"E")&
Faza dispersata a suspensiilor farmaceutice lichide este constituita din una sau mai multe
substante medicamentoase insolubile in mediul de dispersare. *esi proportia in care se gaseste
faza dispersata fata de cea eterna este limitata, deoarece este necesar sa se mentina
fluiditatea amestecului, aceasta poate "aria intre anumite limite.
(entru a intarzia sedimentarea se cere sa se reduca pe cat posibil marimea particulelor fazei
solide. *iametrul optim al particulelor trebuie sa fie cuprins intre +,--, ..
(ulberi sau mult sau mai putin fine se pot obtine prin micronizare, micropul"erizare,
precipitare controlata, cu ultrasunete sau aplicand uscarea prin spra/.
.- '*E!TA&EA
*ispersarea uniforma a substantelor insolubile in mediul lichid depinde de umectarea si
repartizarea lor in "ehicul. *aca particulele nu sunt umectate in lichidul dispersat poate aparea
flotarea sau depunerea particulelor.
Flotarea este fenomenul de ridicare a particulelor la suprafata mediului de dispersare
datorita stratului subtire de aer care adera la fata particulelor hidrofobe carora le confera o
densitate mai mica decat cea a mediului de dispersie.
0mectantii cresc afinitatea particulelor de subtanta medicamentoasa suspendata fata de
mediul de dispersie. 0nele substante medicamentoase prezinta o tendinta de a flota datorita
aerului absorbit la suprafata particulelor $barbiturice, sulf, benzocaina, sulfamide, carbune,
fenacetina, salicitat bazic de bismut, antibiotice insolubile, etc.%.
(ulberile cu tendinta de flotare se umecteaza in prealabil cu un agent de umectare
reprezentat de un lichid cu grupari hidrofile $alcool, glicerina, (.1.2% in proportie de ,.- +g
umectant pentru + g substanta de suspendat sau de un agent tensioacti" $t3een ,.-- 24%. 5
alternati"a la utilizarea acestor agenti umectanti o constituie triturarea cu o cantitate mica din
mucilagul utilizat ca agent de suspendare. Indepartarea stratului fin de aer de la suprafata
particulelor se poate realiza si prin triturare prelungita.
In cazul suspensiilor uleioase substantele de suspendat hidrofile nu sunt umectate de mediul
de dispersie $de e.: oidul de zinc nu este umectat de uleiul de floarea-soarelui%. In aceste cazuri
se utilizeaza ca agenti umectanti substante cu grupari lipofile acid oleic, span-uri. Ca agenti de
suspendare se pot folosi monostearatul de aluminiu, aerosilul etc., in proportie de ,.--24.
2
(eptizatorii confera sarcini electrice particulelor in suspensie. 1i sunt electroliti ai caror
ioni se absorb la suprafata particulelor suspendate, imprimandu-le sarcini electrice de acelasi
semn. Respingerea electrostatica intre particule contribuie la mentinerea omogenitatii suspensiei.
1emple de peptizatori: citrat de sodiu, fosfat disodic, fosfat monosodic de potasiu, s.a in
concentratii de ,.-- +4.
/- #ED$*ENTA&EA 0 este un fenomen des intalnit al particulelor care sunt mai dense
decat mediul de dispersie# el are loc sub influenta gra"itatiei cand apare tendinta normala de
depunere a particulelor de substante insolubile.
6iteza de sedimentare poate fi redusa prin:
- reducerea marimii particulelor
- apropierea densitatii particulelor si "ehicului
- cresterea densitatii
1- &ED$#(E&#A&EA
6iteza de sedimentare in sine nu creaza prea multe greutati. *ificultatile cele mai multe
sunt pro"ocate de modul de sedimentare si de modificarile care se produc in sediment. *e
asemenea este foarte important ca particulele din acest sediment sa se poata redispersa astfel
incat sa rezulte un produs omogen dupa o usoara agitare.
Redispersarea sedimentului este uneori greu de efectuat datorita cimentarii sedimentului.
(articulele mai mari se aglomereaza formand o masa tare ceea ce face ca preparatele sa fie
necorespunzatoare.
Factorii care duc la cresterea cristalelor sunt :
- modificarea temperaturii#
- polimorfismul#
- diferenta intre marimea cristalelor - de aceea este indicat sa se regurga la :
forme cristaline cat mai stabile#
la particule de dimensiuni apropiate
la cresterea "ascozitatii ph-ului
la adaosul de substante tensioacti"e pentru reducerea
tensiunii interfaciale solid-lichid.
7uand aceste masuri obtinem preparate uniforme la agitare, care pot a"ea o administrare
corespunzatoare.
#'#(EN#$$ %")!'"ATE #$ DE%")!'"ATE
!uspensiile defloculate sau peptizate se obtin atunci cand particulele sunt umectate si se
produce scaderea tensiunii interfaciale si in &urul particulelor se formeaza un strat de sol"atare
datorita unor sarcini electrice. In astfel de dispersii particulele isi pastreaza indi"idualitatea si
cad liber. In timp se formeaza la fundul flaconului un sediment compact mai greu de dispersat.
In suspensiile floculate particulele se aglomereaza formand agregate slabe $flocoane%.
)cestea sedimenteaza mai rapid decat in cazul suspensiilor peptizate, dar sedimentul este mai
af8nat, ocupa un "olum mai mare si este usor redispersabil prin agitare.
3
Flocularea poate fi realizata cu a&utorul electrolitilor, a agentilor tensioacti"i sau cu a&utorul
agentilor de ingrosare.
)219:I *1 !0!(19!I1
- sunt substante care au rol de a micsora "iteza de sedimentar3e si de a usura
reomogenizarea la agitare si prele"area dozelor#
- au rol de umectanti cand reduc liofobia particulelor, fa"orizeaza dispersarea, reduc
"itez;a de sedimentare si permit o usoara redispersare.
)gentul de suspendare, numit si agent de ingrosare, este reprezentat de un compus
macromolecular sub forma de pulbere carboimetilceluloza sodica sau sub forma de mucilag.
)cesta confera "ascozitate crescuta mediului de dispersie si impiedica astfel sedimentarea
particulelor de faza dispersata. In acelasi timp formeaza un film in &urul particulelor de substanta
cu rol de bariera mecanica in calea aglomerarii si cimentarii particulelor indi"iduale.
)gentii de suspensie pot fi:
9aturali : - guma arabica
- tragacanta
- alginati -' alginatul de sodiu
-' alginatul de propilenglicol
- pectine
*e sinteza: - deri"ati de celuloza -' metilceluloza
-' hidroimetilceluloza
-' carboimetilceluloza
- alcoolul poli"inilic
- poli"inilpirolidona
- carbopolii
- polietilenglicolii
- polisorbati
)rgile colidale: -' bentonita
-' "eegum
-' aerosil
-' aluminiu coloidal
(&E(A&A&EA #'#(EN#$$")&
5btinerea de particule fine de pulberi si dispersarea lor in "ehicule adec"ate se poate face:
- pe cale chimica
- pe cale fizica
(repararea pe cale chimica are loc in urma unei reactii de precipitare intr-un mediu lichid.
Conditiile de reactie, concentratia, agitarea, temperatura, ph-ul etc., trebuie riguros stabilite
pentru a a&unge la particule de dimensiunea dorita.
7a prelucrarea suspensiilor trebuie asigurata repartizarea uniforma a fazei interne cat mai
mult timp si redispersarea dupa sedimentare prin agiare usoara. (entru aceasta trebuie sa se
porneasca de la particule cat mai fine. (ulberi fine se obtin folosind dispoziti"e de pul"erizare
4
adec"ate si cernerea prin site fine $6II% si foarte fine $6III% pentru separarea fractiunii de
pulbere cu dimensiuni potri"ite.
0neori la prepararea suspensiilor se adauga un tensioacti". Care fa"orizeaza umectarea si
impiedica cresterea cristalelor in timp.
(rin reducerea marimii particulelor, suprafata totala a sedimentului creste foarte mult ceea
ce determina marirea "ascozitatii suspensiei.
(repararea suspensiilor prin dispersare cere o atentie deosebita la alegerea mediului de
dispersare si a agentului de stabilizare. 1ste indicat sa se foloseasca stabilizanti sub forma de
mucilaguri sau geluri. Cand se folosesc agenti de suspensie ca atare trebuie luati in cantitati mai
mari $aproape duble% intrucat acestia trec in solutie lent, iar "ascozitatea necesara este atinsa
uneori dupa cate"a ore $guma arabica, tragacanta%.
7a prepararea suspensiilor destinate aplicarii pe piele nu se foloseste mucilag de guma
arabica, iar la suspensiile cu peste 2,4 substanta insolubila nu se mai adauga agenti de suspensie.
!ubstantele insolubile care se pot umecta $caolin, oid de zinc, sulfar de bariu% se
disperseaza la mo&ar adaugand agentul de stabilizare si apoi treptat lichidul apos. *aca "ehiculul
prescris contine mai multe componente, se "or adauga mai int8i cele mai dense $cum este cazul
siropului simplu in suspensie de uz intern sau glicerina in suspensiile de uz etern%. !uspensiile
care nu se lasa udate de apa $sulf, carbune% se umecteaza cu alcool.
In cazul prepararii suspensiilor prin precipitare, precipitatele pot rezulta prin amestecarea
unei solutii apoase cu o solutie a unui sol"ent miscibil cu apa e : etanolul, propilenglicolul,
polietilenglicolul -, in care se dizol"a substanta solubila in acest sol"ent, dar insolubila in apa- De
exemplu, prin diluarea alcoolului se produce scoaterea din solutie a substantei solubile in alcool dar
insolubile in apa. este eemplul unor solutii etracti"e alcoolice $tincturi, etracte fluide etc.%
canfor, care la amestecarea cu apa dau un precipitat fin.
7egat de prepararea suspensiilor, %& 2 prevede:
- substante solide, aduse la un grad de finete corespunzator scopului si modului de
administrare, se disperseaza in mediul de dispersie lichid printr-o metoda adec"ata si se
complecteaza la masa pre"azuta $m<m%#
- la preparare se pot folosi si substante auiliare, de exemplu:
umectanti
agenti de crestere a "ascozitatii
agenti de floculare
coloranti
conser"anti antimicrobieni adec"ati#
- suspensiile destinate administrarii interne pot contine agenti pentru corectarea gustului si
mirosului#
- suspensiile care se aplica pe plagi, pe arsuri si pe pielea sugarilor se prepara prin metode
care le asigura sterilitatea si care permit e"itarea unei contaminari ulterioare cu microorganisme#
- pentru substantele puternic acti"e si toice cantitatea de substanta medicamentoasa
prelucrata sub forma de suspensie nu trebuie sa depaseasca doza maima pentru 2=h.
!)NT&)"'" #'#(EN#$$")&
*escriere !uspensiile sunt preparate fluide, opace, omogene dupa agitare. Culoarea,
mirosul si gustul sunt caracteristice componentelor $FR X%.
5
*A&$*EA (A&T$!'"E")& se determina prin eaminarea la microscop a unei mase de
preparat care contine cca. +,mg substanta acti"a suspendata, intinsa intr-un strat subtire pe lama
de microscop. >,4 din particulele eaminate trebuie sa prezinte un diamentru de cel putin -, .m
$FR X%.
*eterminarea marimii particulelor se poate face la microscop echipat cu micrometru ocular#
se determina diametrul tutror particulelor din +, campuri microscopice diferite si se calculeaza
diametrul mediu.
#TA+$"$TATE
!uspensiile pot sedimenta in timp. *upa o agitare de +-2 minute trebuie sa se disperseze si
sa-si mentina omogenitatea pe durata administrarii.
*A#A T)TA"A (E &E!$($ENT se stabileste prin cantarirea indi"iduala a continutului din
+, recipiente. Fata de masa declarata pe recipient se admit abateri procentuale astfel:
pana la 2- g -' ? -4
2- g pana la -,g -' ? @4
D)ZA&E
Continutul in substanta acti"a poate sa prezinte fata de "aloarea declarata, daca nu se
pre"ede altfel, abateri procentuale astfel:
pana la ,.+4 -' ? A.-4
,.+4 pana la ,.-4 -' ? -4
,.-4 si mai mult de ,.-4 -' ? @4
!)N#E&VA&E 0 in recipiente bine inchise.
(entru o conser"are de mai lunga durata se pot utiliza agenti conser"anti:

- nipagin ,.+4
- acid sorbic ,.+-,.24
- borat fenilmercuric +:-, ,,,
$pentru solutiile de uz etern%
)+#E&VAT$$
- pe etichetele recipientelor care contin suspensii trebuie sa se mentioneze Ba se agita
inainte de intrebuintareC
- suspensiile oftalmice trebuie sa corespunda pre"ederilor de la 5C07520::)1
- suspensiile in&ectabile trebuie sa corespunda pre"ederilor de la I9D1C:)EI7I)
6
EXEMPLE DE SUSPENSII
SUSPENSII DE UZ INTERN
9umeroase suspensii medicamentoase sunt administrate sub forma de suspensii. *atorita
gamei largi de agenti de suspensie si a progresului tehnologic de preparare au luat etindere si
suspensiile industriale. In afara de suspensiile obtinute se mai folosesc suspensii sub forma de
doze unitare di"izate in plicuri si amestecuri uscate sub forma granulara care se administreaza cu
apa in momentul administrarii.
Suspensiile de tetraciclina
Rp<
:etraciclina baza 2.-,g
Cacao +.,,g
2licerol F.-,g
!irop de carboimetilceluloza sodica G-.,,g
)pa distilata pana la +,,ml

!e tritureaza la mo&ar tetraciclina baza cu pulberea fina de cacao, se adauga treptat
glicerina, siropul de carboimetilceluloza sodica, apa si se amesteca pana la omogenizare.
suspensie omogena, "ascoasa, bruna, cu gust si miros de cacao.
!e prepara la ne"oie si se elibereaza in flacoane de sticla bruna cu gat lung si bine inchise.
5 lingurita de suspensie contine +2- mg tetraciclina baza.
*atorita stabilitatii limitate a antibioticelor se poate recurge la obtinerea unor amestecuri
uscate constituite din antibiotic, agenti de stabilizare, conser"anti, edulcoranti aromatizanti care
se aduc in suspensie in momentul utilizarii prin adaugare de apa.
5 formula de Bsuspensie uscataC cu antibiotice este:
Rp<
)ntibiotic X 2.,,g
(oli"inilpirolidona ,.2-g
Hetilceluloza +-c( ,.2,g
Eenzoat de sodiu ,.+-g
:3een 2, ,.2,g
Iaharina sodica ,.2,g
Iahar 2A.,-g
1senta de portocale ,.,Ag
)ntibioticul trebuie sa fie micronizat la maim +,.m. Iaharul se pul"erizeaza ca sa treaca
prin sita 6, iar celelalte componente solide prin sita 6I. !e amesteca + parte din zahar $2-.,-g%,
antibioticul, benzoatul de sodiu, poli"inilpirolidona si zaharina. )mestecul este transformat apoi
7
intr-o pasta cu a&utorul unei solutii constituita din zahar $2g%, t3een si ++ml apa. *upa umectarea
uniforma pasta este trecuta prin sita III.
2ranulatul obtinut se usuca apoi in straturi cu grosime de 2 cm la temperatura de =,
,
timp
de +,ore. 0miditatea reziduala nu trebuie sa depaseasca -4. *upa uscare se omogenizeaza
pulberea granulata si se trece prin sita I6 apoi se amesteca cu esenta si metilceluloza pana la
omogenizare.
1senta si metilceluloza nu se amesteca cu celelalte componente deoarece in primul rand s-ar
pierde o parte din substanta aromatizanta in cursul procesului de uscare si apoi s-ar intarzia
procesul de dispersare datorita unui proces puternic de aglutinare.
Inainte de administrare @,g de pulbere se dilueaza cu -, ml apa, se agita pana la obtinerea
unei suspensii omogene.
3 TE*A dati exemple de suspensii obtinute in industria de medicamente-
SUSPENSII DE UZ EXTERN
!uspensiile de uz etern denumite si ")T$'N$ au o intrebuintare larga. 1le sunt preparate
fluide care au ca "ehicul apa sau amestecuri hidroalcoolice in care se afla suspendate substante
acti"e aduse la un grad de finete corespunzator scopului terapeutic urmarit.
(entru stabilizarea acestor suspensii se adauga uneori agenti a&utatori stabilizanti.
*e fapt aceste preparate pot fi considerate o forma con"enabila de aplicare a pulberilor
indicata pentru tratamentul dermatozelor, eemelor generalizate, eruptiilor localizate sau
diseminate.
!uspensiile de uz etern sunt denumite si pudre lichide sau pensulatii deoarece se intind pe
piele cu a&utorul unei pensule.
2ama mare de preparate care poate fi obtinuta prin "arietatea naturii si concentratia
componentelor acti"e si inerte ca si usurinta aplicarii si indepartarii fac ca lotiunea sa fie una din
cele mai importante forme folosite in tratamentul topic.
DEZAVANTAJE
- se pot aglomera in spatiile intertriginoase cand pot de"eni iritante
- datorita depozitului lasat de ele $alb sau colorat% nu se pot folosi in timpul zilei pe
zonele epuse $datorita aspectului neplacut%
- nu sunt tolerate de unele parti ale corpului
- au capacitate de penetratie inferioara ung"entelor, a"and mai ales actiune
superficiala
- "ehiculul &oaca un rol important $el se e"apora lasand pe piele un strat mai mult sau
mai putin aderent constituit din pulberi insolubile%. 1"aporarea fazei lichide produce un efect
calmant, racoritor
- ca "ehicul se foloseste alaturi de apa si alcool si glicerina. 2licerina intarzie
sedimentarea si mareste capacitatea de aderare. Cu rezultate bune in locul glicerinei se poate
folosi A,4.
)lcoolul grabeste e"aporarea dar nu se poate folosi decat in cantitati limitate pentru a nu
produce iritatii.
8
$n faza insolubila se prescrie frec"ent oid de zinc, talc, oid de magneziu, carbonat de
magneziu si diferite substante medicamentoase ca: mentol ,.2--+4, fenol ,.2--+4, anestezina @-
+,4, rezorcinJ 2-F4, sulf precipitat 2-+,4, antiseptice, antibiotice.
'n exemplu clasic de suspensie In
2
5
@
este reprezentat de formula:
Rp<
5id de zinc 2-,,, g
:alc 2-,,, g
2licerol +2.-, g
)pa @A.-, g
(ulberea compusa obtinuta din talc si oid de zinc se trece, in amestec, prin sita 6II $in
prezenta talcului cernerea In
2
5
@
este facilitata%, se tritureaza cu glicerina si se dilueaza cu apa in
portiuni mici $sau se poate tritura cu amestecul glicerina-apa% adaugat treptat pana la
omogenizare.
)spect: suspensie omogena, alba, "ascoasa. !e prepara la ne"oie. !e elibereaza in flacoane
de sticla cu gat larg, bine inchese, cu eticheta rosie cu mentiunea B) se agitaC
)ctiune: -sicati"a, calmanta in afectiuni ale pielii
- protector si anticongesti" in eeme.
Rp<
Iinci o/di +,.,,g
Keliamth/ olei ad. +,,.,,g
H. f suspensio
*. s. 1tern
Hod de preparare: In
2
5
@
se usuca la etu"a, se trece prin sita 6II pentru desfacerea
e"entualelor aglomerari si se tritureaza cu +4 span $In
2
5
@
nu este umectat de uleiul de foarea
soarelui, el fiind o substanta hidrofoba, si de aceea pentru umectare se foloseste o substanta cu
grupare lipofila -' span%. !e adauga treptat uleiul.
)spect: suspensie omogena.
)ctiune sicati"a.
!0!(19!II C0 !07F
Rp<
!ulf 2.,,g
2licerol -.,,g
)lcool -.,,g
)pa pana la +,,.,,g
!ulful se tritureaza la mo&ar cu alcool, apoi se adauga glicerina si apa. !ulful precipitat este
hidrofob si astfel atunci cand este dispersat in apa o parte floteaza la suprafata apei. (entru a
9
e"ita flotarea sulfului se recomanda umectarea cu alcool sau amestecarea apa-glicerina si alcool.
0mectarea sulfului se poate face si cu tinctura ;uilaia, trietanolamida, t3een G,.
!e utilizeaza in dermatoze, in acnee, ca antiseboreic.
Rp<
Camfor @.,,g
!ulf +2.-,g
)lcool >,
,
=.,,g
)pa de calciu pana la +,,.,,g
!ulful se tritureaza cu amestecul constituit din camfor si alcool dospersat in 2-ml mucilag
de metilceluloza. !e adauga apoi treptat apa de calciu.
3 TE*A explicati prepararea urmatoarelor mixturi
&p4
5id de zinc 2,,.,,g
:alc 2,,.,,g
)lcool 2,,.,,g
2licerina 2,,.,,g
)pa 2,,.,,g
H. f suspensie
*. s. 1tern
L
&p4
)cid boric F,.,,g
)pa distilata 2+2.,,g
:3een G, 2.,,g
!olutie de acetotartrat de aluminiu @,.,,g
2licerina +-,.,,g
Hucilag de metilceluloza @,,.,,g
5id de zinc $6I% +-,.,,g
:alc $6I% +-,.,,g
H. f suspensie
*. s etern
L
10
&p4
5id de zinc 2,.,,g
:alc 2,.,,g
2licerina +,.,,g
)lcool diluat +,.,,g
0lei "olatil de menta gtt
!olutie de acid boric @4 =,.,,g
H. f suspensie
*. s etern

L
&p4
Hentol +.,,g se dizol"a in alcool
)nestezina -.,,g
5id de zinc 2-.,,g
:alc 2-.,,g
2licerina 2-.,,g
!olutie ri"anol +4 2-.,,g
H. f suspensie
*. s etern

L
&p4
!ulf precipitat +,.,,g
2licerina 2,.,,g M :3een 2, pentru sulf
)pa distilata pana la +,,.,,g
H. f suspensie
*. s. etern
L
&p4
Camfor @.,,g
!ulf +2.-,g
)lcool =.,,g
)pa de calciu pana la +,,.,,g
H. f. suspensie
*.s. etern
L
11
12