Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
LUCRARE DE CERTIFICARE
A COMPETENŢELOR PROFESIONALE
COORDONATOR:
ABSOLVENT:
1
TEMA LUCRĂRII
ANTIINFLAMATOARELE
2
ARGUMENT
Medicina este un domeniu vast, cuprizând multe ramuri, fiecare interesantă în felul
ei. Venind din negura vremurilor, arta de a vindeca s-a perfecţionat, iar medicina şi farmacia
au devenit două profesii distincte, complementare.
Utilizarea corectă şi eficientă a medicamentelor necesită printre altele o informare
corespunzătoare asupra produselor farmaceutice, iar calea de administraţie sau modul de
administrare se alege în funcţie de multiplele considerente legate de bolnav.
Lucrarea este structurată pe capitole şi subcapitole, în care sunt făcute referiri la
medicamentele antiinflamatoare si modul de utilizare a acestora. Lucrarea urmăreşte, în
primul rând, să ofere princiipiile generale privind acţiunea medicamentelor, să ne
familiarizeze cu modul de a înţelege în general, ca şi particularităţile diferitelor grupe de
substanţe medicamentoase.
În conceperea lucrării mele, am considerat că este indispensabil să ţinem seama de
legea fundamentală a Farmacologiei, potrivit căreia, medicamentele acţionează modificând, în
sens pozitiv sau negativ, funcţiile fiziologice.
3
MOTTO
Albert Einstein
4
CUPRINS
5
V.16. KETANOV……………………………………………………………….37
CAPITOLUL VI - CELE MAI RECENTE AINS
VI.1. CELEBREX………………………………………………………………42
VI.2. ARCOXIA………………………………………………………………...43
VI.3. BEXTRA…………………………………………………………………44
CAPITOLUL VII - MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII STEROIDIENE
VII.1. CLASIFICAREAAIS…………………………………………………….47
CAPITOLUL VIII - MEDICAMENTATIE ANTIINFLAMATOARE STEROIDIENE
VIII.1. HIDROCORTIZON FITERMAN………………………………………..48
VIII.2. HIDROCORTIZON HEMISUCCINAT FIOLE…………………………49
VIII.3. PREDINISON…………………………………………………………...50
VIII.4. PREDINISOLON………………………………………………………..53
VIII.5. BETAMETAZONA……………………………………………………..54
VIII.6. METILPREDINSOLON………………………………………………...55
VIII.7. TRIAMICINOLON……………………………………………………..58
VIII.8. CELESTONE…………………………………………………………....60
SFATURI UTILE………………………………………………………………………...63
CONCLUZII....................................................................................................................................................64
BIBLIOGRAFIE.......................................................................................................65
6
CAPITOLUL I
Introducere
7
Aceştia sunt factori de reglare şi modulare ai unei multitudini de funcţii celulare –
relaxarea sau contracţia musculaturii netede în funcţie de substanţă, doză, vasodilataţie prin
modularea funcţiilor plachetari, inhibarea funcţiei ciclooxigenazei respective sinteza
prostaglandinelor şi atenuarea proceselor inflamatorii, liniştesc durerea, scad temperatura
crescută, inhibă mucoasa gastrică şi au proprietăţi citoprotectoare. Efectul antiinflamator este
datorat inhibării fosfolipozei A.
Medicamentele din această grupa asociază în proporţie variată acţiunile analgezice,
antipiretice şi antiinflamatorii, fiind folosite ca medicamente simptomatice în acţiunile
analgezice şi antipiretice, diferite alergii şi stări febrile, fie pentru acţiunea inflamatori în
bolile reumatice.
Acţiunea analgezică este de intensitate moderată, dar în condiţii patologice efectul
este superior, faţă de durerea provocată experimental. Mecanismul analgeziei este periferic
prin prevenirea sintezei şi eliberării prostaglandinelor în inflamaţii (se stimulează terminaţiile
senzitive şi este favorizat efectul algogen). Unde nu există sinteza locală de prostaglandine
(adică în ţesuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.
Acţiunea antipiretică constă în scăderea temperaturii crescute din cadrul sindromului
febril. Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologică, cu declanşarea
consecutivă a procesului de termoliză (vasodilataţie şi sudoraţie). Acţiunea antipiretică este
de asemenea corelată cu inhibarea sintezei de prostaglandine. Endotoxinele bacteriene
stimulează biosinteza şi eliberarea în celule a unor substanţe pirogene endogene. Acestea
eliberate în circulaţia generală pătrund în SNC unde determină eliberarea de prostaglandine,
ele însele pirogene.
Inhibarea biosintezei prostaglandinelor de către analgezicele antiiflamatorii
antipiretice se realizează prin inhibarea ciclooxigenazei, enzima care catalizează transfomarea
acidului arahidonic în prostaglandine.
8
CAPITOLUL II
MEDICAMENT- GENERALITĂŢI
Codul Sănătăţii Publice din Franţa defineşte medicamentul ca fiind: ,,Orice substanţă
sau compoziţie prezentată ca având proprietăţi curative sau preventive faţă de maladiile
umane sau animale, precum şi orice produs care poate să fie administrat omului sau
animalului, în vederea stabilirii unui diagnostic medical sau pentru restabilirea, corectarea sau
modificarea funcţiilor sale organice’’.
9
BRIC (Brazilia, Rusia, India şi China) (26,6%), Japonia (8,8%), CSI (fără Rusia) – 5,34%.
Piaţa farmaceutică a Republicii Moldova ocupă un volum de doar cca 0,02% din volumul
pieţei mondiale.
Printre companiile farmaceutice după volumul vânzărilor, primele locuri le deţin
GlaxoSmithkline (Marea Britanie), Phizer (SUA), Merch & Co (SUA), etc. După volumul
mondial al consumului, pe primul loc se situează medicamentele cardiovasculare, apoi
antibioticele, psihostimulatoarele, analgezicile şi cele folosite la tratamentul afecţiunilor
tractului gastro-intestinal. Totodată în diferite ţări cota consumului acestor grupe este diversă.
Astfel, în Marea Britanie şi Elveţia se consumă cel mai mult medicamentele cardiovasculare,
cele pentru tractul gastro-intestinal, pentru tratamentul SNC şi a căilor respiratorii; în Franţa –
anestezicele, hipnoticele şi tranchilizantele; în SUA – 40% din tot volumul de medicamente
consumate le alcătuiesc antibioticele, analgezicele şi cardiovascularele.
Principalul factor ce influenţează consumul de medicamente este nivelul morbidităţii.
Totodată acest indicator este influenţat şi de situaţia economică a ţării, starea sistemului de
asigurări medicale. Un anumit grad de influenţă îl au factorii ecologici, geografici, nivelul
profesional al personalului medical, aplicarea metodelor de tratament, nivelul general de
cultură a populaţiei ce determină atitudinea faţă de propria sănătate, calificarea personalului
farmaceutic etc.
O problemă extrem de actuală în toată lumea este cea ce ţine de inofensivitatea
medicamentelor. Această problemă este condiţionată de aplicarea în practica medicală a unui
număr mare de medicamente cu acţiune biologică supraactivă, de sensibilizarea populaţiei la
substanţele biologice şi chimice, de utilizarea neraţională a medicamentelor, erorile comise la
prescriere. Deseori complicaţiile farmacoterapiei devin pricina internării bolnavilor, se
soldează cu invaliditate sau chiar letalitate. În Germania cca. 5,8% din bolnavi sunt internaţi
din cauza reacţiilor adverse ale medicamentelor consumate.
Conform datelor obţinute de unii cercetători, pierderile economice condiţionate de
reacţiile adverse produse de medicamente alcătuiesc de la 5 la 17% din cheltuielile totale
pentru ocrotirea sănătăţii. În SUA cheltuielile condiţionate de complicaţiile farmacoterapiei
alcătuiesc 76,5 mlrd. USD pe an.
Conform definiţiei date de OMS medicament este ,,orice substanţă sau amestec de
substanţe utilizate pentru diagnosticarea, tratamentul, ameliorarea sau prevenirea unei boli sau
a tulburărilor funcţionale la om sau animale. Originea medicamentelor poate fi minerală,
animală, vegetală sau sintetică.’’
Primele medicamente (anestezice, somnifere etc.) au fost descoperite încă din
antichitate. Dezvoltarea rapidă în secolul XIX a ştiinţelor fundamentale a făcut posibilă
10
obţinerea medicamentelor pe cale chimică. Deja la începutul secolului XX a fost sintetizată
novocaina, primele preparate somnifere (barbituraţii), etc. O realizare grandioasă a anilor 20
ai secolului XX a fost separarea din pancreas a insulinei, ceea ce a dat posibilitatea nu numai
să fie tratat specific diabetul zaharat, dar a condiţionat separarea din organele şi ţesuturile
animalelor a altor preparate hormonale.
Aşadar, obţinerea preparatelor medicamentoase din sursele menţionate a avut loc de-a
lungul veacurilor, însă pe parcursul secolului XX elaborarea medicamentelor noi a avut cele
mai înalte ritmuri. În anii 40 au fost descoperite antibioticele şi sulfanilamidele, în anii 70 au
luat fiinţă tehnologiile biologice de performanţă care actualmente se află în fruntea
progresului tehnico-ştiinţific.
Nomenclatura medicamentelor utilizate în practica medicală în ultimii ani s-a înnoit cu
cca 50%. Aceasta a fost posibil în primul rând datorită succeselor fundamentale ale ştiinţelor
chimice, farmaceutice, medico-biologice şi altor ştiinţe înrudite, care în comun au determinat
dezvoltarea de mai departe a ramurii farmaceutice.
Medicamentele nu acţionează toate în acelaşi fel.
Ele pot să fie clasificate în patru categorii, după efectul terapeutic urmărit:
1) Medicamente curative;
2) Medicamente substitutive;
3) Medicamente preventive;
4) Medicamente simptomatice.
CAPITOLUL III
11
MEDICAMENTE ANTIIFLAMATOARE
III.1. Generalităţi
Inflamaţia este un proces patologic care participă în manifestarea multiplelor maladii
şi care apare ca răspuns la acţiunea diverşilor factori nocivi. Sub influenţa ultimelor, în
ţesuturi are loc formarea, eliminarea şi activatea mediatorilor inflamaţiei, adică a substanţelor
biologic active care generează simptome ale inflamaţiei locale tisulare şi generale sistemice.
Cei mai activi mediatori ai inflamaţiei sunt bradikinina, eicosanoizii (inclusiv
prostaglandinele) şi aminele biogene (histamina şi serotonina), în funcţie de structură şi de
mecanismul de acţiune.
12
Printre medicamentele antiinflamatorii se numără aspirina, ibuprofenul, piroxicamul,
indometacinul, voltarenul sau ketoprofenul.
Medicamentele antiinflamatorii reduc febra, durerile şi inflamaţiile. Sunt utile în
tratarea durerilor articulare, durerilor de ureche, spate, cap, migrene sau durerile cauzate de
anumite operaţii chirurgicale. De asmenea, sunt utile şi pentru tratarea gripelor şi răcelilor,
sinuzitelor sau gâtului inflamat. Ibuprofenul este util în îndepărtarea durerilor menstruale şi a
crampelor musculare. Aspirina luptă împotriva formării de cheaguri de sânge. Se reduce astfel
riscul de atacuri de inimă şi infarct.
Se clasifică în 2 grupe:
1) antiinflamatoare steroidiene (glucocorticoizi);
2) antiinflamatoare nesteroidiene, care se subîmpart în:
a) antiinflamatorii cu acţiune analgezică – antipiretică;
b) antiinflamatorii fără acţiune analgezică – antipiretică: sărurile de aur şi
antimalarice de sinteză.
Dintre antiinflamatoarele cu acţiune analgezică – antipiretică mai fac parte o serie de
compuşi cu structuri chimice diferite.
Indometacina este un medicament activ, indicat în diferite afecţiuni reumatismale:
artrite, entorse, tendinite. Administrată în doze terapeutice mici, efectele adverse sunt rare şi
fără gravitate. În doze mari, reacţiile adverse sunt frecvente şi constau în tulburări nervoase,
digestive, alergice, retenţie hidrosalină. Este contraindicată în sarcină, alaptare şi copiilor sub
14 ani, la bolnavii cu ulcer gastric, insuficienţă hepatică şi renală. Se prezintă sub formă de
capsule de 25 mg, supozitoare, unguent.
Ibuprofen are efecte similare cu ale aspirinei, de care se deosebeşte printr-o acţiune
antiinflamatorie mai pronunţată şi o toleranţă gastrică mai bună. Se administrează oral, sub
formă de drajeuri şi sirop.
Diclofenac are acţiune antiinflamatoare intensă, superioară indometacinului, şi o
toleranţă gastrică bună. Este indicat în diferite forme de reumatism şi în dureri inflamatorii
nereumatice. Reacţiile adverse sunt rare şi fără gravitate. Pot produce tulburări digestive şi
alergice. Se prezintă sub formă de drajeuri de 50 mg, 100 mg, capsule de 75 mg, supozitoare,
unguent sau fiole injectabile.
Piroxicamul are acţiune similară indometacinului. Este relativ bine suportat, efectele
adverse în special digestive, apar la doze mari şi tratament prelungit. Se prezintă sub formă de
comprimate, drajeuri, supozitoare, unguent şi pulbere pentru administrare orală.
13
Au acţiune specifică în diferite forme clinice de artrită reumatoidă, mai ales în cazurile
rezistente la alte medicaţii. Ele sunt reprezentate de 2 grupe de compuşi: săruri de aur şi
antimalarice de sinteză. Eficacitatea este pur simptomatică şi nu modifică evoluţia bolii. Se
utilizează Tauredon sub formă de soluţie apoasă, injectabilă i.m. profund, o dată pe
săptămână, iar doza este strict individualizată.
Principalele efecte adverse sunt cele digestive: disconfort gastric, greţuri, vomă,
diaree, ulcer gastro-duodenal, hemoragie digestivă. De aceea, este recomandat ca la pacienţii
cu risc digestiv să se administreze cu 30 minute înainte de masă un pansament gastric.
14
Cele două clase de antiinflamatoare cuprind compuşi cu spectru de acţiune comun:
efect antiinflamator, analgezic şi antipiretic, de intensităţi diferite de la un medicament la
altul.
III.7. Contraindicaţii
Chiar dacă sunt eficiente pentru numeroase dureri şi afecţiuni, medicamentele
antiinflamatorii nu trebuie luate de femeile însărcinate, femeile care alaptează, persoanele care
suferă de ulcer stomacal şi persoanele care iau medicamente pentru diverse probleme ale
sângelui. De asemenea, medicamentele antiinflamatorii sunt contraindicate persoanelor care
sunt alergice la aspirină, consumă mai mult de trei pahare de alcool pe zi, suferă de afecţiuni
renale şi cardiace. Medicamentele antiinflamatorii interacţionează şi cu medicamentele pentru
hipertensiune. Astfel, persoanele care urmează un tratament cu astfel de medicamente vor
observa că acestea nu mai au efectul scontat.
15
CAPITOLUI IV
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
16
mai activ la un anumit bolnav. Diferenţele între bolnavi sunt mai mari decât cele între
substanţe. Are o deosebită importanţă practică, găsirea în scurt timp a substanţelor active
pentru fiecare bolnav. În general sunt suficiente 1-2 săptămâni de tratament cu o substanţă
pentru a observa eficacitatea şi toleranţa. Odată găsită substanţa optimă pentru un bolnav,
eficacitatea se poate menţine cel puţin un an. Când s-a obţinut controlul inflamaţiei se reduce
doza sau se opreşte adminstrarea. Există opinia că pentru multe inflamaţii articulare
medicamentul de primă alegere este aspirina (4 grame la zi sau mai mult), luând măsuri
pentru evitarea intoleranţei gastrice. Circa 15-30% din bolnavi au efecte adverse la aspirină.
La aceştia sunt indicate alte AINS. Aceste substanţe nu au eficacitate superioară aspirinei, dar
produc mai rar iritaţie gastrică. În schimb au alte efecte adverse şi sunt mult mai scumpe.
Pentru o bună complianţă se preferă piroxicam, sulindac naproxem, necesitând 1-2 prize la zi.
La bolnavii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se preferă
ibuprofen, tolmetin.
În artrita reumatoidă scopul terapiei este suprimarea inflamaţiei, uşurarea durerii şi
disconfortului, menţinerea funcţională, prevenirea deformărilor. Medicamentele de primă
alegere sunt AINS cu toxicitate redusă îndeosebi acidul acetilsalicilic. Sărurile de aur se
folosesc dacă AINS şi terapia fizică nu produc efecte satisfăcătoare. Corticosteroizii sunt
rareori indicaţi în cazuri progresive severe, când medicamentele de prima şi a doua alegere nu
sunt eficiente. Penicilamina este medicament de rezervă ca şi antimalaricele
salazosulfapiridina.
În artroze, afecţiuni degenerative tratamentul urmăreşte uşurarea durerii şi menţinerea
funcţională. Trebuie evitat supratratamentul, dar şi insufiecienţa lui. Medicamentul de primă
alegere este aspirina, în doză analgezică. Eventual alte analgezice adjuvante. Uneori sunt
necesare doze antiinflamatoare de aspirină sau alte antiiflamatoare cu toxicitate redusă. Când
apare inflamaţia trebuie combătută adecvat. Corticosteroizii intraarticular se fac în episoade
acute intense care afectează 1-2 articulaţii. Nu se utilizează de rutină, accentuând procesele
degenerative.
În spondiloza anchilopaetică scopul terapiei este asemănător cu cel din artrita
reumatoidă. Medicamentele de selecţie sunt AINS. Rareori sunt necesari steroizi
intraarticulari. Bolile acute musculo-scheletice (bursite, tendinite, tenosinovite, epicondilite,
fibrozite, miozite, etc.). Când durerea este intensă se folosesc steroizi local (eventual asociaţi
cu lidocaina), ca terapie de a doua alegere, pe termen scurt.
AINS pot fi administrate în aplicaţii locale (terapie percutană) sub formă de gel,
unguent, cremă, soluţie, emulsie.
17
Pe acestă cale sunt folosite numai acele substanţe care datorită proprietăţilor fizico-
chimice particulare pot fi preparate în formă farmaceutică cu o biodisponibilitate
satisfăcătoare. AINS au fost recomandate în criza de migrenă. Rezultate medii se obţin cu
aspirina asociată cu metoclopramid. Dintre fenomaţii sunt active acidul mefenamic, acidul
flufenamic şi îndeosebi acidul tolfenamic, cu eficienţă comparabilă ergotaminei.
Aceste substanţe nu pot fi folosite timp îndelungat. AINS cresc timpul de sângerare în
asociere cu alcoolul (în cantităţi mari) şi cresc riscul de sângerare în asociere cu
anticoagulantele orale şi heparina. Cresc toxicitatea litiului, fenitoninei. Scad efectul diuretic
şi hipertensiv al furosemidei, tiazidelor, captoprilului. În plus pot produce insuficienţă renală
acută la bolnavii deshidrataţi. Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se asociază între ele,
crescând riscul ulcerigen şi de hemoragie digestivă.
În afecţiunile reumatice sunt indicate după situaţie, substanţe cu efect antiinflamator,
de intensitate moderată, cum sunt acidul acetilsalicilic şi ibuprofenul sau compuşi cu un efect
mai marcant cum sunt fenilbutazona, indometacina, ketoprofenul, naproxenul, diclofenacul,
piroxicamul etc.
Reacţiile adverse trebuie avute în vedere mai ales când se fac tratamente prelungite.
Intoleranţa gastrică este de multe ori o problemă, îndeosebi în condiţiile folosirii cronice sau
când se utilizează AINS cu activitate marcantă. Analgezicele antipiretice şi antiinflamatorii
provoacă frecvent fenomene de iritaţie gastrică şi tulburări dispectice.
Tratamentul prelungit poate produce o gastrită difuză caracteristică, însoţită deseori de
sângerări în suprafaţă, care pot determina o anemie cronică feriprivă. Riscul ulcerian a facut
ca AINS să fie contraindicate absolut la bolnavii cu ulcer activ şi contraindicate relativ la cei
cu antecedente ulceroase. Această regulă însă şi-a pierdut caracterul de obligativitate în ultimii
ani, când au devenit disponible antiulceroasele care inhibă marcat secreţia gastrică de acid
clorhidric.
Datorită efectului tocolitic AINS pot linişti dismenoreea şi uneori eficace împotriva
naşterii premature. Administrate în doze mari, în ultimele săptămâni ale sarcinii, prelungesc
gestaţia şi durata travaliului, ceea ce prezintă un dezavantaj. Efectul tocolitic se explică prin
micşorarea producerii prostaglandinelor E şi F, care au proprietăţi ocitocice, intervenind în
spasmele uterine din dismonoree şi stimulând, direct sau indirect, activitatea fizică a
miometrului în timpul travaliului. AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor. Tratamentul
îndelungat cu aceste medicamente în doze mari provoacă uneori leziuni renale. Fenomenul
este cunoscut sub numele, parţial impropriu, de nefropatie fenocenitică. Afectarea rinichilor a
fost atribuită inhibării ciclooxigenazei, cunoscut fiind rolul prostaglandinelor în controlul
circulaţiei renale şi în producţia de renină şi aldosteron.
18
Acidul acetilsalicilic şi indometacina pot diminua nivelul crescut al calcemiei la
bolnavii cu cancer metastatic.
AINS pot micşora fertilitatea masculină, ştiut fiind faptul că prostaglandinele sunt
importante pentru funcţionalitatea spermatozoizilor.
Folosirea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatorii în timpul sarcinii impune
prudenţa, deoarece există risc dismorfogen ipotetic. Tratamentul trebuie întrerupt în preajma
naşterii pentru a evita întarzierea travaliului, hemoragiile post partum şi închiderea
intrauterină a canalului arterial.
Un alt fenomen comun şi încrucişat pentru inflamatoriile inhibitoare ale sintezei
prostaglandinelor, sunt reacţiile de tip anafilactoid, care pot merge uneori până la asfixie acută
prin spasm bronşiolic şi edem laringian sau stare de şoc cu coplaps. Sindromul este mai
frecvent la adulţi, îndeosebi la bolnavii astmatici şi alergici, în general.
Antiinflamatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecţioase, fapt
care trebuie cunoscut de către medic pentru a nu se întârzia tratamentul antibiotic sau
chimioterapic potrivit.
19
- Cu durată medie de acţiune: indometacin, sulindac, naproxen, etoclolac, diflumisol;
- Cu durată lungă de acţiune (T1/2 peste 24 ore): fenilbutazonă, piroxicam, tenoxicam;
- Cu durată lungă de acţiune (forme farmaceutice retard): indometacină, ketoprofen,
diclofenac.
20
CAPITOLUL V
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE
21
Reacţii adverse: epigastralgii, greaţă, vomă, microhemoragii digestive, uneori anemie,
rareori hematemeză sau melenă; alte hemoragii (prin insuficienţa plachetară); ocazional
creşterea transaminazelor; reacţii alergice diverse: erupţii cutanate, bronhospasm, cefalee,
sudoraţie, greaţă, vomă, stare confuzională (la doze mari); poate prelungi travaliul, întârzia
naşterea şi favoriza hemoragia post partum. Acidul acetilsalicilic tamponat este mai bine
suportat digestiv.
Contraindicaţii: alergie la salicilaţi, intoleranţă la salicilaţi sau antiinflamatoriile
nesteroidiene, ulcer gastro-duodenal în evoluţie, boli hemoragice şi risc de hemoragii;
prudenţă în boala ulceroasă neevolutivă, astm bronşic la renali şi în timpul sarcinii (se evită
primul trimestru şi ultima lună). Prudenţă sau se evită dupa caz asocierea cu anticoagulante,
cumarinice (risc crescut de hemoragii), glucocorticoizi, metotrexat, sulfamide antidiabetice,
probenecid şi sulfinpirazona, spironolactona (scade efectul diuretic).
V.2. AMINOFENAZONAL
22
Copii de 1 an: 1 supozitor în 24 ore.
2-3 ani: 1-2 supozitoare în 24 ore.
4-5 ani: 2-3 supozitoare în 24 ore.
6-12 ani: 3-4 supozitoare în 24 ore.
Contraindicaţii: Diaree, intoleranţă la aminofenazonă, granulocitopenie, leucopenie.
V.3. FENILBUTAZONĂ
23
Contraindicaţii: maladia ulceroasă, insuficienţă circulatorie sau cardiacă, afecţiuni
renale, hepatopatii (hepatită acută cronică, ciroză), hemofilie, maladii însoţite de leucopenii şi
trombocitopenie, spasmofilie, sensibilitate faţă de fenilbutazonă.
Unguentul este contraindicat a se folosi în leziuni cutanate închise, supuraţii. Se
recomandă prudenţă la bolnavii cu nefrită cronică, afecţiuni hepatice şi cardiopatii
decompensate.
V.4. PARACETAMOL
24
V.5. INDOMETACIN
25
V.6. RUPAN
26
V.7. KETONAL FORTE
27
V.8. FASTUM GEL
V.9. VOLTAREN
28
Indicaţii: Poliartrita reumatoidă, spondiloartrita anchilopatică, artroze, afecţiuni
reumatice extraarticulare, crize de gută stări inflamatorii dureroase postoperator,
postraumatice, după extracţii dentare etc.
Mod de administrare:
Doza iniţială este de 100-150 mg, 1 fiolă pe zi la adulţi, în cazuri mai severe se
administrează 2 injecţii separate de un interval de câteva ore, fiecare în câte o fesă. Nu se
recomandă administrarea voltarenului fiole la copii.
Supozitoare: 100-150 mg, în terapie de lungă durată, 75-100 mg fracţionată în 2-3
prize (la adulţi). Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 150 mg.
Copii: Doza zilnică este de 0,5-2 mg/kg de corp fracţionată în 2-3 prize în funcţie de
severitatea cazului.
Gelul aplicat local pe piele de 3-4 ori pe zi local şi se masează uşor.
Reacţii adverse: Uneori greaţă, diaree, epigastralgii, sângerări digestive minore,
ocazional erupţii cutanate, edeme periferice, cefalee, ameţeli. Rareori afectarea ficatului cu
creşterea transaminazelor, afectarea rinichiului; foarte rar reacţii anafilactoide care sunt
comune pentru toate AINS, tulburări ale hematopoezei, supozitoarele provoacă uneori iritaţie
locală-prurit, senzaţie de arsură, tenesme.
Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ, sângerări gastrointestinale, leucopenie,
trombocitopenie, porfirie, intoleranţă la antiinflamatorii inhibitoare ale ciclooxigenazei;
prudenţă în caz de antecedente ulceroase, la astmatici există riscul apariţiilor reacţiilor
anafilactice; la cardiaci şi hipertensivi, la renali, în insuficienţă hepatică; prudenţă în timpul
sarcinii, nu se administrează în ultimul trimestru şi la termen; prudenţă la copii şi la bătrâni.
Asocierea cu glucorticoizii sau alte AINS creşte riscul sângerărilor digestive şi al ulcerului;
diclofenacul măreşte concentraţia plasmatică al litiului şi digoxinei favorizează reţinerea
potasiului sub influenţa spirono-lactonei, micşorează efectul furosemidului şi al medicaţiei
antihipertensive.
29
V.10. REFEN RETARD
30
V.11. PIROXICAM
31
V.12. TENOXICAM
32
V.13. AULIN
33
V.14. NAPROXEN
34
se administrează doze de 10 mg/kg din greutatea corporală, zilnic, în două prize la interval de
12 ore. Tratamentul nu trebuie să depăşească 2 săptămâni.
Contraindicaţii: Sarcină şi perioada de alăptare, ulcer gastric şi duodenal
(contraindicaţie relativă), predispoziţii hemoragice, hipersensibilitate la medicament (mai rar).
Preparatul nu se administrează copiilor sub vârsta de 5 ani. În cazul cirozelor medicamentul
trebuie administrat cu precauţie.
35
Doza zilnică iniţială recomandată este de 550 până la 1100 mg naproxen sodic,
divizată în două prize. Doza de naproxen sodic de menţinere poate fi mai mare sau mai mică,
în funcţie de răspunsul pacientului la tratament. Nu trebuie depăşită doua unică de 1100 mg.
Tulburări acute musculoscheletice
Doza zilnică iniţială recomandată este de 550 mg naproxen sodic, urmată de 550 mg
naproxen sodic la interval de 12 ore sau 275 mg naproxen sodic la interval de 6–8 ore.
Atac de gută
Doza zilnică iniţială recomandată este de 825 mg naproxen sodic, urmată de 275 mg
naproxen sodic la interval de 8 ore.
Dureri periodice lunare
Doza zilnică iniţială recomandată este de 550 mg naproxen sodic, urmată de 550 mg
naproxen sodic la interval de 12 ore sau 275 mg naproxen sodic la interval de 6 – 8 ore, dacă
este necesar.
Durere acută postoperatorie
Doza zilnică iniţială recomandată este de 550 mg naproxen sodic, urmată de 550 mg
naproxen sodic la interval de 12 ore sau 275 mg naproxen sodic la interval de 6–8 ore.
Artrită juvenilă idiopatică
La adolescenţii cu vârsta de 16 ani şi greutatea corporală de 50 kg sau mai mult, doza
zilnică iniţială recomandată este de 550 până la 825 mg naproxen sodic, divizată în doua
prize.
Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani
Naldorex nu este recomandat la copiii şi adolescenţii cu vârsta sub 16 ani.
Vârstnici
Naldorex se recomandă a se utiliza în cea mai mică doză eficace.
Pacienţi cu insuficienţă renală
Naldorex trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă renală. Doza
administrată trebuie redusă. Nu luaţi Naldorex dacă aveţi insuficienţă renală severă
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
Naldorex trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică. Trebuie
utilizată o doză 3 redusă. Nu luaţi Naldorex dacă aveţi insuficienţă hepatică severă
Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani
Naldorex nu este destinat urilizării la copiii şi adolescenţii sub 16 ani.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la substanţa activă, naproxen sodic sau la oricare
dintre excipienţi. Antecedente de bronhospasm, astm bronşic, rinită sau urticarie asociate cu
utilizarea acidului acetilsalicilic sau altor medicamente antiinflamatorii nesteroidiene (AINS).
36
Episod activ sau antecedente de ulcer peptic recurent-hemoragie digestivă (două sau mai
multe episoade distincte, ulceraţii sau sângerare digestivă documentată).
Antecedente de sîngerare sau perforaţie gastro-intestinală, în relaţie cu un tratament anterior
cu AINS.
Insuficienţă hepatică severă.
Insuficienţă renală severă.
Insuficienţă cardiacă severă.
Ultimul trimestru de sarcină
V.16. KETANOV
37
Meningite, manifestate prin:
- Febră, gât ţeapăn (redoarea cefei), dureri de cap, sensibilitate la lumină şi confuzie mai
probabil la persoanele cu boli autoimune cum ar fi lupusul eritematos diseminat.
Afecţiuni ale ficatului, manifestările pot include:
- Îngălbenirea pielii sau a sclerei din jurul ochilor (icter).
- Senzaţie de oboseală, pierderea poftei de mâncare, scaune deschise la culoare şi modificări
ale testelor hepatice (hepatita).
Afecţiuni ale aparatului urinar:
- Senzaţia iminentă de a urina, urmată de dificultăţi în urinare.
Alte reacţii adverse posibile:
- Tulburări gastro-intestinale
- Senzaţie de arsură sau durere la nivelul stomacului, senzaţie de rău (greaţă), stare de rău
(vărsătură), indigestie, constipaţie, diaree, gaze intestinale;
- Uscăciunea gurii, eructaţii sau senzaţie de plin; inflamaţia mucoasei stomacului (gastrită);
Tulburări hematologice şi limfatice
- Sângerare a rănilor după o operaţie;
- Formarea mai rapidă şi mai uşoară a vânătăilor;
- Probleme ale sângelui, cum ar fi valori crescute ale potasiului sau valori scăzute de de sodiu
în sânge, care pot provoca oboseală şi confuzie, spasme musculare (contracţii musculare
bruşte şi intense), convulsii şi comă. Scăderea numărului de celule roşii din sânge (anemie) –
manifestată prin oboseală, coloraţie mai palidă a pielii;
- Scăderea numărului de celule albe din sânge responsabile cu coagularea (trombocitopenie) –
formarea mai uşoară a vânătăilor şi zgârieturilor;
- Scăderea numărului de celule albe responsabile de apărarea împotriva infecţiilor (leucopenie
agranulocitoză) – manifestată prin apariţia mai rapidă a infecţiilor;
Tulburări psihice
- Tulburări ale procesului de gândire,
- Depresie,
- Insomnie (incapacitatea de a adormi),
- Teamă permanentă,
- Nervozitate,
- Reacţii neadaptate la realitate,
- Vise anormale,
- Perceperea, vederea şi auzirea unor evenimente sau persoane care nu sunt reale,
- Stare de optimism şi veselie anormale,
38
- Confuzie,
- Incapacitate de concentrare,
- Somnolenţă.
Tulburări ale sistemului nervos
- Dureri de cap,
- Convulsii (contracţii de scurtă durată şi intense ale muşchilor),
- Ameţeli,
- Senzaţie de înţepătură şi amorţeală în special la nivelul extremităţilor (parestezii),
- Mişcări excesive,
- Tulburări ale gustului
Tulburări oculare
- Tulburări de vedere,
- Inflamaţia nervului ochiului,
- Vedere înceţoşată.
Tulburări acustice şi vestibulare
- Tulburări de auz, pierderea auzului
- Vertij,
- Ţiuituri în urechi.
Tulburări cardiace
- Bătăi neregulate şi puternice ale inimii (palpitaţii),
- Bătăi rare ale inimii (bradicardie),
- Afectare severă a funcţiei inimii (insuficienţă cardiacă).
Indicaţii : tratarea durerii pe termen scurt după o intervenţie chirurgicală.
Mod de administrare : Ketanov 30 mg/ml se administrează intramuscular.
Timpul de instalare al efectului analgezic după administrarea intramusculară este de
aproximativ 30 minute, efectul analgezic maxim apare în decurs de 1-2 ore. Durata medie a
efectului analgezic este, în general, 4-6 ore. Dozele trebuie ajustate individual, în funcţie de
severitatea durerii şi răspunsul pacientului.
Administrarea continuă intramusculară a dozelor zilnice multiple de ketorolac
trometamol nu trebuie să depăşească 2 zile, deoarece reacţiile adverse se pot intensifica dacă
se administrează o perioadă mai lungă. Există experienţă limitată privind administrarea pe o
perioadă îndelungată, deoarece la majoritatea pacienţilor s-a făcut trecerea la administrare
orală sau nu a fost necesară medicaţia analgezică după acest timp.
39
Adulţi :
Doza recomandată este de 30 mg ketorolac trometamol, la 4 - 6 ore. Dacă este necesar,
în perioada post-operatorie imediată, Ketanov 30 mg/ml poate fi administrat la intervale de 2
ore. Se recomandă administrarea dozei minime eficace. Nu trebuie depăşită doza zilnică
maximă de 90 mg ketorolac trometamol (3 fiole Ketanov 30 mg/ml) pentru adulţi şi de 60 mg
ketorolac trometamol (2 fiole Ketanov 30 mg/ml) pentru vârstnici, pentru pacienţii cu
insuficienţă renală şi cu greutatea mai mică de 50 kg. Durata maximă a tratamentului este de 2
zile. La pacienţii cu greutate sub 50 kg dozele trebuie reduse.
Dacă sunt necesare analgezice opioide (de exemplu morfina, petidina), acestea se pot
administra concomitent; pentru un efect analgezic optim se recomandă administrarea în
perioada precoce postoperator când durerea este mai severă. Ketanov 30 mg/ml nu interferă
cu legarea de proteinele plasmatice a opioidelor şi nu determină intensificarea deprimării
respiratorii sau a sedării indusă de opioide. Când opioidele sunt utilizate în asociere cu
Ketanov 30 mg/ml administrat intramuscular, doza zilnică de opioide trebuie să fie mai mică
decât în mod obişnuit. Totuşi, reacţiile adverse ale opioidelor trebuie luate în considerare, în
special în ziua intervenţiei chirurgicale.
La pacienţii care au utilizat ketorolac trometamol pe cale intramusculară şi la care s-a
făcut trecerea la administrarea orală, doza zilnică totală a ambelor forme farmaceutice nu
trebuie să depăşească 90 mg ketorolac trometamol (60 mg la vârstnici, la pacienţii cu
insuficienţă renală şi la pacienţii cu greutatea mai mică de 50 kg), iar doza administrată oral
nu trebuie să depaşească 40 mg ketorolac trometamol în ziua în care s-a făcut trecerea de la
administrarea intramusculară la administrarea orală. Se recomandă trecerea la administrarea
orală cât mai curând posibil.
Vârstnici :
Vârstnicii prezintă un risc crescut de reacţii adverse severe. Dacă administrarea
antiinflamatoarelor este considerată necesară, trebuie administrată doza minimă eficace pentru
cea mai scurtă perioadă posibilă. Pacienţii trebuie monitorizaţi periodic pentru sângerare
gastro-intestinală în timpul tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene. Doza zilnică
maximă nu trebuie să depăşească 60 mg ketorolac trometamol.
Copii :
Siguranţa şi eficacitatea administrării la copii nu a fost stabilită. De aceea, Ketanov 30
mg/ml este contraindicat la copii cu vârsta sub 16 ani.
Pacienţi cu insuficienţă renală
Ketanov 30 mg/ml este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă renală moderată până
la severă. La pacienţii cu insuficienţă renală mai puţin severă doza trebuie redusă şi nu trebuie
40
să depăşească 60 mg ketorolac trometamol/zi intramuscular. Doza zilnică totală este de 60 mg
ketorolac trometamol (2 fiole Ketanov 30 mg/ml).
Ketorolac soluţie injectabilă este contraindicat pentru administrare neuraxială
(epidurală sau intratecală), datorită conţinutului de alcool.
Contraindicaţii : Nu va fi administrat pacienţilor care au prezentat anterior alergie la
acest medicament. Din motive de eventuală sensibilitate încrucişată, Ketanov este
contraindicat pacienţilor la care aspirina si alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene
induc manifestări alergice. Nu va fi administrat bolnavilor cu o boală ulceroasă în perioada
de activitate.
41
CAPITOLUL VI
VI.1. CELEBREX
42
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la celecoxib sau la oricare din componentele
produsului; hipersensibilitate la sulfonamide; pacienţii cu astm bronşic; rinită acută polipoză
nazală, edem angioneurotic, urticarie sau alte reacţii alergice, după administrarea de acid
acetilsalicilic sau AINS, ulcer gastroduodenal; insuficienţă hepatică severă; insuficienţă
renală;sarcină; alăptarea; femei aflate la vârsta fertilă, în lipsa unei metode contraceptive
eficace.
VI.2. ARCOXIA
43
Contraindicaţii: Pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la etoricoxib sau la oricare
dintre excipienţi. Ulcer sau hemoragie gastrointestinală activă. Disfuncţie hepatică gravă.
Pacienţi care au prezentat semne de astm bronşic, rinită acută, polipi nazali, urticarie în urma
administrării de acid acetilsalicilic sau a altor AINS. Gravide şi femei care alăptează. Copii şi
adolescenţi cu vârsta sub 16 ani. Boala intestinală inflamatorie, insuficienţă cardiacă
congestivă decompensată.
VI.3. BEXTRA
44
edem angioneurotic. Urticarie sau reacţii de tip alergic după administrarea de acid
acetilsalicilic, compuşi AINS sau alţi inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2. Ultimul
trimestru de sarcină şi perioada de alăptare. Ulcer peptic actic sau hemoragie gastrointestinală.
Insuficienţa cardiacă congestivă severă. Insuficienţa hepatică severă.
45
CAPITOLUL VII
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE STEROIDIENE
46
VII.1. Clasificare AIS
1) Produşii naturali:
- Cortizol (Hidrocortizon)
- Cortizon
2) Produşii sintetici:
a) Derivaţi delta
- delta cortizon - Prednison
- delta hidrocortizon - Prednisolon
b) Derivaţi metilaţi - Metilprednisolon
c) Derivaţi fluoruraţi –Triamcinolon (Volon, Kenacort)
3) Alţii:
- Dexametazonă (Superprednol)
- Betametazonă (Celestone)
- Diprophos
47
CAPITOLUL VIII
MEDICAŢIE AIS
48
Adulţi :
- 2 unităţi pentru tratamentul la nivelul mâinilor sau a piciorului;
- 3 unităţi pentru tratamentul la nivelul braţului şi antebraţului
- 6 unităţi pentru tratamentul la nivelul coapsei şi gambei
- 14 unităţi pentru tratamentul la nivelul feţei anterioare sau posterioare a trunchiului.
Uneori pot fi necesare doze mai mici.
Copii:
În general dozele recomandate copiilor sunt mai mici.
De exemplu un copil cu vârsta între 6 luni şi un 1 an necesită până la un sfert din doza
adultului iar un copil cu vârsta de 4 ani până la o treime.
49
în decurs de câteva minute, iar apoi câte 0,500 g la 6-8 ore, timp de 3-5 zile dacă este nevoie.
La copii se utilizează doze mai mici, în nici un caz însă doze mai mici de 0,25 g/24 ore.
Produsul poate fi administrat prin injecţie intravenoasă (soluţia se prepară extemporaneu,
transvazând solventul în fiola cu soluţia de Hidrocortizon hemisuccinat) sau în perfuzie
venoasă (soluţia obţinută cum s-a arătat mai sus se adaugă la 500-1000 ml de glucoză 5% în
apă sau în soluţie clorurosodică izotonică, eventual la aceeaşi cantitate de ser fiziologic).
Contraindicaţii : Fiind o medicaţie de urgenţă, relativ de scurtă durată, nu are
contraindicaţii corticoterapice sistemice. Este contraindicat tratamentul prelungit cu doze
mari.
VIII.3. PREDNISON
50
Alte reacţii adverse care pot apărea:
• creşterea sau scăderea numărului celulelor albe din sânge, creşterea numărului globulelor
roşii din sânge;
• capacitate scăzută de apărare faţă de infecţii, mascarea simptomelor infecţiilor;
• umflarea feţei („faţă de lună plină’’), îngrăşarea în partea superioară a corpului cu subţierea
mâinilor şi a picioarelor (sindromul Cushing);
• producţie scăzută de corticosteroizi în organism; în cazul tratamentului prelungit cu doze
mari atrofia (distrugerea) glandei corticosuprarenale (responsabilă de producţia
corticosteroizilor în organism) şi dependenţă definitivă de tratamentul cu corticosteroizi;
• creştere excesivă a părului la femei, în special în zone ale corpului caracteristice bărbaţilor
(hirsutism);
• scăderea toleranţei la glucoză, activarea sau agravarea diabetului zaharat;
• întârzierea creşterii la copii;
• menstruaţii neregulate sau lipsa menstruaţiilor;
• creşterea apetitului alimentar, creştere în greutate;
• valori crescute ale grăsimelor în sânge (trigliceride, colesterol);
• creşterea gradului de eliminare al potasiului din organism (risc de tulburare a bătăilor
inimii);
• tulburarea echilibrului acido-bazic în organism (alcaloză metabolică, alcaloză
hipopotasemică);
• tulburări de somn (insomnii);
• dureri de cap;
• creşterea presiunii intraoculare (glaucom), vedere neclară, înceţoşată (cataractă);
• retenţie de apă (edeme) şi săruri (inclusiv sodiu) în organism, cu posibile consecinţe nedorite
la pacienţii cu insuficienţă cardiacă (o boală severă de inimă) sau tensiune arterială crescută;
• vânătăi sau pete roşii pe piele, vergeturi roşii, dilatarea vaselor mici de sânge, care astfel
devin vizibile (teleangiectazii), subţierea pielii, scăderea rezistenţei pereţilor vaselor mici de
sânge;
• slăbiciune musculară urmată de scăderea masei musculare;
• ruptură de tendon;
• osteoporoză (o boală care face ca oasele dumneavoastră să devină subţiri şi fragile), fracturi
ale oaselor, în special fracturi prin compresie ale coloanei vertebrale.
Mai puţin frecvente:
• risc crescut de formare a unor cheaguri de sânge (tromboză), îngroşarea sau inflamarea
pereţilor vaselor de sânge (arterioscleroză, vasculită);
51
• ulcer sau rană ulceroasă la nivelul stomacului şi intestinului, perforaţii (găuri) sau sângerări
ale tractului digestiv;
• creştere excesivă a părului pe faţă şi corp (hipertricoză), acnee (coşuri), întârzierea
cicatrizării rănilor, modificări ale coloraţiei pielii.
Rare:
• reacţii alergice;
• bună dispoziţie exagerată, nemotivată, stare de excitaţie;
• tulburări mintale manifestate prin veselie exagerată, instabilitate, succesiune rapidă şi
incoerentă a ideilor (tulburări psihotice de tip maniacal);
• stare de confuzie, stare de depresie;
• convulsii;
• agravarea simptomelor ulcerului cornean (rană deschisă pe stratul transparent aflat în faţa
pupilei), favorizarea infecţiilor virale, fungice şi bacteriene oculare;
• inflamaţia pancreasului (semnalată în special la copii);
• moartea ţesutului osos la nivelul extremităţii superioare a osului coapsei.
Dacă vreuna dintre reacţiile adverse se agravează sau dacă observaţi orice reacţie
adversă nemenţionată în acest prospect, vă rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră sau
farmacistului.
52
Indicaţii : eczemele, pruritul cutanat, anal sau vulvar, psoriazisul, dermatitele solare,
inflamaţiile cutanate acute cu exsudat.
Utilizare terapeutică: Iniţială 20-30 mg/zi, de întreţinere 5-10 mg/zi. Copii 1-2
mg/kg/zi divizată în 4-6 prize. Unguentul se aplică topic de 1-3 ori pe zi.
Supradozare : În tratamentul îndelungat, cu doze excesive sau topic pe suprafeţe
extinse apar fenomene de hipercorticism.
Reacţii adverse : Rezistenţă scăzută la infecţii, hipertensiune arterială, glucozurie,
hipokalemie, echilibru azotat negativ, atrofia corticosuprarenalelor, osteoporoză,
hiperaciditate gastrică, ulceraţii gastrointestinale. În administrarea îndelungată a unguentului
se atrofiază pielea, apar hiperemie, edeme, prurit, hipertrichoză, suprainfecţii. Suprainfecţiile
pot fi prevenite sau tratate cu preparate antibacteriene şi/sau antimicotice. Tratamentul
sistemic de durată poate conduce la cataractă subcapsulară, glaucom şi lezarea nervului optic.
Contraindicaţii : Ulcerul gastric şi duodenal, psihozele, osteoporoza, diabetul zaharat
(sau se administrează cu mare prudenţă), insuficienţa renală sau cardiacă, hipertensiunea
arterială, sarcina, alăptarea, tuberculoza evolutivă. Herpesul, varicela, perioada de vaccinare
antivariolică. Boala Cushing, predispoziţia la tromboembolii.
Interacţiuni : Salicilaţii şi pirazolonele cresc efectele preparatului, iar barbituricele,
sedativele, hipnoticele, fenitoina, rifampicina le scad. Glucocrticoizii scad efectele
antidiabeticelor, antihipertensivelor, vacinurilor, cresc efectele anticoagulantelor. Diureticele
tiazidice cresc riscul hipokalemiei, anticolinergicele, antidepresivele triciclice şi
antihistaminicele cresc riscul glaucomului.
Precauţii : Pe perioada tratamentului se recomandă un regim alimentar sărac în
glucide şi lipide, hipo- sau desodat, administrarea unui gastroprotector. La întreruperea bruscă
a tratamentului pot apărea fenomene de insuficienţă corticosuprarenală (febră, mialgii,
artralgii). Vaccinările rămân fără efect.
53
VIII.5. Betametazona Fiterman
54
VIII.6. METILPREDNISOLON
55
mic decât cel plasmatic maxim, sugerând astfel că majoritatea efectelor medicamentului se
datorează mai mult modificării acţiunii enzimatice decât acţiunii directe.
Indicaţii: Medrol tablete este indicat în următoarele situaţii:
Boli endocrine: Insuficienţă adrenocortical primară sau secundară (hidrocortizonul sau
cortizolul sunt de primă alegere; analogii sintetici pot fi folosiţi în combinaţie cu
mineralocorticoizi, unde este cazul; în copilărie suplimentarea mineralocorticoidă este de
importanţă majoră); Hiperplazie adrenaliană congenitală; Tiroidita neinfectată; Hipercalcemia
paraneoplazică.
Boli neendocrine:
Boli reumatice: Ca terapie adjuvantă pe termen scurt (pentru controlul pacientului în
crizele acute) în: Artrita psoriatică; Artrita reumatoidă, inclusiv artrita reumatoidă juvenilă
(cazuri selectate pot necesita şi terapie de întreţinere cu doze mici); Spondilita
anchilopoietică; Bursita acută şi subacută; Tenosinovita acută nespecifică; Artrita gutoasă
acută; Osteoartrita posttraumatică acută; Sinovita din osteoartrită; Epicondilita.
Boli de colagen: în timpul exacerbării sau ca terapie de întreţinere în anumite cazuri
de: Lupus eritematos diseminat; Dermatomiozita sistemică (polimiozita); Cardita
reumatismală acută; Polimialgia reumatică; Artrita cu celule gigante.
Boli dermatologice: Pemfigus; Dermatita herpetiformă buloasă; Eritem sever
multiform (sindrom Stevens-Johnson); Dermatita exfoliativă; Mycosis fungoides; Psoriazis
sever; Dermatita seboreică severă; Stări alergice.
Controlul bolilor alergice severe sau incapacitante ce nu cedează la tratamentul
convenţional: Rinita alergică perenă sau sezonieră; Boala serului; Astm bronşic; Reacţii de
hipersensibilitate la medicamente; Dermatita de contact; Dermatita atopică.
Boli oftalmologice: Procese severe inflamatorii sau alergice cronice sau acute ce
afectează şi ochiul şi anexele sale: Ulceraţii corneene marginale alergice; Herpes zoster
oftalmic; Inflamaţia segmentului anterior; Uveita şi coroidita posterioară difuză; Oftalmia prin
simpatie; Conjunctivita alergică; Keratita; Corioretinita; Nevrita optică; Irita şi iridociclita.
Boli respiratorii: Sarcoidoza simptomatică; Sindrom Loeffler necontrolabil prin alte
terapii; Berilioza; Tuberculoza pulmonară diseminată sau fulminantă în combinaţie cu terapia
chimioterapică adecvată; Pneumonia de aspiraţie.
Boli hematologice: Purpura trombocitopenică idiopatică la adulţi; Purpura
trombocitopenică secundară la adulţi; Anemia hemolitică autoimună dobândită; Anemia
hipoplazică congenitală.
Boli neoplazice: Pentru tratamentul paleativ în: Leucemii şi limfoame la adulţi;
Leucemia acută la copii; Stări edematoase. Pentru inducerea diurezei sau remisiunii
56
proteinuriei din sindromul nefrotic fără uremie de tip idiopatic sau din lupusul eritematos
sistemic.
Boli gastrointestinale: Pentru controlul pacientului în stări critice în: Colita ulcerativă;
Enterita regională; Sistem nervos; Exacerbări acute ale sclerozei multiple; Controlul edemului
asociat cu tumori craniene. Diverse: Meningita tuberculoasă cu bloc subarahnoidian în
combinaţie cu terapia antituberculoasă adecvată; Trichineloza cu afectare neurologică sau
miocardică; Transplant de organ.
Mod de administrare: Doza iniţială de Medrol tablete poate varia de la 4 mg la 48 de
mg în funcţie de boala şi severitatea ei. În cazuri mai puţin severe sunt suficiente în general
doze mai mici, în timp ce în anumite boli este necesară o doza iniţială mai mare. Situaţiile în
care este necesară terapia cu doze mari includ scleroza multiplă (200 mg/zi), edem cerebral
(200 -1000 mg/zi) şi transplantul de organe (7 mg/kg/zi). În cazul în care, după perioade
rezonabile de timp nu se obţin rezultate satisfăcătoare, se întrerupe tratamentul cu Medrol
tablete şi se iniţiază altă terapie corespunzătoare. Dacă este necesară întreruperea terapiei
după o perioadă lungă de timp, se recomandă întreruperea gradată şi nu bruscă. Dacă se
observă un răspuns satisfăcător, atunci se stabileşte o doză de întreţinere prin scăderea dozei
iniţiale cu cantităţi mici, la intervale de timp corespunzătoare până se atinge cea mai mică
doză ce poate menţine răspunsul clinic. De reţinut că este necesară o monitorizare constantă
pentru ajustarea dozei. Situaţiile care necesită ajustarea dozei includ modificările în statusul
clinic secundare obţinerii remisiunii, exacerbările bolii, sensibilitatea individuală a pacientului
la medicament, expunerea pacientului la situaţii stresante nelegate de boala tratată; în acest
ultim caz poate fi necesară creşterea dozei pe o perioadă mai lungă de timp, în funcţie de
starea pacientului. Dozele vor fi stabilite şi individualizate în funcţie de boala tratată şi de
răspunsul bolnavului.
Terapia alternantă: Terapia alternantă se referă la regimul de dozare în care doza
zilnică dublă se administrează la fiecare două zile dimineaţa. Scopul acestui regim este de a
furniza pacientului dozele farmacologice necesare unui tratament pe termen lung cu efectele
benefice ale corticoizilor în condiţiile unor reacţii nedorite minime, cum ar fi supresia
hipofizosuprarenaliană, stările cushingoide, simptomele sindromului de abstinenţă şi
inhibarea creşterii la copii.
Reacţii adverse:
Tulburări hidroelectrolitice: Retenţie sodată, insuficienţa cardiacă congestivă la
pacienţii susceptibili, hipertensiune, retenţie lichidiană, pierderi de potasiu şi alcaloza
hipokalemică.
57
Osteomusculare: Miopatie steroidiană, oboseala musculară, osteoporoză, fracturi
patologice, fracturi vertebrale prin compresie şi necroza aseptică.
Gastrointestinale: Ulcer peptic cu posibilă perforaţie şi hemoragie, hemoragie gastrică,
pancreatita, esofagita şi perforaţie intestinală.
Dermatologice: Afectarea vindecării plăgilor, peteşii şi echimoze, piele subţiată.
Metabolice: Balanţa de azot negativă datorită catabolismului proteic.
Neurologice: Presiune intracraniană crescută, pseudotumori cerebrale, tulburări
psihice şi convulsii.
Endocrinologice: Tulburări menstruale, stări cushingoide, supresia axului
hipofizosuprarenalian, scăderea toleranţei la carbohidraţi, manifestarea diabetului zaharat
latent, creşterea necesarului de insulină sau antidiabetice orale, supresia creşterii la copii.
Oftalmologice: Cataracta posterioară subcapsulară, creşterea presiunii intraoculare şi
exoftalmie.
Imunologice: Mascarea infecţiilor, activarea infecţiilor latente, infecţii oportuniste,
reacţii de hipersensibilitate, anafilaxie şi supresia reacţiilor la testele cutanate.
Contraindicaţii: Infecţii sistemice cu fungi; Hipersensibilitate cunoscută la Medrol
tablete sau metilprednisolon.
VIII.7. Triamcinolon
Indicaţii :
- infecţii cutanate (impetigo, acnee, furunculoza, sicozis stafilococic) ;
- dermatita atopică, dermatita de contact, lichen plan ;
- dermatomicoze (dermatofitie interdigitală şi palmo-plantară, eritrasma, sicozis
tricofitic) ;
58
- eczeme infectate în stadiul acut sau subacut al bolii.
Mod de administrare: Triamcinolon S se aplică pe zona afectată în strat subţire, de 2-3
ori pe zi timp de 2-7 zile.
În infecţiile cutanate pe suprafeţe mari, tratamentul local se poate asocia cu
administrarea orală sau parenterală a unui antibiotic cu spectru larg.
Pentru consolidarea rezultatelor terapeutice se recomandă aplicarea cremei.
Reacţii adverse : Rareori, în special la începutul tratamentului, pot să apară reacţii de
hipersensibilitate la oricare dintre componentele cremei, atrofia cutanată a regiunilor tratate,
dermite periorale, rozacee, care pot necesita întreruperea administrării Triamcinolon S şi
măsuri terapeutice adecvate.
După tratamente prelungite şi pe suprafeţe cutanate mari, pot să apară fenomene de
hipercorticism reactional datorate triamcinolonului: oboseală, adinamie, somnolenţă sau
agitaţie şi insomnie, declanşarea unui diabet zaharat până în acel moment latent, osteoporoza
şi întârzierea creşterii la copii.
Analizele hematologice pot pune în evidenţă eozinofilie sau o uşoară anemie. Uneori,
excreţia sodiului creşte concomitent cu scăderea eliminării potasiului. Mult mai rar, se
observă fenomene de hipercorticism la bolnavii cu deficit funcţional hepatic sau renal.
Contraindicaţii:
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele produsului;
- tuberculoza cutanată, dermatoze luetice, infecţii virale (varicela, vaccina, herpes);
- leziuni ulceroase ;
- aplicarea la nivelul conjuctivei oculare.
59
VIII.8. Celestone
60
Mod de administrare : Celestone soluţie injectabilă poate fi utilizat pentru
administrare intravenoasă, intramusculară, intraarticulară, intralezională sau în ţesuturile moi.
Dozele necesare sunt variabile şi trebuie individualizate pe baza bolii specifice, a severităţii
afecţiunii şi a răspunsului pacientului. Doza iniţială de Celestone soluţie injectabilă la adulţi
poate varia până la 8,0 mg de betametazonă pe zi, depinzând de specificul afecţiunii tratate. În
cazurile mai puţin severe, sunt suficiente, în general, doze mai reduse, în timp ce la anumiţi
pacienţi pot fi necesare doze iniţiale mai mari. Doza iniţială trebuie menţinută sau ajustată
până când se obţine un răspuns satisfăcător. Dacă după o perioadă rezonabilă de timp, nu se
obţine un răspuns clinic satisfăcător, tratamentul cu Celestone soluţie injectabilă trebuie
întrerupt şi pacientul va fi transferat pe o altă terapie adecvată. Doza iniţială, uzuală de
betametazonă administrată intramuscular, la copii, variază între 0,02 şi 0,125 mg/kg corp/zi.
Dozarea la sugari şi copii trebuie să se facă pe baza aceloraşi considerente ca şi la adulţi şi să
nu se urmeze strict dozele indicate pentru vârsta şi greutate corporală. Deşi Celestone soluţie
injectabilă poate fi administrat pe mai multe căi, în situaţiile de urgenţă, se recomandă
administrarea pe cale intravenoasă. Celestone soluţie injectabilă poate fi de asemenea
administrat prin perfuzie intravenoasă, fie cu soluţie salină izotonică sau cu dextroză, în
cantitatea corespunzătoare de soluţie.
Celestone soluţie injectabilă trebuie adăugat soluţiei intravenoase în momentul
administrării. Soluţiile nefolosite trebuie puse imediat la rece şi folosite în termen de 24 ore.
După ce se obţine un răspuns favorabil, trebuie stabilită doza de întreţinere adecvată reducând
doza iniţială puţin câte puţin, la intervale de timp corespunzătoare, până se ajunge la cea mai
mică doză care poate menţine răspunsul clinic adecvat. Expunerea pacientului la situaţii de
stres fără legătură cu boala existentă poate impune creşterea dozei de Celestone soluţie
injectabilă. Dacă trebuie întrerupt tratamentul după o terapie pe termen lung, doza trebuie
micşorată treptat.
Dozele recomandate în diverse boli sunt următoarele:
Şoc: Celestone soluţie injectabilă, 3 mg/kgcorp de betametazonă poate fi administrat o
singură dată i.v. in bolus, ca şi terapie adiţională. Această doză poate fi readministrată la
fiecare 4 până la 6 ore dacă şocul persistă. Administrarea dozelor crescute de corticosteroizi
trebuie continuată până când starea pacientului se stabilizează.
Edem cerebral: Semne obiective şi subiective de ameliorare apar la câteva ore după
administrarea de Celestone soluţie injectabilă la doze de 2 mg până la 4 mg de betametazonă.
Pacienţii comatoşi pot primi doze convenţionale între 2 şi 4 mg, de patru ori pe zi.
Rejetul de transplant renal: La primele semne sau diagnostic de reject acut sau tardiv,
Celestone soluţie injectabilă se administrează în perfuzie i.v. constantă, doza iniţială fiind de
61
60 mg de betametazonă în primele 24 de ore. Situaţiile individuale pot necesita variaţii minore
ale dozei.
Utilizarea antepartum în prevenirea sindromului detresei respiratorii la prematuri:
Când este necesar să se inducă travaliul înainte de a 32-a săptămână de gestaţie sau când este
inevitabilă naşterea prematură, înainte de a 32-a săptămână de gestaţie, din cauza unor
complicaţii obstetricale, se recomandă administrarea intramusculară de Celestone soluţie
injectabilă (4-6 mg de betametazonă) la fiecare 12 ore, timp de 24 - 48 ore (2 până la 4 doze)
înainte de momentul prevăzut al naşterii. Pentru a avea suficient timp să-şi exercite acţiunea şi
să producă efecte clinice decelabile, terapia cu corticosteroizi trebuie iniţiată cu cel puţin 24
de ore (sau preferabil între 48 şi 72 de ore) înainte de naştere.
Celestone soluţie injectabilă trebuie de asemenea considerată ca o metodă profilactică
de tratament, dacă se ştie că fătul prezintă un raport lecitina / sfingo-mielină scăzut (sau
reducerea testului de stabilitate a spumei în lichidul amniotic). În acest caz trebuie folosit
acelaşi regim de dozare ca cel recomandat anterior.
Afecţiuni musculoscheletale: Dozele recomandate depind de mărimea articulaţiei sau
de locul unde urmează a fi administrat: Articulaţii mari (şold) 2,0 mg-4,0 mg; Articulaţii mici
0,8 mg-2,0 mg; Bursa 2,0 mg-3,0 mg; Sinoviala 0,4 mg-1,0 mg; Heloma (bătătură) 0,4 mg-
1,0 mg; Ţesut moale 2,0 mg-6,0 mg; Ganglion 1,0 mg-2,0 mg.
Reacţii posttransfuzionale: Pentru prevenirea reacţiilor posttransfuzionale, trebuie
administrat 1 sau 2 ml de Celestone soluţie injectabilă intravenos chiar înaintea transfuziei
sanguine. Corticosteroidul nu trebuie amestecat cu sângele. Dacă transfuzia sanguină se
repetă, se poate da aceeaşi doză de Celestone soluţie injectabilă până la de patru ori în 24 ore,
dacă este necesar.
Administrare subconjunctivală: Corticosteroizii solubili au fost frecvent administraţi
injectabil, subconjunctival, în afecţiuni oculare ce răspund la terapia cu corticosteroizi. Doza
uzuală de Celestone soluţie injectabilă este de 0,5 ml (2 mg de betametazonă).
Contraindicaţii : Celestone soluţie injectabilă este contraindicat la pacienţii cu infecţii
fungice sistemice, la cei cu sensibilitate la betametazonă, sau la corticoizi sau la oricare din
componentele acestor produs.
62
SFATURI UTILE:
63
CONCLUZII
64
BIBLIOGRAFIE
65