MINISTERUL EDUCAIEI NAIONALE

COLEGIUL NICOLAE PAULESCU

Specializarea Asistent medical de Farmacie

LUCRARE DE CERTIFICARE
A COMPETENELOR PROFESIONALE

ABSOLVENT: RUSU ANDREEA-CTLINA

COORDONATOR:
Prof. farm. ANDRONE ANDREEA-IULIA

RM. SARAT
2016
1

MEDICAMENTE
ANTIINFLAMATORII
NESTEROIDIENE
A.I.N.S

Medicamentele (definitie epigramata)

Ct ar fi de radicale
Sunt, n ultim instan,
Cunotine medicale
Ambalate n speran!
Mircea Trifu

CUPRINS
MOTIVAIE...5
INTRODUCERE ................................................................................................................6
Capitolul I........INFLAMATIA .....................................................................................8
Capitolul II...... ACTIUNILE AINS.............................................................................11
Capitolul III......CLASIFICAREA AINS.....................................................................16
Capitolul IV.......MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII
NESTEROIDIENE.......................................................................................................18
- ACID ACETILSALICILIC .............................................................................18
- FENILBUTAZONA.........................................................................................20
- INDOMETACIN..............................................................................................21
- IBUPROFEN....................................................................................................23
- KETONAL FORTE..........................................................................................25
- FASTUM GEL..................................................................................................26
- KETALGON.....................................................................................................27
- VOLTAREN.....................................................................................................28
- REFEN RETARD.............................................................................................29
- PIROXICAM....................................................................................................31
- TENOXICAM..................................................................................................32
- NOVOPONE....................................................................................................33
- AULIN .............................................................................................................34
- MELOXICAM..35
- NAPROXEN.36
CELE MAI RECENTE AINS.........................................................................................38
-

COXIBII ..........................................................................................................38

CELEBREX......................................................................................................39

ARCOXIA........................................................................................................40

BEXTRA..........................................................................................................41

CONCLUZII...............................................................................................................43
BIBLIOGRAFIE..........................................................................................................44

MOTIVAIE

Folosind anumite cuvinte cheie (pain, year) i motoarele de cutare

www.pubmed.com, www.google.com i www.interscience.wiley.com, am analizat evoluia
4

interesului artat studierii proceselor fizio-patologice ale durerii.

GRAFIC EVOLUIA ANUAL A STUDIILOR DESPRE DURERE

Numrul studiilor avnd ca interes durerea a crescut semnificativ n ultimul
deceniu, ceea ce arat c acest domeniu are foarte multe resurse neexploatate nc la nivel
mondial. Numrul de apariii n perioada 2005-2015 raportat la numrul de apariii din 19952005 este semnificativ mai mare, raportul fiind de 1,24, adic cu aproape 25% mai mult.
Mergnd mai departe, am observat c nu exist nicio form farmaceutic aplicat
topic avnd ca substan activ Meloxicamul. Meloxicamul (cod ATC M01AC06) se gsete
doar sub form de comprimate, supozitoare i soluii injectabile.
n ara noastr antiinflamatoarele nesteroidiene administrate topic pot fi formulate
sub form de unguente lipofile, creme, geluri, spray-uri cutanate, ape de gur, picturi
oftalmice. Avnd ca surs siteul Ageniei Naionale a Medicamentului, am centralizat
informaiile referitoare la formele farmaceutice ce conin antiinflamatoare nesteroidiene
aplicate topic utilizate n ara noastr.

INTRODUCERE
Dup milenii de utilizare i peste un secol de studii avansate, astzi suntem n msur
s afirmm c toate AINS acioneaz prin inhibarea sintezei de prostaglandine.
5

Prostaglandinele au fost descoperite prin cercetri independente de studiul mecanismului de

aciune al AINS, dar cuplarea celor dou direcii de cercetare a permis att evoluia cunoaterii
rolului i funciilor prostaglandinelor, ct i evoluia i diversificarea medicamentelor din
grupa AINS.
La prima vedere, farmacologia este o tiin aplicativ. Ea studiaz cum se pot
modifica favorabil cu ajutorul medicamentelor funciile organismului aa cum sunt ele studiate
de diferite tiine fundamentale, precum fiziologia, fiziopatologia .a. Farmacologia ns,
studiind nu numai efectele medicamentelor, dar i mecanismele lor de aciune, a contribuit
adesea semnificativ la o mai bun cunoatere a funciunilor organismului, chiar a descoperit
funcii necunoscute.
O mai bun cunoatere a funcionrii organismului a permis o mai bun abordare
terapeutic i, n consecin, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare
n sensul celor mai de sus l reprezint medicamentele analgezice antipiretice antiinflamatoare,
de la acidul acetilsalicilic pn la coxibi, medicamente cunoscute de asemenea i sub alte
denumiri, precum i analgezice neopioide, medicamente de tip aspirin, antiinflamatoare
nesteroidiene (AINS) etc.
Medicamentele antiinflamatoare, analgezice i antipiretice cuprind un grup heterogen
de compui cu structur chimic diferit, dar cu efecte farmacologice i reacii adverse
asemntoare. Cercetrile au stabilit c aceste substane interfer cu cile biochimice implicate
n biosinteza prostaglandinelor i a altor substane asemntoare.
Unii derivai ai acizilor grai n special acidul arahidonic sunt larg rspndii n esuturi
i au funcii multiple. Astfel se formeaz fosfolipoza A care desface acidul arahidonic prin
dou ci metabolice:
-

n prezena ciclooxigenazei se formeaz derivai ciclici ai acidului arahidonic

prostaciclina A i B.
Lipooxigenaza transform acidul arahidonic n derivai hidroperoxi care apoi formeaz
leucotrienele.
Acetia sunt factori de reglare i modulare ai unei multitudini de funcii celulare

relaxarea sau contracia musculaturii netede n funcie de substan, doz, vasodilataie prin
modularea funciilor plachetari, inhibarea funciei ciclooxigenazei respective sinteza
prostaglandinelor i atenuarea proceselor inflamatorii, linitesc durerea, scad temperatura
crescut, inhib mucoasa gastric i au proprieti citoprotectoare . Efectul antiinflamator este
datorat inhibrii fosfolipozei A. Medicamentele din acest grupa asociaz n proporie variat
aciunile analgezice, antipiretice i antiinflamatorii,

fiind folosite ca medicamente

simptomatice n aciunile analgezice i antipiretice, diferite algii i stri febrile fie pentru
6

aciunea inflamatori n bolile reumatice.

Aciunea analgezic este de intensitate moderat, dar n condiii patologice efectul este
superior, fa de durerea provocat experimental. Mecanismul analgeziei este periferic prin
prevenirea sintezei

i eliberrii prostaglandinelor n inflamaii(se stimuleaz terminaiile

senzitive i este favorizat efectul algogen). Unde nu exista sinteza local de

prostaglandine(adic n esuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.

Aciunea antipiretic const n scderea temperaturii crescute din cadrul sindromului

febril. Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologic, cu declanarea
consecutiv a procesului de termoliz (vasodilataie i sudoraie). Aciunea antipiretic este de
asemenea corelat cu inhibarea sintezei de prostaglandine. Eudotoxinele bacteriene stimuleaz
biosinteza i eliberarea n celule a unor substane pirogene endogene. Acestea eliberate n
circulaia general ptrund n SNC unde determin eliberarea de prostaglandine, ele nsele
pirogene.
Inhibarea bioseintezei

prostaglandinelor

de ctre analgezicele

antiiflamatorii

antipiretice se realizeaz prin inhibarea ciclooxigenazei, enzima care catalizeaz transfomarea

acidului arahidonic n prostaglondine.

Capitolul I
INFLAMAIA

Inflamatia este un rspuns biologic complex la factori nocivi, cum ar fi

microorganisme patogene, factori iritani, celule bolnave. Inflamaia este un mecanism prin
care organismul lupt mpotriva factorilor cauzatori ai bolii, iniiind totodat procesul de
vindecare. O cauz frecvent a inflamaiei este infecia. Rspunsul inflamator a fost descris
pentru prima dat de ctre Paracelsus i cuprinde: tumefiere (tumefacie, lat. tumor), febr
(lat. calor), modificare de culoare (lat. rubor), durere (lat. dolor), afectare funcional a
esutului respectiv (lat. functio laesa). n condiii normale rspunsul inflamator este bine
controlat de ctre organism, ns un rspuns inflamator exagerat poate fi n sine o cauz de
boal. Exemple clasice n acest sens sunt ateroscleroza i artrita reumatoid.
Reacia inflamatorie reprezint un rspuns local nespecific la nivel tisular, ca
manifestare a proceselor de aprare a organismului, declansat de factori
-fizici (radiaii ionizante, variaia temperaturii, curentul
electric, traumatisme)
-chimici (substane toxice)
-biologici ( bacterii, virusuri, parazii)
-imunologici
Semnele clinice ale inflamaiei
Efectele locale sunt reprezentate de febr, durere, edem, hiperemie cu rosea
nsoit de pierderea funcionalitii si/sau limfadenopatie (care indic severitatea inflamaiei)
Efectele sistemice se refer la alterarea strii generale, anemie si reacia de faza
acut (febr, leucocitoz, disproteinemie, cresterea VSH si a fibrinogenului).
FORMELE INFLAMAIEI
Inflamaiile se clasific n funcie de evoluie:

Inflamaii acute
8

Se caracterizeaz prin:
-durat redus (zile)
-modificri vasculare (exudat inflamator)
-infiltratul celular inflamator bogat n PMN neutrofile
-rol n aprarea organismului
n funcie de natura exudatului, inflamaiile acute pot fi:
-Inflamaiile seroase sunt determinate de infecii localizate n seroase (pleur, peritoneu,
pericard, seroase articulare, meninge). Se formeaz un exudat bogat n albumine, cu
celularitate redus
-Inflamaiile fibrinoase apar n infecia pneumococic, streptococic, pericardit.
Permeabilitatea capilar crescut determin formarea exudatului bogat n albumine si
fibrinogen.
-Inflamaiile hemoragice apar n infeciile cu germeni cu virulen crescut (meningococ,
Clostridium perfringens). Hiperpermeabilitatea vascular duce la extravazarea de eritrocite n
esuturi si necroza tisular. Inflamaiile purulente sunt produse de infecii bacteriene localizate
(abcese), difuze (flegmoane) sau ale seroaselor (empieme). Exudatul este bogat n neutrofile si
eliberarea extracelular de enzime lizozomale determin apariia necrozelor celulare si a
puroiului.

Inflamaii cronice

Caracteristicile inflamaiei cronice

- predomin proliferarea esutului conjunctiv cu fibroza tisular
- infiltratul celular inflamator este bogat n limfocite B si macrofage
- durata: sptamni - luni
- inflamaii cronice secundare inflamaiilor acute,
- inflamaii primar cronice, determinate de :
- persistena agentului lezional (de tip granulomatos). Inflamaia cronic granulomatoas
(TBC, sarcoidoza) se caracterizeaz prin formarea granulomul inflamator,
alctuit din: miez (celule epiteloide si gigante multinucleate), coroan (plasmocite) si capsul
format din esut fibros.
- virulena redus a agentului patogen,
- boli autoimune

Capitolul II
ACIUNILE AINS
10

AINS au aciuni antiinflamatorii, analgezice, antipiretice, aciuni care difer de la o

substan la alta. Mecanismul aciunii antiinflamatoare, incomplet cunoscut, cuprinde
diminuarea biosintezei prostaglandinelor, prin inhibiia ciclooxigenazei, scderea migrrii
polimorfonuclearelor i monocitelor n focarul inflamator, inhibiia eliberrii enzimelor
lizozomale din polimorfonucleare, diminuarea formrii anionilor superoxid (Lombardino,
1983).
Alte

mecanisme

demonstrate

pentru

AINS

(Mathies,

1980):aciune

antikinine(salicilai, fenilbutazona, ketoprofen, steroizi), inhibiia colagenazei, hialuronidozei,

glucoronidozei, protezelor(salicilai, endometacin, acid flufenamic), inhibiia sintezei i
secreiei mucopolizaharidelor (fenilbutazona, diclofenac).
Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezint medicaia util n grade variate n
tratamentul

tuturor afeciunilor reumatismale inflamatorii i degenerative, articulare i

abarticulare, menionate n clasificarea bolilor reumatice.

Calitile ce se cer unui bun antiiflamator nesteroidian: efect rapid analgezic i
antiinflamator, meninerea eficacitii la administrare prelungit, toleran bun, administrare
comod. Exist diferene mici ntre substanele cunoscute n prezent i n ceea ce privete
eficacitatea i tolerana. Bolnavii rspund individual la aceste medicamente.
Nu exist criterii pentru a prevedea care AINS este mai activ la un anumit bolnav.
Diferenele ntre bolnavi sunt mai mari dect cele ntre substane. Are o deosebit importan
practic, gsirea n scurt timp a substanelor active pentru fiecare bolnav.
n general sunt suficiente 1-2 sptmni de tratament cu o substan pentru a
observa eficacitatea i tolerana. Odat gsit substana optim pentru un bolnav, eficacitatea
se poate menine cel puin un an. Cnd s-a obinut controlul inflamaiei se reduce doza sau se
oprete adminstrarea.
Exist opinia c pentru multe inflamaii articulare medicamentul de prim alegere
este aspirina(4 grame la zi sau mai mult), lund msuri pentru evitarea intoleranei gastrice.
Circa 15-30% din bolnavi au efecte adverse la aspirin. La acetia sunt indicate alte AINS.
Aceste substane nu au eficacitate superioar aspirinei, dar produc mai rar iritaie
gastric. n schimb au alte efecte adverse i sunt mult mai scumpe. Pentru o bun complian
se prefer piroxicam, sulindac naproxem, necesitnd 1-2 prize la zi. La bolnavii care primesc
concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se prefer ibuprofen, tolmetin.
n artrita reumatoid scopul terapiei este suprimarea inflamaiei, uurarea durerii i
11

disconfortului, meninerea funcional, prevenirea deformrilor.

Medicamentele de prim alegere sunt AINS cu toxicitate redus ndeosebi acidul
acetilsalicilic.
Srurile de aur se folosesc dac AINS i terapia fizic nu produc efecte
satisfctoare.
Corticosteroizii

sunt

rareori

indicai

cazuri

progresive

severe,

cnd

medicamentele de prima i a doua alegere nu sunt eficiente.

Penicilamina este medicament de rezerv ca i antimalaricele salazosulfapiridina.

n artroze, afeciuni degenerative tratamentul urmrete uurarea durerii i meninerea

funcional. Trebuie evitat supratratamentul dar i insufieciena lui. Medicamentul de
prim alegere este aspirina, n doz analgezic. Eventual alte analgezice adjuvante. Uneori
sunt necesare doze antiinflamatoare de aspirin sau alte antiiflamatoare cu toxicitate
redus. Cnd apare inflamaia trebuie combtut adecvat. Corticosteroizii intraarticular se
fac n episoade acute intense care afecteaz 1-2 articulaii. Nu se utlizeaz de rutin,
accentund procesele degenerative.

n spondiloza anchilopaetic scopul terapiei este asemntor cu cel din artrita

reumatoid. Medicamentele de selecie sunt AINS. Rareori sunt necesari steroizi
12

intraarticulari. Bolile acute musculo-scheletice(bursite, endinite, tenosinovite, epicondilite,

fibrozite, miozite, etc.). Cnd durerea este intens se folosesc steroizi local(eventual
asociai cu lidocaina), ca terapie de a doua alegere, pe termen scurt.

AINS pot fi administrate n aplicaii locale(terapie percutan) sub form de gel,

unguent, crem, soluie, emulsie.
Pe acest cale sunt folosite numai acele substane care datorit proprietilor
fizico-chimice particulare pot fi preparate n form farmaceutic cu o biodisponibilitate
satisfctoare. AINS au fost recomandate n criza de migren. Rezultate medii se obin cu
aspirina asociat cu metoclopramid. Dintre fenomaii sunt active acidul mefenamic, acidul
flufenamic i ndeosebi acidul tolfenamic, cu eficien comparabil ergotaminei.
Aceste substane nu pot fi folosite timp ndelungat. AINS cresc timpul de
sngerare n asociere cu alcoolul(n cantiti mari) i cresc riscul de sngerare n asociere
cu anticoagulantele orale i heparina. Cresc toxicitatea litiului, fenitoninei. Scad efectul
diuretic i hipertensiv al furosemidei, tiazidelor, captoprilului. n plus pot produce
insuficient renal acut la bolnavii deshidratai. Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se
asociaz ntre ele, crescnd riscul ulcerigen i de hemoragie digestiv.
n afeciunile reumatice sunt indicate dup situaie, substane cu efect
antiinflamator, de intensitate moderat, cum sunt acidul acetilsalicilic i ibuprofenul sau
compui cu un efect mai marcant cum sunt fenilbutazona, indometacina, ketoprofenul,
naproxenul, diclofenacul, piroxicamul etc.
Reaciile adverse trebuie avute n vedere mai ales cnd se fac tratamente
prelungite. Intolerana gastric este de multe ori o problem, ndeosebi n condiiile
folosirii cronice sau cnd se utilizeaz AINS cu activitate marcant.
13

Analgezicele antipiretice i antiinflamatorii provoac frecvent fenomene de iritaie

gastric i tulburri dispectice. Tratamentul prelungit poate produce o gastrit difuz
caracteristic, nsoit deseori de sngerri n suprafa, care pot determina o anemie
cronic feripriv.
Riscul ulcerian a facut ca AINS s fie contraindicate absolut la bolnavii cu ulcer activ
i contraidicate relativ la cei cu antecedente ulceroase. Aceast regul ns si-a pierdut
caracterul de obligativitate n ultimii ani, cnd au devenit disponible antiulceroasele care
inhib marcat secreia gastric de acid clorhidric.
Datorit efectului tocolitic AINS pot liniti dismonoreea i uneori eficace
mpotriva naterii premature. Administrate n doze mari, n ultimele sptmni ale sarcinii,

prelungesc gestaia i durata travaliului, ceea ce prezint un dezavantaj.

Efectul tocolitic se explic prin micorarea producerii prostaglandinelor E i F, care
au proprieti ocitocice, ntervenind n spasmele uterine din dismonoree i stimulnd ,
direct sau indirect activitatea fazic a miometrului n timpul travaliului.
AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor. Tratamentul ndelungat cu aceste
medicamente n doze mari provoac uneori leziuni renale. Fenomenul este cunoscut sub
numele, parial impropriu de nefropatie fenocenitic. Afectarea rinichilor a fost atribuit
inhibrii ciclooxigenazei, cunoscut fiind rolul prostaglandinelor n controlul circulaiei
renale i n producia de renin i aldosteron.
Acidul acetilsalicilic i indometacina pot diminua nivelul crescut al calcemiei la
bolnavii cu cancer metastatic.
AINS pot micora fertilitatea masculin, tiut fiind faptul c prostaglandinele
14

sunt importante pentru funcionalitatea spermatozoizilor.

Folosirea analgezicelor antipiretice i antiinflamatorii n timpul sarcinii impune
prudena, deoarece exist risc dismorfogen ipotetic. Tratamentul trebuie ntrerupt n
preajma naterii pentru a evita ntarzierea travaliului, hemoragiile post partum i Un alt
fenomen

comun

ncruciat

pentru

inflamatoriile

inhibitoare

ale

sintezei

prostaglandinelor, sunt reaciile de tip anafilactoid, care pot merge uneori pn la asfixie
acut prin spasm bronsiolic i edem laringian sau stare de oc cu coplaps. Sindromul este
mai frecvent la aduli, ndeosebi la bolnavii astmatici i alergici, n general.
Antiinflmatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecioase,
fapt care trebuie cunoscut de ctre medic pentru a nu se ntrzia tratamentul antibiotic sau
chimioterapic potrivit.

Capitolul III
CLASIFICAREA AINS

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) reprezinta o clasa de medicamente care cuprinde

numeroase substant active cu structura chimica variata, dar care au afecte comune
:analgezic, antipiretic, antiinflamator.

15

Salicilai acidul acetilsalicilic

Derivai de pirozol fenazona, aminofenazona i fenilbutazona
Derivai de p-aminofenol fenacitina, paracetamol
Acidul indolacetic indometacina
Acizi arilalifatici ibuprofenul, ketoprofenul, naproxenul i diclofenac
Oxicami piroxicam
Fenomati acidul niflumic
Antiinflamatoarele nesteroidiene se pot clasifica n:
a) n funcie de efectul terapeutic:
1. AINS de prim valoare: fenilbutazon, indometacin
2. AINS majore: naproxen, piroxicam, diclofenac, acid acetilsalicilic
3. AINS minore: toate celelalte.
b) n funcie de durata de aciune care impune ritmul de administrare(mai multe prize
zilnice sau o priz):
1. Cu durat scurt de aciune(T1/2 sub 6 ore): ketoprofen, ibuprofen, fenoprofen,
flurbiprofen, acid niflumic, piprofen, acid tiaprofenic,diclofenac tolmetin.
2. Cu durat medie de aciune: indomatacin, sulindac, naproxen, etoclolac, diflumisol
3. Cu durat lung de aciune(T1/2 peste 24 ore): fenilbutazon, piroxicam,
tenoxicam.
4. Cu durat lung de aciune(forme farmaceutice retard): indometacin, ketoprofen,
diclofenac.
c) n funcie de COX inhibat:
1. Blocarea predominant a COX-1: aspirina, indomatacin, naproxen, ibuprofen,
piroxicam.
2. Blocarea n egal msur a ambelor izoforme de COX: diclofenac
3. Blocarea predominant a COX-2: meloxicam, nimesulid, nabumetona, etodolac.
4. Blocarea specific a COX-2: celecoxib, rofecoxib.
d) n funcie de reacii adverse gastrointestinale serioase pe care le pot produce:
1. Cel mai mare risc(azapropazon)
2. Cel mai mic risc(ibuprofen)
3. Risc intermediar(piroxicam, ketoprofen, naproxen, diclofenac).

16

Capitolul IV
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII
NESTEROIDIENE
ACID ACETILSALICILIC

17

Forma

farmaceutic:

Comprimate

coninnd

acid

acetilsalicilic

500mg,

comprimate tamponate coninnd acid acetilsalicilic 500mg i glucoioolactat de calciu 150mg;

comprimate coninnd acid acetisalicilic 75-100mg ca antiagregant plachetar.
Aciune terapeutic: analgezic, antipiretic, antiinflamator i antireumatic,
antiagregant plachetar, inhibitor al contraciilor uterine, efectele apar datorit mpiedicrii
formrii prostaglandinelor.
Indicaii: reumatism poliarticular acut, poliartrit reumatoid i alte boli
reumatismale: nevralgii, mialgii, dureri dentare, cefalee, stri febrile(n boli infecioase, grip,
rceal etc.) profilaxia trombozelor arteriale la nivelul coronarelor i vaselor cerebrale,
combaterea tulburrilor provocate de agregarea plachetelor n trombocitemie; dismonoree,
profilaxia arsurilor solare.
Mod de administrare: Aduli: pentru aciunea anlagezic i antipiretic un
comprimat de 0,5g o dat, repetnd eventual la 6-8 ore ca antiinflamator, n bolile
reumaticecronice 3-5g/zi, n cele acute 4-7g/zi(n 4-6 prize); ca antiagregant plachetar pentru
18

profilaxia trombozelor arteriale, un comprimat la zi.

Copii: pn la 2 ani 0,1-0,2 g/zi; 2-9 ani 0,2-1g/zi; pentru 9 ani 1-1,5g/zi(n 2-3
prize); n bolile reumatice 60-100mg/kg corp la zi(n 4-6 prize). Comprimatele se desfac n ap
i se iau imediat dup mese; la copii comprimatele se desfac n puin lapte.
Reacii adverse: epigastrologii, grea, vom, microhemoragii digestive, uneori
anemie, rareori hematemeza sau melen; alte hemoragii(prin insuficiena plachetar) ocazional
creterea transaminazelor; reacii alergice diverse: erupii cutanate, bronhospasm, cefalee,
sudoraie, grea, vom, stare confuzional(la doze mari); poate prelungi travaliul, ntrzia
naterea i favoriza hemoragia post partum. Acidul acetilsalicilic tamponat este mai bine
suportat digestiv.
Contraindicaii: alergie la salacilai, intolerana la salicilai sau antiinflamatoriile
nesteroidiene, ulcer gastro-duodenal n evoluie, boli hemoragice i risc de hemoragii;
pruden n boala ulceroas neevolutiv, astm bronic la renali i n timpul sarcinii(se evit
primul trimestru i ultima lun). Pruden sau se evit dupa caz asocierea cu anticoagulante,
cumarinice(risc crescut de hemoragii), glucocorticoizi, metotrexat, sulfamide antidiabetice,
probenecid i sulfinpirazona, spironolactona(scade efectul diuretic).

FENILBUTAZONA

19

Substan activa: fenilbutazona

Forma farmaceutic: supozitoare coninnd fenilbutazon 250mg, unguent
coninnd fenilbutazon 4g, camfor 3g, clorofor 2g, mentol 1g, excipieni pn la 100g.
Aciune terapeutic: AINS, antireumatic cu aciune intens, slab analgezic,
antipiretic i antispastic, crete eliminarea urinar de acid uric.
Indicaii: reumatism poliarticulat acut, poliartrit reumatoid, artroz, discopatii,
periartrite, miozite, accesul de gut, tromboflebite superficiale. Unguentul se foloseste pe
tegumente indemne, de 2-3 ori pe zi, frecionnd zona interesat(mai ales n afeciunile
aparatului locomotor). naintea primei aplicri se testeaz sensibilitatea bolnavului pe o zon
cutanat restrns.

Mod de administrare: Adulti: se recomand administrarea supozitoarelor de 2 ori pe

zi(dimineaa i seara) cte un supozitor. n timpul tratamentului se recomand regim desodat i
evitarea buturilor alcoolice.
Reacii adverse: fenilbutazona poate produce retenia apei i edeme consecutive
20

reinerii ionului de sodiu n organism. La nivelul rinichiului poate determina uneori nefrite. Pot
aprea fenomene de intoleran cutanat(erupii urticariene) sau sanguina(leucopenii),
agranulocitoz, scderea numrului de trombocite, scderea hemoglobinei. Fenilbutazona
poate reactiva ulcere gastroduodenale.
Contraindicaii: maladia ulceroas, insuficien circulatorie sau cardiac, afeciuni
renale, hepatopatii(hepatit acut cronic, ciroz), hemofilie, maladii nsoite de leucopenii i
trombocitopenie, spasmofilie, sensibilitate fa de fenilbutazon.
Unguentul este contraindicat a se folosi n leziuni cutanate nchise, supuraii. Se
recomand pruden la bolnavii cu nefrit cronic, afeciuni hepatice i cardiopatii
decompensate.

INDOMETACIN
Substan activ: indometacin.
Forma farmaceutic: capsule coninnd indometacin 25mg si 50mg, supozitoare
indometacin 50 mg.
Aciune terapeutic: antireumatic, antiinflamator nesteroidian foarte activ,
analgezic i antipiretic.
Indicaii: Poliartrit reumatic, artrit acut(inclusiv crize de gut); spondiloza
anchilozant, disfuncii inflamatorii reumatice ale coloanei vertebrale.
Mod de administrare: Oral, iniial o capsul(25mg/2-3 ori/zi, dup mese), la nevoie
se crete treptat pn la cel mult 8 capsule pe zi. Dac apar reacii adverse minore, dozele se
reduc, iar pacientul trebuie monitorizat. Reaciile adverse majore impun ntreruperea
tratamentului.
Reacii adverse: Relativ frecvent cefalee, ameeli, anoretie, grea, vom, dureri
abdominale, diaree, ulceraii ale mucoasei gastro-intestinale; rareori tulburri de vedere,
hepatit toxic i icter, tulburri de auz-tinitus, rareori surditate, somnolen, confuzie mintal,
stare depresiv, chiar tulburri psihotice, convulsii, nefrit periferic, edeme, hipertensiune,
hematurie, alopecie, eritem nodos.

21

Contraindicaii: Leziuni ulcerative gastro intestinale, alergie sau intoleran la

indometacin, alte antiinflamatorii nesteroidiene, salicilai. Se va evita n timpul sarcinii,
alptrii i la copii sub 14 ani; se evit sau pruden la btrni; pruden n insuficiena renal
i hepatic, insuficiena cardiac, HTA, la bolnavii cu tulburri de coagulare, la psihotici,
epileptici, parkinsonieni, n prezena infeciilor.

IBUPROFEN

22

Substan activ: ibuprofen.

Forma farmaceutic: comprimate filamte 200mg i 400mg.
Aciune terapeutica: Antiiflamator, analgezic i antipiretic

cu eficacitate

asemntoare acidului acetilsalicilic.

Indicaii: Tratament simptomatic ale afeciunilor dureroase i al febrei; tratamentul
poliartritei reumatoide, artritei gutoase i artritei psoriazice.
Mod de administrare: Aduli: 400-1800mg la zi divizat n 3-4 prize, maxim
2400mg/zi. Copii: se recomand utilizarea concentraiilor i formelor farmaceutice adecvate.

23

Reacii adverse: Pirozis, anorexie, grea, vom, dispepsie, disconfort abdominal,

diaree, ulcer activ, hemoragii gastro-intestinale, cefalee, confuzie, tinitus, somnolen ,
tulburri psihotice, urticarie, prorit, prelungirea timpului de sngerare, anemie hemolitic i

aplastic, icter, retenie hidrosalin.

Contraindicaii: Hipersensibilitate la ibuprofen i alte AINS, ulcer peptic activ,
hemoragii gastro-intestinale, colit ulceroas, tulburri hepatice sau renale.

KETONAL FORTE
24

Substan activ: Ketoprofen.

Forma famaceutic: Comprimate filmate coninnd fiecare 100mg ketoprofen.
Forma de prezentare: cutie cu 20 comprimate filmate.
Aciune terapeutic: AINS, analgezic, antipiretic.
Indicaii: Tratamentul simptomatic ale afeciunilor reumatice inflamatorii
degenerative i metabolice; durere postoperatorie, dismonoree, durere osoas din metastazele
tumorale, durere posttraumatic, artrit reumatoid, spondiloartrit seronegativ, gut,
pseudoguta, artroze, reumatism extrarticular. Tratamentul local simptomatic al durerilor
musculare sau osteoarticulare de natur traumatic sau reumatice.
Contraindicaii: Hipersensibilitatea la ketoprofen, la alte AINS sau la Mod de
administrare: Aduli i copii cu vrsta peste 15 ani. Doza uzual recomandat este de 100200mg ketoprofen/zi.
Reacii adverse: Reacii alergice. Pot aprea tulburri digestive cum ar fi greuri,
vom, diaree; tulburri ale aparatului excretor; disurie; tulburri ale SNC, astenie, somnolen,
crize astmatice.

25

FASTUM GEL

Substan activ: Ketoprofen.

Forma farmaceutic: gel ketoprofen 2,5% forma de prezentare tub 50g.
Aciune terapeutic: Antiinflamator nesteroidian analgezic.
Indicaii:Tratamentul afeciunilor reumatice inflamatorii, durere post operatorie,
durere postraumatic, artrit reumatoid, reumatism extraarticular.
Mod de administrare: Gelul se aplic pe piele se 1-2 ori pe zi masnd uor.
Reacii adverse: Reacii alergice.
Contraindicaii: Hipersensibilitate la ketoprofen sau la oricare dintre componentele
produsului.

KETALGON

26

Substan activ: ketoprofen.

Forma farmaceutic: Capsule eliberate prelungit 200mg.
Aciune terapeutic: Antiinflamator nesteroidian analgezic.
Indicaii: Tratamentul afeciunilor reumatice inflamatorii, durere postoperatorie,
durere osoas din metastazele tumorale, durere posttraumatic, artrit reumatoid,
spondiloartrit seronegativ, artroze, reumatism extrarticular.
Mod de administrare: Oral: doza uzual este de 50-100mg de 3 ori/zi. Doza uzual
pentru preparate cu eliberare prelungit este de 150mg de 2 ori/zi. Intramuscular 100mg de 1-2
ori/zi, maxim 300mg.
Perfuzie intravenos maxim 300mg/zi. Gelul se aplic pe piele de 1-2 ori/zi, masnd
uor. Spray-ul se pulverizeaz de 3-4 ori /zi se maseaz uor.
Reacii adverse: Reacii alergice, crize asmatiforme.
Contraindicaii: Hipersesibilitate la ketoprofen, la alte AINS sau la oricare dintre
componentele produsului; ulcer peptic activ la copii. Extern n plci infectate, eczeme,
arsuri.

VOLTAREN

27

Substan activ: diclofenac.

Forma farmaceutic: gel, supozitoare, drajeuri, fiole.
Aciune terapeutic: Antiinflamator nesteroidian, cu efecte antiinflamatorii,
analgezice i antipiretice intense acionnd ca inhibitor al ciclooxigenazei; este un antireumatic
eficace.
Indicaii: Poliartrita reumatoid, spondiloartrita anchilopatic, artroze, afeciuni
reumatice

extraarticulare,

crize de gut stri inflamatorii

dureroase postoperator,

postraumatice, dup extracii dentare etc.

Mod de administrare: Doza iniial este de 100-150mg, 1 fiol pe zi la aduli, n
cazuri mai severe se administreaz 2 injecii separate de un interval de cteva ore, fiecare n
cte o fes. Nu se recomand administrarea voltarenului fiole la copii.
Supozitoare: 100-150mg, n terapie de lung durat, 75-100mg fracionat n 2-3
prize(la aduli). Doza maxim zilnic nu trebuie s depeasc 150mg.
Copii: Doza zilnic este de 0,5-2mg/kg de corp fracionat n 2-3 prize n funcie de
severitatea cazului.
Gelul aplicat local pe piele de 3-4 ori pe zi local i se maseaz uor.
Reacii adverse: Uneori grea, diaree, epigastralgii, sngerri digestive minore,
ocazional erupii cutanate, edeme periferice, cefalee, ameeli. Rareori afectarea ficatului cu
28

creterea transaminazelor, afectarea rinichiului; foarte rar reacii anafilactoide care sunt
comune pentru toate AINS, tulburri ale hematopoezei, supozitoarele provoac uneori iritaie
local-prurit, senzaie de arsur, tenesme.
Contraindicaii:

Ulcer

gastro-duodenal

activ,

sngerri

gastrointestinale,

leucopenie, trombocitopenie, porfirie, intoleran la antiinflamatorii inhibitoare ale

ciclooxigenazei; pruden n caz de antecedente ulceroase, la astmatici exist riscul apariiilor
reaciilor anafilactice; la cardiaci i hipertensivi, la renali, n insuficien hepatic; pruden n
timpul sarcinii, nu se administreaz n ultimul trimestru i la termen; pruden la copii i la
btrni.
Asocierea cu glucorticoizii sau alte AINS crete riscul sngerrilor digestive i al
ulcerului; diclofenacul mrete concentraia plasmatic al litiului i digoxinei favorizeaz
reinerea potasiului sub influena spirono-lactonei, micoreaz efectul furosemidului i al
medicaiei antihipertensive.

REFEN RETARD

Substan activ: Diclofenac sodic.

Forma farmaceutic: Comprimate filmate eliberate prelungit 100mg(RETARD);
soluie injectabil 25mg/ml-Fiol 3 ml.
Aciune terapeutic: Are dou proprieti: este un puternic antireumatic i
antiinflamtor datorit diclofenacului care este substan activ a preparatului. Substana activ
este eliberat gradat datorit proprietilor

farmacocinetice ale Refenului retard, ceea ce

permite un efect terapeutic prelungit, fr perioade cu nivele sub sau supra terapeutice.
Indicaii: Reumatisme inflamatorii i degenerative, artroze spondiloartroz,
spondilit anchilopoetic, poliartrit reumatoid, reumatisme articulare, inflamaii dureroase
postoperatorii sau posttraumatice, afeciuni inflamatorii dureroase ginecologice i tratamentul
dismonoreei primare.
29

Mod de administrare: n afara uno prescripii medicale speciale, Refen retard este
administrat n doz zilnic de 100-150mg diclofenac sodic/zi; trebuie administrate n timpul
mesei sau imediat dupa mas. Injectabil profund intramuscular.
Reacii adverse: Pot aprea reacii gastro-intestinale, grea, vrsturi, dureri
abdominale anorexice, creteri sporadice ale transaminazelor, rar hepatit cu sau fr icter,
necroz papilar, insuficien renal acut, hipertensiune arterial, insuficien cardiac,
cefalee, ameeli, somnolen, tulburri de memorie, erupii cutanate, urticarie, ocazinal poate
s apar astm bronic, oc anafilactic.
Contraindicaii: Hipersensibilitate la alte AINS sau la oricare dintre excipienii
produsului.

PIROXICAM
30

Substan activ: piroxicam.

Forma farmaceutic: Comprimate coninnd piroxicam 20mg , supozitoare
coninnd piroxicam 20mg i 40mg.
Aciune terapeutic: AINS, analgezic, antipiteric; este un antireumatic eficace cu
efect durabil(este suficient o singur doz pe zi);
Indicaii: Poliartrit reumatoid, osteoartrit, afeciuni musculo-scheletice acute,
crize de gut.
Mod de administrare: Oral sau rectal, n bolile reumatice obinuit 1 comprimat sau
un supozitor a 20mg zilnic; n afeciunile musculo-scheletice acute 40mg/zi primele 2 zile apoi
20mg/zi 1-2 sptmni; n criz de gut 40mg/zi 5-7 zile. Unguentul se aplic local, pe piele,
cu masaj uor de 1-2 ori/zi.
Reacii adverse:Uneori iritaie a mucoasei digestive-stomatit, anorexie, grea,
neplcere epigastric, dureri abdominale, rareori ulceraii i sngerri gastro-intestinale,
constipaie, ameeli, cefalee, astenie, somnolen sau insomnie, nervozitate, depresie, confuzie,
tulburri vizuale, prurit i erupii cutanate etc., supozitoarele pot provoca iritaie local.
Contraindicaii: Ulcer gastro-duodenal activ sau recurent n antecedente, alergie i
piroxicam, intoleran la piroxicam, acid acetilsalicilic i intoleran la alte AINS; insuficien
hepatic sau renal sever; pruden n perioada sarcinii, nu se administreaz n ultimul
trimestru i n perioada alptrii. Supozitoarele nu trebuie folosite n cazul leziunilor
inflamatorii sau sngerrilor acorectale. Piroxicamul nu se asociaz cu acid acetilsalicilic;
pruden cnd se administreaz n timpul tratamentului cu anticoagulante cumarinice(crete
31

riscul de hemoragii) i cu litiul(mrete litemia, risc toxic sporit).

TENOXICAM

Substan activ: tenoxicam

Forma farmaceutic: capsule coninnd tenoxicam 20mg, comprimate coninnd
tenoxicam 20mg, comprimate filmate coninnd tenoxicam 20mg, injectabil, fiole.
Aciune terapeutic: AINS, analgezic. Substana are un timp de njumtire
prelungit, care creeaz posibilitatea administrrii produsului n doz zilnic unic.
Indicaii: Reumatismul acut i cronic, articular i estraarticular.
Mod de administrare: Aduli: 20mg/zi. n criza de gut se pot administra 40mg o
dat pe zi timp de 2 zile consecutiv i apoi 20mg/zi timp de 5 zile. Tratamentul poate fi
instaurat prin administrarea intravenoas sau intramuscular o dat pe zi timp de 1-2 zile i
continuat apoi pe cale oral.
Reacii adverse: Reacii alergice, tulburri gastro-intestinale, manifestri la nivelul
32

SNC(cefalee), creterea tranzitorie a transaminazelor.

Contraindicaii: Ulcer peptic, afectiuni hepatice active, insuficien hepatic i
renal, hipersensibilitate la produs, sarcina i alptarea.

NOVOPONE
Substan activ: acid niflumic.
Forma farmaceutic: capsule coninnd acid niflumic 250.
Aciune terapeutic: Antiinflamator, antireumatic din grupa acizilor fenominici.
Produs de o nun absorbie digestiv, este slab analgezic i antipiretic, are o aciune
antiinflamatoare de 1,6 ori mai intens ca a fenilbutazonei i de 16 ori dect acidul
acetilsalicilic.
Indicaii: Aduli i copii cu vrste peste 12 ani: ca tratament de durat n: reumatism
inflamator cronic, artroze ca tratament pe termen scurt n dureri acute; dureri datorate
inflamaiei gtului, urechilor sau gurii.
Mod de administrare: Oral, la aduli i copii cu vrsta peste 12 ani 250-750mg/zi.
Reacii adverse: Reacii alergice cutanate, urticarie, prurit, rar dermatit buloas pe
mucoase sau piele, crize de astm, oc alergic; sngerare gastro-intestinal. Ulceraie duodenal
i perforaie, dureri abdominale, vom, grea.
Contraindicaii: Dup luna a asea de sarcin, alergie cunoscut la acid niflumic sau
la alte medicamente nrudite, ulcer gastric sau duodenal activ, afeciune hepatic sever,
afeciune renal sever; copii cu vrsta sub 12 ani.

AULIN

33

Substan activ: nimesulid.

Forma farmaceutic: comprimate coninnd nimesulid 100mg; granule pentru
suspensie oral coninnd nimesulid 100mg.
Aciune terapeutic: Aciune antiinflamatorie, analgezic i antipiretic.
Indicaii: tratamentul inflamaiilor articulare, bolilor reumatice, n procesele
inflamatorii ale esuturilor moi, n dureri i inflamaii postoperatorii i posttraumatice.
Pentru scderea febrei si pentru atenuarea durerilor cauzate de inflamaia acut a
cilor respiratorii superioare, cavitii bucale, tracului urogenital i durerilor menstruale.

Mod de administrare: Pentru copii mai mari de 12 ani i aduli 1 comprimat de 2

ori pe zi, maxim 400mg la zi.

Reacii adverse: Arsuri epigastrice trectoare. n cazuri izolate pot s apar reacii
alergice cutanate, cefalee, grea sau vrsturi.
Contraindicaii: Sensibilitate cunoscut la nimesulid. Ulcer gastric sau duodenal.
Funcie hepatic alterat. Alptare.

34

MELOXICAM

Indicatii:
MELOXICAM 7,5 si 15 mg comprimate, este folosit pentru:
- terapia artritei reumatoide.
- tratamentul de scurta durata al crizelor acute de osteoartrita.
- tratamentul simptomatic al spondilitei anchilozante.
Posologie si mod de administrare:
Boala artrozica: se recomanda o doza de start de 7,5 mg pe zi.daca nu apare un raspuns
terapeutic optim se poate creste doza pana la 15 mg pe zi.
Poliartrita reumatoida: se administreaza o doza de 15 mg pe zi. Tratamentul pe termen lung, la
pacientii in varsta, se va face cu o doza de 7,5 mg pe zi.
Spondilita anchilopoetica : 15 mg pe zi.
Prezentare farmaceutica:
Comprimate continand 15mg meloxicam, in cutii continind 2 folii a cate 10 comprimate.
Actiune terapeutica:
MELOXICAM este un antiinflamator nesteroidian, din clasa oxicamilor.

Contraindicatii
- hipersensibilitate la meloxicam sau la unul din excipienti;
- nu se administreaza persoanelor cu manifestari astmatiforme, urticarie sau reactii de tip
alergic la administrarea aspirinei sau a altor antiinflamatoare nesteroidiene;
35

- insuficienta hepatica severa

- insuficienta renala severa nedializata
- copii mai mici de 15 ani
- persoane care prezinta hemoragii digestive,cerebrale sau de alta natura
- in timpul sarcinii si alaptarii
Efecte adverse:
- Gastrointestinale: greturi, voma, diaree, dureri abdominale, constipatie;
- Dermatologice: prurit, rash cutanat; rar - stomatita, urticarie
- Respiratorii: foarterar meloxicamul poate produce crize de astm, uneori grave, la pacientii
care sufera de o forma de astm indus de aspirina
- Sistemul nervos central: migrene, dureri de capmai rar pot aparea senzatii ebrioase, cefalee,
vertij, acufene sau somnolenta
- Cardiovasculare: rar edeme, edeme la membrele inferioare

NAPROXEN

Indicatii
Osteoartrite, guta artritica, artrite reumatoide, spondilite anchilozante, reumatism articular acut
si alte forme de boli reumatismale, articulare si musculare. traumatisme in sistemul
osteoarticular, sciatica, nevralgii, polineurite, tromboflebite, cefalee, infectii respiratorii acute
si alte stari inflamatorii si febrile, dismenoree, iminenta de nastere prematura.
Doze si mod de administrare
In bolile reumatice, adultilor li se administreaza 500 mg in timpul meselor, o data sau de doua
ori pe zi, la interval de 12 ore. In forme grave, cronice doza se poate mari pana la 750 mg-1 g.
In guta artritica doza zilnica este de 750 mg-1 g (doza initiala este de 750 mg urmata de o alta
de 250 mg la intervale de 8 ore pana cand aparea ameliorarea).

In ciroze dozele se reduc. copiilor peste 5 ani, care au artrite reumatice li se

36

administreaza doze de 10 mg/kg din greutatea corporala, zilnic, in doua prize la interval de 12
ore. Tratamentul nu trebuie sa depaseasca 2 saptamani.
Actiune terapeutica
Medicamentul are o actiune antiinflamatoare, antipiretica si analgezica. Se absoarbe rapid si
complet la nivelul tubului digestiv ajungand la concentratia optima in sange dupa 1-4 ore de la
administrare. Timpul de injumatatire este de 12-15 ore. Naproxenul este legat in cea mai mare
parte de proteinele plasmatice, traverseaza placenta si ajunge in laptele mamei. Aproape 90%
se elimina prin urina, 70% se elimina sub forma neschimbata si restul ca metabolit demetilat,
liber sau conjugat cu acidul sulfuric sau flucuronic.
Compozitie
Comprimate cu 250 mg si 500 mg de +/-2-/6-methoxy-2-naphthyl) propionic acid.
5 ml suspensie uz intern contin 125 mg naproxen (acid 2-/ 6-metoxi-2-naftilo/propionic).
Contraindicatii
- hipersensibilitate la meloxicam sau la unul din excipienti;
- nu se administreaza persoanelor cu manifestari astmatiforme, urticarie sau reactii de tip
alergic la administrarea aspirinei sau a altor antiinflamatoare nesteroidiene;
- insuficienta hepatica severa
- insuficienta renala severa nedializata
- copii mai mici de 15 ani
- persoane care prezinta hemoragii digestive,cerebrale sau de alta natura
- in timpul sarcinii si alaptarii
Efecte adverse:
- Gastrointestinale: greturi, voma, diaree, dureri abdominale, constipatie;
- Dermatologice: prurit, rash cutanat; rar - stomatita, urticarie
- Respiratorii: foarterar meloxicamul poate produce crize de astm, uneori grave, la pacientii
care sufera de o forma de astm indus de aspirina
- Sistemul nervos central: migrene, dureri de capmai rar pot aparea senzatii ebrioase, cefalee,
vertij, acufene sau somnolenta
- Cardiovasculare: rar edeme, edeme la membrele inferioareoptima in sange dupa 1-4 ore de la
administrare. Timpul de injumatatire este de 12-15 ore. Naproxenul este legat in cea mai mare
parte de proteinele plasmatice, traverseaza placenta si ajunge in laptele mamei. Aproape 90%
se elimina prin urina, 70% se elimina sub forma neschimbata si restul ca metabolit demetilat,
liber sau conjugat cu acidul sulfuric sau flucuronic.

37

CELE MAI RECENTE AINS

COXIBII

Nu mai este nici un dubiu c inhibarea selectiv COX 2 determin un efect

antiinflamator, antipiretic i analgezic.
Selectivitatea fa de COX 2 ar trebui s exclud riscul de reacii adverse digestive.
Totui, reaciile adverse produse coxibi sunt ntotdeauna mult mai puin frecvente i mai puin
grave dect reaciile adverse digestive produse de medicamentele care inhib i COX 1.
Efectul antipiretic al coxibilor este un argument c aceste medicamente ptrund n creier i
astfel pstreaz efectele nervos-centrale ale tuturor AINS. Exist i alte reacii adverse asociate
AINS care nu pot fi excluse n cazul coxibilor. Acestea sunt la nuvel renal, la nivel hepatic i la
nivel cutano-mucos.
Faptul c nu este inhibat COX 1 face ca aceste medicamente s nu aib efect
antiagregant plachetar. Mai mult ns relativ recent un studiu clinic de lung durat a
demonstrat c un coxib crete frecvena bolilor cardio-vasculare. Astfel n anul 2002 nu mai
era permis autorizarea nici unui altui coxib fr ca productorul s prezinte studii privind
influenarea agregabilitii plachetare.
Chiar dac la nceput s-a pus problema ca numai unii coxibi ar prezenta astfel de
riscuri, situaia pare astzi bine definit: toate autoritile responsabile au impus ca pentru toi
coxibii s se precizeze riscurile cardio-vasculare datorate creterii agregabilitii plachetare.
Aceste riscuri sunt importante ns numai pentru tratamentul de lung durat ci n special la
persoanele cu patologie cardio-vascular preexistent.

38

CELEBREX

Substan activ: celecoxib.

Forma farmaceutic: capsule coninnd 100 i 200mg celecoxib.
Aciune terapeutic: Antiinflamator, antipiretic i analgezic.
Indicaii: Tratamentul simptomatic al bolii artrozice i poliartritei reumatoide,
Mod de administrare: Intern: boala artrozic: 200mg de 1-2 ori/zi. Poliartrita
reumatoid: 200-400mg/zi n 2 prize. La pacienii cu insuficien hepatic moderat
tratamentul trebuie iniiat cu jumtate din doza recomandat.
Reacii adverse:
Generale: edem periferic/retenie hidrosalin.
Gastrointestinale: dureri abdominale, diaree, dispepsie, flatulen melen.
Hepatice: disfuncie hepatic, hepatit, icter, creterea TGO i TGP.
Sistem nervos: ameeli, insomnie, hipertonie, parastezie, ataxie.
Organe de sim: tulburri de vedere, alterarea gustului.
Psihiatrice: anxietate, depresie, confuzie .
Respiratorii: faringit, rinit, sinuzit, tuse, dispnee, bronhospasm.
Cutanate: rash, urticarie, alopecie, fotosensibilitate, eritem multiform.
Sanguine: anemie, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie.
Cardiovasculare: HTA, palpitaii, insuficien cardiac.
Tulburri renale i urinare: disfuncie renal, IRA.
Reacii alergice: oc anafilactic, angioedem, vasculit, miozit.
39

Altele: crampe ale membrelor inferioare, tinitus, oboseal, infecie urinar.

Contraindicaii: Hipersensibilitate la celecoxib sau la oricare din componentele
produsului; hipersensibilitate la sulfonamide; pacienii cu astm bronic; rinit acut polipoz
nazal, edem angioneurotic, urticarie sau alte reacii alergice, dup administrarea de acid
acetilsalicilic sau AINS, ulcer gastroduodenal; insuficien hepatic sever; insuficien
renal;sarcin; alptarea; femei aflate la vrsta fertil, n lipsa unei metode contraceptive
eficace.

ARCOXIA

Substan activ: etoricoxibum

Forma farmaceutic: comprimate coninnd fiecare 60 mg; 90mg; 120mg
etoricoxib.
Aciune terapeutic: antiinflamatorie, analgezic.
Indicaii: tratamentul simptomatic al bolii artrozice, al poliartritei reumatoide i al
durerii semnelor inflamaiei asociate cu artrita gutoas acut.
Mod de administrare: administrare oral cu sau fr alimente. Boala artrozic:
60mg o dat pe zi. Poliartrita reumatoid: 90mg o dat pe zi. Artrita gutoas acut: 120 mg o
dat pe zi n perioada cu simptomatologie acut.
La pacienii cu insuficien hepatic uoar nu trebuie adminsitrat o doz mai
mare de 60mg o dat pe zi.
Reacii adverse: Puin frecvente: gastroenteriat, infecii respiratorii superioare,
infecii ale tractului urinar, creterea sau scderea apetitului, creterea n greutate, anxietate,
40

insomnie,somnolen, depresie, vedere neclar, insuficien cardiac congestiv, nroirea

feei, HTA, tuse, reflux acid.
Frecvente: astenie, ameeli, cefalee, dureri abdominale, flatulen, diaree, dispepsie,
grea.
Contraindicaii: Pacienii cu hipersensibilitate cunoscut la etoricoxib sau la oricare
dintre excipieni. Ulcer sau hemoragie gastrointestinal activ. Disfuncie hepatic grav.
Pacieni care au prezentat semne de astm bronic, rinit acut, polipi nazali,
urticarie n urma administrrii de acid acetilsalicilic sau a altor AINS. Gravide i femei care
alpteaz. Copii i adolesceni cu vrsta sub 16 ani. Boala intestinal inflamatorie, insuficien
cardiac congestiv decompensat.

BEXTRA
Substan activ: valdecoxibum.
Forma farmaceutic: comprimate filmate coninnd fiecare 10mg; 20mg; 40mg
valdecoxib.
Aciune terapeutic: antiiflamatorie i analgezic.
Indicaii: ameliorarea simptomatic n tratamentul osteoartritei sau poliartritei
reumatoide. Tratamentul dismonoreei primare.
Mod de administrare:

oral cu sau fr alimente. Osteoartrita i poliartrita

reumatoid: 10mg o dat pe zi. Doza maxim recomandat este de 20mg o dat pe zi.
Tratamentul dismonoreei primare: 40mg o dat pe zi, la nevoie. n prima zi de tratament se
poate lua nc o doz de 40mg la nevoie. Dup aceea, doza maxim recomandat este de 40mg
o dat pe zi. La pacienii vrstnici trecui de 65 de ani, n special cu greutate corporal sub 50
kg se administreaz 10mg o dat pe zi. La pacienii cu insuficien hepatic moderat, n
osteoartrit i poliartrit reumatoid, se administreaz 10mg o dat pe zi, iar n dismonoree,
20mg pe zi. Nu este recomandat administrarea la pacienii sub 18 ani.
Reacii adverse: Apar frecvent: uscciunea gurii, HTA, edeme periferice, dureri
abdominale, diaree, dispepsie, grea, insomnie, somnolen, tuse, anemie, faringit, sinuzit,
erupii cutanate, infecii ale cilor urinare.
41

Contraindicaii:

hipersensibilitate

la

substana

activ

sau

excipieni.

Hipersensibilitate la sulfonamide. Antecedente de bronhospasm, rinit acut, polipi nazali,

edem angioneurotic. Urticarie sau reacii de tip alergic dup administrarea de acid
acetilsalicilic, compui AINS sau ali inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2. Ultimul
trimestru de sarcin i perioada de alptare. Ulcer peptic actic sau hemoragie gastrointestinal.
Insuficiena cardiac congestiv sever. Insuficiena hepatic sever.

CONCLUZII
42

Se impune o abordare raional. Alegerea unui AINS trebuie individualizat la fiecare

caz n parte, pentru c nu exist boli ci bolnavi. Putem obine un bun efect analgezic,
antipiretic, antiinflamator, dar cu riscuri, fie digestive, n cazul inhibitoarelor neselective de
COX, fie cardio-vasculare, n cazul coxibilor pe termen lung. Se pot evita i riscurile digestive
i cele cardio-vasculare prin inhibitoare specifice de COX3, dar se renun la efectul
antiinflamator. In scop antiagregant plachetar, numai acidul acetilsalicilic merit practic
atenie.
O mai bun cunoatere a funcionrii organismului a permis o mai bun abordare
terapeutic i, n consecin, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare
n sensul celor mai de sus l reprezint medicamentele analgezice antipiretice antiinflamatoare,
de la acidul acetilsalicilic pn la coxibi, medicamente cunoscute de asemenea i sub alte
denumiri, precum i analgezice neopioide, medicamente de tip aspirin, antiinflamatoare
nesteroidiene (AINS) etc.
Medicamentele antiinflamatoare, analgezice i antipiretice cuprind un grup heterogen
de compui cu structur chimic diferit, dar cu efecte farmacologice i reacii adverse
asemntoare. Cercetrile au stabilit c aceste substane interfer cu cile biochimice implicate
n biosinteza prostaglandinelor i a altor substane asemntoare.

43

BIBLIOGRAFIE

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

FARMACOLOGIE V.STROESCU,Ediia Medical 1999

AGENDA MEDICAL 2005-Dr.Simona Negres-Ediia Medical
MEMOMED Ediia XVIII-a 2012
www.Wikipedia.com
www.pubmed.com
www.google.com
www.interscience.wiley.com

44