Sunteți pe pagina 1din 6

COMPRIMATE ACOPERITE (DRAJEURI ). COMPRESSI OBDUCTI (F.R.

X)
Comprimatele acoperite sunt preparate farmaceutice solide,avand forma de discuri,
care conin doze unitare de substane active, administrate pe cale oral i obinute prin
acoperirea unui nucleu cu unul sau mai multe straturi continue i uniforme (F.R. X).
Avantaje
Aceast form prezint urmtoarele avantaje:
- mascarea gustului, mirosului neplcut a unor substane medicamentoase;
- protecia substanelor active fa de factorii externi;
- dirijarea absorbiei;
- posibilitatea asocierii unor substane incompatibile , de exemplu: vitamina C cu
vitamina B12 prin introducerea uneia n nucleul drajeului iar a celeilalte n nveliul drajefiant;
- aspect plcut;
- administrare uoar;
- posibilitatea diferenierii diferitelor tipuri de drajeuri prin coloraii diferite.
Dezavantaje
Pe lng multiplele avantaje prezentate aceast form prezint i cteva dezavantaje i
anume:
- drajefierea necesit operaii suplimentare comprimrii;
- biodisponibilitatea acestei forme este inferioar comprimatelor.
Clasificare
Drajeurile se pot clasifica dup urmtoarele criterii:
1. Dup locul de eliberare a substanei active:
- drajeuri gastrosolubile;
- drajeuri enterosolubile;
2. Dup modul de obinere:
- drajeuri propriu-zise;
- comprimate acoperite
- comprimate filmate.

Formularea comprimatelor acoperite


Drajeurile sunt compuse din urmtoarele pri:
- smburele drajeului, care poate fi reprezentat de diferite forme: pilule, granule,
comprimate etc.;
- nveliul drajeului, care poate fi diferit n funcie de modul de obinere sau de
materialul de acoperire utilizat.

Prepararea comprimatelor acoperite


Comprimatele acoperite se pot obine prin urmtoarele metode:
- drajefiere clasic (drajefiere umed,drajefierea propriu-zisa);
- acoperirea prin comprimare (drajefiere uscat);
- acoperirea cu pelicule (peliculizare).
Drajefierea clasic (drajefierea propriu-zis)
Drajefierea este operaia prin care nucleele reprezentnd diferite forme farmaceutice
sunt acoperite cu un strat, n principal compus din zahr. Pentru a realiza drajeuri
corespunztoare, nucleul trebuie s ndeplineasc anumite condiii:
- rezisten suficient pentru a nu se sfrma prin micarea din turbina de drajefiere
i sub greutatea masei de nuclee existente n turbin;
- s aib un timp de dezagregare corespunztor;
- s aib masa sub 0,5 g;
- s aib o form biconvex pentru a rula uor n toba de drajefiere.

Pentru efectuarea acestei operaii (drajefiere) se utilizeaz tobele de drajefiere.


Toba de drajefiere este confecionat din metal (inox, cupru cositorit, fier galvanizat)
care s transmit bine cldura, i s prezinte inerie fa de diferite substane chimice i s
aib o rezisten mecanic corespunztoare. Turbina de drajefiere are o form elipsoidal
avnd diferite mrimi. Aceasta se rotete n jurul axului, pe care este fixat. Axul pe care este
fixat este nclinat la diferite unghiuri n funcie de faza de drajefiere. Pentru nceput toba
este fixat la un unghi de aproximativ 45 0. Viteza de rotaie se poate regla n funcie de faza
de lucru i este mai mic n fazele iniiale urmnd s se foloseasc viteze mai mari n fazele
finale ale drajefierii (lustruirea drajeurilor).
Turbina de drajefiere este prezentat n figura de mai jos

Nucleele drajeurilor care sunt introduse n turbin sunt separate de praf, apoi n
turbin este introdus siropul de acoperire n care sunt suspendai diferii auxiliari. Auxiliarii pot
fi introdui i sub form de pulberi care pot fi adugai alternativ cu siropul de acoperire.
Turbina este prevzut cu sisteme de ventilaie i cldur corespunztoare. Nucleele
drajeurilor sunt meninute n turbin pn cnd stratul de acoperire este corespunztor.
Operaia de drajefiere este delicat i dureaz timp ndelungat. n timpul operaiei de
drajefiere nclzirea cazanului poate fi realizat n mai multe moduri:
Procesul de drajefiere se deruleaz n urmtoarele etape:
- predrajefierea;
- stratificarea;
- colorarea;
- uniformizarea;
- lustruirea.
1. Predrajefierea este operaia prin care nucleele sunt nvelite cu un strat care are
rolul de a proteja substanele medicamentoase coninute n nucleu, de ptrunderea umiditi
n fazele urmtoare a drajefierii i de asemenea oprete trecerea unor componente din
nucleu n nveliul drajefiant. Operaia are rolul de a rotunji nucleele astfel nct drajefierea
s fie ct mai uniform. Se realizeaz astfel:
- dup separarea nucleelor de surplusul de pulberi acestea sunt introduse n cazanul
de drajefiere peste care se aduce n fir subire siropul la temperatura camerei (drajefiere la
rece) sau nclzit la aproximativ 600C (drajefiere la cald) pn n momentul n care nucleele
ncep s se aglomereze (s se alipeasc unele de altele) moment n care se adaug
pulberea de umplutur, pn n momentul n care nucleele se rotesc din nou liber. n
continuare, n turbin se introduce un curent de aer cald care realizeaz uscarea. Ca sirop
de acoperire se poate utiliza siropul de zahr de concentraie 55-60% n care sunt
ncorporate cantiti mici de carboximetilceluloz sodic, gelatin etc. iar ca pulberi de
acoperire se utilizeaz amestecuri de zaharoz + talc + bioxid de siliciu etc. Predrajefierea
const n acoperirea nucleelor cu 4-8 straturi pn cnd acestea sunt acoperite uniform.
Cnd n nucleele drajeurilor avem substane higroscopice predrajefierea se realizeaz cu o
soluie hidrofob care conine: acetoftalat de celuloz, erlac, zein.
2. Stratificarea. Este faza n care se produce ngroarea i rotunjirea comprimatelor prin
adugarea unui strat compact de zahr care formeaz corpul drajeului. Stratificarea decurge n
acelai mod ca i prestratificarea diferena constnd n faptul c se adaug mai multe straturi de

nveli drajefiant astfel nct masa (grosimea) nveliului s ajung pn la 30-50% din masa
drajeului.
3. Colorarea. Operaia const n adugarea unor soluii coninnd diferii pigmeni.
Uneori colorarea are loc concomitent cu uniformizarea (netezirea). nainte de colorare
drajeurile trebuie s aib pereii uniform lustruii deoarece orice asperitate poate conduce la
obinerea de drajeuri cu suprafee neuniforme.
Coloranii utilizai la drajeuri sunt cei admii n industria alimentar i anume: galben
de tartrazin, albastru de alizarin, albastru de metilen, albastru de anilin cu eventuale
adaosuri de pulberi ca: aerosil, talc, amidon etc.
Siropul pentru colorare se adaug nclzit la 40-500 iar dup terminarea operaiei
drajeurile sunt uscate la temperaturi cuprinse ntre 40-500C timp de cteva ore.
4. Uniformizarea. Netezirea. n aceast faz se urmrete ca suprafaa drajeului
s devin uniform i foarte neted. n acest scop se utilizeaz un sirop de acoperire
foarte diluat.
5. Lustruirea. Este ultima faz din procesul drajefierii care are scopul de a conduce la
drajeuri cu aspect lucios, plcut, suprafaa devenind perfect neted i strlucitoare. Pentru
lustruire se utilizeaz emulsii sau soluii care conin grsimi, ceruri ca de exemplu: ulei de
cocos, cear alb de albin, parafin etc.
Lustruirea se poate realiza n acelai cazan n care s-a fcut drajefierea cu condiia
ca acesta s fie n prealabil curat i splat.
Drajefierea clasic are cteva dezavantaje i anume:
- operaia dureaz mult;
- crete considerabil masa drajeului;
- nu se poate realiza ntotdeauna conservarea substanelor active datorit prezenei
umiditii i temperaturii;
- produsul final nu este ntotdeauna identic ca form i greutate.
Pentru o reuit mai bun a operaiei s-a propus nlocuirea soluiilor de zahr cu alte
soluii, de exemplu: carboximetilceluloz sodic, polietilenglicol etc.
Acoperirea drajeurilor prin comprimare
Operaia este numit i drajefiere uscat iar comprimatele rezultate sunt numite
comprimate cu manta.
Metoda prezint avantajul fa de drajefierea clasic prin faptul c operaia de
acoperire dureaz mai puin i este evitat prezena umiditii. De asemenea, pot fi asociate
substane incompatibile ntre ele prin plasarea uneia n nucleu iar a celeilalte n nveliul
comprimatului acoperit rezultat. Acest mod de acoperire se realizeaz cu maini
perfecionate care lucreaz n 6 timpi i anume:
a) n prima faz se aduce o mic cantitate de material n matri, material care va
forma stratul inferior al drajeului;
b) n faza a II-a se aduce n centrul matriei comprimatul care va forma nucleul
comprimatului acoperit;
c) n faza a III-a se comprim nucleul mpreun cu nveliul drajefiant inferior;
d) n faza a IV-a se introduce n matri o nou cantitate de material care va forma
stratul superior de acoperire al comprimatului;
e) n faza a V-a urmeaz o nou comprimare obinndu-se astfel comprimatul
acoperit ;
f) n faza a VI-a comprimatul este expulzat din matri, matria fiind disponibil pentru
a fi umplut cu o nou cantitate de material care va forma stratul inferior de acoperire.
Acoperirea cu pelicule (peliculizare)
Metoda este din ce n ce mai extins n industria farmaceutic. Peliculele utilizate au
diferite scopuri:
- protecie fa de mediul extern;
- dirijarea absorbiei (pelicule enterosolubile sau gastrosolubile);
Peliculizarea are urmtoarele avantaje fa de drajefierea clasic:
- procesul este de scurt durat;
- comprimatele i pstreaz forma iniial;

- creterea n volum este nesemnificativ;


- produsul obinut prezint stabilitate ridicat;
- se poate dirija absorbia;
- crete rezistena mecanic;
- se realizeaz un aspect plcut, elegant al comprimatelor respective.
Ca substane ntlnite n peliculizare amintim:
- derivai de celuloz (metilceluloz, etilceluloz etc.);
- derivai de polivinil (polivinilpirolidon, alcool polivinilic etc.);
n afar de agenii formatori de film, la peliculizare se mai utilizeaz i alte substane
cu diferite roluri n formarea peliculelor acoperitoare:
- pastifiani, care stimuleaz elasticitatea filmului;
- tensioactivi, substane care stimuleaz umectarea;
- colorani, corectori de gust i miros;
- ageni de lustruire;
1.Acoperirea cu pelicule gastrosolubile
Pentru realizarea acestui gen de pelicule se utilizeaz substane macromoleculare
care produc o cretere de aproximativ 3% a masei comprimatului iar grosimea filmului este
de ordinul micronilor. Ca substane formatoare de film amintim urmtoarele:
- Hidroxipropilmetilceluloza.
- Hidroxipropilceluloza.
- Carboximetilceluloza sodic.
- Etilceluloza.
- Polivinilpirolidona.
- Polietilenglicolii.
2. Acoperirea cu pelicule enterosolubile
Operaia este importanta att din punct de vedere a dirijrii absorbiei ct i pentru a
proteja n unele cazuri substanele active de pH-ul acid din stomac.
Pentru enteropeliculizare se utilizeaz urmtoarele substane:
- erlacul. Este un produs natural cu compoziie neunitar. Principalii constitueni a
acestui produs sunt:
-poliesteri ai diferiilor alcooli cu acizi hidroxicarbonici (acid aleuritinic, acid
trihidroxipalmitic etc.);
- ceruri;
- diferite substane colorate.
- Acetoftalatul de celuloz. Este unul dintre cele mai utilizate pelicule enterosolubile.
- Polimeri ai acidului metacrilic i esteri ai acidului metacrilic. Aceste combinaii
sunt cunoscute sub denumirea comercial de Eudragit i sunt considerate cele mai
corespunztoare substane pentru enterosolubilizare.
- Alte materiale utilizate pentru enterosolubilizare. Pentru obinerea acestor
pelicule se mai pot utiliza i alte substane, de exemplu: derivai de celuloz (metilceluloz,
carboximetilceluloz natric, hidroxietilceluloz etc.) n asociere cu ulei de silicon i ulei de
ricin hidrogenat sau zein cu acid oleic i acid stearic n soluii alcoolice.
Grosimea stratului de film trebuie s fie corespunztor i anume:
- grosime prea mic poate determina o dezagregare a comprimatului filmat n
stomac;
- o grosime prea mare a peliculei poate retarda dezagregarea astfel nct coninutul
de substan activ s fie eliberat tardiv i absorbit parial.
Literatura de specialitate indic drept corespunztoare pelicule enterosolubile cu o
grosime cuprins ntre 30-80 microni i aceasta n funcie de agentul formator de film utilizat.
Pentru acoperirea comprimatelor cu ageni formatori de film ( peliculizare ) se
utilizeaz diferite metode i instalaii pentru efectuarea acestor operaii i anume:
- Acoperirea n turbine.
- Acoperirea prin imersie.
- Acoperirea prin suspendare n aer.

Caractere i control. Conservare


Condiii generale de calitate
Condiii de calitate cerute de F.R. X pentru comprimatele acoperite sunt urmtoarele:
1.Descriere (aspect). Comprimatele acoperite au form de discuri (sau alte forme) cu
suprafaa plan sau convex, continu, lucioas, intact, fr fisuri vizibile, albe sau
colorate, aspect uniform, fr pete i pot prezenta pe una sau pe ambele fee diferite
inscripionri.
2.Dezagregarea. Operaia se realizeaz n soluie acidulat coninnd pepsin pentru
comprimatele acoperite, gastrosolubile. n urma determinrii, comprimatele gastrosolubile
trebuie s se dezagrege n cel mult o or n aceast soluie dac monografia nu prevede
altfel.
Comprimatele acoperite enterosolubile nu trebuie s se dezagrege n soluie acid de
pepsin timp de dou ore dar trebuie s se dezagrege, n soluie alcalin de pancreatin n
cel mult o or dac monografia nu prevede altfel.
3. Uniformitatea masei. Pentru determinarea acestui parametru se cntresc 20 de
comprimate crora li se face masa medie. Aceleai comprimate sunt cntrite i individual iar
masele individuale pot prezenta abaterile procentuale prevzute n FR X
4. Dozarea. Pentru determinarea acestui parametru se procedeaz n acelai mod ca
i la comprimatele neacoperite iar coninutul de substan activ pe drajeu poate prezenta
fa de valoarea declarat abaterile procentuale prevzute n FR X
Conservarea comprimatelor acoperite
Comprimatele acoperite se pstreaz n ambalaje bine nchise, ferite de lumin,
umezeal i cldur. n general, termenul de valabilitate a acestora n cazul unei conservri
corespunztoare este de 3-4 ani.

Comprimate acoperite oficinale n F.R. X


1. Compressi Obducti Amitriptylini Hydrochloridi
Drajeuri de clorhidrat de amitriptilin
Drajeurile de clorhidrat de amitriptilin conin 25 mg clorhidrat de amitriptilin pe
drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antidepresiv.
2. Compressi Obducti Dipyridamoli
Drajeuri de dipiridamol
Drajeurile de dipiridamol conin 25 mg sau 75 mg dipiridamol pe drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: coronarodilatator, i antiagregant plachetar.
3. Compressi Obducti Doxepini Hydrochloridi
Drajeuri de clorhidrat de doxepin
Drajeurile de clorhidrat de doxepin conin 25 mg doxepin pe drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antidepresiv.
4. Compressi Obducti Lanatosidi C
Drajeuri de lanatozid C
Drajeurile de lanatozid C conin 0,25 mg lanatozid C pe drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: cardiotonic.
5. Compressi Obducti Nortriptylini Hydrochloridi

Drajeuri de clorhidrat de nortriptilin


Drajeurile de clorhidrat de nortriptilin conin 10 mg clorhidrat de nortriptilin pe
drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antidepresiv.
6. Compressi Obducti Nystatini
Drajeuri de nistatin
Drajeurile de nistatin conin 500.000 U.I. pe drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antimicotic.
Compressi Obducti Pentoxifyllini
Drajeuri de pentoxifilin
Drajeurile de pentoxifilin conin 100 mg pentoxifilin. pe drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: vasodilatator periferic i central.
7. Compressi Obducti Propanthelini Bromidi
Drajeuri de bromur de propantelin
Drajeurile de bromur de propantelin conin 15 mg bromur de propantelin pe
drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antispastic, neurotrop.
8. Compressi Obducti Pyritinoli Dihydrochloridi
Drajeuri de diclorhidrat de piritinol
Drajeurile de diclorhidrat de piritinol conin 100 mg de piritinol pe drajeu.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: neurotonic.
9. Compressi Obducti Tinizadoli
Comprimate filmate de tinizadol
Comprimatele filmate de tinidazol conin 500 mg tinizadol pe comprimat.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: chimioterapic antiparazitar.
10. Compressi Obducti Vincamini
Drajeuri de vincamin
Drajeurile de vincamin conin 10 mg vincamin pe drajeu
Aciune farmaceutica: stimuleaz circulaia cerebral avnd efecte trofice i
protectoare asupra neuronilor cerebrali.