ANALGEZICE OPIOIDE

Papaver
somniferum

MORFINA
CODEINA
ALCALOIZI PAPAVERINA
NOSCAPINA
TEBAINA
Efectele morfinei
 Principalul efect al morfinei este indiscutabil efectul analgezic,
adica acela de a combate durerea, iar morfina este cel mai intens
analgezic de care dispune medicina la ora actuala.

 Morfina are de asemenea un foarte intens efect anxiolitic, sedativ

fiind practic cel mai puternic anxiolitic de care dispune medicina.
 De asemenea morfina creste foarte mult capacitatea de imaginatie,
acesta mergand uneori pana la vizualizarea efectiva a fenomenelor
imaginate si creste remarcabil de mult capacitatea de a accepta
absurdul. Toate aceste fenomene se insotesc, de obieei, de o stare de
foarte mare bine cunoscuta sub numele de euforie.

 La nivelul aparatului respirator morfina determina deprimarea

centrului respirator cu scaderea frecventei respiratiilor si cresterea
amplitudinii acestora; deprima centrul bulbar al tusei.
 La nivelul aparatului digestiv morfina duce la scaderea contractiilor
propulsive si cresterea contractiilor sfincterelor provocand diminuarea
tranzitului intestinal si constipatie.

 La nivelul aparatului cardio-vascular morfina determina

vasodilatatie sistemica si deprimarea cordului.
• Asupra ochiului morfina determina mioza;

• asupra aparatului urinar determina cresterea diurezei.

• Stimuleaza zona chemoreceptoare declansatoare a vomei

producand uneori greturi si varsaturi.

• La anumiti bolnavi morfina are efect histaminoeliberator si prin

acest mecanism poate determina brohoconstrictie si scaderea marcata
a tensiunii arteriale precum si fenomene cutanate precum prurit si
urticarie, dar aceasta se intampla relativ rar.
 in administrare acuta principala reactie adversa a morfinei o
reprezinta deprimarea respiratiei,

in administrare cronica principala reactie adversa a morfinei o

reprezinta toxicomania si dependenta, foarte cunoscuta sub
numele de morfinomanie.
Mecanismul de actiune al morfinei şi al celorlati
opioizi consta in actionarea unor receptori specifici
numiti receptori opioizi notati cu

 miu,

 kapa şi

delta.
 Principalele indicatii terapeutice:
• Tratamentul durerilor foarte intense care nu pot fi calmate prin
alte mijloace: tratamentul durerilor din infarctul miocardic acut,
pancreatita acuta, colici biliare sau renale care nu cedeaza la alte
mijloace de tratament, in timpul interventiilor chirurgicale pentru a
completa efectul analgezic al anestezicelor si a scadea astfel dozele
de anestezice, pentru tratamentul durerilor postoperatorii, durerilor
traumatice intense etc.

• In tratamentul durerilor cronice, de lunga durata ale bolnavilor

neoplazici.
 Alte indicatii ale opioizilor sunt probabil de
mai mica importanta:

in tratamentul edemului pulmonar acut;

opioizii pot fi utili de asemenea ca antidiareice;

o alta indicatie o reprezinta efectul antitusiv.

 Cele mai importante reactii adverse sunt:

 deprimarea respiratorie in administrare acuta şi

 toxicomania si dependenta in administrare cronica.

 ANALGEZICE ANTIPIRETICE SI
ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE
 Aceasta grupa terapeutica cuprinde o gama larga de substante
active, cu structuri foarte variate, dar care au proprietati
farmacodinamice si farmacotoxiologice relativ asemanatoare.

Medicamentele din aceasta clasa au 3 efecte majore:

analgezic,

antipiretic si

antiinflamator.
 EFECTE TERAPEUTICE

1. Efectul lor analgezic

cresc pragul sensibilității dureroase și

 nu cresc suportabilitatea durerii.

Influenteaza mai bine durerea acuta, fazica de cat durerea cronica,

tonica si, datorita faptului ca au si actiune antiinflamatoare, au efect in
special asupra durerilor de cauza inflamatorie.
 Eficacitatea lor este simptomatica, iar spectrul de afectiuni in care
sunt indicate este larg, avand in vedere actiunile lor variate:

dureri de intensitate mica sau moderata, in special de natura

inflamatorie, de diverse etiologii (cefalee, nevralgii, mialgii, artralgii,
dismenoree, dureri postoperatorii).

2. Actiunea antiinflamatorie este evidenta in diferite boli reumatice:

reumatismul poliarticular acut, poliartrita reumatoida, spondilita
anchilopoietica etc.
 3. In afara acestor indicatii majore, unele medicamente din aceasta
clasa, inhiba functiile plachetare, avand efect antiagregant plachetar,
util clinic in profilaxia pe termen lung a afectiunilor trombotice
arteriale.

4. De asemenea, inrudit cu proprietatile antiinflamatoare este

protectia fata de arsurile solare si prin ultraviolete, folosirea lor
inaintea expunerii la soare putand impiedica aparitia eritemului
dureros.
5. Alte actiuni: micsoreaza motilitatea intestinala si reduc miscare
apei si electrolitilor spre lumenul intestinal, putand fi utile, sub
forma injectabila, la bolnavii cu diaree consecutiva iradierii
intestinului.

6. De asemene inhiba contractiile uterine, avand efect tocolitic,

utilizat terapeutic in dismenoree sau pentru prevenirea nasterii
premature.

7. Datorita favorizarii inchiderii canalul arterial (comunicare intre

artera pulmonara si aorta, caracteristica circulati fetale) sunt indicate la
nou-nascutii la care persista acest canal arterial.
 Mecanismul de
acțiune este comun pentru
întreaga clasă.
Ele inhibă sinteza de
prostaglandine prin
inhibarea ciclooxigenazei
(COX).
Reacțiile adverse:

 Pe primul loc se afla fenomenele de iritație gastrica. Cel mai pronuntat

risc ulcerigen il are fenilbutazona, urmata de indometacin, naproxen,
piroxicam. Efectul este crescut daca inghitirea preparatelor se face pe
stomacul gol.

 o alta categorie de reactii adverse comune clasei o reprezinta efectele

renale, datorate in parte inhibarii sintezei de prostaglandine, cu rol
vasodilatator la nivel arterial renal, precum si cu rol de stimulare a
secretiei de renina si aldosteron. Astfel, pot determina fenomene de
retenție hidrosalină, prin scăderea clearance-ului ionilor de sodiu și a
creatininei.
  Alte reacţii adverse grave sunt reacțiile de tip anafilactoid cu
spasm bronșic și edem laringian ajungând până la fenomene de colaps.

medicamentele inhibitoare neselective ale COX au efect

antiagregant plachetar, prin inhibarea sintezei de tromboxani. Cresc
astfel timpul de sângerare și riscul de hemoragii, mai ales
gastrointestinale.
 Principalele familii chimice sunt:
• salicilatii, reprezentati in principal de acidul acetilsalicilic;
• derivatii de paraaminofenol cum este paracetamolul;
• derivatii de pirazolon si pirazolidindiona, ca noraminofenazona
(metamizol sodic) si respectiv fenilbutazona;
• acizii indolacetici si analogii, ca indometacina si ketorolac;
• acizii arilalifatici, grupa din care fac parte mai multi acizi cu efect
antiinflamator ibuprofen, naproxen, diclofenac;
• fenamatii (acizii antranilici), cum ar fi acidul flufenamic, acidul
mefenamic sau acidul niflumic;
• oxicamii, ca de exemplu piroxicamul si tenoxicamul.

Inhitoarele selective ale COX2:

- celecoxib, etoricoxib, parecoxib (injectabil.)