Antiemeticele

Definitie:
Sunt medicamente simptomatice care combat greata si voma actionand la nivelul
formatiunilor centrale implicate in actul vomei: centrul vomei din bulb care coordoneaza
activitatea musculaturii striate si netede gastro-intestinale, zona trigger a vomei localizata in
vecinatatea nucleilor vagali si la nivelul nucleilor vestibulari din urechea interna.

Reprezentanti

1. Antivomitive antidopaminice

a. Neurolepticele fenotiazinice :
- Clorpromazina : « Clordelazin » cp.25mg, adm 3x25mg/zi ;
- Proclorperazina : « Emetiral » drj.25mg, adm in 3-4 prize/zi ;
- Tietilperazina: “Torecan”.
b. Neuroleptice butirofenonice:
- Haloperidol fiole si cp.
- Droperidol.
c. Metoclopramidul: “Metoclopramid” cpr.10mg; solutie in picaturi 0.7%; sol.inj. 0.01g/2ml.

Caracteristici:
- Efect antiemetic si prokinetic, actioneaza prin cresterea motilitatii G-I cu
cresterea tonusului sfincterului esofagian si relaxarea sfincterului pyloric (util
in esofagita de reflux);
- Are un mechanism de actiune complex: este un antagonist al RD2; R5HT3;
R5HT4 si actiune periferica prokinetica
- Reactii adverse: extrapiramidale, mai frecvente la copii; distonii acute dupa
administrare iv; sindrom parkinsonian dupa administrare cronica, galactoree,
methemoglobinemie
- Se adm de 3x1cp/zi

1
d. Domperidona: “Motilium” cp.10mg
- antagonist al RD2, nu are actiune pe alti receptori;
- nu traverseaza bariera HE, nu produce sedare;
- are effect antivomitiv central

Caracteristici:
 blocheaza R dopaminergi D2;
 se indica in:
- voma mediata central: postanestezie, postmedicamentoasa (L-Dopa,
bromocriptina), morfina, digoxin;
- vome post chimioterapie (cu eficienta mai redusa);
- in esofagita de reflux se asociaza cu hiposecretoare gastrice, contracta cardia si
relaxeaza pilorul ;
- sughit ;
- migrena ;
- gastropareza diabeticilor ;
- in varsaturile din sarcina
 Efecte adverse : efecte extrapiramidale in special la copii si varstnici, stimuleaza
secretia de prolactina producand galactoree si impotenta, somnolenta (mai pronuntata
la metoclopramid).
 Asocieri nerecomandate :
- cu anticolinergicele : antagonizeaza efectul motricitatii tubului digestiv ;

2. Antivomitivele antiserotoninice

Reprezentanti
Ondansetrona : Zofran cpr.4mg ; sol.inj. 4mg/2ml si 8mg/2ml ;
Granisetron : Kytril cpr.1mg ; sol.inj.3mg/3ml ;
Palonosetron : Aloxi sol.inj.250mcg/5ml ;

2
 Caracteristici :
 se indica in greata si voma produse de citostatice si de radioterapie : actionand prin
antagonizarea selectiva a R serotoninici 5HT3 localizati central si periferic in tractul
gastro-intestinal, impiedicand activarea sistemului serotoninergic emetogen de catre
citostatice.
- Se pot asocia cu glucocorticoizi si fenotiazine antivomitive pentru a le creste
eficacitatea ;
 Efecte adverse: cefalee, constipatie, bufeuri de caldura, cresterea tranzitorie a
transaminazelor ;
 Mod de administrare : se adm o singura doza de 8mg iv lent inaintea chimioterapiei
sau 8mg oral cu 1-2 ore inainte de radioterapie, sau sub forma de perfuzii pe o
perioada de 24h cate 1mg pe ora ;
 Palonosetronul se administreaza in cazuri de chimioterapie inalt emetogena, iv in
bolus cu 30 min inainte de inceperea chimioterapiei ;

3. Antagonistii selectivi ai R neurokininici NK1 pentru substanta P

Reprezentanti
Aprepitantum : Emend cps.80mg si 125mg ;
Fosaprepitantum : Ivemend pulb.pt sol.inj.1mg/ ml

3
Caracteristici :
 se indica in prevenirea gretei si vomei acute si tardive asociate chimioterapiei
anticanceroase cu cisplatin ;
 pot potenta efectul antiemetic al altor antivomitive ;
 se leaga in procent crescut de proteinele plasmatice si sunt metabolizate de cit.P450
CYP3A4
 se adm timp de 3 zile in schema cu corticoid si antagonisti serotoninici tip 5HT3.
 Efecte adverse : anorexie, cefalee, sughit, constipatie, diaree, cresterea
transaminazelor ;

4. Antiemetice anticolinergice
Scopolamina: Scopoderm TTS
- se indica in raul de miscare inclusiv la gravide;
- se aplica retroauricular, debutul actiunii fiind dupa 6-8 ore si durata de 72 ore ;
- poate produce : somnolenta, efecte atropinice : uscarea gurii, constipatie,
retentie urinara, risc de glaucom, stari confuzionale in special la varstnici ;
- nu se recomanda asocierea cu antihistaminicele, alcoolul, antidepresivele,
hipnoticele, opioidele, antiparkinsonienele ;
- se contraindica in alaptare, glaucom cu unghi inchis, copii sub 2 ani.

4
 5. Antihistaminicele H1:
Reprezentanti:
Prometazina: “Romergan” sirop 5mg/5ml; cpr. 30mg
Meclozina: Emetostop cp.30mg
Caracteristici:
 se indica in raul de miscare, in sindromul Meniere, alte tulburari labirintice;
 actiunea se exercita la nivelul centrului vomei si al nucleilor vestibulari ca urmare a
actiunii lor antihistaminice si anticolinergice centrale.
 Efecte adverse : somnolenta, stare confuzionala, uscaciunea gurii, retentie urinara ;
 Sunt contraindicate in sarcina si la conducatori auto.
 Se adm cu 30 minute inainte de a pleca in calatorie si se repeta administrarea la 6
respectiv 24 ore.

6. Steroizii
Caracteristici :
 In doze mari au efect antivomitiv si potenteaza eficacitatea altor antivomitive ;
 Mecanismul nu este cunoscut ;
 Se utilizeaza dexametazona i.v. sau metilprednisolonul sodiu succinat iv
impotriva vomei induse de citostatice

5
Interactiuni medicamentoase
Metoclopramid cu :
- Alcool :creste efectul deprimant
- Digoxin : scade absorbtia
- Anticolinergice, opioide : antagonizeaza efectul metoclopramidei asupra
motilitatii
- Neuroleptice : creste frecventa efectelor extrapiramidale

Antidiareicele

Diareea constă în eliminarea de materii fecale cu consistenţă scăzută, consecinţă a

tranzitului intestinal accelerat şi/sau hipersecreţiei gastrointestinale, datorate iritaţiei mucoasei
şi stimulării terminaţiilor parasimpatice vagale şi plexurilor intramurale.
Diareea reprezintă manifestarea clinică a dezechilibrului fiziopatologic între cantitatea de apă
şi electroliţi secretată la nivelul tubului digestiv şi cantitatea absorbită.
Cauzele apariţiei diareii sunt diverse:
 fenomenul de malabsorbţie,
 conţinut intestinal iritant,
 digestie incompletă cu dispepsie datorată insuficienţei secretorii gastrice, intestinale
şi/sau pancreatice,
 inflamaţii (enterocolită),
 dismicrobism intestinal provocat de tratamentul cu antibiotice,
 infecţii virale sau bacteriene digestive.

Consecinţa majoră a diareii este deshidratarea, care poate fi gravă şi chiar letală.
Substanţele cu acţiune antidiareică reduc consistenţa scăzută, volumul şi numărul
defecărilor.
Reprezentanti
1. Antidiareice simptomatice:
1.1. antipropulsive şi antisecretoare opioide;
a. Tinctura de opiu se poate utiliza la pacienti cu sindrom diareic sever insa
produce risc de dependenta;
 creste tonusul musculaturii netede;
 reduce peristaltismul gastro- intestinal;
 stimuleaza absorbtia apei si electrolitilor;
 diminua secretiile gastrica, pancreatica, biliara;
 deprima reflexul anal de defecatie
b. Loperamida: Imodium cps. 2mg
- prezinta efect puternic si prelungit;
 se administreaza la adulti si copii mai mari de 5 ani;
 se adm numai oral;
 nu traverseaza bariera hemato-encefalica deci nu produce dependenta;
 are timp de injumatatire lung:11 ore la administrare unica sau 16 ore la
administrare repetata;
 se adm 2 caps./priza daca exista sindrom diareic sever cu repetare apoi
dupa fiecare scaun apos, maxim insa 4cps/zi;

6
c. Racecadotrilul : Hidrasec pulb.pt susp.orala 10mg, 30mg si caps.100mg
 prodrug, inhibitor de enkefalinaza creste nivelul local de enkefaline care
activeaza receptorii intestinali opioizi miu si sigma;
 este un inhibitor selectiv al secretiei intestinale;
 adm: 1,5mg/kg/zi adm in 4 prize;
 tratamentul nu va depasi 7 zile

7
1.2. Antipropulsive parasimpaticolitice: atropina, butilscopolamina,
propantelina
1.3. Adsorbante şi protectoare
a. Diosmectita: Smecta plicuri
- este aluminosilicat natural;
- se adm 3-4 plicuri/zi al adulti; la copii: sub 3 ani: 2x1/2 plic/zi, iar peste 3 ani:
2 x 1plic/zi
- are mare capacitate de acoperire a mucoasei intestinale (datorită structurii şi
vâscozităţii sale)
- are proprietatea de a adsorbi gazele, compuşii iritanţi, toxinele microbiene şi
realizează o mucoprotecţie activă (creşterea cantităţii şi vâscozităţii mucusului
protector) şi reduce hipersensibilitatea mucoasei intestinale, nu influenteaza
tonusul si peristaltismul intestinal
- nu prezintă reacţii adverse şi ajută la normalizarea tranzitului, fără a influenţa
tonusul şi peristaltismul intestinal.
b. Carbunele medicinal: absoarbe gazele si toxinele intestinale, se indica in
flatulenta; Carbo Medicinalis cp.: 3x1-2cp/zi; poate produce constipatie si
colorarea in negru a scaunului

8
1.4. Astringente: compusi cu bismut au efect adsorbant inclusiv al toxinelor bacteriene, ex:
subcitratul de bismut coloidal (De-Nol cp.)

1.5. Antiinflamatoare intestinale.

In aceasta categorie intra unii corticosteroizi (budesonida) si derivatii de acid aminosalicilic
(sulfasalazina, mesalazina);
a. Budesonida se prezinta sub forma de: Budenofalk spuma rectala
2mg/doza; caps.gastrorezistente 3mg si se utilizeaza in boala Chron,
in doze de 9mg/zi timp de 8 sapt.;

b. Sulfasalazina se absoarbe in cantitate redusa din tractul digestiv si

se descompune la nivelul tractului gastro-intestinal in acid 5
aminosalicilic si sulfapiridina (antibacterian);
Poate produce reactii alergice, artralgii, tulburari hematologice (depresie medulara);
Se gaseste sub forma de Salazopirin cp.gastrorezistente 500mg, se adm 1-2g de 4-6 ori pe zi;

c. Mesalazina (Acid 5-aminosalicilic)-PENTASA sau SALOFALK

cpr.250mg sau 500mg – prezintă o absorbţie digestivă rapidă şi
completă. Efectul antiinflamator este rezultatul unor mecanisme
complexe: inhibarea ciclooxigenazei şi ca urmare blocarea sintezei
de prostaglandine proinflamatorii (PGE, PGI) şi biosintezei de
tromboxan proagregant plachetar, inhibarea sintezei citokinelor,
inhibarea producerii de radicali liberi ai oxigenului.
Se prezinta sub forma de: Pentasa cp.ret.500mg sau supoz.1g sau Salofalk cpr.250mg;
500mg; supoz.rectale 250mg; 500mg, adm 2g/zi in 2 prize;

9
2. Antidiareice de substituţie:
- soluţii de electroliţi pentru rehidratare, ex: Humana elektrolyt; Adrehyll solutie, contin
glucoza, lipide, sodiu, potasiu, clorura, albumina, carbohidrati.
- enzime digestive;
- microorganisme antidiareice sintetizatoare de acid lactic: saccharomices boulardii este un
fung unicelular care inhiba cresterea multor specii bacteriene si a candidei, sintetizeaza
vitamine din grupul B;
Se indica in profilaxia tulb.digestive secundare antibioterapiei; in enterite si enterocolite la
nou-nascut;
Prezentare:
Enterol cps.250mg sau plic.250mg adm.in 3-4 prize pe zi.
Biotics plicuri sau caps.

3. Antidiareice etiotrope:
- antiinfecţioase şi antiparazitare intestinale (antibiotice şi chimioterapice) de tipul:
a. Nistatina indicat in candidoze de tract digestiv sau in preventia candidozei la
subiecti cu risc crescut: imunodeprimati, prematuri, tratament cu neoplazice;
Prezentare: Nistatina cp.filmate 500000ui, adm 3-6x1cp/zi, minimum 7 zile;
b. Rifamixina: Normix cp.200mg si granule susp.orala 100mg/5ml, face parte din
grupa rifampicinei;

10
  se indica in infectii digestive, encefalopatie hepatica; profilaxia inf.de tract
digestiv;
 se adm 10-15mg/kgc/zi;
c. Nifuroxazid: Ercefuryl caps. 200mg
 derivat de nitrofuran , nu se absoarbe de la nivel intestinal’
 activ pe coli, salmonella, shigella, proteus;
 se indica in diareei acute de cauza bacteriana.
 Adm: adulti 800mg/zi, durata de trat.este de 7 zile;
d. Furazolidon cpr.25mg si 100mg
 este activ si pe trichomonas, giardia, enterococ;
 util in enterite, toxiinfectii alimentare;
 adm, adulti: 4x100mg/zi;
 produce frecvent greata, voma;
e. Clorchinaldol: „Saprosan” drj 100mg
 indicat in inf intestinale, bacteriene, micotice, amoebiene;
 poate produce neuropatie mielooptica;
 adm:adulti 3x100mg

11
 Laxative – purgative

Definitie:
Sunt medicamente care stimuleaza motilitatea intestinala si maresc continutul in apa a
materiilor fecale. Fiind utilizate pentru combaterea sau pentru tratarea constipatiei.
Observatie!!! Majoritatea M prezinta ambele actiuni, fiind laxative in doze mici si
purgative in doze mari.
Clasificare si reprezentanti
1. M care stimuleaza motilitatea intestinala: irita chemoreceptorii din mucoasa intestinala
si declanseaza reflexul de defecatie.
a.Uleiul de ricin
b. Uleiul de masline
c. Substantele antrachinonice: scoarta de crusin, frunzele de senna, aloe vera
d. Derivati de difenil metan, ex: bisacodil: Dulcolax drj.5mg
e. Fenolftaleina, Ciocolax
f. Glicerina (supozitoare cu glicerina)
g. Docusat sodic

2. M care actioneaza prin mecanism osmotic: produc distensia peretilor abdominali,

stimuleaza baroreceptorii si declanseaza reflexul peristaltic. Sunt reprezentate de saruri care
dupa administrare retin echivalentul osmotic de apa, maresc volumul continutului intestinal.
a. Sulfatul de magneziu sub forma de clisme
b. Seminte de in
c. Macrogoli (Forlax, Fortrans)

3. M care au efect emolient

a. Ulei de parafina
b. Docusat sodic

Principii de administrare

1. Laxativele au efect farmacologic mai bland, declansand eliminarea unui scaun normal
ca si consistenta. Efectul se observa dupa 8-12 ore de la administrare. Se
administreaza seara inainte de culcare.
Se indica in:
 cazuri de constipatie cronica;
 pentru a usura defecatia la pacienti cu patologie cardio-vasculara, cu hemoroizi
sau hernie, postoperator.
2. Purgativele produc eliminarea intregului continut intestinal. Efectul apare in 2-3 ore.
Se administreaza dimineata pe nemancate sau dupa anumite scheme precise.
Se indica in:
 intoxicatii;
 asociate cu antihelminticele pentru a favoriza eliminarea parazitilor intestinali;
 inaintea interventiilor chirurgicale in sfera abdominala;
 inaintea efectuarii colonoscopiei.

12
3.Utilizarea pe termen lung a laxativelor trebuie atent monitorizata deoarece poate
conduce la aparitia efectelor adverse, cat si la subdiagnosticarea unor patologii la nivel
de colon.
4.Efectele adverse cele mai frecvente sunt la nivel de tub digestiv – flatulenta, crampe
abdominale, scaune diareice
5. Pentru pacientele gravide la care exista constipatie habituala sau aparuta mai ales in
ultimul trimestru de sarcina se indica administrarea laxativelor osmotice, tip
lactuloza.Celelalte tipuri sunt contraindicate deoarece stimuleaza contractiile
intestinala si exista riscul de stimulare si a miometrului (risc de contractii uterine)
6. Un alte aspect care trebuie precizat este deshidratarea la pacientii care utilizeaza in
exces laxativele cu risc de dezechilibru electrolitic
7. Laxativele utilizate in exces conduc la aparitia sindromului de intestin lens a caror
miscari peristaltice nu mai functioneaza fara administrarea de laxative
8. Boala laxativelor apare dupa consum cronic al laxarivelor si se manifesta prin stare
de slabiciune, deshidratare, uscaciunea mucoaselor, pigmentarea pielii.

13