Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
antiinflamatorii nesteroidiene
CURS VIII
Analgezice, antipiretice si
antiinflamatorii
nesteroidiene
• Grup heterogen de compuși, cu structura chimică diferită
dar efecte farmacologice și reacții adverse asemănătoare
• Prototipul este aspirina- acidul acetilsalicilic
Efecte farmacologice
• acțiune analgezică slabă
• acțiune antipiretică (reducerea și combaterea febrei)
• majoritatea au acțiune antiinflamatoare
• unele au și acțiune antiagregantă plachetară
• unele sunt eficiente în tratamentul gutei
Clasificare
• Salicilați- acidul acetilsalicilic, diflunisal, salicilat de sodiu, salicilat
de metil
• Derivați de para-aminofenol- paracetamol (acetaminofen),
fenacetină
• Acizi acetici slabi și analogi- indometacina, sulindac, tolmetina
• Derivați de pirazolon și pirazolidină- fenazona, metamizol sodic
(noraminifenazona), fenilbutazona, oxifenbutazona
• Acizi aril propionici- ibuprofen, ketoprofen, naproxen,
flurbiprofen
• Acizi aril acetici- diclofenac, etodolac, ketorolac
• Fenamați- acid flufenamic, acid mefenamic și niflumic
• Oxicami- piroxicam, tenoxicam, meloxicam
• Coxibi- celecoxib, etoricoxib, valdecoxib
• Salicilații, derivații de paraaminofenol- paracetamolul și
derivații de pirazolon- metamizolul sodic, sunt folosite pentru
efectul analgezic și antipiretic.
RA:
• minore- erupţii cutanate, urticarie
• toxic hepatic
• trombocitopenie
• afectare renală și hepatică (creșterea transaminazelor) prin
metabolitul acetilbenzochinona
• Intoxicația acută cu Paracetamol –la doza > 6 g.
• leziuni hepatice severe prin citoliză masivă prin
metabolitul acetilbenzochinona care este inactivat de
glutationul din ficat
• risc major de toxicitate îl prezintă alcoolicii și cei în
tratament cu inductoare enzimatice
• clinic- greață, vărsături, icter, comă hipoglicemică,
encefalopatie hepatică, semne de insuficiență renală-
hematurie, proteinurie, tulburări de coagulare, sângerări
• antidot specific- acetilcisteina- sursă de glutation pentru
ficat
Derivati de pirazolona- Metamizol sodic,
(noraminofenazona, algocalmin, dipirona)
• are efect analgezic intens și antipiretic
• nu are efect antiinflamator
• prezintă și o acţiune antispastică de tip musculotrop
• Indicații
• algii de diverse cauze: nevralgii, dureri dentare şi de
sfera O.R.L., dureri artrozice, mialgii
• sindrom febril
• Intră în compoziţia preparatelor combinate: Piafen şi
Quarelin.
Metamizol sodic
• Produce ca reacţii adverse
• agranulocitoză,
• anemie sau trombopenie
• reacţii alergice cutanate de diferite intensităţi, uneori şoc
anafilactic
• rar insuficienţă renală sau nefropatie interstiţială.
CI:
• alergie
• leucopenie
• afecţiuni hepatice, renale
Derivati de pirazolona
• Metamizol sodic- Algocalmin, Novalgin
• Indicat in special ca analgezic: oral 0,3- 0,5g de 3 ori/zi, inj 0,5-
1g odata
• Farmacografie- cp de 500 mg, sup de 300 mg, sol inj 1g/2ml
ANTIINFLAMATOARELE
NESTEROIDIENE (AINS)
• Sunt substanţe care au efect analgezic-antipiretic mai slab, dar
au un efect antiinflamator pronunţat.
Se leagă puternic de proteinele plasmatice, producând
interacţiuni de ordin farmacocinetic cu anticoagulantele orale
şi antidiabeticele orale (le cresc efectul şi toxicitatea).
Majoritatea produc tulburări digestive (greaţă, ulcer,
hemoragie digestivă) şi reacţii de tip anafilactoid
(bronhospasm, colaps, erupţii cutanate).
Inhibitorii selectivi ai enzimei COX2 sunt mai bine toleraţi
gastric, dar unii cresc riscul de producere a accidentelor
tromboembolice.
Fenilbutazona
• antiinflamator puternic
• Indicatii: PAR, spondilita anchilopoetica, artrite, bursite,
reumatism cronic, tromboflebite, criza de guta
• Farmacocinetică
• legare 98% de proteinele plasmatice- interacțiuni la acest nivel
cu anticoagulante orale, sulfamide antidiabetice, sulfamide
antibacteriene
• se metabolizeaza în metaboliți activi
• t1/2 lung, 56 ore
• efect durabil
Fenilbutazona
• RA
• iritatie gastrica
• pirosis
• epigastralgii
• activarea ulcerului gastric si duodenal (are potentialul cel mai
ulcerogen dintre toate AINS- urile)
• retenție hidrosalină, edeme
• risc de leucopenie, anemie aplastică, agranulocitoză
Fenilbutazona- reactii adverse
cont.
• retentie hidrosalina, edeme
• rar necroza tubulara, hepatica, dermatita exfoliativa
• leucopenie, anemie aplastică, agranulocitoză