Analgezicele Opioide

Analgezicele sunt medicamente care inhiba perceptia durerii spre deosebire de

anestezice care determina blocarea transmiterii (periferice, cel mai frecvenT)

senzatiilor dureroase. Exista analgezice care se folosesc in scop anestezic dar

exista si situatia inversa. Analgezicele opioide se mai numesc si analgezice
narcotice, au un efect analgezic puternic, se extrag din opiu iar la administrarea
indelungata produc fenomene de toleranta si dependenta.
Grupa analgezicelor opioide sau morfinice cuprinde morfina i diferii
compui de sintez sau semisintez, care n majoritate au aciune analgezic
intens, nsoit de cele mai multe ori de calmarea anxietii, sedare i euforie.
Efectul analgezic crete cu doza, dar este limitat de fenomene nedorite ca:
sedare excesiv, ntunecarea minii, deprimarea respiraiei, grea i vom,
spasme ale musculaturii netede. O problem major a acestei grupe de
medicamente const n potenialul de a dezvolta dependen cu consecine
grave.
Morfina i alte analgezice opioide cu efecte asemntoare
Morfina este cel mai important alcaloid din opiu, cruia i determin
aciunile farmacologice. Ea se gsete sub form de clorhidrat de morfin n
fiole de 1 ml. Poate fi asociat cu atropina n fiole de 1 ml. Coninnd clorhidrat
de morfin 0,02 g i sulfat de atropin 0,001 g.
Aciune farmacoterapeutic: Morfina este un sedativ puternic al durerilor, prin
aciune direct central. Aciunea depresiv asupra scoarei favorizeaz somnul.
Pin acelai mecanism deprim respiraia i inhib centrul tusei. Asupra tonusului
sfincterelor morfina are n general proprietatea de a-l mri. Morfina administrat
repetat d obinuin.
Indicaii:
Aduli: dureri neoplazice, intoxicaie cu atropin, edem pulmonar acut.
Contraindicaii: Abdomen acut, insuficien renal, staz bronic, traumatisme
cerebral.
Reacii adverse: morfina poate determina grea, urmat de vrsturi,
constipaie, uneori hipotensiune. La copii pot aprea fenomene de idiosincrazie,
chiar la dozele cele mai mici, care pot determina paralizia centrului respirator.
Hidromorfona este derivat semisintetic al morfinei. Are proprieti similare cu
scurtarea efectului analgezic. Potena este mai mare: 10 mg. morfin I.M. = 1,5
mg. hidromorfon I.M.

Aciune farmacoterapeutic: Are proprieti similare morfinei i efect agonist pe

receptorii opioizi m i relativ pe receptorii k. Hidromorfona n principal deprim
S.N.C. dar are i efect srtimulativ asupra acestuia: grea, vom, mioz, crete
tonusul muscular neted. Are un potenial analgezic mai mare dect morfina,
analgezia instalndu-se n circa 15 minunte de la administrare i durnd n medie
3-5 ore. Timpul de njumtire plasmatic este de 2 ore. Este larg distribuit n
esuturi i traverseaz placenta. Se metabolizeaz n ficat i se elimin
predominant prin urin ca hidromorfon conjugat.
Indicaii: Calmarea simptomatic a durerii moderate i severe, reduce anxietatea
asociat durerii i acioneaz ca hipnotic n insomniile provocate de durere.
Reduce motilitatea intestinal fiind uneori folosit n tratamentul simptomatic al
diareei, reduce dispneea n insuficiena cardiac.
Contraindicaii Depresie respiratorie, pacieni cu rezerv respiratorie redus,
criz de astm, insuficien cardiac datorat bolilor pulmonare cronice,
alcoolism acut, hipertensiune intracranian..
Reacii adverse: Grea, vom, constipaie, ameeli, confuzie, miciuni dificile,
spasme uretrale sau biliare, gur uscat, transpiraii, vertij, bradicardie,
palpitaii. Tulburrile digestive, mai puin constipaia, dispar dup folosirea
ndelungat. Produce dependen iar la ntreruperea tratamentului apar fenomene
de sevraj. La doze mari hidromorfona produce depresie respiratorie.
Oximorfona are proprieti asemntoare morfinei dar la fel ca i hidromorfona
are poten superioar: 10 mg. morfin I.M. = 1 mg. oximorfon I.M.
Heroina sau diacetilmorfina are proprieti similare morfinei. Doza echivalent
la 10 mg.. morfin intramuscular este de 4-5 mg. Efectul este ceva mai rapid i
de scurt durat. Acioneaz n parte prin formare metabolic de morfin. Trece
mai bine dect morfina bariera hematoencefalic. Riscul mare i pericolele
legate de dependena de heroin au fcut ca folosirea ei s fie interzis n multe
ri.

Codeina

Aciune farmacoterapeutic: Opioid cu proprieti antitusive (prin aciune

central), analgezice i antidiareice.
Indicaii: Tuse iritativ neproductiv, dureri de intensitate moderat, diaree
acut.
Contraindicaii: Alergie sau intoleran la codein, insuficien respiratorie
marcat; nu este recomandat copiilor sub 5 ani. Asocierea cu alte deprimante
centrale, antihistaminice, antihipertensive poate crete efectul deprimant central.
Reacii adverse: Uneori constipaie, grea, ameeli, disforie, somnolen; dozele
mari deprim respiraia, iar la copii mici pot provoca convulsii; potenialul de
dependen este relativ mic.
Oxicodona este un derivat semisintetic asemntor chimic i farmacologic cu
morfina. Se administreaz oral avnd o disponibilitate relativ bun (50%). 10
mg. morfin I.M. = 30 mg. oral oxicodon.
Se folosete n doze mici pentru calmarea durerilor de
intensitate slab sau moderat. Potenialul de a dezvolta
dependen este similar morfinei, dar riscul este relativ mic
pentru administrarea ocazional de doze uzuale.
Levorfanol este un derivat de morfinan cu proprieti asemntoare morfinei.
Efectul este de cca. 8 h. dup administrarea oral. Se administreaz oral n doz
de 2-4 mg. sau cutanat 2-3 mg. Greaa i voma sunt mai puin frecvente dect
pentru morfin.
Petidina
Aciune farmacoterapeutic: Petidina este un derivat de sintez. Aciunea
sedativ este mai puternic dect a morfinei; nu are efect antitusiv. Este mai
puin spastic crete slab presiunea intrabiliar, efectul constipant este redus.
Indicaii: Dureri puternice n colici, infarct miocardic acut, cancer, dureri
postoperatorii, pregtirea anesteziei generale i a a interveniilor chirurgicale.
Contraindicaii: Alergie specific, deprimare respiratorie marcat, traumatisme
craniene i hipertensiune intracranian, intoxicaia acut cu alcool i delirium
tremens.

Reacii adverse: Asemntoare celor ale morfinei, dar mai puin importante;
dozele terapeutice pot produce slbiciune, ameeli, sudoraie, uscciunea gurii,
uneori grea i vom, rareori deprimare respiratorie, constipaie.
Fentanilul
Aciune farmacoterapeutic: Fentanuilul este utilizat fie ca un agent, fie n
combinaie, pentru anestezia general. Gradul analgeziei este dependent de doz
i poate fi ajustat n funcie de pragul durerii, n cazul interveniei chirurgicale.
Toate efectele fentanilului pot fi nlturate prompt i complet, prin administrarea
de antagoniti specifici ca: naloxon, nalorfin i levalorfan.
Indicaii: Ca analgezic major adiional n anestezia general sau local. Este
utilizat ca premedicaie anestezic, pentru inducerea anesteziei i meninerea
anesteziei generale sau locale.
Contraindicaii: Operaie de cezarian, nainte de extragerea ftului. Condiii de
depresie central respiratorie, de cretere a presiunii intracraniene.
Reacii adverse: Reaciile adverse sunt similare cu cele produse de ali derivai
opioizi: depresia respiratorie, apnee, rigiditate muscular, bradicardie, grea,
vrsturi, ameeli.
Metadona
Aciune farmacoterapeutic: Metadona este un analgezic foarte puternic,
aciunea sa fiind comparabil cu cea a morfinei. Ca i morfina metadona
deprim respiraia dar nu produce tulburri gastrointestinale ca greuri, vrsturi
sau constipaie. Spre deosebire de morfin, metadona produce mai rar
dependen, iar ntreruperea tratamentului este mai puin dramatic. Efectul se
instaleaz repede i dureaz 4-5 ore.
Indicaii: Dureri traumatice, dureri reumatice, dureri neoplazice. Colic
hepatic, renal, infarct miocardic
Contraindicaii: Abdomen acut, staz bronic, insuficien renal, traumatisme
craniocerebrale.
Reacii adverse: Uneori la nceputul tratamentului poate produce o uoar stare
de euforie, dar care dispare dup 1-2 zile de tratament.

Dextromoramida
Aciune farmacoterapeutic: Este un analgezic cu aciune intens i poten
mare. Efectul se instaleaz repede i dureaz 3-5 ore.
Indicaii: Combaterea durerilor intense.
Reacii adverse: La btrni pot aprea fenomene de excitaie, chiar delir i
halucinaii. Greaa i voma sunt frecvente mai ales n tratamentul ambulator.
Deseori se produce bradicardie. Dezvolt dependen de tip morfinic iar
sindromul de abstinen e sever.
Dextropropoxifen
Aciune farmacoterapeutic: Efectul analgezic este relativ slab comparabil cu
cel al codeinei.
Indicaii: Combaterea durerilor de intensitate uoar i moderat.
Contraindicaii: Hipersensibilitate la dextropropoxifen. Utilizarea la pacienii cu
tendin la suicid.
Reacii adverse: Cele mai ntlnite efecte secundare sunt ameeala, sedarea,
greaa i vrsturile dar frecvena lor este mic.
Piritramida
Aciune farmacoterapeutic: Analgezic oipioid, are aciune intens, rapid i de
durat relativ lung (6 ore).
Indicaii: Dureri postoperatorii i alte dureri acute.
Contraindicaii: Stri de deprimare respiratorie, hipertensiune intracranian,
ciroz hepatic.
Reacii adverse: Dozele mari deprim respiraia; uneori uscciunea gurii, grea,
vom, bradicardie, hipotensiune, vertij, tulburri de vedere, nelinite i excitaie.
Dezvolt dependen de tip morfinic.

Tramadol
Aciune farmacoterapeutic: Analgezic cu aciune intens.
Indicaii: Dureri intense sau moderate, acute sau cronice; pentru analgezie cu
prilejul unor manevre diagnostice sau terapeutice.
Contraindicaii: Intoxicaie acut cu alcool, hipnotice, analgezice, psihotrope;
pruden n caz de insuficien renal sau hepatic.
Reacii adverse: Uneori sedare, oboseal, sudoraie, ameeli, uscciunea gurii,
grea, vom.

Bibliografie :
Analgezicele opioide Ghid practic Irina M. Jaba, Ostin C. Mungiu
http://www.mediculmeu.com/dictionar-medical/medicamenteexplicate/analgezicele-opioide.php
http://medicamente.romedic.ro/info/medicamentele-analgezice