Sunteți pe pagina 1din 80

ANTIBIOTICE I CHIMIOTERAPICE ANTIBACTERIENE

I. Definiie

Chimioterapicele sunt substane capabile s distrug sau s opreasc


multiplicarea diferitelor microorganisme patogene: bacterii, ricketsii, fungi, protozoare i
helmii.
Chimioterapicele bacteriene sunt de 2 tipuri : de origine natural (antibiotice)
i de sintez ( chimioterapice propriu-zise).
Exist 3 condiii pe care trebuie sa le ndeplineasc un antibiotic:
microbul care produce boala trebuie sa fie n spectrul de activitate al antibioticului.
antibioticul sa ptrund n form activ la locul infeciei.
trebuie s se in seama i de reaciile adverse ale antibioticului

Din punct de vedere al aciunii asupra microbilor, se mpart n :


Bactericide cele care distrug microbii la concentraii minime inhibitorii(CMI) de
chimioterapic.
Bacteriostatice mpiedic multiplicarea (de ex. Eritromicina, Tetraciclinele,
Cloramfenicolul, Sulfamidele, Trimetroprimul).

Bactericidele sunt de 2 feluri :


de tip degenerativ omoar microbii dac acetia se afl n faza de
multiplicare (de ex. Penicilinele i Cefalosporinele). Nu se asociaz bactericide de tip
degenerativ cu bacteriostatice.
- de tip absolut omoar microbii indiferent de faza n care se afl,att n
repaus, ct i n multiplicare (de ex. Aminoglicozide). Acestea se pot asocia cu
bacteriostaticele.
Exist chimioterapice care au fie efect bacteriostatic, fie efect bactericid, n
funcie de doz : la doze mici au efect bacteriostatic, iar la doze mari au efect bactericid.
II. Mecanism de aciune
1. Inhibarea biosintezei peretelui celulei bacteriene
Bacteriile au la exterior un perete celular cu rol n meninerea osmolaritii bacteriene.
Exist chimioterapice care mpiedic formarea acestui perete (Peniciline i
Cefalosporine). Datorit inhibrii sintezei peretelui i mediului hiperton din celula
bacterian, se produce un influx masiv de ap pn cnd bacteria se sparge.
2. Inhibarea funciei membranei celulare bacteriene
Prin acest mecanism acioneaz antibioticele polienice (Amfotericina B, Nistatina) i
polipeptidice ; acestea ptrund n membrana celular i realizeaz nite perforaii
prin care celula bacterian pierde componente importante. Aceste antibiotice sunt
bactericide de tip absolut.
3. Inhibarea sintezei proteice
Unele antibiotice se fixeaz reversibil de ribozomii bacterieni i inhib activitatea
acestora; pentru c nu mai este posibil sinteza proteic bacterian, bacteria nu se
mai poate multiplica. Deci, efectul acestor antibiotice este bacteriostatic.
Exemple : Tetraciclinele, Cloramfenicol, Lincomicina, Klindamicina.
Alte medicamente se fixeaz ireversibil de ribozomi, scot din funciune
ribozomii respectivi i microbii mor. Efectul este bactericid.
Exemple : Aminoglicozidele (Gentamicina, Kanamicina, Neomicina).

4. Inhibarea sintezei acizilor nucleici


A. Exist o enzim numit giraz care face ca genomul s ocupe un spaiu
minim n bacterie. Exist chimioterapice ce inhib giraza, de ex. Chinolonele (Acidul
nalidixic, Ciprofloxacina, Ofloxacina).

Metabolismul proteic este tulburat, sinteza proteic este alterat.

La doze mici efectul este bacteriostatic, iar la doze mari bactericid.


B. Exist chimioterapice care acioneaz specific asupra enzimelor legate de
activitatea acidului nucleic, de ex. Rifampicina inhib ARN polimeraza ADNdependent nu se mai formeaz ARN mesager pe modelul ADN-ului cromozomial
i nu se mai sintetizeaz proteinele bacteriene.
Specificitatea de aciune este asigurat de faptul c ARN polimeraza ANDdependent este diferit de cea uman.
C. Sulfamidele au structur chimic asemntoare cu aminoacidul paraanimobenzoic
care este folosit de microbi pentru a-i sintetiza acid folic. Prin administrarea acestor
medicamente nu se mai sintetizeaz acid folic, ci un analog care este inactiv
metabolic, i nu mai este posibil sinteza acizilor nucleici. Efectul este bacteriostatic.
Concentraia plasmatic a chimioterapicelor antimicrobiene, care este strns corelat
cu eficacitatea lor terapeutic, poate fi msurat i exprimat prin 2 valori:
1. Concentraia minim inhibitorie (CMI) care exprim concentraia cea mai
mic de medicament necesar pentru a inhiba creterea microorganismului
2. Concentraia minim bactericid(CMB) care exprim concentraia cea
mai mic de medicament care omoar microorganismul
III. Clasificarea chimioterapicelor - dup structura lor chimic de baz
Antibiotice
1. Beta-Lactamicele - n aceast grup sunt incluse: penicilinele,
cefalosporinele, carbapenemii i monobactamii.
a. Penicilinele pot fi clasificate n:
- Benzilpeniciline (Penicilina G)
- Phenoxipeniciline (Penicilina V)
- Peniciline antistafilococice (Oxacilina)
- Aminobenzilpeniciline (Ampicilina, Amoxicilina, Pivampicilina).
- Amidinopeniciline (Mecilinam, Pivmecilinam)
- Carboxipeniciline (Carbenicilina, Ticarcilina)
- Ureidopeniciline (Azlocilina)
b. Cefalosporinele constituie n prezent cel mai larg i mai frecvent folosit grup
de antibiotice.
Sunt n mod obinuit mparite n trei generaii:
- Generaia I (Cefalotina, Cefazolina, Cefalexin)
- Generaia II (Cefamandola, Cefuroxim, Cefaclor)
- Generaia III (Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim)
c. Carbapenemii reprezentati de Imipenem, Meropenem.
d. Monobactamii au ca principal exponent Aztreonamul.
2. Aminoglicozidele sunt mparite n trei generaii:
- Generaia I (Streptomicina, Kanamicina, Neomicina)
- Generaia II (Gentamicina, Tobramicina, Sisomicina)

- Generaia III (Netilmicina, Amikacina)


3. Tetracicline
- Generaia I cuprinde Tetraciclina, Oxitetraciclina, Rolitetraciclina
- Generaia II este reprezentat de Doxicilin
4. MacrolideIe: Eritromicina, Spiramicina, Claritromicina, Azitromicina,
5. Cloramfenicolul
6. Lincosamidele: constituie o grup redus de antibiotice din care fac parte
Lincomicina i Clindamicina.
7. Glicopeptide: Vancomicina i Targocid
8. Polipeptide ciclice: Polimixinele i Bacitracina
9. Ansamicinele: Rifampicina
10. Griseofulvina
Chimioterapicele de sintez
1. Antibacteriene:

- sulfamidele i sulfonele

- trimetroprimul

- acidul aminosalicilic

- etambutolul

- nitrofurantoina

- izoniazida

- chinolonele
2. Antifungice:

- derivaii imidazolici

- tolnaftatul
3. Antiprotozoare: Metronidazolul
1. LACTAMICELE
A. Penicilinele - sunt unele dintre primele antibiotice, fiind descoperite naintea lui
Alexander Fleming, n anul 1870, de medicul englez John Scott Burdon-Sanderson,
dar neputnd fi purificat, a cauzat o serie de intoxicaii. Ea acioneaz n special
asupra bacteriilor gram pozitive.

Structur:
- o legatur lactamic, ce poate fi desfcut de unele enzime
bacteriene numite lactamaze acidul penicilanic este inactivat.
- o legatura amidic, ce poate fi desfacuta de unele enzime bacteriene
amidaze.
- radicalul R are importan farmacocinetic.
Nucleul comun explic proprietile comune ale penicilinelor, inclusiv
mecanismul de aciune.
a. Benzilpeniciline
nlocuirea radicalului R1 , din structura acidului penicilanic, cu benzil
Benzilpenicilina = Penicilina G. Fl. 400.000 ui, 1 mil. ui
exist n dou forme: potasic i sodic
este un antibiotic bactericid fa de cocii gram-poziti i gram-negavi, unii bacili
gram-pozitivi, spirochete i actinomicete
sunt ndeosebi sensibili streptococii, pneumococii, gonococii, meningococii, germenii
gangrenei gazoase, bacilul carbunos, actinomicetele, spirochetele
majoritatea tulpinilor de stafilococ au devenit rezistente (stafilococi
penicilinazosecretori)
efectul antibacterian este rapid i de durat relativ scurt

Indicaii:
Infecii cu germeni sensibili:
- angine streptococice
- erizipel
- pneumonie pneumococic
- otite, sinuzite
- meningita cu pneumococ
- endocardita cu streptococ viridans (n asociaie cu streptomicina sau
gentamicina)
- meningita cu meningococ
- sifilis
- blenoragie
Profilactic:
- la bolnavi cu valvulopatii care sufer intervenii dentare (se asociaz cu
streptomicina)
- cu ocazia interveniilor pe intestin sau tractul genito-urinar (se asociaza cu
streptomicina, kanamicina sau gentamicina)
Mod de administrare:
- injecii intramusculare
- injecii intravenoase sau n perfuzii intravenoase
- soluia se prepar prin dizolvarea n ser fiziologic
- nu se asociaz cu alte medicamente n aceiai sering
Doza:
1 .600. 000 - 4 .000 .000 u.i/zi la aduli
400 .000 1.200 .000 u.i/zi la copii, fracionat, la 4-6 ore interval
- n infectiile grave, injecii sau perfuzii intravenoase cu 10-50 milioane u.i./zi
Reacii adverse:
- reacii alergice: urticarie (relativ frecvent), edem angioneurotic, febr,
inflamaii articulare (rar), dermatit exfoliativ, oc anafilactic
- convulsii (la doze mari, intravenos)
- anemie hemolitic
- leucopenie
- trombocitopenie
- nefropatii (la dozele mari)
- durere la locul injeciei intramusculare
Contraindicaii:
- alergie la penicilin
folosirea n aplicaii locale trebuie evitat (provoac frecvent
sensibilizare).
- pruden cnd se administreaz doze mari la bolnavi cu insuficien
cardiac (aport de potasiu)
Benzatin Bezilpenicilina (Moldamin): fl. 600. 000 u.i, 1.200.000 ui
se absoarbe mai greu de la locul administrrii realizeaz concentraii serice mici
pe durat foarte lung

este puin activ n tratamentul infeciilor acute


spectru i mecanism de aciune identic cu Penicilina G
se folosete n :
- profilaxia infeciilor streptococice la pacienii ce au avut reumatism
articular acut
- n tratamentul sifilisului, pentru c realizeaz concentraii constante pe
termen lung de Penicilina G.
se administreaz 1 dat pe sptmn
Reacii adverse:
- local durere, noduli , induraii
- accidente grave n cazul administrrii intravenoase
b. Phenoxipeniciline (Penicilina V, Ospen)

Farmacocinetica:
Absorbie si distribuie: Penicilina V este o penicilin natural acido-rezistent,
putnd fi administrat pe cale oral. Dup absorbie, penicilina V se leag de
proteinele plasmatice n proporie de 80 %.
Metabolizare: Penicilina V nu sufer o biotransformare dect ntr-o proporie foarte
redus.
Excreie: este excretat renal prin secreie tubular
Indicaii:
Terapeutice:
tratamentul infeciilor uoare cauzate de microorganisme sensibile la penicilin
nu se vor trata cu penicilina V urmatoarele afeciuni pe durata fazei lor acute:
pneumonia grav, pericardita, meningita
Profilactice:
prevenirea recderilor n cazul reumatismului articular acut
nu se va utiliza penicilina V la pacienii cu risc crescut de endocardit( purtatori de
valve cardiace )
Mod de administrare:
Cp. 400.000 ui PenicilinaV
Cp. 500.000 ui, 1 milion ui, 1,5 milioane ui - Ospen
de preferin pe stomacul gol
aduli 400.000 ui 1milion ui la 4 6 ore
profilaxia RAA 800.000ui/zi n 2 prize
Contraindicaii:
hipersensibilitate la peniciline
Reacii adverse:
reacii de hipersensibilitate de gravitate divers, incluznd i ocul anafilactic
greaa, vrsturile, diareea, durerile epigastrice
c. Peniciline antistafilococice
Oxacilina
este o penicilin semisintetic
penicilinele aparinnd acestei grupe sunt eficace n infeciile provocate de majoritatea
stafilococilor, fapt pentru care se mai numesc i peniciline antistafilococice
aciunea bactericid fa de stafilococul auriu este sinergic cu cea a aminoglicozidelor

spectrul antibacterian al oxacilinei este asemntor celui al penicilinei G, dar


sensibilitatea germenilor este mai mic.
Farmacocinetic:
este relativ stabil fa de acidul clorhidric din stomac, dar absorbia intestinal este
limitat, astfel c biodisponibilitatea sistemic, dup administrare oral, este de numai
30%.
oxacilina se leag de proteinele plasmatice n proporie de 94,2%
efectul este de scurt durat, corespunztor unui timp de njumtire de 30-40 minute
se distribuie larg n esuturi i n lichidele pleural, pericardic, peritoneal i sinovial
epurarea se face att prin metabolizare (45% din doza administrat), ct i prin
eliminare renal (30%), n principal prin filtrare glomerular i secreie tubular
oxacilina prezint o inactivare destul de rapid n organism

Indicaii:
infecii ale pielii i ale esuturilor moi: dermatite, furunculoze, antrax, flegmoane,
limfadenite, mastite, plgi i arsuri infectate
infecii ORL: abcese dentare, otite externe
infecii ale tractului urogenital : pielonefrite, pielocistite, endometrite
alte infecii: osteomielite, artrite purulente, enterocolite cu stafilococ.
n cazul endocarditelor sau al septicemiilor stafilococice se va recurge la tratament
parenteral
Mod de administrare:
Cps. 250 mg, 500 mg
Fl. 250 mg, 500 mg, 1 g
Durata tratamentului depinde de:
tipul i gravitatea infeciei
de rspunsul clinic al bolnavului la medicaie
n infeciile stafilococice severe, tratamentul va dura minimum 14 zile.
Reacii adverse:
Reacii alergice - au fost observate dou tipuri de reacii alergice: imediate i
ntrziate
Reaciile imediate survin de obicei la 20 de minute de la administrare i se manifest
prin urticarie i prurit pn la edem angioneurotic, laringospasm, bronhospasm,
hipotensiune, colaps vascular i exitus. Asemenea reacii anafilactice sunt foarte rare.
Un alt tip de reacie imediat poate s apar n intervalul 20 de minute - 48 de
ore de la administrare i se manifest prin urticarie, prurit, febr.
Reaciile ntrziate la peniciline apar dup 48 de ore de la ingestie, uneori
chiar dup 2-4 sptmni de la debutul tratamentului
- simptomele sunt cele caracteristice unui sindrom de tip boala serului,
urticarie, mialgii, febr, artralgii, dureri abdominale, erupii cutanate
- pot s apar i simptomele unei tulburri gastrointestinale: grea, vrsturi,
diaree, stomatit
Alte reacii: agranulocitoz, neutropenie, depresie medular
d. Aminobenzilpeniciline
Ampicilina cps. 250 mg, 500 mg, fl. inj. 500 mg, 1g
Indicaii:
infecii cu germeni sensibili, manifestate la nivelul aparatului respirator(coci gram
pozitivi i negativi, bacili Gram negativi)

infecii ORL i stomatologice


infecii digestive i biliare
infecii renale i urogenitale
infecii ginecologice
infecii ale meningelui
septicemii i endocardite.
Contraindicaii:
alergie la peniciline
infecii cu virusuri din grupul herpetic
Reacii adverse:
manifestri alergice: urticarie, eozinofilie, edem Quincke, dispnee, n mod excepional
oc anafilactic
manifestri cutanate: erupii maculopapuloase
tulburri digestive: greuri, vrsturi, diaree, candidoze
manifestri hematologice: anemie, leucopenie, trombocitopenie
tulburri renale: nefrite interstiiale acute
Mod de administrare:
Aduli: - n infecii grave, 6-12 g/zi i.m. sau i.v., n prize la 4-6 ore
- n infecii uoare i medii 2 -4 g/zi la 6 ore, per os
Pentru administrare i.m, coninutul flaconului se dizolv n 2 ml ap distilat steril.
Pentru administrare i.v se utilizeaz 10 20 ml ap distilat sau ser fiziologic,
injectare lent sau n perfuzie
Se evit asocierea cu alte substane, mai ales n flacoanele de perfuzie

Amoxicilina - absorbie digestiv superioar fa de ampicilin, neinfluenat de


prezena alimentelor
Cps. 250 mg, 500 mg, f. 250mg, 500 mg, 1g
Indicaii:
infecii ale tractului respirator superior (sinuzite, tonsilite, otite medii)
infecii ale tractului respirator inferior (bronite acute i cronice, bronhopneumonii,
empiene, abcese ale plmnilor)
infecii ale pielii i esuturilor moi: arsuri, abcese, celulite, rni infectate
infecii biliare
infecii ale tractului genito-urinar: cistite, pielonefrite, avort septic

Contraindicaii: reacie alergic fa de orice tip de penicilin semnalate


Efecte secundare: alergii frecvente
Posologie:
Aduli - infecii uoare i medii, 250 mg la 8 ore
- infecii grave, 2-4 g/zi
e) Peniciline n combinaii
Amoxicilin + Acid clavulanic ( inhibitor de betalactamaz) Augmentin, Amoksiklav
spectru lrgit (stafilococ auriu, unele specii de bacili gram negativi i pe tulpinile
de gonococ rezistente la penicilin
cps. 625 mg, 1 g fl. 1,2 g
Doza: 625 mg/12 ore, 1g/12 ore

Ampicilin + Sulbactam ( inhibitor de betalactamaz) Ampiplus fl. 1,5g Doza: 1,5


g/12 ore
Unasyn cp. 375 mg
Ticarcilina + acid clavulanic Timentin fl. 3,2 g
Indicaii:
- infecii severe la bolnavi cu imunitate sczut: septicemii, peritonit,
infecii post chirurgicale, infecii ale oaselor, aparatului respirator, urinar
Administrare:
perfuzie i.v 3,2 g/6-8 ore
Piperacilina + tazobactamum Tazocin fl. 2,25 g
Indicaii:
- infecii severe abdominale , urinare
Administrare:
perfuzie i.v 2,25 g/6-8 ore

B. CEFALOSPORINELE
Cefalosporinele sunt :
antibiotice semisintetice, bactericide i cu mecanism de aciune asemntoare
penicilinelor
sunt rezistente la penicilinaza stafilococilor i la unele enzime ale bacililor gramnegativi
sunt inactive fa de piocianic i proteus, dar active pe cocii gram-pozitivi i unele
tulpini de germeni gram-negativi
nu se vor administra bolnavilor sensibilizai la cefalosporine, ct i la cei sensibilizai
la penicilin
sunt considerate antibiotice de rezerv, utile n cazul n care antibioticele clasice nu
sunt eficiente terapeutic.
Indicaiile terapeutice difer n funcie de generaia din care fac parte:
Cefalosporinele de generaia I sunt utile n infecii cu bacterii Gram pozitive
rezistente la peniciline
Cefalosporinele din generaia a II-a sunt indicate n infecii cu germeni rezisteni la
peniciline i la cefalosporine de generaia I
Cefalosporinele din generaia a III-a se utilizeaz n cazuri grave cum ar fi infeciile
nosocomiale, septicemiile, meningite
Cefalosporinele din generaia a IV-a sunt rezervate exclusiv pentru tratamentul
infeciilor nosocomiale i a infeciilor grave, eventual n asociere cu aminoglicozidele

Reacii adverse:
reacii de hipersensibilitate - erupiile cutanate maculo-papuloase, urticarie, febr,
bronhospasm, oc anafilactic
reacii hematologice - neutropenie i trombocitopenie
nefrotoxicitate
hepatotoxicitate - se manifest prin creterea transaminazelor i a fosfatazei alcaline
reacii gastro-intestinale - greuri, vrsturi, diaree
reacii adverse locale pot aparea la locul administrrii ( flebit, durere).
n insuficiena renal moderat i sever, dozele de cefalosporine trebuie reduse.

a. Cefalosporinele de generaia I
Cefalexin cps. 250mg, 500 mg
Indicaii:
infecii ale cilor respiratorii superioare i inferioare

infecii ale cilor genitourinare (inclusiv gonoree)


infecii ale pielii i esuturilor moi
infecii ale esutului osos

Mod de administrare:
Aduli: 1- 2 g/zi (n infecii grave pn la 4g/zi), mprit n 3 prize.
Contraindicaii: hipersensibilitate la peniciline sau cefalosporine

Reacii adverse:
reacii anafilactice
tulburri gastrointestinale: grea, vrsturi, diaree
erupii maculo-papulare, rash cutanat.
foarte rar s-au observat apariia unor leucopenii reversibile, neutropenii reversibile,
trombocitopenii sau creterea tranzitorie a transaminazelor
Cefadroxil cps. 250mg, 500 mg
are aciune bactericid prin supresia sintezei peretelui celulei bacteriene
microorganisme extrem de sensibile la cefadroxil: streptococii beta-hemolitici,
pneumococii i stafilococii
Indicaii:
infecii ale tractului respirator superior: otita medie acut i cronic, sinuzita, faringita,
amigdalita, laringita
infecii ale tractului respirator inferior: bronita acut i cronic, bronhopneumonia,
pneumonia bacterian.
infecii ale tractului urogenital: cistita, pielonefrita, anexita, uretrita, prostatita,
salpingita

infecii ale pielii i esuturilor moi : abcese, furuncule, impetigo, piodermie, erizipel,
limfadenita, infecii ale rnilor
infecii osteo-articulare: osteomielita
Mod de administrare:
la adulii i adolescenii cu greutate peste 40 kg i cu o funcie renal normal se
administreaz 1-2 g Cefadroxil pe zi n doz unic sau fracionate n dou administrri
egale
Efecte secundare:
tulburrile gastrointestinale (grea, vrsturi, diaree, durere abdominal, glosit)
simptome dermatologice (prurit, eritem, urticarie, febr medicamentoas, dureri
articulare sau, rar, angioedem)
vertij, nervozitate, somnolen
eozinofilie, trombocitopenie, leucopenie i neutropenie, modificri reversibile la
ncetarea tratamentului
b. Cefalosporinele de generaia a II-a
Cefuroxim (Axetine, Zinacef, Zinnat) - bactericid pe toi bacilii gramnegativi;
inactiv pe piocianic cp. 250 mg, 500 mg, fl. 750 mg, 1,5 g
Indicaii:
infecii ale tractului respirator inferior: bronite acute i cronice, pneumonii
infecii ale tractului respirator superior: otite medii, sinuzite, amigdalite i faringite
infecii ale tractului genitourinar: pielonefrite, cistite i uretrite; gonoree acut,
uretrit gonococic necomplicat i cervicit

infecii ale pielii i esuturilor moi: furunculoze, pilodermite i impetigo


Contraindicaii: - hipersensibilitate la antibiotice din clasa cefalosporinelor
Reacii adverse:
tulburri digestive: diaree, vrsturi, greuri
reacii alergice: erupii maculo-papulare, urticarii, prurit, febr
manifestri hematologice (hipereozinofilie)
creterea tranzitorie a transaminazelor
nefrotoxicitate
Mod de administrare:
se administreaz dup mas pentru obinerea unei absorbii maxime
Doza 500 mg/zi, n 2 prize, n amigdalite, faringite, sinuzite, otite acute ale urechii
medii, bronite acute sau cronice
n pneumopatii bacteriene: aduli: 1,5g/zi, n 2 prize.
Cefaclor( Ceclor, Cefaklor, Ceclozone)
Cps. 250 mg, 500 mg, cpr. cu eliberare prelungit 375 mg, 750 mg
Farmacodinamic:
bactericid
activ pe stafilococi penicilinazosecretori, streptococi, pneumococi, E. Coli, Klebsiella,
Proteus
Indicaii: infecii ORL, respiratorii, urinare, piele

Reacii adverse: alergie, tulburri digestive, nefrotoxicitate


Mod de administrare:
oral750 mg/zi, n 3 prize
c. Cefalosporinele de generaia a III-a
Sunt indicate pentru infecii grave. Pot fi mprite n 3 grupe:
Cefalosporine de extrem stng active pe bacili gramnegativi i pe coci
grampozitivi cefotaxim, ceftriaxon
Cefalosporine de centru active pe piocianic ceftazidim, cefoperazon
Cefalosporine de extrem dreapt active pe Bacteroides fragilis moxalactom
Indicaii:

Cefotaxim ( fl. 1g )

Infecii severe cu germeni sensibili la cefotaxim, avnd diferite localizari:


la nivelul tractului respirator
sistemului genito-urinar, inclusiv gonoree
infecii ale esuturilor moi
infecii ale sistemului osteo-articular
septicemii
endocardite
meningite

Contraindicaii:
hipersensibilitate la cefalosporine
femei n cursul sarcinii sau care alpteaz
Efecte adverse:

reacii alergice
tulburri digestive (diaree, colit pseudomembranoas)
hematologice (eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie tranzitorie)
tulburari hepatice (creterea tranzitorie a transaminazelor i fosfatazei alcaline)
nefrotoxicitate
convulsii

Mod de administrare: tratamentul este individualizat n funcie de starea i


evoluia pacientului.

Aduli - intramuscular sau intravenos, 1 g la 6-8 ore fr a se depi 12 g/24 ore


Ceftriaxon ( Cefort, Rocephin) fl. 500 mg, 1g, 2g

Farmacocinetic:
Ceftriaxon este destinat administrrii parenterale. Dup injectarea intravenoas
produsul trece rapid n fluidele sistemice. Legarea de proteinele plasmatice este de
aproximativ 90%. Aproximativ 60% din doz este eliminat prin urin i 40% prin
bil.
Farmacodinamic:
- are un larg spectru antibacterian, incluznd bacterii grampozitive,
bacterii gramnegative i multe anaerobe ca: Clostridium i Bacteroidess.
- Ceftriaxon este destinat administrrii parenterale.
Indicaii:
infecii ale tractului urinar, septicemii, meningite, infecii abdominale (peritonite,
colangit, infecii gastrointestinale), osteite i artrite, infecii ale pielii i a esuturilor
subcutanate, infecii genitale, gonoree, infecii O.R.L. i stomatologice.
Contraindicaii: hipersensibilitate fa de cefalosporine
Efecte secundare:
- simptome gastrointestinale: diaree, grea, vrsturi, stomatite
- reacii locale alergice: eczeme, mncrimi
- modificri hematologice: eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie, anemie
hemolitic.
Mod de administrare:
Aduli i copii (peste 12 ani): 1-2 g ca doz unic i.m.sau i.v.
Ceftazidim (Fortum) fl. 1g
Farmacodinamic:
activ pe Proteus, Klebsiella, E. Coli, Salmonella, Shigella, Stafilococ auriu
Indicaii: infecii grave cu germeni sensibili, meningite
Efecte secundare:
simptome gastrointestinale: diaree, greauri, vrsturi
modificri
hematologice:
eozinofilie,
limfocitoz,
neutropenie,
trombocitopenie
nefrotoxicitate n asociere cu aminoglicozidele i diureticele
Mod de administrare:
Aduli : 3g/zi n 3 prize i.v. diluat n ser fiziologic, glucoz 5-10%
d. Cefalosporinele de generaia a IV-a
Sunt similare cu cele de generaia a III-a dar sunt mai rezistente, la hidroliz
prin betalactamaze.
Foarte active asupra S. aureus, S. pneumonie, Enterobacter
Ptrund n SNC

Cefepimum ( Maxipime)fl. 1g,2g


Administrare i.v sau i.m 1g-2g/12 ore
C. CARBAPENEMII
Au un nucleu beta lactamic cu cteva diferene structurale fa de celelalte
antibiotice din aceeai clas, ceea ce le confer un spectru antibacterian foarte larg
Imipemenul + cilastatin Cilopen, Tienam fl. 1g (
500mg/500mg)
Cilastatinul este un inhibitor al dehidropeptidazei renale, pentru diminuarea
metabolizrii.
Este un bactericid pentru aproape toate bacteriile patogene aerobe i anaerobe
Doze: 1-2 g/zi i.v n 3-4 doze n PEV lent 20 -60 min.

Meropenem (Meronem) fl. 500mg, 1g


- este mai stabil fata de dehidropeptidaza renala si nu necesita asocierea cu un
inhibitor al enzimei
Doze: 0,5 1g la 8 ore

D. MONOBACTAMII
Sunt activi fa de Pseudomonas aeruginosa
Aztreonamul (Azactam)

- se administreaz parenteral (i.v sau i.m)

- indicat n septicemii, infecii urinare

- infecii pelvine

- infecii intraabdominale

2. AMINOGLICOZIDELE
Aminoglicozidelesunt o grup de antibiotice, prezentndasemnri
cuunelepolizaharide din capsulaiperetelecelulelorbacteriene.
Aminoglicozidele au activitatebactericid, n special pebacilii Gram
negativaerobi
Indicaii:
ninfecii severe cu germeni Gram negativaerobi (inclusivEnterobacteriaceaei Pseudomonas
aeruginosa)
ntratamentulendocarditeibacteriene cu enterocociistreptococinumaincombinaie cu lactamisauglicopeptide
Uneleaminoglicozide au o activitatespecificpeanumiigermeni:
Mycobacterium tuberculosis streptomicina, kanamicina
Neisseria gonorhoeae spectinomicina
Brucella, Francisella, Bartonella streptomicina
Farmacocinetica:
Structura comun explic farmacocinetica foarte asemntoare a lor :
toate au o molecul polar nu se absoarbe din tubul digestiv se
administreaz injectabil
Molecula polar explic particularitatea distribuiei aminoglicozidelor :

nu strbat bariera hematoencefalic (nu ptrund n LCR) nu se folosesc n


tratamentul meningitei
toate se eliminurinar
seconcentreazfoartemultnendolimf (explictoxicitateapentruurecheaintern)
putnddeterminahipoacuziepn la surditate.
afecteaz ramura vestibular a nervului VIII tulburri de echilibru.
Reacii adverse:
Nefrotoxicitatea
se manifest prin leziuni ale celulelor tubulare proximale
este reversibil.
se manifest clinic prin insuficien renal acut, creterea uoar a creatininei serice i
hipoosmolaritate urinar, aprute la cteva zile de la nceputul tratamentului.

Ototoxicitatea
ototoxicitatea este bilateral, cu scderea acuitii auditive pentru sunetele de frecven nalt
i tinitus. Pierderea auzului poate fi temporar, dar mai frecvent ireversibil.
Leziunile vestibulare
afectarea poate fi lent instalat, unilateral, fr a fi remarcat.
leziunile grave i rapid instalate se pot manifesta iniial prin vertij, vrsturi, nistagmus.
Aminoglicozidele de generaia I
Streptomicina fl. 1g
Este un antibiotic bactericid fa de M. tuberculosis i o serie de bacterii grampozitive i
gramnegative: Streptococcus viridans, enterococi (sinergic cu penicilina).
Indicaii:
tuberculoza (n asociaie cu alte antituberculoase, pentru a evita dezvoltarea rezistenei)

septicemii i endocardite cu streptococ viridans sau enterococ


Mod de administrare:
Aduli: - n tuberculoz intramuscular 1 g de 2 ori/sptmn (la nevoie 1 g zilnic)
- n alte infecii 1-2 g/zi (fracionat la 4-12 ore)

Reacii adverse:
aciune toxic asupra nervului vestibular, cu cefalee, greuri, vrsturi, vertij, ataxie
aciune toxic asupra nervului cohlear, cu tinitus i surditate
dozele mari sunt hepatotoxice i nefrotoxice
ocazional parestezii periorale, cefalee, oboseal,
erupii alergice, febr, adenopatii
neutropenie, trombocitopenie, anemie
Contraindicaii:
boli ale urechii, n special otita medie supurat
tulburri labirintice
pruden la dozare n insuficiena hepatic, renal
se evit asocierea cu cefalosporine (nefrotoxicitate), furosemid, antibiotice aminoglicozidice
(oto- i nefrotoxicitate)
Kanamicina
fl. 1g
Este un antibiotic din grupa aminoglicozidelor cu spectru
larg de aciune.
Indicaii:
infecii cu bacili gramnegativi, mai ales urologice
infecii genitale
septicemii
endocardite
infecii respiratorii
procese inflamatorii acute ale polului ocular anterior: blefarite, conjunctivite alergice,
episclerite.
Contraindicaii:
asocierecusubstaneotoinefrotoxice
unguentul este contraindicatnafeciuniletuberculoaseifungice ale ochiului

Mod de administrare:
adulicufunciarenalnormal 500 mg/12 ore i.m. saunperfuzie 15 mg/Kg corp/zin 3 sau 2
doze.
soluiesauunguentoftalmiccukanamicin 5% 3-4 aplicaii pe zi
Aminoglicozidele de generaia a II-a
Gentamicina
f. 80 mg
este un antibioticcuspectrularg, din familia aminoglicozidelor.
are o aciunebactericid, interferndsintezaproteinelor
bacteriene.
spectrulsuantimicrobiancuprindegermenigrampozitivii
gramnegativi, incluzndaa-numiii "germeniproblem, caresuntrezisteni la
alteantibiotice.
Suntfoartesensibili la gentamicinurmtoriigermeni: E. coli, Proteus, Shigella,
Salmonella,
Klebsiella,
Enterobacter,
Pseudomonas,
Providencia,
Haemophilus,
gonocociistafilococi, incluznd pe ceirezisteni la penicilin (productori de penicilinaz).

Farmacocinetica:
produsul se administreaz intramuscular sau intravenos
gentamicina administrat oral nu este absorbit
gentamicina nu este metabolizat, fiind eliminat n form activ
eliminarea are loc predominant pe calea filtrrii glomerulare

Indicaii:
infecii ale tractului respirator: bronite i pneumonii
infecii ale cilor urogenitale: pielonefrite, cistite, uretrite i prostatite
infecii cu gonococi inclusiv cele provocate de specii rezistente la penicilin i alte antibiotice
septicemii
Mod de administrare:
administrare intramuscular sau intravenoas
se utilizeaz n tratamente de scurt durat, n general n asociere cu beta-lactamice.
n cazul infeciilor necomplicate, cu germeni sensibili, se administreaz 2 mg/kg corp/zi n 2-3
prize. n cazul germenilor cu sensibilitate moderat sau n cazul n care nu se observ o
ameliorare clinic rapid, doza zilnic se va crete la 3 mg/kg corp.
n insuficiena renal intervalul de administrare este n funcie de cleareance-ul creatininei
Contraindicaii:
sensibilitate cunoscut la gentamicin sau aminoglicozide i/sau ageni de conservare.
se va evita administrarea simultan de alte antibiotice ototoxice sau/i nefrotoxice
n timpul sarcinii, substana nu se va administra dect n cazul unei indicaii vitale i dac nu
pot fi administrate alte antibiotice
Efecte secundare:
nefrotoxicitate leziuni glomerulare i necroze tubulare ureea, creatinina
ototoxicitate vertij, tinitus, tulburri de echilibru
reacii alergice prurit, febr, edem glotic
tulburri hematologice anemie, trombocitopenie, eozinofilie
neuropatie periferic parestezii faciale i la nivelul extremitilor
Interaciuni medicamentoase:
utilizarea simultan de alte substane ototoxice i/sau nefrotoxice (ex. alte aminoglicozide,
cefalosporine din primele generaii, narcotice sau diuretice ca furosemidul), poteneaz
ototoxicitatea i/sau nefrotoxicitatea gentamicinei
penicilinele i aminoglicozidele au o aciune sinergic.
avnd n vedere posibilitatea inactivrii chimice nu se va amesteca gentamicin cu o betalactamin n aceeai sering.
Atenionri speciale !! n timpul tratamentului cu gentamicin se va urmri:
funcia renal (creatinina seric i clearance-ul creatininei) n special la pacienii cu
disfuncii renale.
se vor supraveghea funciile vestibulare i cohleare, hepatice i hematologice.
Aminoglicozidele de generaia a III-a
Amikacina( fl. 500mg)
Este un agent antibacterian, activ mpotriva bacteriilor
grampozitive i n special mpotriva bacteriilor gramnegative.
Indicaii:
n infecii grave ale tractului respirator, ale oaselor i articulaiilor, ale sistemului nervos
central (incluznd meningitele), ale pielii i ale esuturilor moi
infeciile intraabdominale (incluznd peritonita)
n infeciile la ari i post-operatorii (incluznd chirurgia vascular)
Mod de administrare:
aduli i.m. sau i.v. lent sau n perfuzie
doza zilnic 15mg/kgc/zi, 2-3 administrri la 8-12 ore
este necesar evaluarea funciei renale prin testarea concentraiei serice a creatininei i prin
clearance-ul creatininei

periodic, pe durata tratamentului, trebuie reevaluat funcia renal


nu trebuie s fie amestecat cu alte medicamente
Reacii adverse:
ototoxicitate
nefrotoxicitate
erupie cutanat, febr, parestezii
eozinofilie, anemie,

artralgii
grea, vrsturi

hipotensiune

la femeia gravid (ca i la nou-nscut), acest produs trebuie s fie utilizat numai cnd este
absolut necesar i sub direct supraveghere medical
3.MACROLIDELE
Macrolidele au proprieti antibacteriene unele, iar altele au proprieti antifungice(
macrolide polienice). Prin introducerea n terapeutic a unui numr mare de macrolide naturale sau
de semisintez, acestea se mpart n:
macrolide adevrate
azalide
sinergistine.
a. Macrolidele adevrate
Eritromicina ( cp. 200 mg)

Acioneaz asupra:
cocilor aerobi gramnegativi (gonococi, meningococi),
bacililor gramnegativi aerobi (Bordetella pertussis, Legionella pneumophila)
bacilior gramnegativi anaerobi: Campylobacter jejuni
Treponema pallidum,
Mycoplasma pneumoniae.
Farmacocinetic:
absorbie digestiv bun
absorbia poate fi influenat de prezena alimentelor, din care cauz comprimatele se vor
administra cu o 1/2 de or nainte de mas
se acumuleaz n ficat i se elimin prin bil n concentraii mari
Indicaii:
infecii bronho-pulmonare, ORL, cutanate, genitale, osoase.
poate fi utilizat de ctre bolnavii alergici la peniciline.
este medicaia de ales n pneumonia cu Mycoplasma pneumoniae
profilaxia recderilor de reumatism articular acut i a endocarditei la pacienii care sufer de
boli cardiace congenitale sau de cardiopatie reumatismal, naintea unei intervenii dentare
sau chirurgicale la nivelul tractului respirator superior.
Mod de administrare:
Aduli: - 1,6 g/zi, n 4 prize, cu o jumtate de or nainte de mese.
- n infeciile grave, doza zilnic poate s creasc la 4 g/zi (divizate n 4 prize).
Contraindicaii:
hipersensibilitate la antibioticele din clasa macrolidelor.
insuficien hepatic grav
Reacii adverse:
tulburri gastrointestinale: greuri, vrsturi, diaree, dureri abdominale.
reacii alergice manifestate prin urticarie i erupii cutanate

Precauii particulare:
se va administra cu precauie la pacienii cu insuficien renal sau la cei cu funcia hepatic
alterat, urmrind cu atenie rezultatele testelor hepatice i reducnd eventual dozele.
la pacienii astmatici tratai cu teofilin se vor controla concentraiile plasmatice ale
antiastmaticului, urmrind o eventual apariie a simptomelor caracteristice intoxicaiei cu
teofilin.
eritromicina nu se va administra la femeile nsrcinate dect n caz de strict necesitate.
Claritromicina (cp. 250mg, 500mg) Klacid, Fromilid
Farmacodinamic:
Claritromicina acioneaz asupra: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhreae, Listeria
monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori,
Staphylococcus aureus.
Farmacocinetic:
dup absorbie, Claritromicina difuzeaz rapid n majoritatea esuturilor, mai puin n SNC.
este metabolizat de ficat
excretat n urin i 52% n materiile fecale.
Indicaii:
infeciile tractului nazofaringian (amigdalite, faringite) i ale sinusurilor paranazale
infeciile tractului respirator inferior: bronite, pneumonii bacteriene i pneumonii atipice.
infecii ale pielii: impetigo, erizipel, foliculite, furunculoze i plci septice.
gastrite, ulcer gastroduodenal cu Helicobacter pylori
Mod de administrare:
Aduli 250 mg la 12 ore.
n caz de infecii severe, doza poate fi mrit la

12 ore.

Contraindicaii:
hipersensibilitate la macrolide
sarcin
alptare
insuficien hepatic sever.
Reacii adverse:
tulburri gastro-intestinale (grea, pirozis, dureri abdominale, diaree)
cefalee i rash cutanat
creteritranzitorii ale TGO- TGP, care suntn mod normal
reversibiledupntrerupereaadministrrii
b. Azalidele
Azitromicina (Azitrox, Sumamed) cp. 500mg
cps. 250mg, 500mg
Indicaii:
infeciirespiratorii
infecii ale pielii
uretrite
cervicite
Mod de administrare:
500mg/zi 3 zile infeciicirespiratorii
1000mg dozunic uretrite
c. Sinergistinele: Pristinamicina (Pyostacin)

500 mg la

4.ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE CICLICE


Colistin fl. 1mil. ui
Farmacodinamic:
aciunea Colistinei este de tip bacteriostatic i bactericid
spectrul antibacterian al Colistinei se extinde asupra germenilor gramnegativi inclusiv
Pseudomonas aeruginosa
Farmacocinetic:
administrat per os, sulfatul de colistina nu se resoarbe practic din tubul digestiv, aa nct
aciunea lui se exercit numai asupra florei patogene intestinale, produsul fiind lipsit de
aciunea sistemic.
Indicaii:
1) Infecii digestive cu germeni sensibili, att la copii, ct i la aduli (gastroenterite,
enterocolite, dizenterie bacilar)
2) Sterilizarea (eventual asociat cu sulfamide) intestinului n cadrul pregtirii
preoperatorii pentru intervenii pe tubul digestiv
3) n febra tifoid i paratifoid A i B
Contraindicaii: hipersensibilitate la Colistin n antecedente

Mod de administrare:
Copii peste 12 ani i aduli de 4 ori pe zi cte 2.000.000 U.I.
Bacitracina
este activ pe majoritatea bacteriilor gram pozitive precum i pe gonococ, meningococ,
Troponema pallidum.
are aciune de tip degenerativ-bactericid, prin mpiedicarea formrii peretelui bacterian.
nu se folosete pe cale sistemic, ci doar n aplicaii locale pentru afeciuni oftalmologice sau
cutanate, n asociere cu neomicina.
5. ANTIBIOTICELE GLICOPEPTIDICE
Glicopeptidele, au un spectruantibacterianngustreprezentat de bacteriile gram-pozitiv
Au efectbactericid de tip degenerativ, printr-un mecanismasemntor antibioticelor betalactamice
Suntaleseninfeciile grave cu germeni Gram pozitivi la bolnaviii cu alergie la antibioticele
beta lactamice, precuminendocarditeleproduse de streptococi, stafilococisauenterococi
Vancomicina fl. sol.perf. 1g
Teicoplanina(Targocid) fl. 400 mg
6. ANTIBIOTICE LINCOSAMIDICE
Lincosamidele au o structurchimicnrudit cu eritromicina.
Eleprezintinteresterapeuticprineficacitateafa de bacteriile Gram+ ifa de
germeniianaerobi
Au efect bacteriostatic
Clindamicina-medicaia de primalegereninfeciile grave cu anaerobi (Bacteroidisfragilis)
Lincomicina indicatninfeciilestafilocociceosoase
7. TETRACICLINELE
Suntantibioticebacteriostatice cu spectrularg
Sunt 2 generaii:
- Tetraciclina, Oxitetraciclina
- Doxiciclina
Tetraciclina cps. 250 mg
- infeciiproduse de bacteriiintracelulare(Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia)
- tratamentuldiferitelorforme de acnee
- tratamentulepisoadelor acute de bronitcronic

Doze: 250 - 500 mg/6 ore


Doxiciclina cps. 100mg
Doze: 200mg prima ziapoi 100mg/zi
Reacii adverse: fenomene de iritaie gastrici intestinal
disbacteriozeintestinale
Contraindicaii: - copii sub 12 ani( depunereanoasempiedeccreterea )
- sarcin (efecteteratogene, colorareanbrun a dinilor)
8. SULFAMIDELE
Farmacodinamic:
Sulfamidele sunt chimioterapice cu aciune bacteriostatic i cu spectru larg de aciune: coci
gram-pozitivi (streptococ, pneumococ), coci gram-negativi (meningococ, gonococ), bacili
gram-negativi ( salmonele, E.coli).
Farmacocinetic:
absorbiadigestivestebun, cu excepiasulfamidelorneresorbabile
Reacii adverse:
tulburri gastro-intestinale (greuri, vrsturi),
tulburri hematologice (hemoliz, anemie aplastic, agranulocitoz, purpur)
manifestrialergice.
Indicaii:
infeciiurinare
infeciirespiratorii
infecii digestive
meningite

Contraindicaii:
insuficienaacuthepaticsaurenal
leucopenia
sensibilizarea la sulfamide.

ncursultratamentului cu sulfamide se alcalinizeazobligatoriuurina cu bicarbonat de


sodiu (oral) i se administreazlichideabundente.
Sulfofurazolul (Neoxazol, Gantrisin) cp. 500mg
Indicaii:
infecii urinare acute cu germeni sensibili (Escherichia coli)
toxoplasmoz.

Mod de administrare:
Aduli: oral, n infecii urinare iniial 4 comprimate (2000 mg), apoi cte 2 comprimate (1000
mg) la 6 ore;
Reacii adverse:
erupii cutanate
febr, cefalee, grea, vrsturi, diaree
pancreatit
leucopenie, trombocitopenie
COMBINAII DE SULFAMIDE CU TRIMETOPRIM
Trimetoprimulare un spectru asemntor sulfamidelor, dar o poten superioar

acestora

Sumetrolim , Tagremin, Septrin


cp. 400/80 mg
Sulfametoxazolul i trimetoprimul sunt substanele active din Sumetrolim.

Sumetrolimul are un larg spectru antimicrobian i este mai puin susceptibil de a induce
rezistena dect sulfametoxazolul sau trimetoprimul luate separat.

Indicaii:
infecii de ci respiratorii superioare i inferioare( broniectazii, pneumonii inclusiv cea cu
Pneumocystis carinii), sinuzite, faringite, otite medii, amigdalite
infecii de tract urinar: pielonefrite acute i cronice, cistite, uretrite
infecii gastrointestinale: salmoneloze, dizenterie bacilar, enterocolite, colecistite, colangite

infecii ale pielii i ale prilor moi ; piodermite, furunculoza, abcese


infecii ale sferei genitale: uretrite gonococice, prostatite, anexite
Contraindicaii:
hepatit acut

insuficien hepatic grav

insuficien renal sever


sensibilitate cunoscut la sulfonamide sau trimetoprim

sarcin (n primul trimestru i cu cteva sptmni nainte de natere)


alptare
Mod de administrare:
Aduli: doza de atac este de 2, maximum 3 tablete de dou ori pe zi (la 12 ore interval), iar
doza de ntreinere este de 2 tablete x 2/zi
Efecte secundare:
la nivelul tractului gastrointestinal; disconfort abdominal, vrsturi, diaree, stomatite, glosite,
pancreatite, afectri hepatice, tranzitoriu niveluri crescute ale transaminazelor i bilirubinei
manifestri alergice: exantem, conjunctivite, fotofobie, dermatit exfoliativ
manifestri neurologice: cefalee, slbiciune, insomnie, ataxie
manifestri hematologice: trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, agranulocitoz, anemie
hemolitic.
manifestri de afectare renal: nefrotoxicitatea medie a preparatului care poate aprea la
pacieni cu afectare renal anamnestic se atribuie sulfametoxazolului
Interaciuni medicamentoase:
anticoagulante orale (potenarea efectului anticoagulant);

fenitoina (nivelurile plasmatice ale fenitoinei pot crete pn la nivelul toxic);


antidiabetice orale (riscul apariiei hipoglicemiei);
metotrexat (nivelurile plasmatice ale metotrexatului pot atinge valori toxice);
salicilai, fenilbutazon, naproxen (nivelurile plasmatice ale sulfametoxazolului pot atinge
valori toxice).
CHINOLONELE
FLUOROCHINOLONE
Chimioterapice cu spectru ultralarg, farmacocinetic foarte avantajoas i reacii
adverse reduse.
Indicaii:
septicemii
endocardite
meningite
infecii ORL
infecii:respiratorii, hepatobiliare, urogenitale, gastrointestinale, osteoarticulare, piele,
esuturi moi
Reacii adverse:
cefalee

insomnie
convulsii
prurit
fotosensibilizare( se evit expunerea la soare n timpul tratamentului)
dureri musculare i articulare
Contraindicaii:
insuficien renal sever
alergii
primul trimestru de sarcin
Ofloxacin (Zanocin) cp. 200 mg
Doza 200-400 mg la 12 ore
Ciprofloxacin (Ciprinol, Cuminol) cp.250, 500, 750 mg
Doza 250 mg sau 500 mg sau 750 mg la 12 ore
Norfloxacin (Nolicin) cp. 400mg
Doza 200-400 mg la 12 ore
infecii urinare acute: 400 mg de 2 ori /zi, timp de 7-10 zile
la femei cu cistite necomplicate: 400 mg de 2 ori /zi, timp de 3 zile
la bolnavii cu insuficien renal se administreaz o singur doz pe zi
Pefloxacin (Peflacine) cp. 400mg, fl. 400mg
Doz 400 mg de 2 ori/zi per os i n perfuzie lent(o or) 400 mg la 12 ore.
Perfuzia se prepar folosind soluie glucozat izoton, nu ser fiziologic (precipit
substana activ)
Moxifloxacin (Avelox) cp. 400 mg, sol.perf. 450 mg/250 ml

Famacodinamic:
Bactericid cu spectru larg de activitate(microorganisme grampozitive, gramnegative,
anaerobi)
Indicaii:
infecii respiratorii
(bronite cronice acutizate, sinuzite,
pneumonii)
infecii ale tegumentelor
Contraindicaii:
hipersensiblitate la chinolone
sarcin, alptare
Reacii adverse:
grea, vrsturi, diaree
astenie, ameeli
tahicardie
HTA
mialgii, artralgii
depresie, confuzie
Mod de administrare:
Doz 400 mg/zi - sinuzit 7 zile
- acutizarea bronitei cronice 5 zile
- pneumonie 10 zile

MEDICAIA APARATULUI RESPIRATOR

I. EXPECTORANTE
Definiie
Sunt substane medicamentoase care favorizeaz expectoraia, crescnd
cantitatea secreiilor traheobronice i / sau fluidificndu-le.

Aciunea expectorant se datoreaz:


stimulrii activitii secretorii a glandelor mucoasei traheobronice
fluidificrii directe a secreiilor mucoasei.

Expectorantele se folosesc, cu beneficiu variabil, n diferite afeciuni


bronhopulmonare cu sput vscoas, care nu poate fi eliminat prin micrile
cililor i prin tuse.
Expectorantele secretostimulante
Aceste expectorante i datoresc efectul:
stimulrii activitii glandelor seroase din mucoasa bronic
creterii transudrii plasmatice la acest nivel.
Unele, administrate oral, au aciune iritant slab asupra mucoasei gastrice,
declannd reflex o hipersecreie traheobronic.
n afara secreiei, expectorantele pot stimula i peristaltismul bronic,
favoriznd eliminarea secreiilor.
Eficacitatea terapeutic este relativ slab, ele administrndu-se asociate n
poiuni sau siropuri
Clorura de amoniu i alte sruri de amoniu, stimuleaz reflex secreia

bronic.
Doz: oral 0,3 g de 4 - 5 ori/zi
Reacii adverse: greauri i vrsturi (irit mucoasa gastric)
Contraindicaii:
- la bolnavii cu intoxicaie amoniacal - uremie
- n insuficiena hepatic grav
- n strile de acidoz
- n caz de insuficien respiratorie sever.
Iodura de potasiu i iodura de sodiu stimuleaz reflex i direct secreia broic.
Doz: oral 0,3 g de 4 ori/zi
Reacii adverse:
- iritaie gastric cu greauri i vrsturi
- iodism: catar oculonazal, cefalee, erupii acneiforme
- interfereaz testele tiroidiene timp ndelungat (cteva luni) i
rareori, favorizeaz dezvoltarea guei
Gaiacolul (metilcatehol), gaiacolsulfonatul de potasiu i gaiafenazina (trecid) au aciune
expectorant slab.
Secretoliticele
Expectorantele secretolitice acioneaz direct asupra secreiilor bronice,
fluidificndu-le. Aceast grup cuprinde:

substane mucolitice,
enzime proteolitice
ageni tensioactivi
hidratani.
Mucoliticele
Mucoliticele acioneaz asupra secreiei mucoase, desfacnd diferite tipuri de
legturi responsabile de agregarea macromoleculelor proteoglucidice care formeaz scheletul
mucusului, cu fluidificare consecutiv i uurarea expectoraiei.

Acetilcisteina (ACC 200, Fluimucil)- cp. 200mg, cp. eferv. 600mg, f. 3 ml- este un
mucolitic care se administreaz n aerosoli sau n instilaii directe, fiind indicat n
sindroame hipersecretorii cu ncrcarea arborelui respirator: infecii bronhopulmonare,
bronhopneumopatii cronice obstructive.
Fluidificarea brutal a secreiilor poate determina inundarea broniilor la
bolnavii incapabili s expectoreze (ceea ce impune bronhoaspiraia de urgen).
Acetilcisteina este contraindicat la astmatici, deoarece favorizeaz
bronhospasmul.
Doza 200 mg de 3ori/zi 5 -7 zile,
aerosoli f.3ml diluat n ser fiziologic
600 mg/zi cp. efervescent
Bromhexina (Brofimen, Bisolvon) - cp. 8mg un compus de sintez cu structur
cuaternar de amoniu, are proprieti mucolitice. Efectul se exercit, probabil, prin
intermediul enzimelor lizozomiale, a cror activitate crete la suprafaa mucoasei.
Bromhexina se administreaz oral 3 cp./zi
Ambroxol cp.30 mg- stimuleaz secreia bronic i crete activitatea ciliar
Doza 90 mg/zi n 2-3 prize
Se evit pe perioada sarcinii i alptrii
Erdostein(Erdomed ) - mucolitic cps. 300mg
Doza 300 mg de 2 ori/zi 10 zile
Contraindicaii: insuficiena hepatic i renal
Enzime proteolitice
Tripsina, chimiotripsina, streptochinaza sunt enzime proteolitice, care aplicate local, n
aerosoli sau instilaii, pot fluidifica secreiile bronice. Aciunea iritant asupra
mucoasei traheobronice limiteaz utilitatea terapeutic
Ageni tensioactivi i hidratani ai secreiilor
Tiloxapolul are proprietatea de a scdea tensiunea superficial. Inhalarea de
aerosoli este recomandat pentru hidratarea secreiilor bronice.
Vaporii de ap ca i apa ingerat n cantiti mari, hidrateaz i fluidific secreiile
bronice.

II. ANTITUSIVE
sunt medicamente capabile s calmeze tusea
efectul lor se datoreaza in principal, deprimarii formatiunilor centrale ale reflexului de
tuse( centrul tusei)
este posibila si o actiune periferica, de deprimare a functiei receptorilor senzitivi de la
nivelul mucoasei cailor aeriene
sunt utilizate in situatiile in care:
- tusea oboseste bolnavul
- impiedica somnul
- favorizeaza bronhospasmul
- poate declansa hemoptizie
- accentueaza iritatia mucoasei laringiene si traheobronsice

Codeina cp. 15 mg
- actiune antitusiva prin deprimarea centrului tusei
- actiune analgezica( folosit in combinatii cu alte analgezice)
Reactii adverse:
- deprima respiratia
- usuca secretiile bronsice
- favorizeaza bronhospasmul
- provoaca constipatie

Doze: 15 mg/ 4-6 ore


Risc mic de dependenta !
Oxeladin ( Paxeladine) sirop 0,2%, cps. cu eliberare prelungita 40 mg
- deprima centrul tusei
- nu deprima centrul respirator
- nu produce somnolenta sau constipatie
Doza: 40 mg /2-3 ori /zi sau sirop 2-5 mensuri/zi
Dextromethorphanum( Tussin) cp. 10 mg, 20mg(Forte), sirop 0,1%

- actiune centrala

- fara efecte analgezice si risc de dependenta


III. MEDICAIA ANTIASMATIC
Tratamentul medicamentos al astmului bronic dispune actualmente de
urmtoarele categorii de substane active:
Bronhodilatatoare
Substane care inhib degranularea mastocitelor
Antiinflamatorii
Expectorantele mucolitice
Antibioterapia
Oxigenoterapia
1. Bronhodilatatoare
Acioneaz fie prin mecanism vegetativ, aa cum fac simpatomimeticele i
anticolinergicele, fie direct asupra musculaturii netede, de exemplu metilxantinele
a) Betasimpaticomimetice
medicaia de elecie n criza de astm bronsic
actioneaza prin intermediul receptorilor beta 2 adrenergici de la nivelul bronhiilor
determinnd scaderea tonusului bronsic, relaxarea musculaturii netede si
bronhodilatatie.
dup durata de aciune sunt trei categorii:
cu durat scurt (2 h)
Isoprenalina (Bronhodilatin)
Orciprenalina (Astmopent)
cu durat medie (4-6 h)
Salbutamol (Ventolin)
Fenoterol (Berotec)
Terbutalina (Bricanyl)
cu durat lung de aciune (12 h)
Salmeterol (Serevent)
Formoterol (Pneumera)
Indicaii:
preparatele cu durat scurt i medie de aciune criza de astm bronic

preparatele cu durat lung de aciune asmul moderat sau sever pentru tratamentul
cronic al dispneei nocturne. Nu se recomand n criz !!
Mod de administrare
sub form de nebulizare sau aerosoli presurizai
Salbutamol(Ventolin) 100 g/ doz- 2 doze/ 4- 6 ore
Terbutalin(Bricanyl) 250 g/ doz- 2 doze/ 2- 4 ori/zi
Fenoterol(Berotec) 200 g/ doz- 2 doze x 4/ zi
Salmeterol(Serevent) 50 g/ 12 ore
Formoterol (Pneumera) 12 mcg/12ore
Efecte secundare
aritmii cardiace
tahifilaxia: rezisten la drog consecutiv folosirii frecvente; necesit schimbarea cii
de administrare, schimbarea drogului sau pauz 7 zile
tremurturi
tahicardie
moarte subit
inducerea strii de ru astmatic
b) Anticolinergicele
Indicaii :
astmul greu controlabil cu alte droguri (medicament de rezerv!)
BPOC(unde tonusul vagal este o component reversibil major)
utilizate n tratamentul cronic sau n puseele de exacerbare, singure, sau n combinaie
cu 2 agonitii
Mod de administrare:
bromura de ipratropium (Atrovent) 20 g/ doz - 2 doze x 4/ zi
bromura de tiotropium (Spiriva) 18 g/ doz - 1- 2 doze/zi
Avantaje:
nu d tahifilaxie
are efect benefic durabil ( intr n aciune n 30 60 sec. i dureaz 8 -12 ore)
Dezavantaje: ntreruperea brusc poate da rebound!
c) Metilxantine au efect bronhodilatator de intensitate medie, inferior
betasimpaticomimeticelor
efectul apare dup 10 15' este maxim la 45- 60' i dureaz 2- 3 ore
Teofilina (Theo SR 100mg, 200mg, 300mg, Teotard 200 mg, 350 mg) este un
alcaloid xantinic din frunzele de ceai ndeaproape nrudit cu cafeina
Aminofilina (Miofilin tb. 100 mg, f. 240 mg ) un complex de teofilina cu
etilendiamin, mai bine solubil i cu o disponibilitate superioar.
Mod de administrare
Doza de atac: - 13mg/kgc/zi, fracionat n 3 prize per os
- 5-10 mg/kgc/zi i.v. lent n 20 minute 0,5-0,6 mg/kgc/zi
Doza de ntreinere individualizat
cresc eliminarea scad conc. plasmatic cresc doza necesar
fenobarbital
etanol
rifampicin
antiacide cu Mg
fumat
alimentaie hiperproteic/hipoglucidic

copii
scad eliminarea cresc conc. plasmatic scad doza necesar
eritromicin
ciprofloxacin
cafeaua, ceaiul
decompensarea cardiac
insuficiena hepatic
infecii virale
vaccinri
vrsta avansat
Contraindicaii :
hipertiroidie
infarct miocardic acut
epilepsie
Efecte adverse:
iritabilitate, anxietate
insomnie
inapeten, greuri, vrsturi
cefalee
palpitaii
tulburri de ritm, fibrilaie ventricular la adm. i.v rapid
convulsii, com
2.Glucocorticoizii
au aciune antiinflamatorie reducnd edemul i secreia de mucus
au efect bronhodilatator indirect prin potenarea activitii beta-simpaticomimeticelor
Corticoterapia sistemic:
administrare oral:
Prednison tb. 5 mg
administrare parenteral:
HHC 4- 6 mg/kgc repetat la 6 ore
Metilprednisolon 0,5- 1 mg/kgc/ la 6 ore
Efecte adverse:
ulcer
HTA
osteoporoz,
tulburri psihice (euforie, depresie),
cretere ponderal
diabet zaharat
tendin la infecie.
Corticoterapia inhalatorie:
dipropionatul de beclometazon (Becotide) 1 puf =50g
budesonid (Pulmicort)
propionatul de fluticazon (Flixotide)
Corticoizii inhalatori nu au eficien n criza de astm !
Efecte secundare:
locale:
disfonie
candidoz orofaringian
afte bucale
sistemice: osteoporoz

Betasimpatomimetice + glucocorticoizi
Seretide Diskus ( salmeterol + fluticazon) 50/100, 50/250, 50/500 o inhalaie x2/zi
Symbicort- Turbuhaler (budesonid + formoterol) o inhalaie x2/zi
3. Antagonitii receptorilor leucotrienici
sunt folosii ca alternativ la corticoterapie (n caz de contraindicaii) dar i n asociere
cu aceasta.
se recomand n tratamentul cronic al astmului bronic indus de aspirin i n astmul
bronic de efort la aduli i copii peste 12 ani.
Montelukast (Singulaire) 1cp. 4 mg, 5 mg, 10 mg
nu se administreaz n criz
se administreaz 1 tb. seara la culcare
Avantaje:
nu are efecte secundare notabile( care s impun ntreruperea administrrii)
nu are interferene medicamentoase notabile( care s impun reducerea dozei)
nu necesit reducerea dozei la vrstnici, n insuficiena renal, hepatic
reduce chiar de la prima administrare incidena i gravitatea crizelor bronhospastice,
permitnd reducerea progresiv a dozelor de betaadrenergice sau a dozelor de
corticoizi
4) Inhibitori ai degranulrii mastocitare
stabilizeaz membrana mastocitelor, mpiedicnd eliberarea mediatorilor chimici
Cromoglicat disodic (Intal) - indicat n astmul la efort, la gravide
Cromoglicatul disodic se administreaz n aerosoli, sub form de pulbere, cte o
inhalaie de 4 ori/zi.
Ketotifen (Zaditen) - indicat n astmul alergic n special n astmul la polen
1tb.1 mg
Doza: 2 mg/zi
4. Antibiotice
rezervate infeciilor autentice (febr, sput purulent, leucocitoz)
prima alegere medicaia oral
Biseptol 2 cp/ 12 ore
Amoxicilin 500 mg x 3/ zi
Doxiciclin 100 mg x 2/zi
la bolnavii febrili, cu stare general alterat- cefalosporine de generaia a II a i a III a:
Cefuroxim (Zinnat, Zinacef)
Ceftriaxon (Cefort)
5. Tratamentul fluidifiant, expectorant i mucolitic
Bromhexin
Acetilcistein(ACC, FLUIMUCIL), Carbocistein
Erdosteina(ERDOMED)
6. Oxigenoterapia
n mod continuu: 1,2 2,5 l/ min minim 15 ore / zi
indicaii: -hipoxemia (Pa O2 < 55 mm Hg, Sa O2<90%)
- policitemia secundar Ht > 55

Farmacoterapia
cardiovascular
Medicamente care stimuleaz contracia miocardului =
tonicardiace

aparatului

Tonicardiacele sunt substane care produc n principiu


creterea forei de contracie a cordului i sunt indicate n
tratamentul insuficienei cardiace.
n aceast categorie sunt cuprinse :
- Glicozidele tonice cardiace
- Simpatomimetice 1 stimulante
- Aminofilina
a. Digitalicele
Digitalicele reprezint un grup de alcaloizi extrai din:
- digitalis purpureea se numesc purpureea glicozide
(ex: digitoxina)
- digitalis lanata se numesc lanatozide (ex:
digoxina, lanatozida C, deslanozida )
- strophantus gratus se numesc strophantine
(nu mai prezint interes).
EFECTE LA NIVELUL MIOCARDULUI

clinic:
bradicardie.

- crete contractilitatea: are efect inotrop pozitiv: crete fora de


contracie a miocardului, crete viteza de scurtare a fibrelor
miocardice. Creterea forei de contracie nu este nsoit de creterea
consumului de O2 astfel nu agraveaz cardiopatia ischemic.
- crete excitabilitatea fibrei miocardice: are efect batmotrop
pozitiv. Datorit efectului batmotrop pozitiv exist riscul apariiei
aritmiilor (ca reacie advers).
- scade conductibilitatea, n special cea atrioventricular (prin efect
direct asupra nodului atrio-ventricular sau prin creterea tonusului
vagal): are efect dromotrop negativ.
Scderea vitezei de conducere are efecte pozitive sau negative, n funcie de contextul
-

scade frecvena sinusal: are efect cronotrop negativ, producnd

- are consecine pozitive n tahiaritmii: digitalicele cresc


ntrzierea stimulilor la nivelul jonciunii atrioventriculare, scznd
frecvena ventricular.
La omul sntos digitalicele au un efect slab: scad uor frecvena cordului, scad viteza
de conducere atrioventricular i produc vasoconstricie n periferie.

- n insuficiena cardiac are un efect spectaculos: crete fora de


contracie a inimii ducnd astfel la creterea debitului cardiac.
- n insuficiena ventricular stng, digitalicele cresc debitul
cardiac (DC) ameliorndu-se staza pulmonar: dispneea diminu,
dispar ralurile de staz.
- n insuficiena ventricular dreapt: crete DC al ventriculului
drept disprnd staza sistemic.
Creterea DC determin creterea fluxului sanguin la nivelul
rinichiului crete filtrarea glomerular se reia diureza i apare
mobilizarea (ndeprtarea) edemelor.
EFECTE EKG
frecvenei cardiace
PR
subdenivelare ST, uneori cu concavitatea n sus
aplatizarea sau inversarea undei T
EFECTE EXTRACARDIACE
Pe rinichi: efect diuretic
Pe vase:
vasoconstricie arteriolar
tonusul venos
SNC: activare tonus vagal
Indicaii:
- insuficiena cardiac: crete contractilitatea, crete DC.
n tahiaritmii supraventriculare ( fibrilatia atriala, flutter-ul atrial, tahicardia
paroxistica atriala)
Tratamentul digitalic se incepe obisnuit cu doze mari, de atac, care realizeaza
repede (zile , ore)concentratiile eficace . In continuare, se administreaza doze de intretinere.
Reacii adverse :
- reaciile adverse sunt de tip toxic i sunt foarte frecvente. Indicele terapeutic este
foarte mic (2,8- 3), dozele terapeutice fiind apropiate de cele toxice. Astfel, frecvena reaciilor
adverse la bolnavii digitalizai este de 12-20%.
Manifestrile intoxicaiei digitalice
Exist 2 tipuri de manifestri:
1. Manifestri extracardiace
2. Manifestri cardiace
1. Manifestri extracardiace: greuri, vrsturi, crampe abdominale,
cefalee, ameeli, iuituri n urechi(tinitus), confuzie, halucinatii, tulburri de vedere
(obiectele au un halou n jur).
2. Manifestri cardiace:
- scade foarte mult frecvena sinusal determinnd bradicardie excesiv
- scade foarte mult conductibilitatea cu risc de bloc atrio-ventricular.
- crete foarte mult excitabilitatea, apar aritmii extrasistole ventriculare,
tahicardie ventriculara
Tratarea intoxicaiei digitalice:

greu din organism.

1. Prima msur: oprirea tratamentului; cu toate acestea, digitalicele se elimin

2. Apoi se administreaz K+ (KCl oral)


3. Apoi se administreaz un medicament specific intoxicaiei cu digitalice:
se dau antiaritmice (ex. Fenitoina, Lidocaina).
4. Se administreaz seruri specifice antidigoxin ce se fixeaz pe orice
digitalic i grbesc eliminarea acestora.
Contraindicatii:
- bradicardie( < 50/ minut)
- miocardita acuta
- tahicardia ventriculara

Precautii:

- infarct miocardic recent


- hipopotasemie
- hipotiroidism
- vrstnici
- insuficienta hepatica
Digoxinum (Digoxin, Lanoxin) cp. 0,25 mg, f. 2ml (0,25mg/ml)
- absorbtie digestiva 40 90% din cantitatea administrata oral
- se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 25% ( cantitatea mare
de molecule libere contribuie la rapiditatea efectului)
- eliminare renala
- efect la 1-2 ore si maxim la 6 ore dupa o doza unica orala
- efect la 5-30 minute si maxim la 1 -3 ore dupa administrarea i.v
- tratamentul de atac oral:
0,5 1 mg/zi oral 3-4 zile
- doza de intretinere: 1cp/zi( mai putin la vrstnici si in insuficienta renala)
- in urgente: administrare i.v lent 0,5 1mg, repetand la nevoie, inca 0,25
mg dupa 4-8 ore, dupa care se continua cu dozele de intretinere
b. Simpatomimetice 1 stimulante sunt utile n
tratamentul unor forme de insuficien cardiac, deoarece
produc creterea frecvenei cardiace, cresc viteza conducerii
atrioventriculare, cresc fora de contracie a inimii i consumul
de O2 al cordului.
reprezentani:
Adrenalina
Izoprenalina
Dobutamina
Dopamina.
Adrenalina sau Epinefrina f. 1 ml(0,1%)
- are efect stimulant cardiac si vasodilatator, crescand presiunea sistolica si
micsorand presiunea diastolica
- este indicata in sincopa cardiaca, situatie cand se injecteaza lent i.v
Izoprenalina (Isuprel)
- provoaca stimularea contractiei miocardice si tahicardie, marind debitul
cardiac
- produce vasodilatatie
- indicata in formele de soc cu debit cardiac scazut
- se administreaza in PEV, lent

- produce frecvent aritmii si fenomene ischemice la nivelul miocardului


Dopamina f. 10 ml ( 20mg/ml, 5mg/ml)
- administrata in doze mici, provoaca vasodilatatie, incluzand teritoriul renal si
splahnic si stimularea inimii( prin actiune beta 1 adrenergica)
- dozele excesive produc vasoconstrictie cu HTA( prin stimulare alfa
adrenergica)
- se administreaza in PEV in oc
Dobutamina f. 50ml( 250mg)
- este un derivat de dopamina
- creste contractilitatea miocardului
- creste debitul cardiac
- imbuntete debitul coronarian
- are indicatie in IC stnga prin infarct miocardic
- se administreaza in PEV
c. Aminofilina (Miofilin) f. 240 mg, cp. 100mg este un alcaloid xantinic care produce
stimulare cardiac, stimulare a SNC, bronhodilataie, stimuleaz secreia gastric i crete diureza.

Indicaii terapeutice :
- n tratamentul unor forme de insuficien cardiac
- n tratamentul astmului bronic
Se folosete ca tratament de ntreinere administrat oral,
sau ca tratament de criz administrat injectabil intravenos
foarte lent.
Doze per os 100 mg de 2-3 ori/zi
i.v 1-2 f/2x/zi
Reacii adverse: cefalee, anxietate, insomnie, valuri
de cldur facial, aritmii, palpitaii, crize anginoase.
Injectarea intravenoas rapid poate determina aritmii severe, hipotensiune, chiar
accidente mortale
Contraindicaii :
- angin pectoral
- infarctul miocardic
- accidente vasculare cerebrale
- aritmii
- ulcer
- insuficien hepatic
- insomnii.
Antiaritmicele
Antiaritmicele sunt medicamente utile pentru profilaxia i tratamentul aritmiilor
cardiace ectopice.

PA:

Medicaia antiaritmic cuprinde:


1. Medicamente antiaritmice propriu-zise
2. Medicamente utilizate n tratamentul aritmiilor
Clasificarea antiaritmicelor
1A. Substane care deprim moderat viteza depolarizrii sistolice i alungesc durata

Chinidina cp. 200 mg


Acioneaz direct la nivelul miocardului prin urmtoarele mecanisme:
- deprim moderat conductibilitatea,
- scade excitabilitatea este eficace n aritmii
Doze: tratament de atac oral 200-600 la 6 ore
tratament de ntreinere 200-400 la 8 ore
Indicaii :
- extrasistole supraventriculare
- extrasistole ventriculare
- tahicardie sinusal paroxistic
- flutter atrial
- fibrilaie atrial paroxistic
Reacii adverse :
- digestive: produce grea, vrsturi, crampe, diaree.
- neurologice: cefalee, ameeli, tulburri de vedere, confuzie.
- cardiace - bloc atrioventricular, insuficien cardiac, hipotensiune
- alergice - urticarie, reacii de tip anafilactic.
Contraindicaii:
- n blocuri atrioventriculare
- tahicardii ventriculare
- n fibrilaia atrial cronic
- n insuficiena cardiac
- la hipotensivi
- n intoxicaia digitalic
- la bolnavii cu hiperpotasemie
- 1B. Substane ce scad puin viteza depolarizrii sistolice i scurteaz durata PA:
Lidocaina (Xilina) sol. 1%, 100mg/10ml (f. 10ml)
Indicaii :
- este de ales n aritmiile ventriculare severe, fiind larg
folosit n serviciile de terapie intensiv.
nu se administreaz oral (se metabolizeaz intens la primul pasaj hepatic), ci
numai i.v. injectabil sau n perfuzie.
n injecii i.v. se administreaz 50-100 mg / dat, repetnd eventual dup 5
minute, fr a depi 200-300 mg / or. Pentru susinerea efectului se recomand perfuzia i.v., 1-4
mg/min, pn la maximum 1g / 24 ore.
- n aritmiile digitalice sau din infarctul miocardic acut se recomand perfuzie i.v.
continu pe perioada de 24-48 ore.
Reacii adverse:
- dozele crescute pot da reacii adverse neurologice:
parestezii, sedare, convulsii, confuzie, chiar com.
Precauii:
- insuficien hepatic
- insuficien cardiac
- vrstnici
Contraindicaii :
- la bolnavii cu bloc atrioventricular
- la bolnavii cu insuficien hepatic sever
- la cei cu antecedente convulsive

- n caz de alergie specific la Lidocain.


Fenitoina cp. 100mg, f. 5ml( 50mg/ml)
Are proprieti asemntoare lidocainei.
Din punct de vedere farmacocinetic, se absoarbe complet din tubul digestiv,dar
absorbia este lent se administreaz oral numai ca tratament de ntreinere, n urgene
administrndu-se i.v.
Indicaii - n aritmiile din intoxicaiile cu digitalic, pentru c au
avantajul de a nu deprima conducerea atrioventricular nu exist risc de
bloc.
Contraindicaii - injectarea i.v. impune pruden pentru c pot aprea
fenomene de deprimare cardiovascular.
- supradozarea provoac tulburri cerebeloase.
Mexiletina ( Mexitil) cps.200mg
- antiaritmic care se incadreaza, prin proprietatile sale intre chinidina si
lidocaina

digitalicelor

Indicatii:
- aritmii ventriculare din cadrul bolii coronariene sau prin supradozarea
Reactii adverse:
- greturi, varsaturi
- ameteli,confuzie, dizartrie, tremor
- bradicardie, hipotensiune
Doze: - 400 600 mg/zi initial
- 200 mg de 2 - 3 ori/zi ntretinere
1C . Substante blocante ale canalelor de sodiu, fara afectarea repolarizarii
Flecainida(Tambocor) cp. 50 mg, 100 mg
Indicaii:
- prevenirea fibrilatiei atriale paroxistice
- tahicardia paroxistica supraventriculara
Doza: 50 -100 mg/12 ore
Contraindicatii: infarct miocardic recent, bloc atrioventricular
Reactii adverse:
- hipotensiune
- durere toracica
- ameteli, insomnie
- cefalee, tremor, somnolenta
- dureri abdominale, greturi, varsaturi
Propafenona(Rytmonorm) cp. 150 mg, f. 20 ml
Indicaii:
- tahicardii supraventriculare
- tahicardii ventriculare
- extrasistole ventriculare
Contraindicaii:
- bradicardie
- boala pulmonar obstructiv cronic
- insuficient cardiac grav

Doze: 450 600 mg/zi in 2-3 prize, dup mese


Reacii adverse: gust metalic, hipotensiune ortostatic, greuri, vrsturi
II. Betablocante
- blocarea receptorilor 1 adrenergici
- scad excitabilitatea, conducerea, frecvena sinusal i contractilitatea.
Indicaii :
- n tratamentul tahicardiilor sinusale
- pentru c scad excitabilitatea sunt utile n tratamentul aritmiilor prin focar
ectopic(fibrilatie, flutter).
- pentru c scad conducerea, realizeaz controlul frecvenei ventriculare la bolnavii
cu tahiaritmii supraventriculare.
- tratamentul tahicardiei sinusale i a extrasistolelor adultului tnr
- aritmiile care apar la bolnavii hipertiroidieni.
Reacii adverse:
- bradicardie
- agravarea insuficienei cardiace
- hipotensiune
- impoten
- hipoglicemie
- bronhospasm
Contraindicaii
- insuficien cardiac
- astm bronic
- bradicardie
- bronit cronic
Atenie !!! ntreruperea brusca a unui betablocant poate fi urmata de ischemie
miocardic
Propranololul cp. 10 mg, 40 mg
- absorbtie digestiva rapida si completa
- epurat prin metabolizare hepatica
- epurarea mult ncetinit la hepatici i n insuficiena cardiac
Doze 10 40 mg x 3/zi
Metoprololul cp. 25 mg, 50 mg, 100 mg
- reduce mortalitatea n infarctul miocardic acut
- scade riscul de recidiva al infarctului miocardic
- se utilizeaza si in profilaxia migrenei
- nu este necesara ajustarea dozei la vrsnici, hepatici, renali
Doze
50 100 mg/zi 1 -2 prize
Atenololul cp. 50 mg, 100 mg
Doze
50 100 mg/zi 1 priz
Betaxolol (Lokren) cp. 20 mg
Bisoprolol ( Concor) cp. 5mg, 10 mg
III.
Repolarizarea curenilor de potasiu i prelungirea marcat a repolarizrii
Amiodarona ( Cordarone) cp. 200 mg, f. 50mg/ml (3 ml)
- are proprieti antiaritmice i antianginoase
- blocheaz canalele ionilor de sodiu i mpiedec efluxul de K din celulele
miocardice
Indicaii
- este indicat n aritmii diverse, rebele la alte tratamente.
Doze : se administreaz oral, folosind doze de atac( 400 600 mg) timp de 8-10 zile,
apoi se ntreine efectul cu doze mici ( 200mg/zi), cte 5 zile / sptmn. n urgene se poate
injecta i.v.

Reacii adverse:
- utilizarea prelungit, fr pauze, poate determina apariia de depozite
corneene pigmentare
- hipotiroidie.
- infiltrate pulmonare cu fibroz
- bradicardie
Contraindicaii: - bradicardii
-boli tiroidiene
Precautii:
- expunere la soare
- control tiroidian la 6 luni
- control oftalmologic la 1 an
IV. Blocani ai canalelor de Ca
Verapamilul( Isoptin) cp. 40mg, 80mg, 120mg, 240 mg(cp. cu eliberare prelungita)
- este un antiaritmic foarte activ
- scade debitul cardiac
- scade TA
Indicaii : - tahicardii supraventriculare
- extrasistole, FiA,flutter(Fl)
- HTA usoara, si medie
Reacii adverse:
- bradicardie
- hipotensiune
- insuficien cardiac
- edeme declive
Contraindicaii:
- n blocuri atrioventriculare,
- insuficien cardiac
- bradicardie , hipotensiune

Nu !!!! se asociaz cu:


- Propranololul pentru c apare sumarea deprimrii miocardice.
- Digitalice pentru c apare risc mare de bloc
- Antihipertensive pentru c apare risc de hipotensiune marcat.
Diltiazem( Dilzem) cp. 60 mg, cp. cu elib. Prel. 90mg
- are proprieti asemntoare Verapamilului, fiind utilizat ca
antiaritmic ct i ca antianginos.
Antianginoasele
Antianginoasele sunt medicamente capabile s calmeze durerea
sau s evite apariia crizelor de angin pectoral.
Ele acioneaz prin:
vasodilataie coronarian
creterea aportului de oxigen
limitarea consumului de oxigen a cordului.

1. Nitraii organici
Nitraii organici sunt esteri organici ai acidului azotic. Produc :
- coronarodilataie
- vasodilataie venoas cu scderea presarcinii
- vasodilataie arterial (efect mai puin semnificativ) cu scderea postsarcinii.
- micsorarea presarcinii si post sarcinii, ca urmare a venodilatatiei si
arteriodilatatiei, usureaza inimii si scade consumul de oxigen al miocardului
- inhib funciile plachetare (scade formarea de trombi) actiune importanta in
angina instabila si in infarctul acut de miocard
nitratii organici se absorb bine prin mucoasa linguala, mucoasa intestinal si prin piele
se metabolizeaza in ficat
sunt utilizati sub forma de preparate pentru:
- absorbtie prin mucoasa linguala tablete perlinguale, spray-uri
- pentru administrare orala comprimate, capsule
- pentru absorbtie prin piele unguente, plasturi
- pentru perfuzie intravenoasa
Reaciile adverse ale nitrailor organici sunt:
- cefalee
- ameeli
- valuri de cldur (la nceputul tratamentului)
la doze mari apare hipoTA (e cauz de tahicardie reflex i e
dezavantajoas, deoarece crete consumul de oxigen poate declana infarctul miocardic).
Nitratii organici pot dezvolta un grad de toleranta, fenomen evident pentru cefalee,
care se atenueaza pe masura continuarii tratamentului
Reprezantani:
nitroglicerina
izosorbid dinitrat
izosorbid mononitrat
pentaeritril tetranitratul.
Nitroglicerin (Trinitrin) cp. 0,5 mg, ung. 2%, cp. retard 2,6 mg, f. 1ml
- se folosete pentru combaterea crizelor
- se administreaz sublingual (cel mai frecvent: 1 cp odat, efectul aprnd dup
1-2 minute i avnd o durat de 30 min; readministrarea dozei se face dup 2-5 minute dac nu s-a
obinut efectul.
- pentru administrarea sublingual se folosesc comprimate de 0,5 mg sau soluie
alcoolic 1 %(Nitromint) care conine 0,2 mg /pictur.
- n tratamentul profilactic se folosete administrarea pe tegumente unguente(
2%), preparate transdermice cu eliberare lent( Nitroderm TTS plasturi cu nitroglicerin) , cp. cu
eliberare lent( Nitromint 2,6 mg)
- n timp apare tolerana, iar oprirea tratamentului, nu e avantajos datorit
riscului apariiei unei crize

- nitroglicerina n IMA se administreaz intravenos i limiteaz zona de infarct prin


activarea circulaiei colaterale a zonei de infarct i scade consumul de oxigen.
Reacii adverse:
- hipotensiune arterial
- sincop
- cefalee
Isosorbid dinitrat (Isodinit) cp. 10 mg, cp.retard 20 mg
- profilactic in angina pectorala
- doze: 5-10 mg de 2-4 ori /zi
cp. retard de 2ori/zi
Isosorbid mononitrat (Olicard) cp. 20mg, 40 mg
Doze: 20 - 40 mg de 2 ori/zi
Pentaeritriltetranitrat( Nitropector) cp. 20 mg
Doze: 10-30 mg de 2-4 ori/zi, inainte de masa
2. Betablocantele
Mecanism de aciune:
- reduc frecvena atacurilor anginoase
- diminu riscul morii subite
- crete tolerana la efort
PROPRANOLOL
1 tb = 10 mg; 1 tb = 40 mg
120 240 mg/zi n trei prize
ATENOLOL (cp. 50, 100 mg) 50 100 mg/zi n doz unic
METOPROLOL ( cp. 25,50,100 mg) 50 200 mg/zi n dou prize
Contraindicaii:
- hTA
- bradicardie
- astm bronic
- BPOC
- insuficien cardiac sever
ntreruperea brusca a unui tratament indelungat cu betablocante, poate agrava starea
bolnavilor anginosi, cu cresterea frecventei crizelor anginoase, chiar infarct miocardic.
Medicatia trebuie redusa treptat !!!!
3. Blocantele canalelor de calciu
Medicamentele din aceasta categorie deprima inima, micsornd consumul de oxigen
al miocardului si provoaca vasodilatatie prin micsorarea disponibilului de calciu pentru fibrele
musculare.
Sunt utilizate n tratamentul :
- anginei pectorale
- aritmiilor
- HTA
- migrena
Se clasifica in urmatoarele grupe chimice:
- fenilalchilamine verapamilul
- benzotiazepine diltiazemul
- dihidropiridine: nifedipina, amlodipina, felodipina

Nifedipina (Adalat, Corinfar) draj. 10 mg, cp. retard 20 mg


- antianginos eficace
- produce vasodilataie arteriolar cu micorarea postsarcinii, usurnd astfel
munca inimii
- dilat vasele coronariene.
Reacii adverse :
- cefalee
- ameeli
- parestezii
- tahicardie, palpitatii
- edeme maleolare
Contraindicatii: hipotensiunea arteriala
Doze: 10 mg x 3/zi, 20 mgx 2/zi
Se utilizeaza si in tratamentul sughitului 10 - 20 mg/1-3/zi
Amlodipina ( Norvasc) cp. 5 mg, 10 mg
Doze: 5-10mg/zi
Indicaii:
- angina pectoral stabil de efort
- angina vasospastic
- HTA
Reacii adverse:
- alergie
- leucopenie, trombocitopenie
- cefalee, ameeli
- insomnie
Contraindicaii:
- sarcin, alptare
- angina pectoral instabil, stenoza aortic
Felodipina( Plendil) cp. film. 5mg, 10 mg
Doze: 5 -10 mg/zi
Verapamil (Isoptin) cp.40 mg, 80 mg, cp. cu elib. prel. 240 mg- antiaritmic i
antianginos eficace
Reacii adverse :
- bradicardie excesiv
- decompensare cardiac
- hipotensiune
- edeme declive
Contraindicaii:
- insuficiena cardiac
- hipotensiune
Diltiazem (Dilzem) asemntor Verapamilului.
cp. 60, 90, 120 mg
- blocant al canalelor de calciu, care se situeaza farmacodinamic intre
verapamil si nifedipina
- util terapeutic ca antianginos si antihipertensiv
Indicatii:
- angina pectorala
- HTA
Doze: 60 90 mg de 3 ori/zi
Precauii: - doze mici la batrni si cirotici

se asociaza)

- creste nivelul plasmatic al digoxinei( se scade doza de tonicardiac cnd

Antihipertensivele
HTA reprezinta afectiunea cardiovasculara cea mai raspn dita in masa populatiei si
una din cele mai importante probleme de sanatate publica
Este un factor de risc major pentru ateroscleroza cu localizare coronariana, cerebrala si
renala
Valori normale ale TA: TA sistolica(TAs) -110 140 mmHg
TA diastolica(Tad) 60 90 mmHg
HTA este definita ca o crestere persistenta a TAs si Tad peste valorile de 140/90
mmHg.
Tratamentul HTA urmrete:
- reducerea valorilor presiunii arteriale ctre cifre ct mai apropiate de cele
fiziologice
- micorarea frecvenei complicaiilor (accidente vasculare, insuficin renal,
infarct miocardic)
- micorarea morbiditii i mortalitii asociate HTA
Durata tratamentului antihipertensiv este indefinit
TA = DC x RVP
Efectul antihipertensiv poate fi obtinut prin :
Simpaticolitice - scad TA prin reducerea RVP si a DC
Vasodilatatoare directe scad TA prin relaxarea muschiului neted vascular
Blocante ale canalelor de calciu - scad TA prin scaderea RVP si a DC
Medicamente care blocheaza producerea sau actiunea angiotensinei II - scad TA prin
scaderea RVP si a volumului sanguin circulant
Diuretice - scad TA prin scaderea volumului sanguin si depleionare de sodiu

ANTIULCEROASELE
Clasele de medicamente folosite n ulcerul gastric i duodenal sunt:
antiacide
antisecretorii
- inhibitori ai receptorilor H2
- inhibitori de pomp de protoni
citoprotectoare
antibacteriene
prokinetice
1. Antiacidele
Mecanismul de aciune const n neutralizarea HCl. Deoarece
HCl este secretat non stop i antiacidele sunt evacuate destul de
rapid din stomac, efectul lor este de scurt durat. Pentru a realiza
n stomac un ph relativ constant se impune administrarea n 6-7
prize pe zi la o or i apoi la trei ore dup mesele principale.
Preparatele antiacide au n compoziia lor:
bicarbonat de sodiu : ULCEROTRAT
aluminiu : ALMAGEL, MAALOX, MALUCOL (Al + Mg)
magneziu: DICARBOCALM(Ca + Mg)
carbonat de calciu : ANTACID, RENNIE

Mod de administrare:
- o prima doza la o ora dupa ingestia alimentelor
- a doua doza se administreaza dupa alte 2 ore
- o ultima doza seara la culcare
Hidroxidul de aluminiu
- antiacid nesistemic
- cauzeaza constipatie
- micsoreaza disponibilitatea pentru absorbtie pentru: tetraciclina, digoxina,
propranolol( administrarea acestora se face la distanta de priza de antiacid)
Alfogel gel oral
Hidroxidul de magneziu:
- actiune rapida si intensa, nesistemic
- are proprietati laxative
Carbonatul de calciu:
- actiune rapida si intensa, nesistemic
- produce constipatie
- utilizarea excesiva poate fi cauza de hipercalcemie, alcaloza
Bicarbonat de sodiu:
- antiacid sistemic cu actiune rapida, intensa
- determina cresterea rapida a pH- lui gastric
- dupa incetarea efectului se produce un rebound al secretiei acide
- risc de alcaloza, creste volemia natremia(contraindicat in IC si HTA)
2. Antagonitii receptorilor H2

Inhib secreia de acid clorhidric prin blocarea receptorilor H2 de


pe membrana celulei parietale. Histamina este un puternic stimulator al
de acid clorhidric.
RANITIDINA tb.= 150mg, 300 mg; f.=50mg(ARNETIN, ZANTAC)
Doza: 150mg/12ore(naintea mesei)

secreiei

300mg/zi (la ora 18)


FAMOTIDINA tb.=20 mg, 40mg; f=20mg (QUAMATEL)
Doza : 20mg/12ore(naintea mesei)
40mg/zi (la ora 18)
NIZATIDINA tb.= 150mg, 300 mg; f.=100mg
Doza: 150mg/12ore(naintea mesei)
300mg/zi (la ora 18)
Durata tratamentului:
- 2 4 saptamni ulcerul duodenal
- 4 8 saptamni ulcerul gastric
- 8 -12 saptamni esofagita de reflux, ulcer prin AINS
Efecte secundare:
- digestive: greturi, varsaturi, diaree
- neuropsihice: cefalee, somnolenta, mialgii, confuzie
- angioedem
- cardiovasculare: bradicardie, hipotensiune
- endocrine: ginecomastie, scaderea libidoului
- anemie, trombocitopenie, leucopenie
3. Inhibitorii pompei de protoni
Sunt cele mai puternice antisecretorii cunoscute pn n prezent
inhibarea secreiei de HCl este de >90% i dureaz peste 24 ore
Blocheaza pompa protonica de la nivelul membranei apicale a celulelor parietale si scad
secretia acida gastrica
Volumul secretiei gastrice, secretia de pepsina, factorul intrinsec si viteza de golire a
stomacului nu sunt modificate
Sunt conditionati sub forma de preparate enterosolubile( sunt inactivati de aciditatea
gastrica) pentru administrare orala sau in forme pentru administrare injectabila
Epurarea se face prin metabolizare hepatica si eliminare renala a metabolitilor
Indicatii:
- ulcerul gastric si duodenal
- esofagita de reflux
- infectia cu HP
OMEPRAZOL(OMERAN,OMEZ) cps.= 20 mg; f=40mg (LOSEC)
Doza: 20 40 mg/zi (naintea mesei)
LANSOPRAZOL (LANZAP) cps.= 30 mg
Doza: 30 mg/zi
ESOMEPRAZOL (NEXIUM) cps.= 20 mg i 40 mg; f=40mg
Doza: 20 40 mg/zi
PANTOPRAZOL (CONTROLOC) cps.= 20 mg i 40 mg; f = 40 mg/zi
Doza: 20 40 mg/zi
Durata tratamentului: 2-4 sptmni n UD
4-8 sptmni n UG
Efecte secundare: erupii cutanate tranzitorii, greuri, vrsturi,diaree
Contraindicaii: sarcin, alptare
Omeprazolul si Lansoprazolul inhiba sistemul citocromului P450 hepatic si diminua
metabolizarea unor medicamente ca: fenitoina, diazepamul. Administrarea asociata a
acestora cu Omeprazolul necesita scaderea dozelor.
4. Medicaia citoprotectoare
n aceast grup sunt incluse clase diferite de medicamente ce au

ca numitor comun stimularea mijloacelor de aprare a stomacului:


mucus, bicarbonat, circulaie sanguin.
Principalele grupe de citoprotectoare sunt:
Compuii coloidali de bismut:
- nu au efecte de neutralizare a aciditatii gastrice
- scad activitatea proteolitica a pepsinei
- formeaza in mediul acid un depozit cristalin aderent de resturile proteice de
pe suprafata leziunii ulceroase mpiedecnd agresiunea peptic
DENOL tb.=120mg
Doza = 1tb. x4/zi sau 2tb x 2/zi, pe stomacul gol cu o or nainte de ingestia de
alimente
Indicaii:
- ulcerul duodenal
- ulcerul gastric (mai putin)
- esofagita de reflux
Efecte adverse:
- nnegrirea materiilor fecale
- colorarea limbii,
- diaree, vrsturi
Contraidicaii: - gravide(proabortiv)
- insuficienta renala
Compuii dizaharidici sulfatai (SUCRALFAT, VENTER, GASTROFAIT) cp.=1gr
- formeaza un gel vscos, adereant de suprafata mucoasei si la nivelul leziunii
ulceroase
- stimularea formarii de prostaglandine citoprotectoare, cresterea secretiei de
mucus
Indicatii:
- ulcer gastric
- ulcer duodenal
- boala de reflux gastroesofagian
Doze: 1gr la 6 ore naintea mesei sau 2gr. la 12 ore
Efecte adverse:
- constipatie
- uscaciunea gurii
- greturi, varsaturi
Nu se administreaza concomitent cu antiacidele si alimentele care prin scaderea aciditatii
gastrice inactiveaza sucralfatul
5. Terapia antimicrobian
H. pylori este un bacil gram negativ care colonizeaza mucusul de la suprafata epiteliului
gastric , scznd capacitatea de aparare a mucoasei. Prezenta infectiei poate fi dovedita prin
cultura sau prin anticorpi circulanti( Helicobacter pylori Ac Ig G).

Pentru tratamentul infeciei cu HP au fost evaluate numeroase medicamente, dar nici unul
nu a fost eficient mpotriva microorganismului att timp ct a fost administrat izolat.
Cea mai eficient asociere este:
Omeprazol 20 mg de 2 ori/zi, Pantoprazol 40mg x2/zi, Esomeprazol 20 mgx2/zi, Lansoprazol
30mg x2/zi
Amoxicilin 1 g de dou ori/zi
Claritromicin 500 mg de dou ori/zi
Durata tratamentului este de 10 14 zile
La pacienii alergici la peniciline, amoxicilina poate fi nlocuit cu

metronidazol 1 g/zi n 2 prize


6. Tratamentul prokinetic
Medicamentele prochinetice stimuleaza predominant motilitatea gastrointestinala
fiind utile in tratamentul hipomotilitatii gastrice, cnd inlatura neplacerea epigastrica, greata,
varsaturile, pirozisul si refluxul gastroesofagian.
Anomaliile motorii esogastroduodenale se asociaz ulcerului gastric i duodenal i pot
induce reflux duodenogastric i gastroesofagian. Corectarea lor se face cu ajutorul
medicamentelor prokinetice.
Metoclopramida tb. 10 mg, f. 10 mg/2 ml
- stimuleaza motilitatea stomacului si a intestinului subtire
- cresterea tonusului sfincterului esofagian inferior
- relaxeaza pilorul si duodenul
- efecte antivomitive
Indicatii:
- varsaturi de etiologii variate

Doze:

- esofagita de reflux
- adjuvant in explorarea functionala a stomacului si duodenului
10 mg x3/zi cu 30 inaintea mesei per os, i.v, i.m

Reactii adverse:
- somnolenta, nervozitate, cefalee
- diaree
- sindrom extrapiramidal
- hiperprolactinemie( galactoree, impotenta, ginecomastie, amenoree)
Contraindicatii:
- hemoragii digestive
- epileptici
- la femeile cu cancer de sn
Domperidona (Motilium) cp. 10 mg
- creste motilitatea gastrica si intestinala
- efecte antiemetice
- aceleasi indicatii si contraindicatii ca metoclopramida
Doze: 10 mgx3/zi cu 30 inaintea mesei
ANTISPASTICE
Sunt substante care impiedeca spasmul musculaturii netede( gastrointestinale, biliare, a
tractului urinar)
Se impart in 2 grupe:
- antispastice parasimpaticolitice
- antispastice musculotrope
ANTISPASTICE PARASIMPATICOLITICE
Produc relaxarea musculaturii netede de la nivelul organelor prin blocarea inervatiei
excitomotoare parasimpatice.
Produc relaxarea musculaturii netede gastrointestinale, biliare, a cilor si vezicii urinare.
Indicatii:
- colici biliare, renale, gastrice, intestinale
- dismenoree

- relaxeaza fundul vezicii urinare si favorizeaza contractia sfincterului vezical(la


bolnavii cu adenom de prostata, favorizeaza retentia de urina )
Reactii adverse:
- reactii adverse de tip atropinic: constipatie, uscarea gurii, tulburari de vedere,
tulburari de mictiune
- cefalee
- midriaza, fotofobie, tulburari de acomodare oculare
Contraindicatii:
- glaucom
- reflux gastroesofagian
- stenoz piloric
- hipertrofie de prostat
Otilonium bromid (Spasmomen) cp. 40 mg
20 - 40 mg/2-3x/zi
Atropina sulfuric f. 1ml sol. 1
subcutanat 0,5 1 ml
Butilscopolamina (Scobutil) cp. 10 mg, f. 1ml(20 mg), sup. 10 mg
oral 10 20 mg/3-4x/zi
i.v, i.m 10 -30 mg
ANTISPASTICE MUSCULOTROPE
Efectul antispastic este datorat unei actiuni directe asupra musculaturii netede viscerale
Papaverina tb. 100 mg, 200 mg, f. 2 ml( 20 mg/1 ml)
Indicatii: colici digestive, biliare, ureterale,
Oral 100mg de 2-3 x/zi
- i.m 40 de 2-3 x/zi
Reactii adverse:
- constipatie, hipotensiune arteriala, somnolenta, tahicardie, congestia fetei,
cresterea transaminazelor
- administrarea i.v aritmii, moarte subita
Mebeverina ( Colospasmin. Duspatalin) dr. 100mg, caps. cu eliberare prelungit 200 mg
- 100 mg de 3-4 x/zi naintea meselor
- 200 mg x 2/zi
Drotaverina( No- Spa, Spasmocalm) tb. 40 mg, 80 mg( Forte),
f. 2ml(20mg/1ml), 4 ml(Forte)
Indicatii:
- litiaza biliara
- colecistita
- litiaza renala
- colita
- colon iritabil
- pancreatita
Doze:
- oral 40 -80 mgx3/zi
- sc. i. m, i.v lent 2mlx3/zi

MEDICAIA
APARATULUI
RENAL
DIURETICELE
Diureticele sunt substane care stimuleaz procesul de formare a urinii.
Unitatea morfofunctionala a rinichiului responsabila pentru procesul de formare a
urinii este nefronul situat in cea mai mare parte a sa in corticala rinichiului cu exceptia
ansei lui Henle si tubului colector care trec din corticala in medulara renala.
Formarea urinii:
- filtrare glomerulara 180 l/24 ore urina primara
- reabsorbtie tubulara 99%
- secretie tubulara
1,5 l urina finala
Reabsorbtia tubulara:
- consta in trecerea ionilor de sodiu si a apei din lumenul tubular in
lichidul interstitial peritubular
- reabsorbtia se face in 2 etape:

1) ionii de Na traverseaza membrana luminala a celulei tubulare, trecnd


din lumenul tubular in citoplasma celulei tubulare
2) ionii de Na trec din citoplasma celulei tubulare in lichidul interstitial
peritubular. Aceasta trecere este realizata de Na/K ATP aza membranara sau pompa de
Na/K care scoate Na din celula( activa pe toata lungimea tubului renal)
Localizarea reabsorbtiei:
a. tubul contort proximal 70% - reabsorbtie de Na si apa
b. portiunea ascendenta a ansei Henle 25% - reabsorbtie de Na fara apa
c. tubul contort distal - 5% - ionii de Na se reabsorb prin schimb cu ionii
de K sau H ( schimburi controlate de aldosteron care favorizeaza reabsorbtia Na si retentia lui
in organism)
d. tubul colector reabsorbtie de apa fara Na definitivarea urinii finale
( controlata de hormonul antidiuretic ADH)
Cresterea procesului de formare a urinii este posibila prin 2 mecanisme:

1. cresterea filtrarii glomerulare


2. scaderea reabsorbtiei tubulare
Cresterea filtrarii glomerulare diureza apoasa

Scaderea reabsorbtiei tubularecresc eliminarile de Na si apa( diuretice saluretice)


Cresterea filtrarii glomerulare este posibila prin:

Ingestia de cantitati crescute de apa


- crestere modesta a diurezei cu eliminarea unei urini apoase ( utila
terapeutic in infectii urinare, litiaza renala)
- se administreaza apa ca atare sau ceaiuri de matase de porumb,
cozi de cirese
Medicamente vasodilatatoare:
- antihipertensive vasodilatatoare
- teofilina

Scaderea reabsorbtiei tubulare:

- actiunea diureticelor care influenteaza reabsorbtia tubulara este cu


att mai intensa cu ct actioneaza mai precoce pe traiectul tubului renal (procesul de
reabsorbtie tubulara este mai intens la debutul tubului renal 70%)
- la nivelul ramurei ascendente a ansei Henle diuretice de ansa
- la nivelul ramurei ascendente a ansei Henle dar impidecand doar
reabsorbtia Na diuretice tiazidice urina
hiperosmolara
- la nivelul tubului contort distal - diuretice care inhiba schimbul Na/K
diuretice antialdosteronice
- la nivelul tubului colector diureticele osmotice ( manitolul)
Diureticele prin mecanismul lor de actiune intervin in mod activ asupra echilibrului
hidroelectrolitic si acidobazic.
Echilibrul hidroelectolitic
- determina cresterea cantitatii de apa eliminata din organism
Avantaje:
- cresc presiunea osmotica a sngelui migrare a apei dinspre tesuturi
catre patul vascular resorbtia edemelor
- diureticele sunt indicate in
tratamentul tuturor tipurilor de
edeme(renal, cardiac, hepatic) cu exceptia celui inflamator
- determina scaderea volemiei tratamentul antihipertensiv
- scad intoarcerea venoasa la inima usureaza munca inimii
tratamentul insuficientei cardiace
Dezavantaje:
- produc hemoconcentratie tromboze venoase
- doze excesive deshidratare
Echilibrul electrolitic
Na - cresc eliminarea urinara hiponatremie
Avantaje:
- in resorbtia edemelor
- in scaderea TA
- in insuficienta cardiaca
Dezavantaje:
- pierdere acuta de Na manifestata prin: somnolenta, hipotensiune
arteriala, valori crescute ale ureei si creatininei serice
Corectare suplimentare cu Na Cl, dieta normosodata
K - cresc eliminarea urinara hipopotasemie
Manifestari - clinice: slabiciune musculara, parestezii, hiporeflexie, somnolenta,
anorexie, greturi, constipatie
- EKG : subdenivelare de segment ST, unde T aplatizate sau negative
Corectare alimente vegetale bogate in potasiu, sare fara sodiu, cp. KCl
Diureticele antialdosteronice economisesc potasiu hiperpotasemie
Manifestari - clinice: slabiciune musculara, parestezii, hiporeflexie, hipotensiune
arteriala bradicardie, stop cardiac
- EKG : unde T inalte, QRS largite
Corectare: bicarbonat de Na, gluconat de calciu, glucoza + insulina( favorizeza
patrunderea K in celule), hemodializa

Ca

- excretie urinara crescuta diureticele de ansa


- excretie urinara scazuta diureticele tiazidice

H
- excretie urinara crescuta diureticele de ansa acidifierea urinii
alcaloza sistemica

DIURETICE DE ANSA
Furosemidul (tb. 40 mg, f. 20 mg)
provoac eliminarea unui volum mare de urin izoton sau uor hipoton, cu o
cantitate crescut de ioni de sodiu, potasiu, calciu clor iar pH-ul urinar este acid
inhib reabsorbia clorurii de sodiu n poriunea ascendent a ansei lui Henle de unde
denumirea de diuretic de ans
Farmacocinetic:
absorbie digestiv rapid din tubul digestiv
concentraie sanguin maxim la o or de la ingestie
se elimin repede, predominant renal prin filtrare glomerular
Farmacodinamic:
dup administrare oral, efectul diuretic apare n 30-60 de minute, maxim n 2-3 ore i
dureaz 4-6 ore
dup administrare i.v intervalele respective sunt 5-15 minute, 15-30 minute, 2-3 ore
Indicaii:
toate tipurile de edeme (insuficiena cardiac, ciroza hepatic, insuficiena renal)
HTA - tratamentul crizei hipertensive adm i.v
- tratamentul cronic adm.per.os
insuficienta renala
insuficienta cardiaca cronica
intoxicatii medicamentoase cu conditia ca toxicul sa se elimine pe cale renala

Mod de administrare:
Oral doza eficace curent este 40-80 mg/zi
n insuficiena renal sunt necesare doze mari 500mg/zi
Intravenos cale folosit n urgene( edem pulmonar acut, edem cerebral, criz
hipertensiv) 20-40 mg/3ore 240 mg
Reacii adverse:
diaree, greuri, vrsturi
leucopenie
trombocitopenie
hiperuricemie
hiperlipemie
hipokaliemie
surditate trectoare sau definitiv
Interaciuni medicamentoase:
nu se asociaz cu aminoglicozide risc oto i nefrotoxic
nu se amestec cu alte medicamente n sering
AINS pot micora efectul diuretic
DIURETICE TIAZIDICE
Hidroclorotiazida(Nefrix) 1tb. 25 mg

acioneaz inhibnd reabsorbia sodiului din segmentul de diluie al ansei Henle i


stimuleaz secreia distal de potasiu
provoac eliminarea unei urini cu volum mare, concentrat, coninnd cantiti sporite
de ioni de sodiu, clor, potasiu i magneziu.
Farmacocinetic:
se absorb rapid din intestin
pic plasmatic dup 2 ore
eliminare renal, nemetabolizat
Farmacodinamic:
diureza ncepe s creasc dup 1 or de la administrarea oral
maxim la 2-4 ore
se menine 8-12 ore
Indicaii:
edemele din insuficiena cardiac, ciroza hepatic, boli renale cronice
HTA
insuficienta cardiaca
diabetul insipid (concentreaz urina)
Mod de administrare:
doza util 25-50 mg de 1-2ori/zi, la nceput zilnic, apoi intermitent, cte trei
zile/sptmn
Reacii adverse:
hipopotasemie, hiperglicemie, hiperlipemie, hiperuricemie
leucopenie, trombocitopenie
tulburri gastrointestinale(greuri, vrsturi, diaree, constipaie)
Contraindicaii:
insuficiena renal avansat
sarcin
gut
Indapamida(Tertensif) 1tb. 1,5 mg
sulfonamid heterociclic diferit structural de hidroclorotiazid, dar foarte
asemntoare farmacodinamic cu aceasta.
caracteristica principal este durata relativ lung de aciune - 24 de ore sau mai mult,
ceea ce este avantajos, mai ales n folosirea ca antihipertensiv.
Diuretice antialdosteronice
inhiba reabsorbtia ionilor de sodiu prin schimb cu ionii de potasiu sau hidrogen, la
nivelul tubului contort distal
au efect diuretic slab, care se instaleaza cu latenta foarte mare si persista o perioada
lunga de timp
urina eliminata este bogata in sodiu, clor, saraca in K, iar pH-ul urinar este alcalin
aceste diuretice antagonizeaz prin competiie aciunea aldosteronului la nivelul
tubului distal(Spironolactona) sau au actiune contrara aldosteronului( Amiloridul si
Triamterenul)
favorizeaz reinerea potasiului n organism

Spironolactona (Verospiron) 1tb. 25 mg, 50 mg, 100 mg


Farmacocinetic:
absorbie digestiv bun
metabolizat intens la primul pasaj hepatic
eliminare lent urinar
Farmacodinamic:
are aciune diuretic relativ slab
efectul se instaleaz lent
rspunsul este maxim dup 3-4 zile de tratament i se menine 2-3 zile dup oprirea
acestuia
efectul diuretic este condiionat de prezena aldosteronului, iar intensitatea sa depinde
de concentraia hormonului
Indicaii:
edeme cu hiperaldosteronism secundar (insuficiena cardiac, ciroza hepatic,
sindromul nefrotic)
HTA
Mod de administrare:
doza util 25 de 1-3 ori/zi
n ciroza hepatic 50 mg diminea i prnz ca doz de ntreinere
Reacii adverse:
hiperpotasemie, hiponatremie
ginecomastie
impoten sexual
hirsutism la femei
somnolen
tulburri menstruale
Contraindicaii:
insuficiena renal cronic
insuficiena hepatic
hiperpotasemie
Combinaii de diuretice de ans i diuretice care economisesc potasiu
Diurex 50( Spironolacton 50 mg, Furosemid 20 mg)
Diurex 100 (Spironolacton 100 mg, Furosemid 20 mg)
Indicaii:
edemele rezistente din insuficiena cardiac congestiv cronic
ciroza hepatic
Mod de administrare:
1 - 4 capsule/zi
Triamterenul si Amiloridul
blocheza canalele ionice de sodiu, ceea ce scade att reabsorbtia tubulara a sodiului,
ct si eliminarea ionilor de K si H
efectul lor este slab, prezent si in lipsa aldosteronului
efectul diuretic este asemanator celui produs de spironolactona, dar se mentine mai
mult timp - 7-10 ore pentru Triamteren si 24 de ore pentru Amilorid

DIURETICELE OSMOTICE
sunt substante coloidosmotice care nu traverseaza peretii capilarelor sanguine(sunt
retinute in patul vascular) dar filtreaza glomerular, nu se reabsorb tubular si se elimina
ca atare prin urina impreuna cu echivalentul osmotic de apa.
MANITOLUL creste diureza prin mecanism osmotic administrat in PEV el este
retinut in patul vascular, unde prin cresterea presiunii coloidosmotice a sngelui,
extrage apa din tesuturi.
Indicatii:
- edemul cerebral
- intoxicatii acute(barbiturice)
- glaucom
- insuficienta renala acuta
Contraindicatii:
- insuficienta cardiaca
- edem pulmonar
- sarcina
- hemoragia cerebrala
Manitol sol.20% pungi 250, 500ml

Antianemice
Fierul
Vitamina B12
Acidul folic
Sunt indispensabile unei eritropoieze normale
Deficitul lor conduce la aparitia anemiei
Deficitul de fier anemia feripriva
Deficitul de vitamina B12 si acid folic anemia megaloblastica
Fierul
Este indispensabil pentru organism :
- intra in constitutia hemoglobinei
- intra in constitutia unor enzime ale oxidoreducerii celulare
Cantitatea totala de fier din organism = 2-4g(70% continut in hemoglobina, 10-20%
fier de depozit feritina si hemosiderina, 10% continut in mioglobina)
Aportul zilnic alimentar 8 -20 mg din care se absorb < 10%
Necesarul zilnic = 1- 1,5 mg
Absorbtia la nivelul duodenului si jejunului proximal sub forma de Fe 2+( fier
feros)
Fe2+ este transformat in celulele intestinale in Fe 3+( fier feric)
Fe 3+ circula in snge legat de o proteina , transferina , catre maduva care il
incorporeaza in hemoglobina
Daca nu este retinut in maduva, fierul este captat de macrofage si depozitat sub forma
de feritina si hemosiderina in ficat, splina si maduva osoasa
Indicatiile administrarii preparatelor de fier:

tratamentul anemiilor feriprive


profilactic in trim. II si III de sarcina
profilactic la copii in perioada de crestere
Cai de administrare:
1. Orala
- doza optima 180mg 200 mg de fier zilnic
- administrat pe stomacul gol pentru o absorbtie cat mai buna
- se administreaza singur sau asociat cu vit. C pentru cresterea absorbtiei
- durata tratamentului cu fier in anemia feripriva este pna la normalizarea
valorilor Hb si continuarea inca 2 -3 luni pentru refacerea Fe de depozit
- preparatele pentru administrare orala sunt:
Fier bivalent
Sulfatul feros - Ferro Gradumet cp. 325 mg(105 mg Fe)
Doza 1-2 cp/zi
Glutamatul feros - GlubiferGluconatul feros Alofer cp. Eff. 80,5 mg
Fier trivalent:

Hidroxid de Fe polimaltozat Ferrum Hausmann - pic. orale, sirop


Maltofer cp. Masticabile
Fier in combinatii cu acid folic, vit. C, vit. B12
Ferro Folgamma ( ac. folic, vit. B12, sulfat de fier)
Sorbifer Durules ( sulfat de Fe, vit. C)

Doza: 1 cp.x 2/zi cu 30 min. inainte de masa


Reactii adverse:
- iritatii gastrointestinale greturi, varsaturi, dureri epigastrice
- constipatie
- scaun inchis la culoare( diag. diferential cu melena)
- intoxicatia acuta cu Fe : afectare toxica a ficatului, acidoza antidot
Desferoxamina
2. Parenterala ; i,v
Indicatii:
- deficit de absorbtie
- boli inflamatorii intestinale
- intoleranta la fier oral
- bolnavi care nu coopereaza

Se utilizeaza complexe coloidale neionizate( care nu precipita proteinele):


Venofer - adm. i.v
Ferinject adm. in PEV
Atentie!!! Risc de reactii anafilactice

testarea sensibilitatii prin

doze mici
Vitamina B12 i Acidul folic
Sunt substante esentiale pentru sinteza normala de AND.
Deficitul lorsinteza defectuasa de AND maturare si functionare celulara anormala
Tesuturile vulnerabile la deficitul de vit. B12 si Acid folic sunt maduva
hematopoetica, mucoasa gastrointestinala si tesutul nervos
Necesarul zilnic: 1-2,5 g
Aportul alimentar 3 -5 g/zi( vit. B12 prezenta exclusiv in produse animale)
Absorbtia intestinala la nivelul ileonului terminal, conditionata de legarea de o
glicoproteina secretata de celulele parietale gastrice factorul intrinsec
Se depoziteaza in ficat in cantitati mari 5 -10 mg
Vit. B12 participa la:
- metabolismul mielinei si mentinerea integritatii functionale a
nervilor
- activarea acidului folic participa la sinteza acizilor nucleici
Deficitul de vit.B12 anemia megaloblastica + leziuni neurologice de tip nevrita
periferica
Cauze:
- lipsa congenitala a factorului intrinsec(anemia pernicioasa sau
Biermer)
- alimentatie vegetariana
- bolnavii gastrectomizati
- bolnavii cu rezectie de ileon terminal
Vitamina B12( Ciancobalamina) f. 50g, 1000g
- adm. i.m sau subcutanat
- 100 g/zi 1-2 saptamani apoi intervalul se creste
- tratamentul se continua toata viata cu 100g/luna

Contraindicatii: tumori maligne

Acid folic (Acifol ) cp. 5 mg


Doza: 5 -10 mg/zi

Contraindicatii: asociere cu sulfamide, tumori maligne


Medicamentele hemostatice
Hemostaticele sunt medicamente capabile s opreasc
sngerarea.
Efectul lor se datoreaz:
- influenarea vaselor sanguine - vasoconstricie
- creterea rezistenei capilare
- favorizarea procesului de coagulare.
Unele hemostatice au aciune local, pe suprafeele
sngernde, altele se administreaz pe cale general, pentru efectul lor sistemic.
1. Hemostaticele folosite local
Adrenalina n soluie 1 aplicat pe suprafeele sngernde, poate
controla hemoragiile capilare, datorit aciunii vasoconstrictoare. Se
folosete n caz de epistaxis, plgi sngernde, extracii dentare .
Preparate cu activitate tromboplastinic- pulbere sau soluie de
tromboplastin, venin de viper- aplicate local, au efect hemostatic local,
favoriznd formarea cheagului de fibrin.
Fibrina uman, sub form de burete mbibat cu soluie de trombin, se aplic pe
plgile chirurgicale sngernde. Sngele venit n contact cu trombina coaguleaz n
matricea de fibrin. Buretele poate fi lsat pe loc, se absoarbe i favorizeaz
cicatrizarea
Gelatina (Gelaspon), sub form de burete, acioneaz similar fibrinei.
2. Hemostaticele folosite sistemic

Hemostaticele active pe cale general i datoreaz efectul corectrii


unor deficiene ale proceselor coagulrii, mpiedicrii fibrinolizei sau
consolidrii peretelui capilar,
Vitamina K1 (fitomenadiona) f. 10 mg/ml (f. 1 ml )
Aciune terapeutic: vitamina K natural, acioneaz antihemoragic prin perfectarea
sintezei hepatice a protrombinei i a altor factori ai coagularii (VII, IX si X); efectul
este relativ rapid, se instaleaz n 3-4 ore

Indicaii:
- intoxicaie acut cu anticoagulante cumarinice
- profilactic sau curativ n alte sngerri prin hipoprotrombinemie sau
hipovitaminoza K
- n boala hemoragic la nou-nscut
Mod de administrare:
La aduli, obinuit intramuscular 5-40 mg o dat pe zi (n funcie de gravitate); n
urgene, intravenos, foarte lent, 5-10 mg/zi (n intoxicaia acut cu cumarinice se pot
injecta pn la 40 mg/zi)
Se determin repetat timpul de protrombin.

Reacii adverse: injectarea intravenoas rapid poate provoca congestia feei,


sudoraie, senzaie de constricie toracic, dispnee, cianoz, tahicardie, colaps, chiar accidente

letale; foarte rar intoleran, cu fenomene de oc; la nou-nscuti fitomenadiona poate fi cauza
de hiperbilirubinemie (rareori).
Contraindicaii: intolerana la fitomenadiona (atenie la simptomele de oc);
pruden la nou-nscui i la sugari. Soluia injectabil de fitomenadiona nu trebuie
amestecat cu alte soluii pentru injectare sau perfuzie.
Carbazochroma (adrenostazin) f. 5 ml (0,3mg/ml)
Aciune terapeutic: hemostatic prin creterea rezistenei capilare.
Indicaii:
- profilaxia i tratamentul strilor hemoragice prin fragilitate capilar:
purpur idiopatic, hemoragii retiniene, telangiectazie familial, epistaxis, hemoptizii
- pre i postoperator n chirurgia otorinolaringologic
- n interveniile pe prostat i n alte intervenii chirurgicale
Mod de administrare: i.m, i.v( n sol. glucozat sau ser fiziologic) 1-3 fiole/zi .
Reacii adverse: durere la locul injectrii.
Contraindicaii:
- nu se foloseste (este ineficace) n hemoragiile masive prin rupturi de vase
mari;
- nu se injecteaz n aceeai sering cu vitamina C (incompatibilitate).
Etamsilat f. 250 mg/ml( f. 2 ml)
Aciune terapeutic: menine stabilitatea peretelui capilar
Indicaii:
- profilaxia i tratamentul hemoragiilor prin ruptura vaselor mici
- hemoragii n sfera ginecologic
- epistaxis
- hemoragii gingivo dentare
- hematemez
- hematurie
Mod de administrare: i.m, i.v 1-3 f/zi
Reacii adverse: hipotensiune arterial, cefalee, erupii cutanate
Contraindicaii: cu pruden la bolnavii cu fibrilaie atrial, angin pectoral
Medicaia antitrombotic
Aceast grup cuprinde medicamente utile pentru
tratamentul i profilaxia afeciunilor tromboembolice. Medicamentele
antitrombotice intervin la nivelul
plachetelor, al proteinelor coagulrii sau al sistemului
fibrinolitic, fiind indicate difereniat n trombozele arteriale, trombozele venoase,
trombozele intracardiace sau coronariene, n funcie de mecanismul fiziopatologic al
procesului trombogen.
Medicamentele inhibitoare ale funciilor plachetare - antiagregantele plachetare
Antiagregantele plachetare sunt medicamente capabile s inhibe
agregarea i alte funcii ale plachetelor, responsabile de formarea
trombusului alb sau care intervin n coagulare.
Inhibarea funciilor plachetare se manifest prin:
prelungirea timpului de sngerare
mpiedicarea adeziunii i agregrii plachetelor
prelungirea vieii acestora (scurtat n bolile tromboembolice).
Antiagregantele plachetare sunt indicate mai ales pentru profilaxia
trombozelor arteriale, caracterizate prin formarea trombusului plachetar la nivelul
endoteliului vascular lezat.

Aspirina (Aspenter tb. 75 mg, Aspirin cardio tb. 100 mg)


Determin inactivarea ireversibil, prin acetilare, a ciclooxigenazei, enzim care
catalizeaz sinteza unor substane endogene de tip prostaglandinic; este important
impiedecarea formrii n plachete a tromboxanului A2 care favorizeaz agregarea
plachetar.
Indicaii:
boala coronarian ischemic: angina stabil, infarct miocardic acut;
bolnavi ce au avut un accident vascular ischemic
purttori de valve, altele dect metalice (anticoagulante)
Reaciile adverse i contraindicaii
- iritaie gastric
- reacii alergice
- hemoragii (mai ales n asociere cu anticoagulante)
Doza : 75 325 mg/zi
Dipiridamol cp. 25 mg, 75 mg

are efect antiagregant modest


produce uoar vasodilataie coronarian pe arterele normale; n criza de angin
pectoral apare fenomenul de furt = sngele e deviat i se agraveaz angina.
Indicaii
- prevenirea tromboemboliilor(asociat cu aspirina)
Reacii adverse: flush, uoar hipotensiune, tulburri gastrointestinale uoare
Doze: 300 600 mg/zi n 3-4 prize cu o or nainte de mas
Ticlopidina (Ticlid)
Aciune :
- mpiedic adeziunea i agregarea plachetar
- nu permite retracia cheagului
- prelungete timpul de sngerare
Indicaii:
- prevenirea complicaiilor tromboembolice arteriale( AVC, IMA)
- prevenia trombozelor la nivelul protezelor coronariene
Doza: 250 mg de 2 ori/zi( la mese)
Efecte secundare:
- tulburri gastrointestinale ( microhemoragii digestive, rareori ulcer,
fenomenele fiind mai uoare dect la administrarea de aspirina),
- neutropenie reversibil care apare n primele 3 luni de la nceputul
tratamentului
Clopidogrel (Plavix) cp. 75 mg
Aciune :
- are acelai mecanism de aciune ca i ticlopidina
Indicaii:
- prevenirea complicaiilor tromboembolice arteriale la bolnavii cu AVC,
IMA
- prevenirea complicaiilor tromboembolice la bolnavii cu arteriopatie
obliterant
Reacii adverse:
- tulburri gastro-intestinale de tip hemoragic
- neutropenia apare mai rar.
Doze: 75 mg o dat /zi.

Anticoagulante
Anticoagulantele sunt medicamente care mpiedic procesul coagulrii, acionnd la
nivelul sistemului plasmatic responsabil de gelificarea sngelui. Ele sunt utile
ndeosebi n tromboza venoas, unde fenomenul principal este formarea trombusului
de fibrin.
Sunt indicate att pentru profilaxia primar, oprind generarea trombozei, ct i pentru
profilaxia secundar, oprind extinderea cheagului i evitnd accidentele embolice.
De asemenea se folosesc la purttorii de valve cardiace protetice (de preferin n
asociere cu antiagregantele plachetare).
Complicaia major este reprezentat de hemoragiile, care survin n caz de
supradozare, dar i la dozele obinuite, la bolnavii cu insuficien hepatic sau
insuficien renal. Riscul este mult crescut n prezena unor deficiene ale hemostazei.
a. Anticoagulante acute
Heparina f. 5000 u.i
Se cupleaz cu o globulin plasmatic antitrombina III grbind aciunea acesteia
de inactivare a trombinei, factorului X i altor factori ai coagulrii
Are structur polar, de aceea nu se absoarbe i e distrus de sucurile gastrice, nu
traverseaz bariera hematoencefalic i nici placenta, putndu-se administra gravidelor
care fac tromboflebite profunde.
Are efect antitrombocitar prin inhibarea agregrii plachetelor, indus de trombin.
Clarific plasma lipemica prin activarea lipoproteinlipazei.
Se leag de endoteliu, proteine plasmatice i macrofage, apoi se elimin renal. De
aceea nu se administreaz n insuficienele renale.
Mod de administrare
intravenos: perfuzie continu sau intermitent heparina sodic
subcutanat heparina calcic.
administrarea subcutanat e foarte dureroas
Doza administrat subcutanat 5.000 u.i la 8 12 ore
Dozele pentru administrare intravenoas: n perfuzie continu : 1000 u.i/ or sau i.v
iniial 10 000 u.i, apoi 5 000 10 000 u.i la 4 -6 ore
Efectul heparinei trebuie supravegheat clinic i biologic.
Pentru testarea eficacitii, se msoar timpul de coagulare, iar pentru testarea
securitii timpul de trombin, a cror valoare trebuie s fie de 2 3 ori mai mare
dect cea normal
Indicaii:
tromboza venoas profund
infarctul miocardic acut
angin instabil
tromboembolia pulmonar
Reacii adverse:
hemoragii se folosete ca antidot sulfatul de protamin, n perfuzie lent
trombocitopenie la administrarea peste 5 zile
alergie
osteoporoz, mai ales administrat timp ndelungat
Contraindicaii:
hemoragie cerebral
HTA sever

Heparine cu masa moleculara mic


Dalteparina (Fragmin)
Enoxaparina (Clexane)
Nadroparina (Fraxiparina)
Reviparina (Clivarin)
Se administreaz subcutanat de 1-2 ori pe zi
Are mecanism de aciune ca heparina clasic, dar direcionat mai mult pe factorul X.
Se folosesc pentru profilaxia trombozelor venoase i emboliilor.
b. Anticoagulante cronice

Se mai numesc i anticoagulante cumarinice sau antivitamine K.


Ele mpiedec sinteza hepatic a factorilor coagulrii dependent de vitamina K( II,
VII, V, X)
Acenocumarolum Trombostop cp. 2 mg
Sintrom
cp. 4 mg
Warfarina (mai ales in SUA)
Traverseaz bariera hematoencefalic i placenta (contraindicate
gravidelor).
Se leag procentual mai mult de proteinele plasmatice.
Au timp de laten mai mare (timpul de laten este egal cu timpul de via al
factorilor coagulrii deja activai)
Au durat de aciune prelungit
Dozarea trebuie riguros controlat prin:
- timpul Quick
- INR (International Normalized Ratio) aceast metod compar TQ
al pacientului cu TQ mediu al unui grup de indivizi considerai normali. Valoarea normal
0,8-1,2.
Indicaii:
- tromboza venelor profunde
- infarct miocardic acut
- trombembolism pulmonar (6 luni )

Reacii adverse:
Sngerare: ca antidot se administreaz vitamina K fiola de 10 mg injectat intravenos
lent (pentru c poate determina moarte subit.
Se mai administreaz plasma proaspat congelat i crioprecipitat.
Necroza esutului gras din zona perfuziei
La ft, n primul trimestru, medicamentul e teratogen, afecteaz mai ales oasele iar n
ultimul trimestru, exist risc hemoragic.
Contraindicaii: sarcin, ulcer, alptare, diateze hemoragice.
Fibrinoliticele
Medicamentele fibrinolitice sunt capabile s lizeze cheagul de snge.
Ele favorezez formarea plasminei, fiind active ndeosebi n interiorul cheagului, care
protejeaz plasmina de antiplasminele circulante.
Sunt indicate n cazuri selecionate de infarct miocardic acut, embolie pulmonar
grav, tromboze venoase profunde severe, tromboze arteriale la nivelul membrelor
(atunci cnd intervenia chirurgical nu este posibil).
Trebuie administrate precoce deoarece cheagurile vechi sunt
puin influenate.

Alteplaza
Streptokinaza
Urokinaza
Toate acestea determin liza cheagului de fibrin prin activarea sau stimularea
plasminei.
Alteplaza este o enzim natural ce se leag de fibrin, la suprafaa trombului i
determin transformarea plasminogenului n plasmin. E tromboselectiv.
Indicaiile ateplazei sunt trombus arterial recent (infarct miocardic acut,
trombembolism pulmonar) adic la maxim 6 8 ore dup apariia lui.
Contraindicaii :traumatisme recente, intervenii chirurgicale recente, accident
vascular recent, HTA sever, ulcer, 30 minute dup masajul cardiac,
intolerana la glucoz.
Streptokinaza nu are efect direct pe plasminogen dar l activeaz.
Contraindicaii: infecie recent streptococic
Reacii adverse: alergie, hta sever.
Urokinaza se obine din culturi celulare renale umane; activeaz direct plasminogenul.
Reaciile adverse sunt mai uoare.

HISTAMINA ANTIHISTAMINICELE

Histamina - imidazoletilamina - este o amina biogena care


se gaseste in:
tesuturile animale, in unele plante, bacterii, ca si in multe veninuri si secretii iritante.
La om, o cantitate mare este continuta in plamaini, piele si mucoasa gastrointestinala.
Histamina endogena rezulta prin decarboxilarea histidinei,
reactie catalizata de o enzima specifica histidindecarboxilaza.
Majoritatea histaminei este formata in mastocite si in
leucocitele bazofile, unde se gaseste depozitata in formatiuni
granulare (impreuna cu heparina si ATP).
Cantitati mai mici se formeaza in alte celule
epiderm, mucoasa gastrica,
in anumiti neuroni si in tesuturile care se dezvolta repede;
Aceasta histamina are un turnover rapid si este secretata pe
masura formarii.
Histamina ingerata sau cea provenita de la bacteriile
intestinale este repede epurata in organism.
Eliberarea din granule se face pe 2 ci:
1. Imunologica - pe suprafaa mastocitelor se leag Ig E
sau Ig G, avnd drept
efect eliberarea de histamina cu
consum de energie i Ca2+. Refacerea depozitelor se face
dup cteva zile sau sptmni.
2. Prin mecanism de feed-back negativ, prin receptorii H2
ce se gsesc pe
mastocitele din piele i bazofilele din
snge.
n cursul administrrii orale, histamina este practic n ntregime
inactivata de flora intestinala, cu formare de N-acetilhistamina.
Mecanisme de aciune
Mecanismul de aciune este reprezentat de acionarea specifica
pe receptorii situai pe membranele celulare.

Receptorii histaminici sunt de 3 tipuri;


- H1 - localizat la nivelul musculaturii netede endoteliale, n creier (pe
membrana postsinaptic). Sunt cuplai cu o proteina G legata de fosfolipaza C
acioneaz prin creterea ITP i DAG. Un agonist parial selectiv este
Fluorofenil histamina.
- H2 - se gsesc n mucoasa gastrica, miocard, mastocite (mecanism de
feed-back), creier (postsinaptic). Acest receptor este cuplat pozitiv cu adenilat
cilaza (creste AMPc). Ca agonist parial selectiv: Dimaprid.
- H3 - se gsesc n creier (presinaptic), plex mienteric. Sunt cuplai cu
proteinele Gi scad concentraia de AMPc.
Efectele histaminei
1. Pe aparatul cardiovascular:
- hipotensiune explicata printr-o vasodilataie directa mediata H1 (cel mai
important) i H2 la nivelul arteriolelor i sfincterelor precapilare
- tahicardie reflexa i tahicardie prin aciune directa mediata H2 pe miocard.
- cefalee pulsatila, senzaie de cldur, nroirea tegumentelor, prin efecte
vasodilatatoare prin secreie de EDRF.
- creste permeabilitatea vasculara edem.
2. Pe aparatul digestiv:
- stimuleaz puternic secreia gastrica de HCl, pepsina i factor intrinsec (H1).
- contracie a musculaturii gastrointestinale - la doze mari se produce diaree (H1).
- stimuleaz secreia intestinala i cea a colonului.
3. Pe aparatul respirator: bronhoconstricie - efect slab la omul sntos i efect
marcat la astmatici.
4. La nivelul terminaiilor nervoase: introdus intradermic provoac durere, prurit
i dezvolt rapid o reacie vascular caracteristic, asemntoare papulei
urticariene, numita tripla reacie: la nivelul injectrii apare o pat roie circular
care este rapid nlocuit de o papul, nconjurat de o areol roie, neregulat.
5. Pe musculatura neted a aparatului genitourinar efectele sunt nesemnificative,
dar unele femei gravide cu reacii anafilactice au avortat.
6. La doze mari este stimulata secreia MSR.
Reacii adverse:
- hipotensiune cu caracter ortostatic
- cefalee
- cldur, nroirea pielii.
Histamina nu se administreaza ca medicament ! n terapeutic
se folosesc antihistaminicele.
Antihistaminicele H1 (Antagonitii H1 selectivi
Antihistaminicele se absorb rapid i n proporie mare din intestin, i
se distribuie larg n organism. Sunt metbolizate intensiv n ficat,
majoritatea avnd efect relativ scurt: 4-6 ore.
Medizina acioneaz 24 de ore, fiind antihistaminic cu aciune
lunga.
Antihistaminicele au 2 categorii de aciuni:
1. Aciune care apare prin blocarea H1 - aciune antagonist
complet reversibil. Au efect slab pe H3, iar efectul pe H2 este
aproape neglijabil. Antihistaminicele H1 au efect antialergic.

2. Aciuni care apar prin alte mecanisme - pentru ca are structura asemntoare
cu substanele care acioneaz pe receptorii colinergici, serotoninergici, 1
adrenergici. Au urmtoarele efecte:
- sedare de intensitate variabila n funcie de produs (la copii pot sa apar
fenomene de excitaie).
- antiemetic - daca sunt administrate n profilaxia rului de micare
- efect anticolinergic - prin blocarea receptorilor muscarinici. Aceste medicamente
pot avea efecte favorabile i n unele rinite nonalergiceprin efecte parasimpatolitice.
- efect antiparkinsonian - prin efect anticolinergic.
- antagoniti pe 1 adrenergici - Fenotiazine - produc hipotensiune arteriala
ortostatica.
- pot bloca receptorii serotoninergici fr manifestri clinice importante.
- aciune anestezica de tip local: Difenilhidramina i Prometazina blocheaz
receptorii din canalele de Na+.
1. Antihistaminice din generaia I:
a. Dimenhidrina - are efect sedativ puternic; se folosete pentru
profilaxia rului de micare.
b. Pirilamina - are efect sedativ moderat, ajutnd la instalarea
somnului (nu induce somnul).
c. Ciclizina i Meclizina - antihistaminice H1 cu efect sedativ
slab, cu durata lunga de aciune, folosita i pentru profilaxia rului de
micare.
d. Clorfeniramina - este un sedativ slab, fiind un antialergic
puternic; mai este folosit n asociaii medicamentoase n tratamentul
rcelii.
e. Prometazina - este fenotiazina cu efect sedativ destul de
puternic. Efectul antihistaminic se instaleaz lent i este durabil circa 12 ore. Are efect antiemetic eficace. Are oarecare aciune
anticolinergic i antiserotoninergic; este anestezic local i
analgetic.
Se administreaz oral sub forma de clorhidrat, maleat sau teoclat
de Prometazina, n doze de 25 mg seara la culcare. n urgente se
dau 50 mg i.m. sau n perfuzie i.v. Este folosit i ca medicaie
preanestezic sau ca sedativ i pentru combaterea insomniei, 25-50
mg seara.
f. Ciproheptadina - are cea mai marcat aciune
antiserotoninergic.
2. Antihistaminice din generaia II:
a. Astenizolul (Hismanal) - are structura piperidinic i efect de
lunga durata; se administreaz o data /zi i nu are efecte sedative
sau anticolinergice.
b. Terfenadina - are structura piperidinic i efect de lung durat
ce se instaleaz rapid.
c. Loratadina (Claritine) - are structura piperidinica i efect de
lunga durata.
d. Cetirizina este un compus cu structura piperazinic i are
aceleai caracteristici ca cele de mai sus.
indicaii:
1. Reacii alergice - sunt de prim alegere pentru profilaxia i
tratamentul reaciilor alergice slabe i moderate: n rinite alergice; n
astm bronic nu se administreaz antihistaminice H1 pentru c au
efect foarte slab. n reaciile alergice au efecte: sedativ, efecte de tip

atropinic (retenie de urin), hipotensiune ortostatic, aritmii.


2. Dermatite atopice - are efect sedativ i antipruriginos. Nu se
poate stabili care antihistaminic H1 este mai bun; de aceea se
testeaz. n terapiile de lung durat, efectul poate s scad.
3. Ru de micare - pentru profilaxie, n special Dimenhidrina i
Prometazina (cele de generaia I de obicei). Sunt indicate n afeciuni
vestibulare (sindrom Meniere), grea matinal la gravide (nu toate
antihistaminicele se pot da la gravide: piperazinele sunt
contraindicate).

Hormonii tiroidieni si antitiroidienele


Tiroida este sursa principala pentru doua categorii diferite
de hormoni:
tiroxina (T4) si triiodotironina (T3) implicati in procese de crestere si dezvoltare
calcitonina, secretata de celulele parafoliculare C, hormon implicat in metabolismul fosfocalcic.
Acesti hormoni pot fi utilizati ca medicament si exista de
asemenea posibilitatea interferarii farmacologice a activitiitii
lor.
Triiodotironina si tetraiodotironina - aminoacizi iodati - se formeaza in celulele
foliculare active ale glandei, pornind de la tirozina.
Tetraiodotironina si triiodotironina sunt metabolizate predominant in ficat,
suferind procese de deiodare, dezaminare oxidativa si conjugare.
Se elimina prin bila iar parte din metaboliti sunt reabsorbiti in circulatia
enterohepatica.
Timpul de injumiitiitire al T4 este de 7 zile la eutiroidieni, 3 zile la hipertiroidieni
si 14 zile la hipotiroidieni.
Timpul de injumiitatire al T3 este de 1-2 zile.
Hormonii tiroidieni stimuleaza cresterea si dezvoltarea si intervin in
maturarea sistemului nervos. Cresterea oaselor, ca si procesul de osteoliza,
sunt stimulate, iar raspunsul la hormonul paratiroidian si la calcitonina este
favorizat.
Efecte metabolice

- favorizeaza utilizarea periferica de glucoza, glicogenoliza hepatica si


musculara, cresc glicemia
- stimuleaza lipoliza, scad concentratia de trigliceride si colesterol
- stimuleaza sinteza proteica
- cresc termogeneza
pe inima: tahicardie, cresc debitul sistolic si consumul de oxigen
pe rinichi: cresc diureza si filtrarea glomerulara
pe SNC: dezvolta SNC si accentueaza reflexele osteo-tendinoase
- activeaza cresterea osoasa si musculara
Hipertiroidismul insotit de gusa difuza - boala Graves-Basedow sau
gusa toxica difuza - este o afectiune autoimuna, care apare mai ales la adultii
tineri.
La persoanele mai in varsta se poate dezvolta o alta forma de hipertiroidie gusa toxica nodulara.
Simptomele hipertiroidismului sunt provocate de excesul de hormoni tiroidieni si
constau, in principal, in nervozitate, neliniste, pierdere ponderala, apetit crescut,
intoleranta la caldura, tremor, tahicardie cu palpitatii, diaree, oftalmopatie cu edem
periorbitar, palpebral si exoftalmie.
Hipotiroidismul se datoreste afectarii primare a glandei tiroide sau lipsei
tirotrofinei (hipotiroidism secundar) sau a hormonului hipotalamic de eliberare a
tirotrofinei (hipotiroidism tertiar).
Hormonii tiroidieni sunt indicati, in principal, ca medicatie de substitutie in
hipotiroidism.
Levotiroxina sodica substituie hormonul corespunzator si asigura formarea
tisulara de triiodotironina. Efectul este maxim dupa 10 zile si dureaza 2-3 saptamani.
Alimentele micsoreaza biodisponibilitatea, uneori absorbtia fiind foarte redusa.
Din acest motiv, in mixedemul sever se folosesc forme injectabile.

Liotironina sodica are potenta mai mare, efect mai rapid si de durata mai scurta
de cat levotiroxina. Dozele echivalente sunt de 25 g liotironina si 100 g
levotiroxina.
Biodisponibilitatea dupa administrarea orala este de 95%.
Efectul se instaleaza dupa 4-6 ore, este maxim dupa 1-2 zile si se termina in
circa 1 saptamana. Poate fi folosita pentru tratamentul comei mixedematoase si
pentru supresia pe termen scurt a secretiei de tirotrofina, inclusiv In scop diagnostic.
Exista preparate care asociaza levotiroxina si liotironina in proportia cuprinsa
obisnuit in pulberea de tiroida (4/l-5/l). Palpitatiile sunt frecvente si, uneori,
suparatoare.
Tiroida pulbere este un preparat de origine animala, care cuprinde levotiroxina
si liotironina. Preparatele brute si extractele naturale de tiroida sunt actualmente
putin folosite deoarece au dezavantaje importante:
Efect biologic inegal (continutul In iod nu se suprapune deplin celui in hormoni
activi), compozitie variata in levotiroxina si liotironina (ceea ce determina fluctuatii
nefiziologice ale liotironinei serice), prezenta de impuritati proteice cu risc alergen.
Preparatele hormonale tiroidiene agraveaza cardiopatia ischemicii si pot provoca
sau agrava tulburarile de ritm cardiac. Supradozarea hormonilor tiroidieni determina
fenomene de hipertiroidism ca: tahicardie, palpitatii, intoleranta la caldura,
iritabilitate, cefalee, cresterea temperaturii, sudoratie, pierdere In greutate, diaree.
Aceste simptome impun oprirea tratamentului cateva zile, apoi reluarea cu doze
mai mici.
Nu trebuie folosite aceste preparate hormonale la bolnavii cu insuficienta
cardiaca decompensata, boala coronariana si aritmii ectopice (ultimele 2 sunt
contraindicatii relative).
Este necesara muIta prudenta in caz de hipertensiune arteriala, insuficienta
corticosuprarenala, anorexie cu denutritie, tuberculoza, diabet.
Protirelina - hormonul eliberator al tirotrofinei secretat de
hipotalamus, la nivelul hipofizei anterioare provoaca cresterea
productiei si eliberarii de tirotrofina si prolactina.
Stimularea secretiei de tirotrofina poate fi Impiedicata de hormonii
tiroidieni, corticosteroizi sau somatostatina.
Se folosesc preparate obtinute prin sinteza, administrate
intravenos, pentru diagnosticul disfunctiilor tiroidiene.
Ca reactii adverse poate provoca gust metalic, greata,hipertensiune
arteriala, nevoie de a urina, confuzie - in general minore si rapid
reversibile.
Tirotrofina este un hormon secretat de hipofiza anterioara, care
controleaza stimulator functia tiroidei; actioneaza la nivelul celulelor
tiroidiene, crescand captarea iodului, sinteza hormonilor tiroidieni si
eliberarea lor din coloid.
In exces provoaca hipertrofia, hiperplazia si cresterea vascularizatiei
glandei. Se poate utiliza ca medicament pentru diagnosticul diferential
al hipotiroidismului primar sau secundar sau in tratamentul unor cazuri
selectionate de carcinom tiroidian, in scopul favorizarii captarii iodului,
cu marirea consecutiva a actiunii distructive a radioiodului asupra
tumorii.
Ca efecte nedorite au fost semnalate greaja, voma, reactii alergice,
fenomene de hipertiroidism; prudenja la cardiaci.

Medicamente Antitiroidiene
antitiroidiene de sinteza, care interfera competitiv biosinteza hormonilor tiroidieni
prezinta in comun gruparea chimica tiocarbamida; doua categorii:

derivatii de tiouracil
derivatii de mercaptoimidazol

Mecanism de actiune:
blocheaza hormonosinteza tiroidiana prin inhibitia competitiva a oxidarii iodurilor
inhiba conversia T4 in T3
Farmacocinetica:
absorbtie digestiva rapida, T1/2 scurt; trec prin lapte
Principii de administrare
Tiamidele se folosesc n tratamentul bolii Graves Basedow; pot readuce funcia tiroidei la
normal, scznd nivelul hormonilor. Efectele apar dup cteva zile pn la cteva sptmni
(6 - 8 sptmni pentru obinerea efectului deplin).
Tiamidele sunt avantajoase la persoanele tinere cu boal recent i gu mic la care
remisiunile apar la 50% din cazuri.
Asocierea acestor preparate cu Propranolol are efect favorabil asupra dispariiei tahicardiei,
tremorului i tulburrilor vasomotorii.
La nceputul tratamentului se administreaz doze mari la interval de 4 8 ore (pn la
ameliorarea simptomatologiei clinice), iar apoi frecvena lor se reduce pn la un numr
necesar meninerii efectului clinic.
Supradozarea poate produce hipertiroidism i hiperplazie manifestat prin creterea volumului
tiroidei.
Utilizari terapeutice:
hipertiroidismul
Efecte adverse:
tulburari digestive, greturi, varsaturi, epigastralgii
reactii alergice
neutropenie; chiar agranulocitoza rar
Reprezentani:
Metiltiouracil - Thyreostat I,cpr. 50 mg
Propiltiouracil - Thyreostat II
Tiamazol - Methymazole, cpr. 5 mg
- Thyrozol, cpr.
Carbimazol - Carbimazole
Hormonii sexuali
1. Estrogenii
- sunt sintetizati n gonade: ovare, celulele Leydig din testicole, placenta si in mod secundar
suprarenala
Se disting 2 categorii
1. Estrogenii naturali
- Estradiol: este cel mai puternic estrogen natural
- Estriol (Ovestin, Synapause)si amestec de derivati sulfoconjugati (Premarin) nu au
dect o slaba activitate estrogenica.
2. Estrogenii sintetici
a. Derivati de estradiol : Letinyl - este stabil si poate fi utilizat pe cale orala
b. Derivati nonsteroidieni : Dietilstilbestrol (Distilbene) are o durata lunga de actiune
Actiuni farmacologice ale estrogenilor
1. Efectul pe metabolismul hepatic :
- pe cale orala au efecte nefavorabile :
cresc sinteza VLDL si sunt hipertrigliceridemiante
scad sinteza de albumina si haptoglobina

cresc sinteza de angiotensinogen - pot fi responsabili de retentie hidrosodata


si HTA
cresc sinteza de porfirine
cresc concentratia biliara a colesterolului si sunt responsabili de staza biliara
scad clearance-ul bilirubinei
2. Efecte mineralcorticoide retentie hidrosodata la doze mari
3. Efecte asupra hemostazei sunt agenti trombozanti la doze
forte si/sau in utilizare prelungita ; cresc agregarea plachetara
4. Actiune antiandrogenica frineaza sistemul hipotalamohipofizar, de unde utilizarea lor in cancerul de prostata
5. Actiunea cancerigena favorizeaza aparitia cancerului de
endometru, deoarece efectele lor celulare nu sunt contrabalansate
de progesteron
6. Efectul asupra cartilajului de conjugare la copiii impuberi
pot bloca cresterea
Mecanismul de actiune
se leaga de receptorii nucleari si formeaza un complex ; acesta activeaza si stimuleaza sinteza
diverselor clase de ARN, deci sinteza diverselor proteine
Indicatii majore
1. La femei :
- metroragii, endometrite mai ales postgravidice ; atrofia vaginala ; simptome vasomotorii,
osteoporoza. Trebuie sa fie asociate progestativelor pentru a evita riscul cancerigen
2. La barbati :
- cancer prostatic ; se utilizeaza estrogeni nesteroidieni (stilbestrol)
Contraindicatii
gravide
cancer genital preexistent
hemoragie genitala de etiologie neelucidata
afectiuni hepatice
hipertensiune arteriala severa
inaintea pubertatii la copii de talie mica
diabet
antecedente cu accidente tromboembolice
HTA moderata
Migrene, tabagism
Efecte adverse
digestive : varsaturi
uterine : metroragii
tendinta de retentie hidrosodata
Antiestrogenii
substante capabile sa se opuna efectelor estrogenice
actioneaza prin competitie cu estradiolul la nivelul receptorilor nucleari
Clomifenul (Clomid) este un antiestrogenic utilizat in tratamentul sterilitatii
Tamoxifenul (Nolvadex) se utilizeaza in tratamentul carcinomului mamar
Efecte adverse : amenoreea, bufeuri de caldura, greturi,
varsaturi, singerari uterine
Contracepia hormonal
Contracepia hormonal feminin reprezint modalitatea de
prevenire a sarcinii cu ajutorul hormonilor sexoizi, administrai oral,
parenteral, vaginal sau prin implant intradermic.

Se bazeaz pe folosirea unor preparate hormonale, estrogeni i


progestative, diferite de hormonii naturali 17 beta estradiol i
progesteron, prin modificarea structurii chimice a hormonilor naturali.
Clasificare:
I. Dup compoziia chimic:
Estroprogestative:
- normodozate: monofazice, bifazice;
- minidozate: monofazice, bifazice;
- secveniale.

Progestative:
- macrodozate;
- microdozate;
- cu aciune retard;
- asociate cu alte mijloace contraceptive
II. Dup modul de administrare:
- contraceptive orale: - estroprogestative;
- progestative.
- contraceptive injectabile: - combinate;
- numai cu progesteron;
- implante subdermice - Norplant
- inel vaginal cu progesteron
- dispozitive intrauterine (DIU) asociate cu contraceptive hormonale.
Contraceptive orale
a. Estroprogestativele(contraceptivele orale combinate) sunt
preparate de estrogen i progesteron sintetic, cu eficacitate
crescut n prevenirea sarcinii.
Clasificare:
normodozate, conin etinilestradiol ntre 50 - 60 micrograme
- monofazice, coninut constant de estrogeni i progestative pe comprimat;
- bifazice, asociaii estroprogestative n care variaz concentraia unuia sau
ambilor constitueni hormonali, ncepnd cu al 8 - lea sau al 12 - lea comprimat.
minidozate, coninut sczut de estrogeni 20 - 35 micrograme etinilestradiol;
- monofazice, coninutul n estrogeni i progestative rmne constant pe
tot parcursul unui ciclu contraceptiv (pe o plachet);
- bifazice, concentraia unuia sau ambelor componente hormonale se
modific n dou etape, n sensul creterii concentraiei hormonale spre sfritul
ciclului contraceptiv;
- trifazice, raport variabil ntre estrogeni (etinilestradiol) i progestative,
conturat n 3 etape succesive;
secveniale, se caracterizeaz prin administrarea iniial (7 - 14 zile) doar a
estrogenilor, la care se adaug ulterior i un progestativ, pn la sfritul unui
ciclu contraceptiv
Utilizri terapeutice
prevenirea unei sarcini nedorite ;
tratamentul: dismenoreei, menometroragiilor disfuncionale, fibromatozei uterine,
endometriozei i chistului de ovar.
Efecte adverse:
sngerri de privaie
greuri, ameeli ;
cefalee ;
senzaie de tensiune mamar.
Acestea sunt frecvente n timpul primelor 3 cicluri i nu trebuie

s constituie un motiv de ntrerupere a administrrii pentru c de


obicei dispar.
Alte efecte secundare : cretere n greutate, retenie hidric.
Principii de administrare
Sunt disponibile sub form de folii cu:
- 21 cpr, se administrez cte 1 cpr/zi timp de 21 zile, urmnd apoi o pauz de 7 zile nainte de
nceperea unei noi folii.
- 28 cpr, se administreaz cte 1 cpr/zi cu coninut hormonal, apoi 7 zile cte un cpr placebo.
Contraindicaii
permanente: tulburri tromboembolitice venoase, afeciuni cerebrovasculare sau coronariene, afeciuni cardiace valvulare, HTA moderat sau
sever, migren focal, diabet zaharat cu complicaii vasculare, ciroza
hepatic, neoplasm mamar;
temporare: sarcin cunoscut sau suspectat, alptare, sngerri genitale
de cauz nediagnosticat, suspiciune neoplasm mamar.
Reprezentani: Cilest, Logest, Marvelon
b. Progestative orale
Sunt contraceptive hormonale orale care conin doar progesteron, ntr-o
doz mai mic dect contraceptivele combinate (30 60 micrograme). Progesteronii fac
parte din grupul noretisteron sau levonogestrel.
Clasificare
- microdozate - cu administrare continu ;
- macrodozate - cu administrare discontinu.
Utilizri terapeutice:
- contracepie hormonal la femei cu diabet zaharat, HTA, obezitate, migrene, la cele care
alpteaz sau care au complicaii legate de componenta estrogenic a pilulelor combinate.
Efecte adverse:
- sngerri de privaie, amenoree ;
- tensiune mamar ;
- cefalee.
Principii de administrare
1. Se administreaz 1cpr zilnic, la aceeai or, fr pauz i fr s se in
cont de momentul apariiei menstruaiilor.
2. Contraindicaiile utilizrii lor sunt:
- permanente: cancer mamar
- temporare: sarcin, sngerri genitale nediagnosticate, suspiciune de
cancer mamar.
Observaie : Eficacitatea lor este simitor mai mic dect a contraceptivelor
combinate, n special la femeile tinere. La femeile peste 35 de ani, eficacitatea
este similar cu cea a pilulelor combinate.
Reprezentani:
- microdozate: Orgametril, Norluten ;
- macrodozate: Neogest, Micronor
Contraceptive injectabile
a. Contraceptive injectabile combinate
Conin un estrogen cu aciune scurt i un progesteron cu aciune lung.
Efecte adverse:
- modificarea ciclurilor menstruale, cretere n greutate, cefalee.
Principii de administrare:
Se administreaz 1 fiol/lun, preparatul fiind eliberat lent de la locul injeciei, timp de 28 de
zile.

Reprezentani: Cyclofem, Mesigyna


b. Contraceptive injectabile numai cu progestagen
Sunt compuse din hormoni steroizi sintetici, asemntori
structural cu progesteronul.
Principii de administrare:
Preparatul se elibereaz progresiv de la locul injeciei intramusculare ; o singur injecie ofer
un efect contraceptiv sigur pe o perioad de 2 sau mai multe luni.
Reprezentani:
Medroxiprogesteron acetat depozit (DMPA) - Megestron, Depo-Provera, se administreaz o
doz de 150 mg la 3 luni;
Noretisteron enantat (Net-En) - Doryxas, Noristerat, se administreaz o doz de 200 mg la 2
luni;
Implantele subdermice
Constituie o metod contraceptiv bazat pe o doz mic de
progestagen, deosebit de sigur, cu o durat lung de aciune i reversibil.
Principii de administrare:
1.Sistemul const n 6 capsule moi de silastic(cauciuc siliconic), avnd
2,4mm diametru, 34mmm lungime i coninnd 36 mg levonorgestrel;
2. Capsulele se inser subdermic, n zona superioar a braului sau
antebraului, printr-o procedur chirurgical minor, efectuat sub anestezie
local;
3. Protecia fa de sarcin se instaleaz la 24 de ore de la inserie i
dureaz aproximativ 5 ani; fertilitatea se redobndete aproape imediat dup
ce se scot capsulele.
Efectele adverse :
- cele mai frecvente sunt tulburrile ciclului menstrual i cefaleea.
Dispozitive intrauterine (DIU)
DIU care elibereaz levonorgestrel, avnd vitez de eliberare
iniial 20 micrograme/24 ore; conine 52 mg progestagen i
confer protecie fa de sarcin pe o durat de 5 ani.
Steroizii androgeni
Steroizii hormonali androgeni sunt secretati de testicul si, in masura mica, de
ovar si de corticosuprarenala.
Testosteronul, principalul hormon androgen, se formeaza si este secretat
de catre celulele interstitiale sau celulele Leydig din testicul, pornind de la
colesterol, prin intermediul progesteronului si androstendionei.
Circula legat de o globulina care leaga hormoni sexuali (SHBG), de transcortina
(globulina care fixeaza hidrocortizonul) si de o albumina.
Inainte de pubertate secretia de testosteron este minima. La femei, ovarul
produce mici cantitati de testosteron.
In timpul sarcinii concentratia plasmatica creste progresiv ajungand, la termen,
la nivelul celei de la barbati si revenind la normal dupa 1-2 saptamani de la
nastere.
In unele tesuturi extraglandulare, testosteronul este aromatizat, transformiinduse in estradiol, proces responsabil de sinteza estrogenului la femeile in
menopauza si la barbali; de asemenea, explica unele efecte estrogenice ale
testosteronului folosit ca medicament (de exemplu ginecomastia).
Testosteronul, care incepe sa fie secretat in cantitati mari la pubertate
(sub influenta LH), provoaca maturarea organelor genitale masculine si
dezvoltarea caracterelor sexuale secundare caracteristice.
Se produce cresterea organelor genitale externe si a prostatei, cresterea si
distribuirea de tip mascuIin a parului, modificarea laringelui cu ingrosarea vocii,
dezvoltarea musculaturii de tip masculin, maturarea oaselor cu cresterea in
lungime, apoi inchiderea epifizelor, cu oprirea cresterii.

Este stimulata cresterea si activitatea secretorie a glandelor sebacee si


uneori apare o acnee caracteristica.
Comportamentul sexual al barbatilor, vigoarea fizica sunt de asemenea in
legatura cu secretia androgenilor.
Testosteronul are actiuni virilizante si anabolizante intense.
Este putin folosit ca atare, din cauza cineticii sale neprielnice - cand este
Injectat intramuscular se absoarbe, se metabolizeaza si se elimina repede (timpul
de injumatatire este de 10-20 minute), iar cand se administreaza oral este
inactivat, in majoritate, la primul pasaj hepatic.
Pentru tratamentul hipogonadismului masculin este avantajoasa folosirea sub
forma de implant subcutanat care asigura nivelele fiziologice de testosteron timp
de 4-5 luni.
Exista, de asemenea, un preparat de eliberare transdermica, care contine 15
mg testosteron. Aplicat pe pielea scrotului, furnizeaza circa 3,6 mg hormon pentru
24 ore.
qEsterii testosteronului la gruparea l7-0H - acetat, propionat, enantat, cipionat,
fenilacetat, fenilpropionat - sunt mai putin polari, avand un tranzit mai lent in
organism. Injectati intramuscular in solutie uleioasa, se absorb incet, avand actune
prelungita.
Testosteronul propionat se injecteaza intramuscular in
hipogonadism si in cancerul mamar.
Testosteronul fenilpropionat se injecteaza intramuscular in
hipogonadism, in cancerul' de san la femeie si in aplazia medulara.
Testosteronul enantateste un ester cu efect mult prelungit. Se
utilizeazii in hipogonadism, in cancerul de san al femeii si in aplazia
medulara.
Testosteronul undecilat administrat oral, se absoarbe
predominant in caile limfatice, ceea ce reduce fenomenul de prim
pasaj hepatic. Se foloseste in administrare orala pentru tratamentul
hipogonadismului masculin.
Metiltestosteronul este mai putin activ decat preparatele injectabile de
testosteron, dar este mai lent metabolizat hepatic. Se administreaza pe cale orala
sau perlingual in tratamentul hipogonadismului sau al cancerului de san.
Poate provoca icter colestatic.
Fluoximesteronul derivat fluorat al metiltestosteronului, are o potenta de 5 ori
mai mare decat acesta. Nu formeaza estradiol in organism. Se utilizeaza
pentru tratamentul hipogonadismului si ca stimulant al hematopoiezei.
Poate provoca icter colestatic.
Mesterolona derivatul 1 alfa-metil al 5 alfa-dihidrotestosteronului este mai activ
decat testosteronul. Deprima mai putin spermatogeneza, nu formeaza estradiol si nu
inhiba secretia de gonadotropine.
Este indicat pentru tratamentul hipogonadismului mascuLin, mai ales in prezenta
oligospermiei.
Danazolul este derivatul izoxazol de 17a-etiniltestosteronului (etisteron).
Are proprietati androgenice si progestative slabe. Inhiba secretia hipofizara de
gonadotrofine.
Principala indicatie este endometrioza, danazolul determinand inactivitatea si atrofia
tesutului endometrial normal si ectopic.
Danazolul este utilizat si pentru prevenirea crizelor la bolnavii cu edem angioneurotic
ereditar deoarece favorizeaza sinteza hepatica a unei proteine inhibitoare a primei
componente a complementului, corectand tulburarea metabolica generatoare a crizelor de
angioedem.
Reactile adverse sunt frecvente: crestere ponderala, edeme, micsorarea sanilor, piele

grasa si acnee, hirsutism, ingrosarea vocii, modificari de libido, bufeuri, cefalee, crampe
musculare.
Dozele mari pot afecta ficatul, provocand cresterea enzimelor serice sau icter.
Danazolul poate produce virilizarea fatului feminin, de aceea tratamentul este
incompatibil cu sarcina.
Nu se administreaza in timpul alaptarii.
Sangerarile uterine nediagnosticate, insuficienta hepatica, renala sau cardiaca
marcate reprezinta contraindicatii.
Inaintea inceperii tratamentului mastozei fibrochistice trebuie exclusa posibilitatea
cancerului de san.

VITAMINELE

Vitaminele sunt substante organice necesare pentru buna functioanare a


organismului.
Sunt introduse in organism prin intermediul alimentelor.
Unele sunt sintetizate si in organism - vit.K, D3, PP, biotina, B6 etc.
Denumirea vitaminelor:
Alfabetica - A,D, C, D, E, K si diferiti indici in cadrul unui tip de vitamina - B1, B6 etc;
Denumirea chimica - are la baza structura chimica a vitaminei - ex.Vit.B6-piridoxina,
Vit.E-tocoferol.
Denumirea terapeutica
Vitamina A - antixeroftalmica
Vitamina C - antiscorbutica
Vitamina D - antirahitica
Vitamina E - antisterilitate
Vitamina PP - antipelagra
Vitamina K - antihemoragica
Calsificarea vitaminelor
Liposolubile - A, D, E, K
Hidrosolubile - complexul B si vitamina C
S-au identificat si compusi cu structura mai mult sau mai putin asemanatoare cu a
vitaminelor capabili sa diminueze activitatea vitaminelor - antivitamine (unii avand
utilizari terapeutice)
Vitaminele pot fi active ca atare sau pot fi gasite sub forma de provitamine (precursori
inactivi) care in organism sunt transformate in vitamine.
Cele mai multe vitamine nu au efecte farmacodinamice diferite de cele biochimice.
Din punct de vedere al mecanismului de actiune vitaminele pot
fi:
Efect nuclear - actioneaza influentand transcriptia AND si formarea de proteine cu rol
biologic - vitamina A si D;
Efect membranar - impiedica actiunea unor radicali liberi la nivelul membranelor
biologice - vitamina E;
Rol in transferul unor grupari (CO2, NH2) - vitamina B1, B6, B12, acidul folic
Rol in transferul de electroni - vitamina PP, K, C
Deficitul sau starea de hipovitaminoza pot apare prin:
Aport redus
Alimentatie dezechilibrata
Lipsa poftei de mancare
Absorbtie necorespunzatoare

Afectiuni
Hepatice
Biliare
Gastro-intestinale
Administrarea concomitenta de medicamente care scad absorbtia vitaminelor.
Nevoi crescute ale organismului
Gravide
Copii in crestere
Batrani
Boli infectioase
Hipotiroidism
Alcoolici
VITAMINE LIPOSOLUBILE
Vitamina A - antixeroftalmica
Formele sub care se gaseste:
Retinolul (vitamina A1) ai esterii retinolului;
3-dehidro-retinolul (vitamina A2)
Retinalul
Acidul retinoic
Precursori de vitamina A (provitamine) = carotenoide - carotenul
Analogi de sinteza ai vitaminei A - tretinoin, etretinat, acitecrin etc.
Surse
organismul nu sintetizeaza vitamina A, dar poate transforma provitaminele in
vitamine
provine din alimente - ca atare sau sub forma de provitamine.
produse animale - ficat, lapte integral, unt, branza, oua, peste, uleiul din
ficat de peste
produse vegetale - fructe, rosii, morcovi.
Rolul vitaminei A
formarea pigmentilor fotosensibili in retina si prevenirea hemaralopiei (tulburare de adaptare
la intuneric)
cresterea si diferentierea celulelor epiteliale - contribuind la reglarea troficitatii mucoaselor si
tegumentelor.
proprietati anticanceroase - favorizeaza transformarea celulelor malige in celule normale si
inhiba cresterea tumorilor.
implcata in procese imune si in apararea antimicrobiana - stimuland formarea de anticorpi.
necesara pentru cresterea oaselor si tesuturilor moi.
necesara pentru reproducerea si dezvoltarea embrionara.
intervine in metabolismul steroizilor si in sinteza colesterolului
influenteaza functia tiroidei si glandelor sexuale.
Carenta vitaminei A se datoreaza:
diete dezechilibrate (aport insuficient)
malabsorbtie
afectiuni biliare si hepatice (tulburari de absorbtie si depozitare in ficat).
boli renale (eliminare crescuta).
hipertiroidie (conversie deficitara).
diabet zaharat (conversie deficitara).
deficit proteic (cantitatea de proteine transportoare scazuta).

Manifestari clinice ale carentei:


tulburari de vedere nocturna
uscaciunea pielii si mucoaselor.
hiperkeratoza.
intarzierea cresterii si dezvoltarii cu tulburari de osificare.
scaderea rezistentei la infectii etc.
Indicatiile vitaminei A:
prevenirea si tratarea starii de hipovitaminoza
afectiuni muco-cutanate - dermatoze, xeroftalmie, conjunctivite, infectii si inflamatii
ale cailor respiratorii superioare, tulburari digestive
hipertiroidie
copii cu deficite de crestere.
Analogii de sinteza ai vitaminei A naturala au rol asupra proliferarii si
diferentierii tesuturilor, in special al epiteliilor, astfel
Tretinoinul (acidul all-trans retinoic)
tratamentul local al acneei.
in doze mari - tratamentul leucemiei acute promielocitare in asociere cu
chimioterapia.
Isotretinoinul (izomer al tretinoinului) - utilizat in tratamentul acneei grave si in tulburari de
keratinizare - se administreaza oral sau cutanat.
Etretinatul - utilizat in tulburari congenitale de keratinizare, psoriazis, ihtioza etc.
acitretinul - forma activa a etretinatului - are aceleasi indicatii, dar durata mai scurta de
actiune.
Reactii adverse - sunt doza-dependente (apar la doze mari):
SNC-oboseala, iritabilitate, cefalee;
digestiv-anorexie, greata, varsaturi;
piele si mucoase - piele uscata, pierderea parului, uscaciune gurii, nasului;
oase - ingrosarea oaselor lungi, incetinirea cresterii;
sange - anemie aplastica, leucopenie;
hepatic-icter, hepatomegalie, cresterea enzimelor hepatice;
tulburari de vedere
efecte teratogene - malformatii ale fatului.
Necesarul zilnic recomandat:
copii < 1 ani - 0.375mg
copii 1-10 ani - 04-0.7mg
barbati - 1mg
femei - 0.8mg
sarcina - 1.3mg
In terapie se folosesc:
retinolul sub forma de acetat sau palmitat - po sa parenteral
vitamina A - poate fi aplicata local - piele si mucoase - solutii, unguente.
VITAMINA D
Calciferolii sau vitamina antirahitica - liposolubila
sunt incluse 6 vitamine de la D2 la D7
cei mai importanti compusi sunt:
ergocalciferol - D2
colecalciferol - D3
calcifediol - metabolit activ

Surse

calcitriol - metabolit activ


alfacalcidol
dihidrotahisterol - analog sintetic al vitaminei D

colecalciferolul - D3 - are origine endogena si exogena - este sintetizat la nivelul pielii


- de la 7-dehidro-colesterol (provitamina D3) este convertit in vitamina D3 sub
actiunea razelor UV
ergosterolul (provitamina D2) - preluat din alimente
Vitamina D se gaseste in ficat, peste gras, unt, lapte, branza, galbenus de ou.
Rolul vitaminei D
implicata in homeostazia calciului si fosfatilor prin influentarea absorbtiei, mobilizarii
din oase si eliminarii renale a acestora.
la nivel intestinal - stimuleaza absorbtia calciului si fosfatului, favorizand sinteza unor
proteine (calbindine) care cresc pasajul Ca prin citosolul celulei digestive.
la nivel renal - creste retentia din urina a Ca si fosfatului prin cresterea reabsorbtiei
acestora la nivelul tubilor renali.
la nivel osos - participa la mineralizarea normala a oaselor. Cand valorile calcemiei
scad, la nivel osos are loc o stimulare a resorbtiei osoase.
la nivelul paratiroidelor - inhiba indirect sinteza parathormonului, creste calcemie si
inhiba expresia unei gene responsabile de sinteza sa.
Hipovitaminoza D poate sa apara:
lipsa sau insuficienta expunere la soare;
aport insuficient prin alimente;
malabsorbtie
afectiuni hepatice sau biliare care pot afecta absorbtia vitaminei;
insuficienta renala cronica;
sarcina sau in perioada de alaptare
prematuri si in perioadele de crestere;
rezistenta la vitamina D - probabil prin deficienta genetica;
medicatia anticonvulsivanta 9fenobarbital, fenitoina) - afecteaza metabolismul
vitaminei D;
utilizarea de glucocorticoizi in doze mari.
Forme de manifestare
la copii - rahitism
la adult - osteomalacie
Indicatii
rahitism
osteomalacie
osteoporoza
hipocalcemie
hioparatiroidie
tuberculoza cutanata
Reactii adverse:
digestive - greata, varsaturi, diaree, constipatie
renale - poliurie, proteinurie, calculi renali
cardio-vasculare-HTA, calcificarea arterelor, aritmii.
oase, muschi - dureri musculare, osteoporoza;
nervoase- cefalee, astenie

la fat - stenoza aortica.


tratamentul hipervitaminozei
oprirea vitaminei D,
diminuarea Calciului,
aport de lichide
Necesarul zilnic recomandat:
copil < 1an - 0.0075-0.010mg
copil 1-10 ani - 0.010mg
adult - 0.005 - 0.010mg
sarcina - 0.010mg
Ergocalciferolul se administreaza:
profilactic la gravide si femei care alapteaza - 1000-1500 ui/zi
curativ la gravide si femei care alapteaza -600.000 ui/zi la 4 - 6 saptamani
profilaxia rahitismului la sugar - 400-1000 ui/zi
tratamentul rahitismului - 400.000-600.000 ui oral, injectabil intr-o priza sau 500015000 ui/zi in 2-3 prize timp de 3-6 saptamani asociat cu Calciu
Colecalciferolul se administreaza:
profilactic in rahitism 200.000 - 400.000 ui la 6 luni
curativ in rahitism 200.000 ui/ sapt, 2 saptamani.
curatic in osteomalacie 200.000 ui la 2 saptamani pentru 3 luni.
VITAMINA E
Tocoferolii - cel mai activ - -tocoferol
vitamina liposolubila
vitamina antisterilitate
Surse
uleiuri de origine vegetala - soia
legume cu frunze verzi
cerale integrale
ficat, carne
unt, lapte
oua
grasimi animale.
Rolurile vitaminei E
efect antioxidant
implicata in metabolismul acizilor nucleici
intervine in metabolismul seleniului
intervine in activitatea glandelor sexuale
are activitate antiagreganta plachetara.
intervine in cresterea imunitatii mediate celular la varstnici.
indicatii:
datorita rolului antioxidant a fost testata intr-o serie de afectiuni cu rezultate mai mult
sau mai putin semnificative
prevenirea aterosclerozei - prevenirea AVC, scaderea riscului de afectiuni
coronariene
prevenirea cancerelor - cancerul de prostata la fumatori.
Indicatii:
malabsorbtie intestinala
sarcina

prematuri hraniti artificial


varstnici cu circulatie periferica deficitara
sterilitate
avort habitual
hepatita cronica
distrofii musculare
afectiuni neurologice
Manifestarile carentei de vitamina E - nespecifice;
tulburari neurologice
tulburari musculare
fragilitate eritrocitara si anemie hemolitica la prematuri
scaderea activitatii glandelor suprarenale si hipofizei
cresterea riscului aterosclerotic.
Dozele mari si tratamentele indelungate pot determina:
oligospermie
involutia ovarelor
tulburari de menstruatie
hemoragii
cefalee
oboseala
greata
tulburari de vedere
Necesarul zilnic:
copii < 1an - 3 - 4 mg
copii 1 - 10 ani - 6 - 7mg
barbati - 10mg
femei - 8mg
sarcina - 10mg
VITAMINA K
Vitamina antihemoragica sau vitamina coagularii
vitamina liposolubila
au fost descrise:
vitamina K1 - fitomenadiona, filochinona
vitamina K2 - menachinona, farnochinona
vitamina K3 - menadiona - de sinteza
Surse
K1 - produse vegetale - spanac, tomate, uleiuri vegetale
K2 - produse animale - carnea, pestele, dar este sinteizata si de flora intestinala la om
Rolurile vitaminei K
implicata in coagularea sangelui, intervenind in formarea unor factori ai coagularii II, VII, IX, X cat si a unor factori anticoagulanti - proteina C si S. Acestea sunt
proteine specifice sintetizate in ficat plecand de la precursori inactivi printr-un proces
la care participa vitamina K.
pentru a-si exercita efectul vitamina K are nevoie de celule hepatice sanatoase, care sa
sintetizeze precursorii factorilor de coagulare.
Carenta de vitamina K se intalneste la:
nou-nascuti - datorita florei intestinale insuficient dezvoltate, aportului redus de
vitamina prin laptele matern etc.

dupa administrarea timp indelungat a unor antibiotice si chimioterapice cu spectru larg


care pot distruge flora saprofita.
alimentaie parenterala prelungita.
cantitate redusa de bila - icter mecanic, fistula biliara.
sindrom de malabsorbtie.
afectiuni hepatice severe - ciroza hepatica, insuficienta hepatica severa.
manifestarile carentei de vitamina K
echimoze, epistaxis
hemoragie digestiva - hematemeza, melena.
sangerari postoperatorii
rar hemoptizie si hemoragii cerebrale
scaderea densitatii osoase si risc de fractura.
Indicatii:
carenta de vitamina K
supradozarea cu anticoagulante orale (care sunt antivitamine K);
diateze hemoragice;
hipotrobinemii - in tratamentele cu salicilati.
supradozarea vitaminei A, care poate inhiba formarea vitaminei K de flora intestinala.
nu este eficace in hemofilie (deficit de factor VIII, IX), purpura, scorbut (carenta de vitamina
C), anemie aplastica.
Reactii adverse
alterarea gustului
inrosirea fetei
bronhospasm
tahicardie
Necesarul zilnic recomandat:
copii < 1an - 0.005 - 0.01mg
copii 1- 10 ani - 0.015 - 0.03mg
barbati - 0.045 - 0.08mg
femei - 0.045 - 0.065mg
sarcina - 0.065mg
Fitomenadiona se administreaza oral si parenteral
5 - 10mg/zi in hemoragii
20 - 100mg/zi supradozarea de antiocoagulante orale
VITAMINE HIDROSOLUBILE
VITAMINA B1
Tiamina - vitamina hidrosolubila, termolabila
Surse
sintetizata de plante, microorganisme, alge si unele ciuperci. Omul nu poate sintetiza
aceasta vitamina.
drojdia de bere
cereale nedecorticate
paine integrala
legume
nuci
carne de porc
organe animale - ficat, rinichi
Rolurile vitaminei B1

transformarea glucidelor in lipide


favorizarea depunerii glicogenului in ficat
transformarea acidului piruvic in aminoacizi
sinteza acetilcolinei
Hipovitaminoza B1 imbraca mai multe forme, dintre care:
Beri-beri
Sindrom Wernicke - Korsakoff
Deficitul de vitamina B1 in care se impune administrarea preparatelor cu vitamina poate avea
diferite cauze:
alcoolismul
ciroza hepatica si afectiuni gastrointestinale
aport insuficient la persoanele in varsta sau hranite parenteral
necesar crescut la femeile indarcinate, care alapteaza, copii in crestere, infectii.
aport crescut de glucide
consum de alimente care contin substante asa-numite antitiamine - ceaiul
Administrarea vitaminei B1 prezinta risc scazut de reactii adverse si supradozare, excesul
eliminandu-se renal
pot apare reactii nespecifice car nu sunt doza-dependente:
greata
anxietate
transpiratii
senzatie de caldura
reactii alergice la administrare parenterala - urticarie pana la insuficienta cardiaca si
moarte.
Necesarul zilnic recomandat
copii , 1an - 0.3 - 0.4mg
copii 1 - 10 ani - 0.7 - 1mg
barbati - 1.2 - 1.5mg
femei - 1.0 - 1.1mg
sarcina 1.5mg
se administreaza oral
adult 30-100mg/zi
copii 5 - 20mg/zi
parenteral - s.c, i.m, i.v - 1 - 2fiole/zi
VITAMINA B6
PIRIDOXINA
se gaseste sub 3 forme
piridoxina
piridoxal
piridoxamina
Surse
carne - vita, porc, pui, peste
ficat
drojdie de bere
cereale integrale
polen
galbenus de ou
nuci, soia, legume verzi

Rolurile vitaminei B6
participa la formarea acidului -aminobutiric (GABA) - efect sedativ;
participa la formarea histaminei, serotoninei, dopaminei etc.
implicata in biosinteza hemului;
este factor de crestere pentru microorganisme si intervine in dezvoltarea celulelor
tumorale.
in doze mari are actiune usor anticoagulanta.
Manifestarile clinice ale deficitului de vitamina B6
dermatita seboreica
polinevrite
convulsii ( mai ales la copii)
anemie
Indicatii;
pelagra - alaturi de vitamina B1, B2 si PP)
insuficienta renala
alcoolici
sarcina
ciroza hepatica
sindrom de malabsorbtie
afectiuni cutanate - dermatite, eczeme, acnee, glosite, stomatite.
afectiuni neurologice - depresii, insomnii, epilepsie, nevrite, polinevrite.
adminsitrarea unor medicamente: izoniazida, penicilamina, contraceptive orale timp
indelungat
toxicitatea vitaminei B6 este redusa. Pot apare functie de doza:
crampe musculare
neuropatie senzitiva - parestezii
modificarea perceperii durerii, temperaturii etc.
doze mari de vitamina B6 inhiba absorbtia intestinala a vitaminei B1
scade efectul barbituricelor, fenitoinei
efectul vitaminei B6 este scazut de:
contraceptive orale, izoniazida, penicilamina etc.
Necesarul zilnic recomandat
copil < 1an - 0.3-0.6mg
copii 1 - 10 ani 1.0-1.4mg
barbati - 1.7-2mg
femei - 1.5-1.6mg
sarcina - 2.2mg
VITAMINA B12
COBALAMINA
vitamina hidrosolubila
in terapie sunt folosite
ciancobalamina
hidroxocobalamina
Surse
doar exogene
lapte
oua
peste

ficat
Rolul Vitaminei B12
implicata in transformarea acidului folic in folinic si respectiv sinteza
nucleoproteinelor, a AND-ului, in cresterea si maturarea celulara
influenteaza activitatea maduvei hematopietice
rol important in mentinerea troficitatii mucoasei gastrice
Carenta vitaminei B12
aport insuficient la cei cu regim vegetarian total;
absorbtie deficitara
defecte genetice in metabolismul celular al vit.B12
absenta congenitala a transcobalaminei II
Carenta de vitamina B12 determina anemie megaloblastica - anemie pernicioasa sau anemie
Biermer
paloare cutaneo-mucoasa
tulburari digestive - greata, varsaturi, tulburari de tranzit
neuropatie senzitiva bilaterala - parestezii
limba neteda, depapilata
Indicatii:
anemia megaloblastica prin deficit de B12
neuropatii la alcoolici, diabet, nevralgii
ciroza hepatica
malnutritie
Reactii adverse
hipokaliemie
alergii
nu trebuie administrata la pacientii cu neoplazii - poate determina evolutia bolii prin
cresterea sintezei de ADN.
Necesarul zilnic
copii <1an - 0.0004-0.0005mg
copii 1-10 ani - 0.0009-0.0012mg
barbati - 1.8-2.4ug
femei - 0.0018-0.0024ug
sarcina - 2.6ug
Mod de administrare
poate fi administrata oral, i.m, i.v
in formele medii de anemie - 1ug zilnic 10 zile
in formele complicate - 50ug 5-10 zile, urmate de doze de intretinere de 30100ug/luna
VITAMINA C
ACIDUL ASCORBIC
hidrosolubila
vitamina antiscorbutica
Surse
doar exogen
citrice;
rosii
capsuni
varza

cartofi
Rolurile vitaminei C
biosinteza colagenului
transformarea dopaminei in adrenalina si noradrenalina
efect antioxidant
favorizeaza absorbtia digestiva a fierului
favorizeaza depunerea calciului in oase
participa la transformarea methemoglobinei in hemoglibina
are actiune antialergica
are rol in procele de aparare imuna
Carenta - rara intalnita - Scorbut
hemoragii gingivale
astenie, sacdere ponderla
cefalee
scaderea rezistentei la infectii, anemie
Poate fi folosita
in starile gripale, infectii pentru a stimula apararea organismului
in stari astenice
in methemoglobinemie
diateze hemoragice
osteoporoza, fracturi
sarcina
fiind o vitamina hidrosolubila se elimina usor, riscul de reactii adverse este redus, poate
determina
tulburari digestive
insomnii
cresterea riscului de formare a calculilor renali
eroziuni dentare
Necesarul zilnic
copii ,1an - 30-35mg
copii 1-10ani - 40-45mg
barbati - 50-60mg
femei - 60mg
sarcina - 70mg
Mod de administrare - oral, i.m, i.v
adult 0.1-1g/zi
copii - 0.05-0.3g/zi functie de varsta