ABSORBTIA PE CALEA ORALA(PER OS) Utilizare: -pt actiune generala(sistemica),la nivelul diferitelor tesuturi, organe si sisteme -pt actiune

locala(topica) la nivelul tubului digestive ( antiacide, antihelmintice, antidiareice, purgative, antimicrobiene intestinale. Mod de administare: inghitire. Absorbtia se face prin mucoasa gastrica si/ sau intestinala. Mucoasa gastrica este un epiteliu unistratificat,cilindric,suprafata mare(aprox 1m2),vascularizatie bogata, sucul gastric contine HCI si enzyme proteolitice,timpul de contact depinde de motilitatea gastrica si continutul alimentar. Mucoasa intestinului subtire: este locul principal de absorbtie, are epiteliu unistratificat , cilindric, suprafata f mare ( aprox 100m2), vascularizatie f bogata , ph-ul este 4.8 si 8.2, sucul intestinal contine bicarbonat de sodiu, enzyme proteolitice, lipolitice, amilolitice, in lumenul intestinal se varsa secretia pancreatica si biliara, timpul de contact depinde de peristaltismul intestinal. Mucoasa intestinului gros este mai putin adaptata pt absorbtie, epiteliu unistratificat, cilindric, ph=7-7.5. Caracteristic pt mucoasa gastro-intestinala este faptul ca vascularizatia dreneaza singele spre vena port ace intra in ficat, apoi prin venele suprahepatice spre vena cava inferioara, inima(AD SI VD), mica circulatie pulmonara, inima(AS SI VS) si in final spre marea circulatie. Deci subst.absorbite per os, dup ace trec de filtrul intestinal, trec prin filtrul hepatic si pulmonar inainte de a intra in circulatia generala,suferind astfel biotransformari in functie de structura chimica, ceea ce reprez un dezavantaj . Factori ce influenteaza absorbtia per os: 1.factori fiziologici specifici: Ph-urile extreme favorizeaza gradul de disociere si defavorizeaza absorbtia Motilitatea gastrica si intestinala influenteaza timpul de contact cu mucoasele Timpul de golire a a stomacului Sistemele enzimatice pot degrada structurile chimice ale unor medicamente Bacteriile intestinale pot degrada unele medicamente Enzimele hepatice pot reduce cant de subst active Efectul primului pasaj intestinal , hepatic, si /sau pulmonar.( care poate fi nedorit cand se inactiveaza o subst activa sau dorit cd struct chinica adminstrata este inactiva si este transformata la o struct activa). 2.factori corelati cu stari fiziologice particulare: Starea de graviditate este insotita de hiposecretie de HCI si hipomotilitate intestinala , fapt ce influenteaza absorbtia gastrica si intestinala. Nou nascutul are ph neutru la nastere(ph=6-8) care scade pina la 2-3 ani cd se ating valorile adultului

Varstnicul prezinta o reducere a secretiei gastrice acide, o intarziere a golirii stomacului si tranzitului intestinal. 3.factori corelati cu stari patologice: Aclorhidria influenteza negative absorbtia medicamentelor acide Spasmul sfinterului pyloric intarzie evacuarea gastrica cu intarzierea absorbtiei intestinale a medicamentelor, dar infl pozitiv absorbtia medic acide Tranzitul intestinal accelerat reduce absorbtia medicamentelor Febra reduce aciditatatea gastrica si reduce motilitatea gastrica, cu intarzierea evacuarii continutului gastric, avand cosecinte negative asupra absorbtiei medicamentelor acide si bazice. Insuficienta cardiaca scade debitul sanguine local cu diminuarea absorbtiei 4.asocierea medicamentelor cu alte substante sau cu alimente poate influenta absorbtia . Antiacidele alcalinizante (bicarbonate de sodium) ridica ph-ul gastric si creste absorbtia medic. Bazice Antispasticele, analgezicele morfinomimetice-intarzie absorbtia medicamentelor Antiacidele,cafeina-cresc absorbtia medicamentelor Ionii bi sau trivalenti pot forma chelati cu subst. medicamentoase active,reducand solubilitatea acestora si implicit absorbtia acestora( tetraciclinele formeaza cu ionii de Ca ,Al compusi greu absorbabili de aceea este contraindicate asocierea lor cu lactatate sau cu antiacide Bauturile acide( sucurile din fructe, sifonul, coca-cola, vinul) influenteaza absorbtia medic bazice si stabilitatea unor medicamente la ph acid(ampicilina, oxacilina, penicilinaV, eritromicina baza).Aceste medicamente se administreaza in general la aproximativ 2-3 ore dupa masa. Alimentele influenteaza negativ absorbtia medicamentelor In general este indicata administrarea medicamentelor pe nemancate(adica intre mese), exceptie facand cele care sunt iritante pentru mucoasa gastrica, care se administreaza dupa mese sau associate cu lapte(saruri de fier, clorura de potasiu, teofilina, cafeina, antiinflamatoarele). Prodrogurile(promedicamentele) sunt subst. chimice care sunt inactive dpv farmacologic si care devin active numai dupa ce sufera o biotransformare enzimatica, la substanta active. Ex de prodroguri: -medicamente retard -medicamente care st instabile si degradabile in sucurile digestive(ex. Eritromicina proprionat) -subst. cu miros dezagreabil(cloramfenicol palmitat). Forme farmaceutice specifice caii orale: Forme farmaceutice cu cedare rapida si prelungita(retard) Forme farmaceutice moderne( sisteme cu eliberare controlata).

Avantajele caii orale: Reprezinta calea naturala, fiziologica de aport, cu autoadministrare comoda a medicamentelor Este utila pt administrari repetate, tratament de intretinere,precum si pt medicamente retard Reprez locul activarii unor medicamente( ex uleiul de ricin este transformat in acid ricinoleic prin intermediul lipazei pancreatice) Subst iritante se administreaza dupa mese Subst cu miros sau gust neplacut se pot incorpora in forme farmaceutice care le mascheaza. Dezavantajele caii orale: Latenta( debutul actiunii) este relative mare,deci nu reprezinta o cale pt urgente medicale Biodisponibilitatea este mai mica decat pe caile injectabile si este influentata negative de efectele primului pasaj intestinal si hepatic Viteza absorbtiei intestinale este influentata si limitata de timpul de golire a stomacului Este inutila la bolnavii inconstienti, cu stare de voma, in crize convulsive si la sugari.

ABSORBTIA PE CALEA SUBLINGUALA Dupa locul de administrare avem: -calea sublinguala propriuzisa -calea bucala. Calea sublinguala propriu-zisa Locul administrarii:sub- sau per-lingual. Locul absorbtiei : mucoasa sublinguala. Utilizare: este indicate pt actiune generala, exclusiv( nitroglicerina, izoprenalina, hormonii steroizi sexuali). Mucoasa sublinguala este o mucoasa subtire, cu epiteliu pluristratificat, bine vascularizata, suprafata f mica 0.02m, iar timpul de contact scurt, datorita secretiei salivare permanente, ph-ul in cavitatea bucala este 6.2-7.2. Secretia salivara permanenta face ca timpul de contact sa fie scurt si o parte din substanta active sa fie inghitita cu saliva, absorbindu-se prin mucoasa gastrica si /sau intestinala.Vascularizatia venoasa dreneaza sangele in vena cava superioara, ocolind filtrul hepatic si efectul primului pasaj hepatic.

Forme farmaceutice specifice caii sublinguale: Solutii administrate in picaturi Comprimate sublinguale, cu cedare si dizolvare rapida Granule pt medicatia homeopata. Avantaje: -absorbtie rapida si latenta scurta, reprezinta o cale de urgenta in crize. -ocoleste degradarea sub infuenta sucurilor digestive -ocoleste bariera hepatica.

CALEA BUCALA Locul administrarii: medicamentele sunt asezate intre gingie si buze sau intre gingie si peretele interior al obrazului. Locul absorbtiei: -mucoasa sublinguala -mucoasa gastrica si intestinala. Utilizare: -pt actiune generala -pt actiune locala. Forme farmaceutice specifice: -comprimate bucale cu dizolvare lenta pt actiune generala -tablete de talie mare, usoare, cu dizolvare lenta utilizate pt actiune generala (vitamine) sau cu actiune locala( antiseptice).

ABSORBTIA PE CALEA RECTALA

Utilizare: -pt actiune generala: la copii, bolnavi inconstienti sau cu varsaturi si pt medicamente degradabile sub actiunea secretiilor digestive si in ficat sau medicamente iritante gastric(ex. Antipiretice, analgezice, antispastice, antiinflamatoare) -pt actiune locala: purgative, antihemoroidale, antiseptice. Mod de administrare: introducere la nivelul rectului. Mucoasa rectala este un epiteliu unistratificat si cu suprafata mica 200cm. Caracteristici: -vena hemoroidala inferioara si mijlocie dreneaza sangele direct in vena cava inferioara si ocolesc bariera hepatica -vena hemoroidala superioara dreneaza sangele in sistemul hepatic, expunand subst. la un prim pasaj hepatic.

Factori ce influenteaza absorbtia rectala: Localizarea supozitorului in rectul inferior si mijlociu ocoleste primul pasaj hepatic Reflexul de respingere scurteaza retentia supozitorului in rect Ph-ul local poate fi modificat de subst. administrate. Forme farmaceutice specifice caii rectale: microclisme(cu volum pina la 100 ml) supozitoare. Avantaje: -ocolire pasaj hepatic si intestinal - se fol la copii, bolnavi cu varsaturi, inconstient in coma. Dezavantaje: -absobtie incomplete si inegala - datorita reflexului de respingere se micsoreaza timpul de contact.

ABSORBTIA PE CALE RESPIRATORIE Dupa nivelul absorbtiei avem: -calea nazala -calea respiratorie propriu-zisa. Calea nazala Utilizare: -actiune locala in rinite, inflamatii, infectii locale: antiseptice si chimioterapice antimicrobiene, decongestionante nazale -actiune generala ex pulbere de hipofiza posterioara, tetracosactid. La copii in urma unui tratament local intensive pot aparea efecte sistemice( datorita mucoasei nazale subtiri) de tip stimulatoare cardiace sau SNC( ex nafazolina, efedrina). Particularitati: Locul absorbtiei: mucoasa rinofaringiana( epiteliu pluristratificat, bine vascularizata, se realizeaza o absorbtie buna). Secretia nazala poate antrena si elimina subst.medicamentoase.

Forme farmaceutice specifice caii nazale: solutii apoase si uleioase pulberi administrate prin prizare. Calea pulmonara Utilizare: -actiune generala(anestezice generale gazoase sau volatile, vaccinuri) -actiune locala( bronhodilatatoare, expectorante, antiseptice, antibiotice. Locul absorbtiei: -mucoasa bronsiolara( epiteliu unistratificat, adaptata pt protectie si secretie de mucus ) -epiteliu alveolar =epiteliu unistratificat, suprafata f mare 100m, retea capilara f bogata , este o membrane lipidica cu pori cu absorbtie pt subst lipofile si hidrofile. Forme farmaceutice specifice caii pulmonare: gaze si lichide volatile solutii apoase sau pulberi inhalate sub forma de aerosoli administrate cu aparate speciale (nebulizatoare sau inhalatoare). Factori ce influenteaza abs. pe cale pulmonara: -fact dependenti de medicament: presiunea, marimea, densitatea, si diametrul particulelor de aerosoli, solubilitatea substantelor active. - fact dependenti de organism: anatomia arborelui bronsic, respiratia, umiditatea aerului pulmonar, secretia bronsica, obstructiile bronsice, inflamatii, hipersecretia bronsica, efectul primului pasaj pulmonar. Avantaje: -doza necesara este mult mai mica fata de administarea pe cale generala - evitarea efectelor generale ale medicamentelor. ABSORBTIA PE CALEA OCULARA Utilizare: exclusive pt actiune locala ex in glaucom(miotice), conjunctivite(antimicrobiene,antiinflamatoare)in leziuni oculare(anestezice locale). Particularitati: -absorbtia are loc la nicelul conjunctivei si corneei Factori ce influenteaza absorbtia pe cale oculara: -dependenti de medicament: solutiile tb sa fie izotone sau hipertone , nu hipotone deoarece ulceratii corneene, ph-ul =7.4-8

-dependenti de organism: prezenta proteinelor lacrimale duc la scaderea eficacitatii, secretia si scurgerea lacrimala scurteaza timpul de contact cu medicamentul, leziuni sau inflamatii. Forme farmaceutice specifice caii oculare: solutii apoase izotone cu secretia lacrimala, cu ph=7.4-9.6, sterile. Unguente oftalmice,cu temperature de topire=33C. Forme farmaceutice moderne: sisteme terapeutice oftalmice cu eliberare programata, lentile de contact, implante terapeutice solubile. Mod de administrare: pipetare in sacul conjunctival. CALEA INTRAVAGINALA SI INTRAURETRALA Sunt utilizate exclusiv pt actiune locala: antibiotice, antimicotice, antiinflamatoare. ABSORBTIA PE CALEA CUTANATA(PERCUTANA) Utilizare: -pt actiune locala, in afectiuni dermatologice ex.: medic antipruriginoase, antiinflamatoare, antimicrobiene, antimicotice, keratoplastice, keratolitice. -generala in formele moderne TTS, cu eliberare programata si prelungita. TTS=sisteme terapeutice transdermice, reprez un rezervor mic , cu subst. active, adeziv care poate fi aplicat pe piele , este folosit pt actiune generala, ex TTS cu nitroglicerina(antianginos), terbutalina(antiastmatic), clonidina(antihipertensiv), scopolamina(antivomitiv), estradiol(hormone). Locul absorbtiei: foliculii pilosi si glandele sebacee de la nivelul epiteliului, o absorbtie redusa are loc si la nivelul epidermei care in mod fiziologic reprezinta o bariera pt absorbtie datorita stratului cornos cu keratina. Factori ce influenteaza absorbtia pe cale cutanata: -fact dependenti de medicament: cel mai bines t absorbite subst lipofile -fact dependenti de organism: Grosimea stratului cornos si locul absorbtiei la nivelul diferitelor segmente ale organismului Debitul sanguin cutanat Hidratarea pielii favorizeaza absorbtia , poate fi marita prin aplicarea unui pansament ocluziv Varsta ce influenteaza grosimea pielii Integritatea pielii (leziunile, arsurile si inflamatiile cresc absorbtia M) Masajul local produce vasodilatatie si implicit absorbtia M