IV.

Antidiareice si antiinflamatoare intestinale

Diareea consta in scaune (eliminare de materii fecale) cu consistenta scazuta (moi sau
apoase), consecinta a tranzitului intest accelerat si/sau hipersecretiei gastro-intest, datorita
iritatiei mucoasei si stimularii terminatiilor parasimpatice vagale si plexurilor intermurale.
Forme:
Diaree acuta apoasa
Diaree persistenta sau cronica (durata peste 3saptamani)
Consecinta majora : deshidratarea care poate fi grava si chiar letala in diareea prelungita in
special la copii si varstnici
Antidiareicele reduc consistenta scazuta, volumul si numarul scaunelor
ANTIDIAREICE SIMPTOMATIC PATOGENICE
1. Antipropulsive si antisecretoare opioidergice
a. Antipropulsive opioidergice (agonisti ai receptorilor opioizi intestinali)
Reprezentanti : opiu, codeina, difenoxim, loperamid
Mec de act : agonist la nivelul recept opioizi de tip miu (), de la nivelul plexului mezenteric
si musculaturii netede intestinale (activati fiziologic de enkefaline), la doze subanalgezice
F-terap: I- diaree acuta/ cronica, fara semne de infectii microbiene/ infestari parazitare ( e
favorizata infectia)
F-tox:
risc de abuz, cu instalarea tolerantei si f-dependentei la tratament prelungit/ repetat
frecvent; exceptie: loperamid ( nu strabate BHE)
Constipatie/ melanom toxic ( dilatatie toxica a colonului cu precadere in colita ulcerohemoragica), urmare a exacerbarii ef antipropulsiv, in caz de tratament cu doze mari
si/sau prelungit peste cateva zile (3 zile)
1
b. Antisecretoare opioidergice (inhibitoare ale enkefalinazelor intestinale)
Reprezentanti: acetorfan (capul de serie)
Mec de act: inhiba enkefalinazele intestinale si creste nivelul local al enkefalinelor; activarea receptorilor intest opioizi tip miu si delta, inducand ef antisecretor, antidiareic ( mec
opioid indirect ce confera act specifica antisecretoare)
F-din: inhibitori selectivi ai secr intest
OPIU
F-graf:p o: magistrale-f.f cu pulberi, extracte uscate,tinctura1% (t-ra Davilla si de opiu dil)
CODEINA
nu este indicata in tratament indelungat!
F-graf: -p o : magistral singura/ in asociere cu antidiareice nonopioide
DIFENOXILAT :
F-dependenta de tip morfinic la adm de doz mari, repetate, timp indelungat
DIFENOXIN:
metabolitul activ al difenoxilatului
Avantaje: eficacitate antidiareica superioara( de 5x > difenoxilat, de 100x > codeina)
LOPERAMID- str chimica piperidinica
- Avantaje: potenta de f-dependenta neevidentiata (nu are ef centr- nu traverseaza BHE)

- Ef antidiareica > codeina si prelungit

2. Adsorbante si protectoare
Reprezentanti: saruri de bismut (subsalicilat de bismut), saruri de calciu (carbonat de calciu),
caolin, diosmectita (aluminosilicat natural), pectine.
- Saruri de bismut de electie in diareea de putrefactie si diareea calatorului
F-tox:
BiS3 format cu H2S intestinal coloreaza materiile fecale si limba in negru
Saruri de calciu in diaree de fermentatie
Diosmectita :
o Diaree acuta sau cronica (forme usoare si medii, la adult);
o Sdr colonului iritabil
3. Astringente
Reprezentanti: tanat de aluminiu (tanalbin)
la pH-ul neutru, in colon, acidul tanic precipita cu mucusul de la suprafata mucoasei,
manifestandu-si efectul astringent asupra mucoasei
la ph gastric acid se elibereaza ac tanic hidrosolubil, dar neabsorbabil
ca antidiareic preferat de copii;
in intoxicatii cu metale grele si alcaloizi

4. Antiinflamatoare intestinale
SULFASALAZINA
absorbtie digestiva redusa
biotransformare sub act enz bacteriene, in ac 5 aminosalicilic (5ASA)=> ef terapeutic;
si sulfapiridina=> ef adverse
Fter: colopatii acute si cronice, colita ulc fm usoare si medii, boala Crohn (cu localiz la colon)
MESALAZINA
ef antiinflamator
mec complex: inhiba COX, inhiba sinteza citokinelor (IL1, 2 IFN ) inhiba producerea
de radicali liberi ai oxigenului
potential f-toxicologic < sulfasalazina
ind- colita ulceroasa si moderata, boala Crohn
BUDESONID
glucocorticoid cu afinitate de aproximativ 15ori mai mare pentru receptorul
glucocorticooizilor decat prednisonul
ind- colita ulceroasa, boala Crohn

V. Laxative-purgative si antiflatulente
Laxativele si purgativele sunt medic cu act locala la niv intestinului, utile in trat. intoxicatiei
Laxativele produc un scaun normal (ca aspect si consistenta)
Purgativele provoaca eliminarea intregului continut intestinal, prin scaune repetate
(solide, semisolide, apoi apoase)
Constipatia- sdr manifestat prin intarzierea tranzitului intestinal, cu scaune la intervale mai
mari decat de obicei (1-2 sapt), fecale de consitenta crescuta si dificultate de defecatie
Clasif etiologica:
De etipatogenie cunoscuta ( simptom al unei afectiuni)
Idiopatica ( habituala)
Indicatiile purgativelor: (timp optim de administrare dimineata pe nemancate):
-Constipatie acuta
-Intoxicatii
Indicatiile laxativelor (timp optim de administrare-seara inainte de culcare):
Constipatie cronica
Usurarea defecatiei la bolnavii cu risc la care trebuie evitat efortul de defecare
contipatia cronica: laxativul se asociaza cu masuri igieno-dietetice(alim bogata in fibre
begetale-paine integrala, legume, fructe, piure de fructe pt copii; diete bogate in
lichide, miscare si exercitiu fizic)
Sunt preferate laxativele si purgativele care scad consistenta materiilor fecale, iar de
rezerva, purgativele iritante care cresc direct motilitatea instest
CI:
apendicita acuta, peritonita, obstructie intest, sarcina, alaptare
Antibiotice cu spectru larg ( tendinta de diaree)
Precautii: cardiaci ( hipopotasemia creste toxicitatea cardiotonicelor), abuzul e CI ( poate
induce boala laxativelor=colita severa, pierd apa, electroliti, vitamine)
A. Laxative de volum
Reprezentanti: substante mucilagionoase, fibre vegetale nedigerabile
Substantele mucilaginoase:
polizaharide nedigerabile, hidrofile, care se imbiba cu apa din continutul intestinal
crescand volumul acestuia, stimuland baroreceptorii si crescand peristaltismul;
Scad consistenta continutului intest si au ef emolient, calmant al mucoasei
Ind: constipatie la pacientii cu ulcer, anorexie
B. Purgative osmotice
Reprezentanti: purgative saline, macrogoli
1. Saruri de magneziu

Mec de act -in solutii hipertone atrag apa si o retin in lumenul intestinal, prin fenomenul de
osmoza astfel incat cresc volumul continutului intestinal stimuland baroreceptorii si crescand
peristaltismul, fluidifica continutul intest favorizand eliminarea
Ind. purgativelor si laxativelor; tratament de scurta durata
2.Lactuloza
Mec de act: adm po nu se absoarbe, ajunge in celule unde e transformata de bacterii in ac
lactic si ac acetic, care actioneaza ca laxative osmotice
3.Macrogoli: polimeri de condensare ai oxidului de etilen cu apa
Avantaj: laxativ osmotic, fara a perturba echilibrul hidroelectrolitic
I: constipatia cronica functionala, la adult
C. Purgative stim ale peristaltismului intestinal (purgative iritante, de contact)
Clasificare:
-Ale intestinului subtire : ulei de ricin rezine;
-Ale intestinului gros: antracenozide, deriv. de difenilmetan, sulf
Mec de act: irita muc. intest (chemoreceptorii), declansand ef vegetative cu urm. consecinte:
creste peristaltislmul intest
Creste permeab si secretia muc, fluidificand continutul intest si favorizand eliminarea
Uleiul de ricin metabolizat de lipaza pancreatica la ac ricinoleic
Sulful- in i.g => H2S
Antrachinonele in colon=> metaboliti activi ( emodina, ac crisofanic)
Deriv. difenilmetan (fenolftaleina, bisacodil, oxifenisatina)
D. Laxative emoliente si lubrefiante
Reprezentanti: ulei de parafina, docusat
Mec de act:
Fm un film la supraf muc cu ef emolient,protector, lubrifiant fav. inaintarea con int.;
Inmoaie cont. int. si favoriz. propulsia acestuia
DOCUSAT
ef tensioactiv
favorizeaza emulsionarea grasimilor, inbibarea bolului fecal cu apa si inmuierea
acestuia, fluidificand continutul intest
F-tox:
uleiul de parafina adm zilnic, timp indelungat induce hipovit ( abs vit liposol A,D,E)
Docusat : potenteaza toxicitatea unor subst hepatotoxice ( oxifenisatina)
E. Antiflatulente
Antiflatulentele sunt subst naturale sau de semisint, care diminua excesul de gaze din testin
Indicatii:
Meteorism ( consecinta cresterii volumului de gaze din tubul digestiv si se manifesta
prin cresterea volumui abdominal cu senzatie de balonare si durere) si flatulenta
Inaintea investigatiilor in scop diagnostic in sfera abdominala

 La sugari in colici abdominale

a. Adsorbante
Carbune medicinal (carbo medicinalis) nu se abs, dar adsoarbe gazele si se elim prin scaun
b. Tensioactive
Dimeticon (polimeri ai dimetilsiloxanului)
nu se absoarbe, scade tensiunea superficiala a bulelor mici de gaze si favorizeaza
formarea de bule mari ce pot fi resorbite/ elim
Poate produce constipatie
c. Stimulante ale motilitatii gastrointestinale
1. Carminative vegetale
Mec: uleiurile vegetale sunt iritante slabe pe mucoasa si provoaca o usoara stimulare a
peristaltismului intest, a secr digestive , cu relaxarea sfincterelor
F-tox:
produce iritarea mucoasei
anasonul si feniculul pot provoca excitare psihomotorie cu convulsii si coma
F-graf- prep farm cu uleiuri volatile din fructe de anason, fenicul, chimen, coriandru;
maghiran, frunze de menta
2.Neostigmina
Mec: parasimpatomimetic indirect( anticolinesterazic)
I: cazuri grave de meteorism date de atonie intest postoperatorie ( operatie pe abdomen)
CI: obstructie intest, ileus mecanic
VI. Antispastice
Actiune antispastica: profilaxia (prevenirea spasmului)
Actiunea spasmolitica: tratarea (inlaturarea) spasmului.
Medic. spasmolitice inlatura contractura musculara spastica si durerea ce o insoteste,
producand relaxare musculara
Indicatii: in spasme la nivelul tractului gastro-intestinal, biliar, aparute in inflamatie, litiaza,
tunori; inaintea investigatiilor endoscopice
Antispastice parasimpatolitice
-Naturale: atropina
-De sinteza: butilscopolamoniu, propantelina, oxifenoniu, oxifenciclimina, fenpipramida s.
Antispastice musculotrope
Reprezentanti: papaverina, drotaverina, mebeverina, pitofenona

Papaverina
Mec de act : (antispastica): intracitoplasm, inhiba PDE (enz ce cataliz degradarea AMPc ) si
astfel conc de AMPc intramiocitar care declanseaza mec de relaxare musc (red conc Ca+2).

Drotaverina

 Actiune antispastica cu potenta de circa 2-5 ori mai mare comparativ cu papaverina
Inhiba selectiv (specific) PDE IV care se afla la nivelul muschilor netezi
gastrointestinali, urinari si uterini, avand astfel actiune relaxanta predominanta la
aceste nivele si neavand efecte secundare cardiace semnificative (la dozele
terapeutice)