Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Baze fiziopatologice
Inflamaţia se caracterizează prin cinci semne clinice : roşeaţă (rubor), umflătură, tumefiere
(tumor), căldură (calor), durere (dolor) şi alterarea funcţiilor regiunii afectate (functio laesa).
Pentru denumirea inflamaţiei se utilizează sufixul –ită: apendicită, flebită (inflamaţia venelor),
colecistită (inflamaţia veziculei biliare), gastrită (inflamaţia mucoasei gastrice) etc.
Baze farmacologice
Definitie: Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substanțe care fac parte din grupa
analgezice-antipiretice-antiinflamatoare, la care predomină efectul antiinflamator, fiind utilizate în scop
antiinflamator și analgezic.
Ca antireumatice au efect imediat, dar de durată scurtă după întreruperea administrării. Au
acțiune simptomatic - patogenică, diminuând sau înlăturând unele simptome și semne ale inflamației in
bolile reumatice cronice, dar nemodificând evoluția procesului patologic.
Istoric: Posibilitatea de a trata febra și inflamația datează din vremea în care Hipocrate (400 î.C.)
2
prescria un extract de scoarță de salcie. Abia în secolul XVII a fost identificat ingredientul activ din scoarța
de salcie, care a fost denumit salicină. Prima substanță de sinteză folosită în locul salicinei a fost acidul
salicilic, produs initial (1860) de compania Kolbe în Germania, iar apoi acesta a fost înlocuit de forma sa
mai eficientă si mai puțin toxică, acidul acetilsalicilic, produs în 1899 de compania Bayer. În 1971 s-a
identificat și mecanismul de acțiune al antiinflamatoarelor nesteroidiene.
Farmacodinamie
Mecanism de actiune
Farmacotoxicologie
De asemeni, poate produce sindrom Reye la copii (4 ani) în cadrul infecţiilor virale.
10. Apariţia accidentelor tromboembolice, evidenţiate la inhibitorii selectivi COX2 din clasa coxibilor
(rofecoxib, valdecoxib, parecoxib, celecoxib, rofecoxib). Acest efect apare deoarece, în urma inhibării
selective a COX2, scade sinteza prostaciclinei (PGI2) la nivelul endoteliului vascular. PGI2 este
principala substanță biologic activă cu efect antiagregant plachetar.
11. RA nervoase: cefalee, ameței, tinitus, stări confuzionale, halucinații, tulburări auditive. Inhibitorii
COX2 pot produce depresie, tulburări de gândire, scăderea concentrării, agitație, cosmaruri, insomnie
sau somnolența;
Farmacoterapie
Indicaţii terapeutice
Contraindicații
Administrarea
ACIDUL ACETILSALICILIC
Sinonim : aspirina
Acțiuni farmacodinamice:
- analgezic moderat
- antipiretic moderat
- antiinflamator, antireumatic puternic (mecanism de inhibare a biosintezei de PG inflamatoare, prin
acetilarea ireversibila a ciclooxigenazei inductibile tip COX-2);
- antiagregant plachetar, la doze mici subanalgezice (mecanism de inhibare a biosintezei plachetare
de TXA2 proagregant, prin acetilarea ireversibila a ciclooxigenazei constitutive tip COX-1);
- uricozuric, hipocolesterolemiant, hipoglicemiant;
Farmacotoxicologie:
a) Efecte secundare
Aparat digestiv:
- efect ulcerigen, prin hipersecretie gastrică acidă și scăderea cantității de mucus protector (mecanism de
inhibare a biosintezei de PGI2 si respectiv PGE2 citoprotectoare, prin acetilarea ireversibila a COX-1), cu
gastralgie si reactivarea ulcerelor gastrice la ulceroși;
- microhemoragii gastrice (la 1 - 3 g / zi);
Sânge:
- hipocoagulare (antiagregant plachetar la doze mici si hipoprotrombinizant la doze mari), cu favorizarea
microhemoragiilor și anemiei;
- hiperagregare plachetară, la dozele foarte mari antiinflamatoare (inhibarea biosintezei de PGI2
antiagregante, prin acetilarea ireversibila a COX-1 din endoteliul vascular), cu favorizarea accidentelor
trombotice.
Aparat respirator:
- bronhoconstricție, cu agravarea astmului bronsic (mecanism de inhibare a biosintezei de PGE2
bronhodilatatoare, prin acetilarea ireversibila a COX-1);
Aparat renal:
7
SNC si analizatori:
- euforie;
- tulburări de echilibru si auditive; acufene (zgomote în urechi);
c) Sindrom Reye
Hepatită fulminantă si edem cerebral frecvent fatal, este precipitat la copii sub 4 ani, tratați cu AAS ca
antipiretic in infecții virale (gripă, varicelă, hepatită).
Intoxicația acută:
- ințial, alcaloză respiratorie ( prin stimularea centrului respirator, cu hiperventilație);
- ulterior, acidoză metabolică (prin paralizia centrului respirator, cu acumulare de C02);
- convulsii, delir;
- deces la copii (la 10 g AAS).
Farmacoepidemiologie:
Contraindicații:
- ulcer gastroduodenal; astm bronsic;
- diateza hemoragica;
- sarcină (întarzie travaliul; sângerare postpatum);
- alergie la salicilați;
- contraindicat înainte de o intervenție chirurgicala (cu minim o săptămană).
Farmacoterapie si farmacografie:
Indicații:
- algii moderate (nevralgii, mialgii, artralgii, cefalee etc);
- febră de etiologie diversă (procese inflamatorii, infectii microbiene si virale acute)
Atenție! excluse infecțiile virale, la copii sub 4 ani;
- afecțiuni reumatismale inflamatorii ( poliartrită reumatoidă);
- afecțiuni tromboembolice (tromboze arteriale, profilaxia infarctului de miocard).
Timpul optim de administrare raportat la mese. Adminstrarea AAS in formele obisnuite gastrosolubile
8
se face:
- între mese, în administrare ocazională;
- dupa mese, la administrări repetate sau dacă apar efecte de iritație gastrică (pirozis, epigastralgie).
Administrarea in forme enterosolubile se face între mese, netriturate si nemestecate.
Posologie, p.o.:
- Ca analgezic și antipiretic, la adult, 0,5 g de 4-6 ori/zi, iar la copii, 65
mg/kg/zi, fractionat la 4-6 ore;
- Ca antiinflamator, la adult, 3-5 g/zi, in 3-5 prize, iar la copii,100 mg (90-130mg)/kg/zi, fractionat la
4-6 ore;
- Ca antiagregant plachetar, la adult, 0,1-0,3 g odata/zi , frecvent 75mg-100mg/zi;
- În profilaxia infarctului de miocard, 0,3 g (0,160-0,325 g)/zi;
- În reumatism poliarticular acut, la copii, doza de atac de 0,1 g/kg/zi, fractionat la 4-6 ore, timp de 20-
30 zile, apoi 2/3 din doza de atac, timp de 10-20 zile si 1/2-1/3, timp de 30-40 zile.
Atenție! Contraindicat ca antipiretic, la copii cu viroze febrile (gripă, varicelă), deoarece poate induce
sindromul Reye.
Atenție! Contraindicată automedicația continuă, mai mult de 10 zile la adult si mai mult de 5 zile la copii.
DICLOFENAC
INDOMETACIN
• Cel mai puternic inhibitor al COX, acționează atât central cât și periferic
• Indicații: boală artrozică, spondilită anchilozantă, poliartrită reumatoidă, artrită gutoasă
• Oral, 50–200 mg/zi în 3 prize, după mese. Intrarectal 100 mg de 1–2 ori/zi. Doza orală + rectală
maximă 150–200 mg/zi.
IBUPROFEN
• Acţiune antiinflamatoare mai redusă faţă de indometacin, dar cu toleranţă digestivă superioară. Acţiune
analgezică egală cu paracetamol. Util în pediatrie. Inactiv în spondilita ankilozantă.
• Indicaţii:
- Reumatism articular şi extraarticular
- Afecţiuni ortopedice: entorse, luxaţii
- Inflamaţii în sfera ORL, stomatologie
• Prec. La copii cu diaree este contraindicat ibuprofen ca antipiretic din cauza riscului de insuficienţă
renală acută.
• Maximum 2,4 g/zi (administrare la 8 ore).
FENILBUTAZONA
• Puseu acut reumatism abarticular (periartrită, tendinită, bursită) şi radiculalgii severe – sub 7 zile;
spondilartrită anchilopoietică, reumatism psoriazic; criza de gută.
• Puseu acut: 1 supoz. de 2–3 ori/zi, de 1–2 zile, apoi 1 supoz./zi 5–6 zile. Spondilartrita anchilopoietică:
1 supoz./zi. Criza de gută: 2 supoz., apoi 1 supoz./6 ore, în maxim 3 zile tratament.
MELOXICAM
CELECOXIB
• Artroză: 200 mg/zi, în 1–2 prize. La nevoie 200 mg × 2/zi. Poliartrită reumatoidă: 200–400 mg/zi, în
1–2 prize. Doza maximă 400 mg/zi. Vârstnici: 200 mg/zi.
NIMESULID
• Ind. Inflamaţii articulare şi ale ţesuturilor moi. Dureri postoperatorii şi posttraumatice. Febră şi dureri
în inflamaţii acute ale căilor respiratorii superioare, gurii, aparatului excretor. Dureri menstruale. Toxic
hepatic.
• Oral, adulţi şi copii peste 12 ani, 100–200 mg de 2 ori/zi.