Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
ANTIINFLAMATOARE / ANTIREUMATICE
NESTEROIDIENE (AINS)
Sunt substante care au, in masura diferita, proprietati analgezice, antipiretice,
antiinflamatorii, predominant efectul antiinflamator, fiind utilizate in special in afectiuni
reumatice.
Termenul de AINS a fost introdus pentru a delimita grupul aspirinei (analgeziceantipiretice) si al fenilbutazonei de cel al inflamatoarelor steroidiene reprezentate de
glucocorticoizi.
Mecanismul de actiune al antiinflamatoarelor nesteroidiene este inhibarea
ciclooxigenazei (COX) cu inhibarea biosintezei de prostaglandine inflamatorii. COX
este o enzima membranara care exista in 2 forme izomere:
COX 1
- constitutiva si prezenta in majoritatea tesuturilor
- intervine in sinteza fiziologica a prostaglandinelor (Pg) necesare unor
procese fiziologice (protectia mucoasei gastrice, functia renala, functia
plachetelor, homeostazia vasculara)
- inhibarea COX 1 explica o serie de r.a. (lezarea mucoasei GI si afectarea
rinichiului)
COX 2
- constitutiva si inductibila
- se gaseste numai in unele tesuturi (plamani, rinichi) si poate fi indusa in ovar,
uter, cartilaj, oase
- in prezenta unor stimuli externi proinflamatori (microorganisme), COX 2 este
implicata in sinteza patologica a Pg
Inhibarea COX 2 reprezinta mecanismul actiunii antiinflamatoare a analgezicelorantipireticelor si a antiinflamatoarelor nesteroidiene
Proprietati farmacologice ale antiinflamatoarelor nesteroidiene
I.
Antiinflamatoare
II.
Analgezica
III. Antipiretica slaba
IV. Antiagreg plachetara
Proprietati farmacotoxicologice ale antiinflamatoarelor nesteroidiene
- digestive: discomfort gastric, greturi, voma, diaree, ulcer gastric, hemoragie digestiva.
- alergice: rinite, urticarie, eruptii
- respiratorii: tuse
- nervoase: cefalee, ameteli
- hematologice: anemie, agranulocitoza, retentie hidrosalina
Indicatii
Tratament de durata in reumatism cronic (poliartrita reumatoida, spondilita
anchilozanta), artroza cronica
Tratament de scurta durata in perioada de acutizare a afectiunilor de tip
reumatismal, dureri si inflamatii post-traumatice
Alte afectiuni: angina, otita, colica renala, tromboflebita, hemoroizi, dismenoree,
afectiuni stomatologice
Contraindicatii:
Insuficienta cardiaca
HTA din cauza retentiei saline
I si III trim de sarcina
1. Derivati de pirazolidin-3,5-diona
FENILBUTAZONA
DCI
ACID MEFENAMIC
DCI
ACID
NIFLUMIC
DCI
Prod farma: Nifluril capsule 250 mg; supoz 400/700/800 mg; crema 3%; gel 2,5%
Actiuni: antiinflamator, analgezic-antipiretic
Indicatii: - toate afectiunile reumatice acute si cronice, in guta, in afectiuni ale
aparatului genito-urinar: cistite, sinuzite, gingivite ulcerative
Administrare: oral 250 mg de 3 ori/zi; gingival, percutanat si rectal
DICLONEFAC
DCI
Produse farmaceutice:
Diclofenac compr filmate gastro-rezistente 50 mg sau drajeuri de 50-100 mg
Supozitoare 100 mg, crema/gel/unguent 1% sau 5% sol inj 25 mg/ml fiole de 3 ml
Diclofenac Duo capsule retard de 75 mg
Rheumavek compr 25 mg sol inj 25 mg/ml fiola de 3 ml si gel 1%
Voltaren: drajeuri de 25, 50, 100 mg supoz 50 si 100 mg sol inj 25 mg/ml, fiola de 3 ml
Emulgel 1%
Tratul supoz 60 si 120 mg si fiole de 30 mg/ml, fiole de 3 ml
INDOMETACI
N DCI
KETOPROFEN
DEXKETOPROFEN
Denumire IUPAC: acid-(S)-2-(3-benzoilfenil)-propionic
Produse farmaceutice: Tador compr fil de 25 mg fiole de 2 ml sol inj 50 mg/1 fiola
NAPROXEN
KETOROLAC
7. Oxicami
agenti antiinflamatorii nesteroidieni introdusi in terapeutica dupa 1980
Prezinta urmatoarele avantaje
eficacitate clinica mare la doze mici 20-40 mg/zi
absorbtie rapida
concentratie plasmatica mare in timp
T plasmatic prelungit (este nevoie doar de 1 admin/zi)
toleranta buna, mai ales GI
au si actiune analgezica si antiagreganta plachetara
PIROXICAM
Produse farmaceutice:
Piroxicam compr 20 mg, supozitoare 20 mg 40 mg gel 1% crema 3%
Flamexin compr si pulb pt sol orala 20 mg
Feldene sol inj fiole 20 mg/ml
TENOXICAM
DCI
LORNOXICAM
MELOXICAM
8. Structuri non-acide
NABUMETOM
nu examen
9. Structuri bazice
BENZIDAM
IN
DCI
Denumire IUPAC: clorhidrat de 1-benzil-3-(3-dimetilamino0propil-oxi)-1H-indazol
Actiune:
- antagonizeaza slab biosinteza Pg, scade permeabilitatea vasculara, diminua edemul
- analgezic, anestezic local, antiseptic
Spre deosebire de AINS clasice al caror mec principal de ac cst in inhibarea COX
,s.a dovedit ca benzidamin inhiba formarea de radicali liberi ai O2, reduce factorul de
agregare plachetara si inhiba fosfodiesteraza
Indicatii:
- afectiuni inflamatorii ale cailor urinare, genito-urinare, respiratorii, afectiuni
stomatologice, ORL
Avantaj: lipsesc efectele ulcerigene. Este bine tolerat gastric
Produse farma:
Tantum verde: spray 0,15% 0,3% apa de gura compr pt supt
Tantum rosa: pulb pt sol vaginala 500 mg
10. Coxibe
Actioneaza prin blocarea specifica a COX 2 deci se administreaza la bolnavii
cu antecedente de ulcer gastroduodenal sau la pacientii cu risc crescut de efecte
adverse = batranii
ROFECOXIB
nu examen
CELECOXIB
DCI
ETORICOXIB
DCI
NIMESULID
DCI