MEDICATIA DERMATOLO GICA

Formele farmaceutice dermatologice Formele farmaceutice dermatologice constituie modalitile de administrare topic a majoritii substanelor active folosite n bolile de piele. A.Unguentele sunt preparate farmaceutice de consistenta moale, destinate aplicarii pe piele sau mucoase in scop terapeutic sau de protectie. unguente solutii ( pomezi sau unguente propriu-zise) conin baze liposolubile unguente emulsii (creme) conin ap peste !"#, baze liposolubile emulsionante sau $idrosolubile care formeaz geluri coloidale unguente suspensii (paste) conin pulberi peste %&#

B.Pudrele medicamentoase (pulberile pentru uz extern) efect protector u'ureaz alunecarea si mic'oreaz frecarea (avantaj in zonele de fle(ie) usuc secreiile aciune calmant n procesele inflamatorii fr e(sudaie C.Loiunile soluii pentru uz e(tern ce folosesc la umezirea sau splarea pielii au efecte calmante, rcoritoare, sicative conin antiseptice, astringente, antipruriginoase, antiseboreice etc. )pra*urile leziuni inflamatorii acute ca 'i loiunile se pot aplica si pe zonele proase

Modul de administrare Local (topice) General + ,edicamentele aplicate local pot. rm/ne la nivelul epidermului . ptrunde percutan, ajung/nd n derm . ptrunde transcutan 'i pot determina efecte adverse sistemice (e(.glucocorticoizii) sau efecte terapeutice sistemice (e(. nitroglicerina). Absorbia: lent, incomplet, conc. plasmatic cre'te lent, fluctuaiile mari sunt evitate, este e(clus epurarea la prima trecere prin ficat, deci formele farmaceutice transdermale pot fi avantajoase pentru unele medicamente foarte active 'i care sunt epurate repede.

Factori ce influeneaz patrunderea percutan si transcutan la copil suprafaa pielii mare comparativ cu greutatea corporal n zonele de fle(iune capacitatea de ptrundere mrit $idratarea stratului cornos cre'te permeabilitatea mrirea circulaiei locale prin fricie, caldur u'ureaz ptrunderea transcutan leziunile cutanate det. cre'terea permeabilitii cutanate formele farmaceutice dermatologice + 0dministrarea pe cale general Indicaii afeciuni dermatologice secundare unor boli generale sau n legatur cu acestea c/nd administrarea topic nu este eficace.

I.Antisepticele trebuie s fie c/t mai bl/nde, puin agresive fat de piele, celulele tinere, de reparaie se gsesc sub form de loiuni antiseptice si se utilizeaza in procese infectioase cutanate Sulfatul de zinc Hipocloritul de sodiu Iodul ristal!ioletul (!iolet de gentiana) He"aclorofenul lor#e"idina lioc#inolul si lorc#inaldolul

II.Anti$ioticele si c#imioterapicele Mod de administrare cale general cel mai frecvent 1(.. o(acilina , eritromicina, co-trimo(azolul- n impetigo e(tensiv benzilpenicilina n erizipel etc. tetraciclina, eritromocina n acnee aplicare local Indicaiidermatoze infecioase primitive, dermatoze infectate secundar, plgi infectate, acnee. 1(.bacitracina polimi(ina 2 sulfat gentamicina tetraciclina eritromicina . administrarea topic este indicat limitat pt c determin sensibilizare alergic, rezisten bacterian, reacii to(ice n cazul aplicrii pe suprafee e(tinse de piele denudat (polimi(ina 2, neomicina, gentamicina), diaree (clindamicina), fotosensibilizare (tetraciclina), iritaie local (eritromicina). . penicilinele, streptomocina si sulfamidele nu se aplic local.

III.Antifungicele % in micoze (ne)foliculare& onicomicoze& dermatofitii& pitiriazis !ersicolor

A. Antifungice administrate pe cale general - 3riseofulvina 0mfotericina 2 Flucitozina 4etoconazolul

Griseoful!ina fungistatic activ fa de Tricophyton, Microsporum si Acorion . 5n$ibiia mitozei de ctre 3riseofulvin.

iodisponibilitate: absorbie bun n forma micronizat , crescut de grsimi, sczut de barbiturice 6!7% apro( o zi n parte este metabolizat, o parte se depozitez n piele, n 8eratina cel. care cresc Mod de administrare oral- &""mg-!g7zi fracionat n 9 prize, la mesele principale: c/teva sptamni n dermatofiiile regiunii proase si epidermomicoze (obligatoriu se asociaz cu antifungic local) : 9-& luni n micozele ung$iilor m/inii : ;-!% luni n micozele ung$iilor picioarelor (este ineficace n onicomocozele produse de candida) !f" ad#erse- :cefalee, grea, vom, diaree, febr, erupii alergice, leucopenie, $epatit to(ic. $ontraindicaii- sarcin, porfirie, alergie. Interaciuni : cre'te metabolizarea anticoagulantelor cumarinice : fenobarbitalul i scade efectul : recii neplcute dup alcool

 'etoconazolul % derivat de imidazol eficace pe cale oral afecteaz membranele ciupercilor sensibile

,odul de aciune al 4etoconazolului

Indicaii: n tratamentul candidozei cutaneomucoase cronice 'i n inf. cu 1pidermop$*ton, ,icrosporum, 6ricop$*ton. nu se adm. n inf. ac. iodisponibilitate absorbie limitat si inegal dupa adm. oral< $ipoaciditatea gastric i mic'oreaz biodisponibilitatea. 6impul de injumtire este de 9,9 ore cu variaii individuale mari.

Mod de administrare oral, dozele si perioada de tratament fiind ajustate n funcie de afeciune. local-crem %# !-% ori7zi % spt., n afeciunile fungice u'oare !fecte ad#erse great, vom, prurit, anore(ie, dureri epigastrice, cefalee, parestezii, $emoragii gingivale, trombocitopenie, erupii cutanate, ginecomastie, $epatit to(ic acut, colestaz. $ontraindicaii $epatit, insuficien $epatic. Interaciuni medicamentoase: blocantele =%-$istaminergice, anticolinergicele, antiacidele i bloc$eaz activitatea rifampicina i scade concentraia plasmatic poate cre'te riscul accidentelor $emoragice al anticoagulantelor cumarinice reacii $ipoglicemice la antidiabetice orale atenie n asocierea cu fenitoina

B. Antifungige folosite topic a. Antibiotice polienice (istatina % in candidoze cutaneomucoase acioneaz asupra levurilor din genul >andida Mod de administrare local (unguent sau suspensii-!"""""u7g), de %-9 ori7zi pn la vindecare Amfotericina ) antifungic cu spectru larg indicat n infecii fungice sistemice severe

Mod de administrare cale general to(icitate mare aplicaii locale (pomad sau loiune 9#)

Model de por format de Amfotericina B n membrana cu strat dublu lipidic.

Indicaii candidoze cutaneomucoase, ung$iale, periung$iale, pitiriazisul pielii capului si n eczema seboreic cu ?it*rosporum ovale. n aplicaiile locale nu e to(ic. (atamicina spectru larg- levuri, dermatofii, 0spergillus, 6ric$omonas. Mod de administrare local- crem %# de %-9 ori7zi. Indicaii infecii candidozice b. Compu i de sintez cu nucleu imidazolic Miconazol spectru larg

Indicaii candidoze, dermatofiii foliculare, pitiriazis al pielii capului, pitiriazis versicolor, dermoepidermite infecioase determinate de bacterii gram pozitive. Mod de administrare: local- crem, gel, loiune, pudr cu miconazol nitrat %# -!-% ori7zi, %-@ spt. oral- se utilizeaz n profila(ia micozelor profunde (nu n acela'i timp cu anticoagulante cumarinice-le poteneaz efectul)

 lotrimazol %proprieti asemntoare *conazol +ioconazol c. Compu i de sintez cu structuri di!erse Haloprogin eter fenolic fungistatic si fungicid fa de dermatofii, >andida si bactericid fa de cocii gram pozitivi Indicaii infecii cu dermatofii, pitiriazis verzicolor Mod de administrare unguente sau soluii !# !fecte ad#erse iritaie local, dermatit de contact +olnaftatul +olciclatul iclopiro" (aftifina

I,.*ctoparazitidicele % substane active mpotriva scabiei si a pediculozei Lindanul insecticid, larvicid si acaricid Mod de administrare crem, loiune sau 'ampon !# scabie-se aplic pe toata suprafaa pielii e(cept/nd capul< 9"g crem se las ;-!% ore dup care se spal< se poate repeta dup o sptm/n. pediculoz- 9" ml 'ampon-& min. apoi se spal iodisponibilitate conc. plasmatic ma(im dup A ore e(creie urinar 6!7% B %@ $ se acumuleaz n es adipos 'i n alte es bogate n grsimi, creier

!fecte ad#erse to(icitate nervoas, $ematopoietic. Folosirea corect e lipsit de risc to(ic. $ontraindicaii nou nscui, prematuri, epileptici rotamitonul scabicid Mod de administrare: crem, loiune !"# se aplic pe toat suprafaa pielii, e(cept/nd capul, prin masaj, de % ori, la interval de %@ ore< se spal la @; ore de la ultima aplicaie.

!fecte ad#erse poate provoca iritaie, reacii alergice. Malationul % anticolinesterazic organofosforic Indicaii pediculoza capului Mod de administrar:e loiune ",&# , se aplic 9" ml pe pielea si prul capului, spl/ndu-se dup ;-!% ore< se poate repeta dup C-!" zile. $ontraindicaii femei gravide si sugari.

D Sulful paraziticid, fungicid, 8eratolitic, antiseboreic se folose'te sulful precipitat Indicaii-scabie Mod de administrare: scabie- unguent &# pentru copii si !"# pentru adui, se aplic de %-9 ori pe zi la interval de %@ ore urmat de baie la %@ $ dup ultima aplicare )enzoatul de $enzil Indicaii- scabie Mod de administrare: emulsie %&# se aplic de % ori la interval de %@ $, prin pensulare, e(cept/nd capul 'i g/tul !f" ad#erse iritant, pruritul poate persista 9 spt.

,.Glucocorticoizii aciune antiinflamatoare Administrarea sistemic n dermatoze severe- lupus eritematos, pemfigus, psoriasis grav eritrodermic sau pustular rezultate evidente dar de scurt durat tratamentul prelungit cu doze mari determin reacii adverse sistemice, iar oprirea medicaiei poate determina e(acerbri severe. Administrarea topic n eczeme atopice 'i dob/ndite, psoriasis, lic$en plan, neurodermit determin aciune vasoconstrictoare local

 tratamentul de lung durat,sub pansament ocluziv poate determina atrofie dermo-epidermic cu subierea pielii, cre'terea fragilitii, purpur, ec$imoze, $ipertricoz, mai ales n cazul glucocorticoizilor moderni. pot aprea reacii adverse sistemice n tratament de lung durat, aplicaii pe suprafa mare de piele denudat, la sugari. se administreaz ma(im @ spt. n prezena infeciilor bacteriene, fungice, virale masc$eaz procesul infecios sau i favorizeaz rsp/ndirea. se mai pot administra prin injectare intradermic intralezional (mai rar utilizat)

"lucocorticoizii topici # clasificare. cu intensitate de aciune foarte mic %i mic ( n dermatozele cele mai sensibile)=idrocortizon ",%&-%,&# =idrocortizon acetat ",%&-%,&# ,etilprednisolon acetat ",%&-!# Ee(ametazon ","@-",!# 6riamcinolon acetonid ","%&# Fluocinolon acetonid ","!#

. moderat acti#i (n dermatozele de sensibilitate medie)=idrocortizon valerat ",%# sau butirat ",!# 2etametazon benzoat ","%&# sau valerat ",!# 6riamcinolon acetonid ",!# Fluocinolon acetonid ",!# . cu aciune intens sau foarte intens (n dermatozele puin sensibile la glucocorticoizi)2etametazon dipropionat ","&# 6riamcinolon acetonid ",&# Fluocinolon acetonid ",&# Eiflorazon diacetat ","&#

,I.Anti#istaminicele Indicaii- urticarie 'i alte dermatoze alergice de tip 5 Mod de administrare oral, sistemic, i.m, i.v -rometazina (romergan) derivat de fenotiazin cu aciune de lung durat (!% ore), puternic sedativ EB%& mg7zi, seara Feniramina si loropiramida durat de aciune medie (@-A ore), efect sedativ moderat sau slab lemastina (+a!eg.l) anti$istaminic si antiserotoninic aciune de lung durat, efect sedativ slab.

,II.Antipruriginoasele locale unguente, loiuni sau pudre ,entol ",!-%# >amfor ",&-%# Fenol ",&-%# Fidocain %,&-&# ?reparate cortizonice topice

,III.'eratoliticele administrate topic ndeprteaz 'i nmoaie depozitele scuamoase Indicaii- psoriazis, i$tioz, alte afeciuni dermatologice caracterizate prin $iper8eratoz. Acidul salicilic /012 ( la!usin) efect 8eratolitic, antiseptic 'i antifungic se absoarbe n proporie mare (conc. pl. ma(. la A-!% $, se elimin renal n %@ $) !fecte ad#erse iritaie local, alergie, fenomene de salicilism dac se administreaz cantiti mari. 3reea (*lacutan) crem sau loiune $idrateaz stratul cornos al pielii uscate efect 8eratolitic nmoaie 'i lizeaz ung$iile ( unguent conc. 9"-&"#) !fecte ad#erse- iritaie -ropilen glicolul 4ezorcinolul

I5.Medicamente acti!e 6n acnee (comedolitice) D antibiotice (tetraciclin, eritromicin, clindamicin)- topic sau sistemic D glucocorticoizi injectai intralezional sau administrai sistemic D estrogeni D substane comedolitice Izotretinoinul0 comedolitic& reduce #iper7eratinizarea ductului folicular % reduce producerea de se$um& in#i$a inflamatia si red. nr. de germ. retinoid de sintez activ pe cale oral Indicaii acnee sever, forme comedonice papulo-pustulare 'i c$istice, acnee rezistent la alte tratamente iodisponibilitate limitat datorit degradrii n intestin 'i a epurrii la prima trecere prin ficat. se leag de albumina plasmatic GG,G#. 6!7% de !"-%" ore

Mod de administrare E uzual de ",&mg78g o dat7zi, 9 luni. )e poate cre'te la !mg78g7zi n dou prize, dac dup o lun de tratament nu obinem rezultate. &eacii ad#erse uscare a pielii 'i mucoaselor, epista(is, pete'ii, tulburri gastrointestinale, dureri osoase articulare 'i musculare, cefalee, subierea 'i cderea prului, opaciti corneene, cre'te presiunea intracranian, $iperostoz cu nc$iderea prematur a epifizelor la copii, cre'teri ale trigliceridelor serice transaminazelor, fosfatazei alcaline. $ontraindicaii sarcin, boli $epatice, renale 'i stri de $iperlipidemie.

 +retinoinul ac. transretinoic -vit.0 acid n form trans Mod de administrare loiune ","&#-",!#, crem","&# sau gel ","%&# se aplic local de !-% ori7zi %-9 luni !fecte ad#erse iritaie, eritem 'i uscciunea pielii, dermatit de contact, cre'te sensibilitatea pielii la HI. )enzoilpero"idul % este 'i bactericid

5.Antise$oreicele Sulfura de seleniu aciune antimitotic la nivelul stratului cornos al ductului foliculului pilos 'i antifungic Mod de administrare 'ampon sau loiune : n seboreea pielii capului se las n contact cu pielea %-9 minute : n pitiriazisul versicolor se aplic pe toat suprafaa corpului pt !& min !fecte ad#erse poate fi cauz de dermatit to(ic 'i arsuri. 8inc piritionul

5I.Medicamente antipsoriazice& fotosensi$ilizante A. Gudroanele 9i ditranolul % in#i$a prolif epiderm: antipruriginoase Indicaii- tratamentul topic al psoriazisului 'i al eczemelor Grudoanele % amestecuri $eterogene ce conin mai ales $idrocarburi !f"ad#erse iritante mai ales c/nd sunt aplicate pe leziuni inflamatorii sau n psoriazisul pustular, alergie, reacii fototo(ice, foliculit. gudronul de #uil; gudronul de ienup;r i#tiolul

<itranolul % derivat antranolic antipsoriazic activ (mai ales n psoriazisul n plci) !fecte ad#erse 5ritant Mod de administrare past (",!-",;#) $ontraindicaii - psoriazisul ac. inflamator sau pustular.

).*tretinatul retinoid esteric aromatic Indicaii cazurile grave de psoriasis, generalizate, mai ales n formele pustular 'i eritrodermic, boala Earier, i$tioz lamelar, pitiriazis rubra pilar, tumori ale pielii acioneaz ca agent 8eratolitic sistemic nespecific, antiinflamator, imunomodulator. iodisponibilitate 9"-C"#, se leag G;# de proteinele plasmatice, 6!7% plasmatic de C,9 ore. se depoziteaz n es. adipos Mod de administrare se adm. oral se asociaz cu ditranolul, gudroanele sau glucocorticoizii

&eacii ad#erse frecvente pielea devine mai fragil, cderea prului, acutizri ale leziunilor cutanate, afecteaz ficatul, cresc trigliceridele plasmatice<la copii se pot nc$ide prematur epifizele 'i risc de fracturi. $ontraindicaii gravide, femei n perioada fertil, $epatici, renali, $iperlipidemie.

.Medica=ia fotosensi$ilizant; % derivai de psoralen, sensibilizeaz pielea la ultravioletele Indicaii tratamentul psoriazisului 'i vitiligo Meto"salenul in$ib sinteza 0EJ 'i diviziunea celular Mod de administrare se folose'te n asociaie cu HI oral !f" ad#erse grea, gastralgii, nervozitate, prurit, reacii fototo(ice grave, risc de carcinom $ontraindicaii boli fotosensibilizante, insuficien cardiac 'i renal. +rio"isalenul

5II.<emelanizantele % in afect ce detem #iperpigm cutan (melasma) Mono$enzona determin depigmentare definitiv Mod de administrare loiune &#, unguent %"# se aplic la nceput zilnic (9-@ luni) apoi de %ori7spt. !fecte ad#erse- eritem local, dermatit, eczem.

 Hidroc#inona determin depigmentare reversibil Mod de administrare creme, loiuni %-@# de !-% ori7zi, c/teva luni !fecte ad#erse iritaie local, erupii alergice.

5III.Fotoprotectoarele protejeaz pielea de lumina solar eficacitatea se e(prim prin )?F (factor de protecie fa de radiaiile solare) cuprins ntre ! 'i !&. Indicaii profila(ia arsurilor, imbtr/nirii pielii, 8eratozei actinice, cancerelor cutanate, n cazul riscurilor de reacii fototo(ice, fotoalergice la medicamente, n boli fotosensibilizante Mod de administrare topic sau general topicele se aplic cu 9" min-% ore naintea e(punerii la soare sau HI. Ac. amino$enzoic
)enzofenone <i$enzoilmetanii )eta0carotenul Hidro"icloroc#ina Ac. acetilsalicilic Indometacina I$uprofen

5I,.Medica=ia tricogen; Mino"idul % favorizeaz cre'terea prului n alopecia androgenic incipient Mod de administrare soluie !-&# aplicat local de %ori7zi, %-!% luni. &eacii ad#erse iritaie, comedoane, dermatit de contact< pruden la cardiaci.

5,.Medica=ia antiproliferati!; 9i litic; folosit; topic 6n tumorile cutanate Fluorouracilul citostatic determin inflamaie, eroziune, ulceraie, necroz apoi vindecare Mod de administrare unguent &# (%ori7zi-%-A sptm/ni) sau prin injecii intraregionale soluie apoas &#(%&-&" mg o dat7spt. ma(. & doze) Indicaii tratamentul leziunilor cutanate preneoplazice 'i neoplazice !fecte ad#erse durere, prurit, iritaie, inflamaie, $iperpigmentare, dermatit de contact $ontraindicaii sarcin

 -edofilina citoto(ic Indicaii vegetaii veneriene, precanceroze epiteliomatoase Mod de administrare soluie !"-%&# se aplic local, zilnic, c/teva zile< se las A ore, dup care se spal. !fecte ad#erse ulceraii locale, pigmentaie rezidual, fen. to(ice sistemice. $ontraindicaii: sarcin antaridina citoto(ic soluie determin formarea de bule ce se sparg, apoi cruste ce cad dup !-% spt. Ju se formeaz cicatrice Indicaii- veruci vulgare, veruci plantare, moluscum contagiosum.