Curs 1

Curs 1
NOTIUNI INTRODUCTIVE DE FARMACOGNOZIE

FARMACOGNOZIA -stiinta farmaceutica care studiaza produsele medicinale de oricine
vegetala si animala, folosite in farmacie si in industria farmaceuticii pentru obtinerea de preparate
galenice sau medicamente.
Dioscoride (40-90 d.Chr.) - De Materia Medica (primul tratat medical)
SEYDLER (1825) - Analecta Pharmacognosticae
1856 - infiintarea inva|amantului medical si farmaceutic de catre dr. Davilla
In scoala de farmacie nou infiintata se preda “Materia medica” si “Herborizatia”
1862 - Prima farmacopee romana editata de Constantin Hepites profesor de “Materia medica”
care cuprinde 207 produse de origine vegetala dintre care 109 sunt indigene
Stabilirea caracterelor botanice sau/si chimice care permit identificarea produselor vegetale
Planta medicinala - specia vegetala care datorita continutului sau in anumite principii active
se foloseste in tratamentul unor afectiuni umane sau animale.
Planta aromatica - specia vegetala care contine pe langa alte substante un ulei volatile cu
miros aromat care constitue deseori principiu activ si care se foloseste atat in terapeutica cat si in
alimentatie, cosmetica si parfumerie.
Produsul vegetal brut denumit si drog reprezinta organul sau partea de planta recoltata si
uscata, mai rar in stare proaspata utilizata in scopul prepararii unui medicament la nivelul
recepturii sau industrial.
Planta medicinala — produs vegetal necesita o serie de faze de prelucrare care includ:
- recoltarea,
- sortarea,
- uscarea,
- conditionarea si ambalarea,
- depozitarea.
RECOLTAREA
Necesita personal calificat pentru a se evita confundarea speciilor vegetale—accidente
grave.Ex:
- frunzele de Digitalis lanata cu Plantago lanceolala,
- fructele de Pimpinella anisum cu Conium maculatum,
- radacinile de Atropa belladonna cu Althaea officinalls.
Se face in momentul in care continutul de principii active este maxim.
Radacinile si rizomii se recolteaza:
- la sfarsitul perioadei de vegetatie (toamna , uneori se poate prelungi pana primavara),
- plantele bianuale se recolteza la sfarsitul primului si celui de-al doilea an de vegetatie
(Radix Bardanae).
Scoartele se recolteaza de obicei primavara pana la aparitia primelor frunze (seva circula din
abundenta, iar dezlipirea de pe ramuri sau tulpini se face cu usurinta).
Frunzele se recolteaza:
- cand au ajuns la dezvoltarea maxima, de regula odata cu inceputul infloririi pe timp frumos,
- cele care contin ulei volatil se recolteaza pe timp noros (dar uscat).
Florile se recolteaza :
- dupa ce s-au desfacut complet (Flores Verbasci),
- stadiul de boboc (Flores Sophorae),
- in toate stadiile de inflorire de la boboc pana la fruct (Flores Melliloti).
Fructele si semintele se recolteaza:
- la deplina lor maturitate,
- exceptie cele dehiscente care se recolteaza inainte de maturizarea deplina pentru a se
evita imprastierea lor (Semen Colchici).
Mugurii se recolteaza:
- primavara cand au ajuns suficient de mari, inainte de a se desface,
- momentul in care contin cantitatea maxima de substante rezinoase (lipiciosi la pipait).
Recoltarea nu se face niciodata pe timp ploios.
1
SORTAREA
Operatia de pregatire a produsului vegetal recoltat pentru uscare.
Sunt indepartate corpurile straine, organele din alte plante, substantele minerale (pamant,
nisip) si produsele vegetale necorespunzaioare.
Se face atat inainte cat si dupa uscare.
USCAREA
Se face imediat dupa sortare .
Intre momentul recoltarii si inceputul procesului de uscare nu trebuie sa treaca mai mult de 2 -
3 ore (in special pentru frunze, flori si fructe moi).
O perioada mai lunga de timp inainte de uscare determina o degradarea a produsului vegetal
Compusii chimici din produsele vegetale sufera diferite reactii chimice :
- hidroliza,
- oxidare,
- izomerizare,
- polimerizare.
Reactiile chimice sunt catalizate de enzime.
Activitatea enzimatica poate fi incetinita/oprita prin scaderea continutului de apa sau
modificarea timpului de conservare.
Prin uscare este indepartat excesul de apa umiditatea produsului vegetal ajungand la 10-15%
ceea ce ii pastreaza intacta compozitia chimica si impiedica totodata desfasurarea reactiilor
enzimatice.
Organele vegetale prin uscare pierd intre 40 - 85% din greutatea initiala:
Florile si partile aeriene 70 - 85%,
Mugurii 40-50%,
Tulpinile 50-65%,
Scoartele 40 - 50%,
Radacinile 60-65%,
Frunzele 70 - 80%.
Consumul specific reprezinta cantitatea de produs vegetal in stare proaspata necesara pentru
obtinerea unui kilogram de produs vegetal cu umiditatea prevazuta de normele de calitate.
Volumul, greutatea si forma produselor vegetale sunt modificate in urma procesului de uscare.
Exemple:
- frunzele subtiri se incretesc, scoartele iau forma de jgheab sau tuburi,
- suprafata rizomilor si radacinilor devine striata ,
- latexul alb scurs prin inciziile practicate in capsule imature de Papaver somniferum prin
oxidare devin brun,
- scoarta arborilor de Cinchona (Cortex Chinae) initial de culoare alba devine prin uscare
rosie datorita proceselor de flobafenizare,
- fructele de Vanilia planifolia contin glucovanilina care este inodora, prin fermentare pune in
libertate vanilina cu miros caracteristic,
- frunzele de Thea sinensis care in urma reactiilor de flobafenizare capata o culoare neagra
si un miros caracteristic,
- boabele de Coffea arabica prin torefiere (prajirie) capata un miros placut ,
- frunzele de Hyoscyamus niger, Alropa belladonna, Digitalispurpurea prin uscare pierd
mirosul neplacut,
- radacinile de Valeriana officinalis in stare proaspata sunt inodore, iar prin uscare capata
mirosul caracteristic.
Uscarea se poate realiza pe cale:
- naturala sau
- artificiala.
Uscarea naturala se face in aer liber la soare sau la umbra.
La soare se usuca rizomii, radacinile, fructele, semintele si florile albe.
Uscarea se face in poduri, hambare, cladiri special amenajate prevazute cu acoperituri din
tabla.
Plantele puternic mirositoare si cele cu principii active toxice se usuca in compartimente
2
speciale, separate de late specii vegetale.
Prezinta o serie de dezavantaje :
- temperatura de uscare nu este constanta,
- perioada mare de timp,
- se poate realiza numai in anumite perioade ale anului,
- necesita spatii mari.
Uscarea artificiala se realizeaza in uscatorii de tip: tunel, evantai, rotative, cu rame , cu banda
rulanta, in sistem continuu sau discontinuu.
Prezinta o serie de avantaje :
- produsul vegetal se usuca in timp scurt evitandu- se astfel reactiile enzimatice,
- temperatura de uscare se regleaza in functie de natura compusilor chimici,
- produsele vegetale prezinta o compozitie chimica nemodificala si un aspect placut.
Temperatura de uscare a produselor vegetale este de 40 - 60°C .
Fac exceptie:
- fructele suculente; maciese, afine - temperatura este de 70 - 80°C,
- produsele vegetale care contin uleiuri volatile temperatura este 30 - 35°C.
Uscarea in vid se foloseste pentru plantele aromatice care trebuie uscate repede si la o
temperatura cat mai joasa (scortisoara, ceai, seminte de cacao).
Se realizeaza in etuve de fonte cu pereti rezistenti; se pot folosi de asemenea si razele
infrarosii.
Liofilizarea este cel mai bun procedeu de uscare:
- apa este eliminata prin sublimare,
- produsul vegetal proaspat (florile si fructele) este congelat Ia o temperatura cuprinsa intre
20 - 80°C cand apa se transforma in cristale fine,
- apoi urmeaza sublimarea prin cresterea temperaturii la +10 +20°C sub vid.
In urma uscarii se obtine un produs uscat spongios de cea mai buna calitate.
Procedeul este costisitor fiind aplicat in special pentru produsele opoterapeutice.
STABILIZAREA
Se foloseste pentru inactivarea sistemelor enzimatice din produsul vegetal prospat recoltat.
Se realizeaza prin mai multe procedee:
- produsul vegetal proaspat recoltat se introduce pentru un timp scurt in alcool fierbinte la
care se adauga CaC03
- pentru neutralizare (produse vegetale care contin derivati flavonoidici),
- produsul vegetal proaspat recoltat este inghetat si conservat in medii anhidre.
Stabilizarea se aplica in industria de extractie.
CONDITIONAREA
Cuprinde o serie de operatiuni prin care produsele vegetale uscate sunt aduse in conditiile
cerute de normele de calitate:
- uniformizarea umiditatii produsului vegetal.
Dupa uscare produsele vegetale sunt pastrate 2-3 zile intr-o camera de depozit in care se
mentine o umiditate constanta de 24 - 26%. In acest timp are loc o uniformizare a umiditatii, astfel
produsele vegetale absorb apa din atmosfera si devin elastice.
- selectionarea in urma careia produsele vegetale sunt aduse la gradul de puritate cerut de
Farmacopee.
Pentru aceasta se indeparteaza partile alterate, mucegaite sau degradate in timpul uscarii,
corpurile straine si impuritatile mecanice (praf, pamant).
- aducerea la gradul de maruntire dorit:
„ in toto” - intreg
„ concisum” - taiat
„ pulveratum” - pulverizat
Pentru taierea radacinilor si a partilor aeriene inflorite se folosesc masini, iar pentru
pulverizarea produselor vegetale diferite tipuri de mori.
AMBALAREA
Se face in functie de produsul vegetal:
- florile in saci de hartie sau lazi captusite cu hartie,
3
- frunzele si partile aeriene in saci sau saltele de panza,
- radacinile in saci de panza.
Dupa ambalare se face marcarea care consta in stampilarea si etichetarea ambalajului.
Pe eticheta se mentioneaza:
- denumirea stiintifica si populara,
- partile de planta,
- numarul lotului,
- greutatea bruta si neta,
- adresa unitatii producatoare,
- documentul care reglementeza calitatea produselor.
Produsele toxice sunt prevazute cu o eticheta cap de mort.
DEPOZITAREA
Depozitarea se face in spatii curate, uscate, bine aerisite cu o umiditate constanta si iluminare
indirecta.
Incaperile de depozitare trebuie sa lie amenajate si controlate pentru a nu permite accesul
agentilor daunatori (soareci,insecte) .
Pe parcursul depozitarii produsele vegetale nu raman flntr-o stare inerta; acestea sufera o
serie de procese biochimice si transformari care sunt urmarea celor aparute imediat dupa
recoltare in special pe timpul uscarii.
Deprecierea produselor vegetale se datoreaza:
- influentei unor factori externi (temperatura, umiditatea, aerul, lumina, poluarea microbiana).
- reactiilor chimice dirijate de enzimele proprii care au loc in interiorul celulei vegetale.
Aceste reactii sunt de regula de hidroliza, oxidare, polinterizare , izomerizare, sau de
degradare microbiologica.
Asfel reactiile de:
- hidroliza au loc in produsele vegetale care contin glicozide si care conduc la degradarea
principiilor active, respectiv inactivarea produsului vegetal. Ex. Scillae bulbus prin hidroliza
glicozidelor cardiotonice formeaza compusi cu o actiune farmacologica mult mai redusa.
- oxidare au loc in produsele vegetale care contin uleiuri vegetale ceea ce duce la rancezire
acestora si aparitia mirosului neplacut. Ex. Lini semen, Sinapis semen.
- polimerizare au loc in produsele vegetale care contin taninuri catehine; acestea formeaza
prin flobafemzare macromolecule (flofabefene) care confera o coloratie rosu inchis,
- izomerizare in cazul principiilor active care se gasesc sub forma de stereoizomeri optici sau
geometrici; prin schimbarea in spatiu a unei functii compusii respectivi isi pot schimba activitatea
farmacologica sau chiar o pot pierde. Ex.
- alcaloizii derivati de la acidul lisergic din Secate cornutum-(forma levogira) prin
izomerizare se transforma in forma dextrogira care este inactiva terapeutic,
- hiosciamina din Atropa belladonnae prin racemizare formeaza atropina.
Microorganismele pot produce transformari profunde ale componentelor chimice din
produselor vegetale. Ex.
- actiunea asupra produselor vegetale care contin cumarine cu formarea unor compusi
chimici noi,
- unele specii de Aspergillus, Penicillium, Fusarlum pot sa sintetizeze unele substante
derivate din metabolismul lor denumite generic allatoxinc cu actiune foarte complexa fiind toxice,
teratogene si mutagenc.
- actiunea toxica si cea cancerigena sc adreseaza cu predilectie ficatului inducand
carcinoame hepatocelulare.
In cazul organismului unam severitatea actiunii toxice variaza in functie de diferiti factori:
varsta, starea de sanatate, durata expunerii si cantitatea de micotoxina ingerata.
- produsele preferate de tulpinile aflatoxinformatoare sunt: fructele si frunzele uscate, ceaiul,
cacao, graul, porumbul, arahidele, soia, susanul, nucile de cocos, sucurile de fructe.
Aflatoxinele sunt substante rezistente (pana la o temperatura de 130°C), insensibile la lumina
sau radiatiile ultraviolete; pot fi distruse doar de oxidanti puternici.
Prezenta lor in produsele vegetale sau in produsele finite obtinute prin extractia unor droguri
contaminate nu este admisa.
4
Unele produse vegetale care contin uleiuri volatile isi pierd complet mirosul ca urmare a '
volatilizarii acestuia (Folium Melisae), altele cum este cazul fructelor de coriandru care in stare
proaspata au miros gretos de plosnita prin uscare capata un miros agreabil.
Produsele vegetale folosite in farmacii si in industria farmaceutica sunt aprobate de Ministerul
Sanatatii si se impart in doua grupe:
1. Produse vegetale oficinale inscrise in FR X;
2. Produse vegetale neoficinale folosite in industria farmaceutica sau sub forma de ceaiuri.
Denumirea, descrierea si calitatea acestor produse sunt reglementate prin norme interne sau
fise tehnice.
Pentru denumirea stiintifica a unui produs vegetal se foloseste nomenclatura binara in limba
latina.
In manualele de farmacognozie (cu exceptia Farmacopeei) primul cuvant indica organul
plantei, iar al doilea genul sau specia de la care provine.
In Farmacopee primul cuvant este rezervat denumirii genului sau speciei producatoare, iar
ultimul cuvant indica organul sau organele plantei. Ex :
Menthaefolium (Mentha piperita)
Hyperici herba (Hypericum perIcratuni)
Crataegifolium flores (Crataegus monogyna)
Valerianae rhizoma cum radicibus (Valeriana officinalis)
Uneori denumirea produsului indica forma acestuia sau modul de prelucrare. Ex.
lpecacuamhae radix inelala minor - radacinile au un aspect monofiliform (sirag de margele)
Ipecacuanthae radix inelala major - radacinile au un aspect mai putin inelat
Liquiritiae radix mundata - decorticata
Liquiritiae radix nonmundata - nedecorticata
Unele denumiri cuprind particularitati legate de culoare. Ex.
Saponariae rubrae radix {Saponaria officinalis) - la exterior este brun-roscata, la interior este
alba
Saponariae albae radix (Gypsophila paniculata) - la exterior este albicioasa, la interior este
alba
La unele produse nu se respecta nomenclatura binara fiind folosite alte denumiri decat cele
ale regnului sau speciei producatoare. Ex .
Cynosbati fructus - fructele false ale unor specii de Rosa : Rosa canina, Rosa glauca
Opium – Papaver somniferum
Secale cornutum - sclerotii ciupercii Claviceps purpurea.
Taxanomia vegetala reprezinta sistemul de clasificare a speciilor vegetale de la cele
inferioare la cele superioare dupa caracterele morfologice si cele anatomice.
Se folosesc mai multe criterii de clasificare a produselor vegetale:
1. Clasificarea taxonomica,
2. Clasificarea morfologica - grupeaza produsele vegetale dupa organul de planta folosit
(radacini, rizoame, scoarte, frunze, flori),
3. Clasificarea farmacodinamica sau farmacoterapeutica - grupeaza produsele vegetale dupa
actiunea lor farmacodinamica sau utilizarea lor in terapeutica.
4. Clasificarea chimica - grupeaza produsele vegetale dupa natura chimica a principiilor active
raspunzatoare de actiunea farmacodinamica si utilizarea lor terapeutica. Acest criteriu este folosit
de cea mai mare parte a tratatelor moderne de farmacognozie.
In cadrul cursurilor de farmacognozie clasificarea produselor vegetale se face tinand seama
de structura chimica a principiilor active si originea lor biosintetica.
Toate substantele chimice existente in produsele vegetale isi au originea in metabolismul
glucidelor formate in procesul de fotosinteza:
6CO2 + 6H2O -----> C6H12O6+6O2
Principiile active se impart in 4 grupe:
- Principii active rezultate din procesul de fotosinteza;
- Principii active derivate din acidul sikimic;
- Principii active derivate din metabolismul acizilor aminati;
- Principii active derivate ale metabolismului acetilcoenzimei A.
5
Tinand cont de legaturile biogenetice ale principiilor active produsele vegetale vor fi clasificate
astfel:
A. Derivati din ciclul fotosintezei
Produse vegetale care contin glucide:
1. Oze si holozide,
2. Poliholozide,
3. Coloizi ozogeni.
B . Derivati din acidului sikimic
Acidul sikimic este un produs biogenetic intermediar care se formeaza din acidul piruvic prin
intermediul acidului fosfoenolpiruvic. El reprezinta prima modalitate de formare a nucleului
aromatic.
Produse vegetale care contin :
1. Fenoli simpli si acizi fenolcarboxilici,
2. Derivati de acizi fenilacrilici si depside,
3. Taninuri,
4. Cumarine si cromone,
5. Gingeroli si curcuminoide,
6. Lignine,
7. Flavonoide.
C. Derivati din metabolismului aminoacizilor
1 Produse vegetale care contin alcaloizi derivati de la:
- glicocol,
- triptofan,
- fenilalanina,
- lizina-ornitina.
2 Produse vegetale cu alcaloizii derivati de la acetilcoenzimei A
3 Produse vegetale care contin tioglicozide (glicosinapide)
4 Produse vegetale care contin heterozide cianogenetice.
D. Derivati din acetilcoenzima A
1 Produse vegetale care contin acizi grasi:
- Lipide
2 Produse vegetale care contin antraderivati
3 Produse vegetale care contin terpenoide:
- Monoterpene nevolatile,
- Principii amare,
- Saponozide,
- Heterozide cardiotonice,
- Monoterpene nevolatile,
- Uleiuri volatile.
Curs 2
GLUCIDE
Clasa de compusi ternari foarte raspanditi in natura, formati in cursul procesului de fotosinteza
si care ulterior sufera numeroase transformari si modificari.
In trecut aceste substante au fost cunoscute sub denumirea improprie de hidrati de carbon
datorita faptului ca in molecula lor raportul :
C/ H2O =1:1 C6H12O6 = C (H2O)6
Denumirea actuala de glucide, inadecvata deoarece numerosi compusi glucidici nu sunt dulci.
Procesul de fotosinteza - singura modalitate de transformare a materiei anorganice in materie
organica, rezultatul acestei transformari fiind moleculele de oze simple.
Raspandirea
Sunt prezente in tot regnului vegetal fara exceptii avand o pondere mai mare la plantele
superioare, la cele inferioare (bacterii, ciuperci) fiind mai putin abundente.
Organismul vegetal contine glucide in raport de aproximativ 50 % din substanta uscata.
Se gasesc in toate organele plantei, localizate in cantitati mai mari in organele de rezerva.
In regnul vegetal sunt indispensabile vietii deoarece:
6
- participa la alcatuirea scheletului plantelor,
- constitue principii active imediate
- reprezinta substante de rezerva.
In regnul animal diversitatea structurilor glucidice intalnite este mult mai mica.
Structura chimica
Structura ozelor depinde de numarul atomilor de carbon si de natura functiilor grefate pe
catena. Catena de C este liniara cu unele exceptii cand este ramificata (hamameloza)
Functiile grefate sunt de alcooli primari si secundari, glucide fiind polioli, functia specifica fiind
cea carbonil, cand aceasta este de tip
Aceasta formeaza cu unul din oxidrilii secundari un semiacetal ciclic printr-o aditie
intramoleculara cu formarea unui heterociclu piran sau furan.
Formele ciclice au o anumita orientare dupa cum sunt piranozice sau furanozice.
Atomul de carbon 1 sau 2 (dupa natura functiei carbonil) devine asimetric si in functie de
orientarea sterica a hidroxilului format genereaza 2 feluri de izomeri: α si β.
Dupa orientarea in spatiu a hidroxilului de la C5 ozele prezinta 2 forme sterice D si L, in natura
se gasesc numai formele dextro cele levo se gasesc foarte rar.
Hidroxilul care se formeaza in urma acetalizarii denumit si hidroxil glicozidic are

proprietati speciale; poate sa formeze cu alti alcooli combinatii eterice numite glicozide.
7
Actiune si intrebuintari
Ozele sunt energetice; in terapeutica se folosesc in scop diagnostic sau medicamentos.
Poliholozidele omogene sunt emolienle.
Coloizi ozogeni/ poliuronidele sunt laxative, emoliente si topice.
Xiloza - scop diagnostic pentru controlul resorbtiei la nivelul intestinului subtire fiind eliminata
prin urina aproape total nemodificata.
Galactoza - scop diagnostic pentru explorarea functiei hepatice fiind izomerizata la glucoza
doar de un ficat sanatos; eliminarea prin urina indicand o alterare hepatica.
Glucoza :
- energizant in efort,
- sub forma perfuzabila de conc. 5% si 10% pentru tratarea socului hipoglicemic datorat
supradozarii de insulina sau dupa operatii,
- edulcorant,
- adjuvant farmaceutic, in special ca diluant la prepararea comprimatelor de supt, deoarece se
dizolva lent, are un gust placut fiind mai putin dulce decat zaharoza.
Fructoza se foloseste:
- tratamentul intoxicatiilor hepatice,
- coma hepatica,
- coma alcoolica,
- hipoglicemie,
- edulcorant la diabetici avand un gust mai dulce decat zaharoza.
POLIOLI
Nu fac parte din grupa glucidelor.
Se obtin industrial prin reducerea ozelor corespunzatoare.
Manitol
- poliol foarte raspandit la alge, ciuperci si la plantele superioare apartinand in special familiilor
Schrophiilariaceae si Oleaceae,
- se prepara prin sinteza din glucoza sau zahar invertit,
- pe cale orala se absoarbe foarte putin actionand ca laxativ osmotic doza este de 15g *3/zi.
- sub forma perfuzabila de conc. 10%, 20% se foloseste in edem cerebral cu hipertensiune
intracraniana, edem pulmonar cand este necesara mobilizarea rapida si masiva a lichidului;
- diuretic puternic pentru evitarea blocajului renal (in cazuri de soc) cand se impune eliminarea
rapida din organism a unor substante toxice.
Sorbitol
- se gaseste in fructele de Sorbus aucuparia (scorus de munte), Crataegus oxyacanta

(paducel) in prop. de 10%, Prunus cerasus (visin), Prunus avium (cires).
- in organismul uman este metabolizat la fructoza fiind folosit ca ediilcorant in hrana
diabeticilor.
- are o stabilitatea mai mare comparativ cu glucoza si fructoza .
8
- se fol. pentru prepararea solutiilor perfuzabile,
- diluant la prepararea comprimatelor de supt administrate diabeticilor,
- laxativ usor in doze de 20 - 30g , si sub forma de supozitoare sau microclisme in special in
pediatrie.
Xilitol
- se obtine prin prelucrarea lemnului industrial si reducerea xilozei,

- are un gust dulce aproximativ egal cu al zaharozei,
- administrat pe cale orala atat la omul sanatos cat si la cel diabetic nu modifica valorile
glicemiei fiind folosit ca edulcorant,
- nu este degradat de enzime bucale, nu genereaza carii dentare, din acest motiv fiind utilizat
la prepararea gumei de mestecat folosita pentru prevenirea cariilor.
Graminis rhizoma/Rhizoma Arvensis
Reprezinta rizomii recoltati de la Agropyron repens sin. Triticum repens din familia Gramineae
denumita popular pir.
Caractere macroscopice
Produsul vegetal este format din:
- bucati cilindrice prevazute cu noduri si internoduri,
- suprafata este lucioasa,
- lungimea de 15 - 20 cm si grosimea de 2 mm,
- prezinta o culoare galben deschis pana la galben- brun,
- mirosul lipseste,
- gustul este slab dulceag.
Compozitia chimica
- 5-8% triticina si inulina, polifructozani care difera intre ei prin gradul de polimerizare (inulina
este un polimer mai inalt decat triticina) mucilag ( 10%), polioli (manitol,inozitol),carotenoide si
vitamine din complexul B.
Din uleiul volatil s-a izolat agropirenul un compus din grupa poliinelor care imprima proprietati
antimicrobiene si fungistatice.
9
Se foloseste ca diuretic in afectiuni renale inflamatorii si pentru prevenirea formarii calculilor
renali.
La nivel cardiovascular produce o scadere provizorie a tensiunii arteriale.
In medicina populara se foloseste in tratamentul afectiunilor reumatismale, gutei, afectiunilor
respiratorii si dermatologice cronice.
Produsul vegetal se utilizeaza ca depurativ si diaforetic sub forma de decoct iar extractele des
Graminis rhizoma intra in compozitia unor preparate dietetice pentru diabetici.
Intra in compozitia unor ceaiuri cu actiune diuretica, a ceaiului depurativ si sudorific.
Amidonul (Amylum)
Reprezinta cel mai important produs rezultat prin procesul de fotosinteza.
Amidonul provine din polimerizarea glucozei la maltoza - dizaharid, care constitue monomerul
moleculei de amidon.
in primul stadiu se formeaza un amidon de tranzitie prezent in special in frunze cu un grad de
polimerizare mai redus, care ulterior sufera un nou proces de polimerizare; acesta, se depoziteaza
in organele de rezerva (fructe, seminte, organe subterane) sub forma de amidon de rezerva.
Produsul folosit in industria farmaceutica, tehnica, alimentatie reprezinta amidonul de rezerva.
FR X prevede ca oficina! amidonul de grau, porumb si cartof.
Se prezinta sub forma unei pulberi albe sau a unor fragmente aglomerate fara gust si fara
miros.
Este insolubil in apa rece si solventi organici; in apa fierbinte se umfla si formeaza coca de
amidon.
Compozitia chimica
Amidonul este format din doua polizaharide: amiloza si amilopectina care se gasesc sub
forma de straturi de depunere grupate concentric sau excentric in jurul unui centru de formare
(hil).
Amiloza reprezinta 15 - 20% si este dispusa in partea centrala. Este un polimer al a maltozei,
unitatile de monomer fiind legate 1, 4 a glicozidic sub forma unei catene liniare.
In granula de amidon amiloza este dispusa sub forma de spirala, avand un grad de
polimerizare foarte inalt. Este alcatuita din 3 unitati de glucopiranoza.
Amilopectina reprezinta 80 - 85% este dispusa in straturile exterioare; are grad de
polimerizare mai mic decat amilaza; este constituita tot din unitati de α D gluco piranoza care sunt
legate 1,4 α si 1,6 α - glicozidic, catena fiind ramificata.
Monomerii amilopectini sunt maltoza si izomaltoza.
10
Gradul de polimerizare si structura diferita a celor 2 polizaharide imprima proprietati diferite:
- amilopectina este insolubila in apa rece cu iodul formeaza o culoare slaba roz- violacee,
- amiloza este solubila in apa rece cu iodul formeaza o culoare albastra.
Hidroliza enzimatica a amidonului se face cu ajutorul α si β amilazelor astfel :
- α amilazele (foarte raspandite in regnul animal si vegetal) ataca molecula din interior cu
formarea de macromolecule cu grad de polimerizare mai mic - dextrine, scindate apoi la maltoza
si respectiv la maltoza si izomaltoza iar in final la glucoza.
- prin degradarea amidonului sub influenta enzimei ciclodextringlucoziltransferaza care este
produsa de diferiti bacili (Klebsiellapneumoniae, Bacillus macerans) se obtin ciclodextrinele
- β amilazele hidrolizeaza amidonul de la capete cu formarea maltozei.
Amiloza poate fi separata de amilopectina prin dizolvarea amidonului in apa la temp. ridicata si
fractionarea cu ajutorul n-butanului.
Se foloseste pentru obtinerea industriala a glucozei, etilenglicolilor si a dextrinelor prin
hidroliza acida sau enzimatica.
Nu prezinta actiune farmacodinamica propriu - zisa.
Datorita proprietatilor sale fizice de adsorbtie a secretiilor si a grasimilor dermice, a calitatilor
sale racoritoare si de alunecare se foloseste la prepararea pulberilor antiinflamatoare de uz
pediatric si a celor folosite in igiena sugarilor.
Amidonul cel mai utilizat este cel de orez acesta fiind si cel mai fin.
Hidroxietil amidon in sol. izotonona de conc. 6 %(Volulyte) - inlocuitor al volumului plasmatic in
industria farmaceutica se foloseste la prepararea comprimatelor si drajeurilor ca liant,
dezagregant, agent vascozifiant si diluant; glicerolatul de amidon este utilizat ca baza la
prepararea unguentelor hidrofile.
Este folosit in industria cosmetica la prepararea pudrelor si fardurilor, alimentara in special in
patiserie si cofetarie si cea textila la prepararea unor adezivi sau apreturi.
Dextran (Dextranum)
Reprezinta produsul metabolic a unor bacterii din genul Leuconostoc (Leuconostoc
mesenteroides, Leuconostoc dextranicum) si a unor ciuperci din genul Aspergillus.
Se formeaza prin polimerizarea glucozei sau zaharozei, legaturile se stabilesc in pozitia α 1,6.
Dextranii se obtin industrial prin adaugarea la o solutie de zaharoza a unei culturi bacteriene
corespunzatoare, greutatea produsului rezultat fiind de 400 000.
Pulbere alba cristalina, fara miros si gust, higroscopica, usor solubila in apa, practic insolubila
in acetona, alcool si metanol.
In industria farmaceutica se folosesc dextran 40 si dextran 70 ca inlocuitori de plasma in
pierderile masive de sange:
- Dextran 40,70 in clorura de sodiu 0.9%;
- Dextran 40,70 in glucoza 5%;
Se folosesc sub forma de solutie perfuzabila in soc traumatic, hemoragie, deshidratari arsuri,
pancreatite, trombollebite, profilaxia trombozelor postoperatorii.
11
Prin legarea moleculelor de dextran intre ele prin punti de glicerina rezulta structuri spatiale in
forma de retea care se folosesc ca agenti de absorbtie fata de bacterii sau toxinele acestora, ca
agent de cicatrizare pentru rani. Ex. : Dextranomer —> Crupodex , Debrisan pulberi folosite in
tratamentul plagilor exudate si infectate;
Dextranii sunt utilizati ca agenti vascozifianti la prepararea cobrelor fiind bine tolerati pe
mucoasa oculara; de asemenea nu formeaza cruste pe ploape.
Celuloza
Se prepara prin degresarea materiei prime vegetale cu eter apoi fierberea cu NaOH 1%
pentru indepartarea completa a substantelor liposolubile si saponillcabile.
Monomerul celulozei —► celobioza formata din 2 molecule de βglucopiranoza legate 1,4.
Celuloza prezinta o structura caracteristica:

- este formata din fibre alcatuite din macromolecule care contin cateva sute de molecule de
glucoza (masa moleculara ajunge la 1500 D),
- moleculele de glucoza sunt asociate cate 40 - 50 in formatiuni longitudinale paralele cu axa
longitudinala a fibrei, de 600-650 nm lungime numite si cristalite,
- acestea sunt legate intre ele prin legaturi slabe lasand spatii libere prin care apa poate sa
patrunda usor —♦ proprietatea de umplere.
Prin modificari chimice se obtin diferiti derivati solubili sau insolubili.
1. Eteri ai celulozei
Solubili in apa:
- metilceluloza (MC, tyloza)) utilizata ca agent vascozifiant la prepararea cobrelor, agent de
suspensie pentru preparate de uz intern si extern
- hidroxietilceluloza (HEC)) utilizata ca agent vascozifiant la prepararea cobrelor, agent de
stabilitatea a emulsiilor
- hidroxipropilceluloza (HPC-hipromeloza) utilizata ca agent vascozifiant la prepararea
cobrelor deoarece formeaza solutii mai clare si mai bine tolerate, agent de suspensie
- carboximetilccluloza sodica (CMC-sodica, carmelloza sodica) utilizata ca agent vascozifiant
la prepararea cobrelor mai rar, deoarece formeaza complecsi cu unele substante: saruri de
alcaioizi, tensioactivi anionici si neionici
Insolubili in apa:
- etilceluloza(EC)-utilizata ca agent de suspensie fiind compatibila cu multe substante
medicamentoase
- benzilceluloza (BC)
2. Esteri ai celulozei
Insolubili in apa, solubili in solventi organici:
- acetat de celuloza
- nitrat de celuloza
- acetoflatat de celuloza
Celuloza (derivat greu digerabil) se foloseste in :
- tratamentul de lunga durata al conslipatiei cronice,
- se poate administra si in timpul sarcinii ,
- nu se foloseste in conslipatia acuta.
Foarte important!!! se administreaza cu o cantitate suficienta de apa -in caz contrar se
formeza un fitobezoar (agregat de substante nedigerabile) care poate determina ocluzia
intestinala.
Se foloseste vata de celuloza (Lanugo ligni depuratum) sau tifon din fibre celulozice (Tela
depurata) deoarece prezinta o capacitatea de absorbtie si gomflare mai mare decat bumbacul.
Gossypium depuratum (vata hidrofila din bumbac)
Reprezinta perii tectori proveniti de pe tegumentul seminal al diferitelor specii de Gossypium
din familia Malvaceae.
FR X prevede ca perii sa fie lungi (min 0,5 cm) subtiri (40 mm ), degresati separati de
12
impuritati si albiti.
- Nu prezinta gust si miros ,
- Fire lungi de cel putin 14 mm aglomerate intr-o masa de culoare alba, pufoasa, usoara care
se desprinde in fasii datorita operatiei de gomllare,
- Rasfirata in fasii subtiri nu trebuie sa prezinte noduri.
Compozitia chimica
Contine 90% celuloza.
FR X prevede:
- sa nu contina impuritati din planta si noduri,
- sa nu contina substante grase, rezine ,
- sa nu aiba reactie alcalina
- sa nu dea reactie pozitiva pentru substante reducatoare, cloruri, sulfati, agenti de iinalbire.
O conditie indispensabila o reprezinta hidrofilia.
Din bumbac se obtine tifonul (Tela gossypii absorbens)
Mei Depuratum (Mierea)
Reprezinta produsul de elaborare a albinelor Apis mellifica fam. Apideae.
Se recolteaza din luna mai pana cand se raceste prin 3 procedee:
- Scurgerea libera din faguri - cea mai buna calitate .
- Centrifugarea fagurilor,
- Prin presare - calitate inferioara.
Lichid vascos limpede, culoarea variaza de la galben la roscat in functie de floarea vizitata de
albine, perioada si modul de recoltare.
Mirosul variaza, daca este dezagreabil nectarul este recoltat de la flori cu plante toxice
(Aconitum -omag, Datura -ciumafaia sau laurul, Rhododendron—bujor de munte), fiind si ea
toxica; gustul este dulce - aromat .
Conservata in timp cristalizeaza datorita glucozei, fapt ce indica ca este naturala.
Mierea cu un continut mai marc de glucoza (rapita) cristalizeaza mai repede decat cea cu un
continut mai mare de fructoza (mierea de salcam).
Compozitia chimica
Prezinta o compozitie complexa (glucide, vitamine, aminoacizi) care difera in functie de florile
de la care s-a recoltat nectarul si perioada de recoltare.
Prezinta proprietati antibacteriene, antiinflamatorii, imunostimulatoare, regeneratoare,
expectorante, analgezice, sedative in functie de sortul de miere:
- tei ---> efect sedativ ,
- menta —> efect antiseptic, analgezic, calmant,
- salcam —> calmarea tusei,
- conifere —> actiune antiseptica si antiinflamatoare.
In farmacopeele vechi a figurat ca produs oficinal.
POLIURONIDE
Sunt compusi macromoleculari care fac parte din categoria coloizilor ozogeni.
Prezinta anumite caracteristici fizico - chimice :
- prezenta in molecula a acizilor uronici,
- proprietatile coloidale.
Sunt constituite din amestecuri neomogene care provin din :
- degradarea lamelei pectice ,
- gelificarea intregii membrane celulare.
Raspandirea
Au o raspandire larga in regnul vegetal; se gasesc in toate organele plantelor fara a avea o
predilectie pentru un anumit organ:
- scoarta —> Acacia senegal,
- seminte —> Plantago psyllium,
- frunze si radacini —> Althaea officinalis,
13
- flori —> Verbascum sp.,
- fructe —> Cydonia vulgaris.
Biogeneza
Au o origine biogenetica comuna —►procesul de fotosinteza
Ozele sufera oxidari la acizii uroniei respectivi care suni inclusi in constructia polimerilor care
alcatuiesc aceste principii active. Ex :
glucoza —> galactoza —> acid galacturonic
glucoza —> acid glucuronic —> acid galacturonic
manoza —> acid manuronic —> acid guluronic
Structura chimica
Cei mai importanti acizi uroniei care intra in structura poliuronidelor sunt: acidul glucuronic.
acidul galacturonic, acidul manuronic si acidul guluronic .
Pectinele reprezinta un produs fiziologic normal al organismului vegetal constituind:

a. cimentul intermediar care alcatuieste lamela pectica ce sudeaza celulele in complexe
tisulare (pectinatii de Ca insolubili),
b. fac parte din membrana celulara propriu - zisa (protopectine insolubile),
c. reprezinta constituenti citoplasmatici (pectine solubile).
Mucilagiile sunt inrudite cu pectinele.contin in structura lor galactane, arabane, xilane sau
asociere ale acestora (galacto - arabo - xilane) la care se adauga sau nu acizi uroniei.
in functie de prezenta sau absenta acizilor uroniei se impart in:
1. Ozuronice (acide),
2. Neozuronice (neutre).
Gumele se formeaza datorita unei trasformari particulare pe care o sufera membrana celulara
care se numeste gomoza; are loc o solubilizare progresiva a membranei celulare cu trasformarea
sa intr- o masa gelatinoasa care se ingroasa , se umila ducand la disparitia spatiului celular.
Clasificare
Dupa origine si unele proprietati fizico --chimice se clasifica in:
Pectine
- proiopeciine insolubile (fructe crude),
- pectine solubile (fructe coapte).
Gume
- insolubile (guma tragacanta),
- partial solubile (guma de cires),
- solubile (guma arabica).
Mucilagii
1. Ozuronice
- Simple - pectice .
- Mixte .
- Pecto-celulozice
- Pecto-hemicelulozice
2. Nedeterminate - roscove
3. Neozuronice
- Celulozice
- Calozice
Mucilagiile:
- se folosesc in bacteriologie pentru prepararea mediilor de cultura,
- tratamentul constipatiei,
14
- emoliente,
- analeptice (stimuleaza SNC la nivelul centrilor respiratori si cardiovasculari).
Gumele:
- sunt emoliente si topice fiind folosite in afectiuni dermatologice,
- tehnica farmaceutica ca excipienti,
- la prepararea mediilor de cultura.
Pectinele:
- prezinta o actiune hemostatica fiind fol. in hemoptizii, hemoragii,
- tehnica farmaceutica ca excipienti.
Pectina
Substanta amorfa de culoare alba cu diverse nuante de la galben deschis la cenusiu in functie
de materia prima folosita si modul de preparare.
Intrebuintari
- in tratamentul diareei, a unor gastroenlcrile mai ales la copii,
- ca pansament gastric in ulcer si gasirile ,
- in industria farmaceutica se foloseste ca vascoziliant la prepararea unor suspensii, emulsii
sau siropuri,
- sol. sterila 2% se foloseste ca hemostatic, inlocuitor de plasma.
- obtinerea mucopolizaharidelor inlocuitori ai mucopolizaharidelor de tip heparinoid
Ex. Hirudoid - afectiuni ale venelor superficiale, tromboflebita, hematoame, contuzii
Mobilat (contine si acid salicilic) - in afectiuni reumatismale, entorse, echimoze
GUMMI ARABICUM - ACACIAE GUMMI
Produsul uscat in contact cu aerul provenit prin exudatie din tulpina unor specii africane de
Acacia (Acacia senegal, Acacia verek) din familia Mimosaceae cunoscut sub denumirea de
arborele alb de guma.
Guma ia nastere in interiorul scoartei ca urmare a procesului de gomoza, in zona din afara
cambiului libero - lemnos avand o directie de formare centrifuga.
Compozitia chimica
Este formata din doua parti:
- parte insolubila < 1% din continut
- parte solubila in apa —> reactia acida este formata din arabina —» saruri de Ca, K, Mg ale
acidului arabic (gumic) si ale acidului poliarahic .
- acidul arabic prin hidroliza formeaza glucoza, arabinoza si ramnoza + nucleu ozuronic
nucleu ozuronic format din polimerii acidului aldobionic (acid glucuronic + galactoza).
Mai contine enzime: emulsina, amilaza si peroxidaza —> oxideaza corpii cu caracter fenolic
sau care contin azot in molecula.
Actiuni si intrebuintarii
Prezinta proprietati emoliente; in trecut se folosea pentru obtinerea mucilagului de guma
arabica (Potio Gummosa, Mucilago Gummi arabici sau Julep gumos).
Se foloseste guma arabica desenzimata (obtinuta prin tratarea cu alcool fierbinte ); FR X
recomanda incalzirea solutiei apoase timp de 30 minute pe baie de apa la fierbere —> evaporare
Ia sec —> pulverizare fina.
In industria farmaceutica se foloseste ca agent vascozifiant si ca liant.
GUMMI TRAGACANTHAE
Produsul de exudatie uscat la aer obtinut prin inciziile practicate in ramurile si tulpinile unor
specii de Astragalus (Astragalus gummifer, Astragalus verus) din familia Fabaceae.
Guma tragacanta spre deosebire de guma arabica se formeaza centripet, gelificarea celulelor
se face in parenchimul central al tulpiniii de la cambiu spre interior .
FR X oficializeaza numai guma sub forma de benzi late 1,5 - 2 cm si lungi 2-7 cm.
Culoarea este galbuie, nu are miros, iar gustul este mucilaginos.
Se dizolva foarte putin in apa, necesita un timp indelungat de umflare .
Compozitia chimica
Este formata din doua parti :
- o parte solubila (30%) tragacantina ,
- o parte insolubila (70 %) basorina.
15
Mai contine 2 - 3% amidon; nu contine enzime in special oxidaze.
- la fabricarea conurilor dentare in stomatologic.
- larga aplicare in industria textila si alimentara.
Curs 3
AGAR - AGAR
Produsul de prelucrare al materialului vegetal obtinut prin gelificarea decoctului preparat din
diverse specii de alge rosii (Gelidium sp, Gracilaria sp. Eucheuna sp)din familia Rhodophycaceae.
Firele de agar sunt lungi 30 - 35cm late 5 - 6cm, groase 0,1 - 0.3mm. de culoare alb - galbui
sau alb - cenusiu, translucide, nu au miros, iar gustul este mucilaginos.
In apa rece se umfla, dar nu se dizolva.
Compozitia chimica
Agarul este format din doua fractiuni:
- agaroza 70% un polimer liniar a carui monomer este agarobioza, este format din βgalactoza
si 3,6 anhidro α galactoza,
- agaropectina 30 % un polimer cu structura mult mai complexa in care moleculele de β
galactoza sunt legale in pozitia 1,3 dar oxidrilul din pozitia 6 este esterificat cu H 2SO4 si legat
ciclocetalic de acid glucuronic si succinic.
Mai contine 2% apa si 4% saruri minerale.
Datorita proprietatilor generale ale mucilagiilor se foloseste ca laxativ bland; nu este digerat la
nivel gastric si intestinal.
In microbiologie la prepararea mediilor de cultura.
In industria alimentara (patiserie), fotografiei si cosmetica ca agent vascozifiant pentru paste
de dinti, sampoane, fixative de par, gelifiant pentru roll - on.
In tehnica farmaceutica ca stabilizator pentru emulsii, agent de dezagregare pentru tablete.
LICHEN ISLANDICUS - CETRARIAE LICHEN
Produsul este format din talurile lichenului Cetraria islandica din familia Parmeliaceae denumit
popular lichenul renilor sau muschiul de piatra.
Se gaseste in nordul Europei, la noi pe stancarii, in zona de munte.
Lichen cu tal foliaceu, coriace, friabil, aspru la pipait; pe suprafata superioara brun - verzui, pe
cea inferioara alb —cenusiu avand gustul amar mucilaginos si miros toarte slab.
Compozitia chimica
- mucilagii solubile in prop. de 50-70%, polizaharide formate din polimeri glucidici care se
numesc lichenani alaturi de galactomanani ceai mai importanti fiind: lichenina in prop. 60% care in
apa calda se umfla; este un polimer al celobiozei asemanator celulozei; resturile de glucoza sunt
legate β D glicozidic in pozitia 1,3 si 1,4 si izolichenina - o fractiune polizaharidica care
corespunde amidonului care prin hidroliza formeaza maltoza,
- acizi polifenolcarboxilici denumiti acizi lichenici simpli sau esterificati; acid cetraric, acid
protocetraric, acid fumaroprotocetraric.
16
- acizi lactonici denumiti acizi lichenstearici
Substantele amare prezente confera proprietati tonic amare, stomahice si aperitive produsul
vegetal fiind folosit ca tonic general si stimulent digestiv.
Administrat sub forma de decoct neindulcit se foloseste ca:
- antivomitiv,
- pentru calmarea raului de miscare sau
- de inaltime
datorita actiunii antispastice pe care o dezvolta.
Datorita mucilagului se foloseste sub forma de infuzie sau decoct ca emolient in tratamentul
afectiunilor cailor respiratorii, astm bronsic, raceli, tuse, stari febrile.
Acidul usnic dezvolta o actiune antibiotica, preparatele din lichen fiind folosite in tratamentul
unor afectiuni bacteriene pulmonare si renale.
Cercetarile recente au stabilit ca fractiunile polizaharidice izolate din acest lichen dezvolta o
activitate imunostimulatoare marcata .
Extern se foloseste pentru a grabi vindecarea ranilor.
Intra alaturi de alte produse vegetale in alcatuirea unor preparate antitusive si expectorante.
Se foloseste de asemenea in diferite afectiuni ale gatului.
LAMINARIAE STIPES
Reprezinta produsul format din cauloidul speciilor de alge brune din genul Laminaria:
L.cloustoni, L. saccharina originare din oceanul Atlantic, Marea Nordului. Canalul Maneci.
Se prezinta sub forma de fragmente sau bastonase cilindrice drepte sau usor curbate, dure,
cornoase, striate longitudinal.
Compozitia chimica
Algina sau acidul alginic (componenta principala) in prop. de 40 % un poliholozid format din
2 heteropolimeri (acid manuronic si acid guluronic).
Fucoidina este un homopolimer format din fucoza; este esterificata 33% cu acid sulfuric .
Laminarina compus macromolecular este un manitol - glucan cu structura complexa.
Mai contine: alanina, cisteina, triptofan, 2 derivati de tirozina, β caroten, luteina, vitaminele B si
C.
Prin hidratare se umfla pana la de 10 ori volumul sau fara a pierde din consistenta si rigiditate;
datorita proprietatii de umflare se foloseste ca laxativ sub forma de pulbere.
Laminarina se foloseste ca materie prima pentru extractia manitolului.
Laminaria se foloseste pentru obtinerea acidului alginic si a sarurilor de K, Na, NH 4, Ca. Mg:
acestia se folosesc in tehnica farmaceutica ca agenti de ingrosare, dezagregare, emulsionare.
Se foloseste in industria alimentara si textila.
LINI SEMEN
Reprezinta semintele recoltate de la specia Linum usitatissimum din familia Linaceae
denumita popular in. Cele mai cultivate varietati sunt:
- Linum usitatissimum var. vulgare are o tulpina dreapta neramificata se foloseste pentru
obtinerea fibrei textile,
- Linum usitatissimum var. crepitans are o tulpina foarte ramiticata ce produce multe flori si se
foloseste pentru obtinerea de seminte.
Recoltarea se face dupa completa maturizare (iulie - august) a capsulelor .
17
Compozitia chimica
- mucilag (3 - 6%) format din 3 fractiuni poliholozidice:
- una neutra care este un polimer neozuronic format din xiloza si arabinoza raportul este
fiind de 70 :30,
- 2 acide de natura poliuronica formate din: acid galacturonic, ramnoza, xiloza, galactoza,
arabinoza.
- fibre insolubile (celuloza si lignina)
- ulei gras in proportie 30 - 40%.
- proteine 25%
- 4 glicozide cianogetice care sub actiunea unei enzime pun in libertate acid cinhidric
2 monoglucozide
- linamarozida
- lotaustralina
2 diglicozide
- linustatina
- neolinustatina
100g seminte → 20 – 50 mg HCN

- un derivat lignanic, secoizoralicirezinoldiglucozida
18
Datorita mucilagului si a fibrelor celulozice din componenta tegumentului seminal, semintele
intregi sau pulverizate au o actiune laxativa, efectul instalandu-se dupa 24-48 de la administrare.
Sub forma pulverizata actiunea laxativa este intregita de efectul lubrefiat al uleiului gros care
faciliteaza miscarile peristaltice si imbunatateste consistenta bolului fecal.
Atentie !!! in cazul persoanelor supraponderale se folosesc numai semintele intregi datorita
continutului energic considerabil al uleiului. (100g seminte = 470kcal).
Se administreaza o lingurita de seminte intregi sau maruntite, dar nu pulverizate cu 150 ml
lichid de 2 - 3 ori/ zi in timpul meselor.
Utilizarea unor doze mari de seminte de in duce la perturbarea echilibrului hidro- electrolitic
determinand pierderi masive de K.
Datorita mucilagului semintele formeaza un film protector la nivelul mucoasei gastrice si a
intestinului subtire fiind folosite in gastrite, enterite.
Sub forma de faina de in degresata (Farina Lini), extern sub forma de cataplasme ca emolient
pentru umectarea tegumentelor si inmuierea crustelor.
ALTHAEAE RADIX
Reprezinta radacinile decorticate ale plantei Allhaea officinalis din familia Malvaceae denumita
nalba mare.
Se usuca la maxim 400C deoarece isi schimba culoarea de la galben la cenusiu: FRX prevede
ca produsul sa fie alb.
Compozitia chimica
Mucilag care prin hidroliza conduce la: glucoza, galactoza. ramnoza, arabinoza si acid
galacturonic.
Mai contin amidon (25-35%), pectine, saruri minerale, lipide, proteine si oze libere (10%).
Produsul vegetal prezinta actiune emolienta fiind indicat in :
- tratamentul tusei iritative,
- inflamatii ale mucoaselor bucala si faringiana (stomatite acute, faringite),
- gastroenterita.
Maceratul de concentratie 2-3% este administrat sub forma de :
- clisma → inflamatii ale mucoasei rectale ,
- cataplasme→ intlamatii ale pielii sau in arsuri.
Produsul vegetal se prelucreaza prin macerare astfel:
- 3 - 10g produs vegetal maruntit +150ml apa rece se lasa in repaus 30 minute se agita des
dupa care se filtreaza.
Se administreaza o ceasca de mai multe ori pe zi.
Nu se prepara sub forma de decoct deoarece la fierbere amidonul se trasforma in coca.
ALTHAEAE FOLIUM
Reprezinta frunzele recoltate de la specia Althaea officinalis din familia Malvaceae denumita
popular nalba mare.
Recoltarea se face in iunie - iulie dupa caderea florilor iar uscarea se face in strat subtire la
aer.
Compozitia chimica
Mucilag de natura poetica (6 - 9%), format in principal din arabinogalactani si
galacturonoramnani, alaturi de substante flavonoidice si urme de ulei volatil.
Datorita mucilagului are un efect emolient si expectorant fiind folosit in tusea iritativa, inflamatii
ale mucoasei bucale, faringiene si ale mucoasei tractului gastrointestinal.
Se prelucreaza sub forma de macerat datorita mucilagului: 2g produs vegetal + 150ml apa se
lasa timp de 1 - 2 ore, se agita, se filtreaza; se bea o ceasca de mai multe ori/ zi.
Intra in compozitia unor specii pectorale.
MALVAE FOLIUM
Reprezinta frunzele recoltate de la speciile Malva sylvestris si Malva neglecta din familia
Malvaceae denumite popular nalba de padure si turta popii sau nalba mica.
19
Compozitia chimica
8% mucilag care Ia hidroliza formeaza arabinoza, glucoza, ramnoza, galactoza si acid
galacturonic, flavonoide si mici cantitati de tanin.
Datorita continutului in mucilag are proprietati emoliente si expectoranle fiind folosit in
tratamentul inflamatiilor cailor repiratorii superioare, inflamatii ale mucoasei bucale sau ale
tractului gastro -intestinal.
In medicina populara se foloseste extern sub forma de cataplasme in tratamentul ranilor si ai
furunculozelor.
TILIAE FLOS
Reprezinta inflorescentele insotite sau nu de bractei provenit de la doua specii de tei
considerate a fi oficinale si anume:
- Tilia cordata Miller (sin.Tilia parvifolia Ehr.,Tilia silvestris Scopoli) - teiul paduret sau teiul
rosu si
- Tilia platyphyllos Scopoli (sin. T.grandifolia Ehr.) - tei mare sau tei cu frunza mare, din familia
Tiliaceae.
Florile sunt actinomorfe, pentamere, hermafrodite si grupate in cime, dispuse la randul lor. in
dihazii. Au culoare alb-galbuie si un miros placut, aromat, dulceag.
Compozitia chimica
Florile cu bractee contin:
- aprox. 10% mucilagii acide tip arabinogalactan,
- flavonoide - aprox. 1% glicozidele rutozida, hiperozida, cvercitrina si izocvercitrozida derivate
de la cvercetol. precum si derivatii de kemferol astragalina, tilirozida si 6-p- cumaroilesterul
astragalinei,
- ulei volatil (0.02-0.1%) cu peste 70 de componente, in principal monoterpene; parfumul
caracteristic este dat de farnesol,
- procianidine dimere-procianidinele B, si B4,
- acizi fenolcarboxilici cum ar fi acidul cafeic si clorogenic,
- aprox. 2% taninuri de tip catehic si galocatehic,
Actiune emolienta si cxpectoranta care se datoreaza continutului in mucilagii solubile in apa.
care formeaza o solutie vascoasa.
Aceasta acopera epiteliul bronsic cu un film emolient. protector, care favorizeaza reducerea
locala a edemului.
Prezinta proprietati diaforetice (farnesolului). spasmolitice si diuretice (flavonozide).
Are o actiune sedativa usoara asupra SNC datorita farnesolului.
Intra in compozitia ceaiurilor: calmant, pectoral, sudorific precum si a ceaiului calmant
impotriva tulburarilor cardiace.
Sunt utilizate in:
- viroze ale cailor respiratorii superioare.
- tuse uscata.
FARFARAE FOLIUM
Reprezinta frunzele recoltate de la planta Tussilago farfara din familia Compositae denumita
popular podbal de munte sau floarea mortilor.
Compozitia chimica
- 7 - 8% mucilag ozuronic care prin hidroliza formeaza: fructoza, galactoza, glucoza,
arabinoza, xiloza si acizi uronici.
20
- Mai contine taninuri, flavonoide (glicozide ale cvercetolului si kemferolului), alcaloizi actiune
cancerigena reprezentati in special de echimidina, licopsamina, simfitina.
Datorita mucilagului prezinta proprietati behicc si emoliente; se foloseste in afectiuni cronice
ale aparatului respirator mai ales in accesele de tuse matinala din emfizemul pulmonar si silicoza.
La administrarea indelungata (mai mult de 6 saptamani) datorita alcaloizilor pirazolidinici
produsul vegetal dezvolta efecte hepatotoxice. cancerigene si mutagene.
Acestia afecteaza membrana hepatocitara. produc necroza venelor hepatice, hipertensiune
portala severa, ciroza si cancer hepatic.
Se prescrie sub forma de infuzie, decoct si sirop.
PLANTAGINIS FOLIUM
Reprezinta amestecul de frunze care se recolteaza de la 3 specii de Plantago: Plantago
lanceolata, Plantago media si Plantago major din familia Plantaginaceae denumita popular si
nediferentiat - patlagina.
Recoltarea se lace in timpul infloririi.
Compozitia chimicii
Mucilag neozuronic constituit in special din xiloza. vilaminele A. C. K. iridoide in special
aucubozida si catalpezida; aucubozida este labila sufera un procesele hidroliza → aucubigenol,
prin polimerizare formeaza pigmenti de culoare neagra (brunificarea frunzelor).
Produsul vegetal mai contine enzime proteolitice, flavone, tanin, carotenoide, acizi polifenolici
(acid benzoic, cinamic, vanilic), acizi grasi.
Datorita mucilagului este emolient avand proprietati cicatrizante. antiinflamatoarce.
Se foloseste in tratamentul tusei, ca antiulceros gastric, in bai oculare, in tratamentul
furunculozelor, diuretic.
Carotenoidele, fitosterolii si acizii grasi prezinta actiune cicatrizanla; produsul este usor
hemostatic contribuind la refacerea tesuturilor.
Se administreaza sub forma de sirop de patlagina, ung. cu patlagina, ceai antibronsitic.
VERBASCI FLOS
Produsul este un drog vegetal constituit din corolele insotite de stamine provenite de la
speciile Verbascum thapsus, Verbascum thapsiforme, Verbascum speciosum. Verbascum
phlomoides din familia Scrophulariaceae, denumita popular lumanarica sau coada vacii.
Compozitia chimica
3% mucilag ozuronic, saponozide in special verbascosaponozida, acizi polifenolcarboxilici
(acid cafeic, acid ferulic, acid protocatehic), lipide, antoxantina (pigment caratenoidic care ii
confera culoarea caracteristica), derivati flavonici in special apigenol, luteolina si derivatii lor
glicozidati.
Datorita mucilagului si a saponozidelor prezinta proprietati expectorante si emoliente. iI
medicina traditionala produsul vegetal mai este utilizat ca antireumatic si diuretic.
Curs 4
PRINCIPII ACTIVE FORMATE PE CALEA ACIDULUI SIKIMIC
Heterozide - grup de substante de natura vegetala care prin hidroliza pun in libertate una sau
mai multe oze si o parte ncglucidica numita aglicon sau genol.
Agliconul reprezinta partea specifica, acesta avand o structura chimica foarte variata.
Partea glucidica poate fi o oza sau o oligozaharida formata din 2 sau mai multe oze .
21
Compusii a caror parte glucidica este formata din glucoza se numesc glucozide.
Compusii a caror parte glucidica este formata din alte oze se numesc glicozide.
Denumirea heterozidelor se termina cu sufixul ozida iar radacina cuvantului poate avea
diferite proveniente:
- specia din care este extrasa: arbutozida (Arbutus uva ursi - strugurii ursului)
- organul de planta din care a fost izolata: hesperida
- denumirea chimica a gliconului: coniferozida (alcoolul coniferilic)
- numele descoperitorului: kemferozida (Kaempfer).
Au o raspandire relativ mare fiind identificate in numeroase plante:
- unele prezente in numeroase specii (ex: rutozida in peste 500 de specii),
- altele specifice unei anumite familii (arbutozida - familia Ericaceae).
Localizare :
- nu au o localizare stricta,
- se gasesc in toate organele vegetale,
- la aceeasi specie heterozidele apartinand aceleasi clase de agliconi predomina intr-un
anumit organ.
Cantitativ prezinta variatii foarte mari :
- de la cateva mg % (Achillea millefolium),
- pana la cateva zeci de grame % (Saponariae radix).
In ceea ce priveste diversitatea:
- unele specii contin un singur tip de heterozida (rutozida din Sophorae flos),
- altele contin mai multe tipuri de glicozide (heterozide cardiotonice, saponozide, flavonozide
la Digitalisfolium).
Clasificarea
Dupa natura chimica a agliconului se impart in mai multe subgrupe:
- Heterozide alifatice (heterozide ale unor hidroacizi grasi superiori)
- Heterozidele senevolilor (glicosinapide)
- Heterozidele cianhidrinelor (heterozide cianogenetice)
- Heterozidele bazelor azotate (nucleozide si glicoalcaloizi)
- Heterozide ale caror aglicon este de natura aromatica
- Antraglicozide (antracenozide) - derivati fenolici ai antracenului
- Heterozide cardiotonice
- Saponozide (sterolice sau triterpenice)
- Flavonoide (flavonozide, antocianozide, tanozide)
- Heterozide cu structura necunoscuta
Pentru heterozidele cu agliconi aromatici rezultati prin intermediul acidului sikimic, acestea se
clasifica:
- Derivati fenilpropanici
- Taninuri
- Flavonoide
Derivatii de fenilpropan dependent de structura catenei laterale pot fi clasificati in:
- acizi fenilacrilici - acid cinamic, p-cumaric, cafeic, ferulic, sinapic;
- esteri ai acizilor fenilacrilici (depside) - acid clorogenic, cinarina, acid rozmarinic;
- lactone ale acizilor o-hidroxifenilacrilici - cumarina, hidroxicumarine, furanocumarine,
piranocumarine;
- fenilacrilaldehide, fenilalilalcooli - aldehida cinamica, alcool cinamic, p-cumaroilalcool, alcool
coniferilic, sinapilalcool;
- lignane.
Unii dintre compusii de degradare ai derivatilor fenilpropanici prezinta importanta terapeutica.
Acestia pot fi clasificati in:
- derivati ai unor acizi fenolici - acid benzoic, protocatehic, vanilie, galic, siringic, salicilic;
- aldehide si alcooli benzilici - acid salicilic, anisaldehida, piperonal, vanilina, alcool vanilie,
saligenina, salicortina, virgaureozida A;
- hidroxibenzeni - arbutozida, metilarbutozida, pirozida;
- gingeroli;
22
- curcuminoide - curcumina, desmetoxicurcumina.
Structura chimica
Numarul si felul ozelor care intra in alcatuirea partii glucitlice este foarte variat, cele mai
frecvente oze sunt: ramnoza, xiloza, arabinoza, glucoza, galacto/a si manoza.
Exista si oze specifice care se gasesc numai in anumite heterozide: digitaloza, digitoxoza,
cimaroza.
Catena glucidica poate 11 formata din una sau mai multe oze:
- Gentiobioza = 2 molecule de β glucoza;
- Strofantotrioza = 1 molecula de cimaroza + β glucoza + α glucoza;
- Purpureaglicozida = 3 molecule de digitoxoza + β glucoza;
- Tigonozida = 5 oze —> 2 molecule de glucoza + 2 galactoza + 1 xiloza.
Legatura dintre catena glucidica si aglicon se realizeaza prin intermediul oxidrilului glicozidic
care formeaza o legatura eterica cu unul din oxidrilii agliconului.
Legatura glicozidica se poate stabili si cu alti compusi chimici; dupa functia agliconului de care
se leaga catena glucidica se disting 4 tipuri de glicozide:
Deorece oxidrilul glicozidic prezinta stereoizomeri fiind orientat in pozitiile α sau β exista si
formele glicozidice corespunzatoare: α si β glicozide.
in natura se intalneste cel mai frecvent legatura β — glicozidica (mai rar α).
Heterozidele prin hidroliza
- acida sunt scindate in componente cu refacerea oxidrilului glicozidic, in acest caz are loc o
hidroliza totala,
- alcalina nu este posibila.
- enzimatica este specifica avand loc numai in prezenta unei anumite enzime cu formarea
unor structuri intermediare, partiale care se numesc progenine sau progenoli.
Actiunea enzimelor este foarte importanta pentru integritatea glicozidelor depinzand numai de
natura legaturii glicozidice:
- legatura α glicozidica este scindata de α glicozidaza (din drojdie),
- legatura β glicozidica este scindata de β glicozidaza (emulsina din migdale).
De asemenea exista enzime specifice care scindeaza numai formele:
- dextro sau levo,
- piranozice sau furanozice.
Agliconul nu prezinta specificitate sub acest aspect (emulsina poate scinda β glicozidele unor
agliconi foarte diferiti).
Biogeneza
Compusii fenolici cu un singur ciclu benzenic pot lua nastere in organismul vegetal pe 2 cai
diferite:
- Ciclizarea lanturilor policetometilenice care au ca origine biogenetica acidul acetic activat sub
23
forma de acetilcoenzima A,
- Calea acidului sikimic care a fost identificat pentru prima data in fructele speciei japoneze
Ilicium religiosum (shikimi), care prin intermediul unor combinatii intermediare hidroaromatice
conduce la structura ciclului benzenic.
Cei 2 precursori sunt:
- acidul 2 fosfoenol piruvic care se formeaza din acidul 3 fosfogliceric,
- 4 fosfoeritroza care se formeaza prin scindarea produsului de condensare dintre 6
fosfofructoza si 3 fosfogliceraldehida.
- acidul 7 fosfo 3 desoxi - D - araboheptulonic (DAHP) este o combinatie glucidica care desi
are o catena liniara, atomii de C sunt orientati in spatiu dupa o structura pseudociclica care
permite ciclizari ulterioare,
- procesul de ciclizare se petrece in mai multe faze prin reactii de oxidare si reducere
concomitent cu eliminarea de acid fosforic,
- se formeaza acidul 5 dehidrochinic care sufera o serie de reactii care au drept scop
aromatizarea ciclohexanului format.
Acidul sikimic este precursorul a 2 hidroxiacizi raspanditi in plantele care contin taninuri: acidul
galic si acidul protocatehic
24
Rolul fiziologic al heterozidelor
in urma procesului de glicozidare organismul vegetal solubilizeaza proprii sai metaboliti cu
caracter lipofil (fitosteroli, flavonoli).
Prin glicozidare datorita aportului unui numar mare de grupari hidroxil substantele respective
devind solubile in mediu apos intracelular difuzand mai usor prin membranele celulare.
Alcoolii si fenolii liposolubili trec datorita solubilizarii din spatiul lipoidic al celulei (plasma) in
vacuole fiind transportati prin intermediul sevei circulante spre alte celule.
Unele heterozide prezinta in organismul plantei un rol de rezerva, acesta nefiind general
valabil.
in unele cazuri glicozidarea este folosita de organismul vegetal pentru stabilizarea unor
compusi foarte labili.
Glicozidarea reprezinta o reactie generala a organismului vegetal in scopul detoxifierii unor

produsi toxici
Ex unele substante cumar fi cloralul, barbitalul injectate unor plante au fost transformate in
glicozidele respective
Actiunea farmacodinamica
Actiunea farmacodinamica a heterozidelor este dependenta de natura agliconului
intrebuintarile acestora fiind studiate la fiecare produs vegetal in parte.
Partea glucidica are un rol important in absorbtia si implicit in biodisponibilitatea si viteza de
eliminare a acestor principii active cunoscut fiind faptul ca agliconii sunt substante lipofile iar prin
glicozidare devin hidrosolubile.
in cazul administrarii orale absorbtia principiilor active este de regula lenta, inegala si uneori
particulara; la nivelul stomacului absorbtia este redusa ca intensitate, la acest nivel fiind absorbite
destul de lent:
- sarurile minerale,
- apa,
- glucoza,
- alcoolul si substantele dizolvate in acesta.
Glicozidele administrate sub forma de tincturi sau extracte alcoolice vor fi partial absorbite la
nivel gastric, cele neabsorbite vor parasi stomacul,
Datorita mediului puternic acid (ph=1,5) si a enzimelor unele heterozide pot suferi o hidroliza
25
(acida si enzimatica) eliberand agliconii liposolubili.
La nivelul intestinului subtire ajung :
- heterozidele nehidrolizate si
- agliconii rezultati in urma hidrolizei.
Absorbtia la acest nivelul este mare (datorita existentei vilozitatilor intestinale, aprox. 3000/cm 3
in jejun si 2500/ cm3 in ileon in interiorul acestora aflandu- se o retea fina de capilare sanguine si
limfatice).
Substantele absorbite la acest nivel pot urma 2 cai:
- Calea sanguina care prin intermediul venei porte duce la ficat si de aici in circuitul general,
- Calea limfatica care evita pasajul hepatic, substanta activa trecand direct in circuitul general.
Substantele hidrosolubile (heterozidele nedegradate) sunt absorbite pe calea sanguina
ajungand prin vena porta la ficat unde vor fi metabolizate.
in circulatia sanguina unele principii active se fixeaza partial sau total pe structurile proteice
ale plasmei fiind transportate sub forma unor combinatii complexe proteina serica - principiu activ.
In final dupa pasajul renal:
- principiile active sau metabolitii lor vor fi eliminate pe cale urinara,
- cantitatea de principii active neabsorbita la nivelul tractului gastrointestinal va fi eliminata
odata cu materiile fecale.
Unele glicozide sunt lipsite de activitate, in urma hidrolizei devin farmacodinamic active.
Ex:
Aliina (inodora) —»Alicina (miros de usturoi) —> Bisulfura de alil (miros dezagreabil cu
actiune hipoglicemianta si diuretica)
Glicozidele cianogenetice netoxice —► HCN care este foarte toxic (actioneaza prin
complexarea fierului blocand citocromoxidaza, impiedicand astfel respiratia celulara).
in alte cazuri actiunea se datoreaza glicozidei, agliconul sau oza luate separat nu prezinta
actiune sau este foarte redusa (glicozidele amare).
Salicis cortex
Reprezinta scoartele recoltate de la diverse specii Salix cele mai utilizate fiind: Salix alba
(salcia alba), Salix purpurea (rachita rosie), Salix caprae din familia Salicaceae
se recolteaza in martie, aprilie de pe ramurile tinere; se usuca natural sau artificial la
temperatura moderata
Compozitia chimica
- derivatii salicilici - salicozida (salicina), salicortina (2-O-acilsalicina), fragilina, populina,
tremulacina, salirepozida si salicilsalicina,
- taninuri catehice,
- derivati de acid cafeic,
- flavonoide.
Actiunile farmacologice recunoscute pentru extractele din coaja de salcie sunt:
- antipiretica,
- antiflogistica,
- analgetica, la care se adauga
- efectul antioxidant (si el benefic, deoarece in focarul inflamator se elibereaza cantitati mari
de specii reactive de oxigen (SRO), care trebuiesc contracarate.
Preparatele care conditioneaza extracte din Salicis cortex sunt utilizate in:
- afectiuni febrile (infectii respiratorii banale),
26
- afectiuni reumastimale inflamatorii (gonartroza, coxartroza, spondilita),
- migrena.
Monografia ESCOP prevede administrarea unor doze zilnice de extract de salcie
corespunzatoare la 240 mg salicina; la actiunea propriu-zisa a preparatelor contribuie in mod
decisiv flavonoidele, taninurile si saponozidele din extract.
Se recomanda administrarea doar a preparatelor care conditioneaza extracte standardizate in
salicina.
Cascada acidului arahidonic si locul de actiune al acidului salicilic (AS)

Spireae flos / Spireae herba
Reprezinta florile si respectiv partea aeriana inflorita recoltate de la Filipendula ulmaria
(L.) Maxim. (sin. Spirea ulmaria) planta ierboasa, viguroasa, din familia Rosaceae denumita
popular cretusca sau pepenica.
Compozitia chimica
- 0,3-0,5 % glicozide fenolice, mai ales monotropitozida (primverozida aldehidei salicilice =
gaulterina) si spireina (primverozida metilesterului acidului salicilic),
- 1-5% flavonoide, predominante fiind hiperozida, spireozida (cvercetol-4’-0 glucozida) si
kemferol-4’-0-glucozida,
- elagitaninuri (esteri ai acidului elagic cu glucoza), responsabile de gustul astringent al
drogului: rugozinele D, E si A, precum si telimagrandina I, in timp ce telimagrandina II si rugozina
B sunt componente minore.
Produsul vegetal actioneaza:
- antiflogistic,
- astringent,
- antipiretic,
avand o actiune mai intensa pentru flori si mai redusa in cazul utilizarii drogului Spireae
herba. Mecanismul de actiune este identic cu preparatele de salcie.
In organism din salicilaldehida se formeaza in cursul metabolismului hepatic acid
salicilic, care inhiba enzima ciclooxigenaza, urmarea fiind inhibarea sintezei mediatorilor
proinflamatori si proalgici care se formeaza in cursul cascadei acidului arahidonic.
Se prelucreaza sub forma de infuzie, singur sau in asociere cu alte ceaiuri:
27
- ca adjuvant in tratamentul unor infectii respiratorii usoare
- se beau 3-4 cani ceai/zi, corespunzator la 3,5-4g produs vegetal (doza zilnica).
Populi cortex/Populi folium
Reprezinta scoartele (Populi cortex) si frunzele (Populi folium) recoltate de la specia Populus
tremula, plop tremurator din familia Salicaceae.
Compozitia chimica
Scoartele si frunzele de plop contin:
- 10% si respectiv 2.5% glicozide ale acidului salicilic printre care salicozida, salicortina si
salirepozida,
- acid benzoic si derivati, printre care populina si tremulacina,
- ulei volatil ale carui componente principale sunt (+)- bisabololul, α- si β- cariofilenul,
- acizi polifenolcarboxilici,
- flavonozide,
- saponine triterpenice,
- cumarine.
3 parti frunze si scoarte (1:1) de plop tremurator +parte scoarta de frasin (Fraxini cortex) si o
parte de splinuta (Virgaureae herba) se prelucreaza sub forma unui extract hidrolcoolic, inregistrat
sub codul STW®, conditionat in medicamentul Phytodolor® (picaturi)
Efectul antiinflamator se realizeaza prin mai multe mecanisme de actiune:
- derivatii salicilici si saponinele triterpenice inhiba COX prin inhibarea sintezei PGE1 PGE2,
PGI2 si PGD2 intensitatea fiind comparabila cu a indometacinei;
- saponinele triterpenice inhiba LOX (5-lipoxigenaza) si prin aceasta, mediatorii chimici
proinflamatori din cascada acidului arahidonic;
- saponinele triterpenice inhiba complementul seric si dezvolta actiune corticomimetica;
- saponozidele, acizii polifenolcarboxilici, cumarinele determina o reducere a sintezei de SRO
de catre fagocite in focarul inflamator, captand, totodata radicalii liberi deja formati.
Se utilizeaza in afectiunile reumatismale inflamatorii si formele de reumatism degenerativ
(gonartroze, coxatroze si artrozele din sfera coloanei vertebrale de gravitate mica pana la medie)
si abarticular. Extracte din scoarta de plop se folosesc, mai ales sub forma tincturii, in tulburarile
de mictiune din hipertrofia benigna de prostata.
Uvae ursi folium
Frunzele recoltate de la Arctostaphylos uvo — ursi sin. Arbutus uva- ursi familia Ericaceae
denumita popular strugurii ursului.
Compozitia chimica
Conform Ph.Eur. produsul vegetal trebuie sa contina minim 8% derivati de hidrochinona
exprimati in arbutozida anhidra.
- arbutozida si metilarbutozida (β-O-glucozida hidrochinonei si respectiv, a metilhidrochinonei)
alaturi de piceozida,
- galo si elagitaninuri in proportie de pana la 15%,
- flavonoide,
- triterpene cum ar fi acidul ursolic si uvaolul,
- iridoida monotropitozida.
Preparatele care contin extracte standardizate sau arbutozida se folosesc pentru actiunea
28
bacteriostatica, in infectiile urinare recidivante.
Actiunea antimicrobiana este imprimata de hidrochinona eliberata din arbutozida sub influenta
bacteriilor eubiotice aflate pe caile urinare (mai ales Escherichia coli)
Doza minim activa este de 400-700 mg arbutozida/zi, in caz contrar, cantitatea de
glucuronoconjugat care ajunge spre eliminare pe mucoasa urinara este insuficienta.
Prezenta in cantitate mare a taninurilor confera preparatelor un gust amar si astringent la
pacientii cu afectiuni gastrice inregistrandu-se o toleranta scazuta (greturi si varsaturi), precum si
la copii.
Preparatele din frunzele de strugurii ursului nu se administreaza persoanelor insarcinate
(deoarece dezvolta o actiune uterotonica), femeilor care alapteaza, copiilor sub 12 ani.
Interactiuni medicamentoase: nu se administreaza concomitent cu medicamente care acidifica
urina.
Durata administrarii - preparatele care contin arbutozida nu se administreaza pe o perioada
mai lunga de 7 zile, si nu se fac mai mult de 5 cure pe an (in cazul cistitelor recidivante).
Formele farmaceutice sau suplimentele alimentare care conditioneaza extracte din fructe de
Ericaceae au aceleasi domenii de indicatie ca produsele cu arbutozida dar nu sunt echivalente,
deoarece principiile active si mecanismul de actiune difera.
Vitis idaeae folium
Reprezinta frunzele recoltate de planta Vaccinium vitis idaea din familia Ericaceae - merisor
sau coacaz de munte.
Compozitia chimica
- 2-5% derivati de hidrochinona - arbutozida, metilarbutozida, si cafeoil- 2- arbutozida,
- 5-8% taninuri,
- flavonoidele - izocvercitrozida, hiperozida,
- acid ursolic.
Preparatele prezinta actiune bacteriostatica fiind indicate in infectiile urinare recidivante.
Produsul vegetal este folosit ca inlocuitor al drogului Uvae ursi folium, dar actiunea este mai
slaba (continutul in principii active este mai scazut).
in industria farmaceutica se foloseste pentru extractia arbutozidei.
Drogul este folosit actualmente doar in medicina casnica si ca sursa de arbutozida, pentru
tratamentul infectiilor recidivante ale cailor urinare descendente.
Nu se cunosc contraindicatii (spre deosebire de Uvae ursi folim), nici actiuni secundare sau
interactiuni medicamentoase.
Dozaj: pentru realizarea de infuzii, 3 linguri de produs vegetal maruntit se infuzeaza cu 200 ml
apa; se beau pana la 5 ceaiuri pe zi.
Curs 5
Derivati ai acizilor fenilacrilici
Derivatii acizilor fenilacrilici (esterii si produsii de condensare) sunt larg raspanditi in regnul
vegetal, dar numai cativa dintre ei poseda efecte terapeutice si dezvolta proprietati farmacologice
relevante pentru utilizarea lor ca medicamente.
Compusii reprezentativi sunt: acidul cafeic. ferulic, sinapic si depsidele: acid clorogenic.
cinarina. acid cicorienic. rozmarinic si litospermic
29
Acidul clorogenic propriu - zis (acid 3 cafeoilchinic) se gaseste in plante singur sau insotit de o
serie de izomeri:
- acid criptoclorogenic : acid I cafeoilchinic
- acizii neoclorogenici:
- acid 4 cafeoilchinic
- acid 5 cafeoilchinic
- acizi dicafeoilchinici sau acizii izoclorogenici
- acid 3, 4 dicafeoilchinic
- acid 3. 5 dicafeoilchinic
- acid 4. 5 dicafeolchinic
- acid 1. 3 dicafeolchinic – cinarina
- acidul cicorienic prezent in frunzele si radacinile de cicoare, partea aeriana si radacinile de

Echinacea purpurea stimuleaza fagocitoza (in vitro) contribuind la actiunea imunostimulaloare
- acidul litospermic prezent in specii de Lithospernum. Lycopus si Symphylum are actiune
vasodilatatoare, antihipertensiva iar dupa oxidare la compusi polimeri, antigonadotrop si
antitireotrop
- acidul rozmarinic (acidul-2cafeoil-2hidroxi-dihidrocafeic) prezent la speciile apartinand

familiei Labiatae are o actiune antioxidanta, antiinflamatoare, antibacteriana si antivirala dovedita,
precum si anticomplementara
Cynarae folium
Sunt frunzele recoltate de la speciile perene Cynara scolymus L. si Cynara cardunculus L.
anghinara si respectiv cardy din familia Asteraceae.
Se recolteaza frunzele inainte de inflorire si se prelucreaza inca in stare proaspata.
Compozitia chimica
- derivati ai unor acizi cafeoil-chinici pana la 1,5%,
- 6% substante amare dintre care, cea mai importanta este scscviterpcn-lactona cinaropicrina,
- flavonoide, constand in lutein-7-0-glucozida(cinarozida), scolimozida si cinarotriozida
Acizii cafeoilchinici (clorogenic, neoclorogenic, criptoclorogenic si izoclorogenic) sunt
termolabili, in timpul prelucrarii materialului vegetal suferind o transesterificare, cand se formeaza
cinarina (acid 1,3-di-cafeoilchinic).
30
Ph. Eur. cere un minim de 0,6% acizi clorogenici in extract.
FR X prevede pentru Cynarae folium, un continut de minim 0,35% derivati flavonici exprimati
in rutozida si minim 1% polifenoli exprimati in cinarina
Ac|iune si intrebuintari
Extractele de anghinara standardizate dezvolta urmatoarele actiuni:
- coleretica,
- colecistokinetica,
- hepatoregeneratoare,
- antihepatotoxica,
- hepatoprotectoare,
- de stimulare a functiei pancreatice,
- hipolipemianta (lipide loiale si trigliceride) si de inhibare a sintezei de colesterol endogen.
- antiflogistica,
- antioxidanta,
- spasmolitica.
In ceea ce priveste mecanismele de actiune, acestea sunt diferite, se completeaza intre ele si
se datoreaza fitocomplexului.
Preparatele din anghinare sunt indicate in:
- tulburari dispeptice datorate in special unei disfunctionalilati a vezicii si secretiei biliare:
- dislipidemie;
- hipercolesterolemie;
- hepatoprotectie;
- (pre) - ateroscleroza;
- preventiv in calculoza biliara:
- hepatita C cronica (terapia adjuvanta, cu doze mari de extract de Cynara)
- lipsa poftei de mancare (in acest caz, eficiente sunt doar infuzia sau sucul de presare
proaspat, care actioneaza prin cinaropicrina ca tonic amar).
Nu se administreaza preparate care conditioneaza extracte de anghinare:
- daca pacientul are predispozitie sa dezvolte alergii la plante din familia Asteraceae:
- in ocluzia cailor biliare;
- in cazul calculozei biliare cu formare de microcalculi. doar dupa consultarea medicului.
Nu se cunosc nici efecte adverse si nici interactiuni cu alte medicamente.
Pentru instalarea actiunilor descrise trebuie sa se administreze zilnic:
- 1 -1,5g extract uscat/zi, o doza fiind de minim 300 mg,
- infuzia se bea 2-3 cani pe zi, obtinute din 6 g drog.
Orthosiphonis foliurn
Drogul reprezinta frunzele recoltate de la specia Orthosiphon arislatus (C.l..Blume) Miq. (sin.
Orthosiphon staminaeus Benth.) din familia Lamiaceae originara din estul Indiei, Malaysia,
Australia.
31
Produsul vegetal uscat este comercializat si sub denumirea de ceai de Java.
Compozitia chimica
Frunzele uscate contin:
- acizi fenolcarboxilici printre care acidul rozmarinic, acidul 2,3-dicafeoiltartric si alti derivati de
acid cafeic (aprox. 1 %),
- flavone polimetoxilate (0,5-0,7%) cum ar fi sisentina eupatorina, ramnazina. salvigenina,
scutelarintetrametilesterul, la care se adauga,
- o cantitate mica de esteri diterpenici, asa numitii ortosifonoli A-F si
- ulei volatil constituit in principal din sescviterpene.
Principalele actiuni dezvoltate de fitocomplexul existent in extracte sunt
- diuretica
- antiseptic urinara
- spasmolitic – blanda
- antiflogistica
Efectul diuretic (efect acvaretic) se realizeaza printr-o mai buna irigare cu sange la nivel renal
si o crestere a ratei de filtrare glomerulara, ceea ce duce la o crestere a diurezei prin diluare; de
asemenea cantitatile mari de derivati de acid cafeic extractibile in apa fierbinte, determina, la
administrare, o dilatare a lumenului ureterelor, favorizand eliminarea microcalculilor.
Actiunea antiseptic urinara se datoreaza efectului antiadeziv pe care il dezvolta asupra
bacteriilor patogene.
Actiunea spasmolitica (flavonoidele si uleiului volatil) este evidenta la nivelul musculaturii
netede.
Actiunea antiflogistica se datoreaza ortosifonolilor A si B si flavonoidelor puternic metoxilate
care inhiba 5-LOX si prin aceasta procesul inflamator.
Preparatele farmaceutice care conditioneaza extracte de Orthosiphon se recomanda ca
diuretic, spasmolitic bland si antiinllamator in pielonefrita recidivanta. catar vezical si renal,
cistalgie si bacteriurie fara alta simptomatologie si adjuvant in terapia de sustinere a functiei
renale.
Contraindicatii: edeme datorate insuficientei cardiace sau renala.
Echinaceae radix / Echinaceae herba
Produsele vegetale reprezinta radacinile (radix) respectiv, partile aeriene inflorite (herba) de la
trei specii de Echinacea: E. purpurea (L.) Moench. E. angustifolia De Candolle si E. pallida Nutt.
din familia Asteraceae.
Compozitia chimica
Din radacinile de Echinacea angustifolia, Echinacea pallida si Echinacea purpurea au fost
izolate:
- polizaharide,
- esteri ai acidului cafeic (radacinile de E. angustifolia si E. pallida echinacozida, E.
angustifolia cinarina, iar E. purpurea acidul cicorienic, acidul caftaric. precum si acizii 2- O-
32
feruloiltartric si 2-0-cafeoil-3-0-cumaroiltartric,
- alcamide,
- ceto-alchine si ceto-alchene si
- mici cantitati de ulei volatil.
Alcamide din E. purpurea/E. angustifolia
Cetoalchenine din E. pallida
Extractele si preparatele farmaceutice in care acestea sunt conditionate dezvolta actiune:
- imunomodulatoare (imunostimulatoare),
- antivirala.
- antiinflamatoare.
La administrarea interna a unor preparate din Echinacea standardizate in alcamide (usor de
determinat chimic si coresponsabile de actiunea imunostimulatoare), activarea mecanismelor de
aparare a organismului constau in:
- cresterea numarului de Ieucocite circulante,
- activarea capacitatii fagocitare a granulocitelor,
- cresterea temperaturii corporale cu aprox. 0,5° C
La aplicare externa efectul este:
- bacteriostatic.
- antiviral,
- de stimulare a formarii tesutului de granulatie si prin aceasta a cicatrizarii,
- antiflogislic,
- epitelizant.
Preparatele cu extracte de Echinacea se prescriu intern in:
- infectii recidivante ale cailor respiratorii superioare (adjuvant),
- infectii recidivante ale cailor urinare inferioare (adjuvant),
- simplu.
- afectiuni oncologice (adjuvant), iar extern,
- in tratamentul ranilor greu cicatrizabile.
Este contraindicata administrarea medicamentelor pe baza de extracte de Echinacea in
infectii HIV sau SIDA, tuberculoza, leucoza, eolagenoze, scleroza multipla, boli autoimune sau
daca pacientii dezvolta alergii la plantele din familia Asteraceae.
Nu se cunosc reactii adverse si nici interactiuni medicamentoase pentru medicamentele din
Echinacea.
Doza minima de extract uscat sau fluid trebuie sa corespunda la 100 mg drog.
33
Se administreaza timp de 2 saptamani, dupa care se face o pauza de 2 saptamani.
Nu este admisa administrarea prelungita a preparatelor peste 8 saptamani (neintrerupt) mai
ales la copii mici (sub 3 ani), deoarece nu se stie daca influenteaza in vreun fel sistemul imunitar
in dezvoltare.
GINGEROLI Sl CURCUMINOIDE
Gingerolii si curcuminoidele reprezinta principii active importante, care deriva biogenetic de la
feruloil-CoA si care se gasesc in rizomii unor Zingiberaceae.
Gingerolii sunt din punct de vedere chimic arilalcani si reprezinta un amestec de omologi a
caror componenta principala este 5-hidroxi-l-(4-hidroxi-3-metoxifenil)-3-decanona cu gust puternic
iute; cei cu catena mai lunga sunt slab pana la deloc iu|i.
Curcuminoidele sunt 1,7- diaril-heptanoide fiind colorate galben intens.
In timpul depozitarii, din gingeroli se formeaza anhidroderivatii corespunzatori (denumiti si
sogaoli) si zingerona (vanililacetona), aceasta din urma cu gust foarte iute.
In produsele vegetale, gingerolii si curcuminoidele sunt insotite de o fractiune volatila, actiunile
dezvoltate de preparatele medicamentoase datorandu-sc atat derivatilor fenilacrilici, cat si
uleiului esential.
Zingiberis rhizoma
Drogul este constituit din rizomii decortica|i si usca|i ai speciei Zingiber officinale Roscoe din
familia Zingiberaceae cunoscut la noi sub denumirea de ghimbir
Compozitia chimica
Rizomii de ghimbir con|in:
- 2-3 % ulei volatil (contine β-lelandren. δ-camfen, cineol, citral si bomeol, zingiberen si
bisabolen.
- 5-8 % derivati fenolici (gingeroli),
- substante rezinoase,
- mucilagii.
- diterpene (galanolactona).
- diarilheptanoide asemanatoare cu cele existente in Galangae rhizoma.
Preparatele obtinute cu extracte de ghimbir dezvolta ac|iune:
34
- antiemetica,
- inotrop pozitiva,
- de stimulare a secretiei salivare si gastrice,
- colagoga,
- spasmolitica,
- de crestere a tonusului si peristaltismului intestinal,
- antiinflamatoare la aplicare topica,
- virustatica fata de virusul herpetic HSV-1(ulei volatil).
Gingerolii si (6) - sogaolul dezvolta:
- actiune centrala si antiemetica prin inhibarea centrilor autonomi din SNC si inhibarea
functionala a receptorilor 5-HT3,
- stimulare a secretiei salivare si gastrice produsa pe cale reflexa la interactiunea
componentelor iuti cu receptorii pentru caldura de la nivelul mucoasei bucale (prin contactul direct
al pulberii vegetale cu mucoasa bucala).
Uleiul volatil:
- stimuleaza si el secretiile bucale si gastrice pe cale directa sau reflexa. cand se elibereaza
acid clorhidric, gastrina, pepsina, histamina si prostaglandine,
- stimuleaza motilitatea gastrica si intestinala prin iritarea locala (eliberarea de prostaglandine)
produsa,
- actioneaza spasmolitic prin actiunea directa asupra mucoasei netede a traiectului
gastrointestinal,
- actioneaza carminativ prin iritarea blanda a mucoaselor, care are ca urmare o irigare
sanguina mai buna a capilarelor in portiunea superioara a traiectului gastro-intestinal. cu
evacuarea crescuta a gazelor produse in cursul digestiei.
Preparatele cu extracte de ghimbir se folosesc in:
- tulburarile dispeptice,
- prevenirea kinetozelor (rau de miscare),
- lipsa poftei de mancare (cand se administreaza pulbere sau infuzie).
Este contraindicata administrarea preparatelor la femeile insarcinate.
Nu se cunosc efecte secundare sau interactiuni medicamentoase.
Galangae rhizoma
Reprezinta rizomii recoltati de la specia exotica Alpinia officinarum Hance, din familia
Zingiberaceae.
Compozitia chimica
Rizomii contin:
- 0,5-1% ulei volatil,
- 5 diarilheptanoide nevolatile (cel putin 5), dar numai derivatii 4=hidroxi=3- metoxifenil sunt
dotati cu gust iute,
- flavonoide.
Actiunile farmacologice dovedite sunt:
- spasmolitica,
- antiflogistica si
- antibacteriana.
Preparatele se folosesc in:
- tulburari dispeptice.
- inapetenta.
- dureri in abdomenul superior,
- spasme biliare.
Se administreaza sub forma:
- infuziei (1 lingurita/200 ml apa) inainte sau dupa masa (max. echivalent 4g drog/zi),
- tincturii (1:10). cand se recomanda de 3 ori cate 10 picaturi/zi in 50-100 ml apa calduta, cu
15 minute inaintea mesei.
Curcumae xanthorrhizae rhizoma
Drogul reprezinta rizomii recoltati si uscati ai speciei Curcuma xanthorrhiza Roxb, din familia
35
Zingiberaceae originara din Indonezia; rizomii sunt asemanatori celor proveniti de
la Curcuma longa, cei secundari fiind taiati in rondele.
Compozitia chimica
Produsul vegetal contine:
- 1-2 % curcuminoide,
- 3-12% ulei volatil (constituit in proportie ridicata din sescviterpenele P si ar-
curcumen, zingiberen, xantorizol si lurmerone),
- amidon (pana la 40 %),
- derivati de acid ferulic si cafeic.
Ph.Eur. cere un minim de 1% derivati de dicinamoil-metan (curcumine) si 5% ulei volatil.
Preparatele pe baza de Curcuma xanthorrhiza actioneaza:
- coleretic si colecistokinetic,
- antiflogistic si
- antimicrobian fata de bacteriile gramnegative.
Cercetarile recente efectuate pe fractiunea curcuminoidelor indica si alte actiuni, care ar putea
explicate prin calitatile antioxidante si anume: hepatoprotectoare, antioxidanta. antivirala.
tumorinhibitoare.
Preparatele administrate intern (mai ales sub forma de pulbere, infuzie, tinctura sau extracte)
sunt recomandate in:
- tratamentul afectiunilor inflamatorii ale vezicii si cailor biliare si
- tulburarile dispeptice.
Este contraindicata administrarea in ocluzii biliare, iar in calculoza biliara trebuie cerut acordul
medicului.
Ca efecte secundare, pot aparea la tratament prelungit, tulburari gastrice.
Nu sunt cunoscute interactiuni cu alte medicamente.
Curcumae longae rhizoma
Reprezinta rizomii recoltati de la specia exotica Curcuma longa L (sin. Curcuma domestica
Valeton) din familia Zingiberaceae cunoscuta sub denumirea de turmeric
Compozitia chimica
Componentele bioactive sunt reprezentate de:
- uleiul volatil (2-7%),
- minimum 3% curcumine (curcumina, dezmetoxicurcumina si bismetoxi-curcumina).
- derivati de acid ferulic si cafeic.
Uleiul volatil este constituit din turmerona, zingiberen, ar-curcumen si β-sescvifelandren.
Actiune si intrebuintari l
Actiunile farmacologice principale sunt:
- coleretica,
- colekinetica.
- antiflogistica,
- spasmolitica,
- adjuvanta in terapia canceroasa.
la care se adauga, in baza actiunii antioxidante (de captare a radicalilor liberi de oxigen) a
curcuminoidelor un efect:
- hepatoprotector.
- antihepatotoxic si
- antiviral.
In studii clinice experimentale s-a dovedit ca administrarea de curcumina provoaca o
sensibilizare a celulelor tumorale umane fata de chimioterapie si radioterapie.
Pentru curcumina administrata in paralel cu doxorubicina si paclitaxelul s-a dovedit ca aceasta
dezvolta un efect sinergie cu chimioterapicul.
Pentru curcuminoide atat in teste farmacologice in vitro cat si in vivo s-a evidentiat ca eficienta
antitumorala se bazeaza pe:
- existenta unei actiuni antiangiogenetica prin influentarea unor factori de crestere endoteliala,
- inducerea unor procese apoptotice in celula canceroasa,
36
- efecte antiinflamatorii.
- influentarea unor procese de detoxifiere enzimalica.
Preparatele care contin extracte se folosesc ca adjuvant in terapia anticanceroasa.
Cu toate cercetarile si dovezile, nu exista preparate inregistrate ca medicamente pentru
aceasta indicatie.
Nu se administreza preparatele de turmeric in ocluzie biliara; in cazul unei calculoze biliare cu
microcalculi trebuie cerut sfatul medicului.
Nu se cunosc actiuni secundare si nici interactiuni cu alte medicamente.
In cazul utilizarii ca adjuvant in terapia anticanceroasa curcumina se administreaza timp de 8
saptamani, doza zilnica fiind de 180 mg.
Deoarece curcumina este o substanta lipofila, ea nu se administreaza sub forma de
comprimate simple, ci dupa conditionarea intr-o forma enterosolubila.
Curs 6
CUMARINE Sl CROMONE
Reprezinta din punct de vedere chimie α- benzopirone (α- cromone) sau derivati ai acestora.
Se deosebesc prin natura si nr. substituentilor grefati pe nucleul de baza care pot fi oxidrili,
metoxili sau de alta natura.
Denumirea de cumarina/cumarine provine de la asa numitele seminte de Tonka. recoltate de
la specia Dipteryx adorata care creste in Guayana (America de Sud) si care se numesc local
"conmarouna".
Se gasesc atat in plantele interioare (alge, ciuperci, licheni) cat si in cele superioare precum si
la unele organisme animale cele mai bogate familii sunt: Leguminosae, Rutaceae, Umbelliferae,
Labiate .
In unele plante se acumuleaza in cantitati considerabile cum ar fi dafnina care in Daphne
odorata ajunge pana la 20% din continutul acesteia: nu au o localizare anume fiind prezente din
radacini pana in flori sau seminte.
Biogeneza
Se face pe calea aromatizarii acidului prefenic in cursul metabolismului compusilor de tip
fenilpropan
In planta vie de obicei nu exista cumarine ca atare acestea formandu-se in urma actiunii unei
enzime specifice concomitent cu hidroliza combinatiilor glicozidate avand loc si lactonizarea
hidroxiacizilor
37
Structura chimica si clasificarea
Cumarinele sunt derivati de condensare ai pironei sau cumalinei cu un nucleu benzenic
Aceasta ca atare sau substituita a fost identificata in cateva plante; in majoritatea cazurilor,
insa cumalina se gaseste condensata cu ciclul benzenic
Prin substituiri si modificari structurale aparute la nucleul de baza se formeaza un nr. mare de
compusi care se clasifica astfel:
1. Derivati de cumarina propriu-zisi
In acesta subgrupa sunt inclusi derivatii cumarinei substituiti cu hidroxili liberi, metoxilati sau
glicozidati.
Substituirea se face in pozitia 7 insotita sau nu de alti substituenti in 6 si 8 mai rar in 4 si
aproape deloc in pozitiile 3 si 5
2. Piranocumarinele sunt cumarine condensate care difera intre ele doar prin pozitia in care
are loc anexarea nucleuIui piranic si anume:
- tip xantiletina, la care ciclul piranic se leaga de nucleul cumarinic in pozitia 6-7.
- tip alloxantilina, unde sudarea se face in pozitia 5.6 ,
- tip seselina sudarea facandu-se la carbonii 7 si 8.
38
Pentru terapeutica, interesante sunt doar piranocumarinele de tip seselina, visnaganii din
fructele de Ammi visnaga(L..) Lam. fiind cei mai importanti.
3. Furanocumarine
Se formeaza prin condensarea unei unitati C 5 (provenita din metabolismul izoprenic) cu
scheletul cumarinic.
4. Izocumarine
Sunt compusi in care functia carbonil din nucleul piranic este inversata
5. Cumestanii
Sunt derivati cumarinici substituiti in pozitia 3 cu un radical fenil (3 fenil cumarina) si care
inchid prin intermediul unei legaturi epoxi un nou ciclu furanic
6. Fenilcumarine
Sunt derivati fenil substituiti in pozitia 4 ai cumarinei (4 arilcumarine)
39
7. Dicumarine
Provin prin legarea a doua nuclee cumarinice prin, sau fara , intemediul unui radical metilenic.
Actiuni si intrebuintari
Cumarina nesubstituila administrata in doze foarte mici dezvolta o actiune:
- sedativa centrala,
- antiflogistica,
- antiedematoasa,
- spasmolitica.
- limfokinetica.
Datorita aromei placute, care aminteste de miere, a fost mult timp utilizata in farmacie si
industria alimentara ca aromatizant, dar actualmente folosirea sa este interzisa in multe tari.
datorita faptului ca substanta este suspicionata ca fiind cancerigena.
La supradozare, cumarina este hepato- si cardiotoxica, precum si narcotica, persoanele care
dorm in fan proaspat cosit (substanta este volatila) pot sa prezinte cand se trezesc migrena si
obnubilare.
Intra insa in compozitia unor concentrate pentru bai medicamentoase sedative, in care
cumarina nu are voie sa depasesca 0,1%.
Cumarinele simplu substituite nu se folosesc in terapeutici sub forma substantelor izolate, dar
se regasesc in anumite plante si extracte, dezvoltand anumite proprietati farmacologice:
- scopoletina si umbeliferona sunt spasmolitiee si eolerelice,
- fraxina - diuretici.
- herniarina, eseulina, si dafnetina sunt venotonice. iar
- esculina actioneaza in plus, in sensul scaderii permeabilitatii capilare, extractele in care
acestea se gasesc in cantitati mari (extracte din Hippocastani semen si cortex) se folosesc in
tratamentul varicelor. a hemoroizilor, dar si in anumite tipuri de sangerari.
- herniarina si umckalina sunt antimicrobiene.
Dicumarolul, ca derivat de dimerizare a cumarinei. rezultat la uscarea si depozitarea
necorespunzatoare a fanului, se obtine astazi pe cale de sinteza, si mult timp a fost folosit la
pacientii cu risc de tromboza. ca anticoagulant indirect.
Astazi molecula naturala reprezinta doar modelul dupa care au fost dezvoltati diversii derivati
de sinteza:
- fenprocumona (Marcumar®).
- etilbiscumaoetat (Tromexan®).
40
- acenociumarol (Sintrom®).
- warfarina (Coumadin®).
care se aplica pentru aceleasi indicatii. in terapia anticoagulanta de lunga durata.
Furanocumarine se folosesc sub forma derivatilor de sinteza: xantotoxina (8- metoxi-
psoralen sau 8-MOP)care se regaseste in preparatul Meladinine®.
Psoralenii au capacitatea de a se cupla cu dublul helix al ADN-ului (fixandu-se pe timina si
citozina) din epiderma, dupa ce in prealabil au fost activati de radiatiile UV-A formand produsi de
ciclomono- sau bis- aditie care inhiba mitoza.
Din acest motiv, 8- MOP se prescrie in combinatie cu iradierea cu UV-A (330-360 nm). in
tratamentul psoriazisului in asa numitul procedeu PUVA- Black- Iight sau fotochemoterapie.
Pacientul trebuie insa informat asupra riscului de fotocarcinogeneza eu care este grevat un
tratament prelungit cu 8- MOP.
Aplicarea unor astfel de preparate urmata de expunerea la IJV-A determina o pigmentare
asemanatoare celei din bronzare, ele fiind folosite si in tratamentul bolii vitiligo.
Efectul de "repigmentare" se bazeaza pe neoformarea de melanina in melanocite, ca urmare
a interactiunii dintre FC si ADN-ul epidermei, cu activarea enzimei tirozinaza.
Astazi, terapia PUVA de lunga durata este privita cu ochi critici, datorita posibilitatii de aparitie
a unor carcinoame dermice. a cataractei sau a unei imunosupresii.
Proprietatile fotosensibilizante ale furanocumarinelor structurate liniar sunt cauza care sta la
baza aparitiei fotodermatozelor care apar vara. cand pielea transpirata de pe brate si picioare vine
in contact cu plante precum Pastmaca saliva I... specii de Heracleum. Ruta graveolens
Levisticum officinale... Angelica archangelica urmata de expunerea la radiatii ultraviolete.
Piranocuraminele pot fi administrati ca si coronarodilaloare, in tratamentul anginei pectorale, a
astmului hronsic. precum si in colici renale, biliare si intestinale, datorita actiunii spasmolilice,
coronarodilatatoare si inotrop pozitive.
Derivatii de kelina din fructe cunoscuti sub denumirea de furano-γ- cromone (care insa. din
punct de vedere biogenetic sunt policetide) contribuie la aceste actiuni prin efectul de relaxare a
musculaturii netede la nivelul coronarelor, a bronhiilor si a traiectului gastro- iniestinal si biliar.
Melliloti herba
Reprezinta somitatile florale recoltate de la specia Mellilotus o/ficinalis din familia
Leguminosae denumita popular sulfina sau molotru.
Compozitia chimica
Drogul contine:
- aprox. 0.3% derivati de 7-hidroxicumarina (umbeliferona) sub forma glicozidelor
(melilotozida, melilotina s.a.), cumarina si 3.4-dihidro-cumarina,
- saponine derivate de la soiasapogenol si melilotigenol,
- flavonoide.
In conditii necorespunzatoare de uscare si conservare se formeaza dicumarolul compus cu

proprietati anticoagulante
41
Actiuni farmacologice
Extractele incluse in forme de uz oral creme si unguente actioneaza
- antiedematos in edeme inflamatorii si sau de staza
- stimularea cicatrizarii
Mecanismele de actiune antiexudativa se bazeaza pe:
- crederea returului venos.
- stimularea returului limfatic.
Preparatele de u/ intern sunt administrate in:
- insuficienta venoasa cronica (varice dureroase, senzatie de greutate in picioare, crampe
nocturne in gambe, inllamarea varieelor. prurit);
- adjuvant in tromboflebile,
- adjuvant in sindromul posttrombotic,
- adjuvant in hemoroizi.
- adjuvant in edem limfatic.
in timp ce aplicatiile externe se indica in:
- entorse.
- hematoame superficiale.
Nu se cunosc nici contraindicatii si nici interactiuni medicamentoase.
Ammi majoris fructus
Sin. Ammeas majoris fructus reprezinta fructele recoltate ile la specia Ammi majus din lamilia
Umbelliferae raspandita in zonele mediteraneene. in Africa de Nord si in centrul si vestul Asiei.
Compozitia chimica
Fructele contin:
- aprox.1% furanocumarine derivate de la psoralen (psoralen. hergapten. xantoxantina.
imperatonina). alaturi de
- flavonoide (evercetol si kemferol).
- taninuri.
- mucilagii.
- ulei volatil si
-aproximativ 13% ulei gras.
Extractele prezinta proprietati fotosensibilizante fiind folosite in leucodermie (vitiligo).
Furanocumarinele reactioneaza sub actiunea UV-A cu ADN-ul epidermal si prin activarea
tirozinazei rnelanocitele functionale sunt stimulate sa produca melanina.
Astazi nu se mai folosesc in terapeutica extractele din fructe, ele liind inlocuite cu 8- metoxi-
psoralenult 8-MOP. xantotoxina) sau trioxalenul (‘4.5.8-trimetoxi-psoralenul) de sinteza.
8-metoxipsoralenul si trioxalenul (4.5.8-trimetoxi-psoralenul) in prezenta radiatiilor UV-A
normalizeaza rata de multiplicare a celulelor epidermice daca aceasta este crescuta patologic (ca
42
in psoriazis) derivatulfluranocumarinic de sinteza intercalandu-se in lantul ADN care devine
nefunctional. oprind mitoza.
De asemenea are loc si un efect imunosupresor aditional prin stimularea celulelor T
supresoare.
In ceea ce priveste siguranta in administrare a preparatelor de tip 8- metoxipsoralen (8-MOP).
trebuie mentionat ca in cazul supradozarii (fie de 8-MOP. fie de iradiere UV) apar reactii fototoxice
care in timp pot evolua spre cancer dermic.
Din acest motiv se recomanda ca in cursul tratamentului (pentru vitlligo sau psoriazis) sa se
aplice, la expunerea suplimentara la soare, creme fotoprotectoare pe zonele bolnave.
Nu se administreaza 8-MOP sau trioxalen in insuficienta cardiaca sau renala sau in cursul
tratamentului cu medicamente fotosensibilizatoare cum ar fi fenotiazinele, tetraciclinele,
sulfamidele. griseofulvina sau acidul nalidixic.
Ammi visnagae fructus
Sin Ammeos visnagae fructus reprezinta fructele plantei Ammi visnago din familia Apiaceae
cunoscuta sub denumirea araba de khella
Compozitia chimica
Principiile active apartin la doua structuri de baza
- piranocumarinele sau asa numitii derivati de visnagan (visnadina, samidina si
dihidrosamidina) care in drog pot atinge pana la 0,5%
- furanocromonele reprezentate de kelina, visnagina, kelol, kelina si kelinina concentratia
acestora putand atinge 4% din materialul uscat
Pe langa acestia fructele mai pot contine
- furanocumarine cum ar fi samidina si xantotoxina
- flavonoide
- ulei volatil constituit din camfor, α terpinol, carvona, linalool si terpinen 4 ol
- pana la 18% ulei gras
Extractele obtinute din fructele de Khella dezvolta actiune
- spasmolitica
- diuretica
Efectul spasmolitic se manifesta la nivel bronsic si coronarian a tractului gastrointestinal biliar
si urinar se datoreste atat kelinei cat si visnadinei, mecanismele de actiune fiind diferite
Kelina ca substanta pura se recomanda in trecut in tratamentul astmului bronsic.
Visnadina este folosit in insuficienta coronariana.
Plecand de la kelina. prin cercetari de semisinteza chimica s-a obtinut acidul cromoglicinic. in
care 2 molecule de acid cromoncarbonic sunt condensate cu ajutorul unei punti glicerol.
43
Acidul cromoglicinic este un antiinflamator puternic si antialergic. efect care se produce
probabil prin mecanisme neurogene si prin inhibarea eliberarii unor citokine din eozinofile.
Astazi substanta se regaseste in numeroase antiastmalice inhalative. actionand doar
profilactic nu si in criza acuta.
Angelicae radix
Reprezinta radacinile recoltate de la Angelica Archangelica din familia Umbellifeae denumita
popular angelica sau anghelina.
Compozitia chimica
hidroxicumarine. cum ar fi umbeliferona. ostolul sau osteolul.
furanocumarine (bergapten. imperatonina. xanloxantina. angelicina. archangelicina).
o cromona derivata de la peucenina (peucenin-7-metileter).
acizi fenolcarboxilici (acizii cafeic si clorogenic).
steroli.
flavonoide (archangelona).
taninuri si
pana la 2% ulei volatil constituit din α- si β- felandren. α- pinen. bisaholol .si β-bisabolen. β-
cariofilen si lactone macrociclice care ii confera uleiului volatil miros de ambra.
44
Extractele dezvolta o actiune:
- spasmolitica.
- colagoga.
- de stimulare a secretiei gastrice.
- usor carminativa. analgezica.
- antidepresiva (slaba),
- bacteriostatica.
Este indicat in:
- lipsa poftei de mancare.
- tulburarile dispeptice cu dureri spastice (blande pana la medii) gastro-intestinale. balonari.
flatulenta.
Nu se cunosc contraindicatii sau interactiuni medicamentoase, dar la consum constant, ca
efect secundar poate aparea fotosensibilizare. motiv pentru care pacientul nu trebuie sa se
expuna in mod prelungit la soare sau radiatii UV-A.
Ca forme de administrare se folosesc lichioruri sau bauturi slab alcoolizate in care s-a introdus
si s-a macerai drogul maruntii.
Levistici radix
Reprezinta din rizomul gros, continuat cu o radacina pivotanta prevazuta cu ramificatii recoltat
de la Levisticum officinale Koch (sin. Levisticum levisticum L.) leusteanul, din familia Apiaceae.
Compozitia chimica
Radacinile contin:
- ulei volatil formal din ligustilid (24-62%) si α terpenilacetae. α si β pinen. si α si β felandren.
α si γ terpinen.
- cumarine simple (cumarina. umbelilerona).
- furanocumarine (psoralen si bergapten).
- acizii cafeic. ferulic. angelic si izovalerianic,
- β- sitosterilglucozida.
- spasmolitica.
- acvaretica,
- carminativa.
Mecanismul de actiune se bazeaza pe calitatile diuretice (acvaretice) datorate unei mai bune
irigari renale cu eliminare crescuta a urinei la care se adauga un efect dezinfectant
Este indicat in:
- terapia de irigare (renala) in cazul afectiunilor inflamatorii ale cailor urinare descendente.
- profilaxia aparitiei cristalelor de oxalati la nivel renal.
Este contraindicat in afectiuni inflamatorii acute ale parenchimului renal, edeme datorate unor
disfunctii cardiace sau renale.
Nu se cunosc interactiuni medicamentoase, iar ca efect advers apare la administrare
prelungita fotosensibilizarea. motiv pentru care trebuie renuntat la expunerea prelungita la soare.
Pelargonii radix
Pelargonii radix este drogul recoltat de la specia Pelargonium sidoides DC din familia
Gerciniaceae.
Initial utilizata in medicina traditionala sudafricana a triburilor Zulu in tratamentul infectiilor
cailor respiratorii superioare a patruns la sfarsitul secolului al XlX-lea si in medicina europeana .
Compozitia chimica
- cumarine mono- sau polihidroxilate si/sau metoxilate in pozitiile 5.6.7 si 8 (umckalina.
scopoletina, artelina. fraxetina, magno-liozida),
- proantocianidine derivate de la prodelfinidina.
- polifenoli (de tip calehina si galocatehina).
- acizi fenolcarboxilici.
- acid, galic si metilesleri ai acestuia.
- flavonoide.
45
Extractul special EPs®7630, obtinut din radacini este conditionat sub forma medicamentului
Umckaloabo® regaseste si in medicamentul Kaloba® cunoscut la noi,
Continutul in polifenoli totali in EPs 17630 este de aprox. 40%, proantocianidinele fiind
responsabile de actiunea biologica.
Actiunile farmacologice demonstrate pentru extractele din radacinile de PeIargonium sidoides
sunt:
- antibacteriana,
- antivirala,
- antiflogistica,
- antioxidanta,
- imunostimulatoare si
- de stimulare a miscarii epiteliului ciIiar respirator.
Se realizeaza in primul rand o stimulare nespecifica a sistemului imunitar prin:
- stimularea fagocitozei prin activarea fagocitelor periferice cu eliberarea unor melaboliti
activi ai oxigenului, care determina o degradare intracelulara a microorganismelor patogene (burst
oxidaliv),
- modularea sintezei endogene de interferon. citokine proinflamatoare si defensive adeziunea
virusurilor si a microorganismelor patogene la celulele epiteliului respirator inca neafectate fiind
inhibata, in timp ce aderenta agentului patogen la epiteliul deja bolnav, creste,
- stimularea frecventei de miscare a epiteliului ciliar respirator, cu indepartartarea
conglomeratele virale si/sau bacteriene (efect secreomotor).
Preparatele care contin extracte de Pelargonium sidoides se administreaza in:
- bronsita acuta si cronica,
- rinofaringita
- tonsilita,
- sinuzita
Contraindicatii: sarcina, alaptare, tendinta spre sangerari. afectiuni renale sau hepatice
grave.
LIGNINE
Derivati fenilpropanici cu caracter fenolic pe structurile derivate biogenetic de la unitati dimere
de p-hidroxilenilpropan existand diversi substituenti de tip hidroxi. metoxi sau metilendioxi,
Biogeneza
Dintre diferitele tipuri de baza de lignane. doar doua sunt importante farmaceutic: tipul
tetrahidrofuran sau tetrahidrofurofuran si tipul ariltetralina respectiv, arilnaftalina biogeneza lor
pleaca de la dimerul intermediar, dibenzilbutan.
2.3-dibenzilbutanului in prezenta unei grupari hidroxil in catena laterala formeaza
bisepoxilignanele. Reprezentantii acestui tip de lignane sunt :acidul guajaconic (Resina Guajaci).
neoolivilii (radacinile de urzica si valeriana). sesamina (uleiul de susan), siringarezinol si
dimetoxipinorezinol (radacinile de Eleutherococcus senticocus). cubebina (piperul negru) si
arctiina din radacinile de Arctium lappa .
Din cea de a doua grupa, a lignanelor de tip ariltetralina pentru terapeutica sunt importante
peltatinele si podofilotoxina din rizomii speciei Podophyllum peltatum si acidul nordihidroguajaretic
din lemnul de guaiac.
Denumirea clasei lignane, deriva de la lignina polimer vegetal care contine ca si unitate
fenilpropan de baza. alcool coniferiIic sau sinapic
46
Guajaci resina - rezina extrasa din partea lemnoasa (Guajaci lignum) a speciei nordamericane
Guajacum officinale din familia Zygophyllaceae contine in proportie de 70% un amestec de
substante, printre care lignanele; acid α- guaiaconic si acid guaiaretic.
Acidul α-guaiaconic se oxideaza in prezenta apei oxigenate la un compus denumit albastru de
guaiac (motiv pentru care se foloseste in gastroenterologie ca indicator de culoare pentru
evidentierea prezentei de sange ocult (testul Haemocult) in materiile fecale.
Podophylli rhizoma
Reprezinta rizoamele plantei Podophyllum peltaium clin famiIia Berberidaceae originara din
America de Nord.
Din rizomi se obtine podofilina (Podophylli resina sau Podophyllium) prin extractie
Compozitia chimica
Rizomul contine:
- minimum 4% lignane de tip ariltetralina. componentele principale fiind podofilotoxina (20%) si
α- si β- peltatinele (5-10%).
47
Podofilina contine:
- derivati lignanici aprox. 40%.
- o fractiune rezinoasa(podfilorezina) cu structura necunoscuta,
- flavonoli.
- ceasa si
- ulei volatil
Datorita citotoxicitatii ridicate, extractele sau solutiile de podofilotoxina nu se mai folosesc nici
ca cinetice si nici ca laxative. colagoge sau antihelmintice.
Acestea sunt utilizate ca:
- citostalice.
- antimitotice si
- virustatice.
Citotoxicitatea ridicata a podofilotoxinei, se explica care este un antimitotic eficient, prin
inhibarea polimerizarii tubulinei dimer cu oprirea mitozei in metafaza aceasta fiind un antimitotic
eficient.
Activitatea terapeutica este conditionata de integritatea ciclului lactonic si pozitia trans a
acestuia fata de ciclul β din podofilotoxina.
Se folosesc in tratamentul:
- condiloamelor.
- a verucilor,
- a vegetatiilor veneriene .
Intern in oncologie se utilizeaza derivatii de semisinieza: etopozid, tenipozid si mitopozid.
Contraindicatii chiar si pentru aplicatii externe sunt: sarcina, alaptarea copii sub 18 ani.
deficientele imunitare, infectiile herpetice recidivante, condiloamele sau verucile sangerande sau
deschise.
Actiuni secundare nu se cunosc, daca aplicarea topica se face corect.
Interactiuni, la consum concomitent de alcool in timpul tratamentului, efectul inebriant a
alcoolului creste masiv.
Dozaj 1-2 ori/saptamana se badijoneaza condiloamele cu:
- solutie alcoolica de podofilotoxina 5-25%,
- cu o suspensie de podofilotoxina 5-25% in ulei, sau
- se aplica unguente.
Atentie
Deoarece la badijonare externa pe suprafete mari pot aparea intoxicatii, este important sa nu
se aplice pe mai mult de 25cm2 de piele. Zonele de piele sanatoasa din jurul condiloamelor se
acopera ( se protejeaza) inainte de badijonaj cu o crema grasa.
Produsii de semisinteza sunt hidrosolubili avand un grad de toxicitate mai scazut :
Acestia:
- blocheaza mitoza in fazele S si G2.
- determina ruperea catenelor monomere de ADN.
- inhiba preluarea nucleozidelor de catre celulele tumorale si sinteza de ADN si ARN.
Mitopozid (PRORESID SP-I ©
etilhidrazida acidului podifinic
Mitopozid (PRORESID SP-I ®)
48
etilhidrazida acidului podifinic
Prezinta o toxicitate mai redusa putand fi asociat cu radioterapia.

Se foloseste in tratarea tumorilor a caror localizare nu permite extirparea pe cale chirurgicala:
- tumori la nivelul aparatului respirator
- sarcoame (tumori care se formeaza in tesutul conjunctiv sau in tesuturi care deriva din
acesta.osteosarcoame. miosarcoame
- cancer cutanat
Doza administrata se creste progresiv in cateva zile. de la 5mg/kg/zi la 30 mg/kg/zi la 2-3
saptamani.
Etopozid (ETOPOSIDE ,VEPESID ®, SINTOPOSID®)
podofilotoxin-β-D-etiliden -glucozida
Se foloseste in tratamentul :
- leucemiilor acute ,
- boala Hodgkin.
- cancer testicuIar.
- cancer de san.
- carcinom pulmonar cu celule mici
- leucemie : 50-200 mg/mg/m2/zi sau intravenos in doze de 100- 120mg/m2/zi timp de 4-5 zile
; tratamentul se repeta la intervale de 3-4 saptamani,
- cancer pulmonar cu celule mici. cancer testicuIar: 60- 120mg/m3/zi timp de 5 zile
Tenipozid (VUMON®)
podofilotoxin β D-teniliden - glucozida
49
Se foloseste in :
- boala Hodgkin .
- limfomele nehodgkiene,
- cancerul de vezica urinara.
- tumorile cerebrale maligne.
Principalele reactii adverse ale acestor compusi de semisinteza constau in :
- mielosupresie (suprimarea maduvei spinarii),
- leucopenie si trombocitopenie,
- alopecie.
- eruptii cutanate,
- hepatotoxicitate,
- neurotoxicitate.
Eleutherococci radix
Reprezinta radacinile recoltate de la specia Eleutherococcus senticocus Maxim (sin.
Acanthopanax senticocus [Rupr.et Maxim | Harins) din familia Araliaceae denumita radacina de
Taiga sau ginseng siberian.
Compozitia chimica
Eleutherococci radix contine:
- lignane - sesamina. siringarezinol-0-β-D-glucozida, siringarezinol-4-4 -O-β-D- diglucozida
(liriodendrina).
- derivati fenilpropanici -aldehida coniferilica, alcool sinapic. siringina. acid clorogenic. acizi
1,5-, 3,5- si 4.5 dicafeoilchinici.
- cumarine - izofraxidina si izofraxidin -7- O- glucozida.
- saponine triterpenice - cu protoprimulagonina A ca aglicon,
- polizaharide (glucani simpli si glucuronoxilani),
- steroli
- oze libere.
Preparatele industriale care conditioneaza extracte de radacina de Taiga actioneaza:
- imunostimulator (prin cresterea activitatii limfocitelor T.
- adaptogen (prin cresterea tolerantei/rezislentei organismului fata de stresorii fizici si psihici
- activeaza . imbunatateste performanta cognitiva
- profilactic fata de infectiile virale
fiid indicate in
- epuizare.
- oboseala cronica.
- scaderea capacitatii de concentrare si performanta.
- convalescenta, mai ales dupa infectii si boli de lunga durata.
Contraindicatii: nu se administreaza hipertensivilor (cu toate ca aceasta contraindicatie nu
este documentata).
50
Nu se cunosc efecte adverse si nici interactiuni cu alte medicamente.
Schisandra sinensis
Schisandra chinensis (Turez.) BaiII (vita chinezeasca de magnolie; in chineza vvu wei zi) este
o liana din familia Schisandraceae de la care se recolteaza fructele (bace de 5-8 mm diametru, cu
doua seminte) de culoare rosie stralucitoare, grupate in ciorchini.
Compozitia chimica
In fructe se gasesc:
- vitaminele C si K,
- ulei volatil bogat in α- si β- chamigren. chamigrenal. sescvicaren si ylangen
Semintele contin
- lignane (peste 50 de structuri diferite separate pana in prezent) printre care schisandrine.
schisandroli si schisanterine,
- nortriterpenoide - preschisanartani, schindilactonele A-C, schintrilactonele A si B, precum si
wuweizidilactonele A-F
- mari cantitati de acizi organici (acid citric, malic. tartric), continutul %in acid citric depasindu-l
pe cel din lamai,
- microelemente cum ar li cuprul, manganul, zincul, molibdenul, nichelul, titanul, argintul si
plumbul.
- lipide ale acizilor α- linolenie. β- linolic si oleic.
Farmacopeea Chineza urmareste prezenta in extractele din fructe a schisandrinei (schisandrol
A), care trebuie sa fie de minim 0.4% (continutul in seminte se dilueaza prin prezenta pulpei
fructului).
Alaturi de componentele lignanice deja mentionate. in seminte se gasesc si y-schisandrina,
tioilgomisina H. angeliolgomisina H si desoxischisandrina.
Extractele obtinute din fructe au actiune:
- antiinflamatoare.
- hepatoprotectoare.
- antihepatoloxica.
- antioxidanta.
- anticarcinogena.
- neuromodulatoare si
51
- energizanta.
- amistros - adaptogena.
Drogul a patruns de curand in terapeutica europeana astfel incat nu toate mecanismele de
actiune au fost elucidate.
Au fost puse in evidenta:
- blocarea kinazelor care reglementeaza transmiterea semnalelor in macrofage.
- inhibarea eliberarii de mediatori proinflamatori cum ar fi TNF-α. IL-I si IL-6.
- inhibarea COX-2. a productiei de NO. a eliberarii de PGR2 ceea ce pledeaza pentru actiunea
antiinflamatoare.
Lignanele au dovedit calitati antistres - adaptogene fata de stresori precum:
- frigul.
- caldura.
- lipsa oxigenului,
- efortul fizic,
crescand toleranta organismului, efectul realizandu-se asemanator cu cel cunoscut pentru
radacinile de Eleutherococcus.
Preparatele care conditioneaza extracte standardizate se recomanda (deocamdata, pana la
realizarea unor studii clinice conforme cu normele europene, doar ca supliment alimentar) ca
adjuvant in tratamentul:
- afectiunilor hepatice.
- ca tonic pentru pacientii suferind de epuizare,
- scaderea capacitatii de concentrare si efort.
- convalescenta.
Efectele adverse sunt rare si se manifesta prin tulburari gastro-intestinale (indigestie,
hiperaciditate. dureri, lipsa poftei de mancare urticarie
Nu se administreaza:
- pacientilor cu ulcer.
- epilepsie.
- femeilor insarcinate, deoarece pot provoca contractii uterine
- la femeile care alapteaza sau
- la pacienti in stadiu incipient al tusei sau a rubeolei.
Interactiuni medicamentoase: extractele functioneaza ca inhibitori enzimatici pentru CYP450.
iar la pacientii cu transplant hepatic care primesc Tacrolimus, concentratia imunosupresivului in
ser va creste.
Se recomanda administrarea unor preparate de Schisandra in doze zilnice de 1,5-6g sub
forma de fructe, pulbere sau extracte.
Curs 7
Taninuri
Substante vegetale, hidrosolubile, usor acide, cu numerosi oxidrili fenolici in structura avand
greutati moleculare cuprinse intre 500 si 20.000 D.
Taninurile de uz terapeutic nu depasesc GM mai mari de 3000D; acestea dau solutii simple
sau coloidale in apa si pot patrunde in piele sau mucoase la aplicare reactionand cu fibrele de
colagen.
Din punct de vedere structural taninurile se clasifica in doua grupe mari:
- taninurile hidrolizabile sau galotaninurile si
- taninurile catehice sau proantocianidinele condensate .
Raspandirea
Taninurile sunt substante foarte raspandite in regnul vegetal:
- cele mai bogate specii apartin familiilor Amentaceae, Rosaceae, Legumioasae, Rubiaceae,
Fagaceae, Myrtaceae, Gentianaceae,
- mai putin bogate cele din Ranunculaceae si Labiatae,
- speciile din familiile Papaveraceae si Cruciferae nu contin taninuri.
Localizarea
Taninurile se gasesc sub forma :
- macromoleculara in :
52
- scoarte,
- organe subterane,
- centrul tulpinii la arbori (inima lemnului),
- formatii patologice,
- forme mai simple in :
- frunze,
- fructe,
- tesuturi cu o activitate fiziologica intensa .
Se gasesc:
- dizolvate in sucul vacuolar al unor celule parenchimatice nediferentiate, , :
- in anumite celule —► idioblaste tanifere.
In produsele vegetale uscate taninurile cristalizeaza pe peretii celulelor.
Biogeneza
Acidul galic nucleul de baza a galotaninurilor se formeaza pe calea acidului sikimic.
Derivatii de galoilglucoza de tipul celor existenti in gale, se formeaza din acid galic si UDP-
glucoza, urmate de diverse reactii de transacilare.
Prin cuplarea oxidativa a doua resturi galoiIglucozilate, ia nastere (dupa eliminarea ozei),
acidul hexahidroxidifenic, care se lactonizeaza la acid elagic, iar prin condensare cu alte resturi
galoil se ajunge la galotaninurile oligomere sau polimere.
Taninurile catehice iau nastere, la fel ca flavonoidele, din condensarea acidului cinamic cu 3
unitati acetil-CoA.
Prin cuplare oxidativa (guvernata de fenoloxidaze) iau nastere taninurile nehidrolizabile.
Biogeneza taninurilor
Structura chimica
1. Taninurile hidrolizabile
Taninurile galice sunt esteri care hidrolizeaza in mediu acid, alcalin sau enzimatic, fiind
denumite si taninuri hidrolizabile.
Esterii galici contin ca si componenta acida acid galic, depside derivate de la acidul galic (acid
m-trigalic), sau acizi difenici sau trifenici legati C-C in timp ce functia alcool este pusa la dispozitie
de D-glucoza sau o alta oza, inclusiv ciclitoli cu care se face esteri fi carea.
53
Un tanin galic simplu il reprezinta si 1 -galoil-β-D-glucoza, care se gaseste in rizomii de
Rheum officinale.
Deoarece acidul elagic nu are la dispozitie functii carboxil libere esterificarea se face la
glucoza care are 4 grupari oxidril, aceste combinatii se numesc taninuri elagice, tano- glicozide
sau tanozide.
2. Taninuri catehice
Derivatii de catehina fac parte din grupul flavonoidelor, dar proprietatile lor biologice le
caracterizeaza ca taninuri.
Taninurile catehice sau proantocianidinele condensate (PAC) se impart, la randul lor in:
- oligomere (OPC) si
- polimere (PPC).
Majoritatea taninurilor condensate sunt constituite din catehina, un pentahidroxi- flavan- 3-ol si
izomerul epicatehina.
In planta se formeaza din (+)-catehina si (-)-epicatehina fie prin oxidare enzimatica, fie prin
54
condensare in mediul celular slab acid.
Condensarea a doua catehine cu formarea unei proantocianidine dimere poate avea loc intre
C4 al unei molecule catehice si C8 al celei de a doua sau intre C4 si C6
Acest tip de procianidine pot fi hidrolizate in mediu acid cand furnizeaza o molecula de
catehina si una de antocianidina
In cazul in care condensarea se produce intre atomii C-6’ si C-8 sau C-6’ si C-2 , hidroliza nu
mai este posibila.
Procianidine condensate C-6’—»C-8 si C*6’—>C-2’

Acest tip de taninuri nu hidrolizeaza nici in mediu acid, nici in prezenta enzimelor, ele fiind
denumite si taninuri condensate sau nehidrolizabile.
Flobafenele pigmentii de culoare rosie pana la brun-neagra, cu structura nedefinita se
formeaza in produsele vegetale in timpul uscarii si depozitarii, dar si in extracte, prin condensarea
unor flavonoli cu PAC oligomere.
Se acumuleaza de obicei in organele de rezerva carora le imprima coloratia rosie bruna de
unde si denumirea:
- scoarta arborilor —♦ rosu de China,
- radacini —»rosu de Ratanhia,
- seminte —> rosu de Cola.
Rolul taninurilor in organismul vegetal
Taninurile, mai ales cele cu greutate moleculara pana in 3000D, sunt substante puternic
reducatoare, actionand ca antioxidanti.
Plasarea taninurilor in celule si tesuturi care se afla la periferia organelor, are drept scop
protectia substantei vii fata de actiunea oxigenului din aer, care patrunde in organismul vegetal
prin stomate si lenticele.
Taninurile catehice detin un rol important in procesul de respiratie celulara, prin functiile orto-
difenol, acestea actionand ca transmitatori de hidrogen (asemanator flavonelor).
Constituie substante de rezerva ale organismelor vegetale (taninurile depozitate in seminte
dispar in timpul infloririi).
55
Actiunea terapeutica si intrebuintari
Actiunile farmacologice pe care le dezvolta taninurile se bazeaza pe proprietatea lor chimica
de a forma cu proteinele combinatii impermeabile si imputrescibile ireversibile, oxidrilii fenolici ai
polifenolului tanant reactionand cu functiile amidice din structura proteinelor.
Actiunea astringenta
Colagenul este o proteina cu structura triplu helix in care glicocolul, prolina si hidroxiprolina
reprezinta 50% din totalul aminoacizilor.
Fiecare fibra de colagen este constituita din asa numitele domenii “cristaline”, care alterneaza
cu altele amorfe, dintr acestea numai cele cristaline fiind protejate fata de atacul microbian si de
penetrarea apei in fibra.
In contact cu o solutie de tanin, fibrele de colagen anterior hidratate (de la nivelul unei rani. a
unei mucoase sau a dermului lezat si inflamat), vor reactiona doar pe lungimea domeniilor amorfe.
Daca solutia de tanin este suficient de concentrata si ramane in contact un timp suficient de
lung. taninul care patrunde in interiorul fibrei de colagen poate forma cu aminoacizii acesteia trei
tipuri de legaturi: covalente, ionice sau punti de hidrogen.
In procesul de tabacire a pielii se realizeaza o fixare covalenta (ireversibila) cand colagenul
preia aprox. 50% din greutatea sa in tanin, pielea tabacita devenind impermeabila si
imputrescibila.
Legaturile ionice si prin punti de hidrogen sunt reversibile in timp, dar in prima faza, pelicula de
coagulat formata protejeaza plaga impotriva infectiilor si a patrunderii de apa in tesut, permitandu-i
totodata sa se regenereze.
Pentru realizarea actiunii astringente, contactul taninului cu pielea sau mucoasa trebuie sa fie
directa (aplicare topica pentru piele, mucoasa bucala, anala si administrare perorala ca
antidiareic), iar concentratia nu foarte mare, cand are loc formarea unei membrane de coagulat,
concomitent cu retractia suprafetei tratate.
Actiunea de coagulare a proteinelor se extinde si asupra microorganismelor si a virusurilor, din
care cauza taninurile se aplica extern sub forma cremelor si a solutiilor si ca antimicrobian si
antiviral.
La nivel bucal:
- inactiveaza glucozil-transferaza bacteriei Streptococcus mutans care se gaseste in gura si
prin aceasta reduce semnificativ formarea placii bacteriene si a cariilor,
- opresc sangerarile gingivale prin precipitarea proteinelor superficiale.
Actiunea antivirala a taninurilor exploatata in herpesul labial de tip 1, dar si a virusurilor gripale
se datoreaza efectului antiadeziv si inhibarea andocarii patogenului la celulele mucoasei bucale si
labiale.
Taninurile nu pot fi insa folosite ca antimicrobiene sistemice (la aplicare perorala), deoarece
biodisponibilitatea si resorbtia lor nu este asigurata la pasaj gastrointestinal, fiind molecule prea
mari.
Actiunea antidiareica si antisecretorie
In traiectul gastro-intestinal taninurile actioneaza prin:
- aglutinarea bacteriilor endogene si de import,
- oprirea proceselor fermentative,
- coagularea plagilor sanguinolente,
- retractarea mucoasei intestinala,
- reduce reabsorbtia in lumenul intestinal a apei si a electrolitilor din tesuturi prin usoara
tabacire,
- reducerea stimulilor chimici si mecanici care stimuleaza motilitatea cu aparitia unui usor efect
constipant benefic in cazul diareei.
In terapeutica in acest scop se foloseste tanalbina un complex de acid tanic cu albumina,
Actiunea antiflogistica - se datoreaza mai ales taninurilor cu greutate moleculara mica, care
inhiba activitatea unor enzime implicate in procesul inflamator si anume: COX, 12-LOX. elastaza
leucocitara si hialuronidaza; din acest motiv, la aplicare pe piele sub forma de pensulatii sau
comprese respectiv, prin badijonaj sau gargara pentru mucoasa bucala, efectul antiflogistic este
evident.
56
Efectul antioxidant si chemopreventiv datorat structuri polifenolice, taninurile dezvoltand
calitati antioxidante si chemopreventive importante. ,.
Taninurile reactioneaza cu alcaloizii, dar si cu unele metale grele (plumb) formand precipitate,
motiv pentru care se folosesc ca antidot in intoxicatii.
Actiuni adverse
La administrare interna prelungita, dar si la aplicatie externa pe o suprafata mare de tesul (ex.
in tratamentul arsurilor de mare intindere), taninurile pot declansa actiuni adverse, mai ales
hepatotoxicitate.
Din acest motiv nu se mai folosesc in tratamentul arsurilor, deoarece taninurile resorbite devin
toxice; din formele orale, taninurile devin hepatotoxice daca sunt scindate la acid galic care
afecteaza sistemul enzimatic CYP450, dar si direct hepatocitul.
Pentru om se considera ca preluarea zilnica din alimentatie a 0,5 g tanin, nu are consecinte de
sanatate pe termen lung.
Hamamelidis folium/ Hamamelidis cortex
Reprezinta frunzele si scoarta decojita de pe tulpinile speciei Hamamelis virginiana L. din
familia Hamamelidaceae, arbust originar din nordul Americii (Virginia, Canada).
Compozitia chimica
Hamamelidis folium contine:
- 8-12% taninuri catehice (predominante) si putine galotaninuri (Ph. Eur. cere un minim de 4%
exprimat in pirogalol),
- acizi fenolcarboxilici - acid cafeic, chinic, galic,
- flavonoide - glicozide derivate de la cvercetol, kemferol, miricetol,
- 0.01-0,5% ulei volatil cu safronona si ionona.
Scoartele de Hamamelis virginiana contin:
- galotaninuri - constituite din asa numitele hamamelitaninuri si mai putine proantocianidine
(total - - tanin aprox. 3%),
- flavonoide,
- polizaharide (pectine, mucilagii),
- pana la 0,05 % ulei volatil.
57
Compozitia in substante tanante din frunze si scoarte este diferita
- in frunze predomina PAC (proantocianidinele), in timp ce in
- scoarte PAC si galotaninurile.
Extractele de Hamamelis dezvolta actiune:
- astringenta,
- antiflogistica,
- hemostatic locala (hemostiptica),
- antisecretorie,
- de inhibare a permeabilitatii crescute patologic,
- anestezica de suprafata,
- antipruriginoasa,
- vasoconstrictoare si cicatrizanta.
fiind utilizate in:
- raniri de mica intindere,
- stari inflamatorii ale pielii sau mucoaselor,
- hemoroizi, varice,
- dermatite exfoliante, dermatita sugarilor,
- dermatoze (neurodermita, dermatita seboreica),
- fisuri anale,
- eczeme si inflamatii in sfera anala si genitala, igiena pielii la varstnici (Hamamelidis aqua).
Nu prezinta contraindicatii, actiuni adverse si interactiuni medicamentoase.Qucrcus cortex
Quercus cortex
Sunt scoartele care sc recolteaza de pe ramurile tinere de pana la 3 ani ale speciilor Quercus
robur L.,(stejarul), Quercus petraea (Matt) Liebl.(gorun) si Quercus pubescens Willd. (tufan) din
familia Fagaceae.
Compozitia chimica
Dependent de specie, momentul de recoltare si varsta ramurilor de pe care s-a desprins
scoarta, aceasta poate contine:
- 8-20% substante tanante (Ph.Eur. cere minim 3%) constituite din:
- elagilaninuri,
58
- taninuri catehice (proantocianidine),
- taninuri compexe (flavan- si procianidin-elagitaninuri)
- substante de natura triterpenica,
- ciclitoli (cvercitol),
- pectine,
-flavonoide (cvercetol si derivati).
Taninurile proantocianidinice sunt constituite in medie din 6 unitati flavanol, sunt condensate
C-4—>C-8 si C-4—»C-6, fiind formate din (+)-catehina, (-)-epicatehina si (+)- galocatehina.
Taninurile galice sunt reprezentate de elagitaninurile monomere pedunculagina si acid
hexahidroxidifenic glucozidat, pe langa C-glicozidele vescalagina si castalgina.
Decocturile si extractele apoase din scoarta de stejar dezvolta actiune:
- astringenta,
- virustatica,
- usor antiflogistici (datorata derivatilor de cvercetol),
- antisecretoare,
- de reducere a permeabilitatii capilare crescuta patologic,
- antipruriginoasa,
- usor anestezic de suprafata.
Extern se recomanda in:
- tratamentul local al inflamatiilor din sfera bucofaringiana precum si anala si genitala,
- afectiuni dermice inflamatorii,
- hiperhidroza mainilor si picioarelor (badijonaj),
in timp ce intern, se recomanda in tratamentul:
- diareelor acute nespecifice.
Interactiuni medicamentoase - la administrare interna concomitenta, alcaloizii sau alte
medicamente alcaline (azotate) pot fi partial inactivate (prin precipitare de catre taninuri).
Theae folium
Produsul vegetal este format din frunzele provenite de la specia Camellia sinensis L.(O)
Kuntze sin. Thea sinensis L., din familia Theaceae, arbust originar (si intens cultivat) din India, Sri-
Lanka, China, Japonia Indonezia, cunoscut la noi sub denumirea de ceai.
Calitatea cea mai buna o furnizeaza mugurele si primele doua frunze de pe ramuri.
Ceaiul negru - lasarea frunzelor la ofilit (max. 2 zile), rulare sau maruntire si rulare, dupa care
se expune materialul vegetal unei fermentatii controlate (oxidare catalizata enzimatic) timp de
cateva ore urmata de uscare.
Ceaiul verde - incalzirea frunzelor scurt timp la 70°C (pentru inactivarea enzimelor), apoi
rulare si usucare, cand rezulta un produs de culoare verde-olivtaninurile raman intacte, prezinta,
un gust mai amar decat cel negru si nu este aromat (aroma formandu-se in timpul fermentarii).
Pentru ceaiul semifermentat (sau oolong) sau ceaiul alb frunzele se usuca imediat dupa
recoltare, fara a fi rulate cand perisorii albi argintii de pe suprafata raman vizibili.
Compozitia chimica
Frunzele de ceai proaspete contin pana la 35% compusi polifenolici, dar prin uscare,
59
concentratia scade la jumatate, iar la ceaiul negru si mai mult.
Pentru produsele ceai verde si ceai negru, principiile active sunt reprezentate de.
- derivati flavonici si 3-O-galatii corespunzatori,
- proantocianidine si esterii lor cu acid galic,
- galo- si elagitaninuri (cantitati mici),
- flavonoli si flavonolglicozide (cvercetol, kemferol, miricetol, vitexina, izovitexina, vicenina),
- acizi fenolcarboxilici (acid clorogenic, acid cafeic),
- metilxantine (2,5-4,5%) - sub forma de teina (sin. cafeina), cantitati mici deteofilinasi
teobromina,
- saponine triterpenice tip oleanan,
- 0.5-1% ulei volatil in ceaiul negru (cu linalool, geraniol si alte aproape 300 componente),
- substante minerale.
Frunzele proaspete de ceai contin o cantitate mare de derivati flavanici monomeri si 3-O-
galatii acestora, (-)- epigalocatehin-3-O-galat (EGCG reprezinta componenta majora, cu pana la
12%), proantocianidine dimere si trimere, precum si esteri galici ai unor proantocianidine.
In timpul fermentatiei, din derivatii galoilati se formeaza taninuri oxidate (tearubigenine
teaflavine, si teaflagaline) care confera ceaiului negru culoarea caracteristica.
Actiuni farmacologice
Infuziile preparate din frunze de ceai dezvolta urmatoarele actiuni:
- stimulent centrala (efect mai redus decat la cafea, deoarece in ceai cafeina este legata de
taninuri, fiind cedata in timp),
- acvaretica,
- cardiotonica (prin favorizarea circulatiei coronariene),
- antidiareica,
- antioxidanta (mai ales datorita continutului in EGCG),
- astringenta (la aplicare externa sau pe mucoase),
- antiflogistica (la aplicare externa si pe mucoase - gargara),
- hipolipidemianta - scade lipidele si colesterolul total, scade nivelul seric de LDL si creste
HDL.
- stimuleaza activitatea NO-sintetazei endoteliale (eNOS),
- anticarcinogena,
- antivirala (fata de Papilloma -virusurile umane HPV),
- creste speranta de supravietuire dupa un infarct.
Consumul de lunga durata a ceaiului (mai ales verde) dezvolta o multitudine de actiuni,
mecanismele de actiune fiind diverse:
- efectul stimulant central revine cafeinei care chiar la doza mica blocheaza receptorii
adenozinici, scazand tonusul simpatic; la doza mai mare (50 mg metilxantine/24h), din depozitele
intracelulare se elibereaza calciu in citoplasma, ceea ce determina contractia musculaturii netede;
- actiunea acvaretica se datoreaza prezentei in infuzie a flavonoidelor, polifenolilor si fractiunii
60
volatile care cresc rata de filtrare glomerulara dar vin si cu un aport crescut de K+, cu inhibarea
resorbtiei de Na+;
- efectul antioxidant - flavonoidele si polifenolii actioneaza ca si captatori de RLO;
- antidiareic - taninurile functioneaza in sensul astringentei la nivelul tubului digestiv;
- antiflogistic - la aplicare topica, fenolii catehici sunt astringenti, reducand intinderea focarului
inflamator;
- antiviral - polifenolii inhiba revers-transcriptaza, polimeraza ADN-ului si ARN-ului viral si
induc apoptoza liniilor celulare HPV-pozitive;
- hipolipemiant- efect inca insuficient clarificat, dar are loc scaderea sintezei endogene de
colesterol (responsabila epigalocatehina) si sensibilizarea receptorului hepatic pentru LDL;
- efectul de reducere a greutatii corporale - prin stimularea termogenezei;
- date experimentale dovedesc ca prin activarea rapida a activitatii eNOS de catre EGCG se
induce o vasodilatatie.
Infuziile se recomanda intern in combaterea
- starilor de oboseala fizica si mentala,
- diareilor nespecifice,
- dispepsia sugarilor cu diaree,
- urolitiaza,
- in profilaxia aterosclerozei,
- hiperlipoproteinemic,
- adjuvant in reducerea greutatii, in cazul adipozitatii.
Administrarea externa este recomandata in:
- dermatite (acut inflamatoare sau acut zenminde), eczema subacuta sau cronica,
- tratarea nevilor,
- insolatie,
- neurodermita,
- prurit.
Pentru eczemele atopice, dar si pentru infectiile genito-anale cu papilomavirus (HPV tip 6 si
11) exista un extract din ceai verde patentat, denumit Polyphenon®E conditionat in medicamente.
NU se cunosc contraindicatii.
Gei rhizoma - Rhizoma Caryophyllata
Reprezinta rizoamele insotite de radacini apartinand speciei Geum urbanum din familia,
Rosaceae denumita popular cerentel sau cuisorita.
Compozita chimica
Principiile active ale produsului sunt reprezentate de:
- taninurile galice si catehice (10-24%),
- geozida,g!icozida a eugenolului cu vicianoza o dizaharida constituita din glucoza si
arabinoza,
- acizi fenolcarboxilici - acid cafeic, clorogenic,
- ulei volatil,
- un principiu amar,
- rezine
- mucilagii, oze reducatoare.
Actiune farmacologica
Datorita taninului. decoctul, tinctura sau extractul fiuid se folosesc ca astringent si antiseptic
(eugenol).
Este un inlocuitor indigen al radacinii de Ratanhia.
Ceaiul (infuzie sau decoct), ca si extractul fluid se administreaza in tratamentul:
- diareelor nespecifice acute (si la copii peste 6 luni),
- sub forma de gargarisme sau badijonari in stomatite si afectiuni inflamatorii gingivale si
bucale.
Remediile homeopatice cu Gei rhizoma se foloseste in tratamentul transpiratiei excesive.
NU se cunosc contraindicatii, actiuni adverse si interactiuni medicamentoase .
61
Ratanhiae radix
Drogul este constituit din radacinile speciei Krameria triandra Ruiz et Pavon din familia
Krameriaceae.
Dupa forma generala, aspectul suprafetei, raportul dintre dimensiunile scoartei si a lemnului,
aderenta scoartei se deosebesc 3 sorturi comerciale:
- Ratanhia de Peru,
- Ratanhia de Noua Grenada si
- Ratanhia de Para sau Brazilia.
Compozitia chimica
Radacinile contin:
- pana la 15% (Ph.Eur.cere minim 5%) taninuri catehice si flobafene (denumite si “rosu de
Ratanhia
- neo - si norneolignane, dineolignane lipofile,
- derivati de benzofuran.
Taninurile catehice din radacinile de Ratanhia sunt un amestec de proantocianidine oligomere
constituite din 2-14 unitati flavanol, legate 4—»8, raportul dintre propelargonidol: procianidol fiind
de 65:35.
Odata cu depozitarea iau nastere prin polimerizare si oligomeri la care legaturile dintre
monomeri sunt de tip C4 -> C6 cu cat creste gradul de polimerizare cu atat dispare efectul
astringent (si deci tanant)
Preparatele care contin extracte din radacini de Ratanhia se folosesc pentru actiunea lor
astringenta.
Preparate care contin fractiunea proantocianidinica extrasa, in aplicatii locale se folosesc ,
pentru tratamentul:
- afectiunilor inflamatorii bucale si faringiene,
- degeraturilor,
- insolatiei,
- arsurilor de gradul I de intindere limitata,
- hemoroizilor.
NU se cunosc contraindicatii si interactiuni medicamentoase.
Efecte secundare - rareori, slabe reactii alergice.
62
Myrtilli fructus
Drogul reprezinta fructele mature de afin, Vaccinium myrtillus L clin familia Ericaceae, uscate
dupa recoltare.
Fructele pot II confundate cu cele de afin de mlastina (Vaccinium uliginosum L.) sau cu cele
de merisor (Vaccinium vitis-idaea L.), dar sucul primelor nu este colorat iar merisorul are fructe
rosii.
Fructele uscate contin:
- 5-10°o taninuri (Ph.Eur. cere minimi.0%) mai ales catehice. printre care procianidinele B, -
B4. precum si procianidine polimere,
- antociani C-3-glicozide. galactozide si arahinozide ale cianidolului, malvidolului si
petunidoluIui care determina culoarea fructului,
- glicozide flavonice,
- pterostilben,
- acizi triterpenici - acid ursolic si oleanolic (aflati mai ales in pruina- ceara- de pe suprafata
fructelor),
- pectine, glucide,
- vitaminele C si B,
- acizi organici.
Datorita taninurilor catehice, produsul vegetal uscat (Myrtilli fructus siccus) dezvolta actiune:
- antidiareica,
- antimicrobiana,
- antisecretorie,
- antiinflamatoare,
- inhibitoare a peristaltismului intestinal,
- astringenla,
Antocianozidele extrase din fructele de afin proaspete (Myrtilli fructus recentis extractum
siccum raffinatum et normatum Ph. Eur.) cu un continut de 30-40% antociani au actiune:
- antioxidanta,
- vasoprotectoare,
- antiinflamatoare,
- angioprotectoare,
- antiagregant plachetara,
- antiaterosclerotica,
- de protejare a vascularizatiei oculare si
- de activare a regenerarii purpurei retiniene.
Mecanismul de actiune este diferit, daca produsul vegetal prelucrat pentru obtinerea
preparatului este reprezentat de fructele uscate sau proaspete.
La preparatele realizate din fructe uscate, in prim plan se afla calitatile astringente,
antidiareice conferite de taninurile catehice in acest scop, preparatul se administreaza intern.
Se poate administra si local in afectiuni bucale si faringiene inflamatorii cand taninurile vor
actiona antimicrobian, antisecretor, antiinflamator si astringent.
Daca preparatul reprezinta un concentrat antocianozidic rezultat prin prelucrarea fructelor
proaspete, atunci calitatile de factor P vor fi responsabile de angioprotectie, de protejarea
vascularizatiei oculare, dar si periferice, in timp ce aceleasi componente functioneaza si ca
scavangeri ai SRO.
Preparatele din fructe uscate se prescriu in: diaree acuta, non-specifica si afectiuni inflamatorii
ale mucoasei bucale si faringiene.
Concentratele de antociani se prescriu in: ateroscleroza cerebrala, tulburari vasculare de
senescenta sau la diabetici, fragilitate capilara, hemoragii gingivale, activitate sustinuta la
calculator (1T).
Nu se cunosc contraindicatii, efecte adverse si interactiuni medicamentoase .
Anserinae herba
Produsul vegetal este constituit din partile aeriene inflorite prelevate de la specia Potentilla
anserina L.,denumita popular coada racului, iarba gastelor, argintica sau scrantitoare, din familia
63
Rosaceae.
Compozitia chimica
Partea aeriana inflorita de coada racului contine:
- 5-10% taninuri elagice hidrolizabile,
- proantocianidine oligomere: (+)- catehina, (+)-galocatehina,
- flavonoide: cvercitrozida, astragalina, tilirozida, leucodelfinidol, glicozide ale kemlerolului,
miricetolului, cvercetolului,
- acizi fenolcarboxilici: acid p-cumaric, ferulic, gentisic, cafeic, elagic, ascorbic (35()mg/100g
produs proaspat),
- cumarine: scopoletol, umbeliferona,
- izoflavone: genisteina,
- triterpene pentaciclice: acizii tormentilic, ursolic, euscafinic pomolic, tormentozida,
anserinozida,
- PAP = Potentilla anserina polizaharida.
Decocturile preparate din drog dezvolta actiune:
- astringenta, antidiareica blanda si hemostatica datorita prezentei in extract a elagitaninurilor;
prin formarea unui coagulat tanin- proteine mucozale se reduce secretia digestiva si atragerea in
lumenul intestinal a apei din tesuturi, si totodata microbii si virusurile vor fi precipitate; este mai
eficient fata de bacteriile grampozilive si foarte eficient fata de Helicobacter pylori,
- antivirala nespecitlca, metabolitii de hidroliza ai elagitaninurilor fiind capabili sa inhibe in teste
in vitro replicarea virusurilor hepatitei B si a celui herpetic,
- antioxidanta complexa, datorata taninurilor galice, catehice, dar si polizaharidei PAP care
este rezistenta fata de stresul oxidativ indus si joaca un rol important in repararea daunelor
oxidative produse la nivelul sistemului imunitar.
fiind indicate in:
- adjuvant in diareile nespecifice, acute dar usoare,
- afectiuni inflamatorii ale mucoasei bucofaringiene,
- tulburari din dismenoreea spastica,
- epistaxis,
- leucoree.
NU se cunosc contraindicatii si interactiuni cu alte medicamente
Tormentillae rhizoma
Produsul vegetal uscat reprezinta rizomii recoltati de la specia perena Potentilla erecta (L.)
Hampe (sin. Potentilla tormentilla Stokes) din familia Rosaceae, cunoscuta sub denumirea
populara de sclipeti
Compozitia chimica
- 15 – 22% taninuri – catehice si elagice, taninurile catehice sunt procianidine dimere pana la
hexamere, compnentele principale fiind procianidina B3 si B6 in timp ce dintre taninurile galice,
agrimoniina dimera este in concentratia cea mai mare, fiind insotita de pedunculagina si
laevigatinele B si F
- compusi cu structura triterpenica printre care si tormentozida
- derivati flavonoidici
- acizi fenolcarboxilici
64
Preparatele obtinute prin extractia rizomilor de sclipeti dezvolta actiune astringenta, al carei
mecanism de actiune se bazeaza pe proprietatile descrise ale taninurilor.
Decocturile se folosesc atat intern, cat si extern in tratamentul:
- gastritelor acute si subacute,
- colitelor,
- diareilor acute nespecifice,
- afectiunilor inflamatorii ale mucoasei bucale.
NU se cunosc interactiuni medicamentoase si contraindicatii dar nu se administreaza copiilor
sub 12 ani, gravidelor si femeilor care alapteaza (din lipsa datelor).
Actiuni secundare - la pacientii sensibili poate aparea disconfort gastric.
Alchemillae herba
Reprezinta partea aeriana inflorita a speciei Alchemilla vulgaris din familia Rosaceae denumita
popular cretisoara sau brumarei.
Compozitia chimica
Partea aeriana contine taninuri asemanatoare speciei Potentilla tormentilla ambele facand
parte din familia Rosaceae.
Produsul contine:
- 5-8% taninuri (Ph.Eur. cere minim 6 %), in special elagice, componenta majora fiind
agrimoniina, alaturi de laevigatina F si pedunculagina,
- proantocianidine,
- 2% glicozide flavonice.
Agtiune farmacologica
Preparatele actioneaza astringent datorita taninurilor din compozitie.
Infuziile se prescriu in tratamentul diareilor acute nespecifice.
Extractele hidroalcoolice (fitocomplex) au proprietatea de a tonifica si consolida musculatura
uterina fiind utilizate in caz de hemoragii uterine si in iminenta de avort in primele luni de sarcina.
In medicina populara era recomandata in dismenoree si tulburari climacterice, dar nu exista
confirmari in literatura privind eficienta.
NU se cunosc contraindicatii, actiuni adverse si interactiuni medicamentoase
Gallae turcicae /Gallae sinensis
Galele sunt formatiuni hipertrofice care iau nastere din transformarea mugurilor foliari ai unor
specii de arbori de catre insecte: Quercus lusianica var. infectoria (,Fagaceae), dupa inteparea
stejarului de catre Cynips gallae tinctoriae - in cazul produsului Gallae turcicae (denumite si Gallae
halepensis) si Rhus semialata, intepata de Aphis sinensis, care furnizeaza Gallae sinensis.
Compozitia chimica
- 45-75 % taninuri galice constituite din esterii acidului galic si m-digalic cu glucoza, in diferite
stadii de esterificare, pana la penta-digaloil-glucoza,
- acid galic, m-digalic si elagic liberi,
65
- amidon, glucoza,
- lipide,
- substante minerale.
Actualmente galele nu se mai utilizeaza in terapeutica, dar folosesc la extractia industriala a
taninului.
Tanninum
Taninul (Tanninum Ph. Eur.) reprezinta un amestec de esteri ai glucozei cu acidul galic si 3-
galoilgalic, care se extrage din Gallae.
Galele maruntite sunt extrase cu apa, iar din extractul brut se separa taninul prin tratare cu un
amestec 4:1 eter/etanol.
Faza organica se separa si se concentreaza: se macina reziduul cand se obtine o masa
pulverulenta, galben-alburie, cu miros slab, particular si gust puternic astringent; este usor
solubil in apa si etanol.
Taninul precipita proteinele, caracteristica folosita la obtinerea tanalbinei (Tanninum
albuminatum), un complex format din galotaninuri si albumina din ou, care inca intra in compozitia
unor unguente antihemoroidale.
Extern solutia 1% se foloseste pentru spalat sau in pensulatii 20%, pentru a reduce iritatia
pielii sau a mucoaselor in catarul mucoaselor, in infectii, pentru oprirea sangerarii sau in insolatii.
Intern in doza de 0,2 g odata de 3-4 ori pe zi se administreaza ca antidiareic.
In industria pielariei pentru tabacire se foloseste in locul taninului asa numitul tanin de sinteza
mai putin alergen si cu o structura total diferita
66
Curs 8
FLAVONOIDE
Reprezinta un grup de substante de origine vegetala, derivati ai benzopiranului care prezinta
in pozitia 2 un radical fertil.
Derivatii flavonoidici constitue o mare parte din pigmentii colorati din flori si fructe.
Parte dintre flavonoide prezinta o coloratie galbena, de unde deriva si denumirea grupului
chimic, in limba latina “flavus” inseamnand galben.
Datorita unora dintre proprietatile lor chimice, sunt incluse in categoria polifenolilor vegetali,
dar datorita calitatilor farmacologice in farmacognozie constitue un grup aparte.
Raspandirea
Pana in prezent au fost separate peste 2500 molecule flavonoidice, dintre care peste 500 de
agliconi.
La plantele inferioare cum ar fi lichenii si ferigile, derivatii flavonoidici sunt frecvent intalniti, in
timp ce la microorganisme sau alge apar sporadic, iar la ciuperci lipsesc.
Omul si organismele animale nu sintetizeaza flavonoide preluandu-le din alimentatie.
Derivatii de flavan sunt frecvent intalniti in criptogamele vasculare, monocotiledonate si
dicotiledonate.
Izoflavonele in special la reprezentantii familiei Fabaceae.
Neoflavanii s-au identificat doar in cateva Fabaceae.
Homoizoflavonele se gasesc in cateva Liliaceae.
Acelasi derivat flavonoidic poate fi intalnit in mai multe specii ale aceleiasi familii, dar si la
reprezentanti ai unor familii diferite, iar aceeasi specie poate contine una sau mai multe
flavonoide.
Cea mai raspandita glucozida flavonica este rutozida, care apare in cantitati de pana la 15% in
specii precum Sophora japonica, Eucalyptus, Forsithia, Ruta graveolens, Fagopyruml esculentum
sau Fagopyrum tartaricum.
Flavonoidele pot aparea in toate organele unei plante, concentratii mari se gasesc in organele
tinere (frunze tinere, boboci florali sau foliari, tegumentul unor fructe), glicozidele, sulfatii si
compusii hidrofili fiind solubilizati in lichidul vacuolar
Agliconii fiavonici se gasesc in tesutul lemnos sau extracelular.
Reprezentantii slab oxigenati (datorita) caracter lipofil se acumuleaza de preferinta in:
- tesuturile moarte,
- idioblaste,
- canale/glande secretoare sau extracelular, in special in fractiunea volatila a plantei (fructele
de citrice),
- excretia rezinoasa de pe suprafata mugurilor (ex. mugurii de plop sau de castan salbatic),
- apar ca un film pe suprafata frunzelor (ex. Primula.Thymus sp.),
- pruina de pe suprafata fructelor sau frunzelor.
Biogeneza
Derivatii flavonoidici sunt derivati de fenilcroman, avand in structura un nucleu croman de care
este legat un rest fenil:
- in pozitia 2 = compusi de flavan
- in pozitia 3 = izoflavani
- in pozitia 4 = neoflavone
- daca in pozitia 3 restul este un benzil in loc de fenil, derivati de homoizoflavan
- auronele sunt inrudite cu fenilcromanii
67
Din punct de vedere biogenetic, derivatii de fenilcroman se formeaza plecand de la o molecula
de fenilacriloil-CoA si 3 molecule de malonil CoA, reactia fiind catalizata de complexul
multienzimatic calcon-sintetaza cand se formeaza o calcona.
Calconele rezultate astfel, sunt fie ciclizate (sub actiunea calcon-izomerazei) la flavanone, fie
flavanonele corespunzatoare se formeaza spontan, daca pe nucleul calconei sunt plasate doua
grupari OH in pozitiile 2'si 6’.
Sub actiunea flavanonoxidazei, din flavone se formeaza intregul grup al flavonelor.
Prin dehidrogenarea flavanonei ia nastere flavona, in timp ce flavanonolii se formeaza si direct
din calcona, prin oxidare. La randul lor, prin dehidrogenare se formeaza flavanoli din flavanonoli.
Prin reducerea carbonilului din pozitia 4, iau nastere derivati de flavan de tipul flavan- 3,4
-diolilor (leucoantocianidine) si sarurile lor de piriliu (antocianidine), precum si flavon- 3-olii de tip
catehina.
Proantocianidinele oligomere se formeaza cel mai probabil din flavan-3,4-dioli si/sau flavan- 3-
oli fie printr-o dimerizare oxidativa, fie prin condensare catalizata de mediul acid.
Rotenoidele tetraciclice si pterocarpanii sunt derivati de metabolizare ai izoflavonelor.
68
Structura chimica
Structura chimica a flavonelor propriu-zise
Tuturor flavonoidelor le este comun un schelet format clin 15 atomi de carbon (C6-C3-C6),
marea diversitate de compusi existenti in natura rezultand mai ales din;
- gradul de oxidare diferit al ciclului C care permite formarea structurilor de tip flavona, flavon-
ol, flavan-ona, flavan-onol;
- numarul variabil si aranjarea substituentilor de tip OH, OCH3, O-alchil pe ciclurile A si B;
numarul si tipul ozelor, dar si modul de glicozidare (O-glicozide/C- glicozide).
Pozitiile pe care se fixeaza gruparile OH sau OCH3 sunt C5, C7, C3, si C4.
In cazul ozelor care glicozideaza oxidrilii liberi (O-glicozide), acestea pot fi: D- glucoza, D-
galactoza, L-ramnoza, L-arabinoza, D-xiloza si acizii D-glucuronic si D-galacturonic.
Glicozidarea se face preferential si functie de structura flavonoidei:
- in cazul flavonolilor, oxidrilii preferati pentru glicozidare sunt cei din pozitiile C3, C7 si C4,
- in grupul flavonelor este C7, si C4
- la fiavanone, la oxidrilul din pozitia C7.
Alaturi de O-glicozide exista si C- glicozide, care se intalnesc mai ales in seria flavonelor,
astfel, frecvent intalnite in regnul vegetal sunt vitexina (apigenol – 8 – C - glucozida) si orintina
(lutein – 8 – C - glucozida)
Structura proantocianidinelor
Proantocianidinele sunt oligomeri sau polimeri ai unor derivati de flavan-3-ol, in care
monomerii se leaga intre ei in primul rand intre C-4 ai unei molecule si C-8 a celei de a doua, mult
mai rar intre C-4 si C-6.
Condensarea flavan-3-olilor este de tip C-C, in terapeutica se folosesc dimeri pana la
hexameri, monomerii fiind constituiti din catehina si epicatehina.
La incalzire cu acizi diluati, legatura C-C din proantocianidina este scindata, dimerul fiind
degradat la cian idol sau delfinidol si catehina respectiv, galocatehina, cu colorarea solutiei in
albastru (cyanus).
69
Structura antocianidinelor
Antocianidinele sunt saruri de flaviliu (saruri de oxoniu ale formei enol a unor flavanonoli), de
regula glicozidate, fiind substante hidrosolubile. Reprezentantii hidroxilati in pozitiile 3’ si 4'
(cianidol si delfinidol) formeaza cu ionii Al3+ si Fe3+ (legati in plante de pectine), coloratii albastru
intens.
Antocianii nelegati de ionii mentionati sunt saruri de culoare rosie, dar, odata cu cresterea
numarului de grupari hidroxil de pe nucleul antocianidolilor (agliconi), culoarea trece de la rosu
oranj catre rosu violaceu, apoi la violet, pana la albastru.
Structura izoflavonoidelor
Izoflavonoidele cele mai cunoscute, utilizate pentru actiunea estrogen – like sunt genisteina,
daidzeina si glicinetina din boabele de Soja hispida si formononetina A (alaturi de aceeasi
daidzeina si genisteina) din partea aeriana inflorita de Trifolium pratense
Structural, izoflavonele mimeaza partial nucleul stilbenic, care sta la baza unor estrogeni de
sinteza
70
Rol in organismul vegetal
Prezinta un rol important in transportul electronilor in cursul fotosintezei.
Rol de atractanti pentru :
- polenizare de catre insecte,
- raspandirea semintelor de catre pasari si animale.
Datorita capacitatii derivatilor flavonoidici (flavone/flavonoli) de a absorbi radiatiile solare, ei
reprezinta pe de o parte agenti de protectie antisolara iar pe de alta parte functioneaza, ca
atractanti pentru insecte, care sunt capabile sa perceapa radiatiile pentru care λ = 300 - 650nm.
Unele flavonoide influenteaza degradarea oxidativa a acidului indolilacetic (ca hormon de
crestere) in sens pozitiv sau negativ, stimuland sau inhiband cresterea.
Rol de aparare al organismului vegetal fata de daunatori.
Rotenoidele (rotenona) existente in specii de Derris sau Tephrosia actioneaza insecticid, iar
pterocarpanii care apar in Fabaceae sunt fungicide.
Acesti compusi (fitoalexine) sunt sintetizati de planta in concentratii mai mari abia dupa ce s-a
produs deja infectia in scopul combaterii acesteia.
In 1936 Szent Gyorgyi a descoperit ca un amestec flavonoidic separat din citrice (denumit de
el "citrina", cunoscut astazi ca bioflavonoidele din Citrus) reduce permeabilitatea si fragilitatea
capilara crescuta patologic.
Sub termenul de “bioflavonoide” se inteleg astazi citrusflavonoidele hesperitina, eriocitrina,
rutozida, cvercetolul, taxifolina si alti cativa compusi.
Flavonele dezvolta o actiune complexa la nivelul aparatului cardiovascular:
Actiune vasoprotectoare (scaderea permeabilitatii peretelui vascular pentru elementele
figurate ale sangelui si plasma si cresterea rezistentei peretelui vascular).
Se realizeaza prin mai multe mecanisme:
- efect direct asupra peretelui vascular care consta intr-un fenomen de consolidare a
cimentului intercelular din peretele vascular; derivatii flavonici formeaza cu ionii de Ca chelati care
“astupa” porii existenti in peretele intercelular diminuand permeabilitatea peretelui vascular,
- inhibarea hialuronidazei( enzima ce catalizeaza depolimerizarea acidului hialuronic o
componenta de baza a tesutului conjunctiv (permeabilitatea peretelui vascular creste),
- inhibarea oxidarii adrenalinei; adrenalina determina contractia fibrelor musculare din peretele
vaselor crescand tonicitatea peretelui vascular si rezistenta acestuia prin oxidare adrenalina isi
pierde aceasta proprietate si rezistenta peretelui vascular scade,
- inhibarea eliberarii histaminei din polimorfonuclearele bazofile; acestea contin o serie de
granulatii in care sunt stocate o serie de amine vasoactive printre care si histamina care are
proprietatea de a creste permeabilitatea peretelui vascular.
Actiunea antiagregant plachetara (scad hiperagregabilitatea plachetara si eritrocitara)
Se realizeaza prin mai multe mecanisme:
- inhibarea fosfodiesterazei AMPC cu cresterea AMPC si scaderea Ca2+
- inhibarea ciclooxigenazei enzima implicata in transformarea acidului arahidonic pe cale
oxidativa in tromboxan A2 un agregant si un vasoconstrictor puternic,
- potentarea actiunii prostaciclinei PGI 2, antiagregant sintetizat in endoteliul vascular . Ex .
71
flavonol-acil-glicozidele din Ginkgo biloba.
Cresterea tonusului peretelui vascular (mai ales cel venos ) este foarte eficace in tratamentul
varicelor provocate de disfunctii circulatorii la nivelul venelor membrelor inferioare cu cresterea
tonicitatii la acest nivel avand si efect antistaza, antiedematos si antiinflamator (antocianozidele).
La nivelul miocardului derivatii flavonici dezvolta o actiune de relaxare a musculaturii netede a
vaselor coronariene cu scaderea presiunii sanguine si aparitia unui efect inotrop pozitiv, aceste
actiuni fiind favorabile in afectiuni ca: scleroza coronariana, insuficienta „.miocardica dupa boli
infectioase, angor pectoris si la persoanele in varsta. Ex. compusii flavonoidici din Crataegus sp.
Actiune vasodilatatoare la nivel periferic si central cu scaderea tensiunii arteriale (efect
hipotensiv). Ex. biflavonoidele din Ephedra sp. (mahuanine), biflavonoidele din Ginkgo biloba.
Actiune hipolipemianta si hipocolesterolemianta prin :
- scaderea colesterolului sanguin total si a LDL-colesterolului,
- cresterea HDL-colesterolului,
- scaderea trigliceridelor avand un efect antiaterosclerotic .
Ex. derivatii flavonoidici din Cynarae folium.
La nivelul ficatului flavonoidele au o actiune hepatoprotectoare si hepatoregeneratoare. Ex.
complexul flavonolignanic din fructele de armurariu (silibina fiind componenta cea mai activa).
Actiunea hepatoprotectoare consta intr-o diminuare a permeabilitatii membranei hepatocitare
fata de o serie de toxici hepatici :
- solventi organici,
- derivati clorurati,
- substantele toxice din ciupercile genului Amanita,
- pesticide,
- medicamente .
Aceasta se datoreaza efectului antioxidant pe care il au derivatii flavonici fata de acizii grasi
polinesaturati din componenta stratul fosfolipidic al membranei hepatocitare.
Actiunea hepatoregeneratoare se datoreaza stimularii sintezei proteice la nivelul hepatocitelor.
Ex. cianidolul este eficient in terapia hepatitelor virale cronice de tip B datorita efectului sau
imunomodulator.
Derivatii flavonoidici stimuleaza secretia exocrina pancreatica precum si productia de bila cu
stimularea evacuarii acesteia —► actiune coleretica si colagoga.
Ex: izohelicrizina din Helichrysi flos, rutozid, cvercetol, kemferol.
La nivelul SNC flavonoidele prezinta o actiune sedativa, primul monoflavonoid folosit ca
sedativ fiind chrysina din Passiflora caerulea, apigenina din Matricaria recutita si cirsiliolul izolat
din Salvia guaranitica .
Actiunea antiulceroasa a derivatilor flavonici se manifesta prin 2 mecanisme:

- spasmolitica de tip papaverina la nivelul tractului gastro-intestinal, hepatoboliar si urinar;
72
apigenolul, luteolina, izolicviritigenina,
- protectoare pe mucoasa gastrica fata de actiunea agentilor necrotici care se datoreaza:
- inhibarii sintezei de acid clorhidric,
- stimularii secretiei de mucus protector,
- inhibarii eliberarii de histamina care are proprietatea de a stimula secretia de HCI - gastric,
- Imbunatatirii circulatiei la nivelul mucoasei gastrice.
Ex: licviritozida si izolicviritigenolul din lemnul dulce , apigenolul si luteolina din musetel,
cirsiliolul din salvie.
Actiune antibacteriana (epigalocatehina fata de bacterii ale pielii), antifungica (flavonolii:

izoquercitina, kemferol, cvercetol, faseolina) , antivirala in special fata de virusul Herpes simplex
(hesperidina si cvercetolul), antiparazitara (rotenoma folosita in tratamentul scabiei si al unor
pediculoze), antimalarica (phlorizidina)
Efectul diuretic se datoreaza inhibarii celor doua enzime importante care regleaza eliminarea
sodiului si apei prin urina:
- enzima de conversie a angiotensinei (ACE) si a
- metalendopeptidazei (MEP).
Inhibarea ACE determina nu doar scaderea tensiunii, ci si nefroprotectie si normalizarea
bilantului sodic.
Inhibarea MEP are ca urmare cresterea nivelului plasmatic de bradikinina si prin aceasta,
intensificarea efectului natriuretic respectiv, diuretic.
Actiunea antiflogistica si antiedematoasa a flavonoidelor se bazeaza pe inhibarea enzimelor 5-
lipoxigenaza si ciclooxigenaza (implicate in cascada acidului arahidonic) si a altor mediatori
proinflamatori (bradikinina, histamina, elastaza, NO).
Proantocianidinele dezvolta o multitudine de actiuni farmacologice, in baza afinitatii mari fata
de structurile proteice: astringente, antihemoragice, antioxidative, antiinflamatoare,
antiedematoase, de inhibare a productiei de oxid nitric, angioprotectoare.
Antocianii prezinta proprietati antioxidante.
73
Izoflavonele apartin din punct de vedere farmacologic (alaturi de lignane si cumestani) clasei
fitoestrogenilor, datorita faptului ca in molecula lor se regaseste structura spatiala receptor-
relevanta cunoscuta pentru estradiol.
Cu ajutorul acesteia substantele vegetale se fixeaza pe receptorii pentru estrogeni
declansand, dependent de organ si de tipul de receptor (ERα sau ERβ) predominant pe acesta,
un efect estrogen sau antiestrogen.
Izoflavonele se folosesc in combaterea pe termen scurt si lung a efectelor menopauzei in locul
terapiei de substitutie hormonala (ERT=Estrogen Replacing Therapy).
Administrarea dozelor terapeutice de izoflavone:
- reduc tulburarile de menopauza,
- reduc riscul cardiovascular,
- reduc atrofia urogenitala,
contribuind in mod esential la imbunatatirea calitatii vietii la femeile ajunse la menopauza.
Utilizari tehnice
Flavonoidele isi gasesc o serie de utilizari tehnice cum ar fi:
- in industria textila casnica, drept coloranti pentru lana (Genistae tinctoriae herba, Sophorae
flos, Rhamni cathartici fructus),
- in industria farmaceutica sub forma extractelor sau sub forma produsului vegetal
(Stoechados flos, Calendulae flos, Cyani flos, Hibisci sabdarifae flos, Verbasci flos) care se
adauga in ceaiurile de asociere, pentru a le face mai atragatoare ca aspect,
- ca antioxidanti in industria alimentara, pentru conservarea unor uleiuri grase valoroase sau a
sucurilor de fructe (cvercetol, gosipetina),
- in protectia mediului - lemnul de dud folosindu-se pentru indepartarea Al 3+ din apele
reziduale,
- pentru semisinteza (din flavonoidele din Citrus) unor substante precum neohesperidin -
dihidrocalcona folosita in industria alimentara ca indulcitor (fiind de 1000-3000 ori mai dulce decat
zaharul).
Continutul in flavonoli si flavone* dintr-o serie de legume, fructe si bauturi
Continutul in flavonoli si flavone*
Scazut (sub 10mg/kg sau sub 10 mg/l )
Mediu (sub 50 mg/kg sau sub 50mg/l)
Ridicat (peste 50 mg/kg sau 50 mg/l)
Alimente
- ciuperci, piersici, capsuni ,vin rosu, cafea preparata prin fierbere , varza, spanac, morcovi,
mazare
- laptuci, ardei rosu,rosii, cirese, ceai struguri ,vin rosu
- broccoli, andive, varza, telina, ceapa, coacaz de munte
- exprimat in cvercetol, kemferol, miricetol, luteolina si apigenol
Curs 9
Crataegi folium, flos et fructus
Reprezinta florile insotite de frunze /fructe mature recoltate de la de la trei specii de
Crataegus\ Crataegus monogyna Jacq. (L indm.) (paducel), C.laevigata (Poiret) D.C,(sin.C.
oxyacantha L.Thuill.), maracine sau gherghinar si C.pentagyna Waldst. ct Kit ex Willd., denumita
si ea popular paducel.
Compozitia chimica
- flavonoide intre care C-glicozide flavonice precum vitexina, vitexin ramnozida, acetil-
vitexinramnozida; flavonolglicozide ca hiperozida, rutozida si spireozida (cvercetol-4'-O-
glucozida); catehina si epicatehina,
- procianidine oligomere (OPC), dimere pana la hexamere, intre care procianidinele B2, B5
- acizi fenolcarboxilici (acizii cafeic, clorogenic),
- triterpene pentaciclice in special acid ursolic, oleanolic si crategolic,
- amine simple (colina, acetilcolina) si poliamine (spermidina),
- derivati de xantina, polizaharide, minerale (calciu).
Crataegi folium cum flore prezinta un continut de max. 2% flavonoide exprimate in hiperozida.
Crataegi flos trebuie sa contina minim 1,5% flavonoide exprimate in hiperozida.
74
Crataegi fructus trebuie sa aiba conform Ph. Eur. min. 0,06% proantocianidine, exprimate in
clorhidrat de cianidol.
Extractele standardizate prezinta actiune:
- inotrop pozitiva (cresc forta de contractie cardiaca) prin inhibarea ATP-azei Na +- K+,
- dromotrop pozitiva (cresc viteza de conducere atrio-ventriculara),
- batmotrop negativa (scad excitabilitatea miocardica),
- cronotrop negativa (scad frecventa cardiaca),
- de crestere a irigarii miocardului si a coronarelor,
- de scadere a rezistentei vasculare periferice,
- de imbunatatire a simptomelor subiective din insuficienta cardiaca stadiul II,
- de crestere a tolerantei la efort,
- de crestere a fractiunii de ejectie,
- de crestere a pragului anaerob,
- de reducere a pierderii de elasticitate a muschiului cardiac datorat procesului de imbatranire,
- antiaritmica,
- antiinflamatoare (prin inhibarea elastazei si prin efectul antioxidant),
- cardioprotectoare.
Pentru cresterea capacitatii de contractie a cordului, responsabila este mai ales fractiunea
flavonoidica.
Irigarea organelor este asigurata de procianidinele oligomere.
Fractiunea procianidinelor oligomere este constituita din produsi de condensare in care gradul
de polimerizare este maxim n = 6, cea mai importanta din punct de vedere "farmacologic este
procianidina B2
Preparatele care contin extracte standardizate de paducel sunt indicate in tratamentul:
- insuficientei cardiace stadiul II dupa NYHA,
- adjuvant in cazul unei scaderi a rezistentei la efort in cadrul unei insuficiente cardiace
incipiente,
- tulburari cardiace functionale,
- insuficienta coronariana,
- profilaxia aterosclerozei, preventia restenozarii,
- tulburari de ritm cardiac.
Nu sunt cunoscute contraindicatii, efecte adverse sau interactiuni cu alte medicamente.
Dozaj: doza zilnica se situeaza intre 160 si 900 mg extract (raport drog/extract 4-7:1, solvent
etanol 45% sau metanol 70%) standardizat in procianidine oligomere exprimate in epicatehina 30-
168,7 mg sau flavonoide 3,5-19,8 mg, exprimate in hiperozida.
75
LI 132 - extract uscat din frunze si flori care contine 2.25% flavonoide (exprimate in
hiperozida) si 11,3% proantocianidoli: FAROS R 300
WS 1442 -extract extract din frunze si flori standardizat in 18.75% oligomeri proanto-
cianidolici :CRATAEGUTT®
Administrarea se face in 3 prize.
Durata administrarii: minim 6 saptamani; profilactic, cativa ani.
Cardui mariae fructus
Reprezinta fructele recoltate de la specia Silybum marianum (L.) Gaertn.(sin. Carduus
marianus L.) din familia Asteraceae, cunoscuta la noi sub denumirea de armurariu.
Compozitia chimica
Fructele de armurariu contin:
- derivati flavanolignanici (1,5- 3%), un complex bioactiv cunoscut sub denumirea de
silimarina, constituit din silibina A si B, izosilibina A si B, silicristina si silidianina .
Silimarina trebuie sa constituie, conform prevederilor Ph. Eur., min. 1,5 g din 100 g drog
(calculata in silibina).
De regula, silimarina contine 50% silibine, la care se adauga cate 25% silicristina si silidianina.
- flavonoide de tip flavonol (derivati de cvercetol) si flavanona (taxifolina),
- ulei gras (20- 30%), constituit din gliceride in special ale acidului oleic, dar si acizi grasi
polinesaturati,
- fitosteroli 0,5-0,6% reprezentati de sitosterol, campesterol, stigmasterol, dar si colesterol,
- diversi compusi fenolici printre care alcool coniferilic dimer (alcool dihidroconiferilic),
- tocoferoli,
- amine precum tiramina si histamina si
- 20-30% proteine.
76
Principiile flavanolignanice din extracte sunt supuse dupa administrare, unui circuit
enterohepatic, concentrandu-se astfel in ficat, unde actioneaza:
- antagonist fata de numeroase toxine exogene care afecteaza celula hepatica,
- antiflogistic (silibina),
- antifibrotic (silibina),
- stabilizant asupra membranei hepatocitare (silibina este incorporata in dublul strat lipidic al
membranei),
- capteaza radicalii de oxigen,
- adjuvant in tratamentul unor forme de cancer.
Silimarina intervine direct sau indirect in procesele de detoxifiere ale substantelor exogene
(toxine lipofile, medicamente etc.) in cursul metabolizarii la nivelul ficatului.
Silimarina din fructele de armurariu sunt inductori enzimatici pentru complexul CYP450, care
metabolizeaza la nivel hepatic (faza I de detoxifiere) toxinele exogene.
Silimarina actioneaza ca si captator de specii reactive de oxigen care se formeaza in cantitati
crescute in cursul acestui procesului de detoxifiere.
Silimarina :
- antagonizeaza efectul toxic a unor noxe exogene, creste capacitatea de regenerare a
hepatocitelor si induce un proces reparational accelerat fata de daunele celulare si structurale prin
stabilizarea membranei,
- legarea silibinei de proteinele membranei hepatocitare, impiedica (prin antagonism),
patrunderea unor toxine hepatice in celule,
- creste capacitatea de regenerare a hepatocitelor prin stimularea activitatii polimerazei A
nucleolare, urmarea fiind accelerarea sintezei de ARN ribozomal care conduce la o rata de sinteza
proteica crescuta, exprimata, in final, intr-o mai buna regenerare a hepatocitelor,
- confera protectie fata de intoxicatiile cu faloidina si amanitina (toxine din ciuperca
Amanita phalloides, care determina blocarea ARN- polimerazei hepatocitare, ducand in
decurs de 12-24 ore la moartea acestora); silibina administrata sub forma de hemisuccinat in
perfuzii antagonizeaza competitiv toxinele,
- inhiba 5-lipoxigenaza implicata in metabolizarea acidului arahidonic (in cursul procesului
inflamator), oprind eliberarea leucotrienelor din celulele Kupffer, fara afectarea sintezei de
prostaglandina E2,
- actiune antiinflamatoare prin inhibarea factorului de transcriptie nucleara NF-kB, (activarea
necontrolata a factorului NF-kB promoveaza instabilitatea genetica si proliferarea, afecteaza
apoptoza si este responsabila cel putin partial de aparitia unor forme de cancer.
- stabilizeaza membrana hepatocitara si impiedica patrunderea toxinelor in celula respectiv, le
indeparteaza inainte de a produce daune la nivelul acesteia.
77
Silibina a dovedit in cadrul unor studii capacitatea de a dezvolta calitati antiproliferative fata de
carcinoame ovariene si mamare sinergic cu cea a doxorubicinei respectiv cisplatinei cand doza de
chimioterapic poate fi redusa si la copii suferind de leucemie limfatica acuta (ALL)
Extractele hidroalcooloce se indica in tratamentul tulburarilor dispeptice
Preparatele care conditioneaza extractele uscate standardizate in minimum 70% silimarina
respectiv 30% silibina sunt recomandate ca adjuvant in tratamentul:
- afectiunilor hapatice inflamatorii, inclusiv post- hepatite virale
- cirozei hepatice
- steatozei hepatice
- chemo si radioterapeutic a unor forme de cancer
Nu se cunosc contraindicatii, dar rareori poate aparea secundar un efect laxativ
Dozaj: pentru preparate care conditioneaza extract, 200 – 400 mg silimarina
Ginkgo bilobae folium
Reprezinta lastarii cu frunze mature recoltate de Ia exemplarele de 3-4 ani ai speciei (dioice)
Ginkgo biloba L., singur reprezentant al familiei Ginkgoaceae, arborele templier sau arborele
pagoda.
Frunzele nu se folosesc ca atare pentru prepararea infuziilor sau extractelor, ci se prelucreaza
exclusiv in extracte speciale (EGb 761 si mai putin LI 1370) pentru uz medicamentos respectiv,
extracte EGb nepurificate pentru industria suplimentelor alimentare.
Compozitia chimica
Frunzele de Ginkgo biloba contin:
- flavonoide (Ph.Eur. cere minimum 0,5%) pana la 1,8% si anume glicozide flavonice si
flavonolice, flavonolglicozide acilate, biflavonoide, flavan-3-oli, proantocianidine; ca agliconi
flavonici cvercetol, kemferol, izoramnetol, apigenol si luteolina,
- terpene, dintre care 0,03-0,25% terpenlactone constituite din diterpene precum ginkgolidele
A,B, C,J si M, dar si sescviterpena bilobalid ; contin si steroli si poliprenoli,
- hidrocarburi, alcooli, aldehide, cetone, acizi terpenici
- derivati ai unor acizi fenolici – acid sikimic, chinic, ascorbic, ciclitoli
Pe langa principiile active mentionate, in frunze se mai gasesc si doua grupe de substante
indezirabile:
- acizi ginkgolici
- metilpiridoxal
Extractul special EGb 761 standardizat, obtinut prin extractia frunzelor cu un amestec de
acetona si apa. urmata de purificare multipla contine:
- 22 - 27% glicozide flavonice,
- 5 - 7% lactone terpenice, din care 2,8-3,4% ginkgolidele A, B, C, M si J, precum si 2,6-
3,2% bilobalid,
- nu are voie sa contina mai mult de 5 ppm acizi ginkgolici (alchilfenoli acizi, cu catene laterale
constituite din 13-17 atomi de carbon,
- glicozide ale kemferolului, cvercetolului, izoramnetolului, flavonolglicozide acilate, cinci
biflavonoide intre care amanetoflavona, procianidine si metilpiridoxal (acesta din urma sub forma
de urme).
Toate actiunile farmacologice enumerate au fost dovedite fie clinic, fie experimental in testari
pe animale numai pentru EGb 761, neputand fi transferate pe alte extracte.
78
Principalele actiuni ale extractului sunt:
- cresterea, mai ales la nivel cerebral, a tolerantei Ia hipoxie,
- inactivarea speciilor reactive de oxigen,
- inhibarea sub tratament a dezvoltarii unui edem cerebral de natura traumatica sau toxica si
favorizarea resorbtiei acestuia,
- reducerea edemului retinian si a leziunilor oculare,
- cresterea memoriei si a capacitatii de invatare,
- compensarea tulburarilor de echilibru,
- cresterea microcirculatiei,
- imbunatatirea calitatilor reologice ale sangelui,
- inhibarea agregarii si aderentei trombocitare,
- neuroprotectie,
- rationalizarea metabolismului glucozei,
- cresterea vigilentei,
- scaderea permeabilitatii capilare crescuta patologic (la nivel celular nu are loc o eliberare
crescuta de PG, histamina, calciu),
- protectoare asupra mitocondriilor,
- de inhibare a infiltratiilor leucocitare.
Extractul EGb 761 actioneaza in Alzheimer prin stabilizarea disfunctiilor mitocondriale.

Disfunctiile mitocondriale reprezinta un proces patologic care apare deja in stadiul incipient al
bolii, aprovizionarea cu energie a neuronilor fiind serios perturbata ceea ce duce la instalarea unui
cerc vicios, care are ca rezultat printre altele initierea si accentuarea depunerii de β-amiloid.
La nivel cerebral EGb 761:
- activeaza astrocitele, ceea ce inseamna probabil o accelerare a proceselor fagocitare,
- determina o resorbtie mai rapida a edemului cerebral si o activare a proceselor respiratorii,
- dezvolta o actiune antioxidanta,
- confera protectie fata de afectarea cerebrala postischemica (ginkgolide),
79
- duce la cresterea tolerantei tesutului cerebral fata de hipoxie, probabil provocata prin
antagonizarea PAF de catre ginkgolide,
- influenteaza pozitiv economia glucozei si a oxigenului,
- actioneaza reparator asupra scaderii densitatii anumitor receptori pentru diverse sisteme de
neurotransmitatori, conditionata de procesul de imbatranire.
La nivel vascular EGb 761:
- actioneaza, prin ginkgolide, ca antagonisti ai factorului de agregare plachetara (PAF),
- inhiband trombocitele si scazand permeabilitatea capilara,
- inhiba peroxidarea lipidica, echilibrand raportul tromboxan (TX)/prostacicline (PC) in
favoarea acestora din urma; PC reduc tonusul capilar si agregarea plachetara, in timp ce TX
favorizeaza agregarea trombocitara,
- stabilizeaza membranele erilrocitare, reducand riscul de hemoliza,
- scade permeabilitatea capilara.
Se recomanda tratamentul cu medicamente care contin EGb 761 in/ca:
- tratament simptomatic al unor tulburari neurologice din cadrul sindromului de dementa
(dementa degenerativa, dementa vasculara si forme mixte),
- tinitus,
- claudicatie intermitenta,
- cardiace functionale cu circulatie periferica deficitara,
- cresterea randamentului la munca a persoanelor care lucreaza in IT,
- cresterea rezistentei Ia efort in situatii de stres.
In cazuri toarte rare poate aparea o intoleranta gastrica, migrene, reactii alergice.
Nu se cunosc interactiuni medicamentoase , dar inainte de a incepe tratamentul cu
medicamente pe baza de EGb 761, pacientul trebuie intrebat daca ia aspirina sau alti
antiagreganti plachetari.
Deoarece efectul s-ar putea cumula in aceasta situatie trebuie consultat medicul.
Dozaj:
- in sindromul de dementa se administreaza 120-240 mg EGb 761/zi,
- in rest se foloseste o doza de 120-160 mg, repartizata in 3-4 prize pe zi,
- in tratamentul dementelor (mai ales in Alzheimer), se administreaza cate 240 mg EGb 761
pe zi timp de minim 8 saptamani.
Dupa trei luni de tratament se face bilantul beneficiului realizat, dupa care se continua sau se
intrerupe administrarea.
Toate extractele EGb prelucrate in suplimente alimentare nu sunt purificate pentru reducerea
acizilor ginkgolici alergeni si mai ales neurotoxici si contin in plus, metilpiridoxal, neurotoxic si el,
dar si proconvulsivant (atentie in epilepsie).
Metilpiridoxalul se fixeaza pe receptorii neuronali pentru piridoxal (vitamina B6) fara a avea
insa actiunea vitaminei; in lipsa vitaminei la nivel neuronal, apare efectul proconvulsivant.
Betulae folium / Betulae cortex
Reprezinta frunzele si scoartele recoltate de la Betula pendula Roth.(sin. Betula verrucosa
Erhart), arbore din familia Betulaceae, cunoscut sub denumirea de mesteacan.
Se recolteaza frunzele tinere, in lunile mai-iulie, cat timp sunt lipicioase sau scoarta.
Compozitia chimica
Frunzele si scoartele au o compozitie chimica asemanatoare, la frunze componentele
farmacologice importante sunt derivatii flavonoidici iar la scoarta derivatii triterpenici.
Ambele droguri contin:
- flavonoide 2-3%(Ph.Eur. cere un minim de 1,5% la frunze, exprimate in hiperozida) mai ales
sub forma flavonolglicozidelor hiperozida, cvercetol-3-O-glucuronida, miricetol-3-O- galactozida si
cvercitrozida,
- esteri triterpenici de tip damaran, cu actiune hemolitica (betulasaponina 1 si 2), precum si
acid betulinic, betulinol si aldehida betulonica,
- acizi fenolcarboxilici (acid cafeic, clorogenic),
- urme de ulei volatil (0,05%).
80
Actiune si intrebuintari ,
Frunzele de Betula sunt prelucrate sub forma unor extracte cu actiune acvaretica, in timp ce
extractele lipofile din scoartele de mesteacan (extracte speciale), actioneaza, la aplicare topica,
antiinflamator si cicatrizant.
Actiunea acvaretica (conferita de fractiunea flavonoidica si saponine) este insotita de
cresterea ratei de filtrare glomerulara, de unde, prin “diureza de diluare" creste cantitatea de urina
eliminata.
Extractele speciale realizate industrial prin prelucrarea scoartelor, actioneaza prin continutul in
betulinol si mai ales acid betulinic, a caror actiune este una citotoxica, antivirala si
antiinflamatoare.
Actiunea citotoxica fata de diverse tipuri de celule canceroase a fost observata abia in anul
1995 si se datoreaza acidului betulinic (in principal), care induce apoptoza acestora si anumite
efecte (inca controversate) asupra factorului de transcriptie NF-kB si a proteosomului
Actiunea antivirala se datoreaza acidul betulinic (AB) si derivatii sai care inhiba selectiv
replicarea virusului HIV-1 (nu insa si a HIV-2), prin blocarea internalizarii virusului prin
interactiunea dintre AB (sau derivat) si complexul proteinei virale gp 120 - gp41, iar pe de alta
parte, inhibarea procesul de maturare virala, intervenind in asa numita “cascada Gag”,
Actiunea antiinflamatoare dovedita pentru acidul betulinic si derivatii sai se bazeaza pe
interventia sa in transcriptia unor citokine si inhibarea productiei de PGE 2.
In momentul de fata, plecand de la acidul betulinic s-au obtinut derivati de semisinteza (prin
introducerea unor catene laterale la C-3 si C-28), la care actiunea antivirala a crescut de 4000 ori
comparativ cu precursorul AB; alti compusi semisintetici dovedesc actiuni antitumorale importante.
Preparatele din frunze de mesteacan sunt indicate in:
- terapia “de irigare” in cazul infectiilor bacteriene si inflamatorii ale cailor urinare descendente,
si in caz de nisip oxalic in urina,
- adjuvant in terapia bolilor reumatoide.
Preparatele topice, care contin extract special din scoarte de Betula se folosesc in:
- keratoza actinica
- psoriazis
Nu se administreaza preparatele din fructe de mesteacan la pacientii care prezinta edeme de
cauza renala sau cardiaca
Sambuci flos / Sambuci fructus
Sambuci flos reprezinta florile uscate, recoltate de la arbustul Sambucus nigra L, socul din
familia Adoxaceae (fosta Caprifoliciceace).
Sambuci fructus reprezinta fructele recoltate de la aceeasi specie, Sambucus nigra L,, fiind
bace de culoare neagra, zemoase, acrisoare, mucilaginoase, cu un diametru de 5-8 mm.
81
Compozitia chimica
Florile de soc contin:
- flavonoide pana la 3,5% (Ph.Eur. prevede un minim de 0,8%), componentele principale fiind
rutozida, izocvercitrozida, izoramnetol-3-O-rutinozida si izoramnetol-3-O-glucozida,
- derivati ai unor acizi fenolcarboxilici (5%), componenta majora fiind acidul clorogenic,
- o fractiune volatila (0,1%),
- mucilagii,
- taninuri,
- urme ale unei glicozide cianogenetice (sambunigrozida),
- acizi terpenici pentaciclici cum ar fi acidul ursolic, oleanolic, 20β-hidroxiursolic, dar si α-
amirina,
- pana la 9% saruri de potasiu
Fructele contin
- flavonoidele rutozida, izocvercitrozida, hiperozida
- glicozide antocianice precum sambucina, sambucianina si crizantemina, dar si derivatii 5-O-
glucozidati ai sambucianinei si crizanteminei
Florile de soc se utilizeaza sub forma infuziilor si mai rar a extractelor datorita actiunilor:
- diaforetica,
- de crestere a secretiilor brotisice, expectoranta,
- antioxidanta,
- diuretica (acvaretica),
- imunostimulatoare.
Fructele sunt prelucrate in stare proaspata in industria alimentara pentru obtinerea sucului,
oferit ca antioxidant si imunostimulator natural.
Se utilizeaza in viroze respiratorii.
Nu se cunosc contraindicatii, actiuni secundare si interactiuni medicamentoase.
Florile (10-15g/24h) se infuzeaza, iar ceaiul se bea cat mai fierbinte; extractul uscat din flori de
Sambucus intra in compozitia preparatelor Sinupret® si Sinupret extra®.
Sucul de presare din fructe nu are actiune diaforetica.
Atentie! A nu se manca fructe proaspete, neprelucrate prin fierbere si a nu se bea suc de
presare nefiert, deoarece produc greata si chiar voma.
Solidaginis herba
Partile aeriene inflorite se recolteaza preponderent de la specia Solidago virgaurea L. splinuta
din familia Asteraceae, cand pentru drog se foloseste si denumirea Virgaureae herba. Deoarece
recoltarea se face mai ales din flora spontana, este posibil ca drogul sa fie unul colectiv, cand
provine si de la exemplare de Solidago gigantea Willdenovv (sin. S. seratina Aiton) si Solidago
canadensis L.
Intre cele trei specii de Solidago ollcinale exista asemanari, dar si deosebiri; toate trei contin:
- flavonoide derivate mai ales de la cvercetol si kemferol, care insa variaza atat cantitativ, cat
si calitativ:
- Solidago virgaurea flavonoidele totale reprezinta 1,5%,
- la Solidago gigantea ating 3,8%,
82
- iar la Solidago canadensis, 2,4%.
Flavonoida predominanta la S. virgaurea si S. canadensis este rutozida, in timp ce la S.
gigantea este cvercitrozida,
- saponine triterpenice de tip olean-12-en si anume: virgaurea si solidagosaponine in cazul
splinutei si respectiv, canadensis- si giganteasaponine la S.canadensis si S. gigantea: cele clin S.
virgaurea au ca aglicon acidul poligalic, iar cele din S.gigantea si S.canadensis baiogenolul
- acizi fenolcarboxilici (acid clorogenic, cafeic, salicilic),
- polizaharide acide,
- derivati triterpenici Solidago canadensis si S. gigantea de tip labdan si trans-clerodan Ia
specia nord-americana si tip cis-clerodan, la cea de a doua; splinuta nu contine diterpene,
- S.virgaurea contine glicozide fenolice cum ar fi virgaureozida A si leiocarpozida
Actiunile documentate clinic sunt:
- diuretica,
- bland spasmolitica,
- antiflogistica,
- antibacteriana, la care se adauga efectul antioxidant si de inhibare a glutation-5-
transferazei, dovedite experimental.
Actiunea diuretica a fitocomplexului (dar mai ales a cvercetolului, acidului 3,5- dicafeoilchinic
si leiocarpozidei ) se bazeaza pe inhibarea metalopeptidazei neutre, o enzima de degradare a
peptidei natriuretice atriale din rinichi.
Preparatele obtinute din Virgaureae herba se recomanda in:
- terapia de irigare a cailor urinare descendente in afectiuni inflamatorii ale acestora,
- preventia calculozei si a nisipului urinar,
- cistite, tulburari de mictiune,
- adjuvant, in simptomatologia reumatica.
Sunt contraindicate in edeme cauzate de insuficienta cardiaca sau renala.
Nu se cunosc actiuni adverse sau interactiuni medicamentoase.
Passiflorae herba
Passiflora incarnata L. din familia Passifloraceae (floarea pasiunii, pasiflora) furnizeaza drogul
Passiflorae herba, constituita din frunzele, florile si carceii recoltati de la liana care atinge pana la
9m lungime.
Compozitia chimica
Partea aeriana inflorita contine:
- flavone glicozilate pana la 3% (Ph. Eur. cere un minim de 1,5%, exprimate in vitexina);
izovitexin-2”-O-glucozida, izovitexina, izoorientin-2 ’-O-glucozida, izoorientina, shaftozida,
izoshaftozida, swertisina, vicenina-2,
- glicozida cianogenetica ginocardina, greu hidrolizabila,
- oze, oligo- si polizaharide de tip arabinogalactan,
- glicoproteine cu prolina, izoleucina, GABA, acid glutamic,
83
- urme de ulei volatil.
In literatura mai veche este mentionata prezenta alcaloizilor cu nucleu harman, dar cercetari
recente i-au detectat doar in cantitati de sub 1 ppm,
Pentru extractele obtinute din Passiflorae herba sunt recunoscute urmatoarele actiuni:
- de inhibare a motilitatii,
- de inhibare a activitatii locomotorii,
- slab anticonvulsiva,
- anxiolitica,
- sedativa.
avand ca mecanism de actiune :
- pentru inhibarea activitatii locomotorii - efect spasmolilic asemanator papaverinei,
- pentru actiunea anxiolitica se ia in calcul fixarea unor componente (inca neprecizate) din
extract pe receptorii benzodiazepinici centrali si periferici.
Extractele sunt indicate in :
- starile de agitatie anxioase,
- starile spastice,
- insomnii pe fond anxios.
Nu se cunosc contraindicatii, actiuni adverse sau interactiuni medicamentoase.
Se administreaza preparatele obtinute din 4-8 g drog/zi; se foloseste ca sedativ- anxiolitic de
zi si de noapte de buna calitate.
Sophorae flos
Produsul vegetal este constituit din boboci florali recoltati de la arborele Saphora japonica din
familia Fabaceae denumit salcam japonez
Compozitia chimica
Bobocii florali de salcam japonez contin:
- 12-20% rutozida,
- substante triterpenice (betulinol),
- glucide, mucilagii, pectine.
Produsul vegetal nu se foloseste ca atare, ci doar ca materie prima pentru obtinerea rutozidei,
in vederea utilizarii sale in industria farmaceutica.
84
Fapopyri herba
Produsul vegetal este constituit din partile aeriene inflorite ale speciei de origine asiatica
Fagopyrum esculentum Moench din familia Polygonaceae, cultivata la noi si cunoscuta drept
hrisca sau grau negru,
Compozitia chimica
Daca se cultiva sorturi selectionate, drogul poate contine:
- pana la 6% flavonoide, din care 90% o reprezinta rutozida; in rest, hiperozida, cvercitrina,
glicozide flavonice,
- derivati ai unor acizi fenolcarboxilici (acid cafeic, galic, salicilic, clorogenic),
- dependent de momentul recoltarii, urme pana la mici cantitati de fagopirina, o naftodiantrona
care apare mai ales in flori; substanta lipofila, nu se extrage in apa.
In flori, se formeaza din protofagopirina, care sub actiunea radiatiilor solare ciclizeaza.
Principiul activ propriu-zis este considerat a fi rutozida, produsul vegetal se foloseste pentru
extractia flavonozidei, care se deosebeste prin calitatile de solubilizare in apa de substanta izolata
din florile de Sophora.
in baza unei mai bune solubilitati in apa, rutozida din hrisca foloseste la obtinerea de solutii
injectabile.
Extractele de hrisca actioneaza in sensul:
- imbunatatirii microcirculatiei la nivelul capilarelor si venelor,
- normalizarea schimburilor de fluide si substante nutritive/ indezirabile la nivel capilar,
antioxidant.
Actiunea se bazeaza pe continutul in rutozida, care actioneaza ca antioxidant prin captarea
SRO, dar si ca inhibitor de hialuronidaza, ceea ce determina o reducere a permeabilitatii vasculare
modificata patologic; totodata se reduc edemele si inflamatia.
Extractele sunt utilizate in:
- insuficienta venoasa cronica, stadiile I si II,
- tulburari microcirculatorii,
- profilaxia aterosclerozei.
La administrarea unor extracte bogate in fagopirina, teoretic ar fi posibila o fotosensibilizare
(mai slaba ca la sunatoare) la expunere prelungita la soare; nu s-au semnalat insa cazuri la om, ci
doar la vite.
NU se cunosc contraindicatii si interactiuni medicamentoase .
Populi gemma
Produsul reprezinta mugurii foliari recoltati de la speciile Populus tremula Michx. (plop
tremurator) si Populus nigra L.(plop negru), din familia Salicaceae.
Compozitia chimica
85
Compozitia chimica a mugurilor de plop variaza foarte mult de la o specie la alta, motiv pentru
care oficinale sunt doar cele doua mentionate anterior.
Materialul lipofil, rezinos care acopera mugurii de plop contine:
- o serie de agliconi flavonici cum ar fi crizolul, tectocrizolul, apigenolul, flavonolici (galangina,
izalpinina, cvercetol, kemferol si derivati metilati) si flavanonici (pinocembrina, pinostrobina),
- derivati salicilici - salicina, salicortina, populina,
- ulei volatil- in compozitia caruia se gasesc (+)-bisabolol, α- si β cariofilen, cadinen
Preparatele alcoolice (tincturi, extracte hidroalcoolice) dezvolta la aplicare topica sau
administrate intern (mai rar), actiune:
- antimicrobiana,
- cicatrizanta,
- antiflogistica.
Preparatele sunt indicate in:
- leziuni dermice superficiale,
- hemoroizi,
- degeraturi,
- insolatie.
NU se folosesc extractele in cazul persoanelor sensibile la muguri de plop, propolis, balsam
de Peru, salicilati.
Uneori apar reactii alergice.
Se folosesc sub forma de:
- extracte moi (solvent etanol sau etanol 70%) cu RDE 2-3:10 (g/g) pentru aplicatii topice,
- unguente cu 20% extract,
- supozitoare.
Curs 10
Equiseti herba
Reprezinta tulpinile sterile, recoltate in perioada iulie-septcmbrie de la Equiselum arvense L.
familia Eqtiisetciceae denumita popular coada calului.
Compozitia chimica
Produsul vegetal contine:
- 10% saruri anorganice (acid silicic si sarurile sale de sodiu si potasiu),
- flavonoide precum cvercetol-3-O-P-glucopiranozida si malonil-esterii acesteia, cvercetol - 3-
O-soforozida si glicozide ale kemferolului,
- mici cantitati de alcaloizi (nicotina, spermidina),
- acizi polienici si acizi dicarboxilici (acid ecvisetolic).
Equisetonina este un amestec de flavonoide, manitol, inozitol, oze si acizi carboxilici (acidul
cafeic).
Preparatele obtinute prin prelucrarea drogului dezvolta urmatoarele actiuni:
- slab acvaretica,
- stimuleaza atat metabolismul dermic cat si pe cel general,
- tonifica tesutul conjunctiv, crescandu-i rezistenta la suprasolicitare,
- anti oxidanta,
- hepatoprotectoare.
Singurul mecanism de actiune investigat a fost cel diuretic, preparatele declansand acvareza,
efectele antioxidante si hepatoprotectoare fiind si ele confirmate experimental.
Preparatele sunt recomandate in tratamentul oral al:
- edemelor postraumatice si/sau statice,
- terapia de irigare in cazul infectiilor cailor urinare descendente,
-
nisip oxalic la nivel renal,
- catar usor al cailor respiratorii superioare,
- balonari, diaree,
- infectii cu virusul parainfluenzei,
86
iar topic;
- ca adjuvantal cicatrizarii,
- in scabie.
NU se administreaza in edeme de cauza cardiaca sau renala.
Maydis stigmata
Sub aceasta denumire se inteleg stilurile si stigmatele recoltate de la florile femele ale speciei
Zea mays I,. din familia Poaceae denumimta, dependent de regiune, porumb sau papusoi.
Compozitia chimica
Stigmatele de porumb contin:
- glicozide flavonice cum ar fi apiferolul, alternanina si derivatii de maisina,
- fitosteroli (β-sitosterol, stigmasterol),
- acizi polifenolici cum ar fi acidul clorogenic,
- alantoina.
- vitamine (K,C,B6, E),
- minerale (saruri de potasiu),
-polizaharide si urme de ulei volatil.
Infuziile/decocturile din stigmate de porumb se folosesc mai ales in medicina traditionala
(astazi mai putin in cea culta), ca:
- diuretic si
- dezinfectant antiadeziv in infectii urinare.
Actiunea dezinfectanta se datoreaza efectului antiadeziv al fitocomplexul (si mai putin al
componentele separate din acesta) si se manifesta asemanator cu cel provocat de extractele de
merisor american.
Domenii de indicatie: se recomanda ceaiul ca adjuvant in tratamentul:
- cistitelor,
- pielitelor,
- calculozei renale.
NU se cunosc contraindicatii, efecte secundare, sau interactiuni medicamentoase.
Violae tricoloris herba
Drogul este constituit din partea aeriana inflorita prelevata de la specia Viola tricolor L. ssp.
vulgaris (Koch) Oborny si ssp. arvensis (Murray) Gaudin din familia Violaceae, ambele cunoscute
sub denumirea de trei frati patati.
Compozitia chimica
Componentele bioactive din Violae tricoloris herba sunt reprezentate de:
- flavonoide (Ph. Eur. cere minim 1,5%, exprimate in violantina), rutozida, violantina si
diglicozida violarvensina, vitexina, izovitexina, orientina, izoorientina,
- derivati de acid salicilic (0,05-3%), printre care salicilatul de metil si violutozida (= glucazid
arabinozida salicilatului de metil),
- cumarine (umbeliferona),
- acizi fenolcarboxilici liberi sau glicozidati (acid cafeic, p-cumaric, gentisic).
- peptide macrociclice denumite ciclotide, hemolitice, antimicrobiene, antivirale si citotoxice
- mucilagii
Preparatele de tip infuzie dezvolta la aplicare externa actiune:
- antiflogistica,
- antioxidanta,
- corticomometica,
iar la administrare interna,
- diuretica si diaforetica
fiind indicate in:
- afectiuni dermice pe fond seboreic (intern, extern),
- dermatita sugarilor (extern).
In medicina populara infuzia (1 lingurita/l 50ml apa) se foloseste singura sau combinata cu
87
lapte pentru prepararea alimentelor la sugari.
Nu se cunosc contraindicatii, efecte adverse sau interactiuni medicamentoase .
Vaccinium macrocarpon
Specia nordamericana Vaccinium macrocarpon Ait., cunoscuta la noi ca merisor american,
afin rosu sau cranberry, face parte din familia Ericaceae .
Este cultivata intens in Statele Unite, Europa si Asia .
Fructele sunt bace sferice cu diametru de 8-10 cm, avand un sambure aplatizat, initial albe,
apoi rosu-Iucios Ia maturitate, acrisoare si astringente.
Fructele uscate se utilizeaza in alimentatie sau sub forma de ceaiuri.
Bacele proaspete se prelucreaza in:
- industria farmaceutica pentru obtinerea unor extracte,
- industria alimentara, pentru realizarea unor gemuri, sucuri sau siropuri.
Compozitia chimica
Fructele de afin rosu contin pe langa alte componente, o gama larga de polifenoli,:
- proantocianidine oligomere (PAC sau, in literatura anglo-saxona, OPC), intre care
procianidina B2, considerate a fi principalele principii active,
- antocianidinele, cantitativ mai reduse si anume:
3-O-galactozidele peonidolului si cianidolului,
3-O-glucozidele peonidolului si cianidolului si
3-O-arabinozidele peonidolului si cianidolului,
- flavonoide derivate de la cvercetol si miricetol,
- acizi fenolcarboxilici: acid p-cumaric, cafeic, ferulic, sinapic, elagic si benzoic,
- triterpene, intre care izomerii cis si trans ai acidului 3-O-p-hidroxicinamoil-ursolic si acidul
pomolic.
Sub actiunea componentelor proantocianidinice din extract:
- UPEC adera in numar mare la suprafata celulelor epiteliate unde constitue adevarate
agregate,
- acestea nu pot invada tesutul, deoarece aglutinarea nu mai permite internalizarea bacteriei,
- sub actiunea jetului urinar, conglomeratele bacteriene sunt desprinse de pe epiteliu si
eliminate.
Extractul creste adeziunea si aglutinarea bacteriilor la celule epiteliale, dar inhiba
intemalizarea lor fiind indicat in:
- profilaxia infectiilor urinare recidivante, necomplicate, cu colibacil nepatogen,
- profilaxia recidivelor in timpul sau dupa tratament cu antibiotice sau chimioterapice,
- profilaxia unor infectii la pacientii cu sonda urinara de unica folosinta sau permanenta,
extractele prevenind formarea biofilmelor microbiene pe materialul siliconic al cateterului, scazand
riscul instalarii unei infectii urinare
Mod de administrare:
- doza zilnica este de 100 ml suc de presare (diluat in apa), baut in 2 reprize (dimineata si
seara), sau cantitatea de extract echivalenta, conditionata, sub forma de comprimate sau capsule,
- actiunea dureaza 10-12 ore dupa administrare, proantocianidinele eliminandu-se aproape
complet prin urina,
- este important administrarea unei alte doza.
- Este obligatoriu sa se bea minim 21 de lichide/zi, pentru a elimina colibacilul aflat pe traiectul
urinar.
Vitis viniferae folium
Vitis vinifcra L. var. tinctoria din familia Vilaceae - vita de vie cu frunza rosie este o planta
originara din Africa si sud-vestul Europei.
Frunzele contin 20-30% polifenoli, dintre care:
- 3-7% flavonoide incluzand cvercetol-3-O-glucuronida ca si componenta majora, alaturi de
izocvercitrozida si kemferol-3-O-glucozida,
- procianidine oligomere,
- antocianidine dintre care identificate au fost 3-O-glucozida delfinidolului, cianidolului,
petunidolului, peonidolului si malvidolului si peonidol-3-O-cumaroilglucozida,
88
- resveratrol.
Extractele standardizate (cu minim 4% polifenoli totali si 0,2 % antociani) actioneaza:
- antiedematos,
- antiflogistic,
- reducerea permeabilitatii capilare,
- inhibitarea agregarii trombocitare,
- antioxidant.
Cvercetol-3-0-glucuronidei:
- stabilizeaza endoteliul capilar venos regenerandu-l dupa afectari inflamatorii,
- reducere permeabilitatea capilara,
- imbunatateste irigarea microcirculatorie,
- creste presiunea oxigenului transcutanat.
Antocianozidele:
- inhiba actiunea elastazei, enzima proteolitica care contribuie la deteriorarea tesutului
conjuctiv si a fibrelor elastice in cadrul proceselor patologice vasculare,
- redau permeabilitatea normala endoteliului venular refacand cimentul dintre celule,
impiedica extravazarea fluidelor indusa de agentii proinfiamatori.
Resveratrolul prezinta efect antiinflamator inhiband COX-2 si NO-sintetaza inductibila.
Flavonoidele, polifenolii si antocianidinele:
- interactioneaza cu mediatorii proinflamalori ai granulocitelor, intervenind in cascada acidului
arahidonic ,
- previn aparitia edemelor.
Sunt indicate in insuficienta venoasa cronica gradul I si II (dupa Widmare).
NU se cunosc contraindicatii, efecte adverse si interactiuni medicamentoase .
Dozaj:
- dimineata 2 comprimate continand cate 360 mg extract (= extract standardizat patentat, cu
RDE 5-7:1, solvent alcool diluat),
- la nevoie se poate creste doza la 3 comprimate zi.
Punicae granati fructus
Reprezinta fructele recoltate de la specia Punica granatum L.din familia Punicaceae,
cunoscuta la noi sub denumirea de rodie.
Compozitia chimica
Pulpa rodiilor contine:
- antocianidine - derivati de delfinidol, cianidol, pelargonidol, crosmina
- taninuri elagice si catehice, printre care acidul elagic, punicalaginele A si B
- acizi organici - acid citric, ascorbic, cafeic,
- flavone,
- saruri minerale (calciu, potasiu, fier trivalent),
- glucoza, zahar invertit
Semintele contin:
- lipide (in compozitia carora intra acidul punicic = C18:3;ω5),
- γ- tocoferol,
- acid ursolic si alti acizi tritcrpenici,
- taninuri galice (acid elagic, galic),
- steroli.
Sucul de presare actioneaza:
- antioxidant,
- hepato- si gastroprotector,
- antiflogistic,
- antiaterosclerotic (reduce grosimea intimei si a medianei arterei carotide),
- antidepresiv,
- antitumoral fata de celulele cancerului de prostata.
Actiunea antioxidanta - se datoreaza polifenolilor, printre care antocianidinelor, catehinelor,
89
proantocianidolilor si taninurilor elagice, care au dovedit experimental capacitatea de inhibare a
oxidarii LDL-colesterolului, precum si formarea acestuia in macrofage supuse la stres oxidativ.
Actiune hepatoprotectoare se manifesta prin inhibarea peroxidarii lipidelor hepatocitare
(determinata cu ajutorul markerilor aspartat aminotransferaza, fosfataza alcalina si bilirubina) si
reducerea afectarii hepatocitare prin ingestia unor toxici hepatici.
Actiune antiflogistica se datoreaza inhibarii activitatii ciclooxigenazei si lipoxigenazei.
Preparatele care conditioneaza extracte se utilizeaza:
- profilaxia aterosclerozei.
- adjuvant in afectiuni cardiovasculare la varstnici,
- hepatoprotector,
- profilaxia cancerului de prostata.
NU se cunosc contraindicatii, actiuni adverse si interactiuni medicamentoase .
Se comercializeaza suc de presare obtinut industrial prin presarea fructelor intregi.
- doza zilnica minima este de 3 ori pe zi, 20 ml suc de presare,
- in testele clinice, doza zilnica a ajuns pana la 230 ml suc de presare.
Pentru a imbunatati administrarea, se pot amesteca 240 ml zar sau lapte cu 60 ml suc de
presare si 1 lingurita de miere; se bea amestecul in 2 prize.
Malvae arboreae flos
Reprezinta florile recoltate de la specia Althaea rosea var. nigra si var atropurpurea din
familia Malvaceae, denumita popular nalba de gradina.
Nalba de gradina este o specie cultivata in scopuri ornamentale, dar pentru uz farmaceutic se
recolteaza florile de culoare foarte inchisa (purpuriu- negru si negru -violaceu), dupa ce acestea s-
au vestejit.
Compozitia chimica
Florile contin:
- mucilag,
- taninuri,
- alteina (complex antocianic constituit din glicozide ale delfinidolului, monometoxi-
delfinidolului si malvidolului).
Intrebuintari
Numai in medicina traditionala se foloseste uneori ca emolient, in ape de gura, sub forma
infuziilor si a decocturilor.
In trecut se foloseau pentru colorarea otetului aromatic.
Astazi, industria foloseste florile ca pata de culoare in asocierile de plante medicinale
conditionate sub forma de ceaiuri vrac, pentru infuzii.
Aroniae melanocarpae fructus
Fructele coapte ale speciei nordamericane Aronia melanocarpa Elliot din familia Rosaceae.
Produsul vegetal se recolteaza din august pana in octombrie, nu este considerat inca a fi drog
oficinal, dar este prelucrat in numeroase suplimente alimentare.
Compozitia chimica
Fructele contin :
- o cantitate mare de polifenoli, mai ales proantocianidine polimere, pana la 800 mg
antocianidine /100 g fructe proaspete (cea mai mare concentratie cunoscuta !),
- acizi fenolcarboxilici,
- acizi triterpenici pentaciclici,
- acizi organici,
- vitaminele B, C, E si acid folic.
Concentratele din fructe se prelucreaza datorita continutului ridicat in polifenoli sub forma de
suplimente alimentare, care se comercializeaza pentru combaterea stresului oxidativ.
Actiunile pe care le dezvolta principiile active din concentratele din fructe sunt:
- antioxidanta prin reducerea parametrilor sanguini caracteristici stresului oxidativ;
concentratul are cea mai mare capacitate antioxidante cunoscuta),
- reducerea factorilor de risc cardiovascular,
- antiinflamatoare prin scaderea nivelul seric de proteina C reactiva,
90
- normalizarea proceselor metabolice din diabetul de tip 2,
- protectoare a mucoasei gastrice,
- detoxifianta fata de xenobiotice.
Concentratele din fructe de Aronia in baza studiilor clinice si experimentale, sunt recomandate
in:
- ateroscleroza (prin protectia celulara conferita),
- insuficienta coronariana reducand riscului cardiovascular,
- hiperlipoproteinemie,
- carcinom mamar,
- expunere la radiatii.
NU se cunosc contraindicatii, efecte secundare sau interactiuni medicamentoase .
Preparatele din fructe comercializate sub forma de capsule, contin in 100 mg concentrat, 20
mg antociani si 45 mg polifenoli.
In studii clinice dozajul vasoprotector a fost asigurat de 64 mg antociani/zi, respectiv 3-4
capsule pe zi.
Se recomanda administrarea in paralel, dar nu concomitent, a 3g arginina/zi.
Sojae hispidae semen
Reprezinta semintele speciei Glycine max (L.) Mern (sin. Soja hispida), soia, din familia
Fabaceae originara din Asia de est.
Semintele se folosesc preponderent in industria alimentara, iar in industria farmaceutica,
pentru obtinerea unor extracte bogate in izoflavone, care se conditoneaza in Europa sub forma
suplimentelor alimentare, iar in Statele Unite si ca medicamente.
Compozitia chimica
Semintele contin:
- glicozide izoflavonice- genistina si daidzina, alaturi de glicitina,
- glicozide flavonoidice,
- proteine (50%) si aminoacizi liberi,
- ulei gras (15-20%),
- vitaminele A, B. C, D, E, K,
- lecitine,
- carotenoide.
Extractele obtinute din semintele de soia actioneaza in sensul:
- reducerii tulburarilor climacterice,
- prevenirea osteoporozei,
- preventia fata de afectiunile cardiovasculare,
- prevenirii aparitiei cancerului de prostata la barbati,
- dezvoltarii unor efecte anti-aging.
Izoflavonele prezinta calitati de ligand exogen selectiv pentru receptorii α- si β estrogenici.
O conditie structurala esentiala pentru existenta actiunii tip SERM (modulatori selectivi ai
receptorilor estrogenici) este prezenta celor doi oxidrili liberi (din pozitia 7 si 4 ) pe nucleul
izoflavonic si distantarea dintre ei la 1,2 nm.
Dependent de organul sau tesutul la nivelul caruia actioneaza izoflavonele:
- reduc simptomatologia caracteristica (bufeuri, transpiratii, variatiile de dispozitie, oboseala,
tulburarile de somn, depresiile),
- actioneaza osteoprotector, inhiband activitatea osteoclastelor si stimuland osteoblastele,
- scad nivelul colesterolului total si LDL-colesterolului, inhiband oxidarea acestuia din
urma, imbunatatesc complianta arteriala
- reduc agregarea plachetara,
- activeaza irigarea periferica, stimuland sinteza de oxid nitric la nivelul endoteliului vascular,
Genisteina si daidzeina joaca un rol profilactic fata de aparitia cancerului mamar si de
prostata, inhiband o serie de enzime implicate in proliferarea celulara.
Ambii agliconi izoflavonici au rol de captatori potentiali de SRO, contribuind la
protejarea celulara si intarzierea instalarii proceselor de imbatranire.
Extractele din semintele de soia se folosesc pentru:
91
- ameliorarea simptomatologiei din menopauza,
- profilaxia osteoporozei,
- profilaxia aparitiei afectiunilor cardiovasculare,
- profilaxia cancerului de san sau de prostata.
NU se cunosc contraindicatii sau efecte adverse .
In ceea ce privesc interactiunile medicamentoase teoretic izoflavonele ar putea actiona ca
inductori enzimatici pentru CYP 450 3A4, interferand cu medicamentele de sinteza care sunt
metabolizale si ele la nivel hepatic de aceeasi izoenzima.
Preparatele industriale care conditioneaza extracte de soia standardizate in izoflavone se
administreaza in doze echivalent la 100 mg/zi.
Pueraria mirifica
Reprezinta tuberobulbii recoltati toamna si iarna de la speciile Pueraria lobata Ohuri si
Pueraria thomsonii Benth., cunoscute sub denumirea ge gen sau Kudzu din familia Fabaceae.
Speciile sunt liane de origine asiatica (India, China, Japonia, Tailanda), cu frunze tripartite si
flori violet.
In medicina traditionala din zona se folosesc atat tuberobulbii (Puerariae radix), cat si florile
(Puerariae Flos).
Compozitia chimica
- glicozide si agliconi izoflavonici (2%) - de tipul puerarinei, daidzeinei si daidzinei, miroestrol si
dezoximiroestrol, genisteina si genistina si cumestrol,
- saponine de tip oleanan, derivate de la Kudzu-sapogenolul A, B si C.
Fractiunea izoflavonoidica prezinta urmatoarele actiuni:
- antihipertensiva,
- antiaritmica,
- antipiretica,
- relaxant musculara,
- antianginoasa,
- de modificare a ciclului menstrual,
- de reducere a simptomatologiei vegetative in menopauza (bufeuri, transpiratii nocturne).
Produsul este oferit numai pe piata suplimentelor alimentare, avand ca domenii de utilizare :
- piata cosmeticelor, pentru ameliorarea aspectului fizic, marirea si redarea fermitatii sanilor,
- ca suport psihoterapeutic: prin cresterea libidoului, la femeile ajunse la menopauza,
- in scop terapeutic, pentru reducerea simptomatologiei vegetative din sindromul
premenstrual (PMS) si in menopauza
In Europa preparatele din Pueraria abia au ajuns pe piata si nu intra in categoria
medicamentelor ci a produselor pentru “Life style”.
Studiile clinice efectuate in Tailanda au aratat ca dozajul in izoflavone din Pueraria trebuie sa
corespunda unui echivalent de:
- 50 -100 mg produs vegetal pe zi (timp de minim 6 luni) pentru ameliorarea simtomatologiei
din PMS si menopuza,
- 400- 800 mg drog pentru corectarea aspectului fizic (cresterea sanilor si a fermitatii
acestora).
Trifolii pratense herba
Reprezinta partea aeriana recoltata de la Trifolium pratense L. trifoiul rosu, din familia
Fabaceae .
Compozitia chimica
Trifolii pratense herba contine:
- izoflavonoide in principal genisteina, daidzeina, formononetina si biochanina A (care, de
regula, sunt hidrolizate in timpul extractiei, extractul uscat contine doar agliconi),
- acizi organici - acid α-cetoglutaric, ascorbic,
- galactozildigliceride,
- substante inca necunoscute.
Extractul dezvolta o serie de actiuni:
92
- estrogena,
- antiestrogena (in doze mari),
- antioxidanta,
- hipocolesterolemianta blanda,
- cresterea elasticitatii vasculara,
- tumorprotectoare,
- cardioprotectoare (administrarea timp de 12 saptamani a 80 mg izoflavonoide din trifoi rosu,
imbunatateste evident calitatile reologice ale sangelui si previne aparitia unor procese ischemice),
- antiinflamatoare (scade valoarea proteinei C reactive in sange),
- previnirea osteoporozei.
Preparatele din trifoi rosu se folosesc in tulburari climacterice.
NU se cunosc contraindicatii sau interactiuni medicamentoase .
Efecte adverse - rareori greturi, urticarie.
Pentru preparatele care contin extracte standardizate, doza zilnica recomandata este de 40
mg (deja se afla in forma activa, de agliconi); doze ce depasesc 50 mg/zi ar putea avea efect
antiestrogen!
Atentie - paciente cu un carcinom mamar sau predispuse genetic, nu au voie sa-si
administreze in automedicatie izoflavone din trifoi rosu, ci vor apela la sfatul medicului specialist.
93

Curs 1 - 10 Final

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Curs 1 - 10 Final

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

NOTIUNI INTRODUCTIVE DE FARMACOGNOZIE

Hidroxilul care se formeaza in urma acetalizarii denumit si hidroxil glicozidic are

- se gaseste in fructele de Sorbus aucuparia (scorus de munte), Crataegus oxyacanta

- se obtine prin prelucrarea lemnului industrial si reducerea xilozei,

Celuloza prezinta o structura caracteristica:

Pectinele reprezinta un produs fiziologic normal al organismului vegetal constituind:

100g seminte → 20 – 50 mg HCN

Glicozidarea reprezinta o reactie generala a organismului vegetal in scopul detoxifierii unor

Cascada acidului arahidonic si locul de actiune al acidului salicilic (AS)

- acidul cicorienic prezent in frunzele si radacinile de cicoare, partea aeriana si radacinile de

- acidul rozmarinic (acidul-2cafeoil-2hidroxi-dihidrocafeic) prezent la speciile apartinand

Cetoalchenine din E. pallida

In conditii necorespunzatoare de uscare si conservare se formeaza dicumarolul compus cu

Mitopozid (PRORESID SP-I ®)

Prezinta o toxicitate mai redusa putand fi asociat cu radioterapia.

Procianidine condensate C-6’—»C-8 si C*6’—>C-2’

Actiunea antiulceroasa a derivatilor flavonici se manifesta prin 2 mecanisme:

Actiune antibacteriana (epigalocatehina fata de bacterii ale pielii), antifungica (flavonolii:

Extractul EGb 761 actioneaza in Alzheimer prin stabilizarea disfunctiilor mitocondriale.

S-ar putea să vă placă și