DIURETICE ANTIALDOSTERONICE

Diureticele antialdosteronice, denumite și diuretice care economisesc

potasiul își datorează efectul antagonismului competitiv față de aldosteron
pentru spironolactona sau unei acțiuni contrare aldosteronului la nivelul
tubului contort distal si canalului colector pentru amilorid si triamteren.
Urina eliminată sub efectul acestor medicamente este bogată în
sodiu și clor, dar săracă în potasiu, iar pH-ul urinar este alcalin. Intensitatea
efectului diuretic al acestor medicamente crește semnificativ în cazul
creșterii cantității de aldosteron din organism. Alte diuretice din acest grup,
cum sunt triamterenul și amiloridul au efect invers aldosteronului.
Triamterenul și amiloridul blochează canalele de sodiu ceea ce scade atât
reabsorbția tubulară a sodiului, cât și eliminarea potențial-dependentă a
ionilor de potasiu și hidrogen.
Efectul lor este slab în mod obișnuit, este prezent și în lipsa
aldosteronului, dar crește mult cu creșterea cantității de aldosteron din
organism.
Diureticele antialdosteronice se utilizează în cazul stărilor de
hiperaldosteronism. În hiperaldosteronismul primar (boala Conn) se
utilizează în monoterapie și se preferă spironolactona. În această situație
de obicei diureticele antialdosteronice se asociază diureticelor tiazidice, dar
mai ales diureticelor de ansa, în special furosemidului.

Spironolactona
Acțiune farmacocinetică:
o p.o. absorbţie bună (în forma microcristalină);
o Bd. per os redusă (25%), datorită efectului mare al primului pasaj
hepatic;
o biotransformare în ficat; unii dintre metaboliţi sunt activi (canrenona,
acid canrenoic);
o eliminare urinară lentă;
o T1/2 este lung (aprox. 14 h).
o biodisponibilitatea p.o. redusă datorită biotransformării intense, dar la
etapa I de metabolizare rezultă doi metaboliţi activi: canrenona şi acid
canrenonic.
o efect diuretic slab: latenţă lungă peste 24h, efect maxim în 2-3 zile,
durata 2-3 zile după întreruperea tratamentului
o antiHTA
o anabolizant şi virilizant
Indicaţii terapeutice:
o edeme cu hiperaldosteronism primar sau secundar doze 25-100 mg
o edeme refractare + furosemid
 o corectarea hipopotasemiei date de diureticele care elimină K+
Structura chimică: compus de semisinteză, analog structural al
aldosteronului.
Acțiunea farmacodinamică:
o acţiune diuretică relativ slabă; L peste 24 h; t. ef. max. = 2-3 zile;
durata = 2-3 zile după întreruperea tratamentului;
o acţiune antiHTA;
o acţiune anabolizantă şi virilizantă (1 % din cea a testosteronului).
Mecanismul acţiunii diuretice: antagonist competitiv al
aldosteronului, la nivelul tubului mort distal.
Aldosteronul:
o hormonul mineralocorticosteroid natural, cel mai activ;
o la nivelul tubului contort distal, stimulează reabsorbţia de Na+ şi CI,
prin schmb cu K* şi H+;
Acţiunea diuretică a spironolactonei:
o blochează acţiunea aldosteronului;
o ca urmare, se elimină Na+, C1‘ şi un echivalent osmotic de H20;
o scade excreţia de K+, H+;
o urina devine alcalină (se elimină bicarbonat);
Parametrii acţiunii diuretice: latenţa lungă (> 24 h); efectul maxim la 2
-3 zile; durata acţiunii este lungă (2 -3 zile după întrerupere).
Acțiunea farmacotoxică:
Reacții adverse:
o tulburări electrolitice (hiperkaliemie);
o erupţii cutanate eritematoase sau maculo-papuloase;
o efecte secundare endocrine (efecte virilizante cu hirsutism la femei,
impotenţă la bărbaţi).
CI:
o hiperpotasemie; acidoză; IR acută;
o insuficienţă hepatică gravă;
o alăptare.
Acțiunea farmacotrapeutică:
Indicaţii:
o de elecţie, în edeme cu hiperaldosteronism primar sau secundar;
o edeme refractare, în asociere cu furosemid;
o HTA cu hiperaldosteronism, în asociere cu alte antihipertensive;
o hipokaliemie, profilaxie şi tratament în cazuri refractare.
Posologie:
o Ca diuretic, în retenţie hidrosalină cu hiperaldosteronism, la adult, 25-
50 mg de 4 ori/zi (max. 400 mg/zi); întreţinere 25 mg de 1-3 ori/zi; la
copii, 3 mg/kg/zi, fracţionat la 6 ore;

3/8
 o în HTA esenţială, iniţial 50-100 mg/zi, timp de 2 săptămâni, apoi doză
de întreţinere;
o în sindrom premenstrual, 25 mg de 4 ori/zi, în zilele 18-26 ale ciclului;
o în hipokaliemie, 25-100 mg/zi, în 1-4 prize.
Interacţiuni:
Spironolactona scade efectul cardiotonicelor (prin
hiperpotasemie).

Triamteren
Acțiune farmacocinetică:
o p.o., Bd medie (aprox. 54%), datorită efectului primului pasaj hepatic;
o biotransformare hepatică la metaboliţi, din care unii sunt activi;
o eliminare urinară;
o Tl/2 mediu (aproape 4 h).
Mecanism de acţiune:
o antialdosteronic, prin antagonism de efect, având efect contrar
aldosteronului, la nivelul tubilor contorţi distali;
o inhibă schimbul Na+ / K+ (reabsorbţia de Na+, prin schimb cu K+);
o ca urmare Na+ nu se mai reabsoarbe şi se elimină, iar K + nu se mai
excretă;
o apare hiperkaliemie;
o creşte eliminarea de NaHC03, cu alcalinizarea urinei.
Acțiunea farmacodinamică: Durata acţiunii este medie (7-10 h); L = 2
h; t. ef. max. = 2-3 zile de tratament.
Fter. şi Fgraf.: indicat în edeme cu hiperaldosteronism secundar.
Posologie p.o.: iniţial 100 mg repetat de 3 ori/zi (max. 600 mg/zi);
întreţinere 100 mg de 2 ori/zi, la 2 zile.
Ca diuretic ce economiseşte potasiul, se asociază cu
hidroclorotiazidă, în preparate tipizate indicate în edeme şi HTA, dozele
fiind reduse (25-50 mg triamteren + 12,5 - 25 mg hidroclorotiazidă).

Amilorid
Acțiune farmacocinetică:
o p.o., absorbție parţială;
o biotransformare hepatică şi eliminare renală;
o T1/2 lung (aprox. 21 h).
Mecanism și indicaţii, similare cu triamteren.
Avantaj: durata acţiunii, lungă ( cca 24 h); L=2 h.
Posologie p.o: 15-20 mg/zi.

4/8
 Ca diuretic ce economiseşte potasiul, se asociază cu
hidroclorotiazidă, în preparate tipizate indicate în edeme şi HTA, dozele
fiind reduse (5 mg amilorid + 50 mg hidroclorotiazidă).

Rețeta 1
Diagnostic. Insuficiență cerebrală circulatorie cronică. Edeme ale
membrelor inferioare. Insuficiență cardiacă.
Rp: - Diurex 50 mg., 1/zi timp de 14 zile
- Sermion 30 mg, 1/zi
- Digoxin 1/zi, dimineața.

Diurexul conține spironolactonă 50 mg. și furosemid 20 mg. Este

indicat în tratamentul edemelor rezistente din cadrul insuficienței cardiace
congestive. Utilizarea Diurexului în hipertensiunea arterială va fi limitată la
pacienții cu hiperaldosteronism dovedit.
Tratamentul prelungit cu furosemid poate provoca dezechilibrul
hidroelectrolitic și acido-bazic cu deshidratare și hipotensiune arterială
ortostatică.
Diurexul nu se administrează la sportivi, la pacienții care prezintă
sindrom de malabsorbție la glucoză, galactoză. Este contraindicat în
alăptare iar dacă este necesară administrarea lui, se întrerupe alăptarea.
Digoxina se va adminisitra cu prudență și/sau doze mici la bolnavii
cu insuficiență renală, în stenoza subaortică hipertrofică idiopatică, cardita
reumatismală, infarctul de miocard, bolile pulmonare grave, hipoxie,
mixedem, blocul atrioventricular incomplet (mai ales în prezența
sindromului Stokes-Adams)și în stările de hipokaliemie. Supradozarea
poate provoca anorexie, greață, vomă, diaree, tulburări de vedere, cefalee,
slăbiciune, bradicardie sinuzală, aritmii ectopice; foarte rar reactii alergice,
urticarie, trombocitopenie.
Sermionul este contraindicat persoanelor hipersensibile la
nicergolina, altor alcaloizi din ergot,celor cu infarct miocardic recent, cu
hemoragii acute, tumori cerebrale asociate cu sindrom de hipertensiune
craniana, bradicardie marcata (< 50/min), hipotensiune ortostatica precum
și persoanelor insarcinate sau care alăptează.

Rețeta 2
Diagnostic. Aritmie extrasistole. Tulburări de memorie. Hipertensiune
arterială.
Rp: - Spironolactonă 25 mg., 1/zi
- Cavinton 10 mg, 1/zi
- Captopril 25 mg 1/zi, seara.

5/8
 Spironolactona poate să potenţeze efectul altor diuretice sau
antihipertensive, atunci când este administrat în asociaţie cu acestea. De
aceea este necesară reducerea dozelor acestor medicamente, în special a
simpatoplegicelor, atunci când se asociază spironolactonă.
Este necesară prudenţă în cazul asocierii cu: salicilaţi în doze mari şi
antiinflamatoare nesteroidiene, produşi iodaţi de contrast (risc de
insuficienţă renală acută în condiţii de deshidratare), baclofen (creşterea
efectului hipotensiv), metformină (risc mărit de acidoză lactică, mai ales în
prezenţa insuficienţei renale).
Aportul suplimentar de potasiu este contraindicat în condiţiile
tratamentului cu spironolactonă.
Spironolactona ca şi alte diuretice este prevăzută în lista substanţelor
dopante la sportivi.
Spironolactona, cât şi metaboliţii săi traversează bariera placentară,
folosirea diureticului la femeile însărcinate nefiind recomandabilă.
La începutul tratamentului pacienţii trebuie avertizaţi să fie prudenţi
dacă desfăşoară activităţi care necesită atenţie (de ex. conducerea
vehiculelor sau folosirea utilajelor complexe).
Cavintonul nu trebuie administrat în perioada de sarcină sau alăptare
sau în caz de hipersensibilitate cunoscută la vinpocetină. Ocazional (2,6%)
pot să apară înroşirea feţei, reacţii alergice cutanate, aritmie (ritm cardiac
accelerat sau neregulat), tulburări ale somnului, ameţeli, cefalee, astenie,
greaţă, pirozis, uscăciunea gurii.
Captoprilul este contraindicat în: sarcină şi alăptare, în hiperkaliemie.
Pacienţii alergici la un inhibitor al enzimei de conversie, pot prezenta
reactivitate imunologică încrucişată şi pentru alţi reprezentanţi ai grupei.
În caz de asocieri medicamentoase multiple este necesară
supravegherea funcţiei renale şi hematopoieza.
Se impune prudenţă când se asociază captoprilul cu diuretice
antialdosteronice, săruri de potasiu (risc de hiperkaliemie).
Rețeta 3
Diagnostic. Hipertensiune arterială cu risc. Sechele post AVC.
Rp: - Diurex 50 mg., 1/ la două zile
- Prestarium 5 mg, 1/zi, dimineața
- Tenax 10 mg 1/zi, seara.

Prestarium se va adminsitra cu prudență în caz de stenoză aortică,

afecțiuni cardiace, hepatice sau renale, în diabetul zaharat, celor care
urmează o dietă strictă fără sare, premergător unei anestezii și/sau unei
intervenții chirurgicale importante, precum și celor care au suferit recent de
diaree sau vărsături.
Teanaxum nu se va folosi în caz de hipersensibilitate cunoscută la
rilmenidină sau la oricare dintre excipienţi, depresie severă, insuficienţă
renală severă, precum și în combinaţie cu sultopridă.

Rețeta 4

6/8
 Diagnostic. Hipertensiune arterială. Diabet zaharat tip II. Insuficiență
circulatorie cerebrală cronică.
Rp: - Spironolactonă 25 mg., 2/zi
- Metformin 500 mg., 1/zi
- Sermion 30 mg 1/zi, dimineața.
Metformin se excreta pe cale renala si trebuie administrată cu
prudență la pacienții cu disfuncție renală. Este contraindicat la pacienții cu
cetoacidoză sau comă diabetică. Metformin nu trebuie administrat la
diabetici cu insuficiență severă renală sau hepatică, insuficiență cardiacă
sau infarct miocardic recent. Nu este recomandată administrarea în
sarcină.

Rețeta 5
Diagnostic. Sechele post AVC. Hipertensiune arterială. Edeme ale
membrelor inferioare.
Rp: - Exforge 5mg./80 mg., 1/zi
- Spironolactonă 25 mg., 1/zi
- Sermion 30 mg 1/zi, dimineața.
Exforge nu se administrează persoanelor care pot prezenta
hipersensibilitate (alergie) la amlodipină sau alte medicamente din clasa
„derivatelor de dihidropiridină”, la valsartan sau la oricare alt ingredient al
acestui medicament. Este interzisă administrarea acestuia la femeile
însarcinate după a treia lună de sarcină. De asemenea, Exforge nu se
administrează persoanelor care suferă de afecțiuni grave ale ficatului,
rinichilor sau bilei sau pacienților care fac dializă.

7/8
 BIBLIOGRAFIE

1. Cristea AN (sub redacţia) -Tratat de Farmacologie, Ed. Medicală,

Bucureşti, 2005 -tiraj prelungit 2006-2015
2. Dobrescu D., NegreşS. şi colab. -Memomed2016, Ed. Universitară,
Bucureşti, 2016
3. ChiriţăC., MarineciC.D. -Agenda Medicală 2016, Ed. Medicală,
Bucureşti, 2016

8/8