Medicaţia aparatului digestiv (II)

ANTIDIAREICE,
LAXATIVE
PURGATIVE
 ANTIDIAREICE ȘI ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE

DIAREE = scaune cu consistență scăzută (moi sau apoase). Este manifestarea clinică
a dezechilibrului fiziologic între cantitatea de apă și de electroliți secretată digestiv și cantitatea
absorbită.
Cauze:
-Digestie incompletă
-Sindroame de malabsorbție
-Inflamații: enterite, enterocolite
-Dismicrobism intestinal: AB cu spectru larg
-Infecții digestive: microbiene, virotice, parazitare
Forme de diaree;
- Diaree acută apoasă
- Diaree persistentă, cronică (peste 3 săptămâni)

ANTIDIAREICE = medicamente care măresc consistența și scad volumul și numărul scaunelor

 ANTIDIAREICE - CLASIFICARE
După locul și mecanismul de acțiune:
A) Simptomatic-patogene

1) antipropulsive opioidergice (agoniști pe receptori µ intestinali)

opiu, codeină, difenoxilat, difenoxin, loperamid
2) antisecretoare opioidergice (inhibitor selectiv al enkefalinazei intestinale)
acetorfan
3) antipropulsive parasimpatolitice
Atropina are acţiune anticolinergică asupra tubului digestiv, inhibandu-i
motilitatea.Se administrează oral, cate 0,5 mg de 3-4 ori /zi.
Butilscopolamina (Scobutil) şi Propantelina au acţiune mai selectivă
pentru tubul digestiv.
4) adsorbante și protectoare săruri de Ca, săruri de Bi, caolin, diosmectita,
pectine
5) astringente derivați de acid tanic, tanalben, tanigen, tanofor
6) antiinflamatoare intestinale derivați de acid 5-amino-salicilic -
mesalazina (5ASA), sulfasalazina, olsalazina, hormoni glucocorticosteroizi
locali – Budesonid
 ANTIDIAREICE - CLASIFICARE

Clasificare după locul și mecanismul de acțiune:

B) Antidiareice de substituție
•soluții de electroliți pentru rehidratare (sol.de rehidratare orală (OMS) 3,5 g NaCl, 1,5 g KCl, 2,9
g citrat trisodic, glucoză 20 g la 1 litru de apă; 50 ml în deshidratare ușoară, 80 ml în severă
•enzime digestive: gastrice, intestinale, pancreatice
•microorganisme sintetizatoare de acid lactic: L. acidophilus, L. casei, S. Boulardi

C) Antidiareice etiotrope:
– Antibiotice - nistatina, natamicina, colistina, rifamixin, fidaxomicina (inf.cu
Clostr.difficile)
- Chimioterapice etiotrope: furazolidon, nifuroxazid, clorchinaldol
 FARMACOTERAPIA DIAREEI

A) Diaree acută
-Rehidratare cu soluții de electroliți pe cale orală sau parenterală
-Dietă fără solide și lapte ((la sugar se menține alăptatul)
-Tratament medicamentos simptomatic-patogenic sau etiologic cu durată de peste 24 ore
B) Diaree cronică
-Corectarea dezechilibrului electrolitic și acido-bazic (> 1 L/24 ore sol.de electroliți și glucoză p.o.,
i.v.)
-Tratament medicamentos:
1. Antipropulsive opioidergice (loperamid, difenoxilat – scad nr.de scaune)
2. Adsorbante și protectoare (diosmectita) pt. creșterea consistenței scaunului
3. Analogi ai somatostatinei (octreotid) în gastrinom, vipom

Cind: antidiareice opioidergice și PSLitice se contraindică în diareea infecțioasă și diareea

indusă de AB cu spectru larg
 FARMACOTERAPIA DIAREEI

Tratamentul fiziopatogenic include:

- Diaree de putrefacție – săruri de Bi
- Diaree de fermentație – săruri de Ca
- Diaree cronică sau acută cu hiperfuncție motorie și tranzit accelerat – tinct.Davila,
codeină, difenoxilat, loperamid, acetorfan
- Profilaxia dismicrobismului secundar Abterapiei - Saccharomyces boulardi
- Sindromul diareic hemoragic (rectocolita hemoragică) AI: sulfasalazină, mesalazină,
corticosteroizi
Tratamentul etiologic al diareei infecțioase:
• Campilobacter jejunii: eritromicină 2 – 4 g/zi
• Dizenterie: ampicilină, cotrimoxazol
• Giardia: metronidazol 2 g/zi, timp de 3 zile sau tinidazol 2 g, doză unică
Cind: antidiareice opioidergice și PSLitice se contraindică în diareea infecțioasă și
dismicrobismul intestinal dat de antibiotice cu spectru larg
 ANTIDIAREICE OPIOIDERGICE
Loperamid
-Potență mare: 1 mg difenoxim = 2 mg loperamid = 5 mg difenoxilat = 30 mg codeină fosfat
-Risc de farmacodependență neevidențiat – t1/2 lung, 11 ore la adm.unică, 16 ore la
adm.repetată
-Agonist pe receptori µ de la niv.plexului mezenteric și al musc.netede intestinale
IT: - Diaree acută – 4 mg, apoi 2 mg după fiecare scaun (max. 16 mg/zi)
- Diaree cronică: 2 mg de 1 – 3 ori/zi

Acetorfan (racecadotril)
Mecanism: inhibă enkefalinazele intestinale şi creşte nivelul local al
enkefalinelor (pe µ și δ)
; enkefalinele activează receptorii intestinali opioizi de tip µ şi δ, inducând
efectul antisecretor antidiareic.
Acest mecanism opioid indirect conferă o acţiune relativ specifică
antisecretoare.
Fdin.:
Selectiv inhibitor al secreţiei intestinale.
 ANTIDIAREICE OPIOIDERGICE
In terapie se foloseşte tinctura de opiu ce conţine 10 mg morfină la 1 g de
tinctură sau la 56 de picături (1 % morfină). Se administrează cate 10-15 picături
de 3-4 ori /zi.

indicaţii : diareea acută, ileostomie, colostomie.

reacţii adverse : riscul apariţiei dependenţei.

contraindicaţii : colita ulceroasă şi ocluzia intestinală.

Alt opioid folosit este Codeina, avand aceleaşi proprietăţi constipante ca şi
morfina, dar riscul de dependenţă este mult mai mic.Nu este indicata in tratament
indelungat

Se administrează 20-30 mg la 6 ore.

Alte medicamente cu efect opioid antidiareic sunt Difenoxilatul –

farmacodependenta de tip morfinic la administrare de doze mari si timp indelungat
şi Difenoxin-eficacitate antidiareica superioara. Acestea au acţiune mai specifică
pe tubul digestiv şi produc dependenţă.
 ADSORBANTE ȘI PROTECTOARE
Săruri de Bi (salicilat)
-Adsorbant al toxinelor microbiene
-Act.bactericidă pe Campilobacter pylori și jejunii
-Antiinflamator prin salicilat
IT:
-Diaree de putrefacție și diareea călătorului
RA:
-stomatită, encefalopatie la doze mari (1 – 10 g/zi, peste 10 zile)
-Bi2S3 colorează limba și fecalele în negru

Săruri de Ca -2 – 10 g/zi în diareea de fermentație

Diosmectita (aluminosilicat natural) - protejează mucoasa, adsoarbe gazele,
iritanții, toxinele microbiene
IT: - diareea acută și cronică la adult
- diaree acută la copil, din prima zi de viață
- sindromul de colon iritabil
Adult 3 plicuri/zi;copil 0-1 an 1plic/zi;copii1-2 ani 1-2 plicuri/zi, copii peste 2 ani
2-3 plicuri/zi
 ASTRINGENTE

Reprezentanţi: tanat de albumină (tanalbin)

Tanat de albumină
Fcin. şi Fdin.:
- la pH-ul acid gastric, eliberează acidul tanic, hidrosolubil, dar neabsorbabil;
- la pH-ul neutru, în colon, acidul tanic precipită cu mucusul de la suprafaţa
mucoasei, manifestându-şi astfel efectul astringent asupra mucoasei.
Fter.:
- ca antidiareic, preferat la copii;
- în intoxicaţii cu metale grele şi alcaloizi.
Posologie p.o.:
Adult, 500-1000 mg/o dată, repetat la 1-2 ore;
Copii după 3 luni, 125-1000 mg de 3-6 ori/zi, în supă
Caolinul – este silicat de aluminiu . Se administrează cate 5-15 g, pe
nemancate, in
cazuri de diaree acută. Nu se asociază cu alte medicamente pentru că
micşorează absorbţia.

Cărbunele medicinal activat – se administrează cate 2-8 g /zi in diareea acuta,

flatulenţă. In doze mari este indicat in intoxicaţiile cu medicamente administrate
oral.
ANTIDIAREICE DE SUBSTITUȚIE
1. Soluţii pentru rehidratare
2. Antidiareice - microorganisme
Microorganisme sintetizatoare de acid lactic
- Lactobacillus acidophilus şi Lactobacillus casei;
- Saccharomyces boulardi

Fter.: indicaţie în profilaxia dismicrobismului secundar antibioterapiei şi refacerea

florei intestinale după tratamentul cu antibiotice.
L. acidophilus şi L. casei acidifică conţinutul intestinal şi astfel inhibă multiplicarea
microorganismelor de putrefacţie.

Saccharomyces boulardi inhibă multiplicarea multor bacterii precum şi a Candidei

albicans. Sintetizează vitamine din grupul B (B1, B2, B6), acid pantotenic, acid
nicotinic.
 ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE
Clasificare:
- corticosteroizi (budesonid);
- derivati de acid aminosalicilic (mesalazina, sulfasalazina, olsalazina).
SULFASALAZINA
-absorbție redusă (aprox. 15%) în intestinul subțire
-În colon, sub acțiunea enzimelor, se biotransformă în acid 5 amino-salicilic și
sulfapiridină
-Acidul 5 aminosalicilic rămâne la nivelul colonului în contact cu mucoasa, având
efect antiinflamator
-Sulfapiridina se absoarbe și produce reacţii adverse
RA: - alergice
- SNC: amețeli, tinitus
- digestive: greață, hiposalivație, etc.
! Se monitorizează funcția hepatică și renală.
IT: - colopatii acute și cronice
- colita ulceroasă
- boala Crohn
- poliartrita reumatoidă
Per os: preparate enterosolubile Intrarectal : clisme sau supozitoare
 ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE

MESALAZINA
Indicaţii: colită ulceroasă uşoară şi moderată; boala Crohn.

• RA (rar): cefalee, greaţă, vomă, dureri abdominale; reacţii alergice la acidul

salicilic şi derivaţii acestuia.

• CI: tulburări hepatice şi renale grave; diateză hemoragică; ulcer

gastroduodenal.
• Precauţii: înainte şi pe parcursul tratamentului, periodic, monitorizarea
funcţiilor hepatică şi renală, precum şi a hemoleucogramei.
 LAXATIVE PURGATIVE

Constipația = sindrom caracterizat prin scăderea tranzitului intestinal (scaune la intervale mai
mari timp de 1 -2 săptămâni); consistența scaunelor este crescută.

Cauze:
a) Funcționale
- pasagere – alimentație fără fibre vegetale
- habituale – lipsa educației de formare a reflexului regulat de scaun
- constipația rectală - neevacuarea scaunului când resturile trec din sigmoid în rect
b) Leziuni ale plexului mezenteric
c) Mecanice: tumori, stenoze, malformații congenitale la nivel sigmoidian

Constipația cronică antrenează apariția hemoroizilor, a fisurilor anale, astenie (prin

absorbția toxinelor colibacilare).
 LAXATIVE PURGATIVE

Laxative = medicamente care produc un scaun normal ca și aspect și consistență după 8 – 12

ore.

Purgative = produc eliminarea întregului conținut intestinal, în 2 – 6 ore (latența). După

purgativ sunt 1 – 3 zile fără scaun.

LAXATIVE PURGATIVE
clasificare după mecanism

a) Laxative de volum – măresc volumul conținutului intestinal și au efect calmant pe mucoasă.

Pot fi:
- substanțe mucilaginoase – agar agar, caraghen, semințe de in, de Psylla, metil- sau
carboxi-metilceluloză
- fibre vegetale nedigerabile – tărâțe de grâu; 1 g reține 20 g apă
Ca RA pot produce flatulență și obstrucție intestinală.
 LAXATIVE PURGATIVE
clasificare după mecanism

b) Purgative osmotice – fluidifică și cresc volumul conținutului intestinal

- săruri de Mg: sulfat, citrat; administrate în sol.hipertone, atrag apa în lumenul
intestinal și stimulează baroreceptorii, crește elib.de colecistokinină. RA hiperkaliemie (mai ales
intrarectal), diaree, iritații mucoasă
- alte săruri: sulfat de sodiu, fosfat disodic, tartrat de sodiu și potasiu
- lactuloză: administrată per os este transformată în acid lactic și acetic; diminuă flora
intestinală producătoare de amoniac
- macrogoli (M4000) – inert chimic, indicați în constipația funcțională la adult
 LAXATIVE PURGATIVE
clasificare după mecanism

c) Purgative de contact, iritante, stimulatoare ale peristaltismului intestinal

- ale intestinului subțire: ulei de ricin, rezine, Jalapa, Scamonea, Podofilina
- ale intestinului gros:
- antracenozide din crușin, revent, aloe, sena
- derivați de difenilmetan: fenolftaleina, bisacodil, oxifenisatina
- sulf
RA: - la administrare prelungită produc iritații ale mucoaselor cu colici, diaree
- hipokaliemie (astenie)
- boala laxativelor (deshidratarea cu scădere ponderală, astenie datorată
hipokaliemiei)
- reacții alergice (fenolftaleina)
- efect teratogen (podofilina)
 LAXATIVE PURGATIVE
clasificare (continuare)

d) Laxative emoliente și lubrifiante – formează un film la suprafața mucoasei cu efect emolient

și lubrifiant favorizând înaintarea conținutului intestinal
- ulei de parafină
- docusat
Ca RA pot produce flatulență și obstrucție intestinală

e) Laxative de uz rectal
- fosfat monosodic și disodic
- citrat de sodiu
- sorbitol
- docusat
- glicerină
 Farmacoterapia constipației

Fterapia constipației
Măsuri igieno-dietetice:
-Alimente bogate în fibre
-Dietă bogată în lichide
-Mișcare, exerciții fizice
IT:
– laxativele se administrează seara la culcare, în constipația cronică sau bolnavi de hernie, fisuri
anale, hemoroizi,etc;
– purgativele se administrează dimineața pe nemâncate, în constipația acută, intoxicații,
examene radiologice pe tubul digestiv, după antihelmintice
Cind: - apendicită, peritonită
- abdomen acut
- obstrucție intestinală
- sarcină și alăptare (antracenozide, rezine, etc.)
! Atenție la cardiaci, hipokaliemia crește toxicitatea cardiotonicelor !