CUPRINS

1. NOIUNI DE ANATOMIE I FIZIOLOGIE- APARATUL

DIGESTIV...............................................................................2
2. MEDICAIA ANTIACID generalitai...........................10
3. BAZE FARMACODINAMICE I FARMACOCINETICE:
DEFINIIE; CLASIFICARE................................................12
4. BAZE FARMACOTOXICOLOGICE..................................17
5. FARMACOEPIDEMOLOGIE..............................................18
6. CLASIFICAREA ANTIACIDELOR DUP SUBSTANA
ACTIV:.................................................................................19
6.1. Compui de magneziu + exemple de medicamente............19
6.2. Compui de aluminiu + exemple de medicamente.............20
6.3. Compui de calciu + exemple de medicamente..................22
6.4. Combinaii de compui de magneziu i calciu + exemple de
medicamente.................................................................................24
6.5. Combinaii de hidroxid de aluminiu i hidroxid de
magneziu + exemple de medicamente.......................................24
6.6. Antiacide combinate cu antispastice + exemple de
medicamente................................................................................26
6.7. Antiacide cu bicarbonat de sodiu + exemple de
medicamente................................................................................27
6.8. Antiacide alte combinaii: srurile de bismut + exemple de
medicamente; acidul alginic + exemple de medicamente;
bentonitele + exemple de medicamente....................................28
7. EXEMPLE DE FORMULE MAGISTRALE....................30
8. BIBLIOGRAFIE...................................................................31

NOIUNI DE ANATOMIE I FIZIOLOGIE ALE

APARATULUI DIGESTIV

Aparatul digestiv i digestia

Aparatul digestiv este alctuit din totalitatea organelor n care are
loc transformarea alimentelor n substane simple asimilabile de ctre
celule.
Aparatul digestiv este alctuit din dou prti: tubul digestiv i
glandele anexe.
Tubul digestiv este alctuit din mai multe segmente: cavitatea
bucal, faringele, esofagul, stomacul, intestinul subire si intestinul
gros. Aceste segmente se nlnuie sub forma unui tub continuu de
calibru diferit ncepnd de la orificiul bucal pn la orificiul anal. In
drumul su de la orificiul bucal pn la orificiul anal, tubul digestiv
strbate craniul visceral, gtul, toracele ( mediastinul), cavitatea
abdominal, marele i micul bazin. Cea mai mare parte a tubului
digestiv este n cavitatea abdominal, care este delimitat de partea
superioar de muchiul diafragm, iar cea inferioar comunic cu
cavitatea pelvian, de unde i denumirea de cavitatea
abdominopelvian.
Glandele anexe ale tubului digestiv
In tubul digestiv se gsesc numeroase glande, unele n pereii si,
altele constituind organe glandulare anexe. Glandele anexe din pereii
tubului digestiv sunt rspandite ndeosebi n tunica mucoas i n
unele segmente ( esofag si duoden), acestea ptrund pn n tunica
submucoasa. Glandele mari din afara pereilor tubului digestiv, numite
glande anexe, comunic cu cavitatea segmentului digestiv respectiv
prin conducte excretoare. In aceast categorie intr glandele salivare,
ficatul si pancreasul. Glandele salivare sunt: glandele salivare mici,
glandele salivare mari ( glanda parotid, glanda submandibular,
glanda sublingual).

Fiziologia aparatului digestiv

Aparatul digestiv are ca funcie principal digestia i absorbia
substanelor alimentare, deci joac un rol esenial n nutriia
organismului. Prin digestie nelegem totalitatea transformrilor
mecanice, fizice i chimice pe care le sufer alimentele n diferite
segmente ale tubului digestiv . Ca urmare a acestor transformri,
moleculele complexe, insolubile ale alimentelor ( glucide, lipide,
proteine) sunt descompuse n molecule simple, solubile, care pot trece
din tubul digestiv ( mediul extern) n snge sau limf ( mediul intern).
In procesul de digestie intervin enzimele secretate de glandele din
mucoasa tubului digestiv i glandele anexe ale acestuia. Digestia se
produce numai n acele segmente ale tubului digestiv n care se secreta
enzime specifice i anume n cavitatea bucala ( digestia bucala), n
stomac ( digestia gastrica) i n intestinul subire ( digestia intestinala).
Prin absorbie se inelege trecerea substanelor nutritive din lumenul
intestinal n sange i limfa. Procesul de absorbie are loc pe toat
ntinderea tubului digestiv, dar organul principal specializat pentru
aceast funcie este intestinul subire. Alturi de aparatul circulator i
respirator, aparatul digestiv asigur organismului materialul necesar
funciilor vitale, acoper pierderile energetice, nlocuieste materialul
uzat i produce elementele necesare dezvoltrii organismului.
Digestia
Fiziologia digestiei
Digestia reprezint totalitatea fenomenelor mecanice, chimice si
fizico-chimice, care asigur transformarea, transportul i absorbia
substanelor alimentare pentru asimilarea lor de ctre organism.
Clasificarea digestiei:
1. Dupa geneza enzimelor:
a) Autolitic sub aciunea enzimelor ce se conin n alimentele
ingerate.
b) Simbiolitic sub aciunea microflorei intestinale.
c) Proprie sub aciunea enzimelor tractului gastrointestinal.
2. Dupa localizarea hidrolizei:
3

a) Cavitar n cavitaile tractului digestiv.

b) Parietal :
- intracelular n vacuolele digestive sub aciunea enzimelor
lizizomale ale enterocitelor
- membranara sub aciunea enzimelor absorbite pe suprafaa
membranelor enterocitelor
Funciile tractului digestiv
Digestive
- hidoliza substanelor nutritive
- transportul substanelor nutritive
- secretorie secreia sucurilor digestive
- motorie prelucrarea i propulsarea hranei
- absorbia trecerea substanelor hidrolizate in patul sangvin si
limfatic
Nedigestive
- endocrin secreia hormonilor tisulari
- excretorie eliminarea produilor metabolici
- dezintoxicare inactivarea toxinelor
- eritropoietica absorbia vitaminei B12, acidului folic
- imuna rezistena imuna nespecifica
Digestia n cavitatea bucala
Digestia bucala este etapa buco-faringo-esofagiana a digestiei i
include:
- masticaia
- salivaia
- formarea bolului alimentar
- deglutiia
Secreia salivara
Saliva este secretat de 3 perechi de glande salivare i multiple
glande exocrine mici localizate n mucoasa bucala.
1. Glandele parotide de tip seros ( conin mult ptialin)
2. Glandele submandibulare de tip mixt

3. Glandele sublinguale de tip mucos ( conin mucin cu rol de

lubrefiere)
Constantele i compoziia salivei
Constante proteice
- lichid incolor, opalescent
- cantitatea 800-1500 ml
- pH 6,0-7,4
- densitatea 1,003-11,008
- temparatura de ngheare -0,2C; -0,4C.
Constante neproteice
- aminoacizi
- uree
- acid uric
- creatinina
- amoniac
Enzimele salivare
- alfa-amilaza ( ptialina)- hidrolizeaz amidonul n dextrine
- lipaza salivar activ numai la nou-nscuti, hidrolizeaz
grsimile laptelui
- lizozima rol bactericid, distruge capsula glicozidic a
microbilor
- kalikreina enzim proteolitic
Motilitatea n cavitatea bucala
Masticaia prin intermediul dinilor, limbii, muchilor
masticatori ( inervai de ramura motorie a nervului V cranian) i
asigur prelucrarea mecanic a hranei.
Deglutiia propulsarea bolului alimentar din cavitatea bucala
prin faringe i esofag n stomac.
Etapele deglutitiei:
1. Etapa bucal ( voluntar) coincide cu propulsarea bolului
alimentar spre rdcina limbii. Micrile contractile ale limbii
asigur mpingerea bolului spre rdcina ei, care se ridic i l
impinge n faringe.
2. Etapa faringian ( involuntar) trecerea bolului prin faringe;
epiglota coboar n jos i nchide laringele.
5

3. Etapa esofagian ( involuntar) contracia peristaltic

esofagian propulseaz bolul spre stomac n 5-10 secunde.
Secreia gastric
Sucul gastric este secretat de glandele exocrine stomacale
constituite din 3 tipuri de celule:
1. Celule mucoase ( pe toata suprafaa stomacului) secret
mucina.
2. Celule parietale ( predominant n glandele fundice) secret
acid clorhidric.
3. Celule principale ( n corpul stomacului) secret pepsinogen i
renina gastric.
In regiunea central a stomacului se afl glandele endocrine
constituite din celulele G care secret hormonul gastrina, celulele D
care secret somatostatina i alte celule endocrine ce secret
serotonina, histamina.
Constantele i compoziia sucului gastric
Cantitatea 1500 ml
Densitatea 1,002-1,009
pH 0,9-1,5 ( la copii 5,8-4,4)
Compoziia
Apa 99%
Substane solide 1%, din care:
- substane anorganice 0,6%: cationi: sodiu, potasiu, magneziu;
anioni: clor, oxid de sulf, acid clorhidric.
- Substane organice 0,4%: mucina, enzime.
Enzimele sucului gastric
- pepsinogenul forma inactiv a pepsinei, se activeaz la pH
acid, scindeaz proteinele pn la polipeptide.
- Catepsina particip la digestie n mediul slab acid, hidrolizeaz
proteinele la sugari.
- Labfermentul ( renina gastric) produce cogularea laptelui prin
precipitarea cazeinogenului solubil n prezena calciului.
- Lipaza gastrica-activ la copii, actioneaz asupra trigliceridelor.
- Gelatinaza scindeaz gelatina.
6

- Lizozimul scindeaz glucidele.

Rolul acidului clorhidric

asigur aciditatea total a sucului gastric
asigur activarea enzimelor digestive trecerea pepsinogenului
n pepsin.
creaz mediul optim de activitate a pepsinei.
asigur motilitatea tractului gastro-duodenal i evacuarea
chimului n duoden.
denatureaz proteinele, facilitnd astfel scindarea i absorbia lor
ulterioara.
aciune bactericida.

Reglarea secreiei gastrice

Sucul gastric se secret aproape continuu, i poate fi stimulat sau
inhibat de influene nervoase sau umorale.
Reglarea neuronala a secreiei gastrice decurge n 3 faze:
1. Faza cefalic se realizeaz prin mecanisme:
- reflexe condiionate declanate de stimuli vizuali, olfactivi,
auditivi.
- reflexe necondiionate declanate de stimularea mecanic a
receptorilor tactili sau chimic a receptorilor din cavitatea
bucal, de masticaie i delgutiie.
2. Faza gastric debuteaz o data cu ptrunderea alimentelor n
stomac, dureaza 3-4 ore, se realizeaz prin:
- mecanism nervos pe cale vagal impulsurile de la receptori
gastrici ajung la nucleul vagal bulbar, care eferent stimuleaz
secreia glandelor parietale.
- mecanism umoral este asigurat de: acetilcolina care stimuleaz
secreia pepsinei si factorului intrinsec n sucul gastric i secreia
gastrinei; gastrina care stimuleaz secreia ionilor de hidrogen,
pepsinei, factorului intrinsec i motilitatea gastrica; histamina
care stimuleaz secreia ionilor de hidrogen i volumul SG.

3. Faza intestinal reprezint stimularea sau inhibarea secreiei

sucului gastric i are loc prin:
- mecanism nervos stimulator, la ptrunderea chimului n
duoden, pe cale vagala este stimulat secreia gastrica;
- mecanism umoral stimulator/inhibator: gastrina intestinal
stimuleaz secreia acida a stomacului; enterogastronul inhib
secreia gastric; bombezina stimuleaz secreia acid a
stomacului; motilina stimuleaz secreia acid a stomacului;
secretina inhib secreia gastrica; VIP ( peptid vasoactiv) inhib
secreia gastric.
Motilitatea
Motilitatea este micarea muchilor tractului gastrointestinal ce
amestec i mpinge hrana de la gur ctre captul tractului.
Laringele parte a cilor respiratorii aflat ntre trahee si faringe.
Are rolul de a produce sunetele prin intermediul glandelor vocale i
de a preveni intrarea hranei, prin intermediul epiglotei, n cile
respiratorii.
Faringele parte a gtului aflat n spatele gurii i a cavitaii
nazale.
In esofag au loc doua micari de motilitate, primar i secundar.
In cazul n care prin micarea peristaltica bolul este blocat n
esofag, sistemul nervos central declaneaz motilitatea secundar i
mpinge bolul n stomac. Hrana, o dat ajuns n intestine, este
mpinsa cu viteze diferite n interiorul intestinelor, prin micari
asemntoare unor unde cu o frecventa de 12 micari/minut n
duoden i 9 miscari/minut n ileon.
Sucurile digestive
Glandele salivare produc o enzim ce ncepe transformarea
amidonului din hrana n particule mai mici. Apoi, n stomac,
mucoasa stomacal produce sucul gastric i enzime ce diger
proteinele. Dup ce stomacul mpinge amestecul rezultat de primele
faze ale digestiei n intestinul subire, hrana este amestecat cu
substanele produse de alte dou organe: pancreasul i ficatul.
Pancreasul produce un suc ce conine o serie de enzime care
descompun carbohidraii, grsimile i proteinele. Ficatul elibereaz
8

bila. Bila este stocat n perioada dintre mese n vezica biliar. La

ora mesei, vezica biliar transfer bila in intestine unde grsimile
sunt descompuse. Dup ce grasimile sunt astfel descompuse,
enzime produse de pancreas ori de glande ale pereilor intestinelor
digera particule rezultate.
Suferinele aparatului digestiv sunt infecii, inflamaii, ulcere,
tumori, nsoite adesea de tulburri motorii i secretorii. Numeroase
medicamente influeneaz funcia motorie sau pe cea secretorie a
tubului digestiv i a anexelor sale avnd fie aciune stimulatoare,
adic hipertimie, hipermotilitate, hipersecreie, fie aciune
inhibitoare adic aciune antispastic, hipotonie, hipomotilitate,
hiposecreie, neutralizarea secreiilor gastrice.
Unele medicamente influeneaza ntreg tubul digestiv, dar cele
mai multe acioneaza predominant asupra anumitor segmente sau
funcii ale acestuia.
Astfel avem:
a) medicamente care acioneaza asupra stomacului:
- stimulatoare;
- substitueni ai secreiei gastrice;
- antiacide;
- inhibitoare ale secreiei gastrice.
b) medicamente care influeneaz secreia gastric:
- inhibitoare ale motilitii gastrice ( antivomitivele sau
antiemetice);
- stimulatoare ale motilitii gastrice ( vomitivele sau emeticele).
c) medicaia antiulceroasa
d) medicamente cu aciune la nivelul intestinului:
- purgative;
- laxative;
- antidiareice;
- antiflatulente;
- substitueni ai secreiei intestinale i pancreatice.
9

e) medicamente cu aciune asupra aparatului biliar:

- colereticele;
- colecistokinetice.
f) medicamente cu aciune asupra ficatului:
- hepatoprotectoare.
g) medicaia antispastica.

MEDICAIA ANTIACID

Generalitai
Stomacul este un organ care prezint secreii foarte acide ( pH
=1) valoarea aceasta scazut a pH-ului fiind legat de funciile sale
digestive. In timpul digestiei, alimentele sunt prelucrate cu ajutorul
bilei i a sucului pancreatic ( pH=1). Arsurile pe care le simim
uneori n stomac se datoresc creterii aciditaii. Hiperaciditatea este
o tulburare funcional care se manifest prin creterea excesiva a
cantitaii de acid clorhidric din secreia gastric, tulburare ntalnit
n cazul gastritei i a ulcerului duodenal. Hipoaciditatea este o
tulburare organic datorat scderii secreiei sucului gastric sub
valorile normale i cauzat de unele boli de stomac.
Antiacidele inactiveaz secreia gastric, neutraliznd acidul
clorhidric din stomac i duoden. Tratamentul cu antiacide dateaz
din antichitate. Omul primitiv consuma cantitai mici de pmnt.
Probabil prin coninutul n silicat de magneziu, neutralizeaz
acidul clorhidric. Medicamentele antiacide sunt i astazi n
actualitate.
Eficacitatea antiacidelor depinde de capacitatea de neutralizare.
Reacia rapid determin un efect intens i trector deoarece
acidul clorhidric se secret continuu, iar antiacidele sunt evacuate
din stomac, reacia lent determinnd un efect durabil. Timpul de
golire al stomacului limiteaz efectul la 50-60 de minute, n

10

condiiile administrrii pe nemncate; prezena alimentelor ntarzie

golirea stomcului, meninand efectul antiacid la 1-2 ore.
Antiacidele linitesc durerea ulceroas n mod caracteristic.
Vindecarea ulcerului duodenal este grbit, datorit scderii
marcante a ncrcturii acide care ajunge n duoden. Ulcerul gastric
este mai puin influenat. In condiiile tratamentului cu antiacide,
cantitatea de acid care trebuie neutralizat crete, datorit abolirii
procesului de inhibare a secreiei acide, prin nsi aciditatea
acesteia; mrirea pH-ului la nivelul antrului declaneaz eliberarea
de gastrin, care stimuleaz secreia i motilitatea gastric.
Antiacidele se folosesc asociate ntre ele sub form de
comprimate ( orale sau pentru supt), suspensii sau pulberi. Ele sunt
active doar att timp ct rmn n stomac, de aceea multe formulri
asociaz i preparate din beladona sau alte substane cu aciune
anticolinergic, ce prin efectul antispastic ntrzie golirea
stoamcului, prelungind efectul antiacidelor. Administrarea
antiacidelor se face tinnd seama de prezena i influena
alimentelor asupra secreiei i motilitaii gastrice.
In general se recomand o prim doz la 1 or dup mas, cnd
aciunea de tamponare a alimentelor scade i o a doua doz dup
alte 2 ore, urmnd ca dup o or sa se reia ciclul alimente-antiacide.
De asemenea este indicat o doz seara la culcare. Antiacidele
sunt larg folosite n tratamentul ulcerului. Ele se administreaz
obinuit asociate cu medicamente antisecretoare, deoarece, ca
medicaie unic, dozele mari necesare pentru a produce efectul
terapeutic sunt greu de tolerat. Tratamentul de lung durat poate
produce efecte nedorite.

11

BAZE FARMACODINAMICE I
FARMACOCINETICE
DEFINIIE
Antiacidele sunt un grup de substane chimice care acioneaz
local la nivelul stomacului prin mecanism chimic ( alcalinizante,
neutralizante) sau prin mecanism fizic ( absorbante).
Antiacidele fac parte din grupa medicamentelor antiulceroase,
avnd efect local, simptomatic. Sunt medicamente ce neutralizeaz
aciditatea gastric. De asemenea, calmeaz pirozisul i
epigastralgiile pacientului care sufer de ulcer gastro-duodenal.
Antiacidele au doar un efect simptomatic i constituie o
componenta auxiliar a terapiei antiulceroase. De obicei, aceste
medicamente se prescriu n combinatie cu antihistaminicele sau cu
inhibitorii de pomp de protoni, deorece nu reuesc s nchid nia
ulceroas. Antiacidele sunt medicamente baze slabe care
neutralizeaz sau tamponeaz coninutul gastric acid, fr a
influena secreia.
Clasificarea antiacidelor
Dupa mecanismul de aciune se mpart n:
Antiacide sistemice ( anionice). Doar partea anionic a
moleculelor suport efectul antiacid. De exemplu,
12

bicarbonatul de sodiu neutralizeaz coninutul gastric acid

foarte rapid, n 5-10 minute, dar pentru scurt timp ( 1-2 ore).
De aceea poate provoca un aa-numit rebound secretor
acid, prin alcalinizarea regiunii antrale la aproximativ dou
ore de la administrarea medicamentului, fapt ce determin
bolnavul sa mareasc doza. Aceasta va duce la absorbia prin
mucoasa intestinal a unor cantitai mari de bicarbonate de
sodiu, ceea ce conduce la creterea concentraiei n sange a
bicarbonatului i a pH-ului sangvin, cu apariia alcalozei
metabolice. In prezent, bicarbonatul de sodiu intr n
compoziia preparatului Dicarbocalm i Calmogastrin, n
asociere cu srurile de magneziu i aluminiu. Se
administreaz maximum 4 pe zi.
Antiacide nesistemice. Sunt reprezentate de carbonatul de
calciu, oxidul de magneziu, hidroxidul de aluminiu i
subcitratul de bismut coloidal. Aceste sruri au un efect
neutralizant i un efect tampon, opunndu-se variaiilor de pH
gastric. Carbonatul de calciu are un efect rapid instalat,
puternic i prelungit, dar are i un efect constipant. Oxidul de
magneziu are un efect antiacid mai lent instalat, prelungit i
intens, cu uor efect laxativ. Hidroxidul de aluminiu are efect
antiacid mai moderat i constipant, lent instalat, cu durat
scurt, de maximum doua ore i ncetinete tranzitul
intestinal. Sarurile de bismut au efect citoprotector i antiacid
puternic, scurt.
Dupa proprietatea de solubilitate n apa i n acid clorhidric
antiacidele se mpart n:
- alcalinizante;
- neutralizante;
- absorbante i protectoare.
Alcalinizante: substane cu caracter bazic, solubile n apa, intr
n reacie cu acidul clorhidric producnd o neutralizare, iar n exces,
o alcalinizare a coninutului gastric. Se absorb i pot produce
tendina la alcaloz, cu infecii urinare alcaline, favoriznd
13

producerea de infecii urinare. Alcalinizarea coninutului gastric

este urmat de o hipersecreie reflex, compensatoare de acid
clorhidric.
Exemple:
- bicarbonatul de sodiu ( 2-4 g/zi, dupa mese), ns n exces,
provoac creterea secundar a acidului clorhidric, hipocalcemie,
litiaz renal.
Neutralizante sunt insolubile n apa, dar solubile n acid
clorhidric, neutraliznd aciditatea gastric fr a determina
alcalinizarea, deci, nu produc modificri la distana ( alcaloza, urina
alcalin etc.). Sunt mai importante terapeutic, evitnd efectele
secundare ale alcalinizatelor. Au o aciune mai prelungit.
Administrate n exces nu pot realiza dect un pH gastric neutru,
nefiind solubile n ap.
Cele mai importante sunt:
- carbonat de calciu, pulbere insolubil n ap, reacioneaza cu
acidul clorhidric elibernd dioxid de carbon.
Doza este de 1-5 g/zi. Srurile insolubile au aciune constipant.
- oxid de magneziu sau magnesia usta, indicat ca antiacid singur,
dar mai ales asociat cu alte substane care determin constipaie (
carbonat de calciu, hidroxid de aluminiu). Este folosit i ca
laxativ. Doza de antiacid este de 0,5-1 g de 4 ori/zi, iar ca laxativ
5 g o data.
Contraindicat bolnavilor cu tendina de diaree.
- carbonat bazic de magneziu;
- peroxid de magneziu ( ex. Peromag comprimate, 4-6/zi);
- hidroxid de aluminiu.
Exemple:
Malucol
Compoziie 200 mg hidroxid de aluminiu gel uscat, 200 mg
hidroxid de magneziu.
Aciune terapeutic antiacid, protector al mucoasei eso-gastroduodenale.
Indicaii tratamentul simptomatic al hiperaciditaii gastrice din:
ulcerul gastric necomplicat, ulcerul duodenal, gastrite,
hiperaciditate gastric, esofagit de reflux, hernie hiatal.
14

Contraindicaii insuficiena renal sever.

Precauii Malucol poate modifica absorbia altor medicamente
administrate concomitent, fenomen ce trebuie evaluat de ctre
medicul curant.
Interaciuni cu alte medicamente Malucol scade efectul
tetraciclinelor, anticoagulantelor, clorpromazinei, fierului,
izoniazidei, acidului nalixidic, fenilbutazonei, digoxinei,
vitaminelor A i C. Crete efectele meperidinei, efedrinei. Alcoolul
i tutunul scad efectul antiacid al produsului.
Doze, mod de administrare 1-4 comprimate de 3-4 ori/zi,
administrate la 20 minute sau cel mult o or dup mese i respectiv
nainte de culcare. In timpul crizelor dureroase se administreaz 1-4
comprimate. In general, nu se recomand administrarea a mai mult
de 16 comprimate/zi. Comprimatele sunt masticabile, edulcoranii
i aromatizantul din formul conferind produsului un gust plcut,
dulce-mentolat-racoritor. Produsul poate fi utilizat i de ctre
diabetici.
Calmogastrin
Compoziie hidroxid de aluminiu coloidal 750 mg; extract de
Beladona 5 mg.
Aciune terapeutic antiacid neutralizant i antiseptic protector
al mucoasei gastrointestinale, constipant prin hidroxidul de
aluminiu; antisecretor i antispastic prin beladona.
Indicaii hiperaciditate gastric, boala ulceroasa, diaree
cronic.
Mod de administrare de 3 ori/zi cate 1-2 comprimate naintea
meselor.
Contraindicaii achilie gastric, gastrit hipoacid, starea
gastric, glaucom.
Reacii adverse rareori great, vrsturi i constipaie.
Adsorbantele i protectoarele sunt insolubile n ap i acid
clorhidric, acionand ca pansamente gastrice i protejnd mucoasa.
Exemple:
- caolinul sau bolus alba este un silicat de aluminiu rezultat din
purificarea argilei. Folosit ca pansament gastric 5-10 g/zi.
15

- bismutul subnitritic are aciune constipant, coloreaz

scaunul n negru prin sulfura de bismut. Doza este de 5 g de 3
ori/zi, pe stomacul gol.
Exemplu:
Ulcerotrat compoziie ( bismut subnitric, carbonat de magneziu
i bicarbonat de sodiu); aciune ( antiacid i protector al mucoasei,
favoriznd epitelizarea i vindecare ulcerelor gastroduodenale;
administrare 2 comprimate de 3-4 ori/zi, imediat dupa mesele
principale; tratamentul poate dura de la 3 la 6 sptmni pn la 3
luni. Copii 7-15 ani: -1 comprimat de 3 ori/zi. Nu se
administreaz copiilor sub 7 ani.
- bismut carbonic coninut n produsul Gastrosedol ( 2-3
lingurie/zi).
Alte antiacide utilizate:
Trisilicalm ( comprimate)
Compoziie comprimate coninnd 0,500 g de trisilicat de
magneziu.
Aciune terapeutic trisilicatul de magneziu are proprietai
antiacide i adsorbante. Ajuns in stomac, acesta intr n reacie cu
acidul clorhidric, dnd natere clorurii de magneziu i acid salicilic
hidratat, acesta din urm joac rol de adsorbant al acidului
clorhidric, intesificnd eficiena trisilicatului de magneziu, n ceea
ce privete scderea aciditaii gastrice. Clorura de magneziu,
rezultat din prima reacie chimic a trisilicatului, ajungnd n
intestin, reacioneaz cu coninutul acestuia, astfel lund natere
carbonatul de magneziu, care se elimin prin fecale, i clorura de
sodiu, care este absorbit. Consistena gelatinoas pe care
trisilicatul de magneziu o capt n stomac favorizeaz acoperirea
unui eventual ulcer cu o pelicul antiacid protectoare. Aciunea
antiacid nu se manifest chiar att de rapid i are efecte
simptomatice mai puin promte dect carbonaii bazici, bicarbonaii
sau oxizii. In schimb durata aceste aciuni este prelungit, practic
egal cu cea a digestiei gastrice.
Indicaii ulcerul gastric i duodenal ( n special ulcerul peptic),
gastrita hiperacid.
Doze i mod de administrare timp de 7-10 zile de la
instituirea tratamentului se administreaz de 3 sau chiar de 4 ori pe
16

zi cte 2 comprimate, ultima priz seara ct mai trziu. Apoi doza

zilnic se poate reduce la 3 comprimate n 3 prize. Preparatul se
administreaz ntre mese sau la 2 ore dup mas.
Contraindicaii insuficiena renala, diaree indiferent de
etiologie.
Reacii adverse relativ rar, o uoara tendina de diaree.

Baze farmacotoxicologice

Alcalinizantele pot produce alcaloz, favorizeaz litiaza urinar.

Neutralizantele i adsorbantele pot produce constipaie, cu
excepia derivailor magneziului care accelereaz tranzitul.
Eficacitatea terapeutic a antiacidelor este condiionat de mai
muli factori: capacitatea neutralizant; viteza de reacie acidului;
viteza i capacitatea secretorie gastric; viteza golirii stomacului.
Administrate pe nemncate antiacidele rmn n stomac doar 1020 minute. Asociate cu alimentele, mresc capacitatea neutralizant
a acestora si rmn n stomac pn la golirea acestuia ( n medie 3
ore).
Indicaii
Gastrita hiperacid, ulcer gastric i duodenal, ulcer al esofagului.
In ulcerul duodenal se administreaz antiacide egale cu 120-140
mEq, la o or i la 3 ore dup fiecare mas i nainte de culcare. In
ulcerul gastric, doze pe jumtate, la aceleai perioade. Durata
tratamentului este dependent de evoluie. In ulcerul duodenal, n
medie 6-8 sptmni sau mai mult, n cel gastric 4-6 sptmni.
Antiacidele grbesc vindecarea ulcerului duodenal, dar nu
amelioreaz durerea. Tabletele antiacide sunt, n general,
17

neutralizante slabe i ar trebui un numr foarte mare de tablete

pentru a asigura doza necesar. Antiacidele sunt indicate i n
terapia refluxului gastro- esofagian. Antiacidele n combinaie cu
acidul alginic ( Gaviscon) reduc refluxul acid i amelioreaz
simptomele. Antiacidele au fost utilizate pentru ameliorarea durerii
n: esofagite, ulcer gastric i duodenal. Dar se pare c nu este
suficient o simpl doz de antiacid pentru ameliorarea durerii n
aceste afeciuni.
Reacii adverse
Reaciile adverse la antiacide includ adesea o modificare a
mediului intestinal. De exemplu, srurile de magneziu produc
adesea diaree, iar hidroxidul de aluminiu poate determina
constipaie. Aceste efecte pot fi evitate, fie prin combinarea
antiacidelor, fie prin alternarea compuilor cu aceste efecte. Alte
probleme posibile ale utilizarii antiacidelor sunt legate de absorbia
cationului ( sodiu, magneziu, aluminiu, calciu) i alcalozele
sistemice. In doze mari, coninutul de sodiu al unor antiacide, poate
constitui un risc pentru pacienii cu insuficien cardiac
congestiv.

Farmacoepidemologie
Contraindicaii
Abdomen acut, hemoragii i perforaii gastrice.
Interaciuni
Antiacidele pot diminua absorbia medicamentelor cu caracter
acid ( fenilbutazona i derivaii si, sulfamide, derivai de cumarin,
acid nalidixic, nitrofurantoin). Antiacidele favorizeaz absorbia

18

gastric a medicamentelor cu caracter bazic ( amfetamin,

alcaloizi). Alcalinizatele grbesc eliminarea renal a salicilailor.

CLASIFICAREA ANTIACIDELOR DUP

SUBSTANELE ACTIVE
Dintre antiacide i pansamente gastrice mai utilizate sunt:
1. COMPUII DE MAGNEZIU - OXID DE MAGNEZIU
(MAGNEZIA USTA, CARBONAT BAZIC, TRISILICALMUL)
Oxidul este o pulbere amorf, alb, cu densitate mic, cu gust
slab alcalin, insolubil n ap, solubil n acizi diluai. Fixeaz
dioxidul de carbon din aer trecnd n carbonat. Carbonatul bazic de
magneziu i trisilicatul sunt pulberi albe uoare, insolubile n ap,
solubil n acizi diluai (carbonatul cu efervescen).
Particulariti farmacocinetice.
Dup ingestie reacioneaz cu acidul clorhidric, trecnd n
clorura de magneziu. O parte din magneziu se absoarbe (5-10%) i
se elimin renal, alt parte este excretat prin fecale.

19

Particulariti farmacodinamice.
Administrate n exces acioneaz la nivelul intestinului avnd
efect laxativ sau purgativ. Nu produc alcaloz. Oxidul este activ n
hopomagnezie, depleia magneziului n malnutriie, diete
restrictive, alcoolism, medicamente care scad magneziul.
n insuficiena renal, magneziul absorbit poate produce tulburri
neuromusculare i cardiovasculare.
Contraindicaii.
In apendicit, colit, vome, dureri abdominale de cauz
neprecizat.
Precauii, avertismente.
Se evit la femeile nsrcinate (risc de efecte adverse pentru ft,
mai ales la doze mari, administrate mult timp). Se evit dozele
mari, mult timp, la mama care alpteaz. Nu se recomand la copii
sub 6 ani. In insuficien renal poate produce hipermagnezie.
Interaciuni.
Efectul antiacid este sczut de alcool, alimente, buturi
acidulate, tutun.
Exemple:
Trisilicalmul - comprimate de 0,50 g,
Milk of magnesia - comprimate de 385 hidroxid de magneziu
- suspensie intern 415 mg/ml.Flacon 100ml

2. COMPUII DE ALUMINIU (HIDROXID l FOSFAT

DE ALUMINIU)
Particulariti fizico - chimice.

20

Hidroxidul de aluminiu este o pulbere alb, amorf. Insolubil n

ap. Fosfatul de aluminiu conine minimum 80 % fosfat de
aluminiu. Suspensia apoas 4% are un pH 5,5 - 6,5.
Hidroxidul de aluminiu se absoarbe parial din tubul digestiv i
se elimin prin urin.
Fosfatul de aluminiu nu se absoarbe din tubul digestiv, iar
hidroxidul de aluminiu are o slab capacitate antiacid.
Particulariti farmacodinamice.
Reacioneaz cu acidul clorhidric din sucul gastric, cu formare de
clorur de aluminiu. Sub tratament de aluminiu pH-ul sucului
gastric se menine la circa 3. Ionii de aluminiu acioneaz astringent
i decongestiv asupra mucoasei gastrice i inhib pepsina.
Particulariti farmacotoxicologice.
Rareori greuri, vome. Constipaie. Aluminiul mpiedic absoria
fosforului. Doze mari, administrate prelungit, pot produce bilan
negativ al fosforului, cu repercusiuni asupra oaselor. Fosforul de
aluminiu leag fierul din coninutul intestinal i poate produce un
bilan negativ al acestui metal.
Farmacoterapie.
Fosfatul de aluminiu are capacitate antiacid relativ mic, de
aceea nu este util, singur, n ulcerul duodenal. Activ n gastrite
hiperacide. Bune efecte n colite i sindrom diareic.
Reacii adverse:
Pot diminua tranzitul intestinal. Impiedic absoria fosforului.
Fosfatul de aluminiu poate diminua absoria ferului.

21

Contraindicaii.
In apendicit, constipaie cronic, boala Alzheimer.
Interaciuni.
Efectul antiacid este sczut de alcool, buturi acidulate, tutun.
Exemple:
Aluminium Hydroxide - comprimate
Alu-Phar - suspensie intern cu 320 mg/ml. Flacon 500 ml
Novalox - comprimate

3. COMPUII DE CALCIU - CARBONAT DE CALCIU.

Particulariti fizico - chimice.
Pulbere microcristalin, alb, fr gust i miros, insolubil n
ap, solubil n acizi cu degajare de bioxid de carbon.
Particulariti farmacocinetice.
Dup administrarea oral intr n reacie de dublu schimb cu
clorura de calciu i acidul carbonic, care se desface n bioxid de
carbon i ap. Ionii de calciu ajuni n duoden formeaz sruri
insolubile (carbonat, fosfat, spunuri). Se absorb cel mult 10% n
intestin. Excesul de carbonat de calciu trece n intestin. O parte
reacioneaz cu acizii din colonul ascendent, restul se elimin prin
scaun.
Particulariti farmacodinamice.
22

Este tipul de substan neutralizant. Are aciune rapid i

intens. Calciul sub form de gluconat, n perfuzie intravenos cu 16
mg/kg/4 ore, la persoane cu antrectomie sau antrectomie cu
vagotomie, a determinat creterea secreiei de aici clorhidric,
nivelul atingnd, dup dou ore, de 5 ori valorile de baz. Bolnavii
cu ulcer duodenal tratai pe nemncate, cu 4 doze de cte 2g de
carbonat de calciu, au prezentat o cretere a debitului secreiei de
acid clorhidric, de la 5,3 mEq/or, la 11,4. Creterea secreiei acide
prin calciu este datorat att creterii gastrinei ct i efectului direct
asupra celulelor parietale. Dac se inger o cantitate de carbonat de
calciu mai mare dect echivalentul acidului clorhidric existent n
stomac, excesul trece nedescompus n intestin i acioneaz ca un
constipant.
Farmacoterapie.
Utilitatea ca antiacid este contestat de unii autori, dat fiind
efectul asupra secreiei gastrice, dup trecerea aciunii antiacide n
lumenul gastric (fenomen numit "acid rebound") ntruct acest efect
se manifest numai la doze mari, care modific calcemia, ali autori
continu s prescrie carbonatul de calciu ca antiacid, n doze mici i
asociat cu alte antiacide. Acestea conin de obicei i preparate de
magneziu (oxid, carbonat). Dozele de carbonat de calciu i de
preparate de magneziu se individualizeaz innd cont i de efectele
opuse ale acestora asupra tranzitului intestinal. Carbonatul de calciu
este antidiareic foarte activ.
Reacii adverse.
Poate determina hipercalcemie i alcaloz i poate aciona
constipant, iar la doze mari poate determina creterea acidului
clorhidric gastric.

23

Precauii.
Suspiciune de apendicit, sngerri ale tubului digestiv,
hemoroizi, aritmii cardiace.
Interaciuni.
Efectul antiacid este sczut de alcool, buturi acidulate i tutun.
Administrare.
Se administreaz oral sub form de pulbere 0,5g de cteva ori /zi.
Ca antidiareic, 2-10 g /zi (o linguri ras dup fiecare scaun).
Exemple:
Antacid - comprimate
Rennie - comprimate masticabile.

4. COMBINAII DE MAGNEZIU l CALCIU

Combinaii ce realizeaz o capacitate antiacida sporit, folosind
doze ale fiecrui component care sunt bine tolerate. Asocierea
calciului cu magneziul determin nlturarea reciproc a efectelor
adverse asupra tranzitului digestiv, astfel calciul ntrzie tranzitul,
magneziul accelereaz.
Exemple:
Andrews Antacid - comprimate
Antigast - comprimate masticabile
Dicarbocalm - comprimate.

5. COMBINAII DE HIDROXID DE ALUMINIU l

HIDROXID DE MAGNEZIU
24

Particulariti farmacologice.
Combinaie de hidroxizi de magneziu i aluminiu minuios
echilibrat pentru a manifesta efect antiacid i protector optim. Are
i efect adsorbant, formeaz pansament gastric, reduce durerile din
segmentul superior al tubului digestiv. Neutralizeaz aciditatea
sucului gastric, adsoarbe parial pepsina, aproape nu se absoarbe i
nu are efecte sistemice. Hidroxidul de aluminiu are proprieti
constipante, iar cel de magneziu laxative. Combinaia lor nltur
aceste efecte adverse.
Indicaii
Gastrite acute i cronice n faza acutizrii, normoacide - sau
hiperacide, ulcerul gastric i duodenal activ, hiperaciditatea, refluxesofagita, hernia hiatal, pirozisul asociat cu toxicoza gravidelor i
disconfortul epigastric asociat cu greelile dietetice, consumul
excesiv de cafea, alcool, nicotin sau dup unele medicamente.
Utilizare.
Cte 1 lingur (15 ml) sau cte 1-2 lingurie (se altur) de 3 ori
pe zi cu 30 minute nainte de mese. La necesitate doza poate fi
mrit pn la 3 lingurie la o priz. Pentru copii doza se stabilete
n mod individual (sub 10 ani 2/3 din doza adulilor, 10-15 ani 1/2
din doza adulilor). Dup atingerea rezultatului doza se reduce la 1
linguri dozatoare de 3-4 ori pe zi (priza a patra nainte de
culcare). Durata curei este de 2-3 luni.
Efecte adverse.
Rar constipaie. In doze mari provoac somnolen. Tratamentul
ndelungat poate conduce la osteomalacie (n caren fosforic). La
25

pacienii cu insuficien renal se mai pot observa edeme ale

membrelor, demen i hipermagnezie ( oboseal, nroire, astenie,
slbiciune muscular i reacii inadecvate).
Contraindicaii
Insuficiena renal sever, vrsta sub 1 an, boala Aizheimer.
Interaciuni
In cazul administrrii concomitente a indometacinei, salicilailor,
clorpromazinei, fenitoinei, H2-antihistaminicelor, beta-blocantelor,
diflunisalului, izoniazidei sau fosfailor preparatul se va administra
cu 2 ore pn la sau cu 2 ore dup ele. Crete efectul levodopei,
meperidinei, pseudoefedrinei, salicilailor.
Precauii:
Insuficiena renal (nu trebuie administrat timp ndelungat). A nu
depi doza de 16 lingurie /zi, sau dac este necesar, nu mai mult
de 2 sptmni. Tratamentul ndelungat se va evita n cazul nounscuilor i gravidelor. Boala Alzheimer (aluminiul are tendin de
a se acumula n fibrele nervoase encefalice i poate nruti starea
bolnavilor). In tratamentul de durat alimentele se vor suplimenta
cu fosfor (aluminiul leag fosfaii i le reine absorbia). Aluminiul
crete excreia calciului, ceea ce conduce la dezechilibrul
metabolismului fosfo-calcic i crearea condiiilor pentru evoluia
osteomalaciei. Inainte de folosire flaconul se agit.
Exemple:
- Almagel- suspensie, Flacon 170 ml;
- Almagel A - suspensie, Flacon 200 mi;
- Maalox - comprimate masticabile i suspensie;
- Malugel- suspensie;
- Malucol- comprimate;
- Novalox- suspensie, Flacon 300 ml;
- Silicolact - comprimate;
- Talcid - comprimate;
- Gelusil si Gelusil lac - comprimate i suspensie;
- Tri-om - plicuri cu pulbere.
26

6. ANTIACIDE COMBINATE CU ANTISPASTICE

Pot fi utile in asociere cu antiacide, contribuind la calmarea
durerilor epigastrice, care au i o componenta spastic i la
diminuarea modest a secreiei de acid clorhidric, ns au
dezavantajul c ntarzie golirea stomacului.
Exemple:
- Calmogastrin comprimate
- Weshuin comprimate, flacon

7. ANTIACIDE CU BICARBONAT DE SODIU

Particulariti fizico - chimice.
Pulbere cristalin, alb, cu gust srat - slab leietic, solubil n
12 pri ap, soluie avnd reacie alcalin. Solubil n acizi.
Particulariti farmacodinamice.
Dup administrarea oral reacioneaz cu acidul clorhidric din
sucul gastric, ntr-o reacie de dublu schimb, cu formare de clorur
de sodiu i acid carbonic, ultimul desfcndu-se spontan n bioxid
de carbon i ap. Dac exist un exces de bicarbonat, fa de acidul
clorhidric gastric, se absoarbe n intestin i intr n circulaia
general.
Particulariti farmacocinetice.

27

Aciunea este imediat i de scurt durat. Mediul alcalin creat

de excesul de bicarbonat diminu vscozitatea mucusuiui,
micornd efectul protector ai acestuia, inactiveaz pepsina.
Particulariti farmacotoxicologice.
Cantiti mari produc alcaoz. Administrarea prelungit
favorizeaz formarea calculilor renali.
Farmacografie.
Hiperaciditate gastric. Puin folosit n ulcerul peptic. Stri de
acidoz. Pentru alcalinizarea urinei.
Contraindicaii.
Hipoaciditate gastric. Stri de alcaloz. Insuficien renal.
Edeme.
Precauii.
Hipertensiune arterial, insuficien cardiac, suspiciune de
apendicit, sngerare a tubului digestiv.
Interaciuni.
Efectul antiacid este sczut de alcool, buturi acidulate, tutun.
Exemple:
- Ulcerotrat - comprimate

8. ANTIACIDE ALTE COMBINAII

a)Srurile de bismut
Particulariti fizico-chimice.
Se folosesc:

28

a1 - carbonatul bazic de bismut (bizmuthi subcarbonas), pulbere

fin alb sau slab glbuie, fr miros i gust, cu 80 - 83% bismut,
practic insolubil n ap i alcool, solubil n acizi cu degajare de
dioxid de carbon;
a2 - azotatul bazic de bismut (bismuthi subnitras), cu 71 - 74%
bismut.
Particulariti farmacocinetice i farmacodinamice.
Absorbie redus din tubul digestiv. Are aciune slab astringent
i absorbant, cu efect protector mecanic ai mucoasei digestive. Cu
hidrogenul sulfurat din intestin formeaz sulfura de bismut, neagr,
care coloreaz fecalele.
Particulariti farmacotoxicologice.
Bismutul se poate absorbi producnd tulburri hepatice, renale,
stomatite. Nitratul poate trece n nitrit care absorbit produce
hipotensiune arterial, methemogiobinemie. Pot produce
constipaie.
Administrarea
Sunt administrate oral sub forma de pulbere 0,25 - 2g o data, iar
n doze mari (peste 20 g) sunt laxative. Nu se folosesc ia copii sub
12 ani (risc de methemogiobinemie).
a) Acidul alginic obinut din alge i este protector al mucoasei
gastrice i absorbant.
b) Bentonitele sunt silicai de aluminiu hidratai, naturali. Au
aciune antiacid slab i sunt protectoare ale mucoasei gastrice.
Exemple:
- Colgast - comprimate pentru supt;
- Gastrisin - suspensii;
- Nicolen- granule;
- Gelusil Lac - comprimate;
- Gastrovit - comprimate;
29

- Gasex- comprimate.

EXEMPLE DE FORMULE MAGISTRALE

In practic se folosete mult carbonatul de calciu, hidroxidul de
aluminiu coloidal (Alucol) i oxidul de magneziu (magnezia usta).
1 .Rp : Carbonat de calciu 60,00 g
Alucol
40,00 g
Magnezia usta
20,00 g
M.f.pulv.
D.S.Int.
Administrat de 5 - 6 ori/zi dup mese, o linguri ras.
2.Rp: Alucol
Magnezia usta
M.f.pulv.

80,00 g
15,00 g

30

D.S.Int.
Administrat de 5 - 6 ori/zi dup mese, o linguri ras.
3.Rp: Carbonat de calciu
Bicarbonat de sodiu
Carbonat de magneziu
Extract de beladona
M.f.pulv.
D.S.Int.

20,00 g
20,00 g
10,00 g
0,20 g

Administrat de 5 - 6 ori/zi dup mese, o linguri ras.

Alcalinele amintite se recomand i la culcare.

Bibliografie
1. DOBRESCU D., Farmacoterapie, editura medical Bucureti
1981
2. ZOTTA V. - Chimie farmaceutic, I. M. F. Bucureti
1977,1978,1979
3. BACIU I. - Fiziologie, ediia a li - a, editura Didactic i
Pedagogic, Bucureti, 1976
4. AVACUM TATIANA i colab - Produse farmaceutice folosite n
practica medical, Editura Medical Bucureti, 1976
5. BCANCU G. S. i colab - Medicaia metabolic, Editura
Medical Bucureti, 1978
6. BAL M. - Terapia infeciei, Editura Medical, Bucureti 1978
7. CUPARENCU B. i colab - Farmacologie pentru medici, Editura
Dacia, Cluj - Napoca voi. I i II, 1976,1978
8. DOBRESCU D. - Farmacodinamie, Editura Didactic i
Pedagogic, Bucureti, 1972
31

9. DOBRESCU D. i colab - Asocierea medicamentelor,

Incompatibiliti farmacodinamice. Editura Medical, Bucureti,
1971
10. DOBRESCU D. - Interaciuni ale medicamentelor, Ministerul
Sntii D.F.A.M 1977
11. LECUA S.C - Introducere in biofarmacie, Editura Dacia,
Cluj-Napoca, 1975
12. DOBRESCU D. - Produse medicamentoase romneti n
practica pediatric curent, Editura Medical, Bucureti
13. DOBRESCU D. - Farmacologie, Editura Didactic i
Pedagogic, Bucureti, 1975
14. MUNGIU O.C. - Farmacologie Biochimic I.M.F. lai 1974
15. MUNGIU O.C Farmacologie Medicala I.MF. Iai 1977
16. STROESCU V. Farmacologie Clinica, Editia a II-a, Editura
Medicala, Bucuresti, 1977
17. CATALINA E.L. Farmacologie, vol. II, Editura Moldova,
Iasi, 1994
18. CORNEL1U BORUNDEL i colab C.BOGDAN,
P.CIOCLTEU, M. IONESCU, VALENTINA NEICU i
T.PROCOPIESCU - Manual de medicin intern, Editura ALL,
Bucureti, 1994
19. GHEORGHE GLUHOVSCH i colab. - Actualiti n
medicina intern, Ediia a lli-a, Editura Helicon, Timioara, 1994
20. MARIUS NEGRU, LAVINIU ANGHEL, MARIUS
SAMOIL i colab - MedEx 2006, Ediia I, Editura MedicArt,
2005.

32