Sunteți pe pagina 1din 82

ANALGEZICELE

OPIOIDE

Analgezice opioide/narcotice
Analgezie intensa
Efect anxiolitic, sedativ si euforizant

Opioide - derivati de opiu


Narcotice - in doze mari produc
narcoza

Istoric
Opiul lichid laptos extras din
Papaver somniferum (macul alb)
Incizia capsulei verzi

Soiuri de Papaver somniferum

Istoric

Proprietile opiului - cunoscute de mii


de ani,

Folosit de vechii sumerieni, greci i


romani

Evul Mediu - apreciat pentru calitile


sale, fiind administrat sub form de
tinctura laudanum, preparat prima dat
de Paracelsus

Istoric

n 1680 medicul englez Sydenham a


descris opiul astfel: Dintre remediile pe
care Dumnezeu le-a dat omului ca s i
aline suferinele, nici unul nu este att de
universal i eficace cum este opiul.

Sir William Osler a denumit morfina


medicamentul zeilor

Opiul

2 tipuri alcaloizi
fenantrenici:
morfina(10%),codeina(0.5%),tebaina(0.2%)efecte preponderent asupra SNC i efecte
periferice reduse
benzilizochinolinici: papaverina (1%),
noscapina (6%)- efecte predominant
periferice fiind lipsite de efecte nervos
centrale.

Sistemul peptidelor
opioide endogene
efectul analgezic i alte efecte nervos
centrale ale opioidelor - interaciune
cu receptori opioizi situai n SNC i n
mduva spinrii.
Liganzii endogeni ai acestor receptori
sunt opioidele endogene.

Sistemul peptidelor
opioide endogene
3 familii de opioide endogene:
enkefalinele, endorfinele i dinorfina.
precursor distinct cu distribuie
anatomic specific
-proopiomelanocortina (POMC)
-preproenkefalina (proenkefalina A)
-preprodinorfina (proenkefalina B)

Sistemul peptidelor
opioide endogene

Localizarea precursorilor - zone din creier


implicate n modularea senzaiei dureroase
- lobul anterior i intermediar al hipofizei,
- nucleul arcuat,
- nucleul comisural
- nucleul tractului solitar
mduva spinrii

Sistemul peptidelor
opioide endogene

Opioidele endogene sunt eliberate n


durerile mari sau n timpul stressului
generat de anticiparea senzaiei
dureroase.

Receptorii opioizi
localizai n creier i n maduva
spinrii,
implicai n modularea i transmiterea
senzaiei dureroase.
clase de receptori opioizi: , i k

subtipuri:
- receptorii : 1 i 2.
- receptorii : 1 i 2
- receptorii k: k1, k2 i k3

Receptorii opioizi
Analgezicele opioide acioneaz pe
diferitele tipuri de receptori, ca:
agonist,
agonist parial
antagonist
efecte farmacologice complexe

Receptorii opioizi
- analgezie supraspinala
- euforie
- sedare
- deprimare respiratorie
- dependenta fizica

Receptorii opioizi k
- analgezie spinala
- deprimare respiratorie (slaba)
- sedare
- mioza
- disforie

Receptorii opiozi

-analgezie spinala

Receptorii opioizi

Majoritatea analgezicelor opioide, n


doze terapeutice sunt agoniti cu o
selectivitate relativ pe receptorii ,
similar morfinei.

Opioidele
- agonist complet (ex. morfina)
- agonist partial: efecte de agonist
asupra receptorului ns n acelai
timp pot nlocui agonitii complei de
la nivelul locurilor de legare de pe
receptori, reducndu-le acestora
efectele biologice.
- antagonist (naloxona)

Opioidele

pot actiona ca agonist pe un anumit


subtip al receptorilor i ca i agonist
parial sau antagonist pe celelalte tipuri.
= agoniti-antagoniti (pentazocina,
nalorfina).
Produc analgezie, dar si efecte
psihozomimetice severe i pot precipita
declanarea sindromului de abstinen la
pacienii care au dezvoltat toleran la
opioide.
utilizare clinic limitat

Opioidele

Morfina i majoritatea analgezicelor


opioide folosite clinic i exercit
efectele farmacologice mai ales prin
intermediul receptorilor .

Opioidele
Agonitii selectivi pe receptorii
analgezie semnificativ la animalele
de experien,
la om necesit administrare spinal
pentru c nu ptrund prin bariera
hemato-encefalic

Opioidele
Agonitii selectivi ai receptorilor k
analgezie nsoit de disforie sau
efecte psihozomimetice,
au aciuni antagonice fa de agonitii
.

Efectele farmacologice ale


morfinei

2 tipuri de efecte farmacologice:

Efecte nervos centrale

Efecte periferice

Efectele nervos centrale


ale morfinei
1. Efectul analgezic
principalul efect pentru care morfina
se folosete terapeutic.
Morfina determin analgezie fr ca
starea de contien s fie alterat.

Efectele nervos centrale


ale morfinei
1. Efectul analgezic
Analgezia - componenta dubl:
obiectiv: pragul de percepie al
senzaiei dureroase (acesta se
mrete cu aproximativ 60%)
subiectiv, emoional: tolerana
fa de durere ( pierderea caracterului
de suferin; este suportat mai uor
de bolnav)

Efectele nervos centrale


ale morfinei

1. Efectul analgezic
- dureri surde, continue
- mai putin n durerile ascuite, colicative,
ns n doze mai mari este eficace i n
durerile severe din colica renal sau biliar.
- eficacitate slaba: dureri de natur
inflamatorie; n durerile neuropatice,
cauzate de leziuni nervoase ( necesare
doze mari de medicament)

Efectele nervos centrale


ale morfinei

2. Efectul sedativ i anxiolitic:


somnolen
calmeaz anxietatea stare de indiferen
fa de durere i situaiile neplcute.
nu provoac amnezie.
cnd durerea nu este nsoit de
manifestrile afective obinuite (team de
durere, anxietate, panic) aceasta este mai
bine suportat de bolnav.

Efectele nervos centrale


ale morfinei
3. Efectul euforizant:
- provoac euforie, o senzaie plcut,
satisfacie, lips de griji i detaare
fa de problemele neplcute.
= principalul motiv pentru care morfina
i derivaii si sunt folosite ca i
substane de abuz

Efectele nervos centrale


ale morfinei
3. Efectul euforizant:
La unele persoane, mai ales la femei,
disforie, stare opus euforiei,
manifestat prin nelinite, senzaia
producerii iminente a unei nenorociri.
Mecanismele prin care morfina
produce euforie nu sunt pe deplin
elucidate

Efectele nervos centrale


ale morfinei
4. Deprimarea respiraiei.
deprim centrii respiratori bulbari prin
aciune asupra receptorilor i k.
Efect dependent de doz.
Moartea
n intoxicaia acut cu
opioide se produce prin stop
respirator

Efectele nervos centrale


ale morfinei
4. Deprimarea respiraiei.
Dozele terapeutice de morfin nu
determina deprimare marcat a
respiraiei, numai n situaia n care
bolnavul prezint boli pulmonare ce
evolueaz cu disfuncie ventilatorie.

Efectele nervos centrale


ale morfinei

4. Deprimarea respiraiei.
riscul apariiei insuficienei respiratorii crete
n cazul asocierii opioidelor cu alte
medicamente
care
deprim
centrii
respiratori
(anestezice
generale,
tranchilizante, sedative, hipnotice, alcool)
Riscul maxim: la 10 minute dup
administrarea i.v., respectiv 30-90 minute
dup administrarea s.c. sau i.m.

Efectele nervos centrale


ale morfinei

5. Efectul antitusiv.
deprim puternic centrii bulbari ai tusei.
Inhibiia reflexului de tuse nu este legata de
deprimarea centrilor respiratori,
apare la doze care nu produc deprimarea
respiraiei.
puin folosit din cauza riscului crescut de
dependen.
inhib motilitatea ciliar i ngreuneaz
expectoraia

Efectele nervos centrale


ale morfinei

6. Mioza
apare la majoritatea opioidelor
mediat parasimpatic
Mioza punctiform - caracteristic n
intoxicaia acut cu opioide.
Fa de aciunea miotic a morfinei nu se
dezvolt toleran.
Dozele terapeutice de morfin scad
presiunea intraocular att pe ochiul normal
ct i n caz de glaucom

Efectele nervos centrale


ale morfinei

7. Efectul emetizant
produce grea i vrsturi, mai frecvent la
doze mici.
Stimularea zonei chemoreceptoare bulbare
(triggerul vomei)

doze mari inhiba centrul vomei.


Voma produs de morfin este favorizat
de stimularea vestibular.
Aciunea emetizant a morfinei prezint
variabilitate mare n populaie

Efectele nervos centrale


ale morfinei

8. Efecte asupra musculaturii striate


cresc tonusul musculaturii striate a
trunchiului hipertonie muscular la acest
nivel.
Scade compliana toracic, accentund
deprimarea respiraiei produs central.
Acest efect este mai accentuat la
analgezicele opioide liposolubile (fentanil i
derivaii si)

Efectele nervos centrale


ale morfinei

9. Efectele asupra pragului convulsivant


la copii, dozele terapeutice de analgezice
opioide (n special agonitii ) pot produce
convulsii.
majoritatea analgezicelor opioide produc
convulsii numai la doze foarte mari.
Convulsiile de acest tip cedeaz la
administrarea de naloxon.

Efectele nervos centrale


ale morfinei

10. Efecte neuroendocrine.


inhib
eliberarea
hormonilor
tropi
hipotalamici: gonadotrop releasing-factor
(GRF) i corticotrop-releasing factor (CRF).
scade concentraia plasmatic a FSH,
LH, ACTH, a testosteronului i cortizolului.
Stimuleaz eliberarea de ADH, prolactin i
STH.

Efectele periferice ale


morfinei
1. Efecte cardiovasculare
Ortostatism: hipotensiune postural
datorit faptului c morfina produce
vasodilataie arteriolar i venoas i
deprim reflexele circulatorii.

Efectele periferice ale


morfinei
2. Efecte asupra tractului gastrointestinal
inhib peristaltismul musculaturii
netede a tractului gastro-intestinal.
Stomac: motilitatea gastric,
tonusul regiunii antrale i al pilorului,
ntrzie evacuarea gastric i
secreia de HCl.

Efectele periferice ale


morfinei

2. Efecte asupra tractului gastrointestinal


secreiile intestinal, pancreatic i biliar,
motilitatea intestinal i vscozitatea
coninutului intestinal.
Colon: inhib undele peristaltice propulsive
i tonusul colonului avnd efect
spasmogen,
tonusul sfincterului anal.
constipaie,

Efectele periferice ale


morfinei
administrarea parenteral a morfinei
presiunea n cile biliare i
sfincterul Oddi se contract puternic,
Efectul dureaza pn la 2 ore dup
injectare
simptome variabile: simpla jen n
regiunea
epigastric
sau
n
hipocondrul drept tabloul clinic al
unei colici biliare tipice

Efectele periferice ale


morfinei
3. Efecte la nivelul aparatului
genito-urinar
tonusul i peristaltismul ureterelor, al
vezicii urinare i al sfincterul vezical,
fiind ngreunat eliminarea urinii
prelungete travaliul prin diminuarea
tonusului i a contraciilor uterine

Alte efecte
- Eliberarea de histamin
determina eliberare de histamin din mastocite i
bazofile - flushing
uneori - nsoit de prurit
bronhospasm i hipotensiune arterial postural
- Efect coronarodilatator
- Crete presiunea intracranian
- Efect imunosupresor - favorizarea infeciilor
- Deprimarea centrilor termoregulatori hipotalamici uoara reducere a temperaturii corporale

Farmacocinetic

Absorbtie buna la nivel intestinal


biodisponibilitate redus - metabolizare extensiva la
primul pasaj hepatic
absorbit la nivelul mucoasei rectale - supozitoare
administrarea s.c. sau i.m. - absorbie bun i rapid
intratecal sau epidural - analgezie puternic i de lung
durat
Administrarea i.v. - efecte foarte rapide, deprimare
respiratorie mai pronunat

Farmacocinetic

se leag n proporie diferit de proteinele plasmatice


concentraia plasmatic eficace - variabilitate
interindividual mare
metabolizare extensiva n ficat prin

glucuronoconjugare - morfin-6-glicuronid i
morfin 3-glicuronid,metabolii activi
demetilare - normorfin

se elimin urinar - cumulare n caz de IR


T mediu - 2 ore

Indicaiile terapeutice
Dureri cronice - calmarea durerilor la bolnavii neoplazici
se ncepe cu analgezice-antipiretice (de exemplu
paracetamol) sau antinflamatoare nesteroidiene (AINS)
apoi se asociaz codeina sau alt opioid slab,
ntr-o etap ulterioar morfina - iniial pe cale oral
asocierea AINS la tratamentul cu opioide - avantajul
potenrii efectului analgezic i reduce riscul apariiei
reaciilor adverse

Dureri acute

presupune existena unui diagnostic


corect
se poate administra n orice situaii clinice
nsoite de dureri puternice
1.Infarct miocardic acut
efectul analgezic, aciunea tranchilizant,
si aciunea coronarodilatatoare
2.Edemul pulmonar acut cardiogen
scade presarcina, postsarcina, reduce
anxietatea i amelioreaza dispneea

Dureri acute
3. Colici biliare i renale - numai cand antispasticele nu
sunt suficiente; n asociere cu un antispastic
4. Arsuri extinse

5. Traumatisme severe excepie TCC


6. Analgezie obstetrical - petidina

la nou-nscut - naloxon n vena ombilical pt a


preveni depresia respiratorie

Dureri acute si alte


indicatii
7.Chirurgie - preanestezie, adjuvant n timpul
anesteziei generale pentru completarea analgeziei,
anestezie local peridural, postoperator, pentru
intervenii chirurgicale minore
8. Antitusiv - asociere aciune analgezic cu cea
antitusiv i sedativ (cancerul bronhopulmonar,
fracturi costale, hemoptizii masive)
9.Antidiareic - preparate de opiu (tinctur sau sirop) la
bolnavii cu ileostomie sau colostomie

Reacii adverse

deprimarea respiraiei
grea, vrsturi
sedare
constipaie
creterea presiunii n cile biliare
hipotensiune
potenial de farmacodependen
prurit
miciuni dificile,retenieurinar

Tolerana

trsturi caracteristice ale acestei clase terapeutice


toleran - necesitatea creterii dozelor pentru
obinerea unui anumit efect farmacodinamic
intereseaz efectul analgezic, euforizant, sedativ i de
deprimare a respiraiei
nu se dezvolt toleran - efectul miotic, constipaie
mai repede, mai semnificativ - se ncepe tratamentul
cu doze mai mari, administrate la intervale scurte
caracter ncruciat, incomplet

Dependena

dependena - urmare a efectului euforizant al acesteia

dou componente

dependena psihic - comportament


compulsiv determinat de nevoia imperioas,
impulsul constrngtor de a consuma opioide
(craving)
dependena fizic

Dependena

dependena fizic - apariia sindromului de abstinen

la ntreruperea administrrii dup tratament


cronic
la administrarea unui antagonist al opioidelor

apare la 10 ore de la ultima doz de morfin


maxim la 36-48 de ore
se atenueaz progresiv; la 5 zile dup ntreruperea
administrrii majoritatea simptomelor dispar

Dependena

sindromul de abstinen - hipertonie a sistemului nervos


simpatic

agitaie, anxietate, insomnie, hipersecreie lacrimal,


nazal, transpiraii, cscat, midriaz, dureri musculare,
tahicardie, polipnee, oscilaii tensionale, HTA, colici,
diaree, frisoane, hipertermie

diferene - intensitatea manifestrilor din sindromul de


abstinen la diferitele opioide

sindrom de abstinen foarte sever - administrarea unui


antagonist sau agonist-antagonist la un pacient
dependent de morfin sau ali agoniti puternici

Tratament

nlocuirea morfinei sau a heroinei cu metadona


reducerea treptat a dozelor de metadon
hipertonie simpatic clonidin
tranchilizante, psihoterapie
Consolidarea curei de dezintoxicare - antagoniti ai
opioidelor cu durat lung de aciune (naltrexona
psihoterapie, terapie ocupaional, antidepresive
Recderile - foarte frecvente

Intoxicaia acut

n scop de suicid sau printr-o supradoz n cazul


toxicomanilor
diagnosticul - relativ simplu cnd este vorba de un
toxicoman cunoscut sau poate fi mai dificil cnd nu se
cunoate c bolnavul este toxicoman
diagnosticul diferenial - alte intoxicaii cu deprimante
SNC
injectarea i.v. a naloxonei, antagonist specific al
opioidelor - revenirea rapid din com n cazul
supradozrii opioidelor

Contraindicaii

insuficiena respiratorie
boli care evolueaz cu limitarea funciei respiratorii
cord pulmonar, BPOC
astm bronic
traumatisme cranio-cerebrale
hipovolemie, oc
colici biliare fr asocierea unui antispastic, intervenii
chirurgicale pe cile biliare
abdomen acut nediagnosticat
Insuficiena hepatic

Ci de administrare

oral - efectul maxim la 2 ore, durat mai lung


parenteral - i.m. sau s.c., efectul maxim la 1 or, durata de 4-7 ore
i.v - rezervat situaiilor de urgen, n chirurgie
preoperator, n timpul interveniilor chirurgicale
dispozitive (prevzute cu sisteme protectoare fa de
supradozare) care permit autoadministrarea - anestezie
controlat de pacient (PCA)
intratecal i peridural - n travaliu sau postoperator
cale rectal biodisponibilitate redus, cu variaii mari

Preparate i doze

oral - 5-30 mg la 4-6 ore

comprimate retard - concentraie relativ


constant pentru 12 ore

injectabil - 10-20 mg. la 6 ore s.c. sau i.m.

i.v. - odat 10 mg lent

intrarectal - supozitoare, 10-30 mg la 4 ore

Succedaneele morfinei

derivai fenantrenici: codeina, heroina,


hidromorfonul

fenilpiperidine: petidina, fentanylul i


derivaii si

metadona, dextropropoxifenul, piritramida

derivai de morfinan: levorfanolul

benzomorfan: pentazocina

derivai de tebain: buprenorfina

CODEINA (metil-morfina)

alcaloid fenantrenic din opiu


biodisponibilitate bun dup administrarea oral
10% din codeina - prin metabolizare morfin
efectul analgezic - slab (20% din cel al morfinei)
afinitate redusa pentru receptorii opioizi
analgezia produs - morfina format prin metabolizare
efectul euforizant - mai redus
potenialul de a dezvolta dependen mic
efectul antitusiv - intensitate medie, antitusivul etalon

CODEINA
Indicaii
dureri de intensitate moderatasociat cu acidul
acetilsalicilic sau cu paracetamolul
antitusiv - n tusea seac
tratament de nceput n boala canceroas
Reacii adverse
grea, constipaie
doze mari - deprim respiraia
copiii mici convulsii
15-60 mg la 4-6- ore - analgezic
15 mg la 4-6- ore - antitusiv

OXICODONA
compus semisintetic cu proprieti asemntoare morfinei
intern n doze mici 5 mg n asociaie cu AINS n dureri de
intensitate moderat
LEVORFANOLUL
derivat sintetic asemntor morfinei
efect analgezic durabil
DEXTROMETORFANUL - efect analgezic slab, folosit ca
antitusiv

HEROINA (diacetil-morfina)

similar morfinei, obinut prin semisintez

efectul - rapid i de durat mai scurt dect la


administrarea morfinei

risc mare de addicie

sindromul de abstinen - foarte grav

nu mai este folosit ca medicament n foarte multe


ri

PETIDINA

dou denumiri comune internaionale MEPERIDINA


derivat fenilpiperidinic de sintez, cu poten mai mic
efectul apare rapid i este de durat scurt (2 ore)
nu se indic pentru durerile cronice din cancer
aciuni de tip M-colinolitic
efectul spasmogen - mai redus dect al morfinei,
se folosete n colici renale i biliare

nu produce mioz ci midriaz.

nu inhib motilitatea uterin

deprim mai puin respiraia la ft -indicat n


analgezia obstetrical

metabolizare - metabolit toxic, norpetidina - fenomene


de excitaie central i disforie, mai ales la doze mari

reacii adverse - asemntoare cu ale morfinei

Indicaii

chirurgie - preoperator,
pentru calmarea durerilor
postoperatorii, intervenii
chirurgicale minore (de
exemplu chiuretaje, incizii
abcese etc.)

analgezie obstetrical

Contraindicaii

boli hepatice, insuficien


hepatic

insuficien renal

mixedem (precipit
coma)

nu se asociaz IMAO

FENTANYL

compus de sintez fenilpiperidinic cu


poten mare
stimuleaz puternic receptorii
poten analgezic de aproximativ 100 de
ori mai mare decat a morfinei
debut al aciunii mai rapid i durata efectului
mai scurt
efecte minime asupra presiunii
intracraniene
nu determin eliberare de histamin
frecvent - rigiditatea musculaturii trunchiului

FENTANYL
i.v. sau intratecal - n anesteziologie pentru
suplimentarea analgeziei,
pentru realizarea anesteziei controlate de pacient
(PCA)
in durerea neoplazic - pe cale transdermic, sub
form de plasturi TTS
copii - acadele cu fentanyl
SUFENTANYL, ALFENTANYL,
REMIFENTANYL - n anesteziologie,
asemntoare fentanylului

METADONA (Sintalgon+)

derivat de sintez de difenilmetan


efectul analgezic - asemntor cu al morfinei, cu durat
mai lung
riscul de a dezvolta dependen - mai mic
sindromul de abstinen - mai blnd
pentru nlocuirea morfinei sau a heroinei n cura de
dezintoxicare la toxicomani
pentru tratamentul durerilor terminale din cancer, n
administrare intern sau i.m.
n colici, dureri reumatice
nu se administreaz n obstetric

DEXTROPROPOXIFENUL (Darvon)
derivat de sintez cu efect analgezic slab,
asemntor codeinei
indicat n dureri moderate, n administrare oral
se asociaz frecvent cu AINS
utilizare ndelungat de doze mari dependen
PIRITRAMIDA (Dipidolor)
efecte analgezice intense
n durerile neoplazice sau postoperatorii, i.m.

TRAMADOL

analog sintetic al codeinei


efect analgezic - asemntor cu al acesteia
slab agonist al receptorilor
debutul aciunii rapid, durata efectului lung
nu produce deprimare respiratorie, nu determin
constipaie
riscul de dependenta mic
n dureri moderate, eficace n analgezia obststrical
Ra: ameeli, grea, vom, sedare, convulsii
oral, 50 mg de 2-3 ori pe zi, i.m., i.v. sau s.c

Agoniti antagoniti. PENTAZOCINA

compus sintetic, derivat de benzomorfan


analgezia - mai slab dect cea produs de morfin
agonist pe receptorii k i agonist parial pe receptorii
administrarea pentazocinei la bolnavii dependeni de
morfin declaneaz un sindrom de abstinen foarte
sever
dependen - risc mic
deprimarea respiratiei - mai redusa
tahicardie i creterea tensiunii arteriale
Nu are aciune spasmogen la nivelul sfincterelor

PENTAZOCINA
Contraindicaii
Indicaii
infarct miocardic acut
dureri acute i cronice
(stimuleaz cordul)
de intensitate moderat
bolnavi aflai n tratament
i mare
cronic cu morfin sau ali
anesteziologie
agoniti

Reacii adverse - stri


disforice, mai ales la
femei

Mod de administrare
oral 50 -100 mg/4 ore
i.m. sau i.v. 30 mg/4 ore

BUTORFANOL (Moradol)

Compus de sintez asemntor pentazocinei

agonist pe receptorii k i agonist parial

i.m. 2-4 mg la 4 ore sau i.v. 0,5-2 mg. la 3 ore

BUPRENORFINA
(Temgesic)

compus semisintetic derivat de tebain


mai liposolubil dect morfina
poten superioar morfinei
analgezie intens i durabil
deprim puin respiraia, nu influeneaz aparatul
circulator
agonist parial pe receptorii , antagonist pe receptorii k
i.m., i.v. sau sublingual
0,2 mg la 6 ore

Antagonitii opiaceelor
Naloxona (Narcan)

compus sintetic
acioneaz ca i antagonist complet al opioidelor
blocheaz competitiv i reversibil receptorii i k
intoxicaia acut cu morfin - antagonizeaz sedarea,
deprimarea respiratorie, hipotensiunea
efect - durat scurt
obstetric - se injecteaz imediat dup expulzie n
vena ombilical la nou-nscut

Naloxona

La bolnavii cu intoxicaie cronic - declanarea unui


sindrom de abstinen acut

apare rapid i dureaz aproximativ 2 ore

Reacii adverse -hipertensiune arterial, aritmii

Indicaii

intoxicaia acut cu opioide


anestezia general

NALORFINA (Nalorphine)

analogul N-alil al morfinei


antagonist parial sau agonist-antagonist.
persoane care nu au primit opioide - stare disforic, cu
anxietate i halucinaii, mioz, deprimare respiratorie
slab i efect analgezic intens
intoxicaie acut cu morfin - i.v. - antagonizeaz
specific deprimarea respiratorie produs de morfin,
efectul analgezic i n parte sedarea

NALORFINA

bolnavii cu intoxicaie cronic declaneaz sindromul de abstinen

nu declanaz sindromul de abstinen la


pentazocin

Mecanism de aciune - antagonist pe


receptorii si agonist al receptorilor k

Indicaii - intoxicaia acut cu opioide,


diagnosticul toxicomanilor

NALTREXONA

antagonist complet al opioidelor

durat lung de aciune

administrare oral

pentru consolidarea curelor

n tratamentul alcoolismului cronic