ŞCOALA POSTLICEALĂ SANITARĂ “SANITY” COMĂNEŞTI

Domeniul : sănătate şi asistenţă pedagogică

Calificare profesională: asistent medical de farmacie
Învăţământ de zi

Proiect

pentru examenul de certificare a calificării

profesionale – învăţământ postliceal sanitar

Îndrumător, Candidat,

Prof. Mazilu Alina Ciugulei Florina Licuța

2021

1
 ŞCOALA POSTLICEALĂ SANITARĂ “SANITY” COMĂNEŞTI

Domeniul: sănătate şi asistenţă pedagogică

Calificare profesională: asistent medical de farmacie
Învăţământ de zi

SUPOZITOARE RECTALE
ANTIINFLAMATOARE

Îndrumător, Candidat,

Prof. Mazilu Alina Ciugulei Florina Licuța

2021

CUPRINS

2
ARGUMENT..............................................................................................................5

INTRODUCERE .......................................................................................................6

CAP.I SUPOZITOARELE

I.1 Definiție și generalități..........................................................................................7

I.2 Clasificarea supozitoarelor............................................................................7

I.3 Avantajele și dezavantajele supozitoarelor...................................................9

CAP.II ANATOMIA ȘI FIZIOLOGIA RECTULUI

II.1 Rectul: structura anatomică...............................................................................12

II.2 Funcțiile rectului.................................................................................................18

II.3 Absorbția substanței medicamentoase administrate pe calea rectală.................18

CAP.III FORMULAREA SUPOZITOARELOR

III.1 Substante active ..............................................................................................21

III.2 Excipienți hidrosolubili .....................................................................................22

III.3 Excipienți liposolubili .......................................................................................25

CAP.IV METODELE DEPREPARARE ALE SUPOZITOARELOR

IV.1 Metoda preparării prin presare...........................................................................29

IV.2 Metoda preparării prin modelare manuală..........................................................30

IV.3 Prepararea prin topireși turnare în forme............................................................30

CAP. V. CALITATE. CARACTERE SI CONTROL.

V.1.Conditii de calitate...............................................................................................33

V.2 Controlul organoleptic.........................................................................................36

V.3 Controlul fizic......................................................................................................37

V.4 Controlul chimic...................................................................................................39

3
V.5 Controlul microbiologic........................................................................................40

CAP.VI SUPOZITOARE ANTIINFLAMATOARE

VI. 1 Actiunea antiinflamatoare a supozitoarelor........................................................41

VI.2 Administrarea supozitoarelor...............................................................................43

VI.3 Medicația .............................................................................................................44

CONCLUZII.................................................................................................................47

BIBLIOGRAFIE...........................................................................................................48

ANEXE.........................................................................................................................49

ARGUMENT
4
 Cu toții ne dorim să fim sănatoși de-a lungul întregii noastre vieți, deși acest fapt nu este
chiar așa ușor de atins. Această lucrare aduce in prim plan una dintre cele mai uzuale forme
famaceutice si anume supozitoarele. Supozitoarele sunt forme farmaceutice ce conțin doze
unitare din una sau mai multe substanțe medicamentoase.

Fiind o forma farmaceutică foarte veche aceasta este întâlnită încă din antichitate în
Papirusul Ebers (1600 î. Hr.). ca şi în alte surse antice avem diverse informaţii că medici
evrei, egipteni, greci, mesopotami utilizau calea de administrare rectală. Această formă este
menţionată şi de medici mari ai antichităţii ca: Hipocrates, Dioscorides şi Galenus.

În evul mediu, supozitoarele se preparau utilizând ca bază: ceara, sapunuri etc, apoi
în sec. al XVIII-lea farmacistul parizian A. Baume introduce ca excipient untul de cacao.
Ulterior aceasta baza a fost asociata cu alti excipienti, de exemplu: lanolina, cetaceul, axungia.

Mai târziu s-a propus utilizarea masei de gelatină-glicerină de către Dieudonne (in anul 1897)
devenind forme oficinale in Farmacopeea franceza in 1908.

În funcție de calea de administrare și de caracteristici se utilizează următoarele tipuri

de supozitoare:

Supozitoarele rectale;

Supozitoarele vaginale (Ovulae);

Supozitoarele uretrale (Bujiuri);

Supozitoarele auriculare (Otoconi);

Sisteme terapeutice rectale și vaginale cu eliberare controlată a substanțelor medicamentoase.

Motto

"Omul sănătos le vrea pe toate, dar când se

îmbolnăvește – dorește numai sănătate."
[Mihai Cucereavii]

INTRODUCERE

5
 Conform FR X, supozitoarele sunt preparate farmaceutice solide, care conţin doze
unitare din una sau mai multe substanţe active, destinate administrării pe cale rectală, vaginală
sau uretrală. FR X include sub denumirea de “supozitoare” atât formele farmaceutice solide
pentru aplicare rectală (supozitoare) cât şi pe cele cu aplicare vaginală (ovule) sau uretrală
(bujiuri).

Tendinţa de a le trata împreună a apărut în literatură datorită modului de preparare

asemănător şi faptului că la obţinerea lor sunt folosiţi aceeaşi excipienţi, dar există diferenţieri
nete din punctul de vedere al utilizării şi modului de acţiune (sistemic/local) atrăgând
modificări în formulare, mod de dozare, forma și greutatea acestor preparate.

In FR X din 2004, supozitoarele apar in diferite monografii:

- ,,Preparate rectale” - supozitoare = preparate unidoză solide, cu forma, volumul si

consistenta adaptate administrării rectale, -în vederea obţinerii unui efect local sau sistemic.

- ,,Preparate vaginale” - supozitoare vaginale, ovule = preparate unidoza solide, de forme

diferite,în general ovoide, cu volumul și consistenta adaptate administrării vaginale în general
pentru acţiune locala. Conţin una sau mai multe s.a. dispersate sau dizolvate intr-o bază
adecvată.

- ,,Creioane” sau ,,Styli” - supozitoare uretrale, bujiuri = prep solide destinate aplicării locale,
de formă cilindrică, sterile.

După unii autori sunt considerate supozitoare toate preparatele de formă, consistenţă şi
dimensiuni potrivite, destinate a fi introduse în cavităţile organismului, excluzând pe cea
bucală, pentru a exercita o acţiune terapeutică (în această categorie intră şi preparatele pentru
nas - rinoconuri, urechi - otoconuri şi comprimatele administrate intravaginal).

Denumirea, folosită mai ales pentru supozitoarele rectale, provine de la cuvântul

„supponere – a pune în loc, a înlocui” amintind de utilizarea supozitoarele în locul clismelor
pentru acţiunea purgativă.

De asemenea și comprimatele destinate a fi introduse în vagin (pessarii) sunt

considerate supozitoare.

CAP.1 SUPOZITOARELE

6
 I.1 DEFINITIE SI GENERALITATI

Definiție:

Supozitoarele sunt produse farmaceutice în stare solidă de diferite forme, obtinuțe din
una sau mai multe substanțe active încorporate într-un excipient, destinate a fi administrate pe
cale rectală, vaginală sau uretrală.

Generalități:

Supozitoarele se administrează pentru efect topic (laxativ, antihemoroidal etc.) sau

pentru efect sistemic (antireumatic etc.).În funcţie de excipientul utilizat supozitoarele
eliberează substanţa activă după topire în rect sau după dizolvarea bazei în lichidul intestinal.

I.2 CLASIFICAREA SUPOZITOARELOR

Supozitoarele sunt descrise astfel:

a. Supozitoarele rectale:

se administrează pentru tratamentul local al mucoasei rectale, rectului sau pentru un efect
sistemic posibil prin absorbția medicamentelor prin mucoasa rectală, cu forma cilindrică,
conică sau de torpilă, diametrul bazei fiind de 8-10mm, lungimea de 20-30mm și greutatea
de 2-3g pentru adulți și de 1-2g pentru copii. Supozitoarele cilindrice sau cele conice sunt
foarte ușor de obținut, pe când cele în formă de torpilă mai greu de preparat, fiind și cea
mai recomandată deoarece elimină riscul de expulzare reflexă în momentul administrării;

Fig.1

b. Supozitoarele vaginale (ovulule):

7
se administrează endovaginal pentru o terapie strict locală, în afecțiuni ale aparatului genital
feminin, au o formă sferică sau ovoidală. Au o masă de 2-4g (ovulele preparate cu unt de
cacao sau grăsimi semisintetice neutre) sau o masă de 5-12g (ovulele preparate cu masa
gelatinoasă).

Ovulele vaginale sunt administrate mai ales pentru o acţiune locală în această cavitate.
Prin mucoasa vaginală absorbţia substanţei medicamentoase este lentă şi nesemnificativă. Prin
mucoasa inflamată substanţele medicamentoase pot penetra mai uşor obţinându-se uneori
chiar o acţiune sistemică. Din acest motiv dozele maxime utilizate pentru prepararea ovulelor
vaginale sunt aceleaşi ca şi la medicamentele utilizate peroral.

Fig.2 Forma, dimensiunile si masa ovulelor preparate prin turnare

c. Supozitoarele uretrale (bujiurile): se adiministrează în afecțiunile urogenitale

pentru un efect local, au formă de cilindri ascuțiți la un capăt. Au lungimea între 5-
10 cm, diametrul între 2-7mm și greutatea de 2-3g. Prin administrarea bujiurilor se
urmăreşte un efect topic în această cavitate iar substanţele utilizate sunt în general:
antimicrobiene, astringente, anestezice locale etc.

Prepararea bujiurilor are loc în acelaşi mod ca şi la supozitoarele rectale utilizându-se

aceiaşi excipienţi.

Greutatea aproximativă a bujiilor se poate determina folosind următoarea formulă:

D2
G=3 , 14 ⋅l⋅d
4

8
în care:

G = masa unui supozitor în grame;

D – diametrul supozitorului în cm;

l – lungimea în cm;

d – densitatea bazei utilizate.

Fig. 3 Supozitoare Uretrale

II.3 AVANTAJELE SI DEZAVANTAJELE SUPOZITOARELOR

Administrarea rectală pentru o acţiune sistemică este indicată când pacientul nu poate
lua medicamente pe cale orală:
-din cauza stării de vomă sau a unor tulburări gastro-intestinale,

-după intervenţii chirurgicale la nivelul tubului digestiv,

-pacientul nu poate înghiţi (este în comă),

-substanţele active au acţiune iritantă asupra mucoasei gastrice,

9
-substanţele active administrate oral sunt inactivate fie de sucurile gastro-intestinale (enzime,
pH gastric) sau la trecerea prin ficat (efectul primului pasaj hepatic),
-când pacienţii au tulburări de deglutiţie (de înghiţire): copii şi bătrânii,
-bolnavii cu sensibilitate deosebită pentru gustul neplăcut al unor medicamente,
-pentru medicamentele care sub formă de comprimate ar tenta la sinucideri – barbiturice.

Față de formele perorale supozitoarele prezintă următoarele avantaje:

- Se pot administra ușor medicamentele cu gust neplăcut;

- Încorporează multe substanțe active cu care e compatibil;

- Duritate satisfăcătoare la temperatura camerei, care permite manipularea ușoară;

- Se pretează la cele 3 metode de preparare, dar evitând supraîncălzirea la topire și turnare;

- Se poate ocoli „bariera” hepatică (reținerea unor substanțe active de către ficat);

- Protejarea unor substanțe medicamentoase de mediul acid al stomacului și de enzimele

sucului stomacal;

- Parțial se poate proteja ficatul (în hepatită, funcționarea anormală a sistemului venei porta);

- Se pot administra și atunci când înghițirea este imposibilă (stare de inconstiență, etc.);

- Se poate proteja stomacul de acțiunea iritantă a unor medicamente;

- Inert din punct de vedere fiziologic, ușor tolerat de organism;

Față de preparatele injectabile prezintă avantajul unei administrări mai comode.

Ca dezavantaje ale acestui mod de administrare, trebuie să meționăm că:

- tendinţa de repulsie – pentru acest mod de administrare, dependent de tradiţie, astfel

America respinge acest mod de administrare în timp ce Europa admite administrarea rectală,
-adsorbţia este uneori lentă şi incompletă, dând variaţii în efectul terapeutic,

-pacientul trebuie să stea culcat la administrare,

-la administrarea repetată pot apare efecte secundare nedorite – iritaţii ale rectului,
-din punct de vedere tehnologic apar probleme la realizarea pe cale industrială,
-conservarea este mai dificilă, în special la variaţii de temperatură.

10
-suprafața de absorbție este destul de redusă;

-necesită un repaus la pat aproximativ 10-15 minute;

-lipsesc mecanismele care favorizează absorbția (peristaltismul, procesele enzimatice);

-nu se pot încorpora soluții apoase, neavând capacitate de emulsionare, necesitând agenți de
emulsionare (lanolină,colesterol);

-nu pot fi adminstrate substanțe active care irită mucoasa rectală;

-forma administrării este mai incomodă decât cea a tabletelor;

-are contracție mică de volum la răcire, supozitoarele se lipesc de matriță, fiind necesară
gresarea formelor;

-își poate micșora punctul de solidificare prin asociere cu diverse substanțe solubile:
(clorhidrat, fenol, camfor).

Deşi această cale de administrare nu este de elecţie, sunt situaţii când poate prezenta
avantaje pentru pacient.

Biodisponibilitatea substanţelor active administrate pe această cale depinde de factorii

fiziologici care influenţează absorbţia din rect, precum şi de factorii tehnologici legaţi de
formulare şi preparare: substanţe active, excipienţi, adjuvanţi.

11
 CAP.II ANATOMIA ȘIFIZIOLOGIA RECTULUI

II.1 RECTUL . STRUCTURA ANATOMICA

Pentru a înţelege cum are loc absorbţia medicamentelor, deci biodisponibilitatea este
necesar să cunoaştem câteva date despre anatomia şi fiziologia rectului.
Supozitoarele rectale sunt introduse prin anus şi ajung în partea cea mai de jos a
intestinului gros, în rect. Din punct de vedere anatomic rectul este partea terminală a colonului
formând ultimii 10-15 cm din tubul intestinal.
Rectul (Rectum) (din latina rectum, de la rectus = rectiliniu, drept) este partea
terminală a tubului digestiv, care continuă colonul sigmoid din dreptul vertebrei a 3-a sacrate
și se termină cu anusul. Are 2 porțiuni, una superioară , mai dilatată și mai lungă,
numită ampula rectală (rectul propriu-zis, rectul pelvin), situată în curbura sacrului, alta
inferioară, mai îngustă și mai scurtă, numită canalul anal (rectul perineal) cu o curbură cu
orientare inversă. Nomenclatura Anatomică denumește prin rect doar porțiunea ampulară;
canalul anal este considerat un segment independent, care formează ultima parte a tubului
digestiv.

Rectul are un aparat sfincterian propriu format din sfincterul anal intern (involuntar)

și sfincterul anal extern (striat, voluntar) cu o inervație complexă (simpatică, parasimpatică și
somatică), prin care se reglează, pe de o parte, continența fecală (reținerea scaunelor și a
gazelor intestinale, chiar și în condiții deosebite - diaree, efort fizic, lipsa toaletei) și pe de
alta, evacuarea materiilor fecale din rect, prin actul defecației.

Din punct de vedere anatomic, rectul este segmentul cel mai inferior al intestinului,
lung de 15-20cm și se împarte în 2 porțiuni:

- Pars ampullaris, care cuprinde cele 3/4 superioare;

- Pars analis, pătrimea inferioară care este închisă spre exterior pe doi mușchi.

Porțiunea ampulară prezintă pliuri transversale, iar partea anală 6-8 pliuri longitudinale.
Datorită acestor cute este posibilă extinderea rectului.

12
 Rectul este acoperit cu o mucoasă al cărei celule secretă mucusul. Rectul este
vascularizat de o rețea fină de vase, cu numeroase anastomoze arteriale și venoase, care se
dispun în 3 grupe: venele hemoroidale superioare medii sau mijlocii și inferioare.

Fig.4

Venele hemoroidale superioare conduc sângele prin intermediul venei mezenterice

inferioare în vena portă și de aici în ficat;

Venele hemoroidale medii și inferioare derijează curentul sanguin prin intermediul

venelor iliace interne la vena cavă și prin ocolirea ficatului direct la marea circulație.

Se consideră că pentru porțiunea de substanță activă care trece prin ficat o singură trecere
prin acest organ nu pare să fie suficientă pentru a reține totalitatea medicamentului, având în
vedere viteza circulatorie a curentului sanguin, nu se poate petrece o retardare apreciabilă a
fixării medicamentului pe acest organ, astfel că se stabilește un echilibru între doza sau
cantitatea de medicament inactivă de bariera hepatică și aceea care se fixează pe efectorii săi
prin intermediul circulației generale.

Cu privire la mecanismul resorbției substanțelor active, imediat dupa eliberarea lor din
supozitorul administrat acestea ajung fie în celulele epiteliale ale peretelui intestinal (resorbție
intracelulară), fie că difuzează în spațiile intercelulare ala peretelui intestinal și ajung direct în

13
capilarele sanguine (resorbție intercelulară). Peretele intestinal posedă în opoziție cu cele mai
multe alte țesuturi o permeabilitate ireversibilă, dirijată dinspre vase către țesuturi.

Resorbția principiilor active este dependentă și de particularitățile individuale ale

pacienților, ca, de exemplu, măsura anastomozelor venoase, prezența hemoroizilor etc.

Resorbția și acțiunea medicamentelor este dependentă nu numai de condițiile fiziologice,

ci și de proprietățile bazei de supozitoare. În cazul utilizării bazelor de supozitoare imolabilă
în apă, ca: untul de cacao, trigliceride semisintetice etc., eliberarea medicamentului se petrece
numai după topirea supozitorului. Întrucât particulele substanței medicamentoase sunt
înconjurate cu un film lipofil, contactul cu sucurile intestinale se face mai deficil și prin
urmare și procesul resorbției este întârziat. În cazul utilizării excipienților hidrosolubili,
substanțele active sunt eliberate treptat pe măsura dizolvării supozitoarelor, resorbția lor prin
penetrația mucoasei rectale este mai ușoară.

Vascularizația arterială:

Rectul primeşte sânge din trei surse diferite. Partea superioară este irigată cu sânge de
către arterele rectale superioare, partea inferioară este aprovizionată de arterele rectale medii,
în timp ce joncţiunea anorectală primeşte sânge de la arterele rectale inferioare. În interiorul
canalului anal, artera rectală superioară merge în jos, pentru a asigura irigaţia în regiunea de
deasupra liniei pectineale. Cele două artere rectale inferioare, ramuri ale arterelor pudendale,
asigură vascularizația canalului anal, sub nivelul liniei pectineale.

Inervația rectului și al canalului anal:

La fel ca şi restul tractului gastrointestinal, pereţii rectului şi canalului anal sunt

inervaţi de terminaţii ale sistemului nervos autonom. Acest sistem nervos din organism
lucrează de obicei fără ca noi să fim conştienţi de acest fapt, în sensul asigurării reglării şi
controlului funcţiilor interne ale organismului. Aceşti nervi pot percepe umplerea rectului şi
pot determina ulterior un reflex de contracţie a pereţilor rectali, pentru ca astfel să fie împinse
materiile fecale către canalul anal, urmat de relaxarea sfincterului anal intern. Canalul anal,
mai precis sfincterul anal extern, are însă şi inervaţie din partea sistemului nervos „voluntar”.
Aceşti nervi, care îşi au originea în perechile de nervii spinali (rahidieni) sacraţi a doua, a treia
şi a patra, ne permit să contractăm muşchiul sfincterului anal printr-un act de voinţă, contro-
lând astfel umplerea canalului anal şi defecaţia în funcţie de momentul când acestea pot avea
loc.

14
 În porțiunea superioară, rectul prezintă numeroase glande formate exclusiv din celule
caliciforme. În submucoase se găsesc numeroase vene mari ale caror dilatări varicoase
constituie nodulii hemoroidali.

Canalul anal este caracterizat printr-o mucoasă neregulată. Există un număr de plăci
longitudinale permanente (coloanele anale sau rectale) formate din țesut muscular neted, în
care de gășeste de obicei o arteră și o venă.

La 5-6 mm deasupra orificiului anal, coloanele longitudinale sunt unite prin plăci
transversale numite valve anale. Deasupra acestor valve, epiteliul este de tip cilindric simplu,
ca în intestin. Aceste valve reprezintă jincțiunea recto anală în care epiteliul simplu glandular
este înlocuit prin epiteliul pavimentos stratificat keratinizat, care, la apropierea orificiului anal
devine pavimentos stratificat continuându-se la nivelul liniei ano-cutanate cu epidermul.

Submucoasa conține plex vascular abundent, reprezentat în special prin vene sinuoase care
pot da naștere unor noduli hemoroidali.

Mucoasa rectală, și în particular, mucoasa ampulei rectale la nivelul căreia

supozitoarele sau alte forme rectale cedează substanțe active încorporate, se compune dintr-un
singur strat de celule cilindrice epiteliale.

În regiunea sfincterului, mucoasa rectală este formată dintr-un epiteliu cu un singur

strat de celule cilindrice lipsite de vilozități și are o suprafață mică, de 0,002-0,005 m fiind de
10.000 de ori mai mică decât suprafața inestinului subțire.

Celulele epiteliale secretă un lichid hidrofil: mucus ce conține mucine în cantitate

foarte mică, 1-3 ml, ceea ce antreneazăprobleme de dizolvare a substanțelor medicamentoase
greu solubile și reprezintă un factor limitant al vitezei procesului de absorbție.

În mucoasa din regiunea canalului anal se află o bogată rețea nervoasă dată de venele rectale
mijlocii și inferioare care compun, la acest nivel, inelul hemoroidal lat de 1 cm.

Rectul este vascularizat de arterele rectale:

-Artera rectală superioară nepereche, ce se bifurcăla nivelul ampulei rectale formând

pediculul chirurgical superior rectal;

-Artera rectală mijlocie pereche-dreapta și stânga, se distribuie subampulei rectului și zonei

superioare a canalului anal, dar și prostatei veziculelor seminale;

15
-Artera rectală inferioară pereche, ce irigă rectul perineal.

Fig.5

Pentru a înțelege mecanismul absorbției rectale este necesară prezentarea mai întai a
unor date de anatomie și fiziologie a rectului, parte componentă a intestinului gros.

Intestinul gros este segmentul terminal al tubului digestiv, situat în cavitatea

abdominopelviană, în continuarea intestinului subțire.

Rectul (rectum) sau mucoasa rectală reprezintă ultima parte a tubului digestiv, fiind în
general adaptat unei funcții de rezerve și de organde evacuare. Are o lungime de 15-20 cm și
este format din 2 părți:

Un segment superior sau rectal pelvian mai lung;

Un segment inferior sau rectal perineal mai scurt.

16
Fig.6

Limita de separare între aceste 2 segmente este reprezentată de locul de inervație pe rect a
mușchilor ridicatori anali.

Rectul pelvian are o lungime de 12-15 cm și se întinde de la vertebra S3 până la linia

de inervație pe rect a mușchilor ridicatori anali. El are o porțiune mai dilatată numită ampula
rectală unde se acumulează materiile fecale, între 2 defecații. Acest segment este acoperit, pe
primii 2-3 cm de peritonea. Este prevăzut cu pliuri transversale datorită căreia este posibile
extinderea sa la defecare.

17
 II.2 FUNCȚIILE RECTULUI

Rectul joacă un rol dublu: mecanic și are capacitatea absorbitivă. Este un rezervor de
materii fecale pe care le expulzează la momentul defecării. Mucoasa sa este dotată cu
proprietăți de absorbție care permit aplicarea supozitoarelor și a altor forme de administrare
locală. În starea normală, rectul este gol până la defecare. În acest moment o cantitate de
materii fecale este presată în rect de către intestinul gros descendent printr-un pluralism
masiv, când terminațiile nervilor senzitivi ai rectului sunt stimulați mecanic, ceea ce duce la o
percepere a necesității de evacuare. Este posibilă prezența unei cantități de materii fecale și
între momentele de defecare. Acestea pot înfluența negativ absorbția substanțelor active
deoarece s-a demonstrat că aplicarea unei spălături evacuatoare înaintea administrării
medicamentelor favorizează absorbția rectală a acestora. La adulți, in mod normal, închiderea
sfincterului extern este supusă voinței.

II.3 ABSORBTIA SUBSTANTELOR MEDICAMENTOASE

ADMINISTRATE RECTAL

Denumirea dozelor terapeutice ale substanțelor medicamentoase administrate sub

formă de supozitoare rectale a fost mult discutată. Cantitatea de substanță administrată trebuie
pusă în legatură cu viteza de cedare a drogului din supozitor. Aceasta depinde de starea în
care se găsește dispersată substanța activă, de solubilitatea acesteia și de caracteristicile
excipientului, care joacă rolul de vehicul.

Supozitoarele sunt administrate fie pentru afecte locale în regiunea analo-rectală, fie
pentru efecte sistemice, la care răspunsul terapeutic să întărească întreg organismul.
Administrarea de supozitoare este contraindicată în unele cazuri de alterări ale stării mucoasei
rectale, sfincterele relaxate, nodulii hemoroidali. Pentru efecte locale se administreaza
substanțe emoliente, astringente, hemostatice, anestezice locale, hormoni. Cu ajutorul
supozitoarelor rectale cu acțiune locală sunt tratate mai ales constipația și hemoroizii.

Supozitoarele rectale sunt folosite deseori pentru acțiunea generală. În acest mod pot fi
administrate o gamă largă de medicamente: analgezice, sedative, tranchilizante, antireumatice,
agenți antibacterieni, vasodilatatoare, etc. Se administrează rectal medicamente susceptibile să

18
producă iritații gastrice ca o alternativă la calea orală. Formulare antibioticelor pe această cale
este în general limitată.

Când rectul este gol mucoasa rectală este umectată de o cantitate mică de lichid apos
(1-3 ml) care are pH-ul de circa 7,2 și care practic nu are capacitatea de tamponare. Structura
mucoasei rectale spre deosebire de intestinul gros este bogat vascularizată ceea ce face ca
peretele rectului să ofere condiții bune pentru penetrarea și absorbția medicamentelor.

Un supozitor introdus în anus este împins de sfincter în ampula rectală unde se topește sau
se dizolvă. Apoi se eliberează principiul activ care urmează să străbată peretele mucoasei. Se
admite că absorbția la acest nivel se face prin difuziune pasivă. Faza de absorbție este
influențată de coeficientul de partaj, de solubilitatea și gradul de ionizare al substanței active,
de concentrația stabilită pe de o parte și de alta a membranei, de prezența tensioactivelor.

Absorbția supozitoarelor se face prin venele hemoroidale inferioare, venele hemoroidale

medii și vena hemoroidală superioară. Venele inferioare sunt localizate lângă sfincterul anal,
cele mijlocii înconjoară regiunea mijlocie a rectului iar cele superioare se află în partea de sus
a rectului. Venele hemoroidale inferioare și vena hemoroidală medie sunt legate de vena cavă
inferioară, iar substanțele medicamentoase trec din aceste vene direct în circuitul sangvin,
ocolind bariera hepatică. În general 20-40% din medicamentele administrate rectal trec prin
vena portă și de aceea nu se poate vorbi de o evitare completă a ficatului când se recurge la
administrația de supozitoare. Proporția de substanță activă antrenată prin vena cavă depinde
de poziția supozitorului și de caracteristicile bazei. Astfel în cazul bazelor cu punct de topire
scăzut se produce o topire mai rapidă și medicamentele încorporate sunt eliberate mai ales în
porțiunea inferioară a ampulei rectale. Pentru a asigura eficacitatea supozitoarelor s-a
recomandat aplicarea acestora în prima porțiune a rectului astfel încât porțiuni cât mai mici de
medicament să treacă în venele hemoroidale superioare și deci și prin ficat.

Viteza de absorbție depinde și de particularități anatomice individuale cum este gradul

de anastomizare a venelor hemoroidale. În afara vaselor de sânge, circulația limfatică deși mai
lentă și mai puțin semnificativă joacă un anumit rol în ceea ce privește distribuția
medicamentului absorbit rectal. Starea membranei rectale, care este reprezentată de o peliculă
mucoasă aproape continuă, influențează de asemenea absorbția. În condiții normale, aceasta
constituie o barieră mecanică pentru trecerea liberă a substanțelor. Absorbția medicamentelor
prin peretele rectal se face prin difuziune pasivă.

19
Pe cale rectală pot fi absorbite, în general, toate substanțele solubile în apă precum și unele
substanțe solubile în grăsimi, cedarea fiind dependentă de starea de dispersare a substanței
active și de caracteristicile bazei.

Supozitoarele sunt contituite din una sau mai multe substanțe active și un excipient. De obicei
substanțele active sunt în cantități mici, proporția față de excipient fiind redusă. Cantități mai
mari de substanță pot modifica caracteristicile excipientului. Fiecare tip de bază de
supozitoare influențează absorbția. Cele mai eficace sunt bazele grase mai ales cand conțin și
un emulgator și se topește la temperatura corpului. Prezența emulgatorului permite o umectare
mai bună și favorizează cedarea substanței active din supozitor și deci absorbția. În bazele
grase se încorporează mdicamente hidrosolubile sub formă de suspensii. Dacă substanța este
solubilă în bază, cedarea și absorbția sunt întarziate. Substanțele liposolubile și greu solubile
în apă sunt mai puțin adecvate pentru absorbția rectală. Tetraboratul de sodiu și sulfamidele
sodice sunt absorbite mai bine decât fenobarbitalul și sulfamidele. Cedarea substanțelor
dispersate sub formă de suspensie în baze grase depinde de marimea particulelor. Viteza de
absorbție a substanțelor crește pe masură ce dimensiunea particulelor scade.

20
 CAP.III FORMULAREA SUPOZITOARELOR

Pentru obţinerea supozitoarelor se utilizează următoarele componente:

- substanţe active;

- excipienţi: hidrosolubili si liposolubili.

III.1 SUBSTANTE ACTIVE

Substanţele utilizate in preparate medicamentoase pot indeplini urmatoarele functii:

1. substanţa sau substanţele active principale – responsabile de efectul terapeutic.

2. substanţele adjuvante - care au rolul de a intensifica efectul substanţei active principale sau
de a contracara/atenua unele efecte nedorite ale acesteia.

3. substanţele cu rol corectiv – folosite pentru ameliorarea proprietăţilor organoleptice

necorespunzătoare ale substanţelor active principale şi adjuvante (ex. edulcoranţi pentru
corectarea gustului, aromatizanţi pentru corectarea mirosului, coloranţi).

4. excipientul –o substanţă inertă, cu rol de completare a cantităţilor şi de înglobare a tuturor

celorlalte ingrediente. În cazul preparatelor lichide se numeşte vehicul. 5. Substanţe ajutătoare
tehnice: conservanţi, emulgatori, antiagreganţi, stabilizanţi.

Supozitoarele sunt alcătuite dintr-un vehicul sau excipient în care esteîncorporată
substanţa activă (una sau mai multe) alături de care se află uneori substanţe auxiliare.

Conţinutul în substanţe active variază în limite largi 0,1- 40%, in functie de:

- natura substantei active si doza uzuala;

- efectul dorit;

- locul de administrare.

Cea mai mare parte este constituită din excipient care dă forma supozitorulu işi asigură
eliberarea substanţelor active. 

21
 Supozitoarele pot avea urmatoarele efecte terapeutice, in functie de substanţele active:

- Antiinflamator

- Antireumatic

- Antibiotic

- Analgezic

- Anestezic

- Cicatrizant

- Epitelizant, etc.

Principalii excipienţi utilizaţi la prepararea supozitoarelor rectale.

III.2 EXCIPIENTI HIDROSOLUBILI

Ca excipienți hidrosolubili pentru prepararea supozitoarelor se utilizează geluri

hidrosolubile, care la temperatura camerei prezintă o consistență solidă, iar la temperaturi mai
ridicate se fluidifică. Ca substanțe formatoare de geluri servesc gelatina și săpunurile în
asociere cu glicerina, care împrumută supozitoarelor flexibilitate și rezistența la rupere. De
asemenea se utilizează ca bază de supozitoare polietilenglicolii hidrosolubili.

Masa se gelatină-glicerină se prepară după urmatoarele formule:

Gelatină 22p

Apă 60p

Glicerină 18p

Nipagin 0,15p.

Masa se prepară prin îmbibarea gelatinei cu apă timp de cel puțin 20 min, dupa care se
adaugă glicerina și se încălzește pe baie de apă la o temperatură care să nu depășească 65 o,

22
pentru a se evita depolenizarea gelatinei, cu pierderea capacității de gelificare. Se completează
apa evaporată după obținerea soluției.

Masa de gelatină-glicerină este incompatibilă cu taninuri, cu produse conținând taninuri,

săruri solubile ale metalelor grele, săruri de amoniu, urotropină, acizi și alcalii tari, paraform.

În locul gelatinei, ca substanță formatoare de gel, se poate utiliza săpunul medicinal, care
intensifică în același timp acțiunea laxativă-purgativă a supozitoarelor. Preparerea masei de
săpun-glicerină se poate face prin dizolvarea de 10-30% săpun medicinal în glicerina încălzită
la 115-120o, după care se toarnă în forme metalice încălzite la 80o sau în forme de material
plastic.

Glicerina se poate prelucra în supozitoare tip emulsie cu un excipient gras și fără utilizarea
gelatinei.

Alegerea masei pentru supozitoare cea mai corespunzatoare ar trebui să aibă în vedere, în
primul rând, punctul de vedere terapeutic.În general se poate considera ca bazele liposolubile
grase sunt indicate pentru o acțiune locală, la nivelul rectului, a substanțelor active încorporate
în supozitoare, în timp ce bazele hidrosolubile și cele liposolubile, conținând emulgatori, sunt
excipienți de penetrație, respectiv permit resorbția substanțelor prin mucoasa rectală,
exercitând o acțiune la distanță.

Substanțe ajutătoare utilizate la prepararea supozitoarelor

În afară de bazele sau recipienții care servesc pentru încorporarea diferitelor substanțe active
se utilizează o serie de substanțe ajutătoare, care permit rezolvarea diferitelor dificultăți ce se
ivesc la receptura sau la condiționarea industrială a supozitoarelor.

Substanțe care măresc vâscozitatea excipienților fuzionați

Se utilizează în concentrații mici. Sunt formatori de geluri și împiedică sedimentarea

particulelor suspendate în masa topită a excipientului și deci contribuie la exactitatea de
dozare a principiilor activi.

Substanțe care ridică punctul de fuziune al excipienților

La încorporarea unor substanțe active care scad punctul de topire al bazelor de supozitoare,
se utilizează excipienți cu un punct de fuziune ridicat. Dacă acesta nu este corespunzător,
adică nu rezolvă formarea amestecului eutectic sau nu avem la dispoziție un excipient cu un

23
punct de topire mai ridicat, atunci se pot utiliza alcool cetilic, alcool stearic, ceară albă și
galbenă, cetaceu. Se utilizează o cantitate corespunzătoare, în funcție de gradul de depresiune
al punctului de topire ale excipientului care trebuie corectat.

Substanțe care scad punctul de topire al excipienților

În cazul încorporării unor cantități mari de substanțe active pulverulente poate crește mult
punctul de fuziune al supozitoarelor. Din acest motiv este necesar să se adauge un ulei cu care
se tratează în prealabil componentele solide, după care să adaugă excipientul și se prelucrează
în continuare. Se pot utiliza uleiul de ricin, alte uleiuri vegetale, ulei neutral.

Emulgatori

În cazul în care acțiunea emulgatoare a unor baze datorită prezenței unor esteri parțiali ai
glicerinei nu este suficientă, sau în cazul excipienților care nu conțin emulgatori, se asociază
emulgatori pentru prepararea de supozitoare de tip emulsie, precum și pentru a asigura un
contact mai intim al supozitorului fuzionat cu mucoasa rectală. Se utilizează lanolină,
colesterol, lecitină etc.

Prin asocierea unui emulgator, cei mai hidrofobi excipienți pot deveni excipienți de
penetrație, permițând un contact intim al substanței medicamentoase cu mucoasa rectală după
topirea supozitorului. Se pot întrebuința emulgatori mai ales neionici, uneori anionici, iar cei
cationici nu se întrebuințează.

Substanțe pentru fixarea unor principii activi

În masa de supozitoare se recomandă să se folosească în cazul unor medicamente fluide sau

vâscoase ca: ihtiol, extracte moi. Sunt indicate în acest scop aerosoli, carbonat de magneziu
sau lactoză.

Substanțe care pot favoriza resorbția principiilor active din supozitoare: unii vasodilatatori ca:
nitroglicerina, hialuronidaza etc.

Coloranți

Literatura semnalează utilizarea de coloranți pentru îmbunătățirea aspectului acestor forme:

soluții uleioase de clorofilă, caroteni, lactoflavină etc. Toți coloranții folosiți trebuie să
îndeplinească condițiile pe care le satisfac coloranții alimentari cu privire la toleranță și
compatibilitatea fiziologică.

24
Agenți de conservare și antioxidanți

Pentru conservarea supozitoarelor preparate cu excipienți hidrosolubili de gelatină sau agar

se utilizează acidul sorbic, precum și sărurile sale, pentru excipienți grași. În scopul de
protecție față de procesele de autooxidare, se utilizează antioxidanți, ca, de exemplu, alfa
tocoferolul.

III. 3. EXCIPIENTI LIPOSOLUBILI

Acești excipienți sunt cei mai vechi și au fost reprezentați pentru o lungă perioadă de
timp, aproape exclusiv de untul de cacao, care își menține și în prezent o importanță
considerabilă. În același timp, numeroși alți excipienți pe bază de trigliceride, mai ales, au fost
experimentați în untul de cacao, mai ales în producția industrială a acestei forme.

Prima condiție care se pretinde excipienților din această categorie este de a prezenta un punct
de topire apropiat de temperatura corpului, și anume la 35-36 o, deoarece substanțele active
încorporate nu pot fi cedate și deci nu pot acționa decât din aceste baze topite. Topirea acestor
mase este precedată de un punct de înmuiere, când se produce deformarea supozitorului.
Acest punct trebuie să fie pe cât posibil apropiat de punctul de topire.

Deoarece excipienții sunt constituiți din amestecuri de gliceride, ele nu prezintă un punct de
topire bine definit, așa încât se poate vorbi de un interval de topire sau o comportare la topire,
care se poate caracteriza prin mai multe puncte de topire. Astfel, există un punct de topire
inițial sau pornire, care este acea temperatură la care coloana de excipienți mărunțiți introduși
într-un tubușor de punct de fuziune deschis la ambele capete este deplasată în sus de către apa
dintr-un vas în care se încălzește. Punctul de topire de curgere este dat de temperatura la care
coloana de excipient dintr-un tub în formă de „U” se deplasează în jos la încălzire într-o baie
de apă, iar punctul de topire de clarificare este temperatura la care excipientul se prezintă ca
un lichid clar pe un ecran întunecat. Controlul comportării la topire a excipienților se face cu
ajutorul unor dispozitive și aparate folosite și la controlul supozitoarelor. Din punct de vedere
tehnologic este important și punctul de solidificare al acestor mase, care este necesar să fie cât
mai apropiat de punctul de topire, pentru a asigura întărirea rapidă a supozitoarelor, în cazul
preparării prin procedeul de topire și turnare în forme. Pe lângă condițiile generale și cele
menționate anterior, excipienții din această grupă trebuie să prezinte o vâscozitate suficientă,
pentru a se împiedica sedimentarea substanțelor active încorporate, este necesar ca acești

25
excipienți sa prezinte o bună capacitate de intindere pe mucoasa rectală, calitate care este
asigurată de prezența unor componente cu proprietăți emulgatoare.

Din această grupă de excipienți menționăm, în primul rând, untul de cacao, care este
oficializat de toate farmacopeele, inclusiv F.R.VIII.

Unt de cacao, Cacao oleum (F.R. X)

Sinonime: Butyrum Cacao, Oleum Theobromatis
Untul de cacao se obţine prin presarea la cald a seminţelor decorticate ale plantei Theobroma
Cacao. Produsul conţine un amestec de trigliceride a acizilor stearic, palmitic şi oleic şi se
prezintă sub formă de plăci sau blocuri de culoare alb-gălbuie cu punct de topire cuprins între
30-350C, punct de solidificare între 22-250C, indice de aciditate cel mult 2,25, indice de
saponificare 188-195, indice de iod 32-38, solubil în solvenţi apolari (benzen, eter, eter de petrol
etc.) puţin solubil în alcool şi practic insolubil în apă. Încălzit peste 35 0C sau în urma unor
operaţii mecanice (răzuire) untul de cacao se transformă în forme polimorfe instabile şi anume:
forma , ’ şi  care doar în câteva zile se retransformă în forma stabilă . Formele metastabile
scad punctul de solidificare a untului de cacao, inconvenient mare mai ales la prepararea
supozitoarelor prin turnare.
La prepararea supozitoarelor untul de cacao se poate amesteca cu alţi excipienţi: lanolina,
alcool cetilic, uleiuri grase etc.) cu scopul de a creşte consistenţa, plasticitatea şi de a permite
emulsionarea unor substanţe active.
Pentru a menţine consistenţa solidă mai ales în anotimpul cald sau în cazul adaosului unor
substanţe lichide este important să fie adăugat excipientului ceară în procent de 5%.
Untul de cacao se autooxidează în prezenţa luminii, aerului şi căldurii, de aceea se impune
conservarea produsului în recipiente bine închise, ferite de lumină şi la loc răcoros.
Pentru obţinerea supozitoarelor prin presare este important ca răzuirea untului de cacao să se
facă cu 1-2 zile înainte de preparare timp în care formele metastabile se transformă în forma
stabilă .
În cazul în care substanțele active modifică punctul de topire al untului de cacao, cum
estecloralul hidrat, camfora se pot adăuga substanțe ajutătoare, respectiv ceară, sau alți
produși ca, alcoolul cetilic, cetaceu. Aceste substanțe se utilizează în cantități care să nu ridice
punctul de topire a supozitoarelor peste temperatura corpului.

26
Untul de cacao, ca excipient pentru prepararea supozitoarelor, prezintă o serie de avantaje, și
anume:

*Are un punct de topire complet (35o) foarte corespunzător, adaptat la temperatura corpului
uman, el este precedat de o zonă de ramolire foarte apropiată, care permite menținerea
consistenței solide până la temperatura de 30o;

*Nu reacționează cu substanțele medicamentoase;

*Prin malaxare dă o masă ușor de modelat, dă un aspect perfect prezentabil supozitoarelor;

*Deși este o grăsime de natură vegetală, are o stabilitate bună; având un conținut redus în
acizi grași nesaturați, râncezește greu; având o mică aciditate, este foarte bine tolerat de
mucoase;

*Poate fi sterilizat, dacă este necesar, de exemplu, la repararea supozitoarelor cu antibiotice,

modificările instabile care am văzut că se formează trecând într-un timp de 1-4 zile în forma
stabilă.

Untul de cacao prezintă şi câteva dezavantaje şi anume:

- apariţia de forme metastabile la încălzire peste 350C şi scăderea punctului de solidificare;
- nemiscibilitate cu lichidele intestinale;
Din punct de vedere chimic, este un amestec de trigliceride ale acizilor grași saturați
(palmitic, stearic, arahidic) și nesaturați (acidul oleic).

Dacă untul de cacao se încălzește la 40 oC, după care topitura se răcește brusc la 0 o până
cănd se solidifică și apoi se încălzește treptat la 15o, se formează în principal modificarea.

Uleiuri și grăsimi solidificate

Sunt produse abținute prin „înnobilare” sau mărirea consistenței în urma îndepărtării
componentelor fluide din diferite grăsimi naturale. Separarea fracțiunilor lichide se face prin
cristalizare și distilare în vid. Astfel, prin eliminarea produșilor ușor fuzibili din uleiul de
cocos se obține COPRAOL-u, care fațăde untul de cacao prezintă avantajul că are caractere
hidrofile putând încorpora până la 50% apă și prin solidificare își reduce volumul, ceea ce
permite o ușoară detașare din forme a supozitoarelor preparate.

27
 Un alt procedeu de mărire a consistenței unor grăsimi constituie saturarea acizilor grași
nesaturați cu hidrogen, obținându-se grăsimile hidrogenate. Acești excipienți sunt adeseori
recomandați pentru prepararea supozitoarelor și a unguentelor, având calitatea de a fi mai
puțin autooxidabili.

Uleiul de semințe de bumbac hidrogenat, cu denumirea prescurtata CBSA, poate fi

utilizat ca excipient pentru supozitoare, precum și pentru unguente, în funcție de constantele
corespunzătoare.

Un grup de excipienți pentru supozitoare, deosebit de important în receptura și

prepararea industrială a acestei forme este cel al produselor oficializate de numeroase
farmacopei sub denumirea de Adeps solidus.

CAP.IV METODELE DE PREPARARE ALE SUPOZITOARELOR

Conform FRX la prepararea supozitoarelor in funție de caracteristicile substanțelor

active și de efectul terapeutic urmărit se folosesc baze de substanțe liposolubile sau baze de
supozitoare hidrosolubile.

Pentru prepararea supozitoarelor se aleg baze potrivite în funcţie de proprietăţile

substanţelor active şi de efectul terapeutic urmărit. În afară de bazele de supozitoare si
substanţele active pentru prepararea supozitoarelor se pot utiliza şi diferiţi auxiliari (diluanţi,
adsorbanţi, conservanţi, agenţi tensioactivi etc.). Substanţele medicamentoase se utilizează
sub formă de pulberi fine care în funcţie de proprietăţile fizico-chimice, se dizolvă, se
emulsionează sau se suspendă în baza de supozitoare.

Prepararea supozitoarelor rectale se poate realiza în trei moduri:

- prepararea prin presare;

- prepararea prin modelare manuală;
- prepararea prin turnare.

28
 IV.1 PREPARAREA PRIN MODELARE MANUALA

Este cea mai veche și simplă metodă care se aplică în farmacie la prepararea supozitoarelor
cu unt de cacao.

Modelarea presupune mai multe operații:

*Pregătirea untului de cacao și substanțelor active: (se iau în lucru câte 2-3 grunt/supozitor de
adulți și 1-2 gr/supozitor pentru copii. Uleiul de cacao este adus în diviziune prin tăiere sau
răzuire. Urmează cântărirea și pregătirea substanțelor active care urmează să fie încorporate.

*Medicamentele solide trebuie să fie în stare de diviziune cât mai fină. Când
sunt prescrise, substanțe solubile sau substanțe colorante se dizolvă într-o cantitate mică de
apă care este încorporată cu lanolina pentru a favoriza emulsionarea soluției
apoase. Extractele vegetale uscate pot fi bine încorporate în oleum cacao după ce au fost
triturate cu cantități mici de apă. 

*Încorporarea ingredientelor în untul de cacao: (substanțele solide se amestecă cu o cantitate

egală de unt de cacao și câteva picături de ulei pentru a face amestecul mai plastic, mai ușor
de modelat. Se continuă adăugarea treptată de unt de cacao și se triturează până se obține o
pastă omogenă).

*Divizarea supozitorului: (masa se scoate din mojar pe o hârtie pergaminată, pudrată cu

amidon sau lactoza. Se framântă și se dă o forma sferica).

*Masa de magdaleon capătă o formă cilindrică prin urmare, pe o placă de lemn sau de sticlă
pudrată cu lactoză. Magdaleonul se împarte în număr de supozitoare prescris, după care se dă
forma de tortilă.

29
 IV.2 PREPARAREA PRIN PRESARE

Etapele de preparare sunt aceleaşi ca la metoda precedentă diferenţa constând în faptul că

obţinerea magdaleonului are loc cu ajutorul presei pentru supozitoare.
Presa pentru supozitoare este de formă cilindrică, confecţionată din inox sau alt material
similar având o capacitate de aproximativ 200 ml în interiorul căruia masa de supozitoare este
presată cu ajutorul unui piston.

Forma unui astfelde presă este prezentată în figura 7.:

Supozitoarele obţinute prin presare au aspect omogen şi distribuirea substanţei active

în masa excipientului este mai uniformă decât la supozitoarele obţinute prin turnare unde
există riscul sedimentării acestora în vârful supozitorului.

IV.3 PREPARAREA PRIN TOPIRE / TURNARE

Este metoda cea mai răspândită care poate fi aplicată atât la bazele grase cât și la  cele
hidrodispensabile. Procedeul se realizează la cald când rezultă un amestec topit format din
excipient și substanțe active, acestea se toarnă în forme și se răcesc. La prepararea
supozitoarelor prin turnare trebuie să se ia o cantitate de excipienți și substanțe active în plus
pentru a compensa cantitățile care se pierd în timpul operației de topire și turnare.

 O problemă particulară care intervine în prepararea supozitoarelor prin acest procedeu este
faptul că la calcularea greutății de excipient trebuie să ținem seama de diferențele dintre
densitatea substanțelor și densitatea excipientului folosit.

30
La prepararea prin topire sau turnare trebuie multă atenție pentru a evita riscul de
supraincălzire a untului de cacao. După răcire, supozitoarele sunt tăiate îndepărtându-se
materialul de prisos.Pentru a evita lipirea supozitoarelor de forme și penrtu a obține
supozitoare cu suprafața regulată se unge matrița cu spirt saponat. Soluția cu care se face
lubrifierea trebuie să fie de natură diferită decât cea a masei de supozitoare.

Fig.8

Înainte de turnarea în formă a masei de supozitoare topite este necesară gresarea

formelor. Gresarea se realizează în mod diferit în funcţie de natura excipientului şi anume:
- cu alcool concentrat când excipienţii utilizaţi la prepararea supozitoarelor sunt lipofili.
- ulei de parafină când excipienţii utilizaţi sunt hidrofili.
Pentru a obţine supozitoare omogene este important ca temperatura amestecului topit
să fie doar cu câteva grade mai mare decât punctul de solidificare iar în timpul turnării
amestecul topit se va agita continuu.
Pentru obţinerea supozitoarelor prin turnare este necesar calculul cantităţii de excipient
necesare şi aceasta se va realiza luând în considerare factorii de dislocuire a substanţelor
active utilizate.
Pentru a calcula cantitatea de excipient se utilizează următoarea formulă:

Tm = m – S · f

în care:
Tm – cantitatea totală de excipient necesar;
m – capacitatea totală a formelor goale în grame de excipient;
S – cantitatea substanţă activă;
f – factorul de dislocuire a substanţei active.

31
 Când în formula de supozitoare preparate sunt prescrise mai multe substanţe active,
calcularea cantităţii totale de excipient utilizate se va face după următoarea formulă:

Tm = m – (S1·f1 + S2·f2 + ... + Sn·fn)

În situaţia când nu se cunoaşte factorul de dislocuire a substanţelor utilizate pentru

prepararea supozitoarelor se va proceda în următorul mod: excipientul utilizat se topeşte iar
după lubrifierea formei este turnat în formă. După solidificare se cântăreşte supozitorul
obţinut notându-se masa acestuia.
Apoi se cântăresc substanţele active în cantitatea necesară pentru un supozitor şi după
pulverizare se amestecă cu o cantitatea de excipient, astfel încât să nu depăşească capacitatea
matriţei. Pentru umplerea matriţei conţinând acest amestec se utilizează excipient topit. După
solidificarea supozitorului se determină masa acestuia iar din diferenţa dintre masele
supozitorului care conţine substanţele active şi a supozitorului care conţine doar excipientul se
poate afla cantitatea de excipient necesară pentru prepararea unui supozitor, cantitate care se
înmulţeşte cu numărul de supozitoare preparate obţinându-se astfel cantitatea totală de
excipient utilizat pentru prescripţia respectivă.

32
 CAP V. CALITATE. CARACTERE SI CONTROL

Formularea, prepararea, condiționarea și depozitarea trebuie să asigure calitatea

supozitoarelor, stabilitatea fizică, chimică si absența contaminării microbiene.

Calitatea trebuie să se menţină pe toată durata de valabilitate.

V.1 CONDITII DE CALITATE ALE SUPOZITOARELOR

Farmacopeea Romana prevede conditii generale, forma, diametru, lungime, greutate,

sectiune si aspect uniform, rezistenta mecanica, fuzibilitate la temperatura corpului, diferenta
la greutate, continutul in substante active, conservare, nu se pudreaza cu talc, doza maxima a
substantelor active, notarea pe reteta a greutatii totale. Consistenta poate fi determinata, fie cu
ajutorul penetrometrului constituit dintr-o tija de metal ce se afunda in supozitorul de analizat,
fie cu ajutorul unui dispozitiv ce poseda o bila care lasa o amprenta de o anumita dimensiune
pe supozitorul de analizat, fie cu plastometre care masoara marimea sarcinii g/cm la taierea
unui magdaleon.

Rezistența la presiune, sfaramare, poate fi determinate astfel:

-   un supozitor cu suprafața perfect netedă și al cărui vârf este taiat orizontal, se
asează în mijlocul unui cilindru cu diametrul de 20 mm si cu perete gros;

-   pe suprafața supozitorului se asează un piston de lemn, cu greutatea de aproximativ

100 g și se apasă pe supozitor;

-   la partea superioară a pistonului se aplică greutăți în ordine crescătoare și se

determină momentul în care supozitorul se turtește lateral.

Alte dispozitive permit determinarea rezistenței la sfaramare, masurând greutatea în kg

pe care o poate suporta un supozitor, la o temperatura dată, fară să se sfarame.

33
 Diferența în greutate admisă pentru supozitoarele preparate prin modelare manuala este
de ±5%, prin presare ±3% si prin turnare ±1%. Farmacopeea prevede ca diferențele în
greutate ale supozitoarelor față de greutatea prescrisă sau față de cea medie stabilită pentru
cinci supozitoare luate la întamplare din loturi mici de preparare și pentru douazeci de
supozitoare în cazul loturilor mari, să nu depaseasca ±10%.

Temperatura de deformare este aceea la care supozitorul își modifică forma, în condiții
experimentale determinate.

Pe fundul unui pahar de sticla se așează un disc de plută, de un cm grosime, perforat,

fiecare perforație având diametrul corespunzator marimii supozitorului. În aceste perforații se
introduc supozitoarele cu vârful în jos. Paharul cu proba de analizat se acopera cu un capac
de sticla prevăzut în mijloc cu o deschidere circulară, prin care se introduce termometrul.

Paharul se introduce în etuvă și se încalzeste la 30°C. Se menține această temperatură

pană ce și supozitorul capată aceeași temperatură. În continuare, se încalzește etuva încet,
astfel încat, temperatura din pahar să crească cu un grad într-un interval de 10 min. Se notează
temperatura la care se produce deformarea.

Durata de timp pentru topire reprezintă intervalul mediu de timp, în care trei
supozitoare se topesc sau se dizolvă complet în 50 ml de apa distilată, la temperatura de 37°C.
Temperatura se menține constantă tot timpul determinarii iar conținutul vasului se agită din
când în când. Proba se execută cu patru supozitoare, înfipte în ace subțiri, fixate pe o placă
perforată. Placa este ținută timp de 24 h la temperatura camerei și se aduce într-un pahar
Berzelius care conține soluție de clorură de sodiu 25%. Se încălzește la 37°C și se notează
apoi timpul în care supozitoarele se dezlipesc din ace și plutesc la suprafața lichidului. În
cazul preparatelor elaborate în industrie, topirea supozitoarelor este limitată la 7 minute.

Un alt mod de determinare a fuziunii supozitoarelor stabilește cantitatea de materie

fluidă ce rezultă din fuzionarea supozitorului la o temperatură dată și în funcție de timp.

Conținutul în substanțe active se determină după separarea lor în excipient. Fata de

cantitatea de substanțe active indicată în retetă, nu trebuie să fie o diferență mai mare de ±6%.
Această diferență poate fi pusă pe seama stării de agregare a componetelor, volumul inegal al
tiparelor, volumul ocupat de excipient și de substanțele medicamentoase.

34
 Excipientul se prepară prin extracție cu solvenți organici iar după evaporarea lor se
determină componentele excipientului și cantitățile lor. Substanțele active se extrag, de la caz
la caz, cu apă sau cu solvenți organici și se identifică sau se dozează din soluțiile respective
prin metode analitice adecvate.

Într-un flacon Erlenmayer de 200 ml, se introduce un supozitor exact cântarit iar dacă,
conținutul în principii active este mic, se iau pentru determinare mai multe supozitoare. Se
adaugă alcool de 60° , 50 ml și acid tartric 0,5-1 g, se fixeaza flaconul la un refigerent
ascendent și se fierbe continutul timp de câteva minute. Lichidul cald se varsă într-o capsulă
de porțelan și se lasă să se răcească. Se prepară faza grasă solidificată. Lichidul se amestecă
cu o nouă porțiune de alcool de data aceasta de 20 ml și se procedează la extracție prin
încălzire ca mai sus.

Soluția hidroalcoolică se filtrează pe un filtru umectat cu alcool și se evaporă pe baia de

apă. În reziduu se determină componentele active. Separarea substanțelor hidrosolubile
poate fi realizată și prin dializă. Dispozitivul este alcătuit dintr-un tub de sticlă cu diametrul
interior de 36 mm, corespunzător unei suprafețe de dializă de 10 cm 2 și lungime de 150 mm,
închis la partea inferioară cu o foaie subțire de celofan, fixate cu un inel de cauciuc. Tubul
fixat cu o clamă este plasat într-un pahar înalt de 250 mm și în care se află 30 ml apă distilată.
Adâncimea de cufundare a tubului se reglează astfel încât, membrana de celofan, să se afle la
aproximativ 20 mm sub nivelul apei. Paharul cu apă și tubul de sticlă se încalzesc întâi pe baie
de apă la 37 °C, apoi se introduce în etuvă și se menține la aceeași temperatură. După reglarea
temperaturii și a umectării suficiente, se introduce în tub un supozitor întreg. Când supozitorul
este mărunțit, se topește repede și rezultă erori experimentale.

Dializa substanțelor medicamentoase se produce în momentul deformării supozitorului.

La intervale de timp de 15, 30, 60, 120 minute se scoate paharul din etuva iar membranele de
celofan și partea inferioară a tubului, se clătesc cu apă distilată și în soluția obținută se
determină procentul de substanță activă. Experimental, se constată că substanțele active nu
sunt cedate integral, ele fiind reținute prin absorbție de unele componente ale supozitorului.

35
 Alte metode de control al calităţii supozitoarelor
În practică se utilizează şi alte metode pentru controlul supozitoarelor şi anume:
- controlul disponibilităţii farmaceutice (cedarea substanţelor active din formă);
- controlul reologic (determinarea rezistenţei mecanice la presiune şi rupere, controlul
vâscozităţii etc.);
- controlul microbiologic (determinarea conţinutului de germeni pe supozitor).
- controlul biodisponibilităţii (cedarea substanţei active in vivo);
- controlul microbiologic (determinarea conţinutului de germeni pe supozitor).

V.2 CONTROLUL ORGANOLEPTIC

Aspectul:

Supozitoarele trebuie să aibă un aspect omogen și să-și păstreze forma și consistența la

temperatura camerei.În secţiune longitudinală, prin examinare cu lupa de 4,5x supozitoarele
nu trebuie să prezinte aglomerări de particule, cristale sau bule de aer.

*supozitoarele trebuie să aibă un aspect omogen;

*nu trebuie să prezinte fisuri, bule de aer, aglomerări de particule, puncte sau pete mai închise
la culoare, in sectiune;

*trebuie să-și păstreze forma și consistența la temperatura camerei;

Forma:

*supozitoarele rectale - cilindro-conice sau formă de torpilă;

*supozitoarele vaginale trebuie sa aibă formă sferică sau ovoidală;

* supozitoarele uretrale - cilindri ascuţiţi la un capăt sau formă conică.

*variază în funcție de locul de aplicare, conform FR.X;

Masa (FR.X prevede):

*supozitoare rectale: (2-3g pt adulți și 1-2g pt copii);

*supozitoare vaginale: (2-4 g cu unt de cacao și 5-12 g cu masa gelatinoasă);

36
*supozitoare uretrale: (2-3 g, 5-10 cm lungime, 2-7 mm diametru).

Culoarea:

* caracteristica componentelor.

Mirosul:

*supozitoarele trebuie să aibă mirosul substanțelor conținute;

*nu trebuie să se perceapă un miros rânced, care denotă autooxidarea bazelor grase de tip
gliceridic.

V.3.CONTROLUL FIZIC

Uniformitatea masei:

Se cântăresc 20 de supozitoare și se calculează masa medie. Aceleași supozitoare se

cântăresc individual. Masa individuală calculată față de cea medie calculată poate să prezinte
abaterile procentuale prezentate în tabelul de mai jos:

Masa medie a supozitorului | Abaterea admisă

<2g | +, - 10 %

2g–5g | +, - 7,5 %

>5 g | +, - 5 %

Comportamentul la topire sau la dizolvare

Într-un flacon conic de 100 ml, care conține 50 ml apă menținută la temperatura
aproximativă de 37o C, se introduce un supozitor. Flaconul se agită prin ușoară rotire o dată la
5 minute. Supozitoarele preparate cu baze liposolubile trebuie să se topească în cel mult 30
minute, iar cele preparate cu baze hidrosolubile trebuie să se dizolve în cel mult o oră. În
flacon pot rămâne particule de substanțe active și substanțe auxiliare nedizolvate.

37
 Pentru o mai bună caracterizare, în practică se determină:

*punctul de topire;

*timpul de topire completă;

*timpul de deformare sau înmuiere la 37°C => pentru supozitoare cu baze grase.

Se determină în condiţii bine definite, timpul scurs până când un supozitor introdus în apă
devine suficient de moale pentru a nu mai opune rezistență unei sarcini binedefinite.

Rezistența mecanică la presiune și rupere:

Acest parametru urmăreşte comportarea supozitoarelor sub stres mecanic, menţinerea

formei în timpul ambalării, transportului și al administrării. Rezistența mecanică a
supozitoarelor la presiune și rupere depinde de:

*metoda de preparare: cele preparate prin topire și turnare prezintă o rezistență mecanică mai
bună;

*natura excipienţilor: supozitoarele cu gliceride sintetice și mai ales cu PEG-uri au o

rezistență mecanică mai mare;

*cantitatea de substanţe active solide: rezistența mecanică a supozitoarelor crește cucantitatea

de substanţe solide suspendate.

Determinarea este oficializată în suplimentul 2001 al FR X. Metoda se utilizează

pentru a determina, în condiţii bine definite rezistența supozitoarelor și ovulelor la rupere,
măsurată prin masa necesară pentru a provoca ruperea lor prin strivire. Metoda se aplică
ovulelor și supozitoarelor cu excipienţi graşi.

Aparatul utilizat pentru această determinare este format din:

- o cameră termostată, închisă la partea anterioară printr-o fereastră de sticlă, în care se

găseşte un dispozitiv unde se plasează supozitorul;

- două braţe poziţionate față în față, braţul superior mobil se poate deplasa spre cel inferior de-
a lungul unui ax vertical.

Suprafaţa de strivire este plană. Braţul superior (blocul depresare) este legat la un sistem de
suspensie care permite adăugarea unor discuri cu masa de 200g. Masa iniţială a dispozitivului

38
este de 600g. Strivirea se realizează prin adăugarea succesivă a discurilor de 200g la masa
iniţială de 600 g. Se determină greutatea care a produs ruperea supozitoarelor.

V.4 CONTROLUL CHIMIC

Acesta cuprinde:

*identificarea substanței active;

*dozarea substanțelor active și eventual a unor excipienți sau substanțe auxiliare;

*stabilirea naturii bazei de supozitor;

*dizolvarea = controlul vitezei de cedare a substanței active din supozitor.

Identificările și dozările substanţelor active se realizează conform monografiilor din

FR.X. Pentru acestea se realizează mai întâi o separare de excipient prin extracţie. Conţinutul
în substanţa activă poate să prezinte, față de valoarea declarată, abateri procentuale prevăzute
în FR.X.

Metodele de cedare în vivo și în vitro oferă informaţii privind condiţiile de cedare a

substanţelor medicamentoase din excipienţii pentru supozitoare.

Dozarea:

Se efectuează conform prevederilor din monografia respectivă. Conținutul în substanța

activă pe supozitor poate să prezinte față de valoarea declarată, dacă nu se prevede altfel,
abaterile procentuale prevăzute în tabelul de mai jos:

Conținutul declarat în substanța activă pe supozitor | Abaterea admisă

< 10 mg | +, - 10 %

10 mg – 100 mg | +, - 7,5 %

>100 mg | +, - 5 %

39
 V.5 CONTROLUL MICROBIOLOGIC

Controlul microbiologic urmăreşte determinarea numărului total de microorganismea

erobe sau lipsa unor microorganisme patogene sau condiţionat patogene, eventual prezente în
produsele farmaceutice, de la materii prime până la formele finite (FR X).

Se controlează:

- limita de germeni capabili de multiplicare;

- 103-104 bacterii aerobe/g;

- 102 drojdii și ciuperci;

- cerinţe pentru anumiţi germeni;

- absența speciilor Pseudomonas aeruginosa, Staphylococus aureus, Salmonela și Escherichia

coli.

Posibilele contaminări în timpul preparării și conservării se pot evita prin folosirea

conservanţilor (nipaesteri) și ambalajelor corespunzătoare din folii de aluminiu, materiale
plastice sigure. Contaminarea cu microorganisme poate să declanşeze și instabilități chimice.
Unele microorganisme sunt capabile să modifice, din punct de vedere chimic substanţa activă
dispersată sau să producă scindări enzimatice ale maselor de tip hidrogeluri, producând
modificări de vâscozitate ale acestui tip de excipient.

40
 CAP VI. SUPOZITOARE ANTIINFLAMATOARE

VI .1. ACTIUNEA ANTIINFLAMATOARE ALE SUPOZITOARELOR

Antiinflamatoarele se împart în două mari categorii: nesteroidiene și steroidiene.

Comparativ cu ele, antiinflamatoarele nonsteroidiene au fost considerate inofensive, folosite
deseori abuziv, ajungând probabil cea mai folosită clasă de medicamente din lume. Cu timpul
s-a constatat că lucrurile nu stau chiar asa și că banalele antiinflamatoare pot avea diverse
reacții adverse, unele foarte grave, de aceea folosirea prelungită nu trebuie facută fără o
recomandare medicală. 
Antiinflamatoarele nonsteroidiene reduc febra, durerea și inflamația. Ele sunt folosite în
combaterea durerilor de intensitate mică și medie, în scăderea febrei și reducerea inflamației.
Există mai multe grupe de astfel de medicamente, cu structură chimică diferită, care însa au
un mecanism comun de acțiune și anume reducerea sintezei de prostaglandine (substante
produse abundent în cadrul reacției inflamatorii, care contribuie la apariția congestiei și
edemului din inflamații , precum și a durerii și febrei). Ele realizează asta prin inhibarea unei
enzime numită ciclooxigenaza (COX). Există însă două forme ale acestei enzime, COX1 și
COX2 care au rol diferit în organism.
Astfel COX1 influențează desfașurarea unor procese fiziologice importante: protecția
mucoasei gastrointestinale, activitatea rinichiului, a plachetelor sau trombocitelor (celule din
sânge cu rol în hemostază, adică formarea cheagurilor de sânge și oprirea sângerării). COX2
acționează doar în cadrul răspunsului inflamator. Cele mai multe antiinflamatoare sunt
neselective, adică inhibă acțiunea ambelor tipuri de enzime, ceea ce explică efectele adverse
care nu sunt deloc de neglijat. Exista și medicamente mai noi, care inhibă selectiv numai
COX2, care sunt lipsite de efectele adverse ale primelor, dar care prezintă efecte adverse
cardiovasculare.
Antiinflamatoarele trebuie alese judicios, în funcție de vârstă, de factorii de risc și de
patologia asociată, la indicația medicului și folosite numai dacă sunt absolut necesare.
Cele mai cunoscute tipuri de astfel de medicamente, care se găsesc in farmacii sub diferite
denumiri, în funcție de firma producătoare sunt: aspirina și derivații săi, produșii care conțin
acetaminophen derivații de aminofenazonă, indometacină, ibuprofenul, naproxenul,
diclofenacul.
În ceea ce privește inhibitorii neselectivi de COX, ei prezintă, pe lângă efectul inflamator, și
alte efecte, unele adverse, altele secundare. De exemplu, ele inhibă contracțiile uterine, putând

41
fi folosite astfel în dismenoree sau prevenirea nașterii premature. Tot din această cauză nu se
administrează in apropierea termenului de naștere, pentru că întarzie desfașurarea travaliului
și afectează fatul prin inchiderea prematură a ciculației fetale. De asemenea, ele au efect
antiagregant plachetar, crescând astfel timpul de sângerare și riscul de hemoragii. De aceea,
respectivele medicamente ar trebui întrerupte înainte de intervenții chirurgicale, chiar minore,
cum sunt sunt cele stomatologice și în orice caz menționate medicului chirurg și anestezist
înainte de operație. De asemenea, nu trebuie asociate cu medicamentele anticoagulante. Tot
pe acest efect se bazează folosirea pe scară largă a aspirinei, în profilaxia afecțiunilor
cardiovasculare, prin acțiunea antiagregantă plachetară (de combatere a cheagurilor). Este
însă singura situație în care un antiinflamator poate fi administrat o perioadă îndelungată, fără
a prezenta riscuri cardiovasculare, ci un beneficiu terapeutic. Nici un altfel de antiinflamator
neselectiv nu este administrat în acest scop, deși în principiu au aceeași acțiune.
În ceea ce privește inhibitorii selectivi, ei nu prezintă efect antiagregant plachetar și din contra
studiile indică un risc de tromboză asociată, de aceea nu sunt indicați persoanelor cu riscuri
cardiace. Un alt efect advers al inhibitorilor neselectivi este inhibarea unor prostaglandine
care au rol protector gastric, prin scăderea secreției acide și creșterea celei de mucus. Din
aceasta cauză acest grup de medicamente este contraindicat persoanelor cu ulcer sau cu
antecedente și se administrează doar pe durată limitată, sub protecție de antiacide sau
inhibitori de pompă protonică. În orice caz, consumul de alcool este interzis pe perioada
tratamentului, deoarece crește riscul iritației gastrice și al hemoragiilor la acest nivel. La
rinichi aceste medicamente pot determina fenomene de retenție a sodiului și apei, cu
producerea de edeme și cresterea tensiunii arteriale.
În concluzie, antiinflamatoarele nu sunt inofensive. Ele pot fi folosite ocazional, pentru
scurte perioade de timp. În orice alte situații este indicată recomandarea medicului.

42
 VI.2 ADMINISTRAREA SUPOZITOARELOR

Avantajul major al tratamentului cu medicamente pe cale rectală constă în posibilitatea

asigurării unui efect local în regiunea anorectală sau a unui efect pentru activitatea sistemică,
după absorbția medicamentelor în organism. Pentru o acțiune locală în medicația rectală, se
urmărește refacerea integrității mucoasei rectale, a troficității (hemoroizi, rectite) când este
necesară o acțiune promptă prin neeliberarea rapidă a substanțelor active din excipienți.
Tratamentul mai poate urmări evacuarea conținutului intestinal (constipații), acțiune
antiparazitară (parazitoze intestinale) sau examinarea radiologică a părții inferioare a
intestinului cu substanțe radioopace (rectoscopii, radioscopii). Pentru o acțiune generală, se
administrează o gamă variată de medicamente, precum analgezicele, sedativele,
tranchilizantele, antireumaticele, vasodilatatoarele etc. În acest fel se evită pasajul
medicamentelor prin ficat, protejând substanțele active sensibile de acțiunea enzimelor
hepatice și asigurând un răspuns farmacodinamic superior uneori față de administrarea
perorală.

Se preferă calea rectală ca și cale de administrare în următoarele cazuri:

*În cazul varsaturilor;

*În cazul existenței obstrucțiilor gastrointestinale, când principiile active riscă să fie inactivate
de secrețiile enzimatice intestinale.

Se recurge la această cale și când medicamentele nu pot fi aplicate pe cale parenterală sau
digestivă la adult; fiind o cale neinvazivă, prezintă avantaje deosebite în medicația
pediatrică.Utilizarea căii rectale prezintă și unele inconveniente, cum ar fi:

Începutul activității terapeutice este mai tardiv decât pe alte căi;

Cantitatea totală de principiu activ este uneori inferioară celei obținute pe alte căi.

Supozitoarele rectale nu pot fi administrate în leziuni locale ale rectului, când mucoasa
rectală nu prezintă selectivitatea necesară. Administrarea supozitoarelor rectale este
contraindicată în sfinctere relaxate, noduli hemoroidali, etc. Administrarea antibioticelor este
limitată pe această cale.

43
 VI.3 MEDICAȚIA

1.CICATRIDINA
Figură 9
Cicatridina supozitoare este un produs inovativ pentru
vindecarea complexă a hemoroizilor, rupturilor anale,
fisurilor anale, fistulelor perianale, criptitelor, proctitelor și
altor boli proctologice. Se administrează o dată pe zi timp de
10 zile.

Acid hialuronic sub formă de sare de sodiu 5 mg, extract

uleios de Centella asiatică, extract uleios de Calendula,
extract uleios de Aloe vera, arbore de ceai, gliceride semisintetice.

2. DICLOFENAC

Figură 10
Face parte din grupa antiinflamatore nesteroidiene. Un
supozitor conţine diclofenac sodic 100 mg şi excipienţi: parafină
lichidă, gliceride de semisinteză.

Indicat in boli reumatismale, artroze invalidante însoţite de dureri,

inflamaţii acute articulare şi abarticulare, dureri ușoare şi moderate

3. INDOMETACIN
Figură 11

Este administrat în faza activă a afecțiunilor

inflamatorii

Se administrează câte un supozitor dimineața și seara,

și dacă este nevoie se poate administra și câte 3-4
supozitoare/zi.

44
 4. DULCOLAX
Figură 12
Face parte din categoria Medicamente fără prescripție
medicală. OTC - Afecțiuni digestive - Laxative. Dulcolax
este un laxativ cu acțiune locală, care produce stimularea
mișcarilor peristaltice intestinale și diminuarea consistenței
fecalelor.

Mod de utilizare 1 supozitor (10 mg bisacodil).

Supozitoarele au efect de obicei după 10-30 minute de la
administrare. Nu depășiți doza zilnică maximă
recomandată.

5. NUROFEN Figură 13

Nurofen pentru copii supozitoare 60 mg, 3 luni + este eficient în reducerea febrei și calmarea
durerii, conține ibuprofen . Doza maximă în 24
ore este de 4 supozitoare.

6. SUPOZITOARE GLICERINA

4 Lax supozitoare cu glicerină pentru adulți.

Recomandat în constipație ocazională sau croniă, cu
Figură 14
administrare a 1-2 supozitoare pe zi, la nevoie

Compoziție glicerină: 2100 mg; excipienți pană la 2350

mg

Supozitoare pentru tratamentul simptomelor asociate Figură 15

afecțiunii hemoroidale și a complicațiilor acesteia.

45
Repaherb acopera și protejează epiderma, asigură o ameliorare a inflamației, mâncărimiii
pielii, favorizând regenerarea pielii. Ameliorează uscăciunea pielii, ajutând la vindecarea
rănilor, reduce riscul de fisură anală și apariția de leziuni datorate defecării.

CONCLUZII

Supozitoarele sunt una dintre cele mai utilizate forme farmaceutice, fiind administrataă
încă de la varsta de sugar și reprezentând o alternativă reală pentru persoanele in vârstă.

46
 Acestea au avantajul că se pot administra și atunci când înghițirea medicamentelor este
imposibilă, se pot administra ușor medicamentele cu gust neplăcut, se poate proteja stomacul
de acțiunea iritantă, se poate proteja ficatul, iar față de preparatele injectabile prezintă
avantajul unei administrări mai comode.

Cu toate acestea, și în cazul lor pot aparea dezavantaje din cauza faptului că suprafața de
absorbție este destul de redusă, unele medicamente se absorb prea lent și incomplet, și nu pot
fi administrate substanțe active care irită mucoasa rectală.

Aș putea concluziona, afirmând faptul că, deși este cunoscută acțiunea multiplă a
supozitoarelor asupra organismului, ele acționând nu doar local ci și sistemic, este de evitat
AUTOMEDICAȚIA.

BIBLIOGRAFIE

1. CRISTEA A. N. - ,, Tratat de farmacologie” - Editura Medicală

47
 2. RAD I. - ,, SUPORT CURS FORME FARMACEUTICE”

3. STROESCU V. - ,, Farmacologie”- Editura MedicAll

4. MEMOMED – Editia 16- 2010

5. FARMACOPEEA ROMANA, EDIȚIA X , 1993

www.corpul-uman.ro;

www.sfatul-medicului.ro;

ANEXE

Procesul tehnologic industrial de fabricare a supozitoarelor:

48
Figură 16

Mașină pentru prepararea supozitoarelor prin presare:

Figură 17

Ambalarea individuală a supozitoarelor:

Figură 18

49
Procedeul de turnare al supozitoarelor:

Figură 19

Aparat pentru determinarea comportării la topire a supozitoarelor:

Figură 20

Dispozitiv pentru determinarea rezistenței mecanice a supozitoarelor:

50
Figură 21

51