Agonisti ai RO:

1. Morfina (efect mai intens mor)

- este eficace oral

2. Hidromorfona
- potenta mai mare

3. Heroina
- potenta mai mare
- strabate mai usor BHE

4. Metadona
- se absoarbe mai bine digestiv
- potenta asemanatoare
- timp de injumatarire lung

5. Petidina (meperidina)
- structura chimica intermediara intre morfina si atropina
- efecte PSL
- analgezic- tratament colici

6. Codeina
- analgezic asemanator cu aspirina
- atitusiv doze mai mici
- antidiaretic

7. Dihidrocodeina
8. Hidrocodona

9. Oxicodona
- analgezic >codeina, dar <morfin

10. Fentanil (selectiv Mor)

- potenta x100 ori mai mare decat a morfinei
- foarte liposolubil
- analgezic: transdermic

11. Tramadol (agonist f slab al Mor)

- inhiba recaptarea NA, 5-HT

Agonisti partiali RO:

1. Buprenorfina
- agonist partial al Mor ce e greu deplasat
Agonisti-antagonisti RO: (agonist K, antagonist M)
- analgezice
- contracararea deprimarii respiratorii

1. Pentazocina
- analgezie spinala
- potenta mai mica decat a morfinei
- metabolizare la prim pasaj hepatic
- la doze mari creste TA si FC
- analgezic premergator

2. Nalbufina
- stimuleaza aparatul CV <pentazocina sau butorfanolul

3. Butorfanolul
- intranazal pentru migrene severe

4. Nalorfina
- efect blocant al M> efect agonist K
- combatere deprimare respiratorie in intoxicatia acuta

Antagonisti RO:
1. Naloxona
- absorbita bine in TD, dar complet metabolizata la prim pasaj hepatic
- injectie intramusculara

2. Naltrexona
- eficace pe cale orala
- 24 ore durata efectului

3. Metilnaltrexona
- se absoarbe bine oral
- durata relativ lunga
- nu are efect SNC- nu e utila in combaterea deprimarii respiratorie
- combaterea constipatiei

Alti opiozi:
1. Levorfaron
- asemanator morfinei

2. Dextrametorfanul
- nu are efect analgezic
- antitusiv

3. Propoxifen
- levogir- doar antitusiv
 4. Loperamida
- asemanator petidinei- se absoarbe foarte putin din TD, nu strabate BHE
- antidiaretic
- + verapamil- efecte SNC

AINS:
- analgezic- scaderea pragului sensibilitatii dureroase, durere fazica, in special de
natura inflamatorie
- antiinflamator- tind sa se acumuleze in tesuturile inflamate, chiar sub forma legata
de PP. Efectul AI > cu cat se leaga de PP si PT
- inflamatia cauzata de PG- congestie si exudatie
- antipiretic
- tocolitic- dismenoree, prevenire nastere prematura
- antiagregant
- protector fata de arsurile UV
- micsoreaza motilitatea intestinala- injectabil pentru pacientii cu diaree
- inchiderea canalului arterial- NN
- reduce incidenta cancerului de colon

Inhibare COX-2= efect analgezic, antipiretic, antiinflamator. PGE1, PGE2, dar cox-2 e si
constitutiva endoteliului vascular si rinichiului
Inhibare COX-1= reactii adverse, dar si efectul antiagregant. Prostanoizi necesari unor
procese fiziologice

Reactii adverse:
- iritatie gastrica si intestinala
- risc ulcerigen: fenilbutazona, indometacin, naproxen, piroxicam-
prostaglandine tip E
- efecte renale (PG au rol VD, stimulare a secretiei de renina, aldosteron)- retentie
hidrosalina (Na si creatinina)
- fenilbutazona
- IRA, ascita
- nefropatia fenacetinica
- functia hepatica
- functionalitate spermatozoizi
- reactie tip anafilactoid

SALICILATI

ASPIRINA
• farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele),
- clasa salicitatilor-ASA
- AINS neselectiv ireversibil
- COX1- functionalitate trombocitelor- deplaseaza echilibrul dintre TxA2 si PGI2 spre
PGI2
- COX-2- dar la doze mici permit refacerea lui, totusi este constant inhibat
• utilizările terapeutice,
- antiagregant plachetar- profilaxia de durata a afectiunilor trombotice arteriale. La
doze de 75-150 mg/zi efectul e de lunga durata (8-10 zile)
- analgezic- reduce durerea de intensitate mica sau moderata (cefalee, nevralgii,
dismenoree) doze de 300-500 mg/zi o data, durata 4-6 ore
- antipiretic- 2 g/zi, durata 4-6 ore
- antiinflamator >3 mg/zi petru RAA,PR
- tocolitic- dismenoree
- SNC- doze medii creste respiratia, doze mari o deprima. Excitatie, convulsii, psihoze,
greata si varsaturi de cauza centrala
- metabolice- favorizeaza eliberarea de ACTH si inhiba sinteza de protrombina
• elemente de farmacocinetica
- pKa 3,5
- se absoarbe bine in stomac si intestin proximal (crestere pH ii creste solubilitatea si
absorbtia)
- legat 50% de PP saturabila
- acidoza favorizeaza difuziunea in creier si in alte tesuturi
- alcaloza creste proportia formei ionizate, hidrosolubile (alcalinizarea urinii- intoxicatia
acuta)
- se metabolizeaza hepatic prin conjugare cu glicina
- clearance-ul se diminueaza cu cresterea concentratiei ( se elimina pe cale renala
prin FG si ST)
• reacțiile adverse
- afectare gastrica- epigastralgii, greata si voma pana la sangerari digestve usoare-
grave
- crestere enzime hepatice, rar hepatita (parenchimatoasa)
- poate afecta functia renala
- reactie alergica/ anafilactoida
- sdr Reye
- scaderea eliminarii a. uric
• contraindicații.
- asocierea cu alte antiagregante plachetar sau anticoagulante
- medicamente uricozurice
- guta

DERIVATI DE PARAAMINOFENOL

PARACETAMOL
• farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele),
- derivat al paraaminofenol- metabolitul activ al fenacetinei
- inhiba COX predominant la nivelul SNC
• utilizările terapeutice,
- la pacientii carora nu li se poate administra aspirina (clasice+ hemofilie,
bronhospams, copii cu infectii virale)
- analgezic moderat
- antipiretic moderat
• elemente de farmacocinetică,
- se leaga in proportie mica de PP- nu poseda efect antiinflamator
 - biodisponibilitate buna (varf in 30-60 de min) dependenta de viteza de golire a
stomacului
- se concentreaza slab in lichidul sinovial
- metabolizat de enzimele microzomiale hepatice- acetil-benzochinona metabolit toxic
- inhiba COX foarte slab in prezenta peroxizilor (inflamatie)
• reacțiile adverse
- reactii alergice
- trombocitopenii
- anemie hemolitica sau methemoglobinemie- exceptional
- afectare toxica a rinichiului si a ficatului
- citoliza hepatica masiva in intoxicatia acuta
• contraindicații.

DERIVATI DE PIRAZOLON
- pot produce agranulocitoza de natura alergica cu risc mortal

Fenazona (antipirina)
- asociatii antinevralgice
- epistaxis
- calmante gastrice
- picaturi otice

Aminofenazona
- agranulocitoza
- cancerigen

Metamizol sodic (noraminofenazona)

- solutii injectabile
- AA>AP>AI

1. aminofenazona- analgezice AA si antipiretice AP moderate, AI reduse. F rar folosita

2. fenilbutazona- AA, boli reumatice

- se leaga 98% de PP, deplasare
- metabolizare hepatica cu formare de metaboliti oxi= proprietati asemanatoare,
gama= uricozurice
- T ½ = 56 ore
- contraindicatii la : varstnici, ulcerosi, cardiaci, HTA, bolnavi cu afectiuni renale,
hepatice, hematologice sau alergici la pirazoli.

3. oxifenbutazona- AA, boli reumatice

- 4,5. actiune uricozurica slaba a dozelor terapeutice

ACIZI INDOLACETICI SI ANALOGI

1. Indometacina
- AI>AP, AA
- boli reumatice, sdr nefrotic, DI, urticarie vasculitica, solutii oftalmice, apa de gura
 2. Sulindacul= promedicament sulfoxid
- intestinal si hepatic devine activ
- circuitul EH ii prelungeste actiurea
- polipoza familiaal cronica
- terapie adjuvanta cancer: colon, san, prostata

3. Ketorolac
- inrudit cu indometacina
- AA sistemic, dureri PO
- >5 zile: ulcer peptic si afectari renale
- oftalmic AI

ACIZII ARILALIFATICI
- tulburari digestive si nervos centrale

1. ibupofen

2. naproxen
- efecte AI- oral, lent
- local oftalmic
- T ½ mai lung, risc mai mare de R II

3. diclofenac
- AI cu toleranta mai buna ca indometacina
- diclofenac+misoporostol (analog PGE1) = pentru a reduce incidenta UG/UD
- risc > restul AINS de crestere a transaminazelor serice

4. nabumetona
- hepatic convertit in metabolit activ
- T ½ 24 ore= doza zilnica

Fenamatii- AI- acid flufenamic, mefenamic, niflumic

Oxicamii
1. piroxicam
- la concentratii mari inhiba functionalitatea limfocitelor
- AI asemanator indometacinei, AA, AP
- T ½ 50-60 de ore
- metabolizare hepatica cu circulatie EH- utilizare la pacienti IR
 2. tenoxicam
- asemenator piroxicamului, cu T ½ 72 ore

3. meloxicam
- mai selectiv pe COX-2 in special in doza mica

COXIBI
- inhiba selectiv COX-2
- legare mare de PP (peste 80%)
- T ½ lung- o priza/zi
celecoxib
etoricoxib
parecoxib
R II:
- retentie hidrosalina
- nefrotoxicitate
- hepatotoxicitate
- alergii cutanate
- protrombogen

GLUCOCORTICOIZI

Utilizari:
- ICSC sau Boala Addison
- ICSA- urgenta- iv
- antiinflamator
- antialergic
- necroza hepatica SA, hepatita cronica acitva severa, forme grave de hepatita
alcoolica
- glomerulonefrita rapid progresiva, cazuri selectionate de sdr nefrotic
- cazuri selectionate de infectii
- reactii alergice grave
- soc anafilactic
- starea de rau astmatic
- rinita alergica severa
- profilaxia rejetului de grefa

- efectul se instaleaza relativ lent dupa cel putin 2 ore chiar si la administare iv

Cortizon, hidrocortizon: durata de actiune scurta, potenta mica, retentie HS marcata

Prednison, (metil)prednisolon: durata de actiune medie, potenta medie, retentie HS slaba
Dexametazona, betametazona: durata de actiune lunga, potenta mare, fara HS
1. Cortizon
- administrare orala- ICSC
- im lent
- la nivel hepatic se transforma in hidrocortizon
- toate actiunile hormonilor naturali
- R II nu sunt valabile sau au caracter relativ in conditiile tratamentului de subsitutie

2. Hidrocortizon
- administrare orala
- actiunile hormonilor naturali
- tratament de substitutie ICSC
- acetat- AI injectii
- sodiu succinat/hemisuccinat- iv situatii de urgenta +adrenalina

3. Prednison
- de sinteza
- potenta mai mare
- se absoarbe bine in intestin
- efect mineralocorticoid slab
Utilizari:
- AI
- antialergic
- limfolitic
- situatii de criza

4. Prednisolon
- AI in mod special
- si in aplicatii locale
- acetat: oral, local
- sodiu succinat, fosfat- iv in situatii de urgenta

5. Metilprednisolon
- potenta si mai mare
- administrare orala
- acetat- suspensie apoasa- etapa de agravare a bolii
- sodiu succinat- iv urgente

6. Triamciclona
- lipsita de efecte de tip mineralocorticoid
- durata de actiune mai lunga
- produce R II- frecventa mare miopatie
- hexaacetonid- injectii intraarticulare

7. Dexametazona
- potenta mare
- nu provoaca SH
- deprima continuu functia HHCS- adm lunga nu e recomandata
- test de supresie
 8. Betametazona
- izomer al dexametazonei
- sodiu fosfat- iv/im situatii de urgetna

***propionat- administrare inhalatorie in tratamentul AB