ANALGEZICELE OPIOIDE:

Clasificarea in functie de provenienta si structura chimica:

Sunt substante deprimante ale SNC capabile sa atenueze sau sa suprime durerile intense (de aceea se mai
numesc analgezice narcotice/influentand si starile psihice care le insotesc).
-produc euforie, la doze mari narcoza, iar la administrare indelungata repetata care duc al obisnuinta urmata de
insstarea toxicomaniei.
Reprezenntantul epic al acestui medicament este morfina de aceea se mai numesc si analgezice morfinomimetice sau opiacee.
Clasificarea functie de provenienta si strucctura chimica:
1.Produsi naturali si de seminsintezza: morfina, codeine, etilmorfina, hidrommorfina, oximorfina, hidrocodina,
oxicodina.
2.Produssi de sintezaa:
a.derivatii de morfinan;
b.derivaati ai benzomorfanului Ex: pentozacina.
c.derivati de piperidina: - fenilpiperidine: petidina;
-anilinopiperidine: fentonil;
-alte piperidine.
d.derivati de ciclohexanol: tromodol;
e.derivati de heptan 3 ona.
f.derivati cu structure diverse:
g.encefaline,
h.endorfine.
3.Antagonisti ai morfinei:
a)antagonisti puri: naloxone;
b)agonisti-antagonisti: nalorfina.
1. Produsi naturali si de semisinteza:
OPIUM
Utilizat ca antidiareic inca din antichitate reprezentand latexul uscat din fructele uscate de Papaver
Somniferum.
Contine peste 25 de alcaloizi in proportii diferite.Cei mai importanti dpdv farmacologic sunt:
-alcaloizii fenantrenici: morfina si codeine.
-alcaloizii izochinolinici: papaverina si nicotina.
Actiunea farmacologica a celor 2 tipuri de alcaloizi este diferita:
-cei fenantrenici avand actiune asupra SNC;
-cei izochinolinici avand actiune spasmolitica asupra musculaturii netede si effect foarte slab asupra SNC.
MORFINA 7,8-dihidro-4,5-epoxi-metilmorfinan-3,6-diol.oficinal FR X: morphine hidrocloridum.

Actiune: depresiv SNC, in doze mici produce excitatie cu euforie, in doze mari: analgesic puternic prin
depresia centrului durerii.
-antitusiv prin deprimarea centrului tusei, la doze mai mari produce o deprimare accentuate a respiratiei,
insotita de bronhoconstrictie si diminuarea secretiei bronsice.
-in doze terapeutice nu are acttiune asupra cordului, determina constipatie prin diminuarea motilitatii
intestinale si contractia sfincterelor.
-in doze mici, micsoreaza secretiile, produce greata si voma, in timp ce la doze mari este antivomitiv.
Utilizarea repetata duce la morfinomanie (dependent fizica si psihica) manifestata prin nevoia maririi treptate a
dozelor si scurtarea intervalului de administrare cand are loc o decadere fizica si morala.
Intreruperea administrarii conduce la sindrom de absistenta manifestat la catev aore prin somn adanc cu trezire
agitate, urmata 15-20 de o transpiratie abundenta, anorexie, tremuraturi, slabiciune musculara, midriaza, febra
si cresterea frecventei respiratiei.

Dupa 2-3 zile presiunea arterial scade si transpiratia este exagerata.

Apar si tulburari ale echilibrului acido-bazic, deshidratare, pierdere in greutate, dureri abdominale
caracteristice, cefalee.
In cazurile grave apare colapsul cardio-vascular si moartea.
Tratamentul morfinomaniei se face sub control strict.
Utilizari:
-injectabile sub forma de clorhidrat;
-per os sub forma de sulfat;
-in dureri postoperatorii, fracture, arsuri, operatii de mica chirurgie, edem pulmonary acut, infarct miocardic.
-oral:dozele sunt cuprinse intre 20-200 mg/zi.
-s.c si i.m. dozele sunt cuprinse intre 10-15 mg/zi.
Conservare:
-la Venena, in recipient bine inchise, ferit de lumina.
Produse farmaceutice:
MORFINA solutie injectabila 2%, flacoane de 1 mL.
SENREDOL comprimate filmate 10 mg si 20 mg.
MORFINA-ATROPINA fiole de 1mL, care contine 0,02 g morfina clorhidrat si 0,001 g sulfat de atropina.
CODEINA

-este un alkaloid care se gaseste in opiu alaturi de morfina; se poate obtine si prin semisinteza prin metilarea
morfinei la hidroxilul fenolic (la C3).
-se prezinta sub forma de cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust amar, putin solubila in
apa.
-se intrebunteaza sub forma de saruri de clorhidrat , fosfat mai rar sulfat, solubile in apa.
Actiune:
-antitusiv prin deprimarea centrului tusei, analgesic moderat;
-produce rareori constipatie, risc scazut de dependent si se recomanda in tratamentul de scurta durata.
Indicatii:
-tuse iritativa uscata;
-analgezic in amestecuri antinevralgice.
Mod de administrare: adulti 10-20 mg x 3-4/zi. p.o.
Copii peste 5 ani: 2-3 mg/ Kgcorp x3-4/zi p.o.
Conservare: Venena.
Produse: -CODEINA FOSFAT comprimate 15 mg.
-intra in alte produse: CODAMIN, SOLPHADEINA, TUSOCALM, ULTRACOD, NUROFEN PLUS.
ETILMORFINA sau DIONINA

-se obtine prin semisinteza, prin tratarea unei solutii alcoolice de morfina cu sulfat de etil.
Actiunea farmacologica est eintermediara intre codeine si morfina avand proprietati analgezice slabe dar este
un puternic sedative al tusei.
Ser administreaza sub forma de : solutii, siropuri, pulberi.
In doze cuprinse intre 10-20 mg x 2-3/zi, in diferite afectiuni acute sau cornice ale aparatului respirator.
HIDROMORFONA

FR X: Hidromorphoni hidrocloridum

-este un derivate hidrogenat al morfinei;

-se foloseste clorhidratul pulbere cristalina, alba, fara miros,, cu gust amar, fotosensibila, solubila in apa.
Actiune:-analgezic cu potenta de 5 ori > decat morfina, cu durata de actiune scurta si toxicitate crescuta.
-efecte antivomitive si constipant mai slabe decat cele produse de morfina.
Indicatii: -asemanatoare cu morfina;
Administrare: s.c. sau rectal in doze max 5-15 mg/zi.
Conservare: Venena (subst cu indice therapeutic mic si foarte apropiat de doza terapeutica).
Produse farm: Hidromorfon fiole 0,02% in fiole de 1 mL.
Hidromorfon + atropine fiole 1 mL cu 0,2% hidromorfona clorhidrat si 0,03% sulfat de
atropine.
Hidromorfona + scopolamine fiole 1 mL care contin 0,2% hidromorfona clorhidrat si 0,03%
scopolamine.
OXIMORFONA

-este un agonist morfinic, se foloseste sun forma de clorhidrat .

Actiune: -analgezic de 10 x mai potent decat morfina datorita OH de la C14 dar si toxicitate crescuta.
Indicatii: dureri acute postoperatorii sau neoplazice.
Administrare: -parenteral s.c, i.m, i.v., in doze de 1-1,5 mg/mL.
-oral 10 mg la 4-6 h.
rectal: 2-5 mg in supozitoare.
HIDROCODONA

-se foloseste sub forma de clorhidrat sau bitartrat, saruri solubile in apa.
Actiune: -analgezic central, cu activitate mai puternica decat codeine sar inferioara morfinei;
-efectul depresiv respirator este mai redus decat la morfina;
-nu influenteaza motilitatea gastrica;
-nu produce narcomanie.
Indicatii: antitusiv si analgesic oral, in doze de 15-50 mg/zi.
-parenteral: s.c. 7,5-15 mg x 2-3/zi.
Produse farm: DICODONE cpr de 10 mg.
DICODID fiole 10 mg.
OXICODONA
-derivat al codeinei.Prezenta OH la C14 mareste actiunea nalgezica si sedative; toxicitatea fiind mai redusa.

Actiune: - antitusiv in doze de 3-5 mg/zi;

- analgezic in doze cuprinse intre 5-10 mg/zi.
- narcotic dozele maxime sunt de 0,03 g pt o data si 0,10 g/ 24 h.
Indicatii: - dureri cornice de origine canceroasa, rezistente la alte analgezice.
Produse farm: OXYCONTIN cpr filmate de 10mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg.

PRODUSI DE SINTEZA:
PENTOCIAZINA

-pulbere cristalina alba insolubila in apa, se foloseste sub forma de lactat, clorhidrat, tartrat saruri solubbile in
apa.
Actiune: -partial agonist morfinic;
-analgezic central de 2-3 ori mai slab decat morfina;
-nu produce dependent fizica si psihica;
-nu tb sa se asocieze cu morfina deoarece ii antagonizeaza efectul analgesic.
Indicatii: - dureri moderate si severe; dureri postoperatorii.
Administrare: -parenteral (i.m., rar i.v., s.c.) cate 30-60 mg x2-4/zi.
-oral: doze cuprinse intre 25-50 mg x 3-6/zi maxim 360 mg/zi.
Produse farm: FORTRAL cpr 50 mg, fiole 30 mg/mL.
Derivati de piperidina
a) Fenil piperidine:
PETIDINA

-pulbere cristalina, alba, fina, fara miros, sub forma de clorhidrat >solubila in apa.
Actiune: -analgezic central mai slab decat morfina de circa 10 ori , dar este mai bine tolerat.
Efectul se instaleaza mai rapid cu durata de actiune de apx 4 h.
-are si efecte parasimpatolitice, actiune spasmolitica musculotropa, fiind active pe bronhii, uter, intensine, vase.
-este slab hypnotic;
-administrare repetata duce la acumularea de norpetidina, metabolit toxic care produce disforie, iritabilitate,
tremor, convulsii.
Indicatii: -premedicatie in anestezia generala, analgesic postoperator in obstetrica.
Administrare: oral in doze de 50-100 mg la 4h.
-parenteral (i.m., s.c.) in doze de 50-100 mg.
c.i.: -asocierea cu inhibitorii MAO; poate duce la encefalopatie severa.
Produse farm: MIALGIN fiole.
b.anilino-piperidine:
FENTANIL

-pulbere cristalina alba, se foloseste sarea fentonilului cu acid citric solubila in apa.
Actiune: analgesic mai potent decat morfina!!! De apx 100 ori.
-efectul se instaleaza rapid si este de scurta durata (apx 1 h).
-deprima respiratia.
Indicatii: adjuvant in anestezia generala, in interventii chirurgicale, neuroleptoanalgezic pt a se obtine o
analgezie profunda.
Administrare: parenteral (i.v., i.m) in doze de 0,1-0,6 mg.
Produse farm: FENANYL sol injectabila 0,05 mg/2 mL 0,25 mg/5mL.
Derivati de ciclohexanol:
TRAMADOL

-doza maxima este 400 mg/zi !!!

-se foloseste sub forma de clorhidrat pulbere crtistalina, solubila in apa.
Actiune: -analgezic puternic cu mechanism mixt!! Opioidic si inhibitor al recaptarii norepinefrinei si
seroroninei.
Indicatii:
-dureri severe si moderate acute si cornice;
Administrare: -oral in doze de 50-100 mg.
-parenteral (i.m, i.v, s.c.) in doze de 50-100 mg fara a se depasi doza maxima de 400 mg/zi.
-rectal 100 mg/zi.
Produse farm: TRAMADOL cps 50 mg, cpr 50-100 mg. fiole 50 mg/mL sau 100 mg/mL, supozitoare 50 mg.
Antagonisti puri ai morfinei
Agonistii morfinici actioneaza ca analgezice pt a indeparta durerea prin mecanisme de atasare pe situsurile
receptorilor opioizi.
Antagonistii morfinici blocheaza efectele produse de agonisti chiar si efectul de indepartare a durerii si reactii
adverse, in special depresia respiratorie.

NALOXONA

Actiune: antagonist pur al narcoticelor opiacee; deplaseaza morfina de pe receptorii opioizi fara a produce
efecte morfinomimetice. Nu are actiune analgezica.
Utilizari: -antidot in intoxicatia cu morfina si morfinomimetice.
-in anesteziologie pt inlaturarea deprimarii respiratorii produse de analgezicele morfinomimetice.
Administrare: 0,1-0,2 mg la 70 Kg injectabile.
Doza se poate repeta la un interval de 2-3 minute fara a depasi 10 mg.
Produse farm: NARCANTI - solutie injectabila 0,4 mg/mL.
Agonisti-antagonici produc si analgezie.
NALORFINA

Actiune: efecte analgezice slabe la organisme normale, nu produce euforie, nu se acumuleaza in organism, nu
produce dependent.
-combate depresia respiratorie si actioneaza ca antagonist si antidote al morfinei, efectul apare la apx 5 de la
injectare si dureaza apx 3h.
La toxicomani declasneaza sindrom de abstinenta.
Utilizari: -antidot in intoxicatiile acute cu morfina si morfino-mimetice.
Administrare: i.v. 5-10 mg
Produse farm: NALORPHINE sol injectabila 5mg/mL - fiole de 2 mL.