Sunteți pe pagina 1din 65

MINISTERUL EDUCAŢIEI NAŢIONALE

Specializarea Asistent medical de farmacie

LUCRARE DE CERTIFICARE
A COMPETENŢELOR PROFESIONALE

COORDONATOR:

ABSOLVENT:

1
TEMA LUCRĂRII
ANTIINFLAMATOARELE

2
ARGUMENT

Medicina este un domeniu vast, cuprizând multe ramuri, fiecare interesantă în felul
ei. Venind din negura vremurilor, arta de a vindeca s-a perfecţionat, iar medicina şi farmacia
au devenit două profesii distincte, complementare.
Utilizarea corectă şi eficientă a medicamentelor necesită printre altele o informare
corespunzătoare asupra produselor farmaceutice, iar calea de administraţie sau modul de
administrare se alege în funcţie de multiplele considerente legate de bolnav.
Lucrarea este structurată pe capitole şi subcapitole, în care sunt făcute referiri la
medicamentele antiinflamatoare si modul de utilizare a acestora. Lucrarea urmăreşte, în
primul rând, să ofere princiipiile generale privind acţiunea medicamentelor, să ne
familiarizeze cu modul de a înţelege în general, ca şi particularităţile diferitelor grupe de
substanţe medicamentoase.
În conceperea lucrării mele, am considerat că este indispensabil să ţinem seama de
legea fundamentală a Farmacologiei, potrivit căreia, medicamentele acţionează modificând, în
sens pozitiv sau negativ, funcţiile fiziologice.

3
MOTTO

,,Ce faci pentru tine dispare odată cu tine,


Ce faci pentru alţii rămâne pentru eternitate.”

Albert Einstein

4
CUPRINS

CAPITOLUL I - INTRODUCERE .............................................................................................................7


CAPITOLUL II - MEDICAMENT – GENERALITĂŢI
II .1. Ce este un medicament?......................................................................9
II.2. Priviri generale asupra importanţei medicamentelor………………..9
CAPITOLUL III - MEDICAMENTE ANTIIFLAMATOARE
III.1. Generalităţi…………………………………………………………..12
III.2. Ce sunt antiinflamatoarele?.................................................................12
III.3. Cum acţionează medicamentele antiinflamatoare?.............................12
III.4. Ce poţi trata cu medicamentele antiinflamatorii?...............................13
III.5. Antiinflamatoare fără acţiune analgezică – antipiretică…………….14
III.6. Reacţii adverse……………………………………………………....14
III.7. Contraindicaţii……………………………………………………….15
III.8. Efectele asocierii antiinflamatoarelor cu alte medicamente................15
CAPITOLUL IV - MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
IV.1 Acţiunile AINS……………………………………………………………..16
IV.2. Clasificarea AINS …………………………………………………………..19
CAPITOLUL V - MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE
V.1. ACID ACETILSALICILIC…………………………………………………21
V.2. AMINOFENAZONA L…………………………………………………….22
V.3. FENILBUTAZONA ………………………………………………………23
V.4. PARACETAMOL…………………………………………………………24
V.5. INDOMETACIN…………………………………………………………..25
V.6. RUPAN……………………………………………………………..26
V.7. KETONAL FORTE………………………………………………………..27
V.8. FASTUM GEL…………………………………………………………….28
V.9. VOLTAREN……………………………………………………………….28
V.10. REFEN RETARD………………………………………………………….30
V.11. PIROXICAM………………………………………………………………31
V.12. TENOXICAM……………………………………………………………..32
V.13. AULIN…………………………………………………………………….33
V.14. NAPROXEN………………………………………………………………34
V.15. NALDOREX………………………………………………………………35

5
V.16. KETANOV……………………………………………………………….37
CAPITOLUL VI - CELE MAI RECENTE AINS
VI.1. CELEBREX………………………………………………………………42
VI.2. ARCOXIA………………………………………………………………...43
VI.3. BEXTRA…………………………………………………………………44
CAPITOLUL VII - MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII STEROIDIENE
VII.1. CLASIFICAREAAIS…………………………………………………….47
CAPITOLUL VIII - MEDICAMENTATIE ANTIINFLAMATOARE STEROIDIENE
VIII.1. HIDROCORTIZON FITERMAN………………………………………..48
VIII.2. HIDROCORTIZON HEMISUCCINAT FIOLE…………………………49
VIII.3. PREDINISON…………………………………………………………...50
VIII.4. PREDINISOLON………………………………………………………..53
VIII.5. BETAMETAZONA……………………………………………………..54
VIII.6. METILPREDINSOLON………………………………………………...55
VIII.7. TRIAMICINOLON……………………………………………………..58
VIII.8. CELESTONE…………………………………………………………....60
SFATURI UTILE………………………………………………………………………...63
CONCLUZII....................................................................................................................................................64
BIBLIOGRAFIE.......................................................................................................65

6
CAPITOLUL I
Introducere

În prezent se acordă un interes din ce în ce mai crescut medicaţiei antiinflamatoare. S-


a observat tendinţa de a evita administrarea antiinflamatoarelor pe cale orală datorită efectelor
adverse multiple şi înlocuirea acestei căi pe cât posibil cu o altă cale de administrare. De cele
mai multe ori, pentru tratarea afecţiunilor reumatismale se preferă administrarea locală, topică
a antiinflamatoarelor nesteroidiene. Numărul studiilor având ca interes durerea a crescut
semnificativ în ultimul deceniu, ceea ce arată că acest domeniu are foarte multe resurse
neexploatate încă la nivel mondial. Numărul de apariţii în perioada 2000-2010 raportat la
numărul de apariţii din 1990-2000 este cu aproximativ 25% mai mare. La prima vedere,
farmacologia este o ştiinţă aplicativă. Ea studiază cum se pot modifica favorabil cu ajutorul
medicamentelor funcţiile organismului aşa cum sunt ele studiate de diferite ştiinţe
fundamentale, precum fiziologia, fiziopatologia ş.a. Farmacologia însă, studiind nu numai
efectele medicamentelor, dar şi mecanismele lor de acţiune, a contribuit adesea semnificativ la
o mai bună cunoaştere a funcţiunilor organismului, chiar a descoperit funcţii necunoscute.
O mai bună cunoaştere a funcţionării organismului a permis o mai bună abordare
terapeutică şi, în consecinţă, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare
în sensul celor mai de sus îl reprezintă medicamentele analgezice antipiretice
antiinflamatoare, de la acidul acetilsalicilic până la coxibi, medicamente cunoscute de
asemenea şi sub alte denumiri, precum şi analgezice neopioide, medicamente de tip aspirină,
antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) etc.
Medicamentele antiinflamatoare, analgezice şi antipiretice cuprind un grup
heterogen de compuşi cu structură chimică diferită, dar cu efecte farmacologice şi reacţii
adverse asemănătoare. Cercetările au stabilit că aceste substanţe interferă cu căile biochimice
implicate în biosinteza prostaglandinelor şi a altor substanţe asemănătoare.
Unii derivaţi ai acizilor graşi în special acidul arahidonic sunt larg răspândiţi în
ţesuturi şi au funcţii multiple. Astfel se formează fosfolipoza A care desface acidul arahidonic
prin două căi metabolice:
* În prezenţa ciclooxigenazei se formează derivaţi ciclici ai acidului arahidonic –
prostaciclina A şi B.
* Lipooxigenaza transformă acidul arahidonic în derivaţi hidroperoxi care apoi
formează leucotrienele.

7
Aceştia sunt factori de reglare şi modulare ai unei multitudini de funcţii celulare –
relaxarea sau contracţia musculaturii netede în funcţie de substanţă, doză, vasodilataţie prin
modularea funcţiilor plachetari, inhibarea funcţiei ciclooxigenazei respective sinteza
prostaglandinelor şi atenuarea proceselor inflamatorii, liniştesc durerea, scad temperatura
crescută, inhibă mucoasa gastrică şi au proprietăţi citoprotectoare. Efectul antiinflamator este
datorat inhibării fosfolipozei A.
Medicamentele din această grupa asociază în proporţie variată acţiunile analgezice,
antipiretice şi antiinflamatorii, fiind folosite ca medicamente simptomatice în acţiunile
analgezice şi antipiretice, diferite alergii şi stări febrile, fie pentru acţiunea inflamatori în
bolile reumatice.
Acţiunea analgezică este de intensitate moderată, dar în condiţii patologice efectul
este superior, faţă de durerea provocată experimental. Mecanismul analgeziei este periferic
prin prevenirea sintezei şi eliberării prostaglandinelor în inflamaţii (se stimulează terminaţiile
senzitive şi este favorizat efectul algogen). Unde nu există sinteza locală de prostaglandine
(adică în ţesuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.
Acţiunea antipiretică constă în scăderea temperaturii crescute din cadrul sindromului
febril. Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologică, cu declanşarea
consecutivă a procesului de termoliză (vasodilataţie şi sudoraţie). Acţiunea antipiretică este
de asemenea corelată cu inhibarea sintezei de prostaglandine. Endotoxinele bacteriene
stimulează biosinteza şi eliberarea în celule a unor substanţe pirogene endogene. Acestea
eliberate în circulaţia generală pătrund în SNC unde determină eliberarea de prostaglandine,
ele însele pirogene.
Inhibarea biosintezei prostaglandinelor de către analgezicele antiiflamatorii
antipiretice se realizează prin inhibarea ciclooxigenazei, enzima care catalizează transfomarea
acidului arahidonic în prostaglandine.

8
CAPITOLUL II
MEDICAMENT- GENERALITĂŢI

II.1. Ce este un medicament?

Codul Sănătăţii Publice din Franţa defineşte medicamentul ca fiind: ,,Orice substanţă
sau compoziţie prezentată ca având proprietăţi curative sau preventive faţă de maladiile
umane sau animale, precum şi orice produs care poate să fie administrat omului sau
animalului, în vederea stabilirii unui diagnostic medical sau pentru restabilirea, corectarea sau
modificarea funcţiilor sale organice’’.

II.2. Priviri generale asupra importanţei medicamentelor


Rezultatele activităţilor de profilaxie şi tratament în cea mai mare parte sunt
determinate de disponibilitatea medicamentelor eficiente, inofensive, de calitate conformă
precum şi de gradul utilizării lor raţionale.
Marele savant fiziolog I. Pavlov scria – ,,Primul procedeu de tratament universal este
introducerea substanţelor medicamentoase în organismul omului”. Acţiunea medicamentelor
asupra organismului se manifestă prin faptul că ele ocrotesc viaţa şi îmbunătăţesc sănătatea
prin lupta cu cele mai diverse boli infecţioase şi neinfecţioase.
Ele au o influenţă majoră şi asupra economiei sistemului de sănătate. În multe ţări
avansate, cheltuielile pentru medicamente din bugetul familiei alcătuieşte cea mai mare cotă,
iar în cadrul sistemului de sănătate ele ocupă locul doi după cheltuielile pentru remunerarea
muncii salariaţilor. În suma cheltuielilor totale pentru sistemul de sănătate medicamentele
alcătuiesc 7-20% – în ţările dezvoltate, 15- 30% – în ţările aflate în perioada de tranziţie şi 24-
60% - ţările lumii a III-a.
Pe piaţa farmaceutică a ţărilor dezvoltate se află în circulaţie permanentă zeci de mii
de denumiri de medicamente. Astfel, în Germania se află în circulaţie peste 40 mii, în SUA –
peste 30 mii, Japonia – peste 20 mii, Italia şi Franţa – câte 10 mii, Danemarca – peste 5 mii,
Norvegia – circa 4 mii.
În anul 2010 piaţa farmaceutică mondială a constituit 869 mlrd. USD, iar conform
prognozei pentru anul 2013, volumul acestei pieţi va alcătui 950 mlrd. USD.
Una dintre principalele caracteristici ale pieţei farmaceutice mondiale este creşterea ei
rapidă: tempul mediu anual de creştere alcătuieşte 8%. Pieţele primelor zece ţări din ratingul
lor, după volum, alcătuiesc cca. 80% din volumul total. Cea mai mare cotă a pieţei
farmaceutice mondiale îi revine Europei (30,0%), urmată de America de Nord (29,2%), ţările

9
BRIC (Brazilia, Rusia, India şi China) (26,6%), Japonia (8,8%), CSI (fără Rusia) – 5,34%.
Piaţa farmaceutică a Republicii Moldova ocupă un volum de doar cca 0,02% din volumul
pieţei mondiale.
Printre companiile farmaceutice după volumul vânzărilor, primele locuri le deţin
GlaxoSmithkline (Marea Britanie), Phizer (SUA), Merch & Co (SUA), etc. După volumul
mondial al consumului, pe primul loc se situează medicamentele cardiovasculare, apoi
antibioticele, psihostimulatoarele, analgezicile şi cele folosite la tratamentul afecţiunilor
tractului gastro-intestinal. Totodată în diferite ţări cota consumului acestor grupe este diversă.
Astfel, în Marea Britanie şi Elveţia se consumă cel mai mult medicamentele cardiovasculare,
cele pentru tractul gastro-intestinal, pentru tratamentul SNC şi a căilor respiratorii; în Franţa –
anestezicele, hipnoticele şi tranchilizantele; în SUA – 40% din tot volumul de medicamente
consumate le alcătuiesc antibioticele, analgezicele şi cardiovascularele.
Principalul factor ce influenţează consumul de medicamente este nivelul morbidităţii.
Totodată acest indicator este influenţat şi de situaţia economică a ţării, starea sistemului de
asigurări medicale. Un anumit grad de influenţă îl au factorii ecologici, geografici, nivelul
profesional al personalului medical, aplicarea metodelor de tratament, nivelul general de
cultură a populaţiei ce determină atitudinea faţă de propria sănătate, calificarea personalului
farmaceutic etc.
O problemă extrem de actuală în toată lumea este cea ce ţine de inofensivitatea
medicamentelor. Această problemă este condiţionată de aplicarea în practica medicală a unui
număr mare de medicamente cu acţiune biologică supraactivă, de sensibilizarea populaţiei la
substanţele biologice şi chimice, de utilizarea neraţională a medicamentelor, erorile comise la
prescriere. Deseori complicaţiile farmacoterapiei devin pricina internării bolnavilor, se
soldează cu invaliditate sau chiar letalitate. În Germania cca. 5,8% din bolnavi sunt internaţi
din cauza reacţiilor adverse ale medicamentelor consumate.
Conform datelor obţinute de unii cercetători, pierderile economice condiţionate de
reacţiile adverse produse de medicamente alcătuiesc de la 5 la 17% din cheltuielile totale
pentru ocrotirea sănătăţii. În SUA cheltuielile condiţionate de complicaţiile farmacoterapiei
alcătuiesc 76,5 mlrd. USD pe an.
Conform definiţiei date de OMS medicament este ,,orice substanţă sau amestec de
substanţe utilizate pentru diagnosticarea, tratamentul, ameliorarea sau prevenirea unei boli sau
a tulburărilor funcţionale la om sau animale. Originea medicamentelor poate fi minerală,
animală, vegetală sau sintetică.’’
Primele medicamente (anestezice, somnifere etc.) au fost descoperite încă din
antichitate. Dezvoltarea rapidă în secolul XIX a ştiinţelor fundamentale a făcut posibilă

10
obţinerea medicamentelor pe cale chimică. Deja la începutul secolului XX a fost sintetizată
novocaina, primele preparate somnifere (barbituraţii), etc. O realizare grandioasă a anilor 20
ai secolului XX a fost separarea din pancreas a insulinei, ceea ce a dat posibilitatea nu numai
să fie tratat specific diabetul zaharat, dar a condiţionat separarea din organele şi ţesuturile
animalelor a altor preparate hormonale.
Aşadar, obţinerea preparatelor medicamentoase din sursele menţionate a avut loc de-a
lungul veacurilor, însă pe parcursul secolului XX elaborarea medicamentelor noi a avut cele
mai înalte ritmuri. În anii 40 au fost descoperite antibioticele şi sulfanilamidele, în anii 70 au
luat fiinţă tehnologiile biologice de performanţă care actualmente se află în fruntea
progresului tehnico-ştiinţific.
Nomenclatura medicamentelor utilizate în practica medicală în ultimii ani s-a înnoit cu
cca 50%. Aceasta a fost posibil în primul rând datorită succeselor fundamentale ale ştiinţelor
chimice, farmaceutice, medico-biologice şi altor ştiinţe înrudite, care în comun au determinat
dezvoltarea de mai departe a ramurii farmaceutice.
Medicamentele nu acţionează toate în acelaşi fel.
Ele pot să fie clasificate în patru categorii, după efectul terapeutic urmărit:
1) Medicamente curative;
2) Medicamente substitutive;
3) Medicamente preventive;
4) Medicamente simptomatice.

CAPITOLUL III
11
MEDICAMENTE ANTIIFLAMATOARE

III.1. Generalităţi
Inflamaţia este un proces patologic care participă în manifestarea multiplelor maladii
şi care apare ca răspuns la acţiunea diverşilor factori nocivi. Sub influenţa ultimelor, în
ţesuturi are loc formarea, eliminarea şi activatea mediatorilor inflamaţiei, adică a substanţelor
biologic active care generează simptome ale inflamaţiei locale tisulare şi generale sistemice.
Cei mai activi mediatori ai inflamaţiei sunt bradikinina, eicosanoizii (inclusiv
prostaglandinele) şi aminele biogene (histamina şi serotonina), în funcţie de structură şi de
mecanismul de acţiune.

III.2. Ce sunt antiinflamatoarele?


Antiinflamatoarele (AI) sunt substanţe care au proprietatea de a antagoniza în mod
nespecific principalele manifestări ale procesului inflamator, indiferent de etiologie. Ele
prezintă o mare varietate structurală.
Medicamentele antiiflamatoare fac parte din categoria medicamentelor simptomatice.
Medicamentele antiinflamatoare se utilizează în tratamentul diverselor procese inflamatorii,
dar mai ales ca antireumatice. Antiinflamatoarele sunt indicate atunci când inflamaţia, proces
normal de apărare faţă de agresiuni, devine supărătoare, în special din cauza durerii pe care o
provoacă. Ele sunt asociate, în caz de nevoie, cu alte îngrijiri antiinflamatorii, de exemplu
simpla imobilizare a regiunii inflamate. Antiinflamatoarele se administrează pe cale orală,
injectabilă sau locală.

III.3. Cum acţionează medicamentele antiinflamatoare?


Medicamentele pe bază de steroizi sunt derivate dintr-un hormon natural produs de
organism, cortizol. Aceste medicamente se administrează atât oral, cât şi injectabil sau local.
Medicamentele antiinflamatorii care nu conţin steroizi blochează efectul unei enzime numită
ciclooxigenaza. Această enzimă este esenţială în producerea de prostaglandine, care sunt
răspunzătoare pentru inflamaţii şi dureri.
Astfel, prin inhibarea producţiei de ciclooxigenază, se reduce şi producţia de
prostaglandine. Cu alte cuvinte se reduc inflamaţiile şi durerile.

III.4. Ce poţi trata cu medicamentele antiinflamatorii?

12
Printre medicamentele antiinflamatorii se numără aspirina, ibuprofenul, piroxicamul,
indometacinul, voltarenul sau ketoprofenul.
Medicamentele antiinflamatorii reduc febra, durerile şi inflamaţiile. Sunt utile în
tratarea durerilor articulare, durerilor de ureche, spate, cap, migrene sau durerile cauzate de
anumite operaţii chirurgicale. De asmenea, sunt utile şi pentru tratarea gripelor şi răcelilor,
sinuzitelor sau gâtului inflamat. Ibuprofenul este util în îndepărtarea durerilor menstruale şi a
crampelor musculare. Aspirina luptă împotriva formării de cheaguri de sânge. Se reduce astfel
riscul de atacuri de inimă şi infarct.
Se clasifică în 2 grupe:
1) antiinflamatoare steroidiene (glucocorticoizi);
2) antiinflamatoare nesteroidiene, care se subîmpart în:
a) antiinflamatorii cu acţiune analgezică – antipiretică;
b) antiinflamatorii fără acţiune analgezică – antipiretică: sărurile de aur şi
antimalarice de sinteză.
Dintre antiinflamatoarele cu acţiune analgezică – antipiretică mai fac parte o serie de
compuşi cu structuri chimice diferite.
Indometacina este un medicament activ, indicat în diferite afecţiuni reumatismale:
artrite, entorse, tendinite. Administrată în doze terapeutice mici, efectele adverse sunt rare şi
fără gravitate. În doze mari, reacţiile adverse sunt frecvente şi constau în tulburări nervoase,
digestive, alergice, retenţie hidrosalină. Este contraindicată în sarcină, alaptare şi copiilor sub
14 ani, la bolnavii cu ulcer gastric, insuficienţă hepatică şi renală. Se prezintă sub formă de
capsule de 25 mg, supozitoare, unguent.
Ibuprofen are efecte similare cu ale aspirinei, de care se deosebeşte printr-o acţiune
antiinflamatorie mai pronunţată şi o toleranţă gastrică mai bună. Se administrează oral, sub
formă de drajeuri şi sirop.
Diclofenac are acţiune antiinflamatoare intensă, superioară indometacinului, şi o
toleranţă gastrică bună. Este indicat în diferite forme de reumatism şi în dureri inflamatorii
nereumatice. Reacţiile adverse sunt rare şi fără gravitate. Pot produce tulburări digestive şi
alergice. Se prezintă sub formă de drajeuri de 50 mg, 100 mg, capsule de 75 mg, supozitoare,
unguent sau fiole injectabile.
Piroxicamul are acţiune similară indometacinului. Este relativ bine suportat, efectele
adverse în special digestive, apar la doze mari şi tratament prelungit. Se prezintă sub formă de
comprimate, drajeuri, supozitoare, unguent şi pulbere pentru administrare orală.

III.5. Antiinflamatoare fără acţiune analgezică – antipiretică

13
Au acţiune specifică în diferite forme clinice de artrită reumatoidă, mai ales în cazurile
rezistente la alte medicaţii. Ele sunt reprezentate de 2 grupe de compuşi: săruri de aur şi
antimalarice de sinteză. Eficacitatea este pur simptomatică şi nu modifică evoluţia bolii. Se
utilizează Tauredon sub formă de soluţie apoasă, injectabilă i.m. profund, o dată pe
săptămână, iar doza este strict individualizată.
Principalele efecte adverse sunt cele digestive: disconfort gastric, greţuri, vomă,
diaree, ulcer gastro-duodenal, hemoragie digestivă. De aceea, este recomandat ca la pacienţii
cu risc digestiv să se administreze cu 30 minute înainte de masă un pansament gastric.

III.6. Reacţii adverse


Se recomandă prudenţă în utilizarea lor, din cauza reacţiilor adverse. Incidenţa,
gravitatea şi tipul de reacţie adversă depinde de medicamentul utilizat, doza, durata
tratamentului, vârsta pacientului, factorii favorizanţi şi asocierea cu alte medicamente. Cele
două grupe de antiinflamatoare au câteva reacţii adverse comune, dar care sunt mai potenţate
în cazul corticosteroizilor: afectare gastrică: greaţă, vomă, ulceraţii gastrice până la hemoragii
digestive; retenţie hidrosalină cu consecinţe nedorite: hipertensiune arterială, insuficienţă
cardiacă; afectare hepatică şi renală.
Protecţia gastrică poate fi rezonabil obţinută prin administrarea medicamentului după
ce se serveşte masa şi, eventual, asociat cu un protector gastric (inhibitor de secreţie gastrică).
Corticosteroizii pot produce în plus şi hipokaliemie cu risc de aritmii.
Ca măsură de prevenţie se recomandă un regim hiposodat şi aport suplimetar de
potasiu, în cazul terapiei cu corticosteroizi. Pe lângă aceste efecte neplăcute,
antiinflamatoarele nesteroidiene mai pot produce: stări alergice (rinite, urticarie, criza de astm
bronşic), efecte hematologice (anemie, trombocitopenie), risc hemoragic datorită efectului
anticoagulant.
Corticosteroizii se caracterizează printr-un risc mare de reacţii adeverse, inclusiv
corticodependenţa, probabil datorită ,,originii’’ lor hormonale.
Pot produce: tulburări endocrine şi metabolice: scăderea toleranţei la glucoză,
activarea diabetului latent sau agravarea celui manifest (se previne printr-un regim sărac în
glucide, ajustarea dozei de antidiabetic), întârzierea creşterii la copii (se preferă tratamentul de
scurtă durată, inclusiv cel pe cale inhalatorie sau cutanat), menstruaţii neregulate; tulburări
osteomusculare: atrofie musculară, fracturi, osteoporoză (se recomandă creşterea aportului de
calciu şi vitamina D); tulburări oculare: glaucom, cataractă, scăderea imunităţii, candidoze
bucale în cazul administrării inhalatorii (se indică spălăturile bucale).

14
Cele două clase de antiinflamatoare cuprind compuşi cu spectru de acţiune comun:
efect antiinflamator, analgezic şi antipiretic, de intensităţi diferite de la un medicament la
altul.

III.7. Contraindicaţii
Chiar dacă sunt eficiente pentru numeroase dureri şi afecţiuni, medicamentele
antiinflamatorii nu trebuie luate de femeile însărcinate, femeile care alaptează, persoanele care
suferă de ulcer stomacal şi persoanele care iau medicamente pentru diverse probleme ale
sângelui. De asemenea, medicamentele antiinflamatorii sunt contraindicate persoanelor care
sunt alergice la aspirină, consumă mai mult de trei pahare de alcool pe zi, suferă de afecţiuni
renale şi cardiace. Medicamentele antiinflamatorii interacţionează şi cu medicamentele pentru
hipertensiune. Astfel, persoanele care urmează un tratament cu astfel de medicamente vor
observa că acestea nu mai au efectul scontat.

III.8. Efecte ale asocierii antiinflamatoarelor cu alte medicamente


Pacientul trebuie să informeze medicul sau farmacistul dacă urmează şi alte terapii
medicamentoase, deoarece asocierile dintre antiinflamatoare şi alte medicamente pot fi uneori
periculoase: afectare gastrică la asocierea a două antiinflamatoare (de evitat aceaste
combinaţii); antiinflamatoarele scad efectul antidiabeticelor orale şi insulinei (este necesară
monitorizarea glicemiei); al antihipertensivelor, datorită retenţiei hidrosaline (evitare prin
regim hiposodat); potenţează acţiunea anticoagulantelor cu risc de hemoragii.
Efectul corticosteroizilor poate fi diminuat de: carbamazepină, fenitoină, rifampicină, iar în
asociere cu medicamente cu efect hipokaliemiant (diuretice, purgative) determină apariţia
aritmiilor. În cazul în care pacientul suferă deja de una dintre afecţiunile enumerate ca reacţii
adverse sau utilizează alte medicamente cu care antiinflamatoarele ar putea interacţiona
nefavorabil, este necesară aprecierea raportului risc potenţial / beneficiu terapeutic de către
medic, în urma căruia acesta stabileşte dacă pacientul poate urma sau nu tratamentul cu
antiinflamatoare, astfel încât acesta să nu aibă de suferit.

15
CAPITOLUI IV
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

Antiinflamatoarele nesteroidiene sunt folosite în farmacoterapia durerii alături de alte


clase de medicamente, având un efect analgezic moderat, dar şi antiinflamator şi antipiretic
puternic.
Spectrul de actiune este destul de variat, astfel antiinflamatoarele nesteroidiene pot fi
utilizate în: reumatisme inflamatorii (artroze, tendinite, dureri şi inflamaţii postoperatorii);
afecţiuni care evoluează cu inflamaţie, durere sau febră (otite, abcese dentare, nevralgii, dureri
menstruale, afecţiuni la nivelul ochiului); profilaxia accidentelor ischemice cerebrale şi
cardiace (indicaţii particulare ale acidului acetilsalicilic, care administrat oral în doze reduse
are efect anticoagulant şi antitrombotic) etc. Antiinflamatoarele nesteroidiene pot fi utilizate
sub formă de comprimate, pulberi şi comprimate efervescente, supozitoare, creme, geluri,
unguente, sprayuri pentru uz local, colire, fiole injectabile, siropuri (ibuprofen). Se găsesc
disponibile ca atare sau în combinaţii cu alte substanţe medicamentoase: analgezice (cafeina,
codeina, paracetamol) sau decongestionante (pseudoefedrina).

IV.1 Acţiunile AINS


AINS au acţiuni antiinflamatorii, analgezice, antipiretice, acţiuni care diferă de la o
substanţă la alta. Mecanismul acţiunii antiiflamatoare, incomplet cunoscut, cuprinde
diminuarea biosintezei prostaglandinelor, prin inhibiţia ciclooxigenazei, scăderea migrării
polimorfonuclearelor şi monocitelor în focarul inflamator, inhibiţia eliberării enzimelor
lizozomale din polimorfonucleare, diminuarea formării anionilor superoxid (Lombardino,
1983).
Alte mecanisme demonstrate pentru AINS (Mathies, 1980): acţiune antikinine
(salicilaţi, fenilbutazona, ketoprofen, steroizi), inhibiţia colagenazei, hialuronidozei,
glucoronidozei, protezelor (salicilaţi, endometacin, acid flufenamic), inhibiţia sintezei şi
secreţiei mucopolizaharidelor (fenilbutazona, diclofenac).
Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezintă medicaţia utilă în grade variate în
tratamentul tuturor afecţiunilor reumatismale inflamatorii şi degenerative, articulare şi
abarticulare, menţionate în clasificarea bolilor reumatice. Calităţile ce se cer unui bun
antiiflamator nesteroidian: efect rapid analgezic şi antiinflamator, menţinerea eficacităţii la
administrare prelungită, toleranţă bună, administrare comodă. Există diferenţe mici între
substanţele cunoscute în prezent şi în ceea ce priveşte eficacitatea şi toleranţa. Bolnavii
răspund individual la aceste medicamente. Nu există criterii pentru a prevedea care AINS este

16
mai activ la un anumit bolnav. Diferenţele între bolnavi sunt mai mari decât cele între
substanţe. Are o deosebită importanţă practică, găsirea în scurt timp a substanţelor active
pentru fiecare bolnav. În general sunt suficiente 1-2 săptămâni de tratament cu o substanţă
pentru a observa eficacitatea şi toleranţa. Odată găsită substanţa optimă pentru un bolnav,
eficacitatea se poate menţine cel puţin un an. Când s-a obţinut controlul inflamaţiei se reduce
doza sau se opreşte adminstrarea. Există opinia că pentru multe inflamaţii articulare
medicamentul de primă alegere este aspirina (4 grame la zi sau mai mult), luând măsuri
pentru evitarea intoleranţei gastrice. Circa 15-30% din bolnavi au efecte adverse la aspirină.
La aceştia sunt indicate alte AINS. Aceste substanţe nu au eficacitate superioară aspirinei, dar
produc mai rar iritaţie gastrică. În schimb au alte efecte adverse şi sunt mult mai scumpe.
Pentru o bună complianţă se preferă piroxicam, sulindac naproxem, necesitând 1-2 prize la zi.
La bolnavii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se preferă
ibuprofen, tolmetin.
În artrita reumatoidă scopul terapiei este suprimarea inflamaţiei, uşurarea durerii şi
disconfortului, menţinerea funcţională, prevenirea deformărilor. Medicamentele de primă
alegere sunt AINS cu toxicitate redusă îndeosebi acidul acetilsalicilic. Sărurile de aur se
folosesc dacă AINS şi terapia fizică nu produc efecte satisfăcătoare. Corticosteroizii sunt
rareori indicaţi în cazuri progresive severe, când medicamentele de prima şi a doua alegere nu
sunt eficiente. Penicilamina este medicament de rezervă ca şi antimalaricele
salazosulfapiridina.
În artroze, afecţiuni degenerative tratamentul urmăreşte uşurarea durerii şi menţinerea
funcţională. Trebuie evitat supratratamentul, dar şi insufiecienţa lui. Medicamentul de primă
alegere este aspirina, în doză analgezică. Eventual alte analgezice adjuvante. Uneori sunt
necesare doze antiinflamatoare de aspirină sau alte antiiflamatoare cu toxicitate redusă. Când
apare inflamaţia trebuie combătută adecvat. Corticosteroizii intraarticular se fac în episoade
acute intense care afectează 1-2 articulaţii. Nu se utilizează de rutină, accentuând procesele
degenerative.
În spondiloza anchilopaetică scopul terapiei este asemănător cu cel din artrita
reumatoidă. Medicamentele de selecţie sunt AINS. Rareori sunt necesari steroizi
intraarticulari. Bolile acute musculo-scheletice (bursite, tendinite, tenosinovite, epicondilite,
fibrozite, miozite, etc.). Când durerea este intensă se folosesc steroizi local (eventual asociaţi
cu lidocaina), ca terapie de a doua alegere, pe termen scurt.
AINS pot fi administrate în aplicaţii locale (terapie percutană) sub formă de gel,
unguent, cremă, soluţie, emulsie.

17
Pe acestă cale sunt folosite numai acele substanţe care datorită proprietăţilor fizico-
chimice particulare pot fi preparate în formă farmaceutică cu o biodisponibilitate
satisfăcătoare. AINS au fost recomandate în criza de migrenă. Rezultate medii se obţin cu
aspirina asociată cu metoclopramid. Dintre fenomaţii sunt active acidul mefenamic, acidul
flufenamic şi îndeosebi acidul tolfenamic, cu eficienţă comparabilă ergotaminei.
Aceste substanţe nu pot fi folosite timp îndelungat. AINS cresc timpul de sângerare în
asociere cu alcoolul (în cantităţi mari) şi cresc riscul de sângerare în asociere cu
anticoagulantele orale şi heparina. Cresc toxicitatea litiului, fenitoninei. Scad efectul diuretic
şi hipertensiv al furosemidei, tiazidelor, captoprilului. În plus pot produce insuficienţă renală
acută la bolnavii deshidrataţi. Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se asociază între ele,
crescând riscul ulcerigen şi de hemoragie digestivă.
În afecţiunile reumatice sunt indicate după situaţie, substanţe cu efect antiinflamator,
de intensitate moderată, cum sunt acidul acetilsalicilic şi ibuprofenul sau compuşi cu un efect
mai marcant cum sunt fenilbutazona, indometacina, ketoprofenul, naproxenul, diclofenacul,
piroxicamul etc.
Reacţiile adverse trebuie avute în vedere mai ales când se fac tratamente prelungite.
Intoleranţa gastrică este de multe ori o problemă, îndeosebi în condiţiile folosirii cronice sau
când se utilizează AINS cu activitate marcantă. Analgezicele antipiretice şi antiinflamatorii
provoacă frecvent fenomene de iritaţie gastrică şi tulburări dispectice.
Tratamentul prelungit poate produce o gastrită difuză caracteristică, însoţită deseori de
sângerări în suprafaţă, care pot determina o anemie cronică feriprivă. Riscul ulcerian a facut
ca AINS să fie contraindicate absolut la bolnavii cu ulcer activ şi contraindicate relativ la cei
cu antecedente ulceroase. Această regulă însă şi-a pierdut caracterul de obligativitate în ultimii
ani, când au devenit disponible antiulceroasele care inhibă marcat secreţia gastrică de acid
clorhidric.
Datorită efectului tocolitic AINS pot linişti dismenoreea şi uneori eficace împotriva
naşterii premature. Administrate în doze mari, în ultimele săptămâni ale sarcinii, prelungesc
gestaţia şi durata travaliului, ceea ce prezintă un dezavantaj. Efectul tocolitic se explică prin
micşorarea producerii prostaglandinelor E şi F, care au proprietăţi ocitocice, intervenind în
spasmele uterine din dismonoree şi stimulând, direct sau indirect, activitatea fizică a
miometrului în timpul travaliului. AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor. Tratamentul
îndelungat cu aceste medicamente în doze mari provoacă uneori leziuni renale. Fenomenul
este cunoscut sub numele, parţial impropriu, de nefropatie fenocenitică. Afectarea rinichilor a
fost atribuită inhibării ciclooxigenazei, cunoscut fiind rolul prostaglandinelor în controlul
circulaţiei renale şi în producţia de renină şi aldosteron.

18
Acidul acetilsalicilic şi indometacina pot diminua nivelul crescut al calcemiei la
bolnavii cu cancer metastatic.
AINS pot micşora fertilitatea masculină, ştiut fiind faptul că prostaglandinele sunt
importante pentru funcţionalitatea spermatozoizilor.
Folosirea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatorii în timpul sarcinii impune
prudenţa, deoarece există risc dismorfogen ipotetic. Tratamentul trebuie întrerupt în preajma
naşterii pentru a evita întarzierea travaliului, hemoragiile post partum şi închiderea
intrauterină a canalului arterial.
Un alt fenomen comun şi încrucişat pentru inflamatoriile inhibitoare ale sintezei
prostaglandinelor, sunt reacţiile de tip anafilactoid, care pot merge uneori până la asfixie acută
prin spasm bronşiolic şi edem laringian sau stare de şoc cu coplaps. Sindromul este mai
frecvent la adulţi, îndeosebi la bolnavii astmatici şi alergici, în general.
Antiinflamatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecţioase, fapt
care trebuie cunoscut de către medic pentru a nu se întârzia tratamentul antibiotic sau
chimioterapic potrivit.

IV.2. Clasificarea AINS

- Salicilaţi – acidul acetilsalicilic


- Derivaţi de pirozol – fenazona, aminofenazona şi fenilbutazona
- Derivaţi de p-aminofenol – fenacitina, paracetamol
- Acidul indolacetic – indometacina
- Acizi arilalifatici – ibuprofenul, ketoprofenul, naproxenul şi diclofenac
- Oxicami – piroxicam
- Fenomaţi – acidul niflumic

Antiinflamatoarele nesteroidiene se pot clasifica în:


a) În funcţie de efectul terapeutic:
- AINS de primă valoare: fenilbutazonă, indometacină;
- AINS majore: naproxen, piroxicam, diclofenac, acid acetilsalicilic;
- AINS minore: toate celelalte.
b) În funcţie de durata de acţiune care impune ritmul de administrare (mai multe prize zilnice
sau o priză):
- Cu durată scurtă de acţiune (T1/2 sub 6 ore): ketoprofen, ibuprofen, fenoprofen,
flurbiprofen, acid niflumic, piprofen, acid tiaprofenic, diclofenac, tolmetin;

19
- Cu durată medie de acţiune: indometacin, sulindac, naproxen, etoclolac, diflumisol;
- Cu durată lungă de acţiune (T1/2 peste 24 ore): fenilbutazonă, piroxicam, tenoxicam;
- Cu durată lungă de acţiune (forme farmaceutice retard): indometacină, ketoprofen,
diclofenac.

c) În funcţie de COX inhibată:


- Blocarea predominantă a COX-1: aspirina, indometacin, naproxen, ibuprofen, piroxicam;
- Blocarea în egală măsură a ambelor izoforme de COX: diclofenac;
- Blocarea predominantă a COX-2: meloxicam, nimesulid, nabumetonă, etodolac;
- Blocarea specifică a COX-2: celecoxib, rofecoxib.

d) În funcţie de reacţii adverse gastro-intestinale serioase pe care le pot produce:


- Cel mai mare risc (azapropazon);
- Cel mai mic risc (ibuprofen).

20
CAPITOLUL V
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE

V.1. ACID ACETILSALICILIC

Forma farmaceutică: Comprimate conţinând acid acetilsalicilic 500 mg, comprimate


tamponate conţinând acid acetilsalicilic 500 mg şi glucolactat de calciu 150 mg; comprimate
conţinând acid acetisalicilic 75-100 mg ca antiagregant plachetar.
Acţiune terapeutică: analgezic, antipiretic, antiinflamator şi antireumatic, antiagregant
plachetar, inhibitor al contracţiilor uterine, efectele apar datorită împiedicării formării
prostaglandinelor.
Indicaţii: reumatism poliarticular acut, poliartrită reumatoidă şi alte boli reumatismale;
nevralgii, mialgii, dureri dentare, cefalee, stări febrile (în boli infecţioase, gripă, răceală etc.);
profilaxia trombozelor arteriale la nivelul coronarelor şi vaselor cerebrale, combaterea
tulburărilor provocate de agregarea plachetelor în trombocitemie; dismonoree, profilaxia
arsurilor solare.
Mod de administrare:
Adulţi: pentru acţiunea anlagezică şi antipiretică un comprimat de 0,5 g o dată,
repetând eventual la 6-8 ore ca antiinflamator; în bolile reumatice cronice 3-5 g/zi, în cele
acute 4-7g/zi (în 4-6 prize); ca antiagregant plachetar pentru profilaxia trombozelor arteriale,
un comprimat la zi.
Copii: până la 2 ani 0,1-0,2 g/zi; 2-9 ani 0,2-1g/zi; pentru 9 ani 1-1,5g/zi(în 2-3 prize);
în bolile reumatice 60-100 mg/kg corp la zi(în 4-6 prize). Comprimatele se desfac în apă şi se
iau imediat după mese; la copii comprimatele se desfac în puţin lapte.

21
Reacţii adverse: epigastralgii, greaţă, vomă, microhemoragii digestive, uneori anemie,
rareori hematemeză sau melenă; alte hemoragii (prin insuficienţa plachetară); ocazional
creşterea transaminazelor; reacţii alergice diverse: erupţii cutanate, bronhospasm, cefalee,
sudoraţie, greaţă, vomă, stare confuzională (la doze mari); poate prelungi travaliul, întârzia
naşterea şi favoriza hemoragia post partum. Acidul acetilsalicilic tamponat este mai bine
suportat digestiv.
Contraindicaţii: alergie la salicilaţi, intoleranţă la salicilaţi sau antiinflamatoriile
nesteroidiene, ulcer gastro-duodenal în evoluţie, boli hemoragice şi risc de hemoragii;
prudenţă în boala ulceroasă neevolutivă, astm bronşic la renali şi în timpul sarcinii (se evită
primul trimestru şi ultima lună). Prudenţă sau se evită dupa caz asocierea cu anticoagulante,
cumarinice (risc crescut de hemoragii), glucocorticoizi, metotrexat, sulfamide antidiabetice,
probenecid şi sulfinpirazona, spironolactona (scade efectul diuretic).

V.2. AMINOFENAZONAL

Forma farmaceutică: supozitor


Acţiune terapeutică: Aminofenazona are un puternic efect antipiretic; în plus deţine o
acţiune analgezică moderată şi o acţiune antireumatică similară cu a salicilaţilor. Luminalul
suprimă iritabilitatea şi starea de agitaţie pe care le prezintă, de obicei, copiii febrili şi,
totodată, potenţează acţiunea analgezică a aminofenazonei.
Indicaţii: Supozitoare de aminofenazonă L sunt indicate în stările febrile ale copilului,
în care administrarea per orală a aminofenazonei este imposibilă (de exemplu din cauza
vărsăturilor).
Mod de administrare:

22
Copii de 1 an: 1 supozitor în 24 ore.
2-3 ani: 1-2 supozitoare în 24 ore.
4-5 ani: 2-3 supozitoare în 24 ore.
6-12 ani: 3-4 supozitoare în 24 ore.
Contraindicaţii: Diaree, intoleranţă la aminofenazonă, granulocitopenie, leucopenie.

V.3. FENILBUTAZONĂ

Substanţă activă: fenilbutazonă


Forma farmaceutică: supozitoare conţinând fenilbutazonă 250 mg, unguent conţinând
fenilbutazonă 4 g, camfor 3 g, clorofor 2 g, mentol 1 g, excipienţi până la 100 g.
Acţiune terapeutică: AINS, antireumatic cu acţiune intensă, slab analgezic, antipiretic
şi antispastic, creşte eliminarea urinară de acid uric.
Indicaţii: reumatism poliarticulat acut, poliartrită reumatoidă, artroză, discopatii,
periartrite, miozite, accesul de gută, tromboflebite superficiale. Unguentul se foloseşte pe
tegumente, de 2-3 ori pe zi, frecţionând zona interesată (mai ales în afecţiunile aparatului
locomotor). Înaintea primei aplicări se testează sensibilitatea bolnavului pe o zonă cutanată
restrânsă.
Mod de administrare:
Adulţi: se recomandă administrarea supozitoarelor de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara)
câte un supozitor. În timpul tratamentului se recomandă regim desodat şi evitarea băuturilor
alcoolice.
Reacţii adverse: fenilbutazona poate produce retenţia apei şi edeme consecutive
reţinerii ionului de sodiu în organism. La nivelul rinichiului poate determina uneori nefrite.
Pot apărea fenomene de intoleranţă cutanată (erupţii urticariene) sau sanguină (leucopenii),
agranulocitoză, scăderea numărului de trombocite, scăderea hemoglobinei. Fenilbutazona
poate reactiva ulcere gastroduodenale.

23
Contraindicaţii: maladia ulceroasă, insuficienţă circulatorie sau cardiacă, afecţiuni
renale, hepatopatii (hepatită acută cronică, ciroză), hemofilie, maladii însoţite de leucopenii şi
trombocitopenie, spasmofilie, sensibilitate faţă de fenilbutazonă.
Unguentul este contraindicat a se folosi în leziuni cutanate închise, supuraţii. Se
recomandă prudenţă la bolnavii cu nefrită cronică, afecţiuni hepatice şi cardiopatii
decompensate.

V.4. PARACETAMOL

Forma farmaceutică: comprimate 500 mg


Indicaţii: Durere uşoară şi medie. Febră.
Mod de administrare:
Oral: adulţi şi copii peste 12 ani: 500mg la fiecare 6-8 ore (se va respecta un interval
minim de 4 ore între prize). Pe termen lung doza maximă/zi se reduce la 2,5 g.
Copii: Între 6 şi 12 ani: 250-500 mg la 6-8 ore, copii între 3 şi 6 ani: 125-250 mg la 6-
8 ore.
Reacţii adverse: Erupţii cutanate însoţite de urticarie. S-au semnalat cazuri de
agranulocitoză, anemie, dermatită şi trombocitopenie. Utilizarea cronică a unor doze mari de
paracetamol poate duce la o reacţie hepatotoxică sau la o insuficienţă renală gravă. Orice tip
de reacţie alergică impune oprirea administrării paracetamolului.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la paracetamol sau la acidul acetisalicilic, risc la
bolnavii cu insuficienţă hepatică, hepatită virală, insuficienţă renală acută, alcoolism.

24
V.5. INDOMETACIN

Substanţă activă: indometacin.


Forma farmaceutică: capsule conţinând indometacină 25 mg şi 50 mg, supozitoare
indometacină 50 mg.
Acţiune terapeutică: antireumatic, antiinflamator nesteroidian foarte activ, analgezic şi
antipiretic.
Indicaţii: Poliartrită reumatică, artrită acută (inclusiv crize de gută); spondiloza
anchilozantă, disfuncţii inflamatorii reumatice ale coloanei vertebrale.
Mod de administrare:
Oral, iniţial o capsulă(25 mg/2-3 ori/zi, după mese), la nevoie se creşte treptat până la
cel mult 8 capsule pe zi. Dacă apar reacţii adverse minore, dozele se reduc, iar pacientul
trebuie monitorizat. Reacţiile adverse majore impun întreruperea tratamentului.
Reacţii adverse: Relativ frecvent cefalee, ameţeli, anoretie, greaţă, vomă, dureri
abdominale, diaree, ulceraţii ale mucoasei gastro-intestinale; rareori tulburări de vedere,
hepatită toxică şi icter, tulburări de auz-tinitus, rareori surditate, somnolenţă, confuzie mintală,
stare depresivă, chiar tulburări psihotice, convulsii, nefrită periferică, edeme, hipertensiune,
hematurie, alopecie, eritem nodos.
Contraindicaţii: Leziuni ulcerative gastro–intestinale, alergie sau intoleranţă la
indometacină, alte antiinflamatorii nesteroidiene, salicilaţi. Se va evita în timpul sarcinii,
alăptării şi la copii sub 14 ani; se evită sau prudenţă la bătrâni; prudenţă în insuficienţa renală
şi hepatică, insuficienţa cardiacă, HTA, la bolnavii cu tulburări de coagulare, la psihotici,
epileptici, parkinsonieni, în prezenţa infecţiilor.

25
V.6. RUPAN

Substanţă activă: ibuprofen.


Forma farmaceutică: comprimate filmate 200 mg şi 400 mg.
Acţiune terapeutică: Antiiflamator, analgezic şi antipiretic cu eficacitate asemănătoare
acidului acetilsalicilic.
Indicaţii: Tratament simptomatic ale afecţiunilor dureroase şi al febrei; tratamentul
poliartritei reumatoide, artritei gutoase şi artritei psoriazice.
Mod de administrare:
Adulţi: 400-1800 mg la zi divizat în 3-4 prize, maxim 2400 mg/zi.
Copii: se recomandă utilizarea concentraţiilor şi formelor farmaceutice adecvate.
Reacţii adverse: Pirozis, anorexie, greaţă, vomă, dispepsie, disconfort abdominal,
diaree, ulcer activ, hemoragii gastro-intestinale, cefalee, confuzie, tinitus, somnolenţă,
tulburări psihotice, urticarie, prurit, prelungirea timpului de sângerare, anemie hemolitică şi
aplastică, icter, retenţie hidrosalină.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ibuprofen şi alte AINS, ulcer peptic activ,
hemoragii gastro-intestinale, colită ulceroasă, tulburări hepatice sau renale.

26
V.7. KETONAL FORTE

Substanţă activă: Ketoprofen.


Forma famaceutică: Comprimate filmate conţinând fiecare 100 mg ketoprofen. Forma
de prezentare: cutie cu 20 comprimate filmate.
Acţiune terapeutică: AINS, analgezic, antipiretic.
Indicaţii: Tratamentul simptomatic ale afecţiunilor reumatice inflamatorii degenerative
şi metabolice; durere postoperatorie, dismenoree, durere osoasă din metastazele tumorale,
durere posttraumatică, artrită reumatoidă, spondiloartrită seronegativă, gută, pseudoguta,
artroze, reumatism extrarticular. Tratamentul local simptomatic al durerilor musculare sau
osteoarticulare de natură traumatică sau reumatice.
Mod de administrare:
Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani. Doza uzuală recomandată este de 100-200 mg
ketoprofen/zi.
Reacţii adverse: Reacţii alergice. Pot apărea tulburări digestive cum ar fi greţuri,
vomă, diaree; tulburări ale aparatului excretor; disurie; tulburări ale SNC, astenie, somnolenţă,
crize astmatice.
Contraindicaţii: Hipersensibilitatea la ketoprofen, la alte AINS sau la oricare dintre
componentele produsului. Contraindicat la copii cu vârsta sub 15 ani.

27
V.8. FASTUM GEL

Substanţă activă: Ketoprofen.


Forma farmaceutică: gel ketoprofen 2,5% forma de prezentare tub 50 g.
Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic.
Indicaţii: Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii, durere post operatorie,
durere postraumatică, artrită reumatoidă, reumatism extraarticular.
Mod de administrare: Gelul se aplică pe piele se 1-2 ori pe zi masând uşor.
Reacţii adverse: Reacţii alergice.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ketoprofen sau la oricare dintre componentele
produsului.

V.9. VOLTAREN

Substanţă activă: diclofenac.


Forma farmaceutică: gel, supozitoare, drajeuri, fiole.
Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian, cu efecte antiinflamatorii, analgezice
şi antipiretice intense acţionând ca inhibitor al ciclooxigenazei; este un antireumatic eficace.

28
Indicaţii: Poliartrita reumatoidă, spondiloartrita anchilopatică, artroze, afecţiuni
reumatice extraarticulare, crize de gută stări inflamatorii dureroase postoperator,
postraumatice, după extracţii dentare etc.
Mod de administrare:
Doza iniţială este de 100-150 mg, 1 fiolă pe zi la adulţi, în cazuri mai severe se
administrează 2 injecţii separate de un interval de câteva ore, fiecare în câte o fesă. Nu se
recomandă administrarea voltarenului fiole la copii.
Supozitoare: 100-150 mg, în terapie de lungă durată, 75-100 mg fracţionată în 2-3
prize (la adulţi). Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 150 mg.
Copii: Doza zilnică este de 0,5-2 mg/kg de corp fracţionată în 2-3 prize în funcţie de
severitatea cazului.
Gelul aplicat local pe piele de 3-4 ori pe zi local şi se masează uşor.
Reacţii adverse: Uneori greaţă, diaree, epigastralgii, sângerări digestive minore,
ocazional erupţii cutanate, edeme periferice, cefalee, ameţeli. Rareori afectarea ficatului cu
creşterea transaminazelor, afectarea rinichiului; foarte rar reacţii anafilactoide care sunt
comune pentru toate AINS, tulburări ale hematopoezei, supozitoarele provoacă uneori iritaţie
locală-prurit, senzaţie de arsură, tenesme.
Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ, sângerări gastrointestinale, leucopenie,
trombocitopenie, porfirie, intoleranţă la antiinflamatorii inhibitoare ale ciclooxigenazei;
prudenţă în caz de antecedente ulceroase, la astmatici există riscul apariţiilor reacţiilor
anafilactice; la cardiaci şi hipertensivi, la renali, în insuficienţă hepatică; prudenţă în timpul
sarcinii, nu se administrează în ultimul trimestru şi la termen; prudenţă la copii şi la bătrâni.
Asocierea cu glucorticoizii sau alte AINS creşte riscul sângerărilor digestive şi al ulcerului;
diclofenacul măreşte concentraţia plasmatică al litiului şi digoxinei favorizează reţinerea
potasiului sub influenţa spirono-lactonei, micşorează efectul furosemidului şi al medicaţiei
antihipertensive.

29
V.10. REFEN RETARD

Substanţă activă: Diclofenac sodic.


Forma farmaceutică: Comprimate filmate eliberate prelungit 1100 mg(RETARD);
soluţie injectabilă 25 mg/ml-Fiolă 3 ml.
Acţiune terapeutică: Are două proprietăţi: este un puternic antireumatic şi
antiinflamator datorită diclofenacului care este substanţă activă a preparatului. Substanţa
activă este eliberată gradat datorită proprietăţilor farmacocinetice ale Refenului retard, ceea
ce permite un efect terapeutic prelungit, fără perioade cu nivele sub sau supra terapeutice.
Indicaţii: Reumatisme inflamatorii şi degenerative, artroze spondiloartroză, spondilită
anchilopoetică, poliartrită reumatoidă, reumatisme articulare, inflamaţii dureroase
postoperatorii sau posttraumatice, afecţiuni inflamatorii dureroase ginecologice şi tratamentul
dismenoreei primare.
Mod de administrare: În afara unor prescripţii medicale speciale, Refen retard este
administrat în doză zilnică de 100-150 mg diclofenac sodic/zi; trebuie administrate în timpul
mesei sau imediat dupa masă. Injectabil – profund intramuscular.
Reacţii adverse: Pot apărea reacţii gastro-intestinale, greaţă, vărsături, dureri
abdominale anorexice, creşteri sporadice ale transaminazelor, rar hepatită cu sau fără icter,
necroză papilară, insuficienţă renală acută, hipertensiune arterială, insuficienţă cardiacă,
cefalee, ameţeli, somnolenţă, tulburări de memorie, erupţii cutanate, urticarie, ocazional poate
să apară astm bronşic, şoc anafilactic.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la alte AINS sau la oricare dintre excipienţii
produsului.

30
V.11. PIROXICAM

Substanţă activă: piroxicam.


Forma farmaceutică: Comprimate conţinând piroxicam 20 mg , supozitoare conţinând
piroxicam 20 mg şi 40 mg.
Acţiune terapeutică: AINS, analgezic, antipiteric; este un antireumatic eficace cu efect
durabil (este suficientă o singură doză pe zi);
Indicaţii: Poliartrită reumatoidă, osteoartrită, afecţiuni musculo-scheletice acute, crize
de gută.
Mod de administrare: Oral sau rectal, în bolile reumatice obişnuit 1 comprimat sau un
supozitor a 20 mg zilnic; în afecţiunile musculo-scheletice acute 40 mg/zi primele 2 zile apoi
20 mg/zi 1-2 săptămâni; în criză de gută 40 mg/zi 5-7 zile. Unguentul se aplică local, pe piele,
cu masaj uşor de 1-2 ori/zi.
Reacţii adverse: Uneori iritaţie a mucoasei digestive-stomatită, anorexie, greaţă,
neplăcere epigastrică, dureri abdominale, rareori ulceraţii şi sângerări gastro-intestinale,
constipaţie, ameţeli, cefalee, astenie, somnolenţă sau insomnie, nervozitate, depresie,
confuzie, tulburări vizuale, prurit şi erupţii cutanate etc., supozitoarele pot provoca iritaţie
locală.
Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ sau recurent în antecedente, alergie şi
piroxicam, intoleranţă la piroxicam, acid acetilsalicilic şi intoleranţă la alte AINS; insuficienţă
hepatică sau renală severă; prudenţă în perioada sarcinii, nu se administrează în ultimul
trimestru şi în perioada alăptării. Supozitoarele nu trebuie folosite în cazul leziunilor
inflamatorii sau sângerărilor colorectale. Piroxicamul nu se asociază cu acid acetilsalicilic;
prudenţă când se administrează în timpul tratamentului cu anticoagulante cumarinice (creşte
riscul de hemoragii) şi cu litiul (măreşte litemia, risc toxic sporit).

31
V.12. TENOXICAM

Substanţă activă: tenoxicam


Forma farmaceutică: capsule conţinînd tenoxicam 20 mg, comprimate conţinând
tenoxicam 20 mg, comprimate filmate conţinând tenoxicam 20 mg, injectabil, fiole.
Acţiune terapeutică: AINS, analgezic. Substanţa are un timp de înjumătăţire prelungit,
care creează posibilitatea administrării produsului în doză zilnică unică.
Indicaţii: Reumatismul acut şi cronic, articular şi extraarticular.
Mod de administrare:
Adulţi: 20 mg/zi. În criza de gută se pot administra 40 mg o dată pe zi timp de 2 zile
consecutiv şi apoi 20 mg/zi timp de 5 zile. Tratamentul poate fi instaurat prin administrarea
intravenoasă sau intramusculară o dată pe zi timp de 1-2 zile şi continuat apoi pe cale orală.
Reacţii adverse: Reacţii alergice, tulburări gastro-intestinale, manifestări la nivelul
SNC (cefalee), creşterea tranzitorie a transaminazelor.
Contraindicaţii: Ulcer peptic, afectiuni hepatice active, insuficienţă hepatică şi renală,
hipersensibilitate la produs, sarcina şi alăptarea.

32
V.13. AULIN

Substanţă activă: nimesulid.


Forma farmaceutică: comprimate conţinând nimesulid 100 mg; granule pentru
suspensie orală conţinând nimesulid 100 mg.
Acţiune terapeutică: Acţiune antiinflamatorie, analgezică şi antipiretică.
Indicaţii: tratamentul inflamaţiilor articulare, bolilor reumatice, în procesele
inflamatorii ale ţesuturilor moi, în dureri şi inflamaţii postoperatorii şi posttraumatice.
Pentru scăderea febrei si pentru atenuarea durerilor cauzate de inflamaţia acută a căilor
respiratorii superioare, cavităţii bucale, tracului urogenital şi durerilor menstruale.
Mod de administrare: Pentru copii mai mari de 12 ani şi adulţi 1 comprimat de 2 ori
pe zi, maxim 400 mg la zi.
Reacţii adverse: Arsuri epigastrice trecătoare. În cazuri izolate pot să apară reacţii
alergice cutanate, cefalee, greaţă sau vărsături.
Contraindicaţii: Sensibilitate cunoscută la nimesulid. Ulcer gastric sau duodenal.
Funcţie hepatică alterată. Alăptare.

33
V.14. NAPROXEN

Substanţa de bază: naproxen


Forma farmaceutică: comprimate filmate
Acţiune terapeutică : Naproxen are o acţiune antiinflamatoare, antipiretică şi
analgezică. Se absoarbe rapid şi complet la nivelul tubului digestiv ajungând la concentraţia
optimă în sânge după 1-4 ore de la administrare. Timpul de înjumătăţire este de 12-15 ore.
Naproxenul este legat în cea mai mare parte de proteinele plasmatice, traversează placenta şi
ajunge în laptele mamei. Aproape 90% se elimină prin urină, 70% se elimină sub formă
neschimbată şi restul ca metabolit demetilat, liber sau conjugat cu acidul glucuronic.
Reacţii adverse: Tulburările gastrointestinale sunt mai rare şi de o intensitate mai
mică după administrarea Naproxenului decât după tratamentele cu salicilaţi sau alte
antiinflamatorii nesteroidiene puternice. Spre deosebire de majoritatea antiinflamatoarelor
nesteroidiene sau similare cu salicilaţii, Naproxenul nu conţine nici un atom de nitrogen în
compoziţia sa, ceea ce reduce posibilitatea apariţiei efectelor secundare alergice, simptomelor
sistemului nervos central şi complicaţiilor hemopoietice.
Indicaţii: Osteoartrite, gută artritică, artrite reumatoide, spondilite anchilozante,
reumatism articular acut şi alte forme de boli reumatismale, articulare şi musculare.
Traumatisme în sistemul osteoarticular, sciatică, nevralgii, polineurite, tromboflebite, cefalee,
infecţii respiratorii acute şi alte stări inflamatorii şi febrile, dismenoree, iminenţă de naştere
prematură.
Mod de administrare: În bolile reumatice, adulţilor li se administrează 500 mg în
timpul meselor, o dată sau de două ori pe zi, la interval de 12 ore. În forme grave, cronice
doza se poate mări până la 750 mg - 1 g. În guta artritică doza zilnică este de 750 mg - 1 g
(doza iniţială este de 750 mg urmată de o alta de 250 mg la intervale de 8 ore până când
apărea ameliorarea). În ciroze dozele se reduc. Copiilor peste 5 ani, care au artrite reumatice li

34
se administrează doze de 10 mg/kg din greutatea corporală, zilnic, în două prize la interval de
12 ore. Tratamentul nu trebuie să depăşească 2 săptămâni.
Contraindicaţii: Sarcină şi perioada de alăptare, ulcer gastric şi duodenal
(contraindicaţie relativă), predispoziţii hemoragice, hipersensibilitate la medicament (mai rar).
Preparatul nu se administrează copiilor sub vârsta de 5 ani. În cazul cirozelor medicamentul
trebuie administrat cu precauţie.

V.15. NALDOREX 500 mg

Substanţa activă: Naproxenum


Forma farmaceutică: Comprimate filmate
Acţiune terapeutică: Antiinflamatoare şi antireumatice
Reacţii adverse: tulburări grave ale stomacului, arsuri şi durere abdominală, vărsături
cu sânge sau cu aspect în zaţ de cafea, scaune de culoare neagră sau sânge în urină, reacţii ale
pielii, cum sunt erupţiile cu mâncărime dificultăţi în respiraţie şi/sau umflături ale feţei sau
gâtului, oboseală asociată cu pierderea poftei de mâncare durere în gât, asociată cu ulcere ale
gurii, oboseală şi febră, sângerări ale nasului, sângerări ale pielii, oboseală anormală,
combinată cu scăderea cantităţii de urină, umflături ale feţei, picioarelor sau labei piciorului,
dureri în piept tulburări ale conştienţei.
Indicaţii: poliartrite reumatoide, artroze (artrită degenerativă), spondilita
anchilozantă, artrită idiopatice juvenile, tulburări musculoscheletice acute (cum sunt entorsele
şi întinderile musculare, traumatismele directe, durerea lombosacrată, tenosinovita şi bursita)
guta acută, dismenorea, durerea acută postoperatorie şi tumefacţii (de exemplu după
intervenţii chirurgicale, extracţii dentare) .
Mod de administrare:
Adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste 16 ani :
Poliartrită reumatoidă, artroză, spondilită anchilozantă.

35
Doza zilnică iniţială recomandată este de 550 până la 1100 mg naproxen sodic,
divizată în două prize. Doza de naproxen sodic de menţinere poate fi mai mare sau mai mică,
în funcţie de răspunsul pacientului la tratament. Nu trebuie depăşită doua unică de 1100 mg.
Tulburări acute musculoscheletice
Doza zilnică iniţială recomandată este de 550 mg naproxen sodic, urmată de 550 mg
naproxen sodic la interval de 12 ore sau 275 mg naproxen sodic la interval de 6–8 ore.
Atac de gută
Doza zilnică iniţială recomandată este de 825 mg naproxen sodic, urmată de 275 mg
naproxen sodic la interval de 8 ore.
Dureri periodice lunare
Doza zilnică iniţială recomandată este de 550 mg naproxen sodic, urmată de 550 mg
naproxen sodic la interval de 12 ore sau 275 mg naproxen sodic la interval de 6 – 8 ore, dacă
este necesar.
Durere acută postoperatorie
Doza zilnică iniţială recomandată este de 550 mg naproxen sodic, urmată de 550 mg
naproxen sodic la interval de 12 ore sau 275 mg naproxen sodic la interval de 6–8 ore.
Artrită juvenilă idiopatică
La adolescenţii cu vârsta de 16 ani şi greutatea corporală de 50 kg sau mai mult, doza
zilnică iniţială recomandată este de 550 până la 825 mg naproxen sodic, divizată în doua
prize.
Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani
Naldorex nu este recomandat la copiii şi adolescenţii cu vârsta sub 16 ani.
Vârstnici
Naldorex se recomandă a se utiliza în cea mai mică doză eficace.
Pacienţi cu insuficienţă renală
Naldorex trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă renală. Doza
administrată trebuie redusă. Nu luaţi Naldorex dacă aveţi insuficienţă renală severă
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
Naldorex trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică. Trebuie
utilizată o doză 3 redusă. Nu luaţi Naldorex dacă aveţi insuficienţă hepatică severă
Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani
Naldorex nu este destinat urilizării la copiii şi adolescenţii sub 16 ani.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la substanţa activă, naproxen sodic sau la oricare
dintre excipienţi. Antecedente de bronhospasm, astm bronşic, rinită sau urticarie asociate cu
utilizarea acidului acetilsalicilic sau altor medicamente antiinflamatorii nesteroidiene (AINS).

36
Episod activ sau antecedente de ulcer peptic recurent-hemoragie digestivă (două sau mai
multe episoade distincte, ulceraţii sau sângerare digestivă documentată).
Antecedente de sîngerare sau perforaţie gastro-intestinală, în relaţie cu un tratament anterior
cu AINS.
Insuficienţă hepatică severă.
Insuficienţă renală severă.
Insuficienţă cardiacă severă.
Ultimul trimestru de sarcină

V.16. KETANOV

Substanţa activă: Ketorolac trometamol


Forma farmaceutică: soluţie injectabilă 30mg/ml
Acţiune terapeutică: antiinflamatoare
Reacţii adverse:
Reacţii alergice, manifestate prin:
- Umflarea bruscă a gâtului, feţei, mâinilor sau picioarelor.
- Dificultăţi de respiraţie, durere în piept.
- Erupţii pe piele, vezicule sau mâncărime.
- Erupţii severe pe piele, manifestate prin:
O erupţie severă pe piele, cu vezicule sau descuamarea pielii şi a mucoaselor. În
acelaşi timp pot apărea febră, dureri de cap, tuse şi mâncărime.
Atac de cord (infarct miocardic), manifestat prin:
- Durere în piept care iradiază spre gât şi umeri, până la nivelul mâinii stângi;
Accident vascular cerebral, manifestat prin:
- Slăbiciune musculară şi senzaţie de amorţeală. Acestea se pot manifesta numai de o parte a
corpului.
Tulburări ale mirosului, gustului, auzului sau vederii, confuzie.

37
Meningite, manifestate prin:
- Febră, gât ţeapăn (redoarea cefei), dureri de cap, sensibilitate la lumină şi confuzie mai
probabil la persoanele cu boli autoimune cum ar fi lupusul eritematos diseminat.
Afecţiuni ale ficatului, manifestările pot include:
- Îngălbenirea pielii sau a sclerei din jurul ochilor (icter).
- Senzaţie de oboseală, pierderea poftei de mâncare, scaune deschise la culoare şi modificări
ale testelor hepatice (hepatita).
Afecţiuni ale aparatului urinar:
- Senzaţia iminentă de a urina, urmată de dificultăţi în urinare.
Alte reacţii adverse posibile:
- Tulburări gastro-intestinale
- Senzaţie de arsură sau durere la nivelul stomacului, senzaţie de rău (greaţă), stare de rău
(vărsătură), indigestie, constipaţie, diaree, gaze intestinale;
- Uscăciunea gurii, eructaţii sau senzaţie de plin; inflamaţia mucoasei stomacului (gastrită);
Tulburări hematologice şi limfatice
- Sângerare a rănilor după o operaţie;
- Formarea mai rapidă şi mai uşoară a vânătăilor;
- Probleme ale sângelui, cum ar fi valori crescute ale potasiului sau valori scăzute de de sodiu
în sânge, care pot provoca oboseală şi confuzie, spasme musculare (contracţii musculare
bruşte şi intense), convulsii şi comă. Scăderea numărului de celule roşii din sânge (anemie) –
manifestată prin oboseală, coloraţie mai palidă a pielii;
- Scăderea numărului de celule albe din sânge responsabile cu coagularea (trombocitopenie) –
formarea mai uşoară a vânătăilor şi zgârieturilor;
- Scăderea numărului de celule albe responsabile de apărarea împotriva infecţiilor (leucopenie
agranulocitoză) – manifestată prin apariţia mai rapidă a infecţiilor;
Tulburări psihice
- Tulburări ale procesului de gândire,
- Depresie,
- Insomnie (incapacitatea de a adormi),
- Teamă permanentă,
- Nervozitate,
- Reacţii neadaptate la realitate,
- Vise anormale,
- Perceperea, vederea şi auzirea unor evenimente sau persoane care nu sunt reale,
- Stare de optimism şi veselie anormale,

38
- Confuzie,
- Incapacitate de concentrare,
- Somnolenţă.
Tulburări ale sistemului nervos
- Dureri de cap,
- Convulsii (contracţii de scurtă durată şi intense ale muşchilor),
- Ameţeli,
- Senzaţie de înţepătură şi amorţeală în special la nivelul extremităţilor (parestezii),
- Mişcări excesive,
- Tulburări ale gustului
Tulburări oculare
- Tulburări de vedere,
- Inflamaţia nervului ochiului,
- Vedere înceţoşată.
Tulburări acustice şi vestibulare
- Tulburări de auz, pierderea auzului
- Vertij,
- Ţiuituri în urechi.
Tulburări cardiace
- Bătăi neregulate şi puternice ale inimii (palpitaţii),
- Bătăi rare ale inimii (bradicardie),
- Afectare severă a funcţiei inimii (insuficienţă cardiacă).
Indicaţii : tratarea durerii pe termen scurt după o intervenţie chirurgicală.
Mod de administrare : Ketanov 30 mg/ml se administrează intramuscular.
Timpul de instalare al efectului analgezic după administrarea intramusculară este de
aproximativ 30 minute, efectul analgezic maxim apare în decurs de 1-2 ore. Durata medie a
efectului analgezic este, în general, 4-6 ore. Dozele trebuie ajustate individual, în funcţie de
severitatea durerii şi răspunsul pacientului.
Administrarea continuă intramusculară a dozelor zilnice multiple de ketorolac
trometamol nu trebuie să depăşească 2 zile, deoarece reacţiile adverse se pot intensifica dacă
se administrează o perioadă mai lungă. Există experienţă limitată privind administrarea pe o
perioadă îndelungată, deoarece la majoritatea pacienţilor s-a făcut trecerea la administrare
orală sau nu a fost necesară medicaţia analgezică după acest timp.

39
Adulţi :
Doza recomandată este de 30 mg ketorolac trometamol, la 4 - 6 ore. Dacă este necesar,
în perioada post-operatorie imediată, Ketanov 30 mg/ml poate fi administrat la intervale de 2
ore. Se recomandă administrarea dozei minime eficace. Nu trebuie depăşită doza zilnică
maximă de 90 mg ketorolac trometamol (3 fiole Ketanov 30 mg/ml) pentru adulţi şi de 60 mg
ketorolac trometamol (2 fiole Ketanov 30 mg/ml) pentru vârstnici, pentru pacienţii cu
insuficienţă renală şi cu greutatea mai mică de 50 kg. Durata maximă a tratamentului este de 2
zile. La pacienţii cu greutate sub 50 kg dozele trebuie reduse.
Dacă sunt necesare analgezice opioide (de exemplu morfina, petidina), acestea se pot
administra concomitent; pentru un efect analgezic optim se recomandă administrarea în
perioada precoce postoperator când durerea este mai severă. Ketanov 30 mg/ml nu interferă
cu legarea de proteinele plasmatice a opioidelor şi nu determină intensificarea deprimării
respiratorii sau a sedării indusă de opioide. Când opioidele sunt utilizate în asociere cu
Ketanov 30 mg/ml administrat intramuscular, doza zilnică de opioide trebuie să fie mai mică
decât în mod obişnuit. Totuşi, reacţiile adverse ale opioidelor trebuie luate în considerare, în
special în ziua intervenţiei chirurgicale.
La pacienţii care au utilizat ketorolac trometamol pe cale intramusculară şi la care s-a
făcut trecerea la administrarea orală, doza zilnică totală a ambelor forme farmaceutice nu
trebuie să depăşească 90 mg ketorolac trometamol (60 mg la vârstnici, la pacienţii cu
insuficienţă renală şi la pacienţii cu greutatea mai mică de 50 kg), iar doza administrată oral
nu trebuie să depaşească 40 mg ketorolac trometamol în ziua în care s-a făcut trecerea de la
administrarea intramusculară la administrarea orală. Se recomandă trecerea la administrarea
orală cât mai curând posibil.
Vârstnici :
Vârstnicii prezintă un risc crescut de reacţii adverse severe. Dacă administrarea
antiinflamatoarelor este considerată necesară, trebuie administrată doza minimă eficace pentru
cea mai scurtă perioadă posibilă. Pacienţii trebuie monitorizaţi periodic pentru sângerare
gastro-intestinală în timpul tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene. Doza zilnică
maximă nu trebuie să depăşească 60 mg ketorolac trometamol.
Copii :
Siguranţa şi eficacitatea administrării la copii nu a fost stabilită. De aceea, Ketanov 30
mg/ml este contraindicat la copii cu vârsta sub 16 ani.
Pacienţi cu insuficienţă renală
Ketanov 30 mg/ml este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă renală moderată până
la severă. La pacienţii cu insuficienţă renală mai puţin severă doza trebuie redusă şi nu trebuie

40
să depăşească 60 mg ketorolac trometamol/zi intramuscular. Doza zilnică totală este de 60 mg
ketorolac trometamol (2 fiole Ketanov 30 mg/ml).
Ketorolac soluţie injectabilă este contraindicat pentru administrare neuraxială
(epidurală sau intratecală), datorită conţinutului de alcool.
Contraindicaţii : Nu va fi administrat pacienţilor care au prezentat anterior alergie la
acest medicament. Din motive de eventuală sensibilitate încrucişată, Ketanov este
contraindicat pacienţilor la care aspirina si alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene
induc manifestări alergice. Nu va fi administrat bolnavilor cu o boală ulceroasă în perioada
de activitate.

41
CAPITOLUL VI

CELE MAI RECENTE AINS

VI.1. CELEBREX

Substanţă activă: celecoxib.


Forma farmaceutică: capsule conţinând 100 şi 200 mg celecoxib.
Acţiune terapeutică: Antiinflamator, antipiretic şi analgezic.
Indicaţii: Tratamentul simptomatic al bolii artrozice şi poliartritei reumatoide.
Mod de administrare: Intern: boala artrozică: 200 mg de 1-2 ori/zi. Poliartrita
reumatoidă: 200-400 mg/zi în 2 prize. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată
tratamentul trebuie iniţiat cu jumătate din doza recomandată.
Reacţii adverse:
Generale: edem periferic/retenţie hidrosalină.
Gastrointestinale: dureri abdominale, diaree, dispepsie, flatulenţă melenă.
Hepatice: disfuncţie hepatică, hepatită, icter, creşterea TGO şi TGP.
Sistem nervos: ameţeli, insomnie, hipertonie, parastezie, ataxie.
Organe de simţ: tulburări de vedere, alterarea gustului.
Psihiatrice: anxietate, depresie, confuzie .
Respiratorii: faringită, rinită, sinuzită, tuse, dispnee, bronhospasm.
Cutanate: rash, urticarie, alopecie, fotosensibilitate, eritem multiform.
Sanguine: anemie, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie.
Cardiovasculare: HTA, palpitaţii, insuficienţă cardiacă.
Tulburări renale şi urinare: disfuncţie renală, IRA.
Reacţii alergice: şoc anafilactic, angioedem, vasculită, miozită.
Altele: crampe ale membrelor inferioare, tinitus, oboseală, infecţie urinară.

42
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la celecoxib sau la oricare din componentele
produsului; hipersensibilitate la sulfonamide; pacienţii cu astm bronşic; rinită acută polipoză
nazală, edem angioneurotic, urticarie sau alte reacţii alergice, după administrarea de acid
acetilsalicilic sau AINS, ulcer gastroduodenal; insuficienţă hepatică severă; insuficienţă
renală;sarcină; alăptarea; femei aflate la vârsta fertilă, în lipsa unei metode contraceptive
eficace.

VI.2. ARCOXIA

Substanţă activă: etoricoxibum


Forma farmaceutică: comprimate conţinând fiecare 60 mg; 90 mg; 120 mg etoricoxib.
Acţiune terapeutică: antiinflamatorie, analgezică.
Indicaţii: tratamentul simptomatic al bolii artrozice, al poliartritei reumatoide şi al
durerii semnelor inflamaţiei asociate cu artrita gutoasă acută.
Mod de administrare: administrare orală cu sau fără alimente. Boala artrozică: 60 mg
o dată pe zi. Poliartrita reumatoidă: 90 mg o dată pe zi. Artrita gutoasă acută: 120 mg o dată
pe zi în perioada cu simptomatologie acută. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară nu
trebuie adminsitrată o doză mai mare de 60 mg o dată pe zi.
Reacţii adverse:
Puţin frecvente: gastroenterite, infecţii respiratorii superioare, infecţii ale tractului
urinar, creşterea sau scăderea apetitului, creşterea în greutate, anxietate, insomnie,
somnolenţă, depresie, vedere neclară, insuficienţă cardiacă congestivă, înroşirea feţei, HTA,
tuse, reflux acid.
Frecvente: astenie, ameţeli, cefalee, dureri abdominale, flatulenţă, diaree, dispepsie,
greaţă.

43
Contraindicaţii: Pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la etoricoxib sau la oricare
dintre excipienţi. Ulcer sau hemoragie gastrointestinală activă. Disfuncţie hepatică gravă.
Pacienţi care au prezentat semne de astm bronşic, rinită acută, polipi nazali, urticarie în urma
administrării de acid acetilsalicilic sau a altor AINS. Gravide şi femei care alăptează. Copii şi
adolescenţi cu vârsta sub 16 ani. Boala intestinală inflamatorie, insuficienţă cardiacă
congestivă decompensată.

VI.3. BEXTRA

Substanţă activă: valdecoxibum.


Forma farmaceutică: comprimate filmate conţinând fiecare 10 mg; 20 mg; 40 mg
valdecoxib.
Acţiune terapeutică: antiiflamatorie şi analgezică.
Indicaţii: ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei sau poliartritei
reumatoide. Tratamentul dismenoreei primare.
Mod de administrare: oral cu sau fără alimente. Osteoartrita şi poliartrita reumatoidă:
10 mg o dată pe zi. Doza maximă recomandată este de 20 mg o dată pe zi. Tratamentul
dismonoreei primare: 40 mg o dată pe zi, la nevoie. În prima zi de tratament se poate lua încă
o doză de 40 mg la nevoie. După aceea, doza maximă recomandată este de 40 mg o dată pe zi.
La pacienţii vârstnici trecuţi de 65 de ani, în special cu greutate corporală sub 50 kg se
administrează 10 mg o dată pe zi. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată, în
osteoartrită şi poliartrită reumatoidă, se administrează 10 mg o dată pe zi, iar în dismenoree,
20 mg pe zi. Nu este recomandată administrarea la pacienţii sub 18 ani.
Reacţii adverse: Apar frecvent: uscăciunea gurii, HTA, edeme periferice, dureri
abdominale, diaree, dispepsie, greaţă, insomnie, somnolenţă, tuse, anemie, faringită, sinuzită,
erupţii cutanate, infecţii ale căilor urinare.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la substanţa activă sau excipienţi.
Hipersensibilitate la sulfonamide. Antecedente de bronhospasm, rinită acută, polipi nazali,

44
edem angioneurotic. Urticarie sau reacţii de tip alergic după administrarea de acid
acetilsalicilic, compuşi AINS sau alţi inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2. Ultimul
trimestru de sarcină şi perioada de alăptare. Ulcer peptic actic sau hemoragie gastrointestinală.
Insuficienţa cardiacă congestivă severă. Insuficienţa hepatică severă.

45
CAPITOLUL VII
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE STEROIDIENE

Antiinflamatoare steroidiene reprezintă o grupă de antiinflamatoare din care fac parte


hormoni steroidieni (glucocorticoizi şi mineralacorticoizi) atât fiziologici - secretaţi de
glandele suprarenale cât şi de sinteză.
Denumite şi corticosteroizi, aceste produse (prednison, prednisolon, betametason) sunt
derivaţi ai corticosteroizilor naturali, hormoni secretaţi de către glandele suprarenale.
Corticosteroizii sunt foarte puternici şi permit stăpânirea inflamaţiei atunci când ea devine
severă sau când se declanşează fără motiv evident, ca în cazul bolilor zise inflamatorii
(poliartita reumatoidală, alergii severe etc.). Denaturarea pielii, fragilitatea osoasă, apariţia
unei stări diabetice fac parte din numeroasele lor efecte nedorite.
Corticosteroizii sunt utili terapeutic în: afecţiuni reumatologice severe (poliartrita
reumatoidă, pusee acute ale bolilor artrozice, manifestările acute ale gutei); afecţiuni
dermatologice (dermatoze alergice, psoriazis agravat, lupus eritematos); astm bronşic cronic
rezistent la medicaţia uzuală; afecţiuni oculare, rinite alergice etc. Se găsesc sub formă de
comprimate, fiole injectabile, unguente, pulberi inhalatorii, picături nazale şi colire, singure
sau asociate cu decongestionante, vasoconstrictoare sau antibiotice.
Antiinflamatoarele AIS sunt folosite şi ca imunodepresive şi antialergici în reacţii tip
şoc anafilactic. Utilizarea lor se face cu prudenţă, datorită reacţiilor adverse acute (retenţie
hidrosalină, hipertensiune arterială, hiperglicemie, ulcer gastro-duodenal).
Antiinflamatoarele se adresează simptomelor inflamaţiei atunci când aceasta devine
amplă, deranjantă pentru întreg organismul şi nu tratează cauza – nu distrug microbii,
bacteriile, de exemplu.
Se pot administra pe cale cutanată, orală, injectabilă, au reacţii neplăcute asupra altor
organe (stomac) şi pot determina apariţia unor complicaţii sau reacţii importante, de aceea un
pacient aflat în tratament cu antiiflamatorii necesită supraveghere medicală.
Antiinflamatoarele steroidiene (corticosteroizi) sunt similare hormonilor secretaţi de
glandele suprarenale. Se instituie un tratament cu corticosteroizi atunci când inflamaţia este
foarte puternică sau când se dovedeşte a fi o afecţiune tip poliartrită reumatoidă, alergii,
anumite stadii de leucemie, etc. Efectele secundare sunt mai importante decât în cazul
nesteroidienelor – acnee, osteoporoză, hiperglicemie, ulcer gastric, probleme renale sau de
imunitate.

46
VII.1. Clasificare AIS
1) Produşii naturali:
- Cortizol (Hidrocortizon)
- Cortizon
2) Produşii sintetici:
a) Derivaţi delta
- delta cortizon - Prednison
- delta hidrocortizon - Prednisolon
b) Derivaţi metilaţi - Metilprednisolon
c) Derivaţi fluoruraţi –Triamcinolon (Volon, Kenacort)
3) Alţii:
- Dexametazonă (Superprednol)
- Betametazonă (Celestone)
- Diprophos

47
CAPITOLUL VIII
MEDICAŢIE AIS

VIII.1. HIDROCORTIZON FITERMAN

Substanţa activă: Acetat de hidrocortizon


Forma farmaceutică: unguent
Acţiune terapeutică: corticosteroizi
Reacţii adverse : senzaţie de arsură, mâncărime, iritaţie, tulburări trofice cutanate
[subţieri, striaţii, dilatarea vaselor superficiale, atrofie cutanată (în special la nivelul feţei)],
întârzierea cicatrizării plăgilor, escarelor, leziunilor ulcerate, erupţii acneiforme, infecţii
secundare.
În cazul utilizării topice a glucocorticoizilor au fost raportate tulburări de pigmentare
şi hipertricoză (creştere în exces a părului).
În cazul aplicării unguentului cu hidrocortizon conform recomandărilor, reacţiile
adverse sistemice sunt puţin probabile deoarece este un corticosteroid cu potenţă slabă.
Aplicarea unor cantităţi mari de unguent, timp îndelungat, pe suprafeţe întinse de piele
denudată sau la nivelul unor zone cu absorbţie crescută (la nivelul pliurilor cutanate sau a
pansamentelor ocluzive în special la copii) pot determina efecte cortizonice sistemice:
hipercorticismul şi inhibiţia axului hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian; la nivelul
zonelor cu absorbţie crescută pot apare tulburări atrofice.
Indicaţii: dermatită seboreică, înţepături de insecte.
Mod de administrare: Hidrocortizon Fiterman se administrează de 2-3 ori pe zi, la
nivelul zonei afectate. Durata tratamentului nu trebuie să depăşească 7 zile în cazul adulţilor şi
5 zile sau mai puţin în cazul copiilor. După fiecare utilizare, mâinile se spală atent.
Considerând ca unitate o cantitate de unguent având lungimea falangei distale a unui
deget arătător la scoaterea din tub, pentru diferite suprafeţe ale corpului dozele recomandate
sunt:

48
Adulţi :
- 2 unităţi pentru tratamentul la nivelul mâinilor sau a piciorului;
- 3 unităţi pentru tratamentul la nivelul braţului şi antebraţului
- 6 unităţi pentru tratamentul la nivelul coapsei şi gambei
- 14 unităţi pentru tratamentul la nivelul feţei anterioare sau posterioare a trunchiului.
Uneori pot fi necesare doze mai mici.
Copii:
În general dozele recomandate copiilor sunt mai mici.
De exemplu un copil cu vârsta între 6 luni şi un 1 an necesită până la un sfert din doza
adultului iar un copil cu vârsta de 4 ani până la o treime.

VIII.2. HIDROCORTIZON HEMISUCCINAT fiole

Substanţa activă: Hidrocortizon acetat


Forma farmaceutică: Cutii cu 100 fiole de 5 ml: 50 fiole (sticla transparentă) cu
principiul activ (soluţia A) şi 50 fiole (sticla brună) cu solvent (soluţia B).
Acţiune terapeutică: Glucocorticoid de biosinteză cu acţiune antiinflamatoare-
antialergică, utilizat predominant în terapia de urgenţă.
Reacţii adverse: După administrare îndelungată a unor doze mari este posibilă apariţia
semnelor de epuizare corticosuprarenală şi antehipofizară.
Indicaţii: Stări de şoc (chirurgical, obstetrical, traumatic, alergic, toxic, infecţios,
cardiogen, din arsuri). Insuficienţe respiratorii: criza acută de astm bronşic, pneumonie prin
aspiraţie, edem laringian. Edem Quincke. Insuficienţe cardio-respiratorii: edem pulmonar
acut, gripe cu evoluţie severă ş.a. Sindroame neurologice: stări comatoase, edem cerebral,
encefalite şi meningite acute. Insuficienţa suprarenală acută: criza addisoniană acută, stare
post-suprarenalectomie.
Mod de administrare : Dozele uzuale variază, în funcţie de gravitatea cazului, între
0,100 şi 0,500 g; în stările foarte grave, de exemplu, în şoc, se administrează 1 g de preparat

49
în decurs de câteva minute, iar apoi câte 0,500 g la 6-8 ore, timp de 3-5 zile dacă este nevoie.
La copii se utilizează doze mai mici, în nici un caz însă doze mai mici de 0,25 g/24 ore.
Produsul poate fi administrat prin injecţie intravenoasă (soluţia se prepară extemporaneu,
transvazând solventul în fiola cu soluţia de Hidrocortizon hemisuccinat) sau în perfuzie
venoasă (soluţia obţinută cum s-a arătat mai sus se adaugă la 500-1000 ml de glucoză 5% în
apă sau în soluţie clorurosodică izotonică, eventual la aceeaşi cantitate de ser fiziologic).
Contraindicaţii : Fiind o medicaţie de urgenţă, relativ de scurtă durată, nu are
contraindicaţii corticoterapice sistemice. Este contraindicat tratamentul prelungit cu doze
mari.

VIII.3. PREDNISON

Substanţa activă: prednisona


Forma farmaceutică: comprimate
Indicaţii: boli ale sistemului imun, afecţiuni ale pielii, inflamaţii ale tractului digestiv,
boli endocrine, boli sanguine severe, boli de cancer, boli severe ale rinichilor, afecţiuni severe
ale sistemului nervos, afecţiuni ale ochilor, afecţiuni ORL, afecţiuni respiratorii, boli
reumatice.
Acţiune terapeutică: conţine prednisonă, care face parte din grupa medicamentelor
denumite corticosteroizi. Acest medicament reduce simptomele inflamaţiei locale (febră,
tumefiere, durere, înroşire) şi reacţiile alergice, influenţează multe funcţii şi procese de
metabolism din organism.
Reacţii adverse : Reacţiile adverse apar, în general, în cazul tratamentului prelungit
sau când se administrează doze mari.
O reacţie alergică gravă, care poate pune viaţa în pericol (anafilaxie). Simptomele
acesteia pot include: urticarie, umflarea buzelor, limbii sau gâtului, dificultăţi la înghiţire sau
la respiraţie, respiraţie şuierătoare, tensiune arterială scăzută, leşin.

50
Alte reacţii adverse care pot apărea:
• creşterea sau scăderea numărului celulelor albe din sânge, creşterea numărului globulelor
roşii din sânge;
• capacitate scăzută de apărare faţă de infecţii, mascarea simptomelor infecţiilor;
• umflarea feţei („faţă de lună plină’’), îngrăşarea în partea superioară a corpului cu subţierea
mâinilor şi a picioarelor (sindromul Cushing);
• producţie scăzută de corticosteroizi în organism; în cazul tratamentului prelungit cu doze
mari atrofia (distrugerea) glandei corticosuprarenale (responsabilă de producţia
corticosteroizilor în organism) şi dependenţă definitivă de tratamentul cu corticosteroizi;
• creştere excesivă a părului la femei, în special în zone ale corpului caracteristice bărbaţilor
(hirsutism);
• scăderea toleranţei la glucoză, activarea sau agravarea diabetului zaharat;
• întârzierea creşterii la copii;
• menstruaţii neregulate sau lipsa menstruaţiilor;
• creşterea apetitului alimentar, creştere în greutate;
• valori crescute ale grăsimelor în sânge (trigliceride, colesterol);
• creşterea gradului de eliminare al potasiului din organism (risc de tulburare a bătăilor
inimii);
• tulburarea echilibrului acido-bazic în organism (alcaloză metabolică, alcaloză
hipopotasemică);
• tulburări de somn (insomnii);
• dureri de cap;
• creşterea presiunii intraoculare (glaucom), vedere neclară, înceţoşată (cataractă);
• retenţie de apă (edeme) şi săruri (inclusiv sodiu) în organism, cu posibile consecinţe nedorite
la pacienţii cu insuficienţă cardiacă (o boală severă de inimă) sau tensiune arterială crescută;
• vânătăi sau pete roşii pe piele, vergeturi roşii, dilatarea vaselor mici de sânge, care astfel
devin vizibile (teleangiectazii), subţierea pielii, scăderea rezistenţei pereţilor vaselor mici de
sânge;
• slăbiciune musculară urmată de scăderea masei musculare;
• ruptură de tendon;
• osteoporoză (o boală care face ca oasele dumneavoastră să devină subţiri şi fragile), fracturi
ale oaselor, în special fracturi prin compresie ale coloanei vertebrale.
Mai puţin frecvente:
• risc crescut de formare a unor cheaguri de sânge (tromboză), îngroşarea sau inflamarea
pereţilor vaselor de sânge (arterioscleroză, vasculită);

51
• ulcer sau rană ulceroasă la nivelul stomacului şi intestinului, perforaţii (găuri) sau sângerări
ale tractului digestiv;
• creştere excesivă a părului pe faţă şi corp (hipertricoză), acnee (coşuri), întârzierea
cicatrizării rănilor, modificări ale coloraţiei pielii.
Rare:
• reacţii alergice;
• bună dispoziţie exagerată, nemotivată, stare de excitaţie;
• tulburări mintale manifestate prin veselie exagerată, instabilitate, succesiune rapidă şi
incoerentă a ideilor (tulburări psihotice de tip maniacal);
• stare de confuzie, stare de depresie;
• convulsii;
• agravarea simptomelor ulcerului cornean (rană deschisă pe stratul transparent aflat în faţa
pupilei), favorizarea infecţiilor virale, fungice şi bacteriene oculare;
• inflamaţia pancreasului (semnalată în special la copii);
• moartea ţesutului osos la nivelul extremităţii superioare a osului coapsei.
Dacă vreuna dintre reacţiile adverse se agravează sau dacă observaţi orice reacţie
adversă nemenţionată în acest prospect, vă rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră sau
farmacistului.

VIII.4. Predinisolon ung 05% (Borisov)

Particularităţi farmacologice: Analog sintetic al cortisolului. Are efect antiinflamator,


antialergic şi antiexudativ de 4 ori mai puternic decât al cortisolului. Inhibă proliferarea
ţesutului conjunctiv, reduce numărul mastocitelor, inhibă hialuronidaza, micşorează
permeabilitatea capilarelor, scade hiperreactivitatea bronhiilor. Manifestă efecte metabolice
profunde şi variate, modifică răspunsul imun al organismului la diverşi stimuli.

52
Indicaţii : eczemele, pruritul cutanat, anal sau vulvar, psoriazisul, dermatitele solare,
inflamaţiile cutanate acute cu exsudat.
Utilizare terapeutică: Iniţială 20-30 mg/zi, de întreţinere 5-10 mg/zi. Copii 1-2
mg/kg/zi divizată în 4-6 prize. Unguentul se aplică topic de 1-3 ori pe zi.
Supradozare : În tratamentul îndelungat, cu doze excesive sau topic pe suprafeţe
extinse apar fenomene de hipercorticism.
Reacţii adverse : Rezistenţă scăzută la infecţii, hipertensiune arterială, glucozurie,
hipokalemie, echilibru azotat negativ, atrofia corticosuprarenalelor, osteoporoză,
hiperaciditate gastrică, ulceraţii gastrointestinale. În administrarea îndelungată a unguentului
se atrofiază pielea, apar hiperemie, edeme, prurit, hipertrichoză, suprainfecţii. Suprainfecţiile
pot fi prevenite sau tratate cu preparate antibacteriene şi/sau antimicotice. Tratamentul
sistemic de durată poate conduce la cataractă subcapsulară, glaucom şi lezarea nervului optic.
Contraindicaţii : Ulcerul gastric şi duodenal, psihozele, osteoporoza, diabetul zaharat
(sau se administrează cu mare prudenţă), insuficienţa renală sau cardiacă, hipertensiunea
arterială, sarcina, alăptarea, tuberculoza evolutivă. Herpesul, varicela, perioada de vaccinare
antivariolică. Boala Cushing, predispoziţia la tromboembolii.
Interacţiuni : Salicilaţii şi pirazolonele cresc efectele preparatului, iar barbituricele,
sedativele, hipnoticele, fenitoina, rifampicina le scad. Glucocrticoizii scad efectele
antidiabeticelor, antihipertensivelor, vacinurilor, cresc efectele anticoagulantelor. Diureticele
tiazidice cresc riscul hipokalemiei, anticolinergicele, antidepresivele triciclice şi
antihistaminicele cresc riscul glaucomului.
Precauţii : Pe perioada tratamentului se recomandă un regim alimentar sărac în
glucide şi lipide, hipo- sau desodat, administrarea unui gastroprotector. La întreruperea bruscă
a tratamentului pot apărea fenomene de insuficienţă corticosuprarenală (febră, mialgii,
artralgii). Vaccinările rămân fără efect.

53
VIII.5. Betametazona Fiterman

Substanţa activă: Betametazona


Acţiune terapeutică : reduce inflamaţia şi pruritul care apar în unele boli de piele de
tipul eczemei de contact.
Format: cremă
Reacţii adverse posibile
Ca toate medicamentele, Betametazonă Fiterman poate determina reacţii adverse, cu
toate că nu apar la toate persoanele.
Utilizarea îndelungată a glucocorticoizilor cu potenţă mare poate determina atrofie la
nivelul pielii, telangiectazii (mai ales la nivelul feţei), vergeturi (îndeosebi la nivelul
membrelor, mai ales la adolescenţi), purpură şi vânătăi secundare atrofiei, fragilitate cutanată.
La nivelul feţei, glucocorticoizii pot induce dermatită periorală sau pot agrava dermatita
rozacee. Au fost raportate întârzierea cicatrizării plăgilor atone, escarelor, ulcerelor de gambă.
In timpul tratamentului cu glucocorticoizi cu administrare topică pot să apară efecte sistemice.
Au fost raportate erupţii acneiforme sau pustuloase, creşterea excesivă a părului pe faţă, pe
corp şi pe membre, modificări de culoare ale pielii, infecţii secundare, îndeosebi în cazul
aplicării medicamentului sub pansament ocluziv sau la nivelul plicilor pielii, precum şi
dermatoze alergice de contact.

54
VIII.6. METILPREDNISOLON

Substanţa activă: metilprednisolon.


Forma farmaceutică: comprimate filmate 4 mg , 16 mg , 32 mg.
Acţiune terapeutică: Glucocorticoizii difuzează prin membrana celulară şi formează
complexe cu receptorii citoplasmatici specifici. Aceste complexe traversează membrana
nucleară şi se leagă de AND (cromatina) şi stimulează transcripţia ARN şi deci sinteza
proteinelor şi enzimelor responsabile în final de efectele sistemice ale glucocorticoizilor.
Glucocorticoizii nu numai că afectează procesele imune şi inflamatorii, ci au efect şi asupra
metabolismului lipidic glucidic şi proteic. De asemenea, acţionează şi asupra sistemului
osteomuscular, cardiovascular şi nervos central.
Efectele la nivelul proceselor imune şi inflamatorii: Proprietăţile imunosupresive,
antiinflamatorii şi antialergice ale glucocorticoizilor stau la baza majorităţii aplicaţiilor
terapeutice. Aceste proprietăţi au următoarele rezultate: reducerea celulelor imunoactive la
locul inflamaţiei; reducerea vasodilataţiei; stabilizarea membranei lizozomale; inhibarea
fagocitozei; scăderea sintezei de prostaglandine şi substante derivate. O doză de 4,4 mg
metilprednisolon acetat (4 mg metilprednisolon) are acelaşi efect glucocorticoid
(antiinflamator) ca şi 20 mg hidrocortizon. Metilprednisolonul are un efect mineralocorticoid
minim (200 mg metilprednisolon sunt echivalente cu 1 mg dezoxicorticosteron).
Efectele asupra metabolismului glucidic şi proteic: Glucocorticoizii au un efect
catabolic. Aminoacizii liberi sunt convertiţi în ficat în glucoză şi glicogen prin procesul de
gluconeogeneză. Absorbţia periferică a glucozei scade, putând determina hiperglicemie şi
glicozurie, în special la pacienţii predispuşi la diabet.
Efectele asupra metabolismului lipidic: Glucocorticoizii au acţiune lipolitică. Această
acţiune afectează în special membrele inferioare. Ei au şi o acţiune lipogenetică, dar evidentă
la nivelul capului, gâtului şi toracelui. Toate acestea duc la o redistribuire a depozitelor
adipoase. Activitatea maximă farmacologică a glucocorticoizilor apare la un nivel mult mai

55
mic decât cel plasmatic maxim, sugerând astfel că majoritatea efectelor medicamentului se
datorează mai mult modificării acţiunii enzimatice decât acţiunii directe.
Indicaţii: Medrol tablete este indicat în următoarele situaţii:
Boli endocrine: Insuficienţă adrenocortical primară sau secundară (hidrocortizonul sau
cortizolul sunt de primă alegere; analogii sintetici pot fi folosiţi în combinaţie cu
mineralocorticoizi, unde este cazul; în copilărie suplimentarea mineralocorticoidă este de
importanţă majoră); Hiperplazie adrenaliană congenitală; Tiroidita neinfectată; Hipercalcemia
paraneoplazică.
Boli neendocrine:
Boli reumatice: Ca terapie adjuvantă pe termen scurt (pentru controlul pacientului în
crizele acute) în: Artrita psoriatică; Artrita reumatoidă, inclusiv artrita reumatoidă juvenilă
(cazuri selectate pot necesita şi terapie de întreţinere cu doze mici); Spondilita
anchilopoietică; Bursita acută şi subacută; Tenosinovita acută nespecifică; Artrita gutoasă
acută; Osteoartrita posttraumatică acută; Sinovita din osteoartrită; Epicondilita.
Boli de colagen: în timpul exacerbării sau ca terapie de întreţinere în anumite cazuri
de: Lupus eritematos diseminat; Dermatomiozita sistemică (polimiozita); Cardita
reumatismală acută; Polimialgia reumatică; Artrita cu celule gigante.
Boli dermatologice: Pemfigus; Dermatita herpetiformă buloasă; Eritem sever
multiform (sindrom Stevens-Johnson); Dermatita exfoliativă; Mycosis fungoides; Psoriazis
sever; Dermatita seboreică severă; Stări alergice.
Controlul bolilor alergice severe sau incapacitante ce nu cedează la tratamentul
convenţional: Rinita alergică perenă sau sezonieră; Boala serului; Astm bronşic; Reacţii de
hipersensibilitate la medicamente; Dermatita de contact; Dermatita atopică.
Boli oftalmologice: Procese severe inflamatorii sau alergice cronice sau acute ce
afectează şi ochiul şi anexele sale: Ulceraţii corneene marginale alergice; Herpes zoster
oftalmic; Inflamaţia segmentului anterior; Uveita şi coroidita posterioară difuză; Oftalmia prin
simpatie; Conjunctivita alergică; Keratita; Corioretinita; Nevrita optică; Irita şi iridociclita.
Boli respiratorii: Sarcoidoza simptomatică; Sindrom Loeffler necontrolabil prin alte
terapii; Berilioza; Tuberculoza pulmonară diseminată sau fulminantă în combinaţie cu terapia
chimioterapică adecvată; Pneumonia de aspiraţie.
Boli hematologice: Purpura trombocitopenică idiopatică la adulţi; Purpura
trombocitopenică secundară la adulţi; Anemia hemolitică autoimună dobândită; Anemia
hipoplazică congenitală.
Boli neoplazice: Pentru tratamentul paleativ în: Leucemii şi limfoame la adulţi;
Leucemia acută la copii; Stări edematoase. Pentru inducerea diurezei sau remisiunii

56
proteinuriei din sindromul nefrotic fără uremie de tip idiopatic sau din lupusul eritematos
sistemic.
Boli gastrointestinale: Pentru controlul pacientului în stări critice în: Colita ulcerativă;
Enterita regională; Sistem nervos; Exacerbări acute ale sclerozei multiple; Controlul edemului
asociat cu tumori craniene. Diverse: Meningita tuberculoasă cu bloc subarahnoidian în
combinaţie cu terapia antituberculoasă adecvată; Trichineloza cu afectare neurologică sau
miocardică; Transplant de organ.
Mod de administrare: Doza iniţială de Medrol tablete poate varia de la 4 mg la 48 de
mg în funcţie de boala şi severitatea ei. În cazuri mai puţin severe sunt suficiente în general
doze mai mici, în timp ce în anumite boli este necesară o doza iniţială mai mare. Situaţiile în
care este necesară terapia cu doze mari includ scleroza multiplă (200 mg/zi), edem cerebral
(200 -1000 mg/zi) şi transplantul de organe (7 mg/kg/zi). În cazul în care, după perioade
rezonabile de timp nu se obţin rezultate satisfăcătoare, se întrerupe tratamentul cu Medrol
tablete şi se iniţiază altă terapie corespunzătoare. Dacă este necesară întreruperea terapiei
după o perioadă lungă de timp, se recomandă întreruperea gradată şi nu bruscă. Dacă se
observă un răspuns satisfăcător, atunci se stabileşte o doză de întreţinere prin scăderea dozei
iniţiale cu cantităţi mici, la intervale de timp corespunzătoare până se atinge cea mai mică
doză ce poate menţine răspunsul clinic. De reţinut că este necesară o monitorizare constantă
pentru ajustarea dozei. Situaţiile care necesită ajustarea dozei includ modificările în statusul
clinic secundare obţinerii remisiunii, exacerbările bolii, sensibilitatea individuală a pacientului
la medicament, expunerea pacientului la situaţii stresante nelegate de boala tratată; în acest
ultim caz poate fi necesară creşterea dozei pe o perioadă mai lungă de timp, în funcţie de
starea pacientului. Dozele vor fi stabilite şi individualizate în funcţie de boala tratată şi de
răspunsul bolnavului.
Terapia alternantă: Terapia alternantă se referă la regimul de dozare în care doza
zilnică dublă se administrează la fiecare două zile dimineaţa. Scopul acestui regim este de a
furniza pacientului dozele farmacologice necesare unui tratament pe termen lung cu efectele
benefice ale corticoizilor în condiţiile unor reacţii nedorite minime, cum ar fi supresia
hipofizosuprarenaliană, stările cushingoide, simptomele sindromului de abstinenţă şi
inhibarea creşterii la copii.
Reacţii adverse:
Tulburări hidroelectrolitice: Retenţie sodată, insuficienţa cardiacă congestivă la
pacienţii susceptibili, hipertensiune, retenţie lichidiană, pierderi de potasiu şi alcaloza
hipokalemică.

57
Osteomusculare: Miopatie steroidiană, oboseala musculară, osteoporoză, fracturi
patologice, fracturi vertebrale prin compresie şi necroza aseptică.
Gastrointestinale: Ulcer peptic cu posibilă perforaţie şi hemoragie, hemoragie gastrică,
pancreatita, esofagita şi perforaţie intestinală.
Dermatologice: Afectarea vindecării plăgilor, peteşii şi echimoze, piele subţiată.
Metabolice: Balanţa de azot negativă datorită catabolismului proteic.
Neurologice: Presiune intracraniană crescută, pseudotumori cerebrale, tulburări
psihice şi convulsii.
Endocrinologice: Tulburări menstruale, stări cushingoide, supresia axului
hipofizosuprarenalian, scăderea toleranţei la carbohidraţi, manifestarea diabetului zaharat
latent, creşterea necesarului de insulină sau antidiabetice orale, supresia creşterii la copii.
Oftalmologice: Cataracta posterioară subcapsulară, creşterea presiunii intraoculare şi
exoftalmie.
Imunologice: Mascarea infecţiilor, activarea infecţiilor latente, infecţii oportuniste,
reacţii de hipersensibilitate, anafilaxie şi supresia reacţiilor la testele cutanate.
Contraindicaţii: Infecţii sistemice cu fungi; Hipersensibilitate cunoscută la Medrol
tablete sau metilprednisolon.

VIII.7. Triamcinolon

Substanţa activă: Combinaţii


Forma farmaceutică: Cutie cu un tub a 15 g cremă

Indicaţii :
- infecţii cutanate (impetigo, acnee, furunculoza, sicozis stafilococic) ;
- dermatita atopică, dermatita de contact, lichen plan ;
- dermatomicoze (dermatofitie interdigitală şi palmo-plantară, eritrasma, sicozis
tricofitic) ;

58
- eczeme infectate în stadiul acut sau subacut al bolii.
Mod de administrare: Triamcinolon S se aplică pe zona afectată în strat subţire, de 2-3
ori pe zi timp de 2-7 zile.
În infecţiile cutanate pe suprafeţe mari, tratamentul local se poate asocia cu
administrarea orală sau parenterală a unui antibiotic cu spectru larg.
Pentru consolidarea rezultatelor terapeutice se recomandă aplicarea cremei.
Reacţii adverse : Rareori, în special la începutul tratamentului, pot să apară reacţii de
hipersensibilitate la oricare dintre componentele cremei, atrofia cutanată a regiunilor tratate,
dermite periorale, rozacee, care pot necesita întreruperea administrării Triamcinolon S şi
măsuri terapeutice adecvate.
După tratamente prelungite şi pe suprafeţe cutanate mari, pot să apară fenomene de
hipercorticism reactional datorate triamcinolonului: oboseală, adinamie, somnolenţă sau
agitaţie şi insomnie, declanşarea unui diabet zaharat până în acel moment latent, osteoporoza
şi întârzierea creşterii la copii.
Analizele hematologice pot pune în evidenţă eozinofilie sau o uşoară anemie. Uneori,
excreţia sodiului creşte concomitent cu scăderea eliminării potasiului. Mult mai rar, se
observă fenomene de hipercorticism la bolnavii cu deficit funcţional hepatic sau renal.
Contraindicaţii:
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele produsului;
- tuberculoza cutanată, dermatoze luetice, infecţii virale (varicela, vaccina, herpes);
- leziuni ulceroase ;
- aplicarea la nivelul conjuctivei oculare.

59
VIII.8. Celestone

Substanţa de bază: Betametazonă


Forma farmaceutică: soluţie injectabilă
Acţiune terapeutică: Celestone soluţie injectabilă prezintă puternice efecte
antiinflamatorii, antireumatice şi antialergice în tratamentul afecţiunilor care răspund la
corticosteroizi. Glucocorticoizii, precum betametazona, produc efecte metabolice profunde şi
variate şi modifică răspunsul imun al organismului la diversi stimuli. Betametazona are
activitate glucocorticosteroidă ridicată şi mineralocorticosteroidă redusă.
Reacţii adverse: Reacţiile adverse la Celestone soluţie injectabilă sunt aceleaşi ca şi
cele menţionate în cazul altor corticosteroizi, legate atât de doză, cât şi de durata terapiei. De
obicei, aceste reacţii pot dispărea sau diminua prin reducerea dozei. Această măsură este de
preferat în locul intreruperii tratamentului.
Tulburări hidroelectrolitice: retenţie de sodiu, pierderi de potasiu, alcaloza
hipokaliemică; retenţie de lichide; insuficienţă cardiacă congestivă la pacienţii sensibili;
hipertensiune.
Musculoscheletale: slăbiciune musculară, miopatie corticosteroidică, scăderea masei
musculare; agravarea simptomelor miastenice în miastenia gravis; osteoporoze; fracturi
vertebrale; necroze aseptice ale capului femural şi humeral; fracturi patologice ale oaselor
lungi; ruptura de tendon; instabilitate articulară (de la injecţii intraarticulare repetate).
Indicaţii: Celestone soluţie injectabilă este indicat în tratamentul diferitelor boli
endocrine, reumatice, de colagen, dermatologice, alergice, oftalmologice, gastrointestinale,
respiratorii, hematologice, afecţiunilor de altă natură despre care se cunoaşte că răspund la
tratamentul cu corticosteroizi. Terapia cu hormoni corticosteroizi este un tratament adjuvant şi
nu un înlocuitor al terapiei convenţionale. Acest medicament este indicat atunci când se
urmăreşte obţinerea unui efect corticosteroid rapid şi intens.

60
Mod de administrare : Celestone soluţie injectabilă poate fi utilizat pentru
administrare intravenoasă, intramusculară, intraarticulară, intralezională sau în ţesuturile moi.
Dozele necesare sunt variabile şi trebuie individualizate pe baza bolii specifice, a severităţii
afecţiunii şi a răspunsului pacientului. Doza iniţială de Celestone soluţie injectabilă la adulţi
poate varia până la 8,0 mg de betametazonă pe zi, depinzând de specificul afecţiunii tratate. În
cazurile mai puţin severe, sunt suficiente, în general, doze mai reduse, în timp ce la anumiţi
pacienţi pot fi necesare doze iniţiale mai mari. Doza iniţială trebuie menţinută sau ajustată
până când se obţine un răspuns satisfăcător. Dacă după o perioadă rezonabilă de timp, nu se
obţine un răspuns clinic satisfăcător, tratamentul cu Celestone soluţie injectabilă trebuie
întrerupt şi pacientul va fi transferat pe o altă terapie adecvată. Doza iniţială, uzuală de
betametazonă administrată intramuscular, la copii, variază între 0,02 şi 0,125 mg/kg corp/zi.
Dozarea la sugari şi copii trebuie să se facă pe baza aceloraşi considerente ca şi la adulţi şi să
nu se urmeze strict dozele indicate pentru vârsta şi greutate corporală. Deşi Celestone soluţie
injectabilă poate fi administrat pe mai multe căi, în situaţiile de urgenţă, se recomandă
administrarea pe cale intravenoasă. Celestone soluţie injectabilă poate fi de asemenea
administrat prin perfuzie intravenoasă, fie cu soluţie salină izotonică sau cu dextroză, în
cantitatea corespunzătoare de soluţie.
Celestone soluţie injectabilă trebuie adăugat soluţiei intravenoase în momentul
administrării. Soluţiile nefolosite trebuie puse imediat la rece şi folosite în termen de 24 ore.
După ce se obţine un răspuns favorabil, trebuie stabilită doza de întreţinere adecvată reducând
doza iniţială puţin câte puţin, la intervale de timp corespunzătoare, până se ajunge la cea mai
mică doză care poate menţine răspunsul clinic adecvat. Expunerea pacientului la situaţii de
stres fără legătură cu boala existentă poate impune creşterea dozei de Celestone soluţie
injectabilă. Dacă trebuie întrerupt tratamentul după o terapie pe termen lung, doza trebuie
micşorată treptat.
Dozele recomandate în diverse boli sunt următoarele:
Şoc: Celestone soluţie injectabilă, 3 mg/kgcorp de betametazonă poate fi administrat o
singură dată i.v. in bolus, ca şi terapie adiţională. Această doză poate fi readministrată la
fiecare 4 până la 6 ore dacă şocul persistă. Administrarea dozelor crescute de corticosteroizi
trebuie continuată până când starea pacientului se stabilizează.
Edem cerebral: Semne obiective şi subiective de ameliorare apar la câteva ore după
administrarea de Celestone soluţie injectabilă la doze de 2 mg până la 4 mg de betametazonă.
Pacienţii comatoşi pot primi doze convenţionale între 2 şi 4 mg, de patru ori pe zi.
Rejetul de transplant renal: La primele semne sau diagnostic de reject acut sau tardiv,
Celestone soluţie injectabilă se administrează în perfuzie i.v. constantă, doza iniţială fiind de

61
60 mg de betametazonă în primele 24 de ore. Situaţiile individuale pot necesita variaţii minore
ale dozei.
Utilizarea antepartum în prevenirea sindromului detresei respiratorii la prematuri:
Când este necesar să se inducă travaliul înainte de a 32-a săptămână de gestaţie sau când este
inevitabilă naşterea prematură, înainte de a 32-a săptămână de gestaţie, din cauza unor
complicaţii obstetricale, se recomandă administrarea intramusculară de Celestone soluţie
injectabilă (4-6 mg de betametazonă) la fiecare 12 ore, timp de 24 - 48 ore (2 până la 4 doze)
înainte de momentul prevăzut al naşterii. Pentru a avea suficient timp să-şi exercite acţiunea şi
să producă efecte clinice decelabile, terapia cu corticosteroizi trebuie iniţiată cu cel puţin 24
de ore (sau preferabil între 48 şi 72 de ore) înainte de naştere.
Celestone soluţie injectabilă trebuie de asemenea considerată ca o metodă profilactică
de tratament, dacă se ştie că fătul prezintă un raport lecitina / sfingo-mielină scăzut (sau
reducerea testului de stabilitate a spumei în lichidul amniotic). În acest caz trebuie folosit
acelaşi regim de dozare ca cel recomandat anterior.
Afecţiuni musculoscheletale: Dozele recomandate depind de mărimea articulaţiei sau
de locul unde urmează a fi administrat: Articulaţii mari (şold) 2,0 mg-4,0 mg; Articulaţii mici
0,8 mg-2,0 mg; Bursa 2,0 mg-3,0 mg; Sinoviala 0,4 mg-1,0 mg; Heloma (bătătură) 0,4 mg-
1,0 mg; Ţesut moale 2,0 mg-6,0 mg; Ganglion 1,0 mg-2,0 mg.
Reacţii posttransfuzionale: Pentru prevenirea reacţiilor posttransfuzionale, trebuie
administrat 1 sau 2 ml de Celestone soluţie injectabilă intravenos chiar înaintea transfuziei
sanguine. Corticosteroidul nu trebuie amestecat cu sângele. Dacă transfuzia sanguină se
repetă, se poate da aceeaşi doză de Celestone soluţie injectabilă până la de patru ori în 24 ore,
dacă este necesar.
Administrare subconjunctivală: Corticosteroizii solubili au fost frecvent administraţi
injectabil, subconjunctival, în afecţiuni oculare ce răspund la terapia cu corticosteroizi. Doza
uzuală de Celestone soluţie injectabilă este de 0,5 ml (2 mg de betametazonă).
Contraindicaţii : Celestone soluţie injectabilă este contraindicat la pacienţii cu infecţii
fungice sistemice, la cei cu sensibilitate la betametazonă, sau la corticoizi sau la oricare din
componentele acestor produs.

62
SFATURI UTILE:

Medicamentele antiinflamatoare se administrează numai la recomandarea medicului,


excepţie făcând câteva forme farmaceutice de antiinflamatoare nesteroidiene, cum ar fi cele
utilizate în tratarea simptomelor gripei şi răcelii (acid acetilsalicilic, ibuprofen), ca medicaţie
orală sau locală (diclofenac, fenilbutazonă etc.); în afecţiunile reumatismale inflamatorii.
Acestea intră în categoria medicamentelor ce se pot elibera fără prescripţie medicală, dar nu
înainte ca pacientul să-i comunice farmacistului dacă suferă de alte afecţiuni sau dacă îşi
administrează şi alte medicamente.
Pentru a limita manifestarea reacţiilor adverse, se recomandă ca tratamentul cu
medicamente antiinflamatoare să fie de scurtă durată (3-5 zile), să fie respectate schemele şi
dozele de administrare, restricţiile sau recomandările alimentare şi/sau medicamentoase
indicate de către medic sau farmacist.

63
CONCLUZII

Se impune o abordare raţională. Alegerea unui AINS trebuie individualizată la fiecare


caz în parte, pentru că nu există boli, ci bolnavi. Putem obţine un bun efect analgezic,
antipiretic, antiinflamator, dar cu riscuri, fie digestive, în cazul inhibitoarelor neselective de
COX, fie cardio-vasculare, în cazul coxibilor pe termen lung. Se pot evita şi riscurile digestive
şi cele cardio-vasculare prin inhibitoare specifice de COX3, dar se renunţă la efectul
antiinflamator. În scop antiagregant plachetar, numai acidul acetilsalicilic merită practic
atenţie.

64
BIBLIOGRAFIE

1. Cristea, A.N., Tratat de farmacologie, Bucureşti, Editura Medicală, 2005;


2. Dr. Negres, S., Agenda medicală, Bucureşti, Editura Medicală, 2005;
3. ***Farmacopeea Română, ediţia a X-a, Bucureşti, Editura Medicală, 2008;
4. *** MEMOMED, Ediţia XVI-a, Bucureşti, Editura Medicală, 2010;
5. Stroescu, V., Farmacologie, Bucureşti, Editura Medicală, 1999.

65

S-ar putea să vă placă și